Tražite lijekove brže. Isprobajte provjeru interakcija lijekova.
Tražite lijekove brže. Isprobajte provjeru interakcija lijekova.
Lijekovi

Zoledronatna kiselina Teva 4 mg/5 ml koncentrat za otopinu za infuziju

Lista interakcija
Ograničenja

Informacije o propisivanju

Lista

O - Osnovna

Režim izdavanja

Rp - na recept, u ljekarni

Ograničenje primjene lijeka

DS: Lijekovi koji se primjenjuju u drugim stacionarnim ustanovama.

Propisivanje

ograničeni recept (koncentrat za otopinu za infuziju, otopina za infuziju)

Indikacija po HZZO

Nema indikacije.

Smjernice

Nema smjernice.

Ostale informacije

Naziv

Zoledronatna kiselina Teva 4 mg/5 ml koncentrat za otopinu za infuziju

Sastav

Nema podataka.

Farmaceutski oblik

Koncentrat za otopinu za infuziju (sterilni koncentrat)

Nositelj odobrenja

Teva B.V.

Zadnje ažuriranje SmPC-a

21. 05. 2026.
Drugs app phone

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

Skenirajte kamerom na telefonu.
4.9

Više od 36k ocjene

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

4,9 zvjezdica, više od 20 tisuća ocjena

SmPC - Zoledronatna 4 mg/5 ml

Indikacije

  • Sprječavanje koštanih događaja (patološki prijelomi, kompresija kralježaka, zračenje ili kirurški zahvat na kosti ili hiperkalcemija izazvana tumorom) u odraslih bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kosti.

  • Liječenje odraslih bolesnika s hiperkalcemijom izazvanom tumorom.

Doziranje i način primjene

Zoledronatnu kiselinu Teva bolesnicima smiju propisivati i primjenjivati samo liječnici s iskustvom u intravenskoj primjeni bisfosfonata. Bolesnicima koji se liječe Zoledronatnom kiselinom Teva potrebno je dati uputu o lijeku i karticu-podsjetnik za bolesnika.

Doziranje

Sprječavanje koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila

kosti

Odrasli i starije osobe

Preporučena doza za sprječavanje koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kosti iznosi 4 mg zoledronatne kiseline svaka 3 do 4 tjedna.

Bolesnicima također treba davati peroralni dodatak kalcija od 500 mg i 400 IU vitamina D na dan.

Pri donošenju odluke da se liječe bolesnici s koštanim metastazama radi sprječavanja koštanih događaja treba uzeti u obzir da učinak liječenja nastupa nakon 2-3 mjeseca.

Liječenje hiperkalcemije izazvane tumorom

Odrasli i starije osobe

Preporučena doza kod hiperkalcemije (serumski kalcij korigiran za albumin ≥ 12,0 mg/dl ili 3,0 mmol/l) je jednokratna doza od 4 mg zoledronatne kiseline.

Oštećenje funkcije bubrega Hiperkalcemija izazvana tumorom:

Liječenje bolesnika Zoledronatnom kiselinom Teva s hiperkalcemijom izazvanom tumorom koji imaju

i teško oštećenje funkcije bubrega dolazi u obzir tek nakon procjene rizika i koristi od liječenja. Bolesnici s vrijednostima kreatinina u serumu većima od 400 μmol/l ili 4,5 mg/dl bili su isključeni iz kliničkih ispitivanja. Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s hiperkalcemijom izazvanom tumorom i vrijednostima kreatinina u serumu manjima od 400 μmol/l ili 4,5 mg/dl (vidjeti dio 4.4).

Sprječavanje koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kosti:

Kad se počinje liječenje Zoledronatnom kiselinom Teva u bolesnika s multiplim mijelomom ili solidnim tumorom koji je metastazirao u kosti, potrebno je odrediti vrijednosti kreatinina u serumu i klirens kreatinina (CLcr). Klirens kreatinina izračunava se iz vrijednosti kreatinina u serumu pomoću Cockcroft-Gaultove formule. Zoledronatna kiselina Teva ne preporučuje se u bolesnika koji prije početka liječenja imaju teško oštećenje funkcije bubrega, koje se u ove populacije definira kao klirens kreatinina manji od 30 ml/min. Bolesnici s vrijednošću kreatinina u serumu većom od 265 μmol/l ili 3,0 mg/dl bili su isključeni iz kliničkih ispitivanja sa zoledronatnom kiselinom.

U bolesnika s metastazama u kostima koji prije početka liječenja imaju blago do umjereno oštećenje funkcije bubrega, koje se u ove populacije definira kao klirens kreatinina od 30 do 60 ml/min, preporučuje se sljedeća doza Zoledronatne kiseline Teva (vidjeti također dio 4.4):

Početni klirens kreatinina (ml/min) Preporučena doza Zoledronatne kiselineTeva*
> 60 4,0 mg zoledronatne kiseline
50-60 3,5 mg* zoledronatne kiseline
40-49 3,3 mg* zoledronatne kiseline
30-39 3,0 mg* zoledronatne kiseline

*Doze su izračunate uz pretpostavku da je ciljni AUC 0,66 (mg•hr/l) (CLcr = 75 ml/min). Očekuje se da će snižene doze u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega postići isti AUC kakav se opaža u bolesnika s klirensom kreatinina od 75 ml/min.

Nakon početka liječenja kreatinin u serumu treba mjeriti prije primjene svake doze Zoledronatne kiseline Teva, a liječenje treba obustaviti ako se funkcija bubrega pogorša. U kliničkim je ispitivanjima pogoršanje funkcije bubrega bilo definirano na sljedeći način:

  • povišenje vrijednosti kreatinina za 0,5 mg/dl ili 44 μmol/l, u bolesnika s normalnom početnom vrijednošću kreatinina u serumu (manjom od 1,4 mg/dl ili 124 μmol/l),

  • povišenje vrijednosti kreatinina za 1,0 mg/dl ili 88 μmol/l, u bolesnika s poremećenom početnom vrijednošću kreatinina (većom od 1,4 mg/dl ili 124 μmol/l).

U kliničkim je ispitivanjima liječenje zoledronatnom kiselinom nastavljeno tek kad se kreatinin vratio na vrijednosti unutar 10% početne vrijednosti (vidjeti dio 4.4). Liječenje zoledronatnom kiselinom treba nastaviti istom dozom koja se davala prije prekida liječenja.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost zoledronatne kiseline u djece u dobi od 1 do 17 godina nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci opisani su u dijelu 5.1 međutim nije moguće dati preporuku o doziranju.

Način primjene

Za intravensku primjenu.

Zoledronatnu kiselinu Teva 4 mg/5 ml koncentrat za otopinu za infuziju, dodatno razrijeđenu u 100 ml (vidjeti dio 6.6), treba dati kao jednokratnu intravensku infuziju u trajanju od najmanje 15 minuta.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega preporučuju se snižene doze zoledronatne kiseline (vidjeti dio “Doziranje” iznad i dio 4.4).

Upute za pripremu sniženih doza Zoledronatne kiseline Teva

Izvucite odgovarajući volumen potrebnog koncentrata na sljedeći način:

  • 4,4 ml za dozu od 3,5 mg

  • 4,1 ml za dozu od 3,3 mg

  • 3,8 ml za dozu od 3,0 mg

Za uputu o otapanju lijeka prije primjene, vidjeti dio 6.6. Izvučenu količinu koncentrata treba dodatno razrijediti u 100 ml sterilne otopine za injekciju natrijevog klorida od 9 mg/ml (0,9%) ili 5%-tne m/V otopine glukoze. Doza se mora primijeniti kao jednokratna intravenska infuzija u trajanju od najmanje 15 minuta.

Zoledronatna kiselina Teva ne smije se miješati s kalcijem ili drugim otopinama za infuziju koje sadrže dvovalentne katione, kao što je Ringerova otopina s laktatom, i treba se primijeniti kao jednokratna intravenska otopina kroz posebnu infuzijsku liniju.

Bolesnici moraju biti dobro hidrirani prije i nakon primjene zoledronatne kiseline.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge bisfosfonate ili neku od pomoćnih tvari navedenih u

    dijelu 6.1.

  • Dojenje (vidjeti dio 4.6).

Posebna upozorenja

Općenito

Bolesnici moraju biti pregledani prije primjene Zoledronatne kiseline Teva kako bi se potvrdilo da su odgovarajuće hidrirani.

Treba izbjeći pretjeranu hidraciju bolesnika s rizikom od srčanog zatajenja.

Nakon početka terapije Zoledronatnom kiselinom Teva potrebno je pažljivo pratiti standardne metaboličke parametre hiperkalcemije, kao što su razine kalcija, fosfata i magnezija u serumu. Ako se razviju hipokalcemija, hipofosfatemija ili hipomagnezemija, možda bude potrebna kratkotrajna terapija njihovim nadomjescima. Bolesnici s neliječenom hiperkalcemijom najčešće imaju neki stupanj oštećenja funkcije bubrega pa je stoga potrebno razmotriti pažljivo praćenje funkcije bubrega.

Dostupni su drugi lijekovi koji sadrže zoledronatnu kiselinu kao djelatnu tvar indicirani kod osteoporoze i za liječenje Pagetove bolesti kostiju. Bolesnici koji se liječe Zoledronatnom kiselinom Teva ne smiju se istovremeno liječiti takvim lijekovima ili bilo kojim drugim bisfosfonatom, budući da nisu poznati kombinirani učinci tih lijekova.

Insuficijencija bubrega

Bolesnike s hiperkalcemijom izazvanom tumorom i dokazanim pogoršanjem funkcije bubrega treba procijeniti na odgovarajući način i pritom razmotriti jesu li moguće koristi od liječenja Zoledronatnom kiselinom Teva veće od mogućih rizika.

Pri donošenju odluke da se liječe bolesnici s koštanim metastazama radi sprječavanja koštanih događaja treba uzeti u obzir da učinak liječenja nastupa nakon 2-3 mjeseca.

Zabilježena je povezanost zoledronatne kiseline s poremećajem funkcije bubrega. Čimbenici koji mogu povećati mogućnost pogoršanja funkcije bubrega uključuju dehidraciju, prethodno postojeće oštećenje funkcije bubrega, višestruke cikluse liječenja zoledronatnom kiselinom i drugim bisfosfonatima, kao i uzimanje drugih nefrotoksičnih lijekova. Premda je rizik smanjen kod primjene zoledronatne kiseline u dozi od 4 mg primijenjene tijekom 15 minuta, i dalje može nastupiti pogoršanje funkcije bubrega. Pogoršanje funkcije bubrega, koje napreduje do zatajenja bubrega i dijalize, zabilježeno je u bolesnika nakon početne doze ili jednokratne doze od 4 mg zoledronatne kiseline. U nekih bolesnika dolazi do povišenja kreatinina u serumu i kod kronične primjene zoledronatne kiseline u dozama koje se preporučuju za sprječavanje koštanih događaja, iako manje često.

Bolesnicima treba provjeriti razinu kreatinina u serumu prije svake primjene doze zoledronatne kiseline. Nakon početka liječenja bolesnika s metastazama u kostima i blagim do umjerenim oštećenjem funkcije bubrega preporučuju se niže doze zoledronatne kiseline. U bolesnika u kojih se pojave znakovi pogoršanja funkcije bubrega tijekom liječenja treba prekinuti primjenu Zoledronatne kiseline Teva. S primjenom Zoledronatne kiseline Teva smije se nastaviti tek kad se kreatinin u serumu vrati na vrijednosti unutar 10% početne vrijednosti. Liječenje Zoledronatnom kiselinom Teva smije se nastaviti istom dozom koja se davala prije prekida liječenja.

S obzirom na mogući utjecaj zoledronatne kiseline na funkciju bubrega, nedostatak kliničkih podataka o sigurnosti primjene u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (u kliničkim ispitivanjima definiranim kao kreatinin u serumu ≥ 400 μmol/l ili ≥ 4,5 mg/dl u bolesnika s hiperkalcemijom izazvanom tumorom, odnosno ≥ 265 μmol/l ili ≥ 3,0 mg/dl u bolesnika s rakom i metastazama u kostima) na početku liječenja i ograničene farmakokinetičke podatke u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina < 30 ml/min) na početku liječenja, ne preporučuje se primjena Zoledronatne kiseline Teva u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega.

Insuficijencija jetre

Budući da su za bolesnike s teškom insuficijencijom jetre dostupni samo ograničeni klinički podaci, ne

mogu se dati posebne preporuke za ovu populaciju bolesnika.

Osteonekroza

Osteonekroza čeljusti

Osteonekroza čeljusti zabilježena je manje često u kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su se liječili Zoledronatnom kiselinom Teva. Iskustvo nakon stavljanja lijeka u promet i literatura ukazuju na veću učestalost prijavljivanja osteonekroze čeljusti na temelju tipa tumora (uznapredovali rak dojke, multipli mijelom). Ispitivanje je pokazalo da je učestalost osteonekroze čeljusti bila viša u bolesnika s mijelomom u usporedbi s ostalim vrstama raka (vidjeti dio 5.1).

U bolesnika sa nezacijeljenim otvorenim lezijama mekih tkiva u ustima treba odgoditi početak liječenja ili novi ciklus liječenja, osim u hitnim medicinskim stanjima. Prije početka liječenja bisfosfonatima, u bolesnika s istodobnim čimbenicima rizika, preporučuje se stomatološki pregled uz obavljanje odgovarajućih preventivnih stomatoloških zahvata i individualna procjena koristi i rizika.

Sljedeći rizični čimbenici trebaju se uzeti u obzir pri procjeni individualnog rizika za razvoj osteonekroze čeljusti (ONČ):

  • Snaga učinka bifosfonata (veći rizik za vrlo snažne spojeve), put primjene (veći rizik kod

    parenteralne primjene) i kumulativna doza bisfosfonata.

  • Rak, komorbiditetna stanja (npr. anemija, koagulopatije, infekcija), pušenje .

  • Istodobna terapija: kemoterapija , inhibitori angiogeneze (vidjeti dio 4.5.), radioterapija vrata i glave, kortikosteroidi.

  • Bolest zuba u anamnezi, loša oralna higijena, periodontalna bolest, invazivni stomatološki zahvati (npr. vađenje zuba) i slabo pričvršćene zubne proteze.

Tijekom liječenja Zoledronatnom kiselinom Teva sve bolesnike se mora poticati da održavaju dobru oralnu higijenu, redovito odlaze na stomatološke kontrole i odmah prijave bilo koji oralni simptom kao što je pomičnost zuba, bol ili oticanje, ili ranice koje ne cijele ili iscjedak.

Tijekom liječenja, invazivne stomatološke zahvate treba izvoditi tek nakon pažljivog razmatranja i izbjegavati ih neposredno blizu primjene zoledronatne kiseline. Kod bolesnika koji razviju osteonekrozu čeljusti za vrijeme terapije bisfosfonatima, stomatološki kirurški zahvat može pogoršati stanje. Nema dostupnih podataka koji bi pokazali smanjuje li prekid liječenja bisfosfonatima rizik od osteonekroze čeljusti u bolesnika kojima je potreban stomatološki zahvat.

Plan liječenja bolesnika koji razviju ONČ potrebno je postaviti u uskoj suradnji između liječnika i stomatologa ili oralnog kirurga sa iskustvom u liječenju ONČ. Kad je moguće treba uzeti u obzir privremeni prekid liječenja zoledronatnom kiselinom dok se stanje ne popravi i pripadajući čimbenici

rizika ublaže.

Osteonekroza drugih anatomskih mjesta

Osteonekroza vanjskog slušnog kanala prijavljena je s bisfosfonatima, uglavnom povezana s dugoročnom terapijom. Mogući faktori rizika osteonekroze vanjskog slušnog kanala uključuju uporabu steroida i kemoterapiju i/ili lokalne faktore rizika poput infekcije ili traume. Mogućnost osteonekroze vanjskog slušnog kanala potrebno je razmotriti u bolesnika koji primaju bisfosfonate, a koji imaju simptome koji zahvaćaju uho uključujući kronične infekcije uha.

Dodatno, bilo je sporadičnih prijava osteonekroze drugih anatomskih mjesta, uključujući kuk i bedrenu kost, koje su bile prijavljene pretežno u odraslih bolesnika oboljelih od raka liječenih Zoledronatnom kiselinom Teva.

Mišićno-koštani bolovi

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, u bolesnika koji su uzimali zoledronatnu kiselinu zabilježeni su jaki i ponekad onesposobljavajući bolovi u kostima, zglobovima i/ili mišićima. Međutim, takvi slučajevi nisu bili česti. Vrijeme do početka simptoma kretalo se u rasponu od jednog dana do nekoliko mjeseci nakon početka liječenja. U većine bolesnika simptomi su se povukli nakon prestanka liječenja. U dijela tih bolesnika simptomi su se vratili nakon ponovnog izlaganja zoledronatnoj kiselini ili drugom bisfosfonatu.

Atipični prijelomi bedrene kosti

Uz terapiju bisfosfonatima zabilježeni su atipični suptrohanterni prijelomi i prijelomi dijafize bedrene kosti, prvenstveno u bolesnika koji su dugotrajno uzimali terapiju zbog osteoporoze. Ti poprečni ili kratki kosi prijelomi mogu nastati bilo gdje duž bedrene kosti, od mjesta neposredno ispod malog trohantera do neposredno iznad suprakondilarne zone. Prijelomi nastaju nakon minimalne traume ili bez ikakve traume, pri čemu neki bolesnici osjete bol u bedru ili preponama, a na radiološkim slikama često su prisutni znakovi stresnog prijeloma tjednima ili mjesecima prije nego što nastane potpuni prijelom bedrene kosti. Budući da su prijelomi često obostrani, u bolesnika liječenih bisfosfonatima s prijelomom dijafize bedrene kosti potrebno je pregledati bedrenu kost na suprotnoj strani. Zabilježeno je i slabo cijeljenje takvih prijeloma. Do nalaza pregleda bolesnika u kojih postoji sumnja na atipični prijelom bedrene kosti, potrebno je razmotriti i prekid terapije bisfosfonatima na temelju procjene omjera koristi i rizika liječenja u pojedinog bolesnika.

Bolesnicima treba savjetovati da tijekom liječenja bisfosfonatima prijave svaki bol u bedru, kuku ili preponama, i svakog bolesnika s takvim simptomima treba pregledati na nepotpuni prijelom bedrene kosti.

Hipokalcemija

Hipokalcemija je zabilježena u bolesnika liječenih Zoledronatnom kiselinom Teva. Srčane aritmije i neurološki štetni događaji (uključujući konvulzije, hipoesteziju i tetaniju) zabilježeni su sekundarno uz slučajeve teške hipokalcemije. Zabilježeni su slučajevi teške hipokalcemije koji su iziskivali hospitalizaciju. U nekim slučajevima hipokalcemija može biti opasna po život (vidjeti dio 4.8).

Savjetuje se oprez kod primjene Zoledronatne kiseline Teva s lijekovima za koje je poznato da uzrokuju hipokalcemiju budući da mogu imati sinergistički učinak s posljedičnom teškom hipokalcemijom (vidjeti dio 4.5). Prije uvođenja terapije Zoledronatnom kiselinom Teva potrebno je odrediti razinu kalcija u serumu i korigirati hipokalcemiju. Bolesnicima je potrebno davati odgovarajuće nadomjestke kalcija i vitamina D.

Pomoćna(e) tvar(i)

Natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po bočici, tj. zanemarive količine natrija.

Interakcije

Lista interakcija
Dodaj u interakcije

U kliničkim se ispitivanjima zoledronatna kiselina primjenjivala istodobno s često davanim antitumorskim lijekovima, diureticima, antibioticima i analgeticima bez klinički vidljivih interakcija.

Zoledronatna kiselina se ne veže u nekoj zamjetnoj mjeri za proteine plazme i ne inhibira ljudske enzime P450 in vitro (vidjeti dio 5.2), ali nisu provedena službena klinička ispitivanja interakcija.

Savjetuje se oprez kod primjene bisfosfonata s aminoglikozidima, kalcitoninom ili diureticima Henleove petlje budući da tijekom duljeg razdoblja ti lijekovi mogu imati aditivan učinak i sniziti razinu kalcija u serumu više nego što je potrebno (vidjeti dio 4.4).

Potreban je oprez kad se Zoledronatna kiselina Teva primjenjuje s drugim potencijalno nefrotoksičnim

lijekovima. Potrebno je obratiti pozornost i na mogućnost razvoja hipomagnezemije tijekom liječenja.

U bolesnika s multiplim mijelomom, rizik od poremećaja funkcije bubrega može biti povećan kad se

primjenjuje Zoledronatna kiselina Teva u kombinaciji s talidomidom.

Savjetuje se oprez tijekom istovremene primjene Zoledronatne kiseline Teva i antiangiogenih lijekova jer je u bolesnika koji su istovremeno liječeni tim lijekovima zabilježena povećana incidencija osteonekroze čeljusti.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema odgovarajućih podataka o primjeni zoledronatne kiseline u trudnica. Ispitivanja reprodukcije sa zoledronatnom kiselinom na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Nije poznat mogući rizik u ljudi. Zoledronatna kiselina Teva ne smije se primjenjivati tijekom trudnoće.

Ženama reproduktivne dobi potrebno je savjetovati da izbjegavaju trudnoću.

Dojenje

Nije poznato izlučuje li se zoledronatna kiselina u majčino mlijeko. Zoledronatna kiselina Teva kontraindicirana je u dojilja (vidjeti dio 4.3).

Plodnost

Mogući štetni učinci zoledronatne kiseline na plodnost ispitani su na roditeljskoj i F1 generaciji štakora. Rezultati su pokazali pojačane farmakološke učinke za koje se smatra da su povezani s inhibicijom metabolizma kalcija u kostima koju taj spoj izaziva, s posljedičnom hipokalcemijom u vrijeme parturicije, što je učinak razreda bisfosfonata, s distocijom i ranim prekidom ispitivanja. Stoga se na temelju ovih rezultata ne može utvrditi konačan učinak zoledronatne kiseline na plodnost u ljudi.

Upravljanje vozila

Nuspojave poput omaglice i somnolencije mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima te je stoga potreban oprez kad se tijekom primanja Zoledronatne kiseline Teva upravlja vozilima i radi sa strojevima.

Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

Tijekom tri dana nakon primjene zoledronatne kiseline često je zabilježena reakcija akutne faze sa simptomima koji uključuju bol u kostima, vrućicu, umor, artralgiju, mialgiju, tresavicu i artritis s posljedičnim oticanjem zglobova; ti se simptomi obično povuku u roku od nekoliko dana (vidjeti opis odabranih nuspojava).

Utvrđeni su sljedeći važni rizici primanja zoledronatne kiseline u odobrenim indikacijama: oštećenje funkcije bubrega, osteonekroza čeljusti, reakcija akutne faze, hipokalcemija, fibrilacija atrija, anafilaksija, intersticijska bolest pluća. Učestalosti svakog pojedinog utvrđenog rizika navedene su u tablici 1.

Tablični prikaz nuspojava

Sljedeće nuspojave navedene u tablici 1 prikupljene su iz kliničkih ispitivanja i prijava nakon stavljanja lijeka u promet, uglavnom kod kroničnog liječenja s 4 mg zoledronatne kiseline:

Tablica 1

Nuspojave su navedene prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji, s time da su prvo navedene najčešće nuspojave: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Poremećaji krvi i limfnog sustavaČesto: Manje često: Rijetko: anemijatrombocitopenija, leukopenija pancitopenija
Poremećaji imunološkog sustavaManje često: Rijetko: reakcija preosjetljivosti angioneurotski edem
Psihijatrijski poremećajiManje često: Rijetko: anksioznost, poremećaj spavanjakonfuzija
Poremećaji živčanog sustavaČesto: Manje često:Vrlo rijetko. glavoboljaomaglica, parestezija, disgeuzija, hipoestezija, hiperestezija, tremor, somnolencijakonvulzije, hipoestezija i tetanija (sekundarno uz hipokalcemiju)
Poremećaji okaČesto: Manje često: RijetkoVrlo rijetko: konjunktivitiszamagljen vid, skleritis i upala orbite uveitisepiskleritis
Srčani poremećajiManje često:Rijetko: hipertenzija, hipotenzija, fibrilacija atrija, hipotenzija s posljedičnom sinkopom ili cirkulacijskim kolapsombradikardija, srčana aritmija (uslijedhipokalcemije)
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsjaManje često: Rijetko dispneja, kašalj, bronhokonstrikcijaintersticijska bolest pluća
Poremećaji probavnog sustavaČesto: Manje često: mučnina, povraćanje, smanjeni apetit proljev, zatvor, bol u abdomenu, dispepsija,stomatitis, suha usta
Poremećaji kože i potkožnog tkivaManje često: svrbež, osip (uključujući eritematozni i makularni osip), pojačano znojenje
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkivaČesto:Manje često: Vrlo rijetko: bol u kostima, mialgija, artralgija, generalizirana bolmišićini spazmi, osteonekroza čeljusti osteonekroza vanjskog slušnog kanala (nuspojava skupine bifosfonata) i drugih anatomskih mjesta uključujući bedrenu kost i kuk
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustavaČesto: Manje često:Rijetko: Nepoznato: oštećenje funkcije bubregaakutno zatajenje bubrega, hematurija, proteinurijastečeni Fanconijev sindromtubulointersticijski nefritis
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjeneČesto:Manje često: Rijetko: vrućica, sindrom nalik gripi (uključujući umor, tresavicu, malaksalost i navale crvenila) astenija, periferni edemi, reakcije na mjestu primjene injekcije (uključujući bol, nadraženost, oteklinu i otvrdnuće), bol u prsištu, povećanjetjelesne težine, anafilaktična reakcija/šok, urtikarija artritis i oticanje zglobova kao simptomi reakcije akutne faze
PretrageVrlo često: Često:Manje često: Rijetko: hipofosfatemijapovišeni kreatinin i urea u krvi, hipokalcemijahipomagnezemija, hipokalemija hiperkalemija, hipernatremija

Opis odabranih nuspojava

Oštećenje funkcije bubrega

Zoledronatna kiselina povezuje se s prijavama poremećaja funkcije bubrega. U analizi objedinjenih podataka o sigurnosti primjene zoledronatne kiseline iz registracijskih ispitivanja za sprječavanje koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kosti, učestalost štetnih događaja oštećenja funkcije bubrega za koje se sumnjalo da su povezani sa zoledronatnom kiselinom (nuspojave) bila je sljedeća: multipli mijelom (3,2%), karcinom prostate (3,1%), karcinom dojke (4,3%), tumor pluća i drugi solidni tumori (3,2%). Čimbenici koji mogu povećati mogućnost propadanja funkcije bubrega uključuju dehidraciju, postojeće oštećenje funkcije bubrega, višestruke cikluse primanja zoledronatne kiseline ili drugih bisfosfonata, kao i istovremenu primjenu nefrotoksičnih lijekova ili kraće trajanje infuzije od trenutno preporučenog. Propadanje funkcije bubrega, koje napreduje do zatajenja bubrega i dijalize, zabilježeno je u bolesnika nakon početne ili jednokratne doze zoledronatne kiseline od 4 mg (vidjeti dio 4.4).

Osteonekroza čeljusti

Slučajevi osteonekroze čeljusti pretežno su zabilježeni u onkoloških bolesnika liječenih lijekovima koji inhibiraju resorpciju kosti, kao što je zoledronatna kiselina (vidjeti dio 4.4). Mnogi od tih bolesnika primali su i kemoterapiju i kortikosteroide i imali su znakove lokalne infekcije uključujući osteomijelitis. Većina zabilježenih slučajeva odnosila se na onkološke bolesnike nakon vađenja zuba ili drugih stomatoloških operacija.

Fibrilacija atrija

U randomiziranom, dvostruko slijepom, kontroliranom ispitivanju u trajanju od 3 godine u kojem se ocjenjivala djelotvornost i sigurnost zoledronatne kiseline u dozi od 5 mg jedanput godišnje u usporedbi s placebom u liječenju postmenopauzalne osteoporoze (PMO), ukupna incidencija fibrilacije atrija iznosila je 2,5% (96 od 3862) u bolesnica koje su primale zoledronatnu kiselinu u dozi od 5 mg i 1,9% (75 od 3852) u onih koje su primale placebo. Stopa fibrilacije atrija kao ozbiljna štetnog događaja bila je 1,3% (51 od 3862) u bolesnica koje su primale zoledronatnu kiselinu u dozi od 5 mg i 0,6% (22 od 3852) u bolesnica koje su primale placebo. Opažena neravnoteža u ovom ispitivanju nije bila primijećena u drugim ispitivanjima zoledronatne kiseline, uključujući ispitivanja zoledronatne kiseline u dozi od 4 mg primijenjene svaka 3-4 tjedna u onkoloških bolesnika.

Mehanizam koji je dovodio do povećane incidencije fibrilacije atrija u tom jednom kliničkom

ispitivanju nije poznat.

Reakcija akutne faze

Ova nuspojava sastoji se od skupine simptoma koja uključuje vrućicu, mialgiju, glavobolju, bol u ekstremitetima, mučninu, povraćanje, proljev, artralgiju i artritis s posljedičnim oticanjem zglobova. Vrijeme nastupa je ≤ 3 dana nakon infuzije zoledronatne kiseline. Ta se reakcija još zove simptomi “nalik gripi” ili simptomi “nakon doziranja”.

Atipični prijelomi bedrene kosti

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet zabilježene su sljedeće reakcije (rijetke učestalosti): atipični suptrohanterični prijelomi i prijelomi dijafize bedrene kosti (nuspojava razreda bisfosfonata).

Nuspojave povezane s hipokalcemijom

Hipokalcemija je važan rizik prepoznat pri primjeni Zoledronatne kiseline Teva za odobrene indikacije. Na osnovi pregleda i kliničkih ispitivanja i post-marketinškog praćenja, postoje dostatni dokazi koji podupiru postojanje veze između liječenja Zoledronatnom kiselinom Teva, prijavljenih slučajeva hipokalcemije i sekundarnog razvoja srčanih aritmija. Nadalje, postoje dokazi o povezanosti hipokalcemije i sekundardnih neuroloških nuspojava prijavljenih u tim slučajevima, uključujući konvulzije, hipoesteziju i tetaniju (vidjeti dio 4.4)

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Predoziranje

Kliničko iskustvo s akutnim predoziranjem zoledronatnom kiselinom je ograničeno. Zabilježena je primjena doza zoledronatne kiseline do 48 mg zbog pogreške. Bolesnike koji su primili više doze od preporučenih (vidjeti dio 4.2) treba pažljivo pratiti, budući da su primijećena oštećenja funkcije bubrega (uključujući zatajenje bubrega) i poremećaji serumskih elektrolita (uključujući kalcij, fosfor i magnezij). U slučaju hipokalcemije potrebno je primijeniti infuzije kalcijevog glukonata sukladno kliničkoj indikaciji.

Farmakološka svojstva - Zoledronatna 4 mg/5 ml

Farmakodinamika

Farmakoterapijska skupina: lijekovi za liječenje bolesti kostiju, bisfosfonati, ATK oznaka: M05BA08

Zoledronatna kiselina pripada razredu bisfosfonata i djeluje prvenstveno na kost. Ona je inhibitor

osteoklastične resorpcije kosti.

Selektivno djelovanje bisfosfonata na kost temelji se na njihovom velikom afinitetu za mineraliziranu kost, no točan molekularni mehanizam koji dovodi do inhibicije osteoklastične aktivnosti još nije jasan. U dugotrajnim ispitivanjima na životinjama, zoledronatna kiselina inhibirala je resorpciju kosti bez štetnog djelovanja na stvaranje, mineralizaciju ili mehanička svojstva kosti.

Osim što je jaki inhibitor resorpcije kosti, zoledronatna kiselina također ima nekoliko antitumorskih svojstava koja bi mogla pridonositi njezinoj cjelokupnoj djelotvornosti u liječenju metastatske koštane bolesti. U pretkliničkim ispitivanjima pokazala je sljedeća svojstva:

  • in vivo: inhibicija osteoklastične resorpcije kosti, koja mijenja mikrookoliš koštane srži i čini je

    manje pogodnom za rast tumorskih stanica, antiangiogeno djelovanje i analgetsko djelovanje.

  • in vitro: inhibicija proliferacije osteoblasta, izravno citostatsko i proapoptotsko djelovanje na tumorske stanice, sinergistički citostatski učinak s drugim antitumorskim lijekovima, antiadhezivno/antiinvazivno djelovanje.

Rezultati kliničkih ispitivanja u sprječavanju koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kosti

Prvo randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje uspoređivalo je zoledronatnu kiselinu u dozi od 4 mg s placebom u sprječavanju koštanih događaja u bolesnika s karcinomom prostate. Zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg značajno je smanjila udio bolesnika s najmanje jednim koštanim događajem, produljila medijan vremena do prvog koštanog događaja za više od 5 mjeseci i smanjila godišnju incidenciju događaja po bolesniku – stopu koštanog pobola. Analiza višestrukih događaja pokazala je smanjenje rizika od nastanka koštanih događaja za 36% u skupini koja je primala zoledronatnu kiselinu u dozi od 4 mg u odnosu na placebo. Bolesnici koji su primali zoledronatnu kiselinu u dozi od 4 mg prijavili su manje povećanje bola od onih koji su primali placebo, a ta je razlika bila značajna u 3., 9., 21. i 24. mjesecu. Manji je broj bolesnika koji su primali zoledronatnu kiselinu u dozi od 4 mg imao patološke prijelome. Učinci liječenja bili su manje izraženi u bolesnika s blastičkim lezijama. Rezultati djelotvornosti prikazani su u tablici 2.

U drugom ispitivanju u bolesnika sa solidnim tumorima, izuzev karcinoma dojke i prostate, zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg značajno je smanjila udio bolesnika s koštanim događajima, produljila medijan vremena do prvog koštanog događaja za više od 2 mjeseca i smanjila stopu koštanog pobola. Analiza višestrukih događaja pokazala je smanjenje rizika od nastanka koštanih događaja za 30,7% u bolesnika koji su primali zoledronatnu kiselinu od 4 mg u usporedbi s onima koji su primali placebo. Rezultati djelotvornosti prikazani su u Tablici 3.

Tablica 2: Rezultati djelotvornosti (bolesnici s karcinomom prostate koji primaju hormonsku terapiju)

Bilo koji koštani događaj (+ hiperkalcemija izazvana tumorom) Prijelomi* Radioterapija kosti
zoledronatna kiselina4 mg Placebo zoledronatna kiselina 4 mg Placebo zoledronatna kiselina4 mg Placebo
N 214 208 214 208 214 208
Udio bolesnika s koštanimdogađajem (%) 38 49 17 25 26 33
p-vrijednost 0,028 0,052 0,119
Medijan vremena do koštanogdogađaja (dani) 488 321 ND ND ND 640
p-vrijednost 0,009 0,020 0,055
Stopa koštanog pobola 0,77 1,47 0,20 0,45 0,42 0,89
p-vrijednost 0,005 0,023 0,060
Smanjenje rizika od višestrukihdogađaja** (%) 36 - NP NP NP NP
p-vrijednost 0,002 NP NP

* Uključuje prijelome kralježaka i drugih kostiju.

** Odnosi se na sve koštane događaje, njihov ukupni broj i vrijeme do svakog pojedinog

događaja tijekom ispitivanja.

ND Nije dosegnuto.

NP Nije primjenjivo.

Tablica 3: Rezultati djelotvornosti (solidni tumori osim karcinoma dojke i prostate)

Bilo koji koštani događaj(+ hiperkalcemija izazvana tumorom) Prijelomi* Radioterapija kosti
zoledronatna kiselina4 mg Placebo zoledronatna kiselina 4 mg Placebo zoledronatna kiselina4 mg Placebo
N 257 250 257 250 257 250
Udio bolesnika s koštanim događajem (%) 39 48 16 22 29 34
p-vrijednost 0,039 0,064 0,173
Medijan vremena do koštanog događaja (dani) 236 155 ND ND 424 307
p-vrijednost 0,009 0,020 0,079
Stopa koštanog pobola 1,74 2,71 0,39 0,63 1,24 1,89
p-vrijednost 0,012 0,066 0,099
Smanjenje rizika od višestrukih događaja** (%) 30,7 - NP NP NP NP
p-vrijednost 0,003 NP NP

* Uključuje prijelome kralježaka i drugih kostiju.

** Odnosi se na sve koštane događaje, njihov ukupni broj i vrijeme do pojedinog događaja

tijekom ispitivanja.

ND Nije dosegnuto. NP Nije primjenjivo.

U trećem randomiziranom, dvostruko slijepom ispitivanju faze III uspoređivala se zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg s pamidronatom u dozi od 90 mg svaka 3 do 4 tjedna u bolesnika s multiplim mijelomom ili karcinomom dojke i najmanje jednom koštanom lezijom. Rezultati su pokazali podjednaku djelotvornost zoledronatne kiseline u dozi od 4 mg i 90 mg pamidronata u sprječavanju koštanih događaja. Analiza višestrukih događaja pokazala je značajno smanjenje rizika za 16% u bolesnika liječenih zoledronatnom kiselinom u dozi od 4 mg u usporedbi s bolesnicima koji su primali pamidronat. Rezultati djelotvornosti prikazani su u Tablici 4.

Tablica 4: Rezultati djelotvornosti (u bolesnika s karcinomom dojke i multiplim mijelomom)

Bilo koji koštani događaj (+ hiperkalcemija izazvana tumorom) Prijelomi* Radioterapija kosti
zoledronatna kiselina 4 mg Pamidronat 90 mg zoledronatna kiselina 4 mg Pamidronat 90 mg zoledronatna kiselina 4 mg Pamidronat 90 mg
N 561 555 561 555 561 555
Udio bolesnika s koštanim događajem (%) 48 52 37 39 19 24
p-vrijednost 0,198 0,653 0,037
Medijan vremena do koštanog događaja (dani) 376 356 ND 714 ND ND
p-vrijednost 0,151 0,672 0,026
Stopa koštanog pobola 1,04 1,39 0,53 0,60 0,47 0,71
p-vrijednost 0,084 0,614 0,015
Smanjenje rizika od višestrukih događaja** (%) 16 - NP NP NP NP
p-vrijednost 0,030 NP NP

* Uključuje prijelome kralježaka i drugih kostiju.

** Odnosi se na sve koštane događaje, njihov ukupni broj i vrijeme do pojedinog događaja

tijekom ispitivanja.

ND Nije dosegnuto. NP Nije primjenjivo.

Zoledronatna kiselina od 4 mg također se ispitivala u dvostruko slijepom, randomiziranom, placebom kontroliranom ispitivanju u 228 bolesnika s potvrđenim koštanim metastazama karcinoma dojke da bi se procijenio učinak 4 mg zoledronatne kiseline na omjer stope koštanih događaja izračunatog kao ukupni broj koštanih događaja (bez hiperkalcemije i prilagođen s obzirom na prethodne prijelome) podijeljen s ukupnim rizičnim razdobljem. Bolesnici su primali 4 mg zoledronatne kiseline ili placebo svaka četiri tjedna tijekom jedne godine. Bolesnici su bili ravnomjerno raspodijeljeni u skupinu koja je primala zoledronatnu kiselinu i skupinu koja je primala placebo.

Stopa koštanih događaja (događaja po osobi-godini) iznosila je 0,628 u skupini koja je primala zoledronatnu kiselinu i 1,096 u skupini na placebu. Udio bolesnika s barem jednim koštanim događajem (isključujući hiperkalcemiju) iznosio je 29,8% u skupini liječenoj zoledronatnom kiselinom i 49,6% u skupini koja je primala placebo (p=0,003). Medijan vremena do nastupa prvog koštanog događaja nije dosegnut u skupini liječenoj zoledronatnom kiselinom do kraja ispitivanja i bilo je značajno dulje u usporedbi s placebom (p=0,007). Prema analizi višestrukih događaja, zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg smanjila je rizik od koštanog događaja za 41% (omjer rizika=0,59, p=0,019) u usporedbi s placebom.

U skupini liječenoj zoledronatnom kiselinom primijećeno je statistički značajno poboljšanje rezultata na ljestvici za mjerenje boli (engl. Brief Pain Inventory - BPI) nakon 4 tjedna i pri svakom sljedećem mjerenju tijekom ispitivanja u usporedbi s placebom (Slika 1). Rezultat na ljestvici boli za

zoledronatnu kiselinu bio je dosljedno ispod početne razine, a smanjenje boli bilo je praćeno trendom

smanjenja bodova za analgetike.

Placebo ∆

Zoledronatna kiselina 

Srednja vrijednost promjene BPI od

početne vrijednosti

Slika 1: Srednja vrijednost promjene rezultata na ljestvici boli (BPI) od početne vrijednosti. Označene su statistički značajne razlike (*p<0,05) između dva liječenja (4 mg zoledronatne kiseline naspram placebo)

Vrijeme trajanja ispitivanja (tjedni)

Ispitivanje CZOL446EUS122/SWOG

Primarni cilj ovog opservacijskog ispitivanja bio je procijeniti kumulativnu incidenciju osteonekroze čeljusti nakon 3 godine u oboljelih od raka s koštanim metastazama koji su primali zoledronatnu kiselinu. Terapija inhibicije osteoklasta, druga terapija raka i njega zuba bili su provedeni po kliničkoj indikaciji kako bi se najbolje provela skrb po uzoru na kliničke i opće bolnice. Bilo je preporučeno provesti stomatološki pregled na početku, ali nije bio obvezan.

Među 3491 bolesnikom kojeg se moglo ocijeniti, potvrđeno je 87 slučajeva dijagnoze osteonekroze čeljusti. Ukupna procijenjena kumulativna incidencija potvrđene osteonekroze čeljusti nakon 3 godine iznosila je 2,8% (95% CI: 2,3-3,5%). Stope su bile 0,8% u prvoj godini i 2,0% u drugoj godini. Stope potvrđene osteonekroze čeljusti nakon 3 godine bile su najviše u bolesnika s mijelomom (4,3%), a najniže u bolesnika s rakom dojke (2,4%). Broj slučajeva potvrđene osteonekroze čeljusti statistički je bio značajno veći u bolesnika s multiplim mijelomom (p=0,03) u usporedbi s ostalim vrstama raka zajedno.

Rezultati kliničkih ispitivanja liječenja hiperkalcemije izazvane tumorom

Klinička ispitivanja liječenja hiperkalcemije izazvane tumorom pokazala su da je učinak zoledronatne kiseline obilježen smanjenjem kalcija u serumu i smanjenim izlučivanjem kalcija mokraćom. U ispitivanjima faze I, određivanja doze u bolesnika s blagom do umjerenom hiperkalcemijom izazvanom tumorom, djelotvorne ispitivane doze kretale su se u rasponu od približno 1,2 do 2,5 mg.

Da bi se procijenili učinci 4 mg zoledronatne kiseline u usporedbi s 90 mg pamidronata, u unaprijed planiranoj analizi kombinirali su se rezultati dva ključna multicentrična ispitivanja u bolesnika s hiperkalcemijom izazvanom tumorom. Ustanovljena je brža normalizacija korigiranog kalcija u serumu 4. dana kod doze zoledronatne kiseline od 8 mg i 7. dana kod doze zoledronatne kiseline od 4 mg i 8 mg. Bile su primijećene sljedeće stope odgovora:

Tablica 5: Udio ispitanika s potpunim odgovorom prema danima u kombiniranim ispitivanjima

liječenja hiperkalcemije izazvane tumorom

4. dan 7. dan 10. dan
Zoledronatna kiselina 4 mg (N=86) 45,3% (p=0,104) 82,6% (p=0,005)* 88,4% (p=0,002)*
Zoledronatna kiselina 8 mg (N=90) 55,6% (p=0,021)* 83,3% (p=0,010)* 86,7% (p=0,015)*
Pamidronat 90 mg (N=99) 33,3% 63,6% 69,7%
*p-vrijednosti u usporedbi s pamidronatom.

Medijan vremena do normokalcemije iznosio je 4 dana. Medijan vremena do relapsa (ponovnog povišenja kalcija u serumu korigiranog za albumin ≥ 2,9 mmol/l) iznosio je 30 do 40 dana u bolesnika liječenih zoledronatnom kiselinom naspram 17 dana u onih liječenih pamidronatom u dozi od 90 mg (p-vrijednosti: 0,001 za 4 mg i 0,007 za 8 mg zoledronatne kiseline). Nije bilo statistički značajnih razlika između dvije doze zoledronatne kiseline.

U kliničkim je ispitivanjima 69 bolesnika s relapsom ili bolešću otpornom na početno liječenje (zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg, 8 mg ili pamidronat u dozi od 90 mg) bilo liječeno zoledronatnom kiselinom u dozi od 8 mg. Stopa odgovora u ovih bolesnika bila je približno 52%. Budući da su ti bolesnici bili ponovno liječeni samo dozom od 8 mg, nema dostupnih podataka koji bi omogućili usporedbu s dozom od 4 mg zoledronatne kiseline.

U kliničkim ispitivanjima provedenima u bolesnika s hiperkalcemijom izazvanom tumorom, cjelokupni sigurnosni profil bio je sličan po vrsti i težini u sve tri terapijske skupine (zoledronatna kiselina u dozi od 4 mg i 8 mg i pamidronat u dozi od 90 mg).

Pedijatrijska populacija

Rezultati kliničkih ispitivanja u liječenju teškog oblika osteogenesis imperfecta u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 1 do 17 godina

Učinci intravenski primijenjene zoledronatne kiseline u liječenju pedijatrijskih bolesnika (u dobi od 1 do 17 godina) s teškim oblikom osteogenesis imperfecta (tipovi I, III i IV) uspoređeni su s učincima intravenski primijenjenog pamidronata u jednom međunarodnom, multicentričnom, randomiziranom ispitivanju otvorenog tipa na 74 odnosno 76 bolesnika u navedenim terapijskim skupinama. Ispitivano liječenje trajalo je 12 mjeseci, a prethodilo mu je probirno razdoblje od 4 do 9 tjedana tijekom kojeg su bolesnici uzimali vitamin D i nadomjeske elementarnog kalcija tijekom najmanje 2 tjedna.

Bolesnici uključeni u klinički program u dobi od 1 do < 3 godine primali su 0,025 mg/kg zoledronatne

kiseline (do najveće jednokratne doze od 0,35 mg) svaka 3 mjeseca, a bolesnici u dobi od 3 do 17 godina primali su 0,05 mg/kg zoledronatne kiseline (do najviše jednokratne doze od 0,83 mg) svaka 3 mjeseca. Produžetak ispitivanja proveo se da bi se ispitala dugotrajna opća sigurnost

zoledronatne kiseline i njezina sigurnost za bubrege kod primjene jedanput ili dvaput godišnje tijekom 12-mjesečnog produžetka terapijskog razdoblja u djece koja su dovršila godinu dana liječenja zoledronatnom kiselinom ili pamidronatom u osnovnom ispitivanju.

Primarni ishod ispitivanja bio je postotak promjene mineralne gustoće kostiju (engl. bone mineral density - BMD) lumbalne kralježnice u odnosu na početne vrijednosti nakon 12 mjeseci liječenja. Procijenjeni učinci liječenja na BMD bili su slični, ali ustroj ispitivanja nije bio dovoljno robustan da bi se mogla utvrditi neinferiorna djelotvornost zoledronatne kiseline. Konkretno, nije bilo jasnog dokaza djelotvornosti s obzirom na incidenciju prijeloma ili bol. Nuspojava prijeloma dugih kostiju donjih ekstremiteta bila je zabilježena u približno 24% (bedrena kost) i 14% (goljenična kost) bolesnika liječenih zoledronatnom kiselinom naspram 12% odnosno 5% u bolesnika s teškim oblikom osteogenesis imperfecta liječenih pamidronatom, bez obzira na tip bolesti i uzrok, no ukupna incidencija prijeloma bila je slična u bolesnika liječenih zoledronatnom kiselinom i onih liječenih pamidronatom: 43% (32/74) naspram 41% (31/76). Na tumačenje rizika od prijeloma utjecala je i činjenica da su prijelomi česti događaji u bolesnika s teškim oblikom osteogenesis imperfecta i dio su procesa bolesti.

Vrsta nuspojava primijećena u ove populacije bila je slična onima koje su prethodno bile primijećene u odraslih bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja je zahvatila kost (vidjeti dio 4.8).

Nuspojave navedene prema učestalosti prikazane su u tablici 6. Za to se koristila sljedeća uobičajena klasifikacija: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Tablica 6: Nuspojave primijećene u pedijatrijskih bolesnika s teškim oblikom osteogenesis imperfecta1

Poremećaji živčanog sustavaČesto: glavobolja
Srčani poremećajiČesto: tahikardija
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsjaČesto: nazofaringitis
Poremećaji probavnog sustavaVrlo često: Često: povraćanje, mučninabol u abdomenu
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkivaČesto: bol u ekstremitetima, artralgija, mišićno-koštana bol
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjeneVrlo često: Često: pireksija, umorreakcija akutne faze, bol
PretrageVrlo često: Često: hipokalcemija hipofosfatemija

1 Štetni događaji koji nastaju s učestalošću < 5% bili su medicinski procijenjeni i pokazalo se da su u

skladu s dobro utvrđenim sigurnosnim profilom zoledronatne kiseline (vidjeti dio 4.8).

Čini se da je u pedijatrijskih bolesnika s teškim oblikom osteogenesis imperfecta zoledronatna kiselina povezana s izraženijim rizikom od reakcije akutne faze, hipokalcemije i neobjašnjene tahikardije u odnosu na pamidronat, ali ta se razlika smanjila s daljnjim infuzijama.

Europska agencija za lijekove izuzela je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja referentnog lijeka koji sadrži zoledronatnu kiselinu u svim podskupinama pedijatrijske populacije u liječenju hiperkalcemije izazvane tumorom i sprječavanju koštanih događaja u bolesnika s uznapredovalom zloćudnom bolešću koja zahvaća kosti (vidjeti dio 4.2 za informacije o pedijatrijskoj primjeni).

Farmakokinetika

Jednokratne i višekratne infuzije zoledronatne kiseline u dozi od 2, 4, 8 i 16 mg u trajanju od 5 i 15 minuta u 64 bolesnika s koštanim metastazama pružile su sljedeće farmakokinetičke podatke, za koje se pokazalo da ne ovise o dozi.

Nakon početka infuzije zoledronatne kiseline, koncentracija zoledronatne kiseline u plazmi brzo se povisila i postigla vršnu vrijednost na kraju razdoblja infuzije, nakon čega je uslijedilo brzo sniženje na < 10% vršne vrijednosti nakon 4 sata te < 1% vršne vrijednosti nakon 24 sata, a potom produljeno razdoblje vrlo niskih koncentracija koje nisu prelazile 0,1% vršne vrijednosti prije druge infuzije zoledronatne kiseline 28. dana.

Intravenski primijenjena zoledronatna kiselina eliminira se procesom u tri faze: brzim bifazičnim nestankom iz sistemskog krvotoka, uz poluvijek t1/2α od 0,24 sata i t1/2β od 1,87 sati, za kojim slijedi dugotrajna faza eliminacije uz terminalni poluvijek eliminacije t1/2γ od 146 sati. Nije došlo do nakupljanja zoledronatne kiseline u plazmi nakon višestrukih doza koje se daju svakih 28 dana.

Zoledronatna kiselina se ne metabolizira i izlučuje se neizmijenjena putem bubrega. Tijekom prva

24 sata, 39±16% primijenjene doze otkrije se u mokraći, dok se preostali dio u načelu veže za koštano

tkivo. Iz koštanog tkiva se otpušta vrlo sporo natrag u sistemski krvotok i eliminira putem bubrega. Ukupni klirens iz tijela iznosi 5,04±2,5 l/h, ne ovisi o dozi i na njega ne utječu spol, dob, rasa ni tjelesna težina. Produljenje trajanja infuzije s 5 na 15 minuta prouzročilo je 30%-tno sniženje koncentracije zoledronatne kiseline na kraju infuzije, ali nije imalo nikakvog učinka na površinu ispod krivulje ovisnosti koncentracije u plazmi o vremenu.

Farmakokinetički parametri zoledronatne kiseline, kao i drugih bisfosfonata, uvelike se razlikuju između pojedinih bolesnika.

Nema dostupnih farmakokinetičkih podataka za zoledronatnu kiselinu u bolesnika s hiperkalcemijom ili bolesnika sa insuficijencijom jetre. Zoledronatna kiselina ne inhibira ljudske P450 enzime in vitro, ne metabolizira se, a u ispitivanjima na životinjama < 3% primijenjene doze otkrilo se u fecesu, što pokazuje da funkcija jetre nema važnu ulogu u farmakokinetici zoledronatne kiseline.

Bubrežni klirens zoledronatne kiseline korelirao je s klirensom kreatinina, s time da je bubrežni klirens predstavljao 75±33% klirensa kreatinina, koji je prosječno iznosio 84 ± 29 ml/min (raspon od 22 do 143 ml/min) u 64 uključena onkološka bolesnika. Populacijska analiza pokazala je da bi odgovarajući predviđeni klirens zoledronatne kiseline kod bolesnika s klirensom kreatinina od 20 ml/min (teško oštećenje funkcije bubrega) bio 37%, a kod bolesnika s klirensom kreatinina od 50 ml/min (umjereno oštećenje) 72% onoga kakav postoji kod bolesnika s klirensom kreatinina od 84 ml/min. Za bolesnike s teškom insuficijencijom bubrega dostupni su samo ograničeni farmakokinetički podaci (klirens kreatinina manji od 30 ml/min).

U in vitro ispitivanu, zoledronatna kiselina je pokazala niski afinitet za humane krvne stanice, uz srednju vrijednost omjera koncentracije krvi prema plazmi od 0,59 za raspon koncentracije od

30 ng/ml do 5000 ng/ml. Vezanje za proteine plazme je nisko, s nevezanom frakcijom u rasponu od 60% kod 2 ng/ml do 77% kod 2000 ng/ml zoledronatne kiseline.

Posebne populacije

Pedijatrijski bolesnici

Ograničeni farmakokinetički podaci u djece s teškim oblikom osteogenesis imperfecta ukazuju na to da je farmakokinetika zoledronatne kiseline u djece u dobi od 3 do 17 godina slična onoj u odraslih pri sličnoj razini doze u mg/kg. Čini se da dob, tjelesna težina, spol i klirens kreatinina ne utječu na sistemsku izloženost zoledronatnoj kiselini.

Farmaceutski podaci - Zoledronatna 4 mg/5 ml

Popis pomoćnih tvari

manitol natrijev citrat

voda za injekcije

Inkompatibilnosti

Kako bi se izbjegle potencijalne inkompatibilnosti, koncentrat Zoledronatne kiseline Teva mora se razrijediti otopinom za injekciju natrijeva klorida 9 mg/ml (0,9%) ili 5% m/V otopinom glukoze.

Ovaj se lijek ne smije miješati s kalcijem ili drugim otopinama za infuziju koje sadrže dvovalentne katione, kao što je Ringerova otopina s laktatom, te ga treba primijeniti kao zasebnu intravensku otopinu putem zasebne infuzijske linije.

Ispitivanja sa staklenim bocama, kao i nekoliko vrsta infuzijskih vrećica i infuzijskih linija napravljenih od polivinilklorida, polietilena i polipropilena (napunjenih otopinom za injekciju natrijevog klorida od 9 mg/ml (0,9%) ili 5% m/V otopinom glukoze) nisu pokazala da postoji ikakva inkompatibilnost.

Rok valjanosti

Plastične bočice

2 godine

Staklene bočice

3 godine

Nakon razrjeđivanja: Dokazana je kemijska i fizikalna stabilnost tijekom 24 sata ako se lijek čuva na

temperaturi od 2°C - 8°C, odnosno na temperaturi od 25°C.

S mikrobiološkog stajališta, lijek je potrebno primijeniti odmah. Ako se ne primijeni odmah, korisnik je odgovoran za vrijeme i uvjete čuvanja, koji ne smiju biti dulji od 24 sata na temperaturi od

2°C - 8°C. Prije primjene rashlađenu otopinu treba pustiti da dosegne sobnu temperaturu.

Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Uvjete čuvanja nakon razrjeđivanja lijeka vidjeti u dijelu 6.3.

Vrsta i sadržaj spremnika

Plastična bočica od cikloolefinskog polimera ili bočica od prozirnog stakla (tipa I) s klorobutil/butil flurotec čepom i aluminijskim zatvaračem s plastičnom „flip-off“ kapicom.

Jedna bočica sadrži 5 ml koncentrata.

Veličine pakiranja od 1, 4 ili 10 bočica.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Posebne mjere za zbrinjavanje

i druga rukovanja lijekom

Prije primjene, 5 ml koncentrata iz jedne bočice ili potreban volumen koncentrata izvučen iz jedne bočice mora se dodatno razrijediti sa 100 ml otopine za infuziju koja ne sadrži kalcij (otopina natrijevog klorida za injekciju od 9 mg/ml (0,9%) ili 5%-tna m/V otopina glukoze).

Dodatne informacije o rukovanju Zoledronatnom kiselinom Teva, uključujući upute za pripremu

sniženih doza, nalaze se u dijelu 4.2.

Tijekom pripreme infuzije moraju se koristiti aseptičke tehnike. Samo za jednokratnu primjenu. Smije se primijeniti samo bistra otopina bez vidljivih čestica i promjene boje.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

PDF dokumenti

Pakiranje i cijena

Zoledronatna kiselina Teva 4 mg/5 ml koncentrat za otopinu za infuziju, 1 bočica s 5 ml koncentrata, u kutiji
Ref. cijena**
104,21 €
Doplata
0,00 €

Lista

O - Osnovna
* * Cijena u ljekarnama može biti drugačija.

Izvori

Paralele

Drugs app phone

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

Skenirajte kamerom na telefonu.
4.9

Više od 36k ocjene

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

4.9

Više od 36k ocjene

Preuzmi

Idite dalje od informacija o lijekovima uz PRO

Provjerite interakcije, pregledajte ograničenja upotrebe lijekova i pronađite sve ostale odgovore uz pomoć AI asistentice Elly.

Preveri, kaj ponuja PRO
Koristimo kolačiće Kolačići nam omogućuju pružanje najboljeg iskustva na našoj web stranici. Korištenjem naše web stranice, slažete se s upotrebom kolačića. Saznajte više o tome kako koristimo kolačiće na stranici Pravila o kolačićima.