Tamaliz 0,4 mg tvrde kapsule s prilagođenim oslobađanjem
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Tamaliz 0,4 mg
Liječenje simptoma donjeg urinarnog trakta (eng. lower urinary tract symptoms, LUTS) povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP).
Doziranje
Jedna kapsula na dan poslije doručka ili prvog dnevnog obroka.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega
Nije potrebna prilagodba doze kod oštećenja funkcije bubrega.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (vidjeti dio 4.3).
Pedijatrijska populacija
Nema relevantne indikacije za primjenu tamsulozinklorida u pedijatrijskoj populaciji.
Sigurnost i djelotvornost tamsulozina u djece mlađe od 18 godina nije ustanovljena. Trenutno dostupni podaci su opisani u dijelu 5.1.
Način primjene
Za primjenu kroz usta.
Kapsulu je potrebno progutati cijelu te ju se ne smije gristi niti žvakati jer bi to utjecalo na prilagođeno otpuštanje djelatne tvari.
-
Preosjetljivost na djelatnu tvar, uključujući lijekovima uzrokovani angioedem ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
-
Ortostatska hipotenzija u povijesti bolesti.
-
Teško oštećenje funkcije jetre.
Tijekom liječenja lijekom Tamaliz, kao i tijekom liječenja drugim alfa1-blokatorima, u pojedinih bolesnika može se sniziti krvni tlak, a posljedica toga u rijetkim slučajevima može biti sinkopa. Pri prvim znakovima ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost) bolesnik treba sjesti ili leći dok simptomi ne prestanu.
Prije liječenja lijekom Tamaliz potrebno je bolesnika pregledati kako bi se isključila druga stanja koja mogu uzrokovati iste simptome kao i benigna hiperplazija prostate. Prije početka liječenja i na kontrolnim
pregledima tijekom liječenja potrebno je napraviti i digitorektalni pregled te, ako je to potrebno, odrediti razine prostata-specifičnog antigena (PSA).
Liječenje bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min) mora se provoditi vrlo oprezno zbog nedovoljno iskustava u primjeni lijeka u toj skupini.
Intraoperacijski sindrom meke šarenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, inačica sindroma sužene zjenice) uočen je za vrijeme operacije katarakte i glaukoma u bolesnika koji se liječe ili su bili prethodno liječeni tamsulozinkloridom. IFIS može povećati rizik od očnih komplikacija tijekom i nakon operacije.
Prekid liječenja tamsulozinkloridom 1-2 tjedna prije operacije katarakte ili glaukoma smatra se korisnim, ali korist od takvog prekida liječenja do sada nije ustanovljena. IFIS je također uočen i u bolesnika koji su na dulje vremensko razdoblje prije navedenih operacija prestali uzimati tamsulozin.
Započinjanje liječenja tamsulozinkloridom u bolesnika kojima je zakazana operacija katarakte ili glaukoma se ne preporučuje. Tijekom preoperacijskih pretraga, očni kirurg i tim oftalmologa trebaju uzeti u obzir jesu li bolesnici u kojih treba biti učinjena operacija katarakte ili glaukoma bili liječeni ili se liječe tamsulozinom kako bi se osigurale potrebne mjere za kontrolu IFIS-a tijekom operacije.
Tamsulozinklorid ne bi se smio kombinirati sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (primjerice s ketokonazolom) u bolesnika sa slabo metabolizirajućim fenotipom CYP2D6.
Tamsulozinklorid se mora primjenjivati s oprezom kada se kombinira sa snažnim (primjerice s ketokonazolom) i umjerenim CYP3A4 inhibitorima (primjerice s eritromicinom) (vidjeti dio 4.5).
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po kapsuli, tj. zanemarive količine natrija.
Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.
Pri istodobnom uzimanju tamsulozinklorida i atenolola, enalaprila ili teofilina nisu zamijećene interakcije. Koncentracije tamsulozina u plazmi rastu tijekom istodobnog uzimanja cimetidina, a padaju tijekom istodobnog uzimanja furosemida, no one su još uvijek u normalnim granicama pa doziranje nije potrebno prilagođavati.
In vitro, diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin, ne mijenjaju slobodne frakcije tamsulozina u humanoj plazmi. Isto tako tamsulozin ne mijenja slobodne frakcije diazepama, propranolola, triklormetiazida i klormadinona.
Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
Pri istodobnoj primjeni tamsulozinklorida i snažnih inhibitora CYP3A4 može doći do povećane izloženosti tamsulozinkloridu. Istodobna primjena s ketokonazolom (poznati snažni inhibitor CYP3A4) rezultirala je povećanjem AUC i Cmax tamsulozinklorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulozinklorid se ne bi smio primjenjivati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (primjerice s ketokonazolom) u bolesnika sa slabo metabolizirajućim fenotipom CYP2D6. Tamsulozinklorid se mora primjenjivati s oprezom u kombinaciji sa snažnim (primjerice s ketokonazolom) i umjerenim inhibitorima CYP3A4 (primjerice s eritromicinom).
Istodobna primjena tamsulozinklorida i paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, rezultirala je porastom Cmax i AUC tamsulozina za faktor 1,3, odnosno 1,6, ali ova se povećanja ne smatraju klinički značajnima.
Pri istodobnom uzimanju tamsulozinklorida i drugih antagonista α1-adrenergičkih receptora može doći do hipotenzivnih učinaka.
Tamaliz nije namijenjen za primjenu u žena.
Zamijećeni su poremećaji ejakulacije u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima s tamsulozinom. Nakon stavljanja lijeka u promet primijećeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije.
Nema dostupnih podataka o tome utječe li Tamaliz negativno na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, bolesnike treba upozoriti da se mogu pojaviti zamućeni vid, omaglica i sinkopa.
| Organski sustav | Često ≥1/100 i | Manje često | Rijetko | Vrlo rijetko | Nepoznato |
| <1/10 | ≥1/1,000 i | ≥1/10,000 i | <1/10,000 | (ne može se | |
| <1/100 | <1/1,000 | procijenitiiz dostupnih | |||
| podataka) | |||||
| Poremećaji živčanog sustava | omaglica (1,3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Poremećaji oka | zamagljen vid*oštećenje vida* | ||||
| Srčani poremećaji | palpitacije | ||||
| Krvožilni poremećaji | ortostatska hipotenzija | ||||
| Poremećaji | rinitis | epistaksa* |
| dišnog sustava, prsišta i sredoprsja | |||||
| Probavni poremećaji | konstipacija, proljev, mučnina, povraćanje | suha usta* | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, svrbež, urtikarija | angioedem | Stevens- Johnsonov sindrom | multiformni eritem*, eksfolijativni dermatitis* | |
| Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki | poremećaji ejakulacije, uključujući retrogradnu ejakulaciju i nemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | astenija |
*primijećeni nakon stavljanja lijeka u promet
Tijekom operacije katarakte i glaukoma može se pojaviti stanje sužene zjenice, poznato kao intraoperacijski sindrom meke šarenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), koji se povezuje s liječenjem
tamsulozinom i zamijećen je u praćenju lijeka nakon stavljanja lijeka u promet (vidjeti također dio 4.4).
Iskustva nakon stavljanja lijeka u promet: osim gore navedenih nuspojava, zabilježene su fibrilacija atrija, aritmija, tahikardija i dispneja povezane s primjenom tamsulozina. S obzirom na to da su ovi spontano
prijavljeni događaji zabilježeni širom svijeta nakon stavljanja lijeka u promet, njihova učestalost i povezanost s tamsulozinom ne mogu se pouzdano utvrditi.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Simptomi
Predoziranje tamsulozinkloridom može potencijalno rezultirati teškim hipotenzivnim učincima. Teški hipotenzivni učinci primijećeni su pri različitim razinama predoziranja.
Liječenje
Ako se pri predoziranju pojavi akutna hipotenzija potrebno je pružiti kardiovaskularnu potporu.
Krvni tlak i srčana frekvencija mogu se normalizirati postavljanjem bolesnika u ležeći položaj. Ako to ne pomaže, potrebno je nadoknaditi volumen tekućine i po potrebi primijeniti vazopresore.
Potrebno je pratiti funkciju bubrega te pružiti opće suportivne mjere.
| H A L M E D12 - 08 - 2021 |
| O D O B R E N O |
Dijaliza vjerojatno ne bi pomogla jer se tamsulozin znatno veže na proteine plazme.
4
Može se izazvati povraćanje da bi se smanjila apsorpcija. U slučaju predoziranja velikim količinama,
potrebno je bolesniku isprati želudac, dati mu aktivni ugljen i laksativ s osmotskim djelovanjem, npr. natrijev sulfat.
Farmakološka svojstva - Tamaliz 0,4 mg
Farmakoterapijska skupina: Antagonisti alfa1-adrenergičkih receptora ATK oznaka: G04CA02. Lijekovi isključivo za liječenje bolesti prostate.
Mehanizam djelovanja
Tamsulozin se veže selektivno i kompetitivno na postsinaptičke alfa1-adrenergičke receptore, posebno na podtipove alfa1A i alfa1D, što dovodi do opuštanja glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamički učinci
Tamaliz povećava maksimalnu brzinu protoka urina. Opuštanjem glatkih mišića u prostati i uretri smanjuje opstrukciju i time olakšava pražnjenje mokraćnog mjehura.
Također smiruje nadražujuće i opstruktivne simptome, kod kojih nestabilnost mokraćnog mjehura igra važnu ulogu.
Učinci na simptome zadržavanja urina i na mikcijske smetnje ostaju jednaki tijekom dugotrajnog liječenja. Potreba za kirurškim zahvatom ili ugradnjom katetera znatno se odgađa.
Blokatori alpha1-adrenergičkih receptora mogu sniziti arterijski tlak smanjenjem perifernog otpora. Nije uočeno klinički značajno snižavanje krvnog tlaka tijekom ispitivanja tamsulozina.
Pedijatrijska populacija
Provedeno je dvostruko slijepo, randomizirano, placebom kontrolirano ispitivanje raspona doze u djece s neuropatskim mjehurom. Randomizirano je ukupno 161 dijete (u dobi između 2 i 16 godina) i liječeno jednom od tri doze tamsulozina (niska doza [0,001 do 0,002 mg/kg], srednja doza [0,002 do 0,004 mg/kg] i visoka doza [0,004 do 0,008 mg/kg]) ili placebom. Primarni ishod je bio utvrditi broj bolesnika u kojih je smanjen tlak pri kojem se aktivira detruzor pražnjenja mjehura (eng. detrusor leak point pressure (LPP) na < 40 cm H2O temeljem dvije procjene u istom danu. Sekundarni ishodi su bili: stvarni tlak i promjene u postotcima od polaznih vrijednosti tlaka pri kojem dolazi do pražnjenja, poboljšanja ili stabilizacije hidronefroze i hidrouretera i promjena u volumenu urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tijekom kateterizacije, što je sve zabilježeno u dnevnicima kateterizacije. Nisu pronađene nikakve statistički značajne razlike između skupine koja je dobivala placebo i skupina koje su dobivale tamsulozin u bilo kojoj od tri doze, niti za primarne, niti za sekundarne ishode. Nije primijećen odgovor niti za jednu ispitivanu dozu.
Apsorpcija
Tamsulozinklorid se apsorbira iz crijeva te je gotovo u potpunosti bioraspoloživ. Apsorpcija tamsulozinklorida smanjuje se neposredno nakon obroka.
Ujednačenost apsorpcije može se potaknuti tako što će bolesnik uzimati Tamaliz svaki dan uvijek nakon istog obroka.
Vršne koncentracije u plazmi postignute su približno 6 sati nakon jednokratne doze tamsulozina uzete nakon obroka, a u stanju dinamičke ravnoteže koje se postiže nakon pet dana višekratnog doziranja, Cmax je za dvije
trećine viša nego nakon jednokratne doze. Iako je to ispitivano u bolesnika starije dobi, slično možemo očekivati i u bolesnika mlađe dobi.
Među bolesnicima postoje značajne razlike u plazmatskim koncentracijama lijeka nakon jednokratne doze kao i nakon višekratnih doza.
Distribucija
U muškaraca se tamsulozin približno 99% veže na proteine plazme, a volumen distribucije je mali (približno 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima mali učinak prvog prolaska kroz jetru i sporo se metabolizira. Većina tamsulozina prisutna je u plazmi u nepromijenjenom obliku. Metabolizira se u jetri.
U štakora je poslije davanja tamsulozina primijećena neznatna indukcija mikrosomalnih jetrenih enzima. In vitro rezultati ukazuju na to da su u metabolizam tamsulozina uključeni CYP3A4 i CYP2D6, s mogućim manjim utjecajem ostalih CYP izoenzima. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima koji metaboliziraju lijek može dovesti do povećane izloženosti tamsulozinkloridu (vidjeti dijelove 4.4. i 4.5).
Nijedan od metabolita nije aktivniji od početne djelatne tvari.
Eliminacija
Tamsulozin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom urinom, pri čemu se 9% doze izlučuje u nepromijenjenom obliku djelatne tvari.
Nakon jednokratne doze kapsule tamsulozina s prilagođenim oslobađanjem, nakon obroka izmjereno poluvrijeme eliminacije iznosi 10 sati, a u stanju dinamičke ravnoteže 13 sati.
Linearnost/nelinearnost
Tamsulozin pokazuje linearnu kinetiku.
Farmaceutski podaci - Tamaliz 0,4 mg
Sadržaj kapsule:
celuloza, mikrokristalična (E460)
metakrilatna kiselina/etilakrilat kopolimer 1:1 koji sadrži: polisorbat 80 (E433)
natrijev laurilsulfat trietilcitrat
talk
Ovojnica kapsule:
željezov oksid, crveni (E172) titanijev dioksid (E171)
željezov oksid, žuti (E172)
boja indigo carmine - FD&C Blue 2 (E132) željezov oksid, crni (E172)
želatina
Kapsule su pakirane u PVC/PE/PVDC/Al blister, svaki blister sadrži 10 kapsula.
Kartonska kutija sadrži 30 kapsula (3 blistera) ili 100 kapsula (10 blistera) s priloženom uputom o lijeku. Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.