Aerogal 5 mg filmom obložene tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Aerogal 5 mg
Doziranje
Odrasli i adolescenti (u dobi od 12 godina i stariji):
Preporučena doza lijeka Aerogal je jedna tableta jedanput dnevno.
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni kraće od 4 dana u tjednu ili kraće od 4 tjedna) potrebno je liječiti u skladu s procjenom bolesnikove povijesti bolesti, a liječenje se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i započeti pri ponovnoj pojavi simptoma.
Perzistentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni 4 ili više dana u tjednu ili duže od 4 tjedna): preporučuje se kontinuirano liječenje tijekom razdoblja izloženosti alergenu.
Pedijatrijska populacija
Postoji ograničeno iskustvo iz kliničkih ispitivanja o djelotvornosti primjene desloratadina u adolescenata u dobi od 12 do 17 godina (vidjeti dijelove 4.8 i 5.1).
Sigurnost i djelotvornost primjene Aerogal 5 mg filmom obloženih tableta u djece mlađe od 12 godina nisu ustanovljene.
Način primjene Kroz usta.
Lijek se može uzimati s hranom ili bez hrane.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1 ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške insuficijencije bubrega, desloratadin se mora primjenjivati s oprezom (vidjeti dio 5.2).
Napadaji
Desloratadin je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s napadajima u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi, a osobito u male djece (vidjeti dio 4.8), koja su osjetljivija na razvoj novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom. Zdravstveni djelatnici mogu razmotriti prekid primjene desloratadina u bolesnika u kojih se za vrijeme liječenja pojave napadaji.
Klinički značajne interakcije nisu opažene u kliničkim ispitivanjima pri istodobnoj primjeni tableta desloratadina s eritromicinom ili ketokonazolom (vidjeti dio 5.1).
Pedijatrijska populacija
Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju u kojima je desloratadin, u obliku tableta, primjenjivan istodobno s alkoholom, desloratadin nije pojačao štetne učinke alkohola ponašanje(vidjeti dio 5.1). Međutim, nakon stavljanja lijeka u prome prijavljeni su slučajevi intolerancije alkohola i intoksikacije. Stoga se savjetuje poseban oprez pri istodobnoj upotrebi alkohola i desloratadina.
Trudnoća
Brojni podaci o primjeni desloratadina u trudnica (više od 1000 trudnoća) ne ukazuju na malformativne niti fetalne/neonatalne učinke desloratadina. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3). Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu desloratadina tijekom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je identificiran u dojene novorođenčadi/dojenčadi žena koje su uzimale desloratadin. Učinak desloratadina na novorođenčad/dojenčad nije poznat. Potrebno je
odlučiti da li prekinuti dojenje ili prekinuti liječenje/suzdržati se od liječenja lijekom Aerogal uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist liječenja za ženu.
Plodnost
Nema raspoloživih podataka o utjecaju desloratadina na plodnost muškaraca i žena.
Temeljem rezultata kliničkih ispitivanja desloratadin ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima..
Bolesnike treba obavijestiti da većina ljudi neće osjetiti omamljenost. Međutim, s obzirom na razliku u individualnom odgovoru na različite lijekove, bolesnike treba savjetovati da se ne bave aktivnostima koje zahtijevaju mentalnu pripravnost, kao što je upravljanje vozilima ili strojevima, dok ne utvrde kakva je njihova reakcija na ovaj lijek.
Sažetak sigurnosnog profila
U kliničkim ispitivanjima u kojima su bili ispitivani bolesnici s različitim indikacijama za primjenu lijeka, uključujući alergijski rinitis i kroničnu idiopatsku urtikariju, pri primjeni preporučene doze desloratadina od 5 mg dnevno, nuspojave su prijavljene u 3% više bolesnika koji su primali lijek, u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće
prijavljivane nuspojave kod primjene lijeka, a koje su češće u odnosu na placebo, bile su umor (1,2%), suha usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Pedijatrijska populacija
U kliničkom ispitivanju u kojem je sudjelovalo 578 adolescenata, u dobi od 12 do 17 godina, glavobolja je bila najčešći štetni događaj, a javila se u 5,9% bolesnika liječenih desloratadinom, odnosno u 6,9% bolesnika koji su primali placebo.
Tablični prikaz nuspojava
Učestalost nuspojava prijavljenih u kliničkom ispitivanju češće u odnosu na placebo i drugih nuspojava prijavljenih nakon stavljanja lijeka u promet, prikazana je u tablici ispod. Učestalost pojavljivanja je definirana kao: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1,000 i <1/100), rijetko (≥1/10,000 i <1/1,000), vrlo rijetko (<1/10,000) i nepoznato (ne može se procijeniti na temelju dostupnih podataka).
| Organski sustav | Učestalost | Nuspojava |
| Poremećaji metabolizma iprehrane | Nepoznato | Povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Vrlo rijetko | Halucinacije |
| Nepoznato | Neuobičajeno ponašanje,agresija | |
| Depresivno raspoloženje |
| Poremećaji živčanog sustava | Često | Glavobolja |
| Vrlo rijetko | Omaglica, somnolencija, nesanica, psihomotoričkahiperaktivnost, napadaji | |
| Srčani poremećaji | Vrlo rijetko | Tahikardija, palpitacije |
| Nepoznato | Produljenje QT intervala | |
| Poremećaji probavnog sustava | Često | Suha usta |
| Vrlo rijetko | Abdominalna bol, mučnina,povraćanje, dispepsija, dijareja | |
| Poremećaji jetre i žuči | Vrlo rijetko | Povišene vrijednosti jetrenih enzima, povišene vrijednostibilirubina, hepatitis |
| Nepoznato | Žutica | |
| Poremećaji kože i potkožnogtkiva | Nepoznato | Fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanogsustava i vezivnog tkiva | Vrlo rijetko | Mijalgija |
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | Često | Umor |
| Vrlo rijetko | Reakcije preosjetljivosti (poput anafilaksije, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa iurtikarije) | |
| Nepoznato | Astenija | |
| Poremećaji oka | Nepoznato | Suhoća oka |
| Pretrage | Nepoznato | Povećanje tjelesne težine |
Pedijatrijska populacija
Tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet, u pedijatrijskih bolesnika prijavljene su i druge nuspojave nepoznate učestalosti, kao što su produženje QT intervala, aritmija, bradikardija, neuobičajeno ponašanje i agresija.
Retrospektivno opservacijsko ispitivanje sigurnosti primjene u bolesnika u dobi od 0 do 19 godina pokazalo je povećanu incidenciju razvoja novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom u usporedbi s razdobljima kada bolesnici nisu primali desloratadin. U djece u dobi od 0 do 4 godine prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (interval pouzdanosti od 95% [engl. 95% confidence interval, 95% CI]: 10,5 - 64,5) na 100 000 osoba-godina, uz osnovnu stopu razvoja novih napadaja od 80,3 na 100 000 osoba-godina. Prilagođeno apsolutno povećanje među bolesnicima u dobi od 5 do 19 godina iznosilo je 11,3 (95% CI: 2,3 - 20,2) na 100 000 osoba-godina, uz osnovnu stopu od 36,4 na 100 000 osoba-godina
(vidjeti dio 4.4).
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Profil štetnih događaja u slučaju predoziranja, zapažen nakon stavljanja lijeka u promet, bio je sličan onom zapaženom pri primjeni terapijskih doza, ali opseg učinaka može biti veći.
Liječenje
U slučaju predoziranja, treba primijeniti standardne mjere za uklanjanje neapsorbirane djelatne tvari. Preporučuje se simptomatsko i suportivno liječenje.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato može li se uklaniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkom ispitivanju višestrukih doza, u kojem su primjenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (doze devet puta veće od kliničkih), nisu zabilježeni klinički značajni učinci.
Pedijatrijska populacija
Profil štetnih događaja povezanih s predoziranjem, primijećen nakon stavljanja lijeka u promet, bio je sličan onom primijećenom pri primjeni terapijskih doza, ali opseg učinaka može biti veći.
Farmakološka svojstva - Aerogal 5 mg
Farmakoterapijska skupina: antihistaminici - antagonisti H1-receptora, antihistaminici za sustavnu primjenu, ATK oznaka: R06AX27
Mehanizam djelovanja
Desloratadin je nesedativni, dugodjelujući antagonist histamina koji ima selektivno antagonističko djelovanje na periferne H1 receptore. Nakon peroralne primjene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u središnji živčani sustav.
U ispitivanjima in vitro, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. Ta su svojstva uključivala inhibiciju otpuštanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8, i IL-13 iz humanih mastocita/bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezijske molekule P-selektina na stanicama endotela. Klinički značaj ovih pojava tek se mora utvrditi.
Klinička djelotvornost i sigurnost
U kliničkom ispitivanju višestrukih doza, u kojem se primjenjivalo do ukupno 20 mg desloratadina dnevno u razdoblju od 14 dana, nisu zapaženi statistički ili klinički značajni
kardiovaskularni učinci. U kliničkom farmakološkom ispitivanju, u kojem se desloratadin primjenjivao u dozi od 45 mg dnevno (doza 9 puta veća od kliničke) tijekom 10 dana, nije zapaženo produljenje QT intervala.
U ispitivanjima interakcija nisu zabilježene klinički značajne promjene u koncentraciji desloratadina u plazmi nakon primjene višestrukih doza desloratadina s ketokonazolom i eritromicinom.
Farmakodinamički učinci
Desloratadin ne prodire lako u središnji živčani sustav. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidencija somnolencije nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima desloratadin primijenjen u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije utjecao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanju učinka jednokratnih doza desloratadina od 5 mg u odraslih, lijek nije utjecao na standardne parametre za procjenu sposobnosti upravljanja letjelicama, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osjećaja pospanosti ili zadatke vezane uz upravljanje letjelicama.
U kliničkim farmakološkim ispitivanjima, desloratadin primijenjen istodobno s alkoholom nije pojačao poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom, niti pospanost. Nisu primijećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između skupine ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira jesu li ili nisu tijekom terapije uzimali i alkohol.
U bolesnika s alergijskim rinitisom, desloratadin je bio učinkovit u ublažavanju simptoma kao što su kihanje, svrbež i curenje iz nosa, kao i svrbež, suzenje i crvenilo očiju i svrbež nepca. Desloratadin je učinkovito kontrolirao simptome tijekom 24 sata.
Pedijatrijska populacija
Djelotvornost desloratadina nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentnim bolesnicima u dobi od 12 do 17 godina.
Osim uvriježene klasifikacije na sezonski i cjelogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasificirati i kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, ovisno o duljini trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definiran je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana tjedno ili kraće od 4 tjedna. Perzistentni alergijski rinitis definira se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana tjedno i prisustvo simptoma duže od 4 tjedna.
Desloratadin je bio učinkovit u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvaliteti života ispitanika s rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergijskog rinitisa.
Kronična idiopatska urtikarija odabrana je za klinički model ispitivanja urtikarijskih stanja, jer je osnovna patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju. Također, kronične bolesnike je lakše prospektivno uključivati u ispitivanja. Kako je oslobađanje histamina uzročni faktor svih urtikarijskih bolesti, očekuje se da desloratadin bude učinkovit u ublažavanju simptoma
ne samo kronične idiopatske urtikarije nego i drugih urtikarijskih stanja, kako nalažu kliničke smjernice.
U dva šestotjedna placebom kontrolirana ispitivanja u bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je bio učinkovit u ublažavanju pruritusa i smanjenju veličine i broja koprivnjača do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinačnom ispitivanju, djelovanje desloratadina se održavalo tijekom 24 sata nakon primjene doze. Kao i u drugim ispitivanjima s antihistaminicima u kroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj bolesnika u kojih se nije javio terapijski odgovor na antihistaminike, bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje pruritusa za više od 50% zabilježeno je kod 55% bolesnika liječenih desloratadinom, u usporedbi s 19% bolesnika koji su dobivali placebo. Liječenje desloratadinom također je značajno smanjilo utjecaj simptoma alergije na spavanje i dnevnu aktivnost, što je mjereno skalom od četiri stupnja za procjenu tih varijabli.
Apsorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje mjerljiva 30 minuta nakon primjene. Desloratadin se dobro apsorbira, a najvišu koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno vrijeme polueliminacije desloratadina iznosi oko 27 sati. Stupanj akumulacije desloratadina je bio sukladan s njegovim vremenom polueliminacije (približno 27 sati) i intervalom doziranja (jednom dnevno). Bioraspoloživost desloratadina bila je razmjerna dozi, u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kojem su se demografski podaci ispitanika mogli usporediti s podacima opće populacije sa SAR-om, 4% ispitanika je imalo višu koncentraciju desloratadina u plazmi. Ovaj postotak može varirati ovisno o etničkoj pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina u plazmi je bila oko tri puta veća od uobičajene, nakon približno 7 sati od uzimanja lijeka, s vremenom polueliminacije od približno 89 sati. Sigurnosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od sigurnosnog profila opće populacije.
Distribucija
Desloratadin se umjereno veže za proteine plazme (83% - 87%). Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primjene lijeka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tijekom 14 dana.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije utvrđen, pa se zato neke interakcije s drugim lijekovima ne mogu u potpunosti isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da lijek ne inhibira CYP2D6 i da nije supstrat niti inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg nije bilo utjecaja hrane (hrana bogata mastima, visokokaloričan doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugom ispitivanju, sok od grejpa nije imao učinak na raspoloživost desloratadina.
Bolesnici s poremećajem funkcije bubrega
U ispitivanju pri primjeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju lijeka, uspoređena je farmakokinetika desloratadina u bolesnika s kroničnom insuficijencijom bubrega u odnosu na farmakokinetiku u zdravih osoba. U ispitivanju pri primjeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je oko 2 puta veća u bolesnika s blagom do umjerenom kroničnom insuficijencijom bubrega, odnosno 2,5 puta veća u bolesnika s teškom kroničnom insuficijencijom bubrega, u odnosu na zdrave osobe. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju lijeka, stanje ravnoteže (engl. steady state) postignuto je nakon 11. dana, a u odnosu na zdrave osobe izloženost desloratadinu je bila oko 1,5 puta veća u bolesnika s blagom do umjerenom kroničnom insuficijencijom bubrega, odnosno oko 2,5 puta veća u bolesnika s teškom kroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja, promjene u izloženosti (AUC i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - Aerogal 5 mg
Jezgra tablete: celuloza, mikrokristalična; kalcijev hidrogenfosfat, dihidrat; talk.
Film ovojnica: Opadry II green 85F21865: poli(vinilni) alokohol (E1203); polietilenglikol (E1521); talk; titanijev dioksid (E171); željezov (III) oksid, žuti (E172); briljant plavo FCF (E133); indigo karmin (E132).