Farmakoterapijska skupina: Srčani stimulansi, osim srčanih glikozida Adrenergični i dopaminergični agensi. ATK oznaka: C01C A06

Mehanizam djelovanja

Fenilefrin djeluje prvenstveno izravnim učinkom na alfa-adrenergične receptore. U terapijskim dozama, lijek nema značajan učinak stimulansa na beta adrenergične receptore srca (beta1

adrenergičke receptore) ali kad se daju veće doze može doći do značajne aktivacije tih receptora. Fenilefrin ne stimulira beta-adrenergične receptore bronha ili perifernih krvnih žila (beta2-

adrenergične receptore). Smatra se da alfa-adrenergični učinci proizlaze iz inhibicije proizvodnje cikličkog adenozin-3',5'-monofosfata (cAMP) inhibicijom enzima adenil ciklaze s time da beta-

adrenergični učinci proizlaze iz stimulacije aktivnosti adenil ciklaze. Fenilefrin također ima neizravni učinak oslobađajući norepinefrin iz njegovih mjesta pohrane.

Farmakodinamički učinci

Fenilefrin djeluje prvenstveno na kardiovaskularni sustav. Parenteralna primjena uzrokuje porast sistoličkog i dijastoličkog tlaka. Naglašena refleksna bradikardija, koju može blokirati atropin, odgovor je receptora za tlak na fenilefrin; nakon atropina, velike doze lijeka samo blago ubrzavaju srčanu frekvenciju. Minutni volumen srca neznatno je smanjen, a periferni otpor značajno povećan. Vrijeme cirkulacije krvi je blago produljeno, a venski tlak blago povećan, vensko suženje nije naglašeno. Većina krvožilnih sustava je sužena: bubrežni splahnični, protoci u koži te u udovima su

smanjeni ali je povećan koronarni protok. Plućne krvne žile su sužene te je tlak u plućnim arterijama povišen.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Fenilefrin je potentni vazokonstriktor koji djeluje isključivo kroz stimulaciju alfa-1-adrenergičnih receptora. Takva arterijska vazokonstrikcija, također popraćena venskom vazokonstrikcijom,

osigurava porast krvnog tlaka i refleksnu bradikardiju te je njegova tlačna aktivnost slabija od one kod noradrenalina ali duljeg trajanja. Primjenjuje se parenteralno u liječenju hipotenzivnih stanja, poput onih na koja se nailazi tijekom zatajenja krvotoka, opće ili spinalne anestezije ili hipotenzije izazvane lijekovima. U mnogim objavljenim kliničkim ispitivanjima, fenilefrin je korišten u trudnica s niskim rizikom koje se podvrgavaju spinalnoj anesteziji tijekom carskog reza.

Fenilefrin je omogućio održavanje majčinog krvnog tlaka blizu početnih vrijednosti te je smanjio incidenciju mučnine i povraćanja bez uzrokovanja fetalne acidoze.

Potentna vazokonstrikcija arterija rezultira u porastu otpora istisnoj frakciji ventrikula (povećano tlačno opterećenje). To rezultira u smanjenom minutnom volumenu srca što je manje izraženo u zdravih osoba ali može se pogoršati u slučaju prethodnog zatajenja srca.