Aerinaze 2,5 mg/120 mg tablete s prilagođenim oslobađanjem

Aerinaze je indiciran u odraslih i adolescenata u dobi od 12 ili više godina za liječenje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa kada je praćen kongestijom nosa.

Doziranje

Preporučena doza lijeka Aerinaze je jedna tableta dvaput na dan. Preporučena doza i trajanje liječenja ne smiju se prekoračiti.

Liječenje treba trajati što kraće i ne smije se nastaviti nakon povlačenja simptoma. Preporučeno je ograničiti liječenje na približno 10 dana jer se djelovanje pseudoefedrinsulfata može umanjiti tijekom kronične primjene. Nakon ublažavanja kongestije sluznice gornjih dišnih puteva liječenje se, po

potrebi, može nastaviti samo desloratadinom.

Stariji bolesnici

Bolesnici u dobi od 60 ili više godina skloniji su razvoju nuspojava na simpatomimetike poput pseudoefedrinsulfata. Nisu ustanovljene sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u ovoj populaciji i nema dovoljno podataka da bi se mogle dati odgovarajuće preporuke za doziranje. Stoga Aerinaze treba primjenjivati uz oprez u bolesnika starijih od 60 godina.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre

Nisu ustanovljene sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre i nema dovoljno podataka da bi se mogle dati odgovarajuće preporuke za doziranje. Ne preporučuje se primjena lijeka Aerinaze u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u djece mlađe od 12 godina nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka. Ne preporučuje se primjena lijeka Aerinaze u djece mlađe od 12 godina.

Način primjene

Za peroralnu primjenu.

Tablete se mogu uzeti s punom čašom vode, ali se moraju progutati cijele (bez drobljenja, lomljenja ili žvakanja). Tablete se mogu uzimati s hranom ili bez nje.

Preosjetljivost na djelatne tvari, neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1 ili na adrenergičke lijekove ili na loratadin.

Budući da Aerinaze sadrži pseudoefedrinsulfat, također je kontraindiciran u bolesnika koji se liječe inhibitorima monoamino-oksidaze (MAO) odnosno tijekom 2 tjedna od prestanka primjene tih lijekova.

Aerinaze je kontraindiciran i u bolesnika koji imaju:

• glaukom uskog kuta,

• retenciju mokraće,

• kardiovaskularne bolesti poput ishemijske bolesti srca i tahiaritmije,

• tešku hipertenziju ili nekontroliranu hipertenziju,

• hipertireozu,

• anamnezu hemoragijskog moždanog udara ili imaju čimbenike rizika koji bi mogli povećati rizik od hemoragijskog moždanog udara. To je zbog alfa-mimetičkih učinaka pseudoefedrinsulfata u kombinaciji s drugim vazokonstriktorima, poput bromokripitina, pergolida, lizurida, kabergolina, ergotamina, dihidroergotamina ili nekog drugog dekongestiva koji se koristi kao nazalni dekongestiv, bilo peroralnim ili nazalnim putem (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin…),

• tešku akutnu ili kroničnu bubrežnu bolest / zatajenje bubrega.

Kardiovaskularni i opći učinci

Bolesnicima treba napomenuti da se liječenje mora prekinuti u slučaju hipertenzije, tahikardije,

palpitacija ili srčanih aritmija, mučnine ili nekog drugog neurološkog simptoma (poput glavobolje ili pojačanja glavobolje).

Potreban je oprez kod primjene lijeka u sljedećim skupinama bolesnika:

• u bolesnika sa srčanim aritmijama

• u bolesnika s hipertenzijom

• u bolesnika koji u anamnezi imaju infarkt miokarda, diabetes mellitus, opstrukciju vrata mokraćnog mjehura ili bronhospazam

• u bolesnika koji uzimaju digitalis (vidjeti dio 4.5).

  Gastrointestinalni i genitourinarni učinci

  Primjenjivati uz oprez u bolesnika sa stenozirajućim peptičkim vrijedom, opstrukcijom pilorusa i duodenuma te opstrukcijom vrata mokraćnog mjehura.

  Učinci na središnji živčani sustav

  Oprez je potreban i u bolesnika koji se liječe drugim simpatomimeticima (vidjeti dio 4.5), uključujući:

• dekongestive

• anorektike ili psihostimulanse amfetaminske skupine

• antihipertenzive

• tricikličke antidepresive i druge antihistaminike.

  Potreban je oprez kod primjene lijeka u bolesnika koji pate od migrene i trenutno se liječe vazokonstriktorima iz skupine ergot-alkaloida (vidjeti dio 4.5).

  Sindrom posteriorne reverzibilne encefalopatije (engl. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i sindrom reverzibilne cerebralne vazokonstrikcije (engl. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS)

  Kod primjene lijekova koji sadrže pseudoefedrin prijavljeni su slučajevi PRES-a i RCVS-a (vidjeti dio 4.8). Taj je rizik povećan u bolesnika s teškom ili nekontroliranom hipertenzijom ili onih s teškom akutnom ili kroničnom bubrežnom bolešću / zatajenjem bubrega (vidjeti dio 4.3).

  Potrebno je prekinuti primjenu pseudoefedrina i odmah potražiti liječničku pomoć ako se pojave

  sljedeći simptomi: iznenadna jaka glavobolja ili tzv. thunderclap glavobolja, mučnina, povraćanje, konfuzija, napadaji i/ili poremećaji vida. Većina prijavljenih slučajeva PRES-a i RCVS-a povukla se nakon prekida primjene pseudoefedrina i uz odgovarajuće liječenje.

  Konvulzije

  Desloratadin je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s napadajima u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi, a osobito u male djece, koja su osjetljivija na razvoj novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom. Zdravstveni djelatnici mogu razmotriti prekid primjene desloratadina u bolesnika u kojih se za vrijeme liječenja pojave napadaji.

  Simpatomimetički amini mogu izazvati stimulaciju središnjeg živčanog sustava uz konvulzije ili kardiovaskularni kolaps praćen hipotenzijom. Pojava ovih učinaka je vjerojatnija u adolescenata nakon

  12. godine života, starijih bolesnika te u slučajevima predoziranja (vidjeti dio 4.9).

  Rizici od zlouporabe

  Postoji rizik od zlouporabe pseudoefedrinsulfata. Povećane doze naposljetku mogu izazvati toksičnost. Produljenom primjenom može se razviti tolerancija s posljedičnim povećanim rizikom od predoziranja. Nakon nagle obustave lijeka može nastupiti depresija.

  Ostalo

  Ako se tijekom liječenja neizravnim simpatomimeticima primjenjuju halogenirani hlapivi anestetici, može doći do perioperativne akutne hipertenzije. Stoga je, kada se planira kirurški zahvat, uputno prekinuti liječenje 24 sata prije anestezije.

  Interferencija sa serološkim testiranjima

  Sportaše treba upozoriti da liječenje pseudoefedrinsulfatom može dovesti do pozitivnih rezultata doping testova.

  Primjenu lijeka Aerinaze treba prekinuti najmanje 48 sati prije provođenja kožnih alergijskih testova jer antihistaminici mogu spriječiti ili umanjiti stupanj pozitivne kožne reakcije.

  Teške kožne reakcije

  Uz lijekove koji sadrže pseudoefedrin mogu nastati teške kožne reakcije poput akutne generalizirane egzantematozne pustuloze (AGEP). Bolesnike je potrebno pažljivo pratiti. Ako se opaze znakovi i simptomi poput pireksije, eritema ili mnogobrojnih malih pustula, primjenu lijeka Aerinaze potrebno je prekinuti i, po potrebi, poduzeti odgovarajuće mjere.

  Ishemijska optička neuropatija

  Prijavljeni su slučajevi ishemijske optičke neuropatije kod primjene pseudoefedrina. Bolesnik mora prekinuti primjenu pseudoefedrina i zatražiti liječnički savjet ako dođe do iznenadnog gubitka vida ili smanjenja oštrine vida kao što je skotom.

  Ishemijski kolitis

  Kod primjene pseudoefedrina zabilježeno je nekoliko slučajeva ishemijskog kolitisa. U slučaju pojave iznenadne boli u abdomenu, rektalnog krvarenja ili drugih simptoma ishemijskog kolitisa, bolesnik mora prekinuti primjenu pseudoefedrina i zatražiti liječnički savjet.

Aerinaze

Ne preporučuju se kombinacije sa sljedećim lijekovima:

• digitalisom (vidjeti dio 4.4)

• bromokriptinom

• kabergolinom

• lizuridom i pergolidom: zbog rizika od vazokonstrikcije i povišenja krvnog tlaka.

  Nisu provedena ispitivanja interakcija s kombinacijom desloratadina i pseudoefedrinsulfata.

  Nije ispitivana interakcija lijeka Aerinaze s alkoholom. Međutim, u kliničkom farmakološkom ispitivanju desloratadin primijenjen istodobno s alkoholom nije pojačao štetne učinke alkohola na

  psihomotoričke sposobnosti. Nisu ustanovljene značajne razlike u rezultatima psihomotoričkih testova između skupine koja je primala desloratadin i one koja je dobivala placebo, bez obzira jesu li uz lijek uzimali i alkohol. Tijekom liječenja lijekom Aerinaze treba izbjegavati alkohol.

  Desloratadin

  U kliničkim ispitivanjima desloratadina u kojima se istodobno primjenjivao eritromicin ili ketokonazol nisu opažene klinički značajne interakcije niti promjene koncentracija desloratadina u plazmi.

  Još nije utvrđen enzim odgovoran za metabolizam desloratadina stoga se ne mogu u potpunosti isključiti neke interakcije s drugim lijekovima. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da ovaj lijek ne inhibira CYP2D6 te da nije ni supstrat ni inhibitor

  P-glikoproteina.

  Pseudoefedrinsulfat

  Antacidi povećavaju brzinu apsorpcije pseudoefedrinsulfata, dok je kaolin smanjuje.

  Simpatomimetici

  Reverzibilni i ireverzibilni MAO-inhibitor(i) mogu izazvati: rizik od vazokonstrikcije i povišenog krvnog tlaka.

  Istodobna primjena s drugim simpatomimeticima (dekongestivima, anorekticima ili psihostimulansima amfetaminske skupine, antihipertenzivima, tricikličkim antidepresivima i drugim antihistaminicima) može dovesti do kritičnih hipertenzivnih reakcija (vidjeti dio 4.4).

  Dihidroergotamin, ergotamin i metilergometrin: postoji rizik od vazokonstrikcije i povišenja krvnog tlaka.

  Drugi vazokonstriktori koji se koriste kao nazalni dekongestivi, bilo peroralnim ili nazalnim putem (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin…): postoji rizik od vazokonstrikcije.

  Simpatomimetici umanjuju antihipertenzivno djelovanje α-metildope, mekamilamina, rezerpina, alkaloida čemerike i gvanetidina.

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primjeni kombinacije desloratadina i pseudoefedrinsulfata u trudnica ograničeni (manje od 300 trudnoća). Istraživanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan

štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3). Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Aerinaze tijekom trudnoće.

Dojenje

Desloratadin i pseudoefedrinsulfat su nađeni u dojenoj novorođenčadi/dojenčadi liječenih žena. Nema dovoljno podataka o učinku desloratadina i pseudoefedrinsulfata na novorođenčad/dojenčad. Pri

primjeni pseudoefedrinsulfata prijavljeno je smanjeno stvaranje mlijeka u dojilja. Lijek Aerinaze se ne bi trebao primjenjivati tijekom dojenja.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o plodnosti u muškaraca i žena.

Aerinaze ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Bolesnicima treba napomenuti da se u većine ljudi neće javiti pospanost. Ipak, s obzirom na individualne razlike u odgovoru na svaki lijek, preporučuje se savjetovati bolesnicima da ne poduzimaju aktivnosti koje zahtijevaju mentalnu pozornost, poput vožnje automobila ili rukovanja strojevima, dok ne ustanove kako reagiraju na ovaj lijek.

Sažetak sigurnosnog profila

U kliničkim ispitivanjima kojima je obuhvaćeno 414 odraslih osoba najčešće prijavljene nuspojave bile su nesanica (8,9%), suha usta (7,2%) i glavobolja (3,1%).

Tablični prikaz nuspojava

Nuspojave za koje su ispitivači smatrali da su uzročno povezane s primjenom lijeka Aerinaze

navedene su prema organskim sustavima. Učestalosti pojavljivanja definirane su kao: vrlo često

(≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Unutar svake skupine učestalosti nuspojave su prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

U nastavku su navedene ostale nuspojave prijavljene za desloratadin nakon stavljanja lijeka u promet.

U nastavku su navedene ostale nuspojave prijavljene za lijekove koji sadrže pseudoefedrin nakon njihova stavljanja u promet.

Za lijekove koji sadrže pseudoefedrin prijavljeni su slučajevi teških kožnih reakcija poput akutne generalizirane egzantematozne pustuloze (AGEP).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se

omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Simptomi

Simptomi predoziranja većinom su simpatomimetičke prirode, a mogu varirati od depresije SŽS-a (sedacija, apneja, smanjena mentalna budnost, cijanoza, koma, kardiovaskularni kolaps) do stimulacije SŽS-a (nesanica, halucinacije, tremor, konvulzije) s mogućim smrtnim ishodom. Ostali simptomi mogu obuhvaćati: glavobolju, anksioznost, otežano mokrenje, slabost i napetost mišića, euforiju,

uzbuđenje, zatajenje disanja, srčane aritmije, tahikardiju, palpitacije, žeđ, znojenje, mučninu,

povraćanje, prekordijalnu bol, omaglicu, tinitus, ataksiju, zamagljen vid te hipertenziju ili hipotenziju. Stimulacija SŽS-a kao i simptomi nalik onima kod trovanja atropinom (suha usta, fiksirane i proširene zjenice, crvenilo praćeno osjećajem užarenosti, hipertermija i gastrointestinalni simptomi) naročito su mogući u djece. U nekih bolesnika može nastupiti toksična psihoza s deluzijama i halucinacijama.

Liječenje

U slučaju predoziranja odmah se mora uvesti simptomatsko i potporno liječenje i nastaviti koliko god je potrebno. Može se pokušati adsorpcija preostale djelatne tvari u želucu primjenom vodene

suspenzije aktivnog ugljena. U djece se može provesti ispiranje želuca fiziološkom otopinom, a u odraslih vodom iz slavine. Prije sljedećeg ispiranja treba odstraniti što veću količinu primijenjene

tekućine. Desloratadin se ne uklanja hemodijalizom i nije poznato može li se ukloniti peritonealnom dijalizom. Nakon hitnog liječenja treba nastaviti nadzirati bolesnika.

Liječenje predoziranja pseudoefedrinsulfatom je simptomatsko i potporno. Ne smiju se koristiti

stimulansi (analeptici). Hipertenzija se može regulirati lijekom iz skupine blokatora adrenergičkih receptora, a tahikardija beta-blokatorom. Za kontrolu konvulzija mogu se primijeniti kratkodjelujući barbiturati, diazepam ili paraldehid. Hiperpireksiju će, osobito u djece, možda trebati liječiti kupkama mlakom vodom i spužvom ili hipotermijskom dekom. Apneja se liječi asistiranom ventilacijom.