Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a

Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Anzupgo 20 mg/g
Lijek Anzupgo indiciran je za liječenje umjerenog do teškog oblika kroničnog ekcema šaka (engl. chronic hand eczema, CHE) u odraslih u kojih primjena topikalnih kortikosteroida nije dostatna ili nije prikladna (vidjeti dio 5.1).
Liječenje lijekom Anzupgo trebaju uvesti i nadzirati liječnici s iskustvom u dijagnosticiranju i liječenju kroničnog ekcema šaka.
Doziranje
Tanki sloj lijeka Anzupgo treba nanositi na zahvaćenu kožu šaka i zapešća dva puta dnevno sve dok koža ne bude bez simptoma ili znakova CHE-a (čista) odnosno gotovo bez simptoma ili znakova CHE-a (gotovo čista) (vidjeti dio 5.1). Kremu se preporučuje primjenjivati u redovnim intervalima, približno svakih 12 sati.
U slučaju ponovne pojave znakova i simptoma CHE-a (razbuktavanje) liječenje zahvaćenih dijelova kože dva puta dnevno treba ponovno započeti prema potrebi.
Ako se nakon 12 tjedana kontinuiranog liječenja ne opazi poboljšanje, liječenje treba prekinuti.
Propuštena doza
Ako se primjena kreme propusti, treba je nanijeti što prije. Nakon toga, s primjenom treba nastaviti prema uobičajenom rasporedu.
Posebne populacije
Stariji bolesnici
Ne preporučuje se prilagodba doze u starijih bolesnika.
Oštećenje funkcije jetre i bubrega
Nisu provedena ispitivanja lijeka Anzupgo u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega. Međutim, zbog minimalne sistemske izloženosti topikalno primijenjenom delgocitinibu ne preporučuje se prilagodba doze (vidjeti dio 5.2).
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost lijeka Anzupgo u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.
Način primjene
Lijek Anzupgo namijenjen je samo za primjenu na koži. Tanki sloj lijeka Anzupgo nanosi se na čistu i suhu kožu zahvaćenog područja šaka i zapešća. Bolesnici moraju izbjegavati nanošenje drugih topikalnih preparata neposredno prije i poslije primjene lijeka Anzupgo (vidjeti dio 4.5). Istodobna primjena s emolijensima u roku od 2 sata prije i nakon primjene delgocitiniba nije ispitana.
Ako netko drugi nanosi kremu na kožu bolesnika, potrebno ga je upozoriti da nakon primjene treba oprati ruke.
Potrebno je izbjegavati kontakt s očima, ustima ili drugim sluznicama. U slučaju kontakta sa sluznicama, potrebno ih je temeljito isprati vodom.
Nemelanomski rak kože
Nemelanomski rak kože, prije svega karcinom bazalnih stanica, prijavljen je u bolesnika liječenih topikalnim JAK inhibitorima. U svih bolesnika preporučuju se periodički pregledi kože na mjestu primjene, osobito u onih s faktorima rizika za rak kože.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom
Benzilni alkohol
Ovaj lijek sadrži 10 mg benzilnog alkohola (E 1519) u jednom gramu kreme. Benzilni alkohol može izazvati alergijske reakcije ili blagi lokalni nadražaj.
Butilhidroksianizol
Butilhidroksianizol (E 320) može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis) ili nadražiti oči i sluznice.
Cetilni i stearilni alkohol
Cetilni i stearilni alkohol može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).
Nisu provedena klinička ispitivanja interakcija s topikalno ili sistemski primjenjivanim delgocitinibom (vidjeti dio 5.2 za in vitro ispitivanja interakcija). S obzirom na ograničeni metabolizam delgocitiniba, primjenu na ograničenoj površini tijela (šake i zapešća) i minimalnu sistemsku izloženost topikalno primijenjenom delgocitinibu, mala je mogućnost interakcije sa sistemskim terapijama.
Primjena delgocitiniba u kombinaciji s drugim topikalnim lijekovima nije ispitana te se ne preporučuje istodobna primjena na istim područjima kože.
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primjeni delgocitiniba u trudnica ograničeni (manje od 300 ishoda trudnoća).
Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3).
Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Anzupgo tijekom trudnoće.
Dojenje
Ne očekuju se učinci na dojeno novorođenče/dojenče jer je sistemska izloženost dojilje delgocitinibu zanemariva (vidjeti dio 5.3).
Anzupgo se može primjenjivati u razdoblju dojenja.
Kad se Anzupgo primjenjuje tijekom razdoblja dojenja, potrebno je paziti da se nakon nanošenja
kreme na šake i/ili zapešća izbjegne izravni doticaj kreme s bradavicom ili okolnim područjem.
Kao mjera opreza, potrebno je paziti da se pri njezi djeteta neposredno nakon nanošenja lijeka Anzupgo na šake i/ili zapešća izbjegne izravni doticaj kreme s djetetovom kožom.
Plodnost
Nema dostupnih podataka o utjecaju delgocitiniba na plodnost u ljudi.
Na temelju rezultata u ženki štakora, peroralna primjena delgocitiniba rezultirala je smanjenom plodnošću pri izloženostima za koje se smatra da su dovoljno veće od izloženosti u ljudi (vidjeti dio 5.3).
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala učinke na plodnost u mužjaka.
Anzupgo ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Sažetak sigurnosnog profila
Najčešće nuspojave bile su reakcije na mjestu primjene (1,0 %).
Tablični popis nuspojava
U tablici 1 navedene su nuspojave opažene u kliničkim ispitivanjima. Nuspojave su navedene prema MedDRA klasifikaciji organskih sustava i učestalosti na temelju sljedećih kategorija: vrlo često
(≥ 1/10); često (≥ 1/100 i < 1/10); manje često (≥ 1/1000 i < 1/100); rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000); vrlo rijetko (< 1/10 000).
Tablica 1. Nuspojave| Klasifikacija organskih sustava | Učestalost | Nuspojava |
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | Često | Reakcije na mjestu primjene* |
*vidjeti Opis odabranih nuspojava
Opis odabranih nuspojava
Reakcije na mjestu primjene
U objedinjenim podacima za tri klinička ispitivanja kontrolirana vehikulumom, u 1,0 % bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom zabilježeno je do kraja 16. tjedna 9 reakcija na mjestu primjene (uključujući bol na mjestu primjene, paresteziju na mjestu primjene, pruritus na mjestu primjene i eritem na mjestu primjene). Od tih reakcija na mjestu primjene, 8 ih je bilo blagog i 1 umjerenog oblika. Od 9 reakcija 7 ih se razvilo u prvom tjednu liječenja. Nijedna reakcija na mjestu primjene nije dovela do privremenog prekida liječenja, a medijan vremena do povlačenja iznosio je 3 dana.
Stopa reakcija na mjestu primjene bila je niža u dugoročnom produžetku ispitivanja (0,56 događaja na 100 bolesnik-godina promatranja) nego u 16-tjednim kliničkim ispitivanjima kontroliranim vehikulumom (4,11 događaja na 100 bolesnik-godina promatranja).
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Farmakološka svojstva - Anzupgo 20 mg/g
Farmakoterapijska skupina: ostali dermatološki pripravci, lijekovi protiv dermatitisa, isključujući kortikosteroide, ATK oznaka: D11AH11
Mehanizam djelovanja
Delgocitinib je inhibitor svih Janus kinaza (JAK) koji cilja na aktivnost sva četiri člana porodice JAK enzima koju čine JAK1, JAK2, JAK3 i tirozin kinaza 2 (TYK2) na način ovisan o koncentraciji.
U ljudskim stanicama inhibicija puta JAK-STAT delgocitinibom smanjuje signalizaciju nekoliko proupalnih citokina (uključujući interleukin (IL)-2, IL-4, IL-6, IL-13, IL-21, IL-23, faktor stimulacije kolonije granulocita i makrofaga (engl. Granulocyte-Macrophage-Colony-Stimulating Factor, GM-
CSF) i interferona (IFN)-α) čime se snižavaju imunosni i upalni odgovori u stanicama važnima u patologiji CHE-a.
Farmakodinamički učinci
U detaljnom ispitivanju QT intervala u zdravih ispitanika nije primijećen učinak na produljenje QTc intervala peroralno primijenjenog delgocitiniba u jednokratnim dozama do 12 mg (približno
200 puta više od izloženosti u ljudi nakon topikalne primjene na temelju vrijednosti Cmax). Stoga se ne očekuje da će Anzupgo utjecati na srčanu repolarizaciju u uvjetima kliničke primjene.
Ispitivanja sigurnosti dermalne primjene
Klinička ispitivanja u zdravih ispitanika pokazala su da krema s delgocitinibom nije prouzročila fototoksične ili fotoalergične kožne reakcije.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Sigurnost i djelotvornost kreme s delgocitinibom procijenjene su u dva glavna randomizirana, dvostruko slijepa, vehikulumom kontrolirana ispitivanja sličnog ustroja (DELTA 1 i DELTA 2). CHE je definiran kao ekcem šaka koji je trajao dulje od 3 mjeseca ili se ponovno javio dva ili više puta unutar posljednjih 12 mjeseci. U ispitivanja je bilo uključeno 960 bolesnika u dobi od 18 i više godina s umjerenim do teškim oblikom CHE-a definiranim prema Općoj procjeni ispitivača za kronični ekcem šaka (engl. Investigator’s Global Assessment for chronic hand eczema, IGA-CHE) kao ocjena 3 ili 4 (umjereni ili teški oblik) (vidjeti tablicu 2), s time da je prema dnevniku simptoma za ekcem šaka (engl. Hand Eczema Symptom Diary, HESD) rezultat za svrbež na početku ispitivanja trebao biti
≥ 4 boda. U podobnih bolesnika prethodni odgovor na topikalne kortikosteroide nije bio dostatan ili u njih primjena topikalnih kortikosteroida nije bila preporučljiva (npr. zbog značajnih nuspojava ili sigurnosnih rizika).
Tablica 2: Investigator’s Global Assessment for chronic hand eczema (IGA-CHE)
| Težina prema ljestviciIGA-CHE | Ocjena prema ljestviciIGA-CHE | Znak i intenzitet |
| Bez simptoma ili znakova(čisto) | 0 | Nema znakova eritema, ljuštenja, hiperkeratoze/lihenifikacije, vezikulacije, edema ili fisura |
| Gotovo bez simptoma i znakova (gotovočisto) | 1 | Jedva primjetan eritemNema znakova ljuštenja, hiperkeratoze/lihenifikacije, vezikulacije, edema ili fisura |
| Blagi oblik | 2 | Najmanje jedno od sljedećeg: |
| Umjerenioblik | 3 | Najmanje jedno od sljedećeg: |
| Teški oblik | 4 | Najmanje jedno od sljedećeg: |
-
Slabo, ali definitivno prisutan eritem (ružičast)
-
Slabo, ali definitivno prisutno ljuštenje (uglavnom tanke ljuskice)
-
Blaga, ali definitivno prisutna hiperkeratoza/lihenifikacija i najmanje jedno od sljedećeg:
-
Razasute vezikule, bez erozije
-
Jedva opipljiv edem
-
Površinske fisure
-
Jasno primjetan eritem (zagasito crven)
-
Jasno primjetno ljuštenje (deblje ljuske)
-
Jasno primjetna hiperkeratoza/lihenifikacija i najmanje jedno od sljedećeg:
-
Grupirane vezikule, bez vidljive erozije
-
Definitivno prisutan edem
-
Definitivno prisutne fisure
-
Izražen eritem (tamno ili svijetlo crven)
-
Izraženo i debelo ljuštenje
-
Izražena hiperkeratoza/lihenifikacija i najmanje jedno od sljedećeg:
-
Vrlo gusto grupirane vezikule s erozijom
-
Izražen edem
-
Jedna ili više dubokih fisura
U ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2 bolesnici su na zahvaćena područja kože šaka i zapešća nanosili ili kremu s delgocitinibom od 20 mg/g ili kremu s vehikulumom, dva puta dnevno u trajanju od
16 tjedana. Svi bolesnici koji su završili sudjelovanje u dva glavna ispitivanja bili su podobni za uključenje u dugoročni produžetak ispitivanja DELTA 3.
Mjere ishoda
U ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2, primarna mjera ishoda bio je udio bolesnika koji su prema rezultatu IGA-CHE postigli uspjeh liječenja (engl. treatment success, IGA-CHE TS), što je prema ljestvici IGA-CHE definirano kao ocjena 0 (bez simptoma ili znakova) ili 1 (gotovo bez simptoma i znakova: samo jedva primjetan eritem) s poboljšanjem u 16. tjednu u odnosu na početak od najmanje 2 koraka. Instrumentom IGA-CHE ocjenjuje se težina ispitanikove opće bolesti, a temelji se na ljestvici od 5 bodova u rasponu od 0 (bez simptoma ili znakova) do 4 (teški oblik).
Dodatni ishodi djelotvornosti uključivali su indeks težine ekcema šaka (engl. Hand Eczema Severity Index, HECSI) i podatke dnevnika HESD u različitim vremenskim točkama. Rezultat HECSI ocjenjuje težinu šest kliničkih znakova (eritem, infiltraciju/papulaciju, vezikule, fisure, ljuštenje i edem) i opseg
lezija na svakoj od pet regija šake (vrhovi prstiju, prsti, dlan, hrbat i zapešće). HESD je instrument za dnevnu samoprocjenu bolesnika (engl. patient-reported outcome, PRO) od 6 stavki, a izrađen je kako bi se procijenila najgora težina znakova i simptoma CHE-a (svrbež, bol, ispucalost, crvenilo, suhoća i ljuštenje) na temelju brojčane ocjenske ljestvice od 11 bodova.
Početne karakteristike
U svim skupinama uključenima u ispitivanja DELTA 1 i DELTA 2 srednja dob iznosila je 44,1 godinu, 7,6 % bolesnika bilo je u dobi od 65 ili više godina, 64,4 % bile su žene, 90,4 %
bolesnika bili su bijelci, 3,5 % Azijati, a 0,7 % crnci. Učestalost CHE-a prema glavnom podtipu bila je 35,9 % za atopijski ekcem šaka; 21,5 % za hiperkeratotični ekcem; 19,6 % za iritativni kontaktni dermatitis; 13,9 % za alergijski kontaktni dermatitis; 9,1 % za vezikularni ekcem šaka (pomfoliks) te 0,1 % za kontaktnu urtikariju/kontaktni dermatitis uzrokovan proteinima. U ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2 ukupno 71,6 % bolesnika imalo je prema ljestvici IGA-CHE na početku ocjenu 3 (umjereni oblik CHE-a), a 28,4 % ocjenu 4 (teški oblik CHE-a). Srednja vrijednost početnog rezultata za dermatološki indeks kvalitete života (engl. Dermatology Life Quality Index, DLQI) iznosila je 12,5, rezultat HECSI iznosio je 71,6, a rezultat HESD 7,1. Srednje vrijednosti rezultata dobivenih dnevnikom HESD za svrbež i bol iznosile su 7,1 odnosno 6,7.
Klinički odgovor DELTA 1 i DELTA 2
U ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2 statistički značajno veći udio bolesnika randomiziranih da
primjenjuje kremu s delgocitinibom postigao je u 16. tjednu primarnu mjeru ishoda za IGA-CHE TS u usporedbi s bolesnicima koji su primjenjivali vehikulum. Rezultati primarne i najrelevantnijih sekundarnih mjera ishoda kontroliranih za multiplicitet prikazani su u tablici 3. Slika 1 prikazuje udio bolesnika koji su u ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2 tijekom vremena postigli poboljšanje rezultata HESD za svrbež ≥ 4 boda i poboljšanje rezultata HESD za bol ≥ 4 boda.
Tablica 3. Rezultati djelotvornosti kreme s delgocitinibom u 16. tjednu u ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2| DELTA 1 | DELTA 2 | |||
| Delgocitinib(N = 325) | Vehikulum(N = 162) | Delgocitinib(N = 313) | Vehikulum(N = 159) | |
| IGA-CHE TS, % bolesnika s odgovoroma | 19,7# | 9,9 | 29,1§ | 6,9 |
| HECSI-90, % bolesnika s odgovoroma,b | 29,5§ | 12,3 | 31,0§ | 8,8 |
| HECSI-75, % bolesnika s odgovoroma,c | 49,2§ | 23,5 | 49,5§ | 18,2 |
| HECSI, LS srednja vrijednost % promjene u odnosu na početak(± SE)d | -56,5§ (± 3,4) | -21,2(± 4,8) | -58,9§ (± 3,2) | -13,4(± 4,5) |
| HESD za svrbež poboljšanje≥ 4 boda, % bolesnika s odgovoroma,e | 47,1§ (152/323) | 23,0 (37/161) | 47,2§ (146/309) | 19,9 (31/156) |
| HESD za bol poboljšanje ≥ 4 boda,% bolesnika s odgovoroma,e | 49,1§ (143/291) | 27,5 (41/149) | 48,6§ (143/294) | 22,7 (32/141) |
| HESD, poboljšanje ≥ 4 boda,% bolesnika s odgovoroma,e | 47,2§ (146/309) | 24,4 (38/156) | 44,5§ (137/308) | 20,9 (32/153) |
#p < 0,01; §p < 0,001
Sve p-vrijednosti bile su statistički značajne naspram vehikuluma, prilagođene za multiplicitet.
Kratice: LS (engl. least squares) = metoda najmanjih kvadrata; N = broj bolesnika u potpunom skupu za analizu (svi bolesnici koji su randomizirani i kojima je primijenjena doza); SE (engl. standard error) = standardna pogreška
-
Podaci dobiveni nakon započete primjene terapije za hitno ublažavanje simptoma (engl. rescue treatment),
nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji su nedostajali smatrali su se „bez odgovora“.
-
Bolesnici s odgovorom HECSI-90 bili su oni u kojih se rezultat HECSI poboljšao ≥ 90 % u odnosu na početak.
-
Bolesnici s odgovorom HECSI-75 bili su oni u kojih se rezultat HECSI poboljšao ≥ 75 % u odnosu na početak.
-
Podaci dobiveni nakon započete terapije za hitno ublažavanje simptoma, nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji su nedostajali smatrali su se „bez odgovora“ i dalje su se u analizama koristile imputacije najlošijih zabilježenih vrijednosti (engl. worst observation carried forward).
-
Na temelju broja bolesnika u kojih je početna vrijednost bila ≥ 4 (ljestvica 0 - 10).
U oba ispitivanja, DELTA 1 i DELTA 2, statistički značajno veći udio bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom postigao je IGA-CHE TS i poboljšanje u rezultatu HESD-a ≥ 4 boda već u 4. tjednu u usporedbi s bolesnicima koji su primjenjivali vehikulum. Statistički značajno veći udio bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom postigao je HECSI-75 u 8. tjednu u usporedbi s primjenom vehikuluma.
Slika 1. Udio bolesnika koji su s vremenom postigli poboljšanje rezultata HESD-a za svrbež
≥ 4 boda i poboljšanje HESD-a za bol ≥ 4 boda – objedinjeni podaci ispitivanja DELTA 1 i DELTA 2Bolesnici s odgovorom (%) (95 % CI)
Bolesnici s odgovorom (%) (95 % CI)
poboljšanje ≥ 4 boda u HESD-u za svrbež poboljšanje ≥ 4 boda u HESD-u za bolTjedan Tjedan
Delgocitinib 20 mg/g (N = 632) Delgocitinib 20 mg/g (N = 585)
Vehikulum (N = 317) Vehikulum (N = 290)
CI = interval pouzdanosti (engl. Confidence Interval)
-
Na temelju broja bolesnika u kojih je početna vrijednost bila ≥ 4 (ljestvica 0 - 10).
Dodatni ishodi u pogledu kvalitete života / samoprocjene bolesnika
U oba ispitivanja, DELTA 1 i DELTA 2, u bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom pokazalo se od početka ispitivanja do 16. tjedna statistički značajno veće poboljšanje u usporedbi s vehikulumom na ljestvici za ocjenu utjecaja ekcema šaka (engl. Hand Eczema Impact Scale, HEIS) (vidjeti
tablicu 4). Ljestvica HEIS instrument je koji služi za procjenu bolesnikove percepcije utjecaja ekcema na svakodnevne aktivnosti (upotreba sapuna / sredstava za čišćenje, kućni poslovi koji uključuju močenje ruku, pranje tijela, nelagoda zbog izgleda ruku, frustracija, spavanje, rad i sposobnost držanja ili hvatanja predmeta). Na ljestvici od 5 bodova ocjenjuje se 9 stavki, pri čemu je 0 = „nimalo“ a
4 = „krajnje“ te se zatim se rezultat na ljestvici HEIS izračunava kao prosjek tih 9 stavki.
U ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2 u bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom pokazalo se od početka ispitivanja do 16. tjedna statistički značajno veće poboljšanje u kvaliteti života povezanoj sa zdravljem mjerenoj DLQI indeksom u usporedbi s vehikulumom (vidjeti tablicu 4).
Tablica 4. Rezultati za kvalitetu života / samoprocjenu bolesnika liječenih kremom s delgocitinibom u 16. tjednu u ispitivanjima DELTA 1 i DELTA 2| DELTA 1 | DELTA 2 | |||
| Delgocitinib(N = 325) | Vehikulum(N = 162) | Delgocitinib(N = 313) | Vehikulum(N = 159) | |
| HEIS, LS srednja vrijednost promjene u odnosu na početak(± SE)a | -1,46§ (± 0,05) | -0,82(± 0,08) | -1,45§ (± 0,06) | -0,64(± 0,08) |
| HEIS PDAL, LS srednja vrijednost promjene u odnosu na početak(± SE)a,b | -1,46§ (± 0,06) | -0,86(± 0,08) | -1,48§ (± 0,06) | -0,66(± 0,08) |
| DLQI, poboljšanje ≥ 4 boda,% bolesnika s odgovoromc,d | 74,4§ (227/305) | 50,0 (74/148) | 72,2§ (216/299) | 45,8 (70/153) |
§p < 0,001
Sve p-vrijednosti bile su statistički značajne naspram vehikuluma, prilagođene za multiplicitet.
Kratice: LS (engl. least squares) = metoda najmanjih kvadrata; N = broj bolesnika u potpunom skupu za analizu (svi bolesnici koji su randomizirani i kojima je primijenjena doza); PDAL (engl. proximal daily activity limitations) = ograničenja osnovnih dnevnih aktivnosti; SE (engl. standard error) = standardna pogreška
-
Podaci dobiveni nakon započete primjene terapije za hitno ublažavanje simptoma, nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji nedostaju smatrali su se „bez odgovora“ i dalje su se u analizama koristile imputacije najlošijih zabilježenih vrijednosti.
-
HEIS PDAL procjenjuje bolesnikovu sposobnost upotrebe sapuna / sredstava za čišćenje, sposobnost za obavljanje kućnih poslova i sposobnost za pranje samih sebe. Rezultat HEIS PDAL izračunava se kao prosjek 3 stavke.
-
Podaci dobiveni nakon započete terapije za hitno ublažavanje simptoma, nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji nedostaju smatrali su se „bez odgovora“.
-
Na temelju broja bolesnika u kojih je početna vrijednost bila ≥ 4.
Produžetak ispitivanja (DELTA 3)
Bolesnici koji su završili sudjelovanje u ispitivanju DELTA 1 ili DELTA 2 bili su podobni za uključenje u 36-tjedni otvoreni produžetak ispitivanja (DELTA 3). U ispitivanju DELTA 3, dugoročna sigurnost i djelotvornost liječenja delgocitinibom prema potrebi procijenjena je u 801 bolesnika.
Bolesnici su započeli s nanošenjem kreme s delgocitinibom dva puta dnevno na zahvaćena područja kad god je ocjena prema ljestvici IGA-CHE bila ≥ 2 (blagi oblik ili lošiji) i prestali su s liječenjem kada je prema ljestvici IGA-CHE postignuta ocjena 0 ili 1 (bez simptoma ili znakova ili gotovo bez simptoma i znakova). Bolesnici koji su pri uključenju u ispitivanje DELTA 3 prema ljestvici
IGA-CHE imali ocjenu 0 ili 1 nisu bili liječeni sve do gubitka odgovora (ocjena prema ljestvici
IGA-CHE ≥ 2).
Udjeli bolesnika koji su postigli IGA-CHE 0 ili 1, poboljšanje HECSI-75, poboljšanje HECSI-90, poboljšanje rezultata HESD za svrbež ≥ 4 boda i poboljšanje rezultata HESD za bol ≥ 4 boda nakon početnog 16-tjednog razdoblja liječenja kremom s delgocitinibom ostali su jednaki do kraja 52. tjedna uz liječenje prema potrebi. Od 560 bolesnika randomiziranih na liječenje kremom s delgocitinibom u glavnim ispitivanjima (DELTA 1 i DELTA 2) i uključenih u ispitivanje DELTA 3, srednja vrijednost broja razdoblja liječenja iznosila je 1,5 (raspon od 0 do 6), srednja vrijednost trajanja razdoblja liječenja bila je 123 dana, a srednja vrijednost kumulativnog broja dana s odgovorom (dani s ocjenom prema ljestvici IGA-CHE 0 ili 1 u razdoblju 36-tjednog liječenja) iznosila je 46. Među bolesnicima koji su u 16. tjednu glavnih ispitivanja postigli IGA-CHE TS, srednja vrijednost kumulativnog broja dana s odgovorom iznosila je 111.
Od bolesnika randomiziranih na primjenu kreme s delgocitinibom u glavnim ispitivanjima koji su u
16. tjednu postigli IGA-CHE TS, medijan trajanja odgovora u razdoblju bez liječenja iznosio je
4 tjedna, s time da se u 28,3 % bolesnika odgovor održao najmanje 8 tjedana. Medijan vremena do ponovnog postizanja rezultata IGA-CHE 0 ili 1 nakon ponovno započetog liječenja iznosio je
8 tjedana. Od bolesnika koji uz liječenje kremom s delgocitinibom u glavnim ispitivanjima nisu postigli IGA-CHE TS u 16. tjednu, 48,1 % bolesnika postigao je prema ljestvici IGA-CHE ocjenu 0 ili 1 s nastavkom liječenja delgocitinibom u ispitivanju DELTA 3.
Ispitivanje s aktivnim komparatorom naspram alitretinoinu faze 3 (DELTA FORCE)
Djelotvornost i sigurnost primjene kreme s delgocitinibom u usporedbi s alitretinoinom procijenjena je u randomiziranom, 24-tjednom ispitivanju sa zaslijepljenim procjenjivačima, u 513 bolesnika u dobi od 18 i više godina, s teškim oblikom CHE-a definiranim prema ljestvici IGA-CHE ocjenom 4.
Prikladni bolesnici imali su prethodno neodgovarajući odgovor na topikalne kortikosteroide ili kod njih primjena topikalnih kortikosteroida nije bila preporučljiva. Bolesnici su bili randomizirani na liječenje kremom s delgocitinibom u dozi od 20 mg/g primjenjivanom dva puta dnevno tijekom
16 tjedana ili kapsulama alitretinoina u dozi od 30 mg jedanput dnevno (uz mogućnost smanjenja doze na 10 mg jedanput dnevno) tijekom 12 tjedana. Liječenje se moglo nastaviti do 24 tjedna. Trajni prekid liječenja (35,9 % za alitretinoin u odnosu na 13,4 % za delgocitinib) i primjena lijekova za hitno ublažavanje simptoma (engl. rescue medications) (8,1 % za alitretinoin u odnosu na 4,7 % za delgocitinib) bili su češći u bolesnika liječenih alitretinoinom u odnosu na delgocitinib.
Kremom s delgocitinibom u usporedbi s alitretinoinom postignuta su statistički značajno veća poboljšanja u primarnoj mjeri ishoda, promjeni rezultata HECSI od početne vrijednosti do 12. tjedna. Također, kremom s delgocitinibom postignuta su statistički značajno veća poboljšanja i u rezultatima za HECSI-90 i IGA-CHE TS. Rezultati za primarne i najvažnije sekundarne mjere ishoda prikazani su u tablici 5.
Tablica 5 Rezultati za djelotvornost u 12. tjednu u ispitivanju DELTA FORCE – krema s delgocitinibom naspram alitretinoinu| DELTA FORCE | ||
| Delgocitinib (N=250) | Alitretinoin (N=253) | |
| HECSI, LS srednja vrijednost promjene u odnosu na početak (± SE)a | -67,6§ (± 3,37) | -51,5(± 3,36) |
| HECSI-90, % bolesnika s odgovoromb,c | 38,6# (96/249) | 26,0(65/250) |
| HECSI-75, % bolesnika s odgovoromb,d,e | 55,4* (138/249) | 46,0(115/250) |
| IGA-CHE TS, % bolesnika s odgovoromb | 27,2# | 16,6 |
*p < 0,05, #p < 0,01, §p < 0,001
Sve p-vrijednosti bile su statistički značajne naspram alitretinoinu, prilagođene za multiplicitet, osim
% ispitanika s odgovorom HECSI-75, koji nisu bili mjera ishoda prilagođena za multiplicitet.
Kratice: LS (engl. least squares) = metoda najmanjih kvadrata; N = broj bolesnika u potpunom skupu za analizu;
SE (engl. standard error) = standardna pogreška
-
Podaci dobiveni nakon započete primjene terapije za hitno ublažavanje simptoma, nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji nedostaju smatrali su se „bez odgovora“, primjenom metode najlošijih zabilježenih vrijednosti.
-
Podaci dobiveni nakon započete primjene terapije za hitno ublažavanje simptoma, nakon trajnog prekida liječenja ili podaci koji nedostaju smatrali su se „bez odgovora“.
-
Bolesnici s odgovorom HECSI-90 bili su oni u kojih se rezultat HECSI poboljšao ≥ 90 % u odnosu na početak.
-
Bolesnici s odgovorom HECSI-75 bili su oni u kojih se rezultat HECSI poboljšao ≥ 75 % u odnosu na početak.
-
% ispitanika s odgovorom HECSI-75 nije bio mjera ishoda prilagođena za multiplicitet.
Veća poboljšanja postignuta kremom s delgocitinibom, mjerena kao srednja vrijednost promjene rezultata HECSI u usporedbi s alitretinoinom, opažena su u 1. tjednu i održala su se do kraja
24. tjedna.
Pedijatrijska populacija
Europska agencija za lijekove odgodila je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja delgocitiniba u jednoj ili više podskupina pedijatrijske populacije za liječenje kroničnog ekcema šaka (vidjeti dio 4.2 za informacije o pedijatrijskoj primjeni).
Apsorpcija
Farmakokinetika kreme s delgocitinibom procijenjena je u ispitivanju koje je uključivalo 15 odraslih bolesnika u dobi od 22 do 69 godina s umjerenim do teškim oblikom CHE-a. Bolesnici su na zahvaćena područja šaka i zapešća nanosili u prosjeku 0,87 g kreme s delgocitinibom od 20 mg/g dva puta dnevno tijekom 8 dana.
Geometrijska sredina (GSD) maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) i površina ispod krivulje za koncentraciju i vrijeme od 0 do 12 sati (AUC0-12) iznosila je 8. dana 0,46 ng/ml (1,74) odnosno
3,7 ng*h/ml (1,74). Stanje dinamičke ravnoteže postignuto je do 8. dana. Sistemska izloženost (AUC i
Cmax) između 1. dana i 8. dana bila je slična.
Nakon primjene kreme s delgocitinibom od 20 mg/g dva puta dnevno u ispitivanju DELTA 2, geometrijska sredina koncentracije u plazmi na 113. dan, mjereno 2 - 6 sati nakon primjene, bila je 48 % niža nego 8. dana (0,11 ng/ml odnosno 0,21 ng/ml).
Relativna bioraspoloživost delgocitiniba nakon topikalne primjene iznosi približno 0,6 % u usporedbi s onom kod primjene oralnih tableta.
Distribucija
U ispitivanju in vitro vezanje delgocitiniba na proteine plazme iznosi od 22 do 29 %. Biotransformacija
Budući da se delgocitinib ne metabolizira ekstenzivno, glavna komponenta u plazmi jest nepromijenjeni delgocitinib. Nakon peroralne primjene, četiri metabolita (nastala oksidacijom i konjugacijom glukuronida) otkrivena su uz vrijednost < 2 % prosječne koncentracije nepromijenjenog delgocitiniba u plazmi. Ograničeni metabolizam delgocitiniba odvija se prvenstveno putem CYP3A4/5, a u manjoj mjeri putem CYP1A1, CYP2C19 i CYP2D6.
In vitro ispitivanja interakcija
Na temelju in vitro podataka, delgocitinib u klinički relevantnim koncentracijama ne inhibira i ne inducira enzime citokroma P450 te ne inhibira sustave prijenosnika kao što su prijenosnici organskih aniona (OAT), polipeptidi za prijenos organskih aniona (OATP), prijenosnici organskih
kationa (OCT), P-glikoprotein (P-gp), protein rezistencija raka dojke (BCRP) ili proteini ekstruzije više lijekova i toksina (MATE).
Delgocitinib je supstrat P-glikoproteina (P-gp) i slabi supstrat ljudskog prijenosnika organskog kationa
2 (OTC2) i ljudskog prijenosnika organskog aniona 3 (OAT3). Eliminacija
Delgocitinib se eliminira prvenstveno izlučivanjem putem bubrega, jer je nakon peroralne primjene
70 do 80 % ukupne doze izlučeno u urinu u nepromijenjenom obliku.
Nakon ponovljene topikalne primjene kreme s delgocitinibom procijenjeno je da prosječni poluvijek delgocitiniba iznosi 20,3 sata.
Posebne populacije
Oštećenje funkcije jetre
Nisu provedena formalna ispitivanja primjene kreme s delgocitinibom u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.
Zbog minimalne sistemske izloženosti topikalno primjenjivanog delgocitiniba i ograničenog metabolizma delgocitiniba, nije vjerojatno da bi promjene funkcije jetre utjecale na eliminaciju delgocitiniba (vidjeti dio 4.2).
Oštećenje funkcije bubrega
Farmakokinetički parametri delgocitiniba analizirani su u 96 bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem funkcije bubrega (eGFR od 30 do 89 ml/min/1,73 m2) u ispitivanju DELTA 2. U farmakokinetici nisu zabilježene klinički relevantne razlike u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem funkcije bubrega u usporedbi s cjelokupnom populacijom u ispitivanjima. Zbog minimalne sistemske izloženosti nakon topikalne primjene, nije vjerojatno da će oštećenje funkcije bubrega dovesti do klinički važnih promjena u izloženosti delgocitinibu (vidjeti dio 4.2).
Farmaceutski podaci - Anzupgo 20 mg/g
Benzilni alkohol (E 1519) Butilhidroksianizol (E 320) Cetilni i stearilni alkohol Citratna kiselina hidrat (E 330) Dinatrijev edetat
Kloridna kiselina (E 507) (za prilagodbu pH) Tekući parafin
Makrogolcetilstearileter Pročišćena voda
Laminirana tuba s aluminijskim zaštitnim slojem i unutarnjim slojem od polietilena niske gustoće, zatvorena poklopcem s preklopnom kapicom.
Veličine pakiranja:
-
1 tuba od 15 g ili 60 g
-
višestruko pakiranje koje sadrži 3 tube (2 tube od 15 g i 1 tubu od 60 g) Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.