Cefuroksim AptaPharma 1500 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Cefuroksim 1500 mg
Cefuroksim AptaPharma je indiciran za liječenje niže navedenih infekcija u odraslih i djece, uključujući novorođenčad (od poroda) (vidjeti dijelove 4.4 i 5.1):
-
izvanbolnički stečene pneumonije
-
akutne egzacerbacije kroničnog bronhitisa
-
komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis
-
infekcije mekih tkiva: celulitis, erizipel i infekcije rana
-
intraabdominalne infekcije (vidjeti dio 4.4)
-
profilaksa infekcija kod gastrointestinalnih (uključujući ezofagealnih), ortopedskih, kardiovaskularnih i ginekoloških kirurških zahvata (uključujući carski rez).
U liječenju i prevenciji infekcija kod kojih je vrlo vjerojatno da će se susresti anaerobni organizmi, cefuroksim je potrebno primijeniti u kombinaciji s dodatnim prikladnim antibakterijskim lijekom.
Potrebno je pridržavati se službenih smjernica o pravilnoj uporabi antibakterijskih lijekova.
Doziranje
Odrasli i djeca ≥ 40 kg
| Terapijske indikacije | Doziranje |
| Izvanbolnički stečena pneumonija i akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa | 750 mg svakih 8 sati |
| Infekcije mekih tkiva: celulitis, erizipel i infekcije rana | |
| Intraabdominalne infekcije | |
| Komplicirane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis | 1500 mg svakih 8 sati |
| Teške infekcije | 750 mg svakih 6 sati (intravenski)1500 mg svakih 8 sati (intravenski) |
| Kirurška profilaksa kod gastrointestinalnih, ginekoloških (uključujući i carski rez) i ortopedskihzahvata | 1500 mg pri uvođenju u anesteziju, što se može dopuniti s dvije doze od 750 mg (intramuskularno) nakon 8 sati i nakon 16 sati |
| Kirurška profilaksa kod kardiovaskularnih i ezofagealnih zahvata | 1500 mg pri uvođenju u anesteziju, nakon čega slijedi 750 mg (intramuskularno) svakih 8 sati tijekom sljedećih 24 sata. |
Djeca < 40kg
| Dojenčad i mala djeca > 3 tjedna i djeca < 40 kg | Dojenčad (od rođenja pa do 3 tjedna starosti) | |
| Izvanbolnički stečena pneumonija | ||
| Komplicirane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis | 30 do 100 mg/kg/danintravenski) podijeljeno u 3 ili 4 pojedinačne doze | 30 do 100 mg/kg/dan(intravenski) podijeljeno u 2 ili 3 |
| pojedinačne doze (vidjeti dio | ||
| Infekcije mekih tkiva: celulitis, | Doza od 60 mg/kg/dan je | 5.2) |
| erizipel i infekcije rana | prikladna za većinu infekcija. | |
| Intraabdominalne infekcije |
Oštećenje funkcije bubrega
Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Stoga se, kao i kod svih sličnih antibiotika, u bolesnika sa značajno oštećenom funkcijom bubrega preporuča smanjivanje doze lijeka Cefuroksim AptaPharma
radi kompenziranja sporijeg izlučivanja.
Preporučene doze lijeka Cefuroksim AptaPharma kod oštećene funkcije bubrega
| Klirens kreatinina | T1/2 (sati) | Doza (mg) |
| > 20 ml/min/1,73 m² | 1,7 – 2,6 | Nije potrebno smanjivati standardnu dozu (750 mg do 1500 mg 3 puta dnevno) |
| 10 – 20 ml/min 1,73 m² | 4,3 – 6,5 | 750 mg 2 puta dnevno |
| < 10 ml/min 1,73 m² | 14,8 – 22,3 | 750 mg jednom dnevno |
| Bolesnici na hemodijalizi | 3,75 | Treba dati dodatnu dozu od 750 mg na kraju svake dijalize; osim parenteralne primjene, cefuroksimnatrij može sedodati u tekućinu za peritonejsku dijalizu (obično 250 mg na svake 2litre tekućine za peritonejsku dijalizu) |
| Bolesnici sa zatajenjem bubrega na kontinuiranoj arteriovenskoj hemodijalizi (engl. Continuous arteriovenous haemodialysis, CAVH) ili visokoprotočnoj hemofiltraciji (engl. High-flux haemofiltration, HF) u jedinicamaintenzivnog liječenja | 7,9 – 12,6 (CAVH)1,6 (HF) | 750 mg 2 puta dnevno; kod niskoprotočne hemofiltracije, treba slijediti doziranje koje jepreporučeno kod oštećene funkcije bubrega. |
Oštećenje funkcije jetre
Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. U bolesnika s disfunkcijom jetre, ne očekuje se učinak na farmakokinetiku cefuroksima.
Način primjene
Cefuroksim AptaPharma treba primjenjivati putem intravenske injekcije tijekom 3 do 5 minuta izravno u venu ili kroz drip cjevčicu ili u infuziji tijekom 30 do 60 minuta ili putem duboke intramuskularne injekcije.
Intramuskularna injekcija se mora primijeniti u glavni dio relativno velikog mišića i ne smije se injicirati više od 750 mg na isto mjesto. Doze veće od 1500 mg potrebno je primijeniti intravenski.
Za upute o rekonstituciji lijeka prije primjene vidjeti dio 6.6.
Boja otopine lijeka nakon rekonstitucije ima raspon od svijetložute do jantarne a što ne utječe na kakvoću.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1. Preosjetljivost na bilo koji cefalosporinski antibiotik.
Teška preosjetljivost u anamnezi (npr. anafilaktička reakcija) na bilo koji tip beta-laktamskih antibiotika (penicilini, monobaktami, karbapenemi).
Reakcije preosjetljivosti
Kao i kod svih beta-laktamskih antibiotika, prijavljene su ozbiljne i ponekad fatalne reakcije preosjetljivosti. Prijavljene su reakcije preosjetljivosti koje su uznapredovale do Kounisova sindroma (akutnog alergijskog spazma koronarnih arterija koji može uzrokovati infarkt miokarda, vidjeti dio 4.8).
U slučaju teških reakcija preosjetljivosti, liječenje cefuroksimom se mora odmah prekinuti i treba poduzeti odgovarajuće mjere hitnog liječenja.
Teške kožne nuspojave
Kod primjene cefuroksima prijavljene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARS), uključujući Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN) i reakciju na lijek praćenu eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), koje mogu biti opasne po život ili smrtonosne (vidjeti dio 4.8).
Prilikom propisivanja lijeka bolesnike treba upozoriti na znakove i simptome te ih pomno pratiti zbog moguće pojave kožnih reakcija. Ako se pojave znakovi i simptomi koji ukazuju na te reakcije, potrebno je odmah prekinuti primjenu cefuroksima i razmotriti zamjensku terapiju. Ako bolesnik tijekom liječenja cefuroksimom razvije ozbiljnu reakciju, primjerice SJS, TEN ili DRESS, tom se bolesniku više nikad ne
smije ponovno uvesti liječenje cefuroksimom.
Prije početka liječenja potrebno je utvrditi ima li bolesnik u anamnezi teške reakcije preosjetljivosti na cefuroksim, na druge cefalosporine ili na bilo koju drugu vrstu beta-laktamskih antibiotika.
Potreban je oprez kada se cefuroksim primjenjuje u bolesnika s anamnezom manje teških alergijskih reakcija na ostale beta-laktamske lijekove.
Istodobna primjena s potentnim diureticima ili aminoglikozidima
Visoke doze cefalosporinskih antibiotika treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji istodobno primaju potentne diuretike poput furosemida ili aminoglikozida. Pri primjeni takvih kombinacija
zabilježena su oštećenja funkcije bubrega. Funkciju bubrega potrebno je pratiti u starijih bolesnika i u onih s već poznatim, postojećim oštećenjem funkcije bubrega (vidjeti dio 4.2).
Prekomjeran rast neosjetljivih mikroorganizama
Primjena cefuroksima može dovesti do prekomjernog rasta Candide. Dugotrajna primjena može dovesti i do prekomjernog rasta drugih neosjetljivih mikroorganizama (npr. enterokoka i Clostridium difficile), što može zahtijevati prekid liječenja cefuroksimom (vidjeti dio 4.8). Pseudomembranozni kolitis povezan s primjenom antibakterijskih lijekova zabilježen je tijekom primjene cefuroksima te može varirati u težini od blagog do opasnog po život. Na ovu dijagnozu treba posumnjati u bolesnika s proljevom tijekom ili nakon primjene cefuroksima (vidjeti dio 4.8). Treba razmotriti prekid terapije cefuroksimom i primjenu
specifičnog liječenja za Clostridium difficile. Ne smiju se primjenjivati lijekovi koji inhibiraju peristaltiku.
Intrakameralna primjena i poremećaji oka
Lijek Cefuroksim AptaPharma nije formuliran za intrakameralnu primjenu. Pojedinačni slučajevi i klasteri ozbiljnih nuspojava očiju prijavljeni su nakon neodobrene intrakameralne primjene
cefuroksimnatrija pripremljenog iz bočica odobrenih za intravensku/intramuskularnu
primjenu. Te reakcije uključuju makularni edem, retinalni edem, odignuće mrežnice, toksičnost za mrežnicu, oštećenje vida, smanjenje vidne oštrine, zamućen vid, zamućenje rožnice i edem rožnice.
Intraabdominalne infekcije
Zbog svog spektra djelovanja, cefuroksim nije prikladan za liječenje infekcija uzrokovanih Gram negativnim nefermentirajućim bakterijama (vidjeti dio 5.1).
Interferencija s dijagnostičkim pretragama
Pojava pozitivnog nalaza Coombsovog testa u bolesnika liječenih cefuroksimom može interferirati s testovima križne probe krvi (cross-matching blood test) (vidjeti dio 4.8).
Može doći do blage interferencije s metodama na temelju redukcije bakra (Benedictova ili Fehlingova reakcija, Clinitest). Međutim, to ne bi trebalo dovesti do lažno pozitivnih rezultata, kao što je slučaj kod primjene nekih drugih cefalosporina.
Budući da se mogu pojaviti lažno negativni rezultati fericijanidnog testa, preporuča se upotreba metoda s glukoza-oksidazom ili heksokinazom za određivanje razine glukoze u krvi/plazmi u bolesnika koji primaju cefuroksimnatrij.
Važne informacije o pomoćnim tvarima
Cefuroksim AptaPharma 750 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju sadrži 42 mg (1,8 mmol) natrija na 750 mg što odgovara 2,1% maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrija prema preporukama SZO za odraslu osobu.
Cefuroksim AptaPharma 1500 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju sadrži 83 mg (3,6 mmol) natrija na 1500 mg što odgovara 4,2 % maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrija prema preporukama SZO za odraslu osobu.
Cefuroksim može utjecati na crijevnu mikrofloru tako da smanji reapsorpciju estrogena i tako smanji djelotvornost oralnih kontraceptiva.
Cefuroksim se izlučuje putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Istodobna primjena probenecida se ne preporučuje. Istodobna primjena probenecida produljuje izlučivanje antibiotika i uzrokuje povišenu vršnu vrijednost u serumu.
Potencijalno nefrotoksični lijekovi i diuretici Henleove petlje
Potreban je oprez pri primjeni visokih doza cefalosporina u bolesnika koji istodobno uzimaju snažne
diuretike (kao što je furosemid) ili potencijalno nefrotoksične lijekove (kao što su aminoglikozidi), zbog mogućeg oštećenja funkcije bubrega pri primjeni takvih kombinacija.
Ostale interakcije
Za određivanje razine glukoze u krvi i u plazmi vidjeti dio 4.4.
Istodobna primjena s oralnim antikoagulansima može dovesti do povećanog INR-a (engl. International Normalised Ratio, INR).
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o primjeni cefuroksima u trudnoći. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Cefuroksim AptaPharma se smije primjenjivati u trudnica samo ako je korist veća od potencijalnog rizika.
Za cefuroksim je utvrđeno da prolazi kroz posteljicu i postiže terapijske razine u amnionskoj tekućini i krvi iz pupkovine nakon primjene intramuskularne ili intravenske doze majci.
Dojenje
Cefuroksim se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Ne očekuju se nuspojave pri terapijskim dozama, iako se rizik od proljeva i gljivične infekcije sluznica ne može isključiti.
Potrebno je donijeti odluku o prekidu dojenja ili prekidu terapije cefuroksimom, uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije za majku.
Plodnost
Nema podataka o učincima cefuroksimnatrija na plodnost ljudi. Reproduktivna ispitivanja na životinjama nisu pokazala nikakav učinak na plodnost.
Nisu provedena istraživanja o učinku cefuroksima na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa
strojevima. Međutim, na temelju poznatih nuspojava, nije vjerojatno da će cefuroksim imati utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Najčešće nuspojave su neutropenija, eozinofilija i prolazni porast vrijednosti jetrenih enzima ili bilirubina, posebno u bolesnika s postojećom bolesti jetre, ali nema dokaza o štetnosti za jetru i reakcijama na mjestu primjene.
Kategorije učestalosti nuspojava, navedene u nastavku, temelje se na procjeni, jer za većinu nuspojava nisu dostupni odgovarajući podaci za izračunavanje učestalosti. Osim toga, učestalost pojedinih nuspojava povezanih s cefuroksimnatrijem može se razlikovati ovisno o indikaciji.
Kategorije učestalosti od vrlo čestih do rijetkih nuspojava određene su na temelju podataka kliničkih ispitivanja. Učestalost ostalih nuspojava (tj. onih koje se javljaju < 1/10 000) određena je uglavnom na temelju podataka nakon stavljanja lijeka na tržište i većinom odražava stopu prijavljivanja, a ne stvarnu učestalost.
Nuspojave povezane s liječenjem, svih stupnjeva, prikazane su u nastavku koristeći MedDRA klasifikaciju organskih sustava, učestalost i stupanj težine. Učestalost pojavljivanja nuspojava definirana je na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), manje često (≥ 1/1000 do < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
| Klasifikacijaorganskih sustava | Često | Manje često | Nepoznato |
| Infekcije i infestacije | prekomjeran rast Candide iprekomjeran rast Clostridium difficile |
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | neutropenijaeozinofilija, snižena koncentracija hemoglobina | leukopenija, pozitivan Coombsov test1 | trombocitopenija, hemolitička anemija |
| Poremećaji imunološkog sustava | vrućica uzrokovana lijekom, intersticijski nefritis,anafilaktična reakcija, kožni vaskulitis | ||
| Srčani poremećaji | Kounisov sindrom | ||
| Poremećaji probavnog sustava | želučano-crijevne smetnje | pseudomembranozni kolitis (vidjeti dio 4.4.) | |
| Poremećaj jetre i žuči | prolazno povećanje vrijednosti jetrenihenzima2 | prolazno povećanje bilirubina | |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | kožni osip, urtikarija, pruritus | multiformni eritem,toksična epidermalna nekroliza i Stevens-Johnsonov sindrom,angioneurotski edem, reakcija na lijek praćena eozinofilijom i sistemskim simptomima(DRESS) | |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | povećana razina kreatinina u serumu, povećana razina urejadušika u krvi i smanjen klirens kreatinina(vidjeti dio 4.4.) | ||
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | reakcije na mjestu injekcije, uključujući bol itromboflebitis3 | ||
| Opis odabranih nuspojava1 Cefalosporini kao klasa imaju sklonost apsorbirati se na površinu membrana eritrocita ireagiraju s protutijelima na lijek uzrokujući pozitivan Coombsov test (što može interferirati s testovima križne probe krvi) i vrlo rijetko hemolitičku anemiju.2 Prolazno povećanje vrijednosti jetrenih enzima ili bilirubina je opaženo i obično je reverzibilno.3 Bol na mjestu primjene intramuskularne injekcije je vjerojatnija kod primjene većih doza lijeka. Međutim, malo je vjerojatno da to bude razlog prekida liječenja. | |||
Pedijatrijska populacija
Profil sigurnosti primjene cefuroksimnatrija u djece odgovara onome u odraslih osoba.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
| H A L M E D20 - 01 - 2025 |
| O D O B R E N O |
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
7
Kod predoziranja cefalosporinima mogu nastupiti neurološki simptomi poput encefalopatije, konvulzija i kome. Simptomi predoziranja se mogu javiti ako doza nije prikladno smanjena u bolesnika s poremećajem funkcije bubrega (vidjeti dijelove 4.2 i 4.4).
Hemodijaliza ili peritonealna dijaliza mogu smanjiti vrijednosti cefuroksima u serumu.
Farmakološka svojstva - Cefuroksim 1500 mg
Farmakoterapijska skupina: antibakterijski pripravci za sustavnu primjenu, cefalosporini druge generacije ATK oznaka: J01DC02.
Mehanizam djelovanja
Cefuroksim inhibira sintezu bakterijske stanične stijenke vežući se na specifične proteine koji vežu penicilin (PBP; engl. Penicillin Binding Proteins).
To uzrokuje prekid biosinteze stanične stijenke (peptidoglikana), što dovodi do lize i smrti bakterijske stanice.
Mehanizam rezistencije
Bakterijska rezistencija na cefuroksim može biti posljedica jednog ili više sljedećih mehanizama:
-
hidroliza putem beta-laktamaza, uključujući (ali ne ograničavajući se na) beta-laktamaze proširenog spektra (eng. Extendedspectrum Beta-Lactamases, ESBL) i Amp-C enzime, čija je indukcija ili stabilna depresija moguća kod određenih aerobnih Gram-negativnih bakterijskih sojeva
-
smanjen afinitet proteina koji vežu penicilin za cefuroksim
-
nepropusnost vanjske membrane, koja ograničava pristup cefuroksima proteinima koji vežu penicilin u Gram-negativnih bakterija
-
bakterijske efluksne pumpe.
Za organizme koji su stekli rezistenciju na druge parenteralne cefalosporine očekuje se da će biti rezistentni na cefuroksim. Ovisno o mehanizmu rezistencije, organizmi sa stečenom rezistencijom na peniciline mogu pokazivati smanjenju osjetljivost ili rezistenciju na cefuroksim.
Granične vrijednosti ispitivanja osjetljivosti
Minimalne inhibitorne koncentracije (engl. minimum inhibitory concentration. MIC) utvrđene od strane Europskog Povjerenstva za ispitivanje antimikrobne osjetljivosti (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) za cefuroksim navedene su ovdje: : https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx.
Mikrobiološka osjetljivost
Budući da prevalencija stečene rezistencije pojedinih vrsta bakterija može varirati ovisno o geografskom području i tijekom vremena, poželjno je uzeti u obzir lokalne podatke o prevalenciji rezistencije, posebno prilikom liječenja teških infekcija. Ako je poznato da je lokalna rezistencija takva da je djelotvornost lijeka kod pojedinih vrsta infekcija upitna, mora se zatražiti savjet stručnjaka.
Cefuroksim obično djeluje na sljedeće mikroorganizme in vitro:
| Uobičajeno osjetljive vrste | |
| 8 | H A L M E D20 - 01 - 2025O D O B R E N O |
| Gram-pozitivni aerobi:Staphylococcus aureus (osjetljivi na meticilin) *Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae | |
| Gram-negativni aerobi:Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis | |
| Mikroorganizmi kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem | |
| Gram-pozitivni aerobi:Streptococcus pneumoniae Streptococcus mitis (skupina viridans) | |
| Gram-negativni aerobi:Citrobacter spp. ne uključujući C. freundiiEnterobacter spp. ne uključujući E. aerogenes i E. cloacae Escherichia coliHaemophilus influenzae Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. ne uključujući P. penneri i P. Vulgaris Providencia spp.Salmonella spp. | |
| Gram-pozitivni anaerobi:Peptostreptococcus spp.Propionibacterium spp. | |
| Gram-negativni anaerobi:Fusobacterium spp.Bacteroides spp. | |
| Inherentno rezistentni mikroorganizmi | |
| Gram-pozitivni aerobi:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium | |
| Gram-negativni aerobi:Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgarisPseudomonas aeruginosaSerratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia | |
| Gram-pozitivni anaerobi:Clostridium difficile | |
| Gram-negativni anaerobi:Bacteroides fragilis | |
| Ostale vrste: Chlamydia spp. Mycoplasma spp.Legionella spp. | |
| *Svi meticilin-rezistentni S. aureus rezistentni su na cefuroksim. | |
| 9 | H A L M E D20 - 01 - 2025O D O B R E N O |
In vitro kombinacija cefuroksimnatrija i aminoglikozidnih antibiotika pokazala je da je njihovo djelovanje najmanje ruku aditivno, s pojedinim dokazima o sinergizmu.
Apsorpcija
Nakon intramuskularne injekcije (i.m.) cefuroksima zdravim dobrovoljcima, srednja vrijednost vršne koncentracije u serumu bile su u rasponu od 27 μg/ml do 35 μg/ml za dozu od 750 mg i od 33 μg/ml do 40 μg/ml za dozu od 1000 mg te su postignute unutar 30 do 60 minuta nakon primjene. Nakon
intravenske primjene (i.v.) doza od 750 mg i 1500 mg, serumske koncentracije bile su otprilike 50 μg/ml odnosno 100 μg/ml, nakon 15 minuta.
AUC i Cmax čini se rastu linearno s povećanjem doze u rasponu pojedinačnih doza od 250 mg do 1000 mg nakon i.m. i i.v. primjene. Nije bilo dokaza akumulacije cefuroksima u serumu zdravih dobrovoljaca nakon primjene ponovljenih intravenskih doza cefuroksima od 1500 mg svakih 8 sati.
Distribucija
Vezanje za bjelančevine, ovisno o korištenoj metodi, iznosi oko 33% do 50%. Prosječni volumen distribucije nakon i.m. ili i.v. primjene doze u rasponu od 250 mg do 1000 mg iznosi od 9,3 do 15,8 l/1,73 m². Koncentracije cefuroksima veće od minimalnih inhibitornih razina za uobičajene patogene mogu se
postići u tonzilama, tkivu sinusa, bronhijalnoj sluznici, kostima, pleuralnoj tekućini, zglobnoj tekućini, sinovijalnoj tekućini, intersticijskoj tekućini, žuči, sputumu i očnoj vodici. Cefuroksim prolazi krvno- moždanu barijeru kada su moždane ovojnice upaljene.
Biotransformacija
Cefuroksim se ne metabolizira.
Eliminacija
Cefuroksim se izlučuje glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvijek u serumu nakon intramuskularne ili intravenske injekcije je otprilike 70 minuta. Nepromijenjeni cefuroksim (85 do 90%) se unutar 24 sata od primjene može pronaći u urinu. Većina cefuroksima se izluči unutar prvih šest sati. Prosječno izlučivanje putem bubrega iznosi od 114 do 170 ml/min/1,73m² nakon i.m. ili i.v. primjene u rasponu doza od 250 mg do 1000 mg.
Posebne skupine bolesnika
Spol
Nisu opažene razlike u farmakokinetici cefuroksima između muškaraca i žena nakon jednokratne bolus
i.v. injekcije od 1000 mg cefuroksima u obliku natrijeve soli.
Stariji bolesnici
Nakon i.m. ili i.v. primjene, apsorpcija, distribucija i izlučivanje cefuroksima je u starijih bolesnika slična onoj u mlađih s jednakom funkcijom bubrega. Budući da je vjerojatnije da će funkcija bubrega u starijih bolesnika biti smanjena, potreban je oprez prilikom doziranja cefuroksima te od koristi može biti praćenje funkcije bubrega (vidjeti dio 4.2).
Pedijatrijska populacija
Pokazalo se da je poluvijek cefuroksima u serumu značajno produžen u novorođenčadi, ovisno o
gestacijskoj dobi. Međutim, u starije dojenčadi (starije od 3 tjedna) i u djece, poluvijek u serumu od 60 do 90 minuta sličan je onom opaženom u odraslih.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega
Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Kao i kod svih takvih antibiotika, u bolesnika sa
značajno narušenom funkcijom bubrega (C1cr < 20 ml/min), preporuča se smanjenje doze cefuroksima kako bi se kompenziralo njegovo sporije izlučivanje (vidjeti dio 4.2). Cefuroksim se učinkovito uklanja hemodijalizom i peritonejskom dijalizom.
Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre
Budući da se cefuroksim primarno izlučuje putem bubrega, ne očekuje se da će oštećenja jetrene funkcije imati učinak na farmakokinetiku cefuroksima.
Farmakokinetički/farmakodinamički (PK/PD) odnos
Za cefalosporine se pokazalo da je najvažniji farmakokinetički/farmakodinamički indeks, koji korelira s in vivo djelotvornošću, postotak intervala doziranja (%T) koji slobodne koncentracije održava većima od minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) cefuroksima za pojedine ciljane vrste (tj. % T > MIC).
Farmaceutski podaci - Cefuroksim 1500 mg
Cefuroksim je kompatibilan s najčešće korištenim infuzijskim tekućinama i otopinama elektrolita. Otopina natrijevog hidrogenkarbonata može utjecati na boju otopina te se stoga ne preporučuje za razrjeđivanje cefuroksima.
Ipak, ukoliko je potrebno da bolesnik prima natrijev hidrogenkarbonat intravenskom infuzijom, cefuroksim se može dodati u isti pribor za infuziju.
Cefuroksim AptaPharma se ne smije miješati s aminoglikozidnim antibioticima u jednoj štrcaljki. Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih u dijelu 6.6.
Lijek ne zahtijeva čuvanje na određenoj temperaturi. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Uvjete čuvanja nakon rekonstitucije i razrjeđivanja lijeka vidjeti u dijelu 6.3.
Cefuroksim AptaPharma 750 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju je u staklenim bočicama tipa III od 10 ml koje su zatvorene tamno sivim gumenim čepom promjera 20 mm, aluminijskim zatvaračem i zelenom flip-off kapicom. Pakiranje sadrži 10 bočica.
Cefuroksim AptaPharma 1500 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju je u staklenim bočicama od 20 ml koje su zatvorene tamno sivim gumenim čepom promjera 20 mm, aluminijskim zatvaračem i plavom flip-off kapicom. Pakiranje sadrži 10 bočica.
i druga rukovanja lijekom
Upute za rekonstituciju
Dodatni volumeni i koncentracije otopina koji mogu biti korisni kod frakcijskog doziranja
| Dodatni volumeni i koncentracije otopina koji mogu biti korisni kod frakcijskog doziranja | ||||
| Doza | Način primjene | Fizikalno stanje | Količina dodane vode (ml) | Približna koncentracija cefuroksima (mg/ml)** |
| 750 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju | ||||
| 750 mg | intramuskularno intravenski bolus intravenska infuzija | suspenzija otopina otopina | 3 mlnajmanje 6 mlnajmanje 6 ml | 216116116 |
| 1500 mg prašak za otopinu za injekciju/infuziju | ||||
| 1500 mg | intramuskularno intravenski bolus intravenska infuzija | suspenzija otopina otopina | 6 mlnajmanje 15 ml15 ml* | 2169494 |
* Rekonstituiranu otopinu treba dodati u 50 ili 100 ml kompatibilne infuzijske tekućine (vidjeti informacije niže u tekstu, dio „Kompatibilnost“)
** Dobiveni volumen otopine cefuroksima u rekonstituiranom mediju je povećan zbog istisnog faktora djelatne tvari, što rezultira navedenim koncentracijama izraženim u mg/ml.
Kompatibilnost
Cefuroksimnatrij je kompatibilan sa sljedećim infuzijskim otopinama:
-
otopina natrijevog klorida 9 mg/ml (0,9%)
-
voda za injekciju
Cefuroksimnatrij je kompatibilan s vodenim otopinama koje sadrže do 1% lidokainklorida. Ta se otopina smije primijeniti samo intramuskularno.
Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal valja zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.