Tražite lijekove brže. Isprobajte provjeru interakcija lijekova.
Tražite lijekove brže. Isprobajte provjeru interakcija lijekova.
Lijekovi
Lista interakcija
21
64
22
Ograničenja

Informacije o propisivanju

Lista

Nema podataka.

Režim izdavanja

Rp - na recept, u ljekarni

Ograničenje primjene lijeka

Nema podataka.

Propisivanje

ponovljivi recept

Ostale informacije

Naziv

GoResp Digihaler 160 mikrograma/4,5 mikrograma prašak inhalata

Sastav

Nema podataka.

Farmaceutski oblik

Prašak inhalata

Nositelj odobrenja

Teva Pharma B.V. 

Zadnje ažuriranje SmPC-a

18. 02. 2025.
Drugs app phone

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

Skenirajte kamerom na telefonu.
4.9

Više od 36k ocjene

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

4,9 zvjezdica, više od 20 tisuća ocjena

SmPC - GoResp 160 mikrograma/4,5 mikrograma

Indikacije

GoResp Digihaler indiciran je samo u odraslih u dobi od 18 godina i više. Astma

GoResp Digihaler indiciran je u redovitom liječenju astme kad je primjereno kombinirano liječenje (inhalacijskim kortikosteroidom i dugodjelujućim agonistima ß2-adrenergičkih receptora):

  • u bolesnika u kojih astma nije zadovoljavajuće kontrolirana inhalacijskim kortikosteroidima i prema potrebi primijenjenim inhalacijskim kratkodjelujućim agonistima ß2-adrenergičkih receptora

    ili

  • u bolesnika u kojih je astma već zadovoljavajuće kontrolirana primjenom i inhalacijskih

    kortikosteroida i dugodjelujućih agonista ß2-adrenergičkih receptora.

    Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)

    Simptomatsko liječenje bolesnika s KOPB-om s forsiranim ekspiracijskim volumenom tijekom

    1. sekunde (FEV1) < 70% od predviđene normale (nakon primjene bronhodilatatora) i anamnezom ponavljanih egzacerbacija, koji imaju značajne simptome unatoč redovnoj terapiji bronhodilatatorima dugog djelovanja.

Doziranje i način primjene

Doziranje

Astma

Ovaj lijek nije namijenjen za početno zbrinjavanje astme.

Budezonid/formoterolfumarat dihidrat nije odgovarajuće liječenje za odrasle bolesnike koji imaju

samo blagi oblik astme.

Doziranje ovog lijeka je individualno i mora se prilagoditi težini bolesti. To se mora uzeti u obzir ne samo pri započinjanju liječenja kombiniranim lijekovima, nego i kod prilagodbe doze održavanja. Ako je nekom bolesniku nužna drukčija kombinacija doza u odnosu na one dostupne u kombiniranom inhalatoru, moraju mu se propisati odgovarajuće doze ß2-adrenoreceptorskih agonista i/ili kortikosteroida u pojedinačnim inhalatorima.

Kada su simptomi astme kontrolirani, može se razmotriti postupno smanjenje doze budezonida/formoterolfumarat dihidrata. Liječnik / pružatelj zdravstvene skrbi mora redovito vršiti ponovnu procjenu bolesnika, kako bi doza ovog lijeka ostala optimalna. Dozu se mora titrirati na najnižu dozu pri kojoj se održava učinkovita kontrola simptoma.

Kad je primjereno titriranje doze na nižu jačinu od one koja je dostupna u inhalatoru GoResp Digihaler, potrebna je promjena na drugi kombinirani lijek s fiksnom dozom budezonida i formoterolfumarat dihidrata koji sadrži nižu dozu inhalacijskog kortikosteroida. Kada se kontrola simptoma dugoročno održava najnižom preporučenom dozom, tada se u sljedećem koraku može pokušati sa samim inhalacijskim kortikosteroidom.

U uobičajenoj praksi, kada se kontrola simptoma postiže doziranjem dvaput dnevno s lijekom niže jačine, titracija na nižu učinkovitu dozu može uključiti doziranje jedanput dnevno, kada je po mišljenju liječnika za održavanje kontrole bolesti potreban bronhodilatator dugog djelovanja, a ne samo inhalacijski kortikosteroid.

Dva su pristupa liječenju lijekom GoResp Digihaler: terapija održavanja i terapija održavanja i ublažavanja akutnih simptoma astme.

Terapija održavanja

GoResp Digihaler uzima se kao redovita terapija održavanja, s posebnim brzodjelujućim bronhodilatatorom za hitno simptomatsko liječenje.

Bolesnike se mora savjetovati da uvijek uza se imaju zasebni brzodjelujući bronhodilatator za hitno simptomatsko liječenje u svakom trenutku.

Preporučena doza za odrasle (u dobi od 18 godina i više) je 1-2 inhalacije dvaput dnevno. Nekim bolesnicima može biti potrebno do najviše 4 inhalacije dvaput dnevno.

Povećana primjena zasebnog brzodjelujućeg bronhodilatatora ukazuje na pogoršanje postojećeg stanja

i zahtijeva ponovnu procjenu terapije astme.

Terapija održavanja i terapija ublažavanja akutnih simptoma astme

GoResp Digihaler uzima se kao redovita terapija održavanja i po potrebi u odnosu na simptome. Bolesnici uzimaju dnevnu dozu održavanja lijeka GoResp Digihaler i dodatno po potrebi uzimaju taj lijek u odnosu na simptome. Bolesnike se mora savjetovati da uvijek imaju dostupan GoResp Digihaler za primjenu u hitnim slučajevima.

Bolesnici koji uzimaju GoResp Digihaler kao lijek za ublažavanje simptoma, moraju s liječnikom raspraviti preventivnu primjenu tog lijeka za bronhokonstrikciju uzrokovanu alergenom ili vježbanjem; kod preporučene primjene potrebno je uzeti u obzir učestalost potrebe. Ako je potrebna česta bronhodilatacija bez odgovarajuće potrebe za povećanom dozom inhalacijskih kortikosteroida, potrebno je primijeniti zamjenski lijek za ublažavanje simptoma.

Terapiju održavanja i terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme budezonidom/formoterolfumarat dihidratom mora se posebno razmotriti u bolesnika s:

  • neadekvatnom kontrolom astme i učestalom primjenom inhalatora za hitno simptomatsko liječenje

  • egzacerbacijama astme u prošlosti koje su zahtijevale medicinsku intervenciju.

Pomno praćenje nuspojava ovisnih o primijenjenoj dozi potrebno je u bolesnika koji učestalo uzimaju

veliki broj inhalacija ovog lijeka po potrebi.

Preporučena doza održavanja za odrasle (u dobi od 18 godina i stariji): Preporučena doza održavanja je 2 inhalacije dnevno, primijenjene bilo kao jedna inhalacija ujutro i navečer ili kao 2 inhalacije bilo ujutro ili navečer. Za neke bolesnike može biti prikladna doza održavanja od 2 inhalacije dvaput dnevno. Bolesnici trebaju primijeniti 1 dodatnu inhalaciju po potrebi u odnosu na simptome. Ako su simptomi i dalje prisutni nakon nekoliko minuta, treba primijeniti dodatnu inhalaciju. Odjednom se ne smije primijeniti više od 6 inhalacija.

Obično nije potrebna ukupna dnevna doza od više od 8 inhalacija; međutim, ukupna dnevna doza do najviše 12 inhalacija može se primjenjivati tijekom ograničenog perioda. Bolesnicima koji primjenjuju više od 8 inhalacija dnevno mora se snažno preporučiti da potraže medicinski savjet. Mora ih se ponovno procijeniti i ponovno razmotriti njihovu terapiju održavanja.

KOPB

Preporučena doza za odrasle (u dobi od 18 godina i stariji) je 2 inhalacije dvaput dnevno. Posebne populacije

Stariji bolesnici

Za starije bolesnike nije potrebna prilagodba doze.

Oštećenje funkcije bubrega

Nema dostupnih podataka o primjeni kombiniranog lijeka s fiksnom dozom budezonida i formoterolfumarat dihidrata u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Međutim, oštećenje funkcije bubrega najvjerojatnije neće imati utjecaja na farmakokinetiku budezonida i formoterola (vidjeti

dio 5.2).

Oštećenje funkcije jetre

Nema dostupnih podataka o primjeni kombiniranog lijeka s fiksnom dozom budezonida i formoterolfumarat dihidrata u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre. Budući da se budezonid i formoterol primarno eliminiraju metabolizmom u jetri, može se očekivati povećana izloženost u bolesnika s teškom cirozom jetre. Stoga je bolesnike s bolešću jetre potrebno pažljivo pratiti (vidjeti dio 5.2).

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost ovog lijeka u djece u dobi od 12 godina i mlađe, te u adolescenata u dobi od 13 do 17 godina još nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci opisani su u dijelovima 4.8, 5.1 i 5.2, međutim nije moguće dati preporuku o doziranju.

Ovaj lijek ne preporučuje se za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Način primjene

Samo za primjenu inhalacijom.

Digihaler je inhalator s integriranom elektronikom koji se aktivira udisajnim protokom zraka. Djelatne tvari dostavljaju se u dišne puteve kada bolesnik udahne kroz nastavak za usta. Integrirana elektronika ne utječe na funkcionalnost inhalatora u pogledu mjerenja i doziranja. Pokazalo se da bolesnici s umjerenom i teškom astmom mogu proizvesti dostatnu brzinu protoka zraka udahom kako bi se dostavila terapijska doza lijeka (vidjeti dio 5.1).

Ovaj se lijek mora koristiti pravilno kako bi se postiglo učinkovito liječenje. Bolesnike se stoga mora upozoriti da pozorno pročitaju uputu o lijeku i slijede upute za uporabu navedene u njoj.

Uporaba lijeka GoResp Digihaler slijedi tri koraka:“Otvorite“, „Udahnite“ i „Zatvorite“ kako je navedeno u nastavku.

„Otvorite“: Držite Digihaler s poklopcem nastavka za usta na dnu i otvorite poklopac nastavka za

usta savijanjem prema dolje dok se do kraja ne otvori i kad se začuje jedan klik.

„Udahnite“: Stavite nastavak za usta između zubi tako da usnama obuhvatite nastavak za usta, nemojte zubima gristi nastavak za usta inhalatora. Snažno i duboko udahnite kroz nastavak za usta. Izvadite Digihaler iz usta i zadržite dah 10 sekundi ili sve dok je to bolesnicima ugodno.

„Zatvorite“: Lagano izdahnite i zatvorite poklopac nastavka za usta.

Važno je savjetovati bolesnicima da nakon inhalacije zatvore poklopac nastavka za usta.

Također je važno uputiti bolesnike da ne protresaju inhalator prije uporabe i da ne izdišu kroz

inhalator te da ne blokiraju otvore za zrak kod pripreme koraka „Udahnite“.

Bolesnicima se također mora savjetovati da nakon inhalacije isperu usta vodom (vidjeti dio 4.4). Bolesnik kod primjene ovog lijeka može osjetiti okus zbog pomoćne tvari, laktoze.

Bolesnike treba upozoriti da ne uranjaju inhalator u vodu.

Informacije za bolesnike koji se koriste aplikacijom Digihaler App

Digihaler se može upariti s aplikacijom Digihaler App tako da se iz aplikacije Digihaler App skenira QR kod (engl. Quick Response – brzi odgovor), koji se nalazi na gornjoj strani inhalatora. Aplikacija Digihaler App omogućuje bolesnicima pregledavanje i praćenje podataka o uporabi inhalatora i postavljanje podsjetnika za uzimanje lijeka.

Inhalator ne mora biti spojen s aplikacijom Digihaler App da bi se lijek primijenio bolesniku.

Integrirana elektronika u inhalatoru i aplikacija ne kontroliraju i ne ometaju isporuku lijeka kroz inhalator.

Aplikacija nije namijenjena tome da zamijeni savjet liječnika ili zdravstvenog radnika. Bolesnike treba upozoriti da ne mijenjaju propisano liječenje na temelju informacija iz aplikacije nego da uvijek potraže savjet liječnika ili zdravstvenog radnika.

Za detaljne upute o tome kako se koristiti digitalnim inhalatorom s aplikacijom vidjeti Upute za uporabu koje se nalaze u aplikaciji.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatne tvari ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Posebna upozorenja

Savjet za doziranje

Bolesnike mora redovito procjenjivati liječnik / pružatelj zdravstvene skrbi kako bi doza lijeka GoResp Digihaler ostala optimalna. Dozu se mora titrirati na najnižu kod koje se održava učinkovita kontrola simptoma. Nakon što se postigne kontrola simptoma astme, može se razmotriti postupno smanjenje doze ovog lijeka. Kad je primjereno titrirati dozu na nižu jačinu od one koja je dostupna u lijeku GoResp Digihaler, potrebna je zamjena s drugim kombiniranim lijekom s fiksnom dozom budezonida i formoterolfumarat dihidrata, koji sadrži nižu dozu inhalacijskog kortikosteroida.

Važno je redovno pregledavati bolesnike pri postupnom smanjivanju doze liječenja.

Bolesnicima se mora savjetovati da uvijek imaju kod sebe inhalator za hitno simptomatsko liječenje dostupan u svako doba, bilo GoResp Digihaler (za bolesnike s astmom koji koriste taj lijek kao terapiju održavanja i terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme) ili zasebni brzodjelujući bronhodilatator (za bolesnike s astmom koji koriste ovaj lijek samo kao terapiju održavanja).

Preporučuje se postupno smanjivanje doze pri prekidu liječenja. Lijek se ne smije naglo prestati uzimati. Potpuni prekid uzimanja inhalacijskih kortikosteroida ne smije se uzeti u razmatranje osim ako je to privremeno potrebno za potvrdu dijagnoze astme.

Bolesnike se mora podsjetiti da svoju dozu održavanja ovim lijekom uzimaju kao što je propisano, čak i kad nemaju simptoma. Profilaktična uporaba ovog lijeka, npr. prije vježbanja, nije ispitana.

Inhalacije lijeka GoResp Digihaler za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme nužno je uzeti kao odgovor na simptome astme, ali one nisu namijenjene za redovitu profilaksu, npr. prije vježbanja.

Pogoršanje bolesti

Ovaj se lijek ne smije primjenjivati za liječenje akutnih simptoma astme za što je potrebna primjena brzodjelućeg i kratkodjelujućeg bronhodilatatora.

Bolesnici ne smiju započeti liječenje ovim lijekom tijekom egzacerbacije ili ako imaju značajno ili

akutno pogoršanje astme.

Tijekom liječenja mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave povezane s astmom i egzacerbacije (vidjeti dio 4.8). Bolesnike treba savjetovati da nastave liječenje, ali da zatraže savjet liječnika ako simptomi astme ostanu nekontrolirani ili se pogoršaju nakon početka primjene ovog lijeka.

Ako bolesnici smatraju liječenje neučinkovitim ili prekorače najvišu preporučenu dozu, moraju zatražiti liječničku pomoć (vidjeti dio 4.2). Iznenadno i progresivno pogoršanje kontrole astme ili KOPB-a potencijalno je opasno po život te bolesnik mora pristupiti hitnoj medicinskoj procjeni. U toj situaciji se mora razmotriti potreba za pojačanom terapijom kortikosteroidima, primjerice terapijom oralnim kortikosteroidima, ili liječenjem antibioticima ako je prisutna infekcija.

Sistemski učinci

Sistemski učinci mogu se pojaviti kod primjene svakog inhalacijskog kortikosteroida, posebice kad su propisane visoke doze kroz dulja razdoblja. Mnogo je manja vjerojatnost pojave tih učinaka uz inhalacijsko liječenje nego pri peroralnom uzimanju kortikosteroida.

Mogući sistemski učinci uključuju Cushingov sindrom, Cushingoidna obilježja, adrenalnu supresiju, zastoj u rastu djece i adolescenata, smanjenje mineralne gustoće kostiju, kataraktu i glaukom, kao i niz psiholoških učinaka ili učinaka na ponašanje uključujući psihomotornu hiperaktivnost, poremećaje spavanja, anksioznost, depresiju ili agresivnost (pogotovo u djece) (vidjeti dio 4.8).

Poremećaj vida

Pri sistemskoj i topikalnoj uporabi kortikosteroida zabilježena je pojava poremećaja vida (vidjeti dio 4.8). Ako bolesnik ima simptome kao što su zamućen vid ili neke druge poremećaje vida, treba razmotriti potrebu da ga se uputi oftalmologu radi procjene mogućih uzroka, koji mogu uključivati kataraktu, glaukom ili rijetke bolesti kao što je centralna serozna korioretinopatija (CSCR) koja je zabilježena nakon sistemske i topikalne uporabe kortikosteroida. Stoga je važno provoditi redovite preglede bolesnika i dozu inhalacijskog kortikosteroida smanjiti na najnižu dozu kojom se astma učinkovito održava pod kontrolom.

Učinak na gustoću kostiju

Mora se uzeti u obzir potencijalne učinke na gustoću kostiju, poglavito u bolesnika koji primaju visoke doze kroz dulje vrijeme, a istodobno imaju čimbenike rizika za osteoporozu (vidjeti dio 4.8).

Dugoročna ispitivanja s inhalacijskim budezonidom u odraslih kod dnevnih doza od 800 mikrograma (odmjerena doza) nisu pokazala značajne učinke na mineralnu gustoću kostiju. Nema dostupnih informacija o učinku viših doza kombinirane terapije fiksnom dozom budezonida/formoterolfumarat dihidrata.

Funkcija nadbubrežne žlijezde

Liječenje dodatnim sistemskim steroidima ili inhalacijskim budezonidom ne smije se naglo prekidati. Produljeno liječenje visokim dozama inhalacijskih kortikosteroida, posebice dozama višim od

preporučenih, također može rezultirati klinički značajnom adrenalnom supresijom (vidjeti dio 4.8). Stoga se u razdobljima stresa, poput teških infekcija ili elektivnih kirurških zahvata, mora razmotriti uvođenje dodatnog sistemskog kortikosteroida. Brzo smanjenje doze steroida može uzrokovati akutnu adrenalnu krizu. Simptomi i znakovi koji mogu biti viđeni u akutnoj adrenalnoj krizi mogu biti ponešto nejasni, ali mogu uključivati anoreksiju, bol u abdomenu, gubitak težine, umor, glavobolju, mučninu, povraćanje, smanjenu razinu svijesti, napadaje, hipotenziju i hipoglikemiju.

Paradoksalni bronhospazam

Nakon doziranja može doći do paradoksalnog bronhospazma s trenutnim pojačanjem zviždanja u plućima i nedostatkom zraka. Ako bolesnik osjeti paradoksalni bronhospazam, liječenje ovim lijekom mora se trenutno prekinuti, bolesnika se mora pregledati te po potrebi treba uvesti zamjensku terapiju. Paradoksalni bronhospazam reagira na brzodjelujući inhalacijski bronhodilatator te ga se mora odmah liječiti (vidjeti dio 4.8).

Prijelaz s oralne terapije

Ukoliko postoji ikakav razlog za pretpostavku da je funkcija nadbubrežne žlijezde narušena prethodnom terapijom sistemskim steroidima, mora se obratiti pozornost kod prebacivanja bolesnika na kombiniranu terapiju fiksnom dozom budezonida/formoterolfumarata.

Koristi terapije inhalacijskim budezonidom obično bi trebale svesti na najmanju moguću mjeru potrebu za uzimanjem oralnih steroida, ali bolesnici koji prelaze s terapije oralnim steroidima mogu značajnije vrijeme biti izloženi riziku narušene adrenalne rezerve. Oporavak može trajati još neko značajnije vrijeme nakon prekida terapije oralnim steroidima, stoga bolesnici ovisni o oralnim steroidima, a koji su prebačeni na inhalacijski budezonid, mogu još neko značajnije vrijeme biti izloženi riziku narušavanja adrenalne funkcije. U tim okolnostima, mora se redovito pratiti funkciju hipotalamo-hipofizno-adrenalne osi.

Za vrijeme prijelaza s oralne terapije na kombiniranu terapiju fiksnom dozom budezonida/ formoterolfumarata, doći će do općenito sniženog sistemskog djelovanja steroida, što može rezultirati pojavom simptoma alergije ili artritisa, poput rinitisa, ekcema i bolova u mišićima i zglobovima. Za ta stanja mora se započeti specifično liječenje. Na općenito insuficijentan glukokortikosteroidni učinak mora se posumnjati ako se, u rijetkim slučajevima, pojave simptomi poput umora, glavobolje, mučnine i povraćanja. U tim je slučajevima ponekad nužno privremeno povećanje doze oralnih glukokortikosteroida.

Infekcije usta

Infekcija orofarinksa kandidom nastaje zbog odlaganja djelatne tvari (budezonida).Za smanjenje rizika od orofaringealne kandidijaze, bolesnika se mora uputiti da ispire usta vodom nakon inhaliranja doze. Ako se razvije orofaringealna kandidijaza, bolesnici također moraju ispirati usta vodom nakon inhaliranja po potrebi. Orofaringealna kandidijaza obično reagira na liječenje topikalnim antimikoticima pri čemu nema potrebe prekidati terapiju inhalacijskim kortikosteroidom (vidjeti dijelove 4.2 i 4.8).

Populacija s KOPB-om

Nisu dostupni podaci iz kliničkih ispitivanja za GoResp Digihaler u bolesnika s KOPB-om koji imaju FEV1 > 50% od predviđene normale prije primjene bronhodilatatora i FEV1 < 70% od predviđene normale nakon primjene bronhodilatatora (vidjeti dio 5.1).

Pneumonija

U bolesnika s KOPB-om koji su primali inhalacijske kortikosteroide zabilježeno je povećanje incidencije pneumonije, uključujući pneumoniju koja je zahtijevala bolničko liječenje (vidjeti dio 4.8). Postoje neki pokazatelji povećanog rizika od pneumonije s povećanjem doze steroida, ali to se nije uvjerljivo dokazalo u svim ispitivanjima.

Ne postoje uvjerljivi klinički dokazi o razlikama u veličini rizika za pneumoniju između pojedinih

inhalacijskih kortikosteroida unutar te skupine.

Liječnici moraju pozorno pratiti mogući razvoj pneumonije u bolesnika s KOPB-om s obzirom da se

kliničke manifestacije tih infekcija podudaraju sa simptomima egzacerbacije KOPB-a.

Čimbenici rizika za pneumoniju u bolesnika s KOPB-om uključuju aktivne pušače, stariju dob, niski

indeks tjelesne mase (BMI) i teški oblik KOPB-a. Interakcije s drugim lijekovima

Mora se izbjegavati istodobno liječenje itrakonazolom, ritonavirom ili drugim potentnim inhibitorima CYP3A4 (vidjeti dio 4.5). Ako to nije moguće, vremenski razmak između primjene lijekova koji stupaju u interakciju mora biti što je moguće duži. U bolesnika koji uzimaju potentne inhibitore CYP3A4, ne preporučuje se kombinirana terapija fiksnom dozom budezonida/formoterolfumarat dihidrata.

Oprez kod posebnih bolesti

Kombinaciju fiksne doze budezonida i formoterolfumarat dihidrata mora se primjenjivati s oprezom bolesnicima s tireotoksikozom, feokromocitomom, šećernom bolešću, neliječenom hipokalemijom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, idiopatskom subvalvularnom stenozom aorte, teškom hipertenzijom, aneurizmom ili drugim teškim kardiovaskularnim poremećajima, kao što su ishemijska srčana bolest, tahiaritmije ili teško srčano zatajenje.

Nužan je oprez u liječenju bolesnika s produljenim QTc-intervalom. Sam formoterol može izazvati produljenje QTc-intervala (vidjeti dio 4.8).

Dozu inhalacijskih kortikosteroida i potrebu za inhalacijskim kortikosteroidima mora se ponovno procijeniti u bolesnika s aktivnom ili latentnom tuberkulozom pluća, gljivičnim i virusnim infekcijama dišnih puteva.

Dodatne kontrole glukoze u krvi mora se razmotriti u bolesnika s dijabetesom. Agonisti ß2-adrenoreceptora

Visoke doze ß2-adrenoreceptorskih agonista mogu izazvati potencijalno ozbiljnu hipokalemiju. Istodobno liječenje ß2-adrenoreceptorskim agonistima i lijekovima koji mogu uzrokovati hipokalemiju ili pojačati hipokalemijski učinak, npr. derivatima ksantina, steroidima i diureticima, može doprinijeti mogućem hipokalemijskom učinku ß2-adrenoreceptorskih agonista (vidjeti dio 4.5).

Liječenje ß2-adrenoreceptorskim agonistima može uzrokovati povišene razine inzulina, slobodnih masnih kiselina, glicerola i ketonskih tijela u krvi.

Poseban se oprez preporučuje u nestabilnoj astmi gdje varira uporaba bronhodilatatora za hitno simptomatsko liječenje, u akutnoj teškoj astmi jer postojeći rizik može povećati hipoksija, i u drugim stanjima kad je veća vjerojatnost nastanka hipokalemije. U tim stanjima preporučuje se pratiti razine kalija u serumu.

Pomoćne tvari s poznatim učinkom

Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze,

potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Interakcije

Lista interakcija
21
64
22
0
Dodaj u interakcije

Farmakokinetičke interakcije

Potentni inhibitori CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, pozakonazol, klaritromicin, telitromicin, nefazodon i inhibitori HIV proteaze) vjerojatno će značajno povisiti razine budezonida u plazmi, pa se istodobna primjena mora izbjegavati. Ukoliko to nije moguće, vremenski interval između primjene inhibitora i budezonida mora biti što je moguće duži (vidjeti dio 4.4). U bolesnika koji koriste potentne inhibitore CYP3A4 ne preporučuje se terapija održavanja i terapija ublažavanja akutnih simptoma astme kombinacijom fiksne doze budezonida i formoterolfumarat dihidrata.

Potentan inhibitor CYP3A4, ketokonazol, 200 mg jednom dnevno, je povisio plazmatske razine istodobno oralno primjenjenog budezonida (jednokratna doza od 3 mg) za prosječno šest puta. Kad je ketokonazol bio primjenjen 12 sati nakon budezonida, koncentracija se povećala u prosjeku za samo tri puta, pokazujući da odvajanje vremena primjene može smanjiti povećanje razina u plazmi.

Ograničeni podaci o ovoj interakciji visokih doza inhalacijskog budezonida upućuju da može doći do značajnog povećanja razina u plazmi (prosječno za četiri puta) ako se itrakonazol u dozi od 200 mg jednom dnevno, istodobno primjenjuje s inhalacijskim budezonidom (jednokratna doza od 1000 mikrograma).

Očekuje se da će istodobna primjena inhibitora CYP3A, uključujući lijekove koji sadrže kobicistat, povećati rizik od sistemskih nuspojava. Kombinaciju treba izbjegavati, osim kada korist nadmašuje povećani rizik od sistemskih nuspojava kortikosteroida, a u tom slučaju je bolesnike potrebno pratiti radi otkrivanja sistemskih nuspojava kortikosteroida.

Farmakodinamičke interakcije

Beta-adrenergički blokatori mogu oslabiti ili inhibirati učinak formoterola. Terapija kombinacijom fiksne doze budezonida i formoterolfumarat dihidrata se stoga ne smije davati zajedno s beta- adrenergičkim blokatorima (uključujući kapi za oči) osim ako za to ne postoje jako uvjerljivi razlozi.

Istodobno liječenje s kinidinom, dizopiramidom, prokainamidom, fenotiazinima, antihistaminicima (terfenadin) i tricikličkim antidepresivima može produljiti QTc-interval i povećati rizik od ventrikularnih aritmija.

Osim toga, L-Dopa, L-tiroksin, oksitocin i alkohol mogu narušiti srčanu toleranciju ß2- simpatomimetika.

Istodobno liječenje s inhibitorima monoaminooksidaze, uključujući lijekove sličnih osobina poput

furazolidona i prokarbazina mogu potaknuti hipertenzivne reakcije.

Povećan je rizik aritmija u bolesnika koji istodobno primaju anesteziju halogeniranim ugljikovodicima.

Istodobna primjena drugih ß-adrenergičkih lijekova i antikolinergičkih lijekova potencijalno može imati aditivni bronhodilatatorni učinak.

Hipokalemija može povećati sklonost aritmijama u bolesnika koji se liječe glikozidima digitalisa.

Hipokalemija može biti rezultat terapije β2-agonistima i može biti pojačana istodobnim liječenjem

derivatima ksantina, kortikosteroidima i diureticima (vidjeti dio 4.4).

Nije zabilježena interakcija budezonida i formoterola s drugim lijekovima koji se koriste u liječenju

astme.

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema dostupnih kliničkih podataka o trudnoćama izloženim terapiji kombinacijom fiksne doze budezonida i formoterolfumarat dihidrata ili istodobnom liječenju formoterolom i budezonidom. Podaci o embrio-fetalnom razvojnom ispitivanju na štakorima nisu pokazali dokaze nikakvih dodatnih učinaka te kombinacije.

Nema odgovarajućih podataka o primjeni formoterola u trudnica. U reproduktivnim ispitivanjima na životinjama, formoterol je pri vrlo visokim razinama sistemske izloženosti uzrokovao nuspojave (vidjeti dio 5.3).

Podaci dobiveni iz približno 2000 izloženih trudnoća ne ukazuju na povećani teratogeni rizik povezan s primjenom inhalacijskog budezonida. U ispitivanjima na životinjama, pokazalo se da glukokortikosteroidi izazivaju malformacije (vidjeti dio 5.3). Kod čovjeka pri preporučenim dozama taj učinak vjerojatno nije relevantan.

Ispitivanjima na životinjama također je utvrđen utjecaj prekomjerne prenatalne razine glukokortikosteroida na povećane rizike intrauterinog zastoja u rastu, kardiovaskularne bolesti u odrasloj dobi i trajnih promjena gustoće glukokortikoidnih receptora, pretvorbe neurotransmitera i ponašanje pri izloženosti dozama ispod teratogenog raspona doza.

Za vrijeme trudnoće, terapiju kombinacijom budezonida i formoterolfumarat dihidrata u fiksnoj dozi smije se samo koristiti ako koristi premašuju potencijalne rizike. Nužno je koristiti najnižu učinkovitu dozu budezonida potrebnu za održavanje adekvatne kontrole astme.

Dojenje

Budezonid/metaboliti se izlučuju u majčino mlijeko. Međutim, u terapijskim dozama ne očekuju se učinci u dojene novorođenčadi/dojenčadi liječenih žena.

Nije poznato izlučuju li se formoterol/metaboliti u majčino mlijeko. U mlijeku štakora otkrivene su

male količine formoterola.

Primjenu kombinirane terapije budezonida i formoterolfumarat dihidrata u fiksnoj dozi dojiljama se smije razmotriti samo ako je očekivana korist terapije za majku veća od bilo kakvog mogućeg rizika za dojeno novorođenče/dojenče.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o mogućem učinku budezonida na plodnost.

Ispitivanja reprodukcijskog učinka formoterola na životinjama pokazala su ponešto smanjenu plodnost

kod mužjaka štakora pri visokoj sistemskoj izloženosti (vidjeti dio 5.3).

Upravljanje vozila

Ovaj lijek ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

Budući da ovaj lijek sadrži i budezonid i formoterol, može se pojaviti isti obrazac nuspojava koji je primjećen za te dvije tvari. Nije primijećeno povećanje incidencije nuspojava nakon istodobne primjene ta dva sastojka. Česte nuspojave koje se uglavnom pripisuju terapiji ß2-adrenoreceptorskim agonistima uključuju tremor i palpitacije. Česte nuspojave koje se uglavnom pripisuju kortikosteroidnoj terapiji uključuju kandidijazu orofarinksa, pneumoniju, blagi nadražaj grla, kašljanje i disfoniju uključujući promuklost. Česta nuspojava koja se može pripisati i budezonidu i formoterolu jest glavobolja.

Tablični popis nuspojava

Nuspojave koje se povezuju s budezonidom ili formoterolom navedene su u nastavku i razvrstane prema klasifikaciji organskih sustava i učestalosti (vidjeti tablicu 1). Učestalost je definirana kao: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i

< 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Tablica 1. Nuspojave

Klasifikacija organskih sustava Učestalost Nuspojava
Infekcije i infestacije Često Kandidijaza orofarinksa1,2,pneumonija (u bolesnika s KOPB-om) 1,2
Poremećaji imunološkogsustava Rijetko Neposredne i odgođene reakcije preosjetljivosti, npr. egzantem, urtikarija, svrbež, dermatitis, angioedem i anafilaktička reakcija
Endokrini poremećaji Vrlo rijetko Cushingov sindrom1,2, adrenalna supresija1,2, zastoj u rastu1,2,smanjenje mineralne gustoće kostiju1,2
Poremećaji metabolizma iprehrane Rijetko Hipokalemija1,3
Vrlo rijetko Hiperglikemija1,3
Psihijatrijski poremećaji Manje često Agresivnost1,2,psihomotorna hiperaktivnost1,2, anksioznost1,2,poremećaji spavanja1,2
Vrlo rijetko Depresija1,2,promjene ponašanja (uglavnom u djece) 1,2
Poremećaji živčanogsustava Često Glavobolja, tremor3
Manje često Omaglica3
Vrlo rijetko Poremećaji okusa3
Poremećaji oka Manje često Zamućen vid1,2
Vrlo rijetko Katarakta1,2, glaukom1,2
Srčani poremećaji Često Palpitacije3
Manje često Tahikardija3
Rijetko Srčane aritmije3, npr. fibrilacija atrija, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistole
Vrlo rijetko Angina pektoris3, Produljenje QTc-intervala1,3
Krvožilni poremećaji Vrlo rijetko Promjenjivi krvni tlak3
Poremećaji dišnog sustava,prsišta i sredoprsja Često Blaga iritacija grla2, kašalj2,disfonija uključujući promuklost2
Rijetko Bronhospazam
Vrlo rijetko Paradoksalni bronhospazam1
Poremećaji probavnogsustava Manje često Mučnina
Poremećaji kože ipotkožnog tkiva Manje često Modrice2
Poremećaji mišićno- koštanog i vezivnog tkiva Manje često Grčevi mišića

1Vidjeti dio 4.4 za dodatne informacije.

2Nuspojava koja se uglavnom pripisuje budenozidu.

3Nuspojava koja se uglavnom pripisuje formoterolu. Opis odabranih nuspojava

Sistemski učinci

Sistemski učinci inhalacijskih kortikosteroida mogu se pojaviti, posebice pri visokim dozama propisanim za duga razdoblja. Mnogo je manja vjerojatnost pojave tih učinaka nego uz oralne kortikosteroide. Mogući sistemski učinci uključuju Cushingov sindrom, Cushingoidna obilježja, adrenalnu supresiju, zastoj u rastu djece i adolescenata, smanjenje mineralne gustoće kosti, kataraktu i glaukom. Može doći i do povećane osjetljivosti na infekcije i smanjene sposobnosti prilagodbe stresu. Učinci ovise o dozi, vremenu izloženosti, istodobnoj i prethodnoj izloženosti steroidima i individualnoj osjetljivosti (vidjeti dio 4.4).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Predoziranje

Predoziranje formoterolom vjerojatno bi uzrokovalo učinke tipične za agoniste ß2-adrenoreceptora: tremor, glavobolju, palpitacije. U izoliranim slučajevima prijavljeni simptomi su tahikardija, hiperglikemija, hipokalemija, produljeni QTc-interval, aritmija, mučnina i povraćanje. Može biti indicirano potporno i simptomatsko liječenje. Doza od 90 mikrograma primijenjena tijekom 3 sata bolesnicima s akutnom bronhijalnom opstrukcijom nije dovela do sigurnosnih pitanja.

Ne očekuje se da akutno predoziranje budezonidom, čak i u prekomjernim dozama, predstavlja klinički problem. Kad se kronično koristi u prekomjernim dozama, mogu se pojaviti sistemski učinci glukokortikosteroida poput hiperkorticizma i adrenalne supresije.

Ako se liječenje mora prekinuti zbog predoziranja komponentom formoterola u lijeku, mora se

razmotriti primjena odgovarajuće terapije inhalacijskim kortikosteroidom.

Farmakološka svojstva - GoResp 160 mikrograma/4,5 mikrograma

Farmakodinamika

Farmakoterapijska skupina: Lijekovi za opstruktivne bolesti dišnih puteva, adrenergici u kombinaciji s kortikosteroidima ili drugim lijekovima, osim antikolinergika, ATK oznaka: R03AK07

Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci

Ovaj lijek sadrži formoterol i budezonid koji imaju različite mehanizme djelovanja i pokazuju aditivne učinke u smislu smanjenja egzacerbacija astme. Specifična svojstva budezonida i formoterola omogućuju korištenje kombinacije bilo kao terapiju održavanja i terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme, bilo samo kao terapiju održavanja za astmu.

Budezonid

Budezonid je glukokortikosteroid koji inhaliran ima protuupalno djelovanje u dišnim putevima ovisno o dozi, što rezultira ublažavanjem simptoma i smanjenjem egzacerbacija astme. Budezonid primijenjen inhalacijom ima manje teških nuspojava od sistemskih kortikosteroida. Nije poznat točan mehanizam odgovoran za protuupalni učinak glukokortikosteroida.

Formoterol

Formoterol je selektivni ß2-adrenoreceptorski agonist koji kad se inhalira uzrokuje brzu i dugotrajnu

relaksaciju glatkih mišića bronha u bolesnika s reverzibilnom opstrukcijom dišnih puteva. Bronhodilatatorni učinak ovisi o dozi, s nastupom učinka unutar 1 do 3 minute. Trajanje učinka je najmanje 12 sati nakon jednokratne doze.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Astma

Terapija održavanja budezonidom/formoterolom

Klinička ispitivanja na odraslima pokazala su da su se dodavanjem formoterola budezonidu simptomi

astme poboljšali, a egzacerbacije smanjile.

U dva ispitivanja u trajanju od 12 tjedana učinak kombinacije budezonida/formoterola na funkciju pluća bio je istovjetan onom slobodne kombinacije budezonida i formoterola, te se pokazao većim od učinka samog budezonida. U svim liječenim skupinama korišteni su kratkodjelujući ß2- adrenoreceptorski agonisti po potrebi. Nije bilo znakova smanjenja antiastmatičnog učinka tijekom vremena.

Provedena su dva pedijatrijska ispitivanja u trajanju od 12 tjedana u kojima je 265 djece u dobi od 6 do 11 godina bilo liječeno dozom održavanja budezonida/formoterola (2 inhalacije od 80 mikrograma/4,5 mikrograma po inhalaciji dva puta dnevno) i kratkodjelujućim ß2 adrenoreceptorskim agonistom po potrebi. Plućna funkcija poboljšala se u oba ispitivanja, a liječenje je dobro podnešeno u usporedbi s odgovarajućom dozom budezonida primjenjenog samostalno (vidjeti dio 4.2).

Terapija održavanja i terapija ublažavanja akutnih simptoma astme budezonidom/formoterolom

Ukupno 12 076 oboljelih od astme bilo je uključeno u 5 dvostruko slijepih kliničkih ispitivanja (od kojih je 4447 randomizirano na kombinaciju budezonida/formoterola u terapiji održavanja i terapiji ublažavanja akutnih simptoma astme) tijekom 6 do 12 mjeseci. Bolesnici su morali imati simptome usprkos primjeni inhalacijskih glukokortikosteroida.

Terapija održavanja i terapija ublažavanja akutnih simptoma astme kombinacijom budezonida/formoterola pružila je statistički značajna i klinički značajna smanjenja teških egzacerbacija za sve usporedbe u svih 5 ispitivanja. To je uključivalo usporedbu kombinacije budezonida/formoterola u višoj dozi održavanja sa terbutalinom kao lijekom za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme (ispitivanje 735) i usporedbu kombinacije budezonida/formoterola u istoj dozi održavanja primjenjenog bilo sa formoterolom ili terbutalinom kao lijekom za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme (ispitivanje 734) (pogledati tablicu 2). U ispitivanju 735, sve skupine liječenja imale su sličnu plućnu funkciju, kontrolu simptoma i uporabu lijeka za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme. U ispitivanju 734, simptomi i primjena lijeka za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme bili su smanjeni, a plućna funkcija poboljšana u usporedbi s liječenjem s oba komparatora. U 5 kombiniranih ispitivanja bolesnici koji su primali terapiju održavanja i terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme kombinacijom budezonida/formoterola, u prosjeku, 57% dana liječenja nisu primjenjivali inhalacije lijeka za terapiju ublažavanja akutnih simptoma astme. Nije bilo znakova razvoja tolerancije tijekom vremena.

Tablica 2. Pregled teških egzacerbacija u kliničkim ispitivanjima

Ispitivanje br.Trajanje Skupine liječenja N Teške egzacerbacijea
Događaji Događaji/ bolesnik- godina
Ispitivanje 7356 mjeseci Budezonid/formoterolfumarat dihidrat 160/4,5µg dvaput dnevno + po potrebi 1103 125 0,23b
Budezonid/formoterolfumarat dihidrat 320/9 µg dvaput dnevno + terbutalin 0,4 mg po potrebi 1099 173 0,32
Salmeterol/flutikazon 2 x 25/125 µg dvaput dnevno+ terbutalin 0,4 mg po potrebi 1119 208 0,38
Ispitivanje 73412 mjeseci Budezonid/formoterolfumarat dihidrat 160/4,5 µg dvaput dnevno + po potrebi 1107 194 0,19b
Budezonid/formoterolfumarat dihidrat 160/4,5 µg dvaput dnevno + formoterol 4,5 µg po potrebi 1137 296 0,29
Budezonid/formoterolfumarat dihidrat 160/4,5 µg dvaput dnevno + terbutalin 0,4 mg po potrebi 1138 377 0,37

a Hospitalizacija/liječenje u hitnom prijemu ili liječenje oralnim steroidima

b Smanjenje stope egzacerbacije statistički je značajno (p-vrijednost < 0,01) za obje komparativne grupe.

U druga 2 ispitivanja s bolesnicima koji su zatražili medicinsku pomoć zbog akutne simptoma astme, budezonid/formoterol omogućio je brzo i učinkovito ublažavanje bronhokonstrikcije slično salbutamolu i formoterolu.

KOPB

U dva ispitivanja u trajanju od 12 mjeseci, kod bolesnika s teškom KOPB, procijenjen je učinak na plućnu funkciju i stopu egzacerbacije (definirana kao liječenje peroralnim steroidima i/ili liječenje antibioticima i/ili hospitalizacije). Pri uključivanju u ispitivanja, medijan FEV1 bio je 36% od predviđene normale. Srednja vrijednost broja egzacerbacija godišnje (prema gornjoj definiciji) bila je značajno smanjena pri liječenju kombinacijom budezonida/formoterola u usporedbi s liječenjem samo formoterolom ili placebom (srednja vrijednost stope 1,4 u usporedbi s 1,8-1,9 u skupini placebo/formoterol). Srednja vrijednost broja dana liječenja oralnim kortikosteroidima/bolesniku tijekom 12 mjeseci blago je smanjena u skupini liječenoj kombinacijom budezonida/formoterola (7-8 dana/bolesniku/godišnje u usporedbi s 11-12 i 9-12 dana u skupinama s placebom, odnosno

formoterolom). Za promjene parametara plućne funkcije poput FEV1, liječenje kombinacijom budezonida/formoterola nije bilo superiornije od liječenja samo formoterolom.

Brzina vršnog inspiratornog protoka kroz inhalator Digihaler

Randomizirano, otvoreno ispitivanje s placebom provedeno je na djeci i adolescentima s astmom (u dobi od 6-17 godina), odraslima s astmom (u dobi od 18- 45 godina), odraslima s kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti (KOPB – u dobi > 50 godina) i zdravim dobrovoljcima (u dobi od 18- 45 godina) za procjenu brzine vršnog inspiratornog protoka (engl. peak inspiratory flow rate, PIFR) i drugih povezanih inhalacijskih parametara nakon inhalacije iz inhalatora (koji sadrži placebo), u usporedbi s inhalacijom iz već na tržištu dostupnog inhalatora s više doza suhog praška (koji sadrži placebo). Učinak intenzivnije edukacije u tehnici inhalacije na brzinu i volumen inhalacije iz inhalatora sa suhim praškom također je procijenjen u ovim skupinama ispitanika. Podaci iz ispitivanja upućuju da neovisno o dobi i težini postojeće bolesti, djeca, adolescenti i odrasli s astmom kao i bolesnici s KOPB-om su mogli postići brzine inspiratornog protoka kroz inhalator slične onima postignutim kroz na tržištu dostupan inhalator koji sadrži više doza suhog praška (vidjeti dio 4.2).

Srednja vrijednost PIFR postignuta u bolesnika s astmom ili KOPB-om bila je viša od 60 l/min, a to je brzina protoka pri kojoj je za oba ispitivana inhalatora poznato da su dostavljene usporedive količne djelatne tvari u pluća. Jako maleni broj bolesnika imao je PIFR ispod 40 l/min; u slučaju kada su PIFR bili manji od 40 l/min čini se kako nije bilo grupiranja po dobi ili težini bolesti.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Pokazalo se da su kombinacija fiksne doze budezonida i formoterola i odgovarajuće monokomponente bioekvivalentni obzirom na sistemsku izloženost budezonidu, odnosno formoterolu. Usprkos tome, primijećeno je malo povećanje supresije kortizola nakon primjene kombinacije fiksne doze u usporedbi s monokomponentama. Smatra se da razlika nema utjecaja na kliničku sigurnost.

Nema dokaza o farmakokinetičkim interakcijama između budezonida i formoterola.

Farmakokinetički parametri odgovarajućih tvari bili su usporedivi nakon primjene budezonida i formoterola kao monokomponenti ili u kombinaciji fiksne doze. Budezonid je imao neznatno veću površinu ispod krivulje (engl. area under the cure, AUC), veću brzinu apsorpcije i višu maksimalnu plazmatsku koncentraciju nakon primjene fiksne kombinacije. Maksimalna plazmatska koncentracija formoterola bila je slična nakon primjene fiksne kombinacije. Inhalirani budezonid brzo se apsorbira, a maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 30 minuta nakon inhalacije. U ispitivanjima je srednja vrijednost odlaganja budezonida u plućima nakon inhalacije praška pomoću inhalatora bila u rasponu od 32% do 44% isporučene doze. Sistemska bioraspoloživost iznosila je oko 49% isporučene doze. Odlaganje lijeka u plućima u djece u dobi od 6- 16 godina u istom je rasponu kao ono u odraslih za istu primijenjenu dozu (vidjeti dio 4.2). Odgovarajuće koncentracije lijeka u plazmi nisu određivane.

Inhalirani formoterol brzo se apsorbira, a maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 10 minuta nakon inhalacije. U ispitivanjima je srednja vrijednost odlaganja formoterola u plućima nakon inhalacije pomoću inhalatora praška inhalata, bila u rasponu od 28% do 49% isporučene doze.

Sistemska bioraspoloživost iznosila je oko 61% isporučene doze.

Distribucija i biotransformacija

Vezivanje za proteine plazme iznosi oko 50% za formoterol i 90% za budezonid. Volumen distribucije formoterola iznosi oko 4 l/kg, a budezonida 3 l/kg. Formoterol se inaktivira reakcijama konjugacije (stvaraju se aktivni O-demetilirani i deformilirani metaboliti, no oni se uglavnom smatraju inaktiviranim konjugatima). Budezonid prolazi značajan stupanj (približno 90%) biotransformacije tijekom prvog prolaza kroz jetru do metabolita niske glukokortikosteroidne aktivnosti.

Glukokortikosteroidna aktivnost glavnih metabolita, 6-beta-hidroksibudezonida i 16-alfa-

hidroksiprednizolona manja je od 1% aktivnosti budezonida. Ne postoje indikacije za bilo kakve

metaboličke interakcije ni reakcije istiskivanja između formoterola i budezonida.

Eliminacija

Veći dio doze formoterola metabolizira se u jetri, nakon čega slijedi eliminacija bubrežnim putem. Nakon inhalacije, 8% do 13% isporučene doze formoterola izlučuje se nemetabolizirano mokraćom. Formoterol ima visok sistemski klirens (oko 1,4 l/min) a poluvrijeme eliminacije prosječno iznosi 17 sati.

Budezonid se eliminira metaboliziranjem uglavnom kataliziranim enzimom CYP3A4. Metaboliti budezonida eliminiraju se mokraćom kao takvi ili u konjugiranom obliku. U mokraći su otkrivene samo zanemarive količine neizmijenjenog budezonida. Budezonid ima visok sistemski klirens (oko 1,2 l/min) a poluvrijeme eliminacije iz plazme nakon intravenskog doziranja prosječno iznosi 4 sata.

Farmakokinetički/farmakodinamički odnos(i)

Farmakokinetika budezonida ili formoterola u djece i bolesnika sa zatajenjem bubrega nije poznata.

Izloženost budezonidu i formoterolu može se povećati u bolesnika s bolešću jetre. Farmakokinetički profil lijeka GoResp Digihaler

U farmakokinetičkim ispitivanjima sa i bez blokade aktivnim ugljenom, GoResp Digihaler procijenjen je usporedbom sa drugim odobrenim inhalacijskim lijekom koji sadrži kombinaciju fiksne doze istih djelatnih tvari, budezonida i formoterola, te se pokazalo kako je jednak i u smislu sistemske izloženosti (sigurnost) i odlaganja u plućima (djelotvornost).

Linearnost/nelinearnost

Sistemska izloženost kako budezonidu tako i formoterolu u linearnoj je korelaciji s primijenjenom dozom.

Farmaceutski podaci - GoResp 160 mikrograma/4,5 mikrograma

Popis pomoćnih tvari

laktoza hidrat (može sadržavati proteine mlijeka)

Inkompatibilnosti

Nije primjenjivo.

Rok valjanosti

3 godine

Nakon otvaranja folije: 6 mjeseci

Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Ne čuvati na temperaturi iznad 25°C.

Poklopac nastavka za usta čuvati zatvorenim nakon skidanja folije.

Vrsta i sadržaj spremnika

Inhalator je bijele boje s integriranom elektronikom u gornjem dijelu i poluprozirnim poklopcem nastavka za usta koji je boje crvenog vina. Dijelovi inhalatora koji su u dodiru s lijekom/sluznicama napravljeni su od akrilonitril-butadien-stirena (ABS), polietilena (PE) i polipropilena (PP).

Jedan inhalator sadrži 180 doza i omotan je folijom. Pakiranja sadrže 1, 2 ili 3 inhalatora.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Posebne mjere za zbrinjavanje

i druga rukovanja lijekom

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

PDF dokumenti

Izvori

Paralele

Drugs app phone

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

Skenirajte kamerom na telefonu.
4.9

Više od 36k ocjene

Koristite Mediately aplikaciju

Dobijte informacije o lijekovima brže.

4.9

Više od 36k ocjene

Preuzmi

Idite dalje od informacija o lijekovima uz PRO

Provjerite interakcije, pregledajte ograničenja upotrebe lijekova i pronađite sve ostale odgovore uz pomoć AI asistentice Elly.

Preveri, kaj ponuja PRO
Koristimo kolačiće Kolačići nam omogućuju pružanje najboljeg iskustva na našoj web stranici. Korištenjem naše web stranice, slažete se s upotrebom kolačića. Saznajte više o tome kako koristimo kolačiće na stranici Pravila o kolačićima.