Fortacin 150 mg/ml + 50 mg/ml sprej za kožu, otopina
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Fortacin 150 mg/ml
Doziranje
Preporučena doza je 3 potiska nanesena na glavić penisa. Svaka doza sadržava ukupno 22,5 mg lidokaina i 7,5 mg prilokaina po jednom nanošenju (1 doza jednaka je 3 potiska).
Unutar 24 sata smiju se primijeniti najviše 3 doze uz najmanje 4 sata razmaka između dvije doze. Posebne populacije
Starije osobe
Nije potrebno prilagoditi dozu u starijih osoba (vidjeti dio 5.1).
Oštećenje bubrega
Nisu provedena klinička ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, ali zbog načina primjene i vrlo niske sistemske apsorpcije, nije potrebno prilagoditi dozu.
Oštećenje jetre
Nisu provedena klinička ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, ali zbog načina primjene i vrlo niske sistemske apsorpcije, nije potrebno prilagoditi dozu. U slučaju teškog oštećenja jetre preporučuje se oprez (vidjeti dio 4.4).
Pedijatrijska populacija
Nema relevantne primjene lijeka Fortacin u pedijatrijskoj populaciji za indikaciju liječenja primarne preuranjene ejakulacije.
Način primjene
Nanosi se na kožu.
Fortacin je indiciran samo za primjenu na glaviću penisa.
Kako bi ga se pripremilo za prvo korištenje, spremnik spreja je potrebno nakratko protresti i istisnuti tri potiska u zrak.
Prije svake sljedeće uporabe spremnik spreja potrebno je ponovno pripremiti kratkim protresanjem i jednim potiskom u zrak.
Kožica bi trebala biti potpuno povučena s glavića penisa. Prije korištenja, spremnik spreja treba se držati uspravno. Fortacin se treba nanijeti na cijeli glavić penisa, potiskivanjem potisnika raspršivača 3 puta. Sa svakim potiskom potrebno je prekriti po jednu trećinu glavića penisa. Nakon 5 minuta ako postoji višak spreja treba ga obrisati prije snošaja.
Preosjetljivost bolesnika ili njegove partnerice na djelatnu(e) tvar(i) ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Poznata anamneza preosjetljivosti na lokalne anestetike amidnog tipa, bilo bolesnika, bilo njegove partnerice.
Mjere opreza pri uporabi
Do preuranjene ejakulacije može doći zbog stanja koje zahtijeva medicinski nadzor. Ako se ovaj lijek koristi u skladu s uputama i ne pomogne, bolesnik treba prekinuti primjenu i potražiti liječnički savjet.
Izbjegavajte doticaj s očima i ušima
Kada se nanosi u blizini očiju, Fortacin može uzrokovati nadraženost oka. Također, gubitak zaštitnih refleksa može omogućiti nadraženost rožnice, a moguće i abraziju. Ako dođe do kontakta s očima, oči se moraju odmah isprati vodom ili otopinom natrijeva klorida i zaštititi do povratka osjeta. Kada se nanese na oštećeni bubnjić, Fortacin može uzrokovati ototoksičnost srednjeg uha.
Rizik od ozljede
Kad je Fortacin nanesen na sluznice bolesnika ili partnerice, kao što su usta, nos i grlo, ili prenesen na genitalije žene ili analno područje, može biti apsorbiran i vjerojatna posljedica je privremena lokalna otupljenost/anestezija. Takva hipoestezija može prikrivati normalne osjete boli i posljedično povećati opasnost od lokalnih ozljeda.
Korištenje s kondomima
Fortacin se ne smije koristiti s muškim i ženskim kondomima izrađenim od poliuretana jer je primijećeno da dolazi do njihovog oštećenja i može se umanjiti zaštita od spolno prenosive bolesti ili trudnoće. Fortacin se može koristiti s kontracepcijskim sredstvima izrađenim od lateks gume, poliizoprena, nitrila i silikona jer na ovim materijalima nije dolazilo do oštećenja.
Kad se Fortacin koristi s muškim kondomima, moguća je veća stopa erektilne disfunkcije i muške genitalne hipoestezije.
Stanja povezana s anemijom
Bolesnici ili njihove partnerice s deficijencijom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze ili urođenom ili idiopatskom methemoglobinemijom podložniji su methemoglobinemiji izazvanoj lijekovima (vidjeti dio 4.5).
Unatoč niskoj sistemskoj raspoloživosti prilokaina putem kožne apsorpcije lijeka Fortacin, potreban je oprez u bolesnika s anemijom, urođenom ili stečenom methemoglobinemijom te u bolesnika koji istodobno primaju terapiju za koju je poznato da može izazvati takva stanja.
Preosjetljivosti
Bolesnici koji su alergični na derivate paraaminobenzoatne kiseline (prokain, tetrakain, benzokain itd.) nisu pokazali ukriženu osjetljivost na lidokain i/ili prilokain. Međutim, Fortacin bi se trebao upotrebljavati oprezno u bolesnika (ili partnera bolesnika) s anamnezom osjetljivosti na lijekove, pogotovo ako etiološki lijek nije potvrđen.
Učinci na kožu
U slučaju da bolesnik ili njegova partnerica dobiju osip ili nadražaj kože, liječenje Fortacinom treba se prekinuti. Ako se simptomi ne povuku, bolesnik se treba posavjetovati s liječnikom.
Bolesnici s teškim oštećenjem jetre
Bolesnici s teškim oštećenjem jetre, zahvaljujući nesposobnosti da normalno metaboliziraju lokalne anestetike, u većoj su opasnosti od toksičnih koncentracija lidokaina i prilokaina u plazmi (vidjeti dio 4.2).
Methemoglobinemija može biti naglašena u bolesnika koji već uzimaju lijekove za koje je poznato da pospješuju to stanje, odnosno sulfonamide, acetanilid, anilinska bojila, benzokain, klorokin, dapson, metoklopramid, naftalen, nitrate i nitrite, nitrofurantoin, nitroglicerin, nitroprusid, pamakin, paraaminosalicilatnu kiselinu, fenobarbital, fenitoin, primakin i kinin (vidjeti dio 4.4).
Potrebno je razmotriti mogućnost dodatnog rizika od sistemske toksičnosti kad se velike doze lijeka Fortacin koriste u bolesnika koji već koriste druge lokalne anestetike ili strukturalno srodne lijekove npr. antiaritmike skupine I kao što je meksiletin.
Nisu provedena ciljana istraživanja interakcija s lidokainom/prilokainom i antiaritmicima skupine III (npr. amiodarion), ali oprez se preporučuje zbog potencijalnog povećanja antiaritmijskog učinka.
Lijekovi koji inhibiraju citokrom P450 (CYP) 1A2 smanjuju klirens lidokaina (npr. fluvoksamin, cimetidin ili beta blokatori) i mogu uzrokovati potencijalno toksične koncentracije lidokaina u plazmi kada se on daje intravenski u ponovljenim visokim dozama tijekom dugog vremenskog razdoblja
(30 sati).
Fortacin nije indiciran za primjenu u žena. Međutim, može doći do određene izloženosti kod partnerica muškaraca kod kojih je primijenjen Fortacin.
Žene u reproduktivnoj dobi /kontracepcija u muškaraca i žena
Bolesnici koji nastoje postići oplodnju bi trebali izbjegavati Fortacin, ili, ako je on nužan za postizanje penetracije, trebaju oprati glavić penisa što je temeljitije moguće 5 minuta nakon nanošenja spreja, ali prije snošaja.
Trudnoća
Nema podataka ili su raspoložive ograničene količine podataka o primjeni lidokaina i prilokaina u trudnica. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Kao mjeru opreza preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Fortacin za vrijeme trudnoće, osim ako se ne upotrijebi mehanička metoda muške kontracepcije kako bi se spriječilo potencijalno izlaganje ploda.
Dojenje
Lidokain i prilokain izlučuju se majčino mlijeko, ali u terapijskim dozama lijeka Fortacin ne očekuje se učinak na dojenu novorođenčad/dojenčad s obzirom na prijenos djelatne tvari od muškog bolesnika na njegovu partnericu. Fortacin se može koristiti za vrijeme dojenja ako postoji klinička potreba.
Plodnost
Ne postoje odgovarajući podaci o utjecaju primjene lidokaina i prilokaina na plodnost u ljudi. Ispitivanja na štakorima pokazala su da je Fortacin izazvao smanjenje pokretljivosti spermija (vidjeti dio 5.3). Ovaj lijek može umanjiti mogućnost trudnoće, ali se ne smije koristiti kao kontraceptiv.
Fortacin ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Sažetak profila sigurnosti
Najčešće nuspojave koje su prijavljene u vezi s primjenom ovog lijeka u muških bolesnika bili su lokalni učinci u smislu genitalne hipoestezije (4,5 %) i erektilne disfunkcije (4,4 %). Te su nuspojave uzrokovale prekid liječenja u 0,2 % bolesnika u prvom i 0,5 % u drugom slučaju.
Najčešće nuspojave koje su prijavljene u vezi s primjenom ovog lijeka u ženskih partnerica bile su osjet pečenja u vulvovaginalnom području (3,9 %) i genitalna hipoestezija (1,0 %). Vulvovaginalna nelagoda ili osjet pečenja uzrokovao je prekid liječenja kod 0,3 % ispitanika.
Tablični popis nuspojava
Učestalost nuspojava definirana je kao: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), manje često (≥ 1/1000 do < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka). Nuspojave su unutar svake od skupina učestalosti navedene redom prema nižoj ozbiljnosti.
| Nuspojave u muškaraca liječenih primjenom na glavić penisa | ||
| Klasifikacija organskog sustava | Učestalost | Nuspojave |
| Psihijatrijski poremećaji | Manje često | Poremećaj orgazma |
| Poremećaji živčanog sustava | Manje često | Glavobolja |
| Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja | Manje često | Iritacija grla |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Manje često | Iritacija kože |
| Nuspojave u muškaraca liječenih primjenom na glavić penisa | ||
| Klasifikacija organskog sustava | Učestalost | Nuspojave |
| Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki | Često | Hipoestezija muških genitalija, erektilna disfunkcija,osjet pečenja u genitalijama |
| Manje često | Genitalni eritem, neuspješna ejakulacija,parestezija muških genitalija, bol penisa,poremećaji penisa, genitalni pruritis | |
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | Manje često | Pireksija |
| Nuspojave u seksualnih partnera | ||
| Klasifikacija organskog sustava | Učestalost | Nuspojave |
| Infekcije i infestacije | Manje često | Vaginalna kandidijaza |
| Poremećaji živčanog sustava | Manje često | Glavobolja |
| Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja | Manje često | Iritacija grla |
| Poremećaji probavnog sustava | Manje često | Anorektalna nelagoda, oralna parestezija |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | Manje često | Dizurija |
| Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki | Često | Osjet pečenja u vulvovaginalnom području, hipoestezija |
| Manje često | Vulvovaginalna nelagoda, vaginalna bol, vulvovaginalni pruritis | |
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.
Malo je vjerojatno da će Fortacin u preporučenim dozama dovesti do predoziranja.
Međutim, pojave li se simptomi sistemske toksičnosti, očekuje se da bi njezini znakovi mogli biti po svojoj prirodi slični onima koji nastaju nakon primjene lokalnih anestetika drugim putevima.
Toksičnost lokalnog anestetika očituje se pojavom simptoma ekscitacije živčanog sustava (npr. nemir, vrtoglavica, poremećaji sluha i vida, mučnina, povraćanje, tremor i grčenje mišića) i, u teškim slučajevima, depresije središnjeg živčanog i kardiovaskularnog sustava (npr. hipotenzija, bradikardija i cirkulacijski kolaps koji mogu dovesti do srčanog zastoja).
Teški neurološki simptomi (konvulzije, depresije središnjeg živčanog sustava) moraju se liječiti simptomatski potporom respiratornom sustavu i primjenom antikonvulzivnih lijekova.
Prilokain u visokim dozama može uzrokovati povećanje razine methemoglobina i to posebno zajedno s lijekovima koji izazivaju methemoglobinemiju (npr. sulfonamidi). Klinički značajna methemoglobinemija treba se liječiti polaganim intravenskim injiciranjem metiltioninijevog klorida.
Farmakološka svojstva - Fortacin 150 mg/ml
Farmakoterapijska skupina: Anestetici, amidi, ATK oznaka: N01BB20 Mehanizam djelovanja
Fortacin pruža topikalnu anesteziju glavića penisa. Djelatne tvari, likodain i prilokain, blokiraju prijenos živčanih impulsa u glaviću penisa smanjujući tako njegovu osjetljivost. To se prenosi na produljenje vremena latencije ejakulacije bez narušavanja osjećaja ejakulacije.
Farmakodinamički učinci
Klinička su ispitivanja pokazala da Fortacin povećava trajanje vremena intravaginalne latencije ejakulacije (engl. intra-vaginal ejaculatory latency time – IELT), povećava kontrolu nad ejakulacijom i smanjuje osjećaj tjeskobe u bolesnika s preuranjenom ejakulacijom mjereno indeksom preuranjenje ejakulacije (engl. Index of Premature Ejaculation – IPE). Lijek ima brzi nastup djelovanja i učinkovit je unutar 5 minuta od nanošenja. Pokazalo se da se učinkovitost ovog lijeka ne smanjuje ponovljenom primjenom tijekom vremena.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Djelotvornost lijeka Fortacin dokazana je u dva multicentrična, multinacionalna, randomizirana, dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja (PSD502-PE-002 i PSD502-PE-004), oba naknadno praćena otvorenom fazom. Uključivanje je bilo dopušteno onim muškarcima koji su zadovoljavali kriterije Međunarodnog udruženja za seksualnu medicinu (ISSM) za preuranjenu ejakulaciju (PE) koji su imali početnu vrijednost IELT ≤ 1 minute u najmanje 2 od prva 3 spolna odnosa tijekom probira.
ITT populacija za dva kombinirana ključna ispitivanja sastojala se od 539 bolesnika, s 358 i 181 bolesnikom u skupinama koje su primale Fortacin odnosno placebo (omjer 2:1) za početnu, tromjesečnu dvostruko slijepu fazu. Populacija prema protokolu sastojala se od 430 bolesnika (284 odnosno 146 bolesnika u skupinama koje su primale Fortacin i placebo).
Demografske karakteristike za ITT populaciju ispitivanja PSD502-PE-002 i PSD502-PE-004 pojedinačno su sažete u tablici u nastavku.
Demografija: ITT populacija (individualni rezultati za PSD502-PE-002 i PSD502-PE-004)
| Demografija | PSD502-PE-002 | PSD502-PE-004 | ||||
| PSD502 N=167 | Placebo N=82 | Ukupno N=249 | PSD502 N=191 | Placebo N=99 | Ukupno N=290 | |
| Dob (godine) | ||||||
| n | 167 | 82 | 249 | 191 | 99 | 290 |
| Srednja vrijednost | 39,1 | 37,9 | 38,7 | 34,6 | 35,2 | 34,8 |
| SD | 11,71 | 11,97 | 11,97 | 9,56 | 11,20 | 10,13 |
| Raspon | 18 - 67 | 18 - 68 | 18 - 68 | 19 - 65 | 20 - 60 | 19 - 65 |
| Median | 39,0 | 36,0 | 38,0 | 33,0 | 33,0 | 33,0 |
| Dobna skupina (godine) | ||||||
| 18 do <25 | 14 (8,4%) | 12(14,6%) | 26 (10,4) | 27 (14,1%) | 19 (19,2%) | 46 (15,9%) |
| 25 do <35 | 53(31,7%) | 26(31,7%) | 79 (31,7) | 82 (42,9%) | 36 (36,4%) | 118(40,7%) |
| 35 do <45 | 44(26,3%) | 18(22,0%) | 62 (24,9) | 50 (26,2%) | 20 (20,2%) | 70 (24,1%) |
| 45 do <55 | 39(23,4%) | 18(22,0%) | 57 (22,9) | 24 (12,6%) | 19 (19,2%) | 43 (14,8%) |
| 55 do <65 | 13 (7,8%) | 7 (8,5%) | 20 (8,0) | 7 (3,7%) | 5 (5,1%) | 12 (4,1%) |
| ≥65 | 4 (2,4%) | 1 (1,2%) | 5 (2,0) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| Rasno/etničko podrijetlo | ||||||
| bijele rase | 133 | 74 | 207 | 188 | 99 (100%) | 287 |
| (79,6%) | (90,2%) | (83,1%) | (98,4%) | (99,0%) | ||
| afro-američko/karipsko | 17(10,2%) | 4 (4,9%) | 21 (8,4%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| hispansko | 9 (5,4%) | 2 (2,4%) | 11 (4,4%) | 0 | 0 | 0 |
| azijsko | 5 (3,0%) | 2 (2,4%) | 7 (2,8%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
| drugo | 3 (1,8%) | 0 | 3 (1,2%) | 1 (0,5%) | 0 | 1 (0,3%) |
Kratice: ITT = populacija predviđena za liječenje; SD = standardna devijacija
Učinkovitost lijeka Fortacin u liječenju PE procijenjena je mjerenjem IELT-a i ko-primarnih mjera ishoda kontrole ejakulacije, spolnog zadovoljstva i tjeskobe korištenjem indeksa IPE. Tijekom
3 mjeseca dvostruko slijepe faze liječenja, geometrijska srednja vrijednost IELT-a povećala se s 0,58 na 3,17 minuta u skupini koja je koristila Fortacin te s 0,56 na 0,94 minute u placebo skupini.
85,2 % ispitanika u skupini liječenoj lijekom Fortacin postiglo je srednju vrijednost IELT
od > 1 minute tijekom 3 mjeseca liječenja, dok je 46,4 % onih ispitanika koji su bili u placebo skupini imalo srednji IELT > 1 minute. 66,2 % ispitanika liječenih lijekom Fortacin i 18,8 % liječenih placebom postiglo je srednju vrijednost IELT > 2 minute.
Klinički značajno povećanje IELT bilo je usporedno sa značajnim razlikama u IPE rezultatima (p < 0,0001). Prilagođene srednje vrijednosti promjene rezultata (Fortacin naspram placebo) u
3. mjesecu bile su 8,2 naspram 2,2 kod bodovanja kontrole ejakulacije, 7,2 naspram 1,9 za bodovanje spolnog zadovoljstva i 3,7 naspram 1,1 za bodovanje tjeskobe.
U ispitanika liječenih lijekom Fortacin, IELT i IPE rezultati povećali su se pri prvom mjerenju. Rezultati IELT i IPE bodova su se nadalje blago povećavali sve do kraja dvostruko slijepe faze. Pozitivne promjene IELT pokazatelja, kao i rezultata IPE, održane su tijekom otvorene faze liječenja.
Na kraju svakog od tri mjesečna ocjenjivanja svi su ispitanici ispunili upitnik za određivanje profila preuranjene ejakulacije (engl. Premature Ejaculation Profil, PEP) koji se odnosio na percipiranu kontrolu nad ejakulacijom, osobnu tjeskobu povezanu s ejakulacijom, zadovoljstvo spolnim odnosom i interpersonalne teškoće povezane s ejakulacijom. Rezultati PEP ocjena pratili su sličan obrazac poboljšanja kakav su imali i IELT i IPE bodovi. Statistički značajna razlika između skupina liječenih lijekom Fortacin i placebom javila se kod sve tri mjesečne ocjene (p < 0,0001). Partneri su popunjavali
PEP upitnik u trećem mjesecu. Značajna razlika u odnosu na placebo javila se u svim domenama i za odgovore od partnera (p < 0,0001).
Stariji bolesnici
Bolesnici uključeni u klinička ispitivanja bili su u dobi od 18 do 68 godina. U ključnim kliničkim ispitivanjima, analiza podskupina odgovora djelotvornosti u različitim dobnim skupinama pokazala je da su profili djelotvornosti i sigurnosti prilično dosljedni između različitih dobnih skupina.
Postoji velika baza podataka o sigurnosti za lidokain i prilokain, zbog njihove ustaljene uporabe. Ovo ne ukazuje na sigurnosno pitanje kod primjene u starijih osoba.
Pedijatrijska populacija
Europska agencija za lijekove izuzela je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja lijeka Fortacin u svim podskupinama pedijatrijske populacije za primarnu preuranjenu ejakulaciju (vidjeti dio 4.2 za informacije o pedijatrijskoj primjeni).
Apsorpcija
Razine lidokaina i prilokaina u plazmi u muških i ženskih ispitanika bile su ispod razine koja se povezuje s toksičnosti (5000 ng/ml). Muški dobrovoljci imali su najveću koncentraciju lidokaina u plazmi koja je iznosila manje od 4 % toksične razine, a prilokaina manje od 0,4 % toksične razine, nakon ponovljenih doziranja. Žene koje su se javile dobrovoljno i primale više uzastopnih doza izravno na cerviks i vaginu u količini koja je odgovarala do peterostrukoj preporučenoj dozi za muškog partnera imale su najveće zabilježene razine lidokaina u plazmi manje od 8 % toksične razine, dok su razine prilokaina u plazmi bile manje od 1 % toksične razine.
Sustavna izloženost lidokainu i prilokainu i njihovim metabolitima (odnosno 2,6-ksilidinu i
o-toluidinu) niska je nakon nanošenja lijeka na glavić penisa u muških ispitanika i nanošenja na cerviks/fornikse vagine ženskih ispitanica, pri dozama većima od preporučenih.
Distribucija
Lidokain
Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže je 1,1 do 2,1 L/kg nakon intravenske primjene. Zabilježeno je da je 66 % lidokaina vezano na proteine plazme, uključujući alfa-1 kiseli glikoprotein. Lidokain može proći krvno-moždanu i placentarnu barijeru i izlučuje se u majčinu mlijeku.
Prilokain
Nakon intravenske primjene volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže prilokaina je 0,7 do 4,4 L/kg. Zabilježeno je da je 55 % prilokaina vezano na proteine plazme, uključujući alfa-1 kiseli glikoprotein. Prilokain prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Prilokain se također izlučuje u majčinu mlijeku.
Biotransformacija
Lidokain se opsežno metabolizira u jetri putem citokroma P450 (CYP 3A4) i vjerojatno u manjoj mjeri putem kože. Metabolizam prvog prolaza je brz i opsežan, a bioraspoloživost nakon oralnih doza iznosi oko 35 %.
Prilokain se brzo metabolizira i u jetri, putem citokroma P450, kao i u bubrezima putem amidaza.
Metabolizam lidokaina i prilokaina dovodi do stvaranja 2,6-ksilidina, odnosno o-toluidina, među ostalim metabolitima. Razine tih metabolita u plazmi utvrđenih nakon primjene lijeka Fortacin pri kliničkim ispitivanjima bile su niske i u muških i u ženskih ispitanika, čak i kada su primjenjivane
doze višestruko veće od kliničke doze. U ženskih dobrovoljnih ispitanica nije utvrđena prisutnost u vaginalnim tekućinama niti 2,6-ksilidina, kao ni o-toluidina niti u jednom trenutku nakon primjene.
Eliminacija
Lidokain
Terminalno poluvrijeme eliminacije lidokaina iz plazme nakon intravenske primjene je oko
65 - 150 minuta, a sistemski klirens je 10 – 20 mL/min/kg. Lidokain se izlučuje uglavnom putem urina u obliku metabolita, dok se jedan mali dio izlučuje nepromijenjen.
Prilokain
Poluvrijeme eliminacije prilokaina nakon intravenske primjene je oko 10 – 150 minuta. Sistemski klirens je 18 – 64 mL/min/kg. Prilokain se izlučuje uglavnom putem urina u obliku metabolita, dok se jedan mali dio izlučuje nepromijenjen.
Farmaceutski podaci - Fortacin 150 mg/ml
Kad se Fortacin koristio s muškim i ženskim kondomima izrađenim od poliuretana primijećeno je da dolazi do njihova oštećenja (vidjeti dio 4.4). Bolesnicima treba savjetovati korištenje drugih metoda kontracepcije.
Aluminijski spremnik spreja s odmjernim ventilom.
Dijelovi odmjernog ventila izrađeni su od nehrđajućeg čelika, POM-a, TPE-a, polipropilena, klorobutilne gume i HDPE-a.
Svako pakiranje sadržava jedan spremnik spreja koji sadržava 6,5 ml ili 5 ml otopine.
Jedan spremnik spreja od 6,5 ml sadržava najmanje 20 doza (1 doza jednaka je 3 potiska). Jedan spremnik spreja od 5 ml sadržava najmanje 12 doza (1 doza jednaka je 3 potiska).
i druga rukovanja lijekom
Metalni spremnik je pod pritiskom. Ne smije se bušiti, oštetiti ili spaljivati čak i kada izgleda da je prazan.
Nakon što su primijenjene sve doze, u spremniku će ostati određena rezidualna količina tekućine koja se ne može iskoristiti.
Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.