Coaxil je indiciran za liječenje odraslih bolesnika s blagom, umjerenom ili teškom depresijom.

Odrasli:
Preporučena doza je jedna tableta (12,5 mg) tri puta dnevno (ujutro, u podne i uvečer) prije obroka. Posebne populacije

Starije osobe
Djelotvornost i sigurnost primjene tianeptina utvrđene su u starijih bolesnika koji boluju od depresije (≥ 65 godina) (vidjeti dio 5.1). Dozu nije potrebno prilagoditi zbog dobi.

Kod krhkih starijih bolesnika (< 55 kg) dozu treba smanjiti na 2 tablete dnevno (vidjeti dio 5.2).

Oštećenje funkcije bubrega
Kod bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirensu kreatinina (KLKR < 19 ml/min) dozu treba smanjiti na 2 tablete dnevno (vidjeti dio 5.2).

Oštećenje funkcije jetre
Kod bolesnika s teškom cirozom jetre (Child-Pugh C stadij bolesti) dozu treba smanjiti na 2 tablete dnevno (vidjeti dio 5.2).

Kod kroničnih alkoholičara, sa blagom ili umjerenom cirozom jetre, ili bez ciroze jetre, nije potrebno prilagoditi dozu (vidjeti dio 5.2).

Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost primjene tianeptina nisu utvrđene u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Nema dostupnih podataka o primjeni u djece (vidjeti dio 4.4).

Prekid liječenja
Potrebno je izbjegavati nagli prekid liječenja. Dozu je potrebno postupno smanjivati tijekom razdoblja od 7 do 14 dana kako bi se smanjio rizik nastanka simptoma ustezanja (vidjeti dio 4.4)

Za primjenu kroz usta.

• preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1

• djeca mlađa od 15 godina

• Suicid/suicidalne misli ili kliničko pogoršanje

Depresija je povezana s povećanim rizikom pojave suicidalnih misli, samoozljeđivanja i suicidalnosti (suicidalnog ponašanja). Ovaj rizik traje dok se ne postigne značajno poboljšanje. Kliničko poboljšanje će se možda postići tek nakon nekoliko tjedana liječenja, stoga pacijente treba pažljivo motriti dok ne dođe do poboljšanja. Kliničko iskustvo pokazuje da se rizik pojave suicida može povećati tijekom ranog stadija oporavka.

Pacijenti s poviješću suicidalnog ponašanja ili oni koji značajno iskazuju suicidalne misli prije početka liječenja imaju veći rizik pojave suicidalnih misli ili pokušaja suicida te moraju biti pomno praćeni tijekom liječenja. Meta-analiza placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja antidepresiva kod odraslih osoba s psihijatrijskim poremećajima pokazala je povećanje rizika pojave suicidalnog ponašanja kod pacijenata mlađih od 25 godina liječenih antidepresivima, u usporedbi s onima koji su primali placebo.

Kod upotrebe ovog lijeka potrebno je pomno pratiti pacijente, posebno one visokorizične, osobito na početku liječenja i kod promjene doze.

Pacijente (i njihove njegovatelje) treba upozoriti da je potrebno pratiti pojavu bilo kakvog kliničkog pogoršanja, suicidalnih misli/ponašanja ili neuobičajenih promjena ponašanja te da je potrebno odmah zatražiti savjet liječnika ukoliko su takvi simptomi prisutni.

• Kao i sa drugim psihotropnim lijekovima, konzumiranje alkohola je zabranjeno tijekom liječenja s tianeptinom.

• Ako je potrebna opća anestezija, anesteziolog mora biti obaviješten o liječenju, a lijek treba obustaviti 24 do 48 sati prije kirurškog zahvata.

• U hitnim slučajevima, kirurški se zahvat može izvesti bez razdoblja ispiranja (engl.wash-out), ali uz pažljivo perioperativno praćenje bolesnika.

• Ne smiju se prekoračiti preporučene doze

• Sindrom zlouporabe / ovisnosti i sindrom ustezanja

  • Ukoliko se u anamnezi nalaze podaci o ovisnosti o drogi ili alkoholu, bolesnika se mora pomno pratiti kako bi se izbjeglo povećanje doze lijeka

  • Nakon prekida liječenja tianeptinom, u nekih bolesnika opaženi su simptomi ustezanja. Opaženi su sljedeći događaji: anksioznost, bol u mišićima, bol u abdomenu, nesanica, bol u zglobovima. Na početku liječenja, bolesnika je potrebno obavijestiti o riziku od pojave sindroma ustezanja nakon prekida liječenja.

  • Ukoliko se liječenje prekida, doza se mora postupno smanjivati kroz razdoblje od 7 do 14 dana kako bi se smanjio rizik nastanka simptoma ustezanja (vidjeti dio 4.2).

- Istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO inhibitorima) se ne preporučuje: potrebno je razdoblje ispiranja (engl. wash-out) u trajanju od dva tjedna između liječenja inhibitorima monoaminooksidaze i početka liječenja tianeptinom. Razdoblje ispiranja (engl. wash-out) u trajanju od samo 24 sata potrebno je kada se nakon tianeptina uključuju inhibitori monoaminooksidaze.

- Hiponatrijemija

Kod primjene tianeptina prijavljena je pojava hiponatrijemije vjerojatno zbog sindroma neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH). Većina slučajeva prijavljena je u starijih osoba, osobito u kombinaciji s nedavnim, ili stanjem predodređenim za poremećaj ravnoteže vode. Potreban je oprez u bolesnika s povećanim rizikom za razvoj hiponatrijemije, kao što je starija populacija, bolesnici s cirozom jetre ili dehidrirani bolesnici ili oni koji uzimaju diuretike.

-

• Zbog količine saharoze, bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja fruktoze, glukoza- galaktoza malapsorpcijom ili nedostatkom saharoze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.

  Razina natrija

• Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po obloženoj tableti, tj. zanemarive količine natrija.

  Pedijatrijska populacija

  Tianeptin se ne preporučuje u liječenju djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer u ovoj dobnoj skupini sigurnost i djelotvornost tianeptina još nije utvrđena. U kliničkim ispitivanjima djece i adolescenata liječenih drugim antidepresivima, suicidalno ponašanje (pokušaj suicida i suicidalne misli) i osjećaj neprijateljstva (predominantno agresija, suparništvo i bijes) javljali su se češće nego kod onih liječenih placebom.

• Ne preporučuje se istodobna primjena tianeptina s ireverzibilnim MAO inhibitorima (iproniazid): postoji rizik kardiovaskularnog kolapsa ili paroksizmalne hipertenzije, hipertermije, konvulzija i smrti.

• Potreban je osobit oprez kod istodobne primjena tianeptina i drugih lijekova s depresivnim učinkom na središnji živčani sustav

Trudnoća

U perinatalnim i postnatalnim ispitivanjima u štakorima, zabilježen je porast postimplantacijskih i postnatalnih gubitaka pri primjeni visokih doza (vidjeti dio 5.3).

Nema podataka ili su podaci o primjeni tianeptina u trudnica ograničeni (manje od 300 trudnoća). Shodno tome preporučuje se izbjegavati primjenu tianeptina tijekom trudnoće, bez obzira na trajanje.

Poželjno je održati majčinu psihičku ravnotežu tijekom cijele trudnoće. Ukoliko je za to potreban tianeptin, liječenje je potrebno započeti ili nastaviti s potrebnom dozom lijeka tijekom cijele trudnoće, po mogućnosti kao monoterapija, uzimajući u obzir farmakološki profil molekule tijekom praćenja novorođenog djeteta.

Dojenje

Zabilježena je pojava poremećaja laktacije u ženke štakora pri primjeni visokih doza (vidjeti dio 5.3).Triciklički antidepresivi izlučuju se u majčino mlijeko pa se dojenje ne preporučuje tijekom liječenja.

Plodnost

Studije plodnosti su pokazale smanjenu reproduktivnost kod ženki štakora pri primjeni visokih doza (povećani gubici (vidjeti dio 5.3.).

Kod ljudi nisu dostupni klinički podaci.

Coaxil malo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Shodno tome treba skrenuti pozornost vozača i osoba koje upravljaju strojevima na rizik pojave somnolencije. To je razlog zašto se zabranjuju ove aktivnosti na određeno vrijeme na početku uzimanja lijeka (ovisno o odgovoru pojedinca).

Sažetak sigurnosnog profila:

Nuspojave zabilježene pri primjeni tianeptina u kliničkim ispitivanjima blagog su intenziteta. Uglavnom se odnose na mučninu, konstipaciju, bolove u abdomenu, somnolenciju, glavobolje, suha usta i omaglicu.

Tablični prikaz nuspojava

Tijekom liječenja s tianeptinom primijećene su sljedeće nuspojave koje su rangirane prema učestalosti:

Vrlo često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do < 1/10); manje često (≥ 1/1 000 do < 1/100); rijetko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); vrlo rijetko (≥ 1/100 000 do < 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

*Iskustva nakon stavljanja lijeka u promet Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Simptomi

Iskustvo s predoziranjem tianeptinom (najveća zabilježena količina bila je 2250 mg uzeto odjednom) pokazuje da se javljaju slijedeći znaci i simptomi: konfuzno stanje, konvulzije, somnolencija, suhoća usta i respiratorni distres uglavnom kada je tianeptin istodobno primijenjen s alkoholom.

Liječenje predoziranja

Kod svih slučajeva predoziranja potrebno je prekinuti primjenu lijeka i pažljivo kontrolirati bolesnika.

• gastrična lavaža može se učiniti ukoliko je lijek uzet manje od 2 sata prije dolaska u bolnicu. Nakon toga može se primijeniti medicinski ugljen;

• praćenje kardiorespiratorne, metaboličke i renalne funkcije;

• simptomatsko liječenje svih kliničkih manifestacija, posebno potpomognuta ventilacija i korekcija metaboličkih i bubrežnih poremećaja.

Ne postoji specifičan antidot za tianeptin.