Klorheksidin Apsorpcija

Klorheksidin se slabo apsorbira nakon topičke ili oralne primjene.

Nakon topičke primjene na neoštećenu kožu klorkehsidinglukonat se adsorbira uz vanjski sloj kože što rezultira dugotrajnim antibakterijskim učinkom na kožu. U farmakokinetičkim ispitivanjima utvrđeno je da nakon ispiranja usne šupljine u njoj ostaje još približno 30% klorheksidina, koji se zatim sporo oslobađa u slinu. Bolesnik proguta približno 4% klorheksidina.

Klorheksidin se adsorbira na negativno nabijene površine zuba, zubnih naslaga (plaka) ili membrana usne sluznice i tako ostaje dulje vrijeme u usnoj šupljini.

Distribucija

Klorheksidin se čvrsto veže za proteine sline. Pokazano je da je klorheksidin stabilan u usnoj šupljini barem 9 sati, a visoke koncentracije lijeka (2 µg/ml ukupno) i dalje su prisutne u slini čak i nakon 8 sati od uzimanja.

Vezivanje klorheksidina za bjelančevine plazme nakon oralne primjene nije veliko.

Biotransformacija

Klorheksidin se ne kumulira u tijelu i minimalno se metabolizira.

Eliminacija

Nakon uzimanja 300 mg doze klorheksidinglukonata, oko 90% apsorbirane djelatne tvari se izlučuje stolicom putem žučnih kanala, a manje od 1% se izluči mokraćom.

Lidokain Apsorpcija

Apsorpcija lidokaina je različita ovisno o mjestu i načinu njegove primjene. Brzina i opseg apsorpcije ovise o koncentraciji, ukupnoj dozi, mjestu primjene i duljini izlaganja djelovanju lijeka.

Brzo se apsorbira iz probavnog sustava, mukoznih membrana i kroz ozlijeđenu kožu, ali se prije ulaska u sistemski krvotok u velikoj mjeri razgrađuje.

Apsorpcija s mukoznih membrana nakon lokalne primjene ovisi o prokrvljenosti i veličini ukupne doze.

U želucu i crijevima je nakon 30 minuta u nepromijenjenom obliku manje od 17% doze, a u drugim tkivima je manje od 1,5%.

Lidokain nakon lokalne primjene počinje djelovati anestetički nakon 2 do 5 minuta, a učinak traje od 30 do 45 minuta. Anestezija je površinska i ne širi se na submukozne strukture.

Distribucija

Lidokain se iz sistemske cirkulacije opsežno distribuira u dobro prokrvljena tkiva (bubrezi, pluća, jetra, srce), te se redistribuira u skeletne mišiće i masno tkivo.

Lidokain prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i placentu, te se izlučuje u majčino mlijeko. Vezanje za proteine plazme je varijabilno i ovisno o koncentraciji.

Biotransformacija

Lidokain se opsežno metabolizira prvim prolaskom kroz jetru. Bioraspoloživost lidokaina nakon oralne primjene iznosi 35%.

Primarni je metabolički put lidokaina N-deetilacija pri čemu nastaju farmakološki aktivni metaboliti monoetilglicineksilidid i glicineksilidid. U nekih bolesnika djeluju toksično na središnji živčani sustav. Oba metabolita mogu se hidrolizirati do ksilidina, koji se potom oksidira do 4- hidroksiksilidina, glavnog metabolita pronađenog u urinu. U osoba s normalnom jetrenom funkcijom lidokain se primarno metabolizira putem enzima CYP1A2.

Eliminacija

Lidokain se uglavnom izlučuje u obliku metabolita putem bubrega, a 10% se izluči nepromijenjeno. Vrijeme polueliminacije lidokaina je 1,5 do 2 sata u odraslih i 3 sata u novorođenčadi. Vrijeme polueliminacije metabolita lidokaina je od 2 do 10 sati.

Posebne populacije

Kod bolesti jetre, insuficijencije srca ili infarkta miokarda vrijeme polueliminacije lidokaina se produljuje.