Eritromicin Belupo 250 mg tvrde kapsule
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a

Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Eritromicin 250 mg
Eritromicin je indiciran za liječenje infekcija koje uzrokuju mikroorganizmi osjetljivi na ovaj lijek (vidjeti dio 5.1.), kao što su:
-
infekcije gornjeg dijela dišnog sustava (akutna upala sinusa, tonzilofaringitis kod pacijenata kod kojih se ne mogu primijeniti beta-laktamski antibiotici, peritonzilarni apsces)
-
infekcije donjeg dijela dišnog sustava (akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa, izvanbolnička upala pluća kod pacijenata bez drugih čimbenika rizika i kod kojih ne postoji sumnja na pneumokoknu etiologiju, atipična upala pluća, legionarska bolest)
-
upale uha (upale srednjeg i vanjskog uha, mastoiditis)
-
upale usne šupljine (gingivitis, Plaut-Vincentova angina)
-
konjunktivitis koji uzrokuju mikroorganizmi Chlamydia trachomatis i Neisseria gonorrhoeae
-
infekcije kože i potkožnog tkiva (impetigo, celulitis, apsces, furunkul, karbunkul, erizipel, paronihija, teški oblik akni, eritrazma)
-
gastroenteritis uzrokovan mikroorganizmom Campylobacter jejuni
-
perioperativna priprema bolesnika za elektivni zahvat na debelom crijevu
-
ostale infekcije (ne-gonokokni uretritis i cervicitis, sifilis, klamidijski limfogranulom venereum, difterija, hripavac, šarlah kod pacijenata kod kojih se ne može primijeniti beta- laktamski antibiotik).
Profilaktička primjena
-
reumatska vrućica
-
bakterijski endokarditis u bolesnika preosjetljivih na penicilin s kongenitalnom bolešću srca ili reumatskom, odnosno nekom drugom stečenom bolešću srčanih valvula, a prije stomatološkog, odnosno kirurškog zahvata na gornjem dijelu dišnog sustava. Potrebno je
uzeti u obzir službene smjernice o pravilnom korištenju antibakterijskih lijekova.
Doziranje
Odrasli i djeca iznad 8 godina
Blage do umjerene infekcije
Uobičajena dnevna doza eritromicina iznosi od 1 do 2 g u 4 podijeljene doze.
Teške infekcije
Maksimalna preporučena dnevna doza je 4 g u 4 podijeljene doze.
Profilaksa bakterijskog endokarditisa
1 g eritromicina 1 sat prije stomatološkog zahvata, odnosno kirurškog zahvata u području gornjeg dijela dišnog sustava, a zatim 500 mg eritromicina 6 sati kasnije.
Profilaksa reumatske vrućice
250 mg eritromicina svakih 12 sati.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja iznosi najčešće 7 do 10 dana, ali duljina liječenja može varirati ovisno o indikaciji i kliničkom stanju bolesnika (duljinu liječenja određuje nadležni liječnik). Streptokokni tonzilofaringitis mora se liječiti 10 dana. Atipične pneumonije najčešće se liječe 14 dana.
Pedijatrijska populacija
Uobičajena doza u djece od druge do osme godine života je 1 g dnevno podijeljeno u 4 doze, a u dojenčadi i djece do druge godine života 500 mg, podijeljeno u 4 doze.
U dojenčadi i djece do osme godine života, uobičajena dnevna doza se može odrediti prema tjelesnoj masi i iznosi od 30 do 50 mg/kg.
U djece iznad 8 godina primjenjuje se ista doza kao i u odraslih.
Kapsule nisu prikladan farmaceutski oblik za djecu mlađu od 6 godina.
Starije osobe
Nije potrebna prilagodba doziranja u starijih bolesnika s normalnom funkcijom jetre.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
U slučaju teške jetrene insuficijencije, primjena eritromicina je kontraindicirana.
Kod blage do umjerene insuficijencije jetre, primjena eritromicina se ne preporučuje, ali ako je primjena lijeka neophodna, potrebno je redovno praćenje jetrene funkcije te eventualno redukcija doze.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min maksimalna dnevna doza iznosi 2 g (primjenjuje se 50-75% uobičajene doze uz doziranje svakih 6-8 sati).
Način primjene
Kroz usta.
Eritromicin se uzima natašte ili jedan sat prije jela.
Eritromicin kapsule ne smiju se primjenjivati:
-
u bolesnika preosjetljivih na eritromicin ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
-
u bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre.
Kontraindicirana je istodobna primjena eritromicina s lovastatinom ili simvastatinom, ivabradinom, astemizolom, terfenadinom, cisapridom, pimozidom, lomitapidom, dronedaronom te ergot alkaloidima (ergometrinom, ergotaminom i dihidroergotaminom) (vidjeti dio 4.5.).
Eritromicin se ne smije davati bolesnicima koji imaju povijest bolesti produljenja QT intervala (urođeno ili dokumentirano stečeno produljenje QT intervala) ili ventrikularne srčane aritmije, uključujući aritmiju torsades de pointes (vidjeti dijelove 4.4. i 4.5.).
Eritromicin se ne smije davati bolesnicima s poremećajima elektrolita (hipokalijemija, hipomagnezijemija zbog rizika od produljenja QT intervala.
Kao i s drugim makrolidima, prijavljene su rijetke ozbiljne alergijske reakcije, uključujući akutnu generaliziranu egzantematoznu pustulozu (AGEP). Ako se pojavi alergijska reakcija, potrebno je prekinuti uzimanje lijeka i uvesti odgovarajuću terapiju. Liječnici trebaju biti svjesni da se simptomi alergije mogu ponovno pojaviti nakon prekida simptomatske terapije.
Oštećena funkcija jetre
Eritromicin se pretežno izlučuje putem jetre te se ne smije primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Potreban je oprez tijekom primjene u bolesnika s blago do umjereno oštećenom funkcijom jetre ili ukoliko se istodobno uzimaju potencijalno hepatotoksični lijekovi. Zabilježeni su slučajevi poremećaja funkcije jetre s povećanim vrijednostima jetrenih enzima kao i hepatocelularni i/ili kolestatski hepatitis s ili bez žutice.
Kolitis
Proljev uzrokovan bakterijom Clostridium difficile u osoba koje su uzimale antibiotike (engl. Clostridium Difficile Associated Disease, CDAD) zabilježen je kod primjene gotovo svih antibiotika, uključujući i eritromicin, te mogu varirati od blagih do po život opasnih kolitisa (vidjeti dio 4.8.). Liječenje antibioticima mijenja fiziološku floru crijeva što može dovesti do kolonizacije crijeva bakterijom Clostridium difficile. CDAD se mora uzeti u obzir kod svih bolesnika koji razviju proljev tijekom i nakon primjene antibiotika. Potrebna je detaljna klinička anamneza obzirom da su zabilježeni slučajevi razvoja CDAD-a i dva mjeseca nakon uzimanja antibiotika. Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku kontraindicirani su u ovoj situaciji.
Lijekovi koji se metaboliziraju putem enzima citokrom P450 (CYP3A4)
Primjena eritromicina u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji se metaboliziraju putem sustava citokroma P450 može biti povezana s povišenjem serumskih vrijednosti tih lijekova (vidjeti dio 4.5.). Stoga se preporučuje česta kontrola serumskih vrijednosti tih lijekova u bolesnika koji uzimaju eritromicin.
Dugotrajna primjena
Produljena ili opetovana primjena eritromicina može dovesti do porasta broja neosjetljivih bakterija. U slučaju pojave superinfekcije, primjenu eritromicina potrebno je prekinuti i uvesti odgovarajuće liječenje.
Kod dugotrajne primjene preporučuje se redovita kontrola krvne slike te funkcije jetre i bubrega.
Mijastenija gravis
Primjena eritromicina nije preporučena u bolesnika s mijastenijom gravis jer može doći do egzacerbacije bolesti.
Rabdomioliza
U teških bolesnika prilikom istodobne primjene eritromicina i lovastatina ili simvastatina zabilježeni su slučajevi rabdomiolize s ili bez poremećaja funkcije bubrega.
Kardiovaskularni događaji
U bolesnika liječenih makrolidima, uključujući eritromicin, primijećeno je produljenje QT intervala, što odražava učinke na repolarizaciju srca i predstavlja rizik od razvoja srčane aritmije i aritmije torsades de pointes (vidjeti dijelove 4.3, 4.5. i 4.8.). Prijavljeni su smrtni slučajevi.
Eritromicin je potrebno primjenjivati s oprezom u sljedećih bolesnika:
U bolesnika s bolesti koronarnih arterija, teškom srčanom insuficijencijom, poremećajima provodljivosti sustava srca ili klinički značajnom bradikardijom.
U bolesnika koji istodobno uzimaju druge lijekove povezane s produljenjem QT intervala (vidjeti dijelove 4.3. i 4.5.).
Epidemiološka ispitivanja u kojima se istražuje rizik od pojave štetnih kardiovaskularnih ishoda pri primjeni makrolida pokazala su različite rezultate. U nekim opservacijskim ispitivanjima utvrđen je rijedak kratkoročni rizik od aritmije, infarkta miokarda i kardiovaskularne smrtnosti povezane s makrolidima, uključujući eritromicin. Ta je opažanja potrebno razmotriti u odnosu na koristi liječenja prilikom propisivanja eritromicina.
Pedijatrijska populacija
Prijavljena je infantilna hipertrofična stenoza pilorusa (engl. infantile hypertrophic pyloric stenosis, IHPS) koja se pojavljuje u dojenčadi nakon liječenja eritromicinom. Epidemiološkim ispitivanjima koja uključuju podatke iz metaanaliza pokazuje se dvostruko do trostruko povećanje rizika od IHPS-a nakon izlaganja eritromicinu u dojenačkoj dobi. Taj je rizik najveći nakon izlaganja eritromicinu tijekom prvih 14 dana života. Dostupnim podacima pokazuje se rizik od 2,6 % (interval pouzdanosti od 95 %: 1,5 % – 4,2 %) nakon izlaganja eritromicinu tijekom tog vremenskog razdoblja. Rizik od IHPS-a u općoj populaciji iznosi 0,1 – 0,2 %.
Budući da se eritromicin može primjeniti u liječenju stanja u dojenčadi su povezana sa značajnom smrtnošću ili morbiditetom (kao što je pertusis ili klamidija), korist od liječenja eritromicinom mora se odmjeriti s mogućim rizikom od razvoja IHPS-a. Roditelje je potrebno obavijestiti da se obrate svom liječniku ako se pojavi povraćanje ili razdražljivost uz hranjenje.
Trudnice
U trudnica u ranoj fazi sifilisa koje su tijekom trudnoće liječene eritromicinom peroralnim putem, primijećeno je da u nekim slučajevima eritromicin nije postigao odgovarajuće koncentracije kod fetusa koje bi spriječile pojavu kongenitalnog sifilisa. Stoga je takvu
novorođenčad potrebno na odgovarajući način liječiti penicilinom.
Osobe starije životne dobi
Kod osoba starije dobi veći je rizik od gubitka sluha uzrokovanog eritromicinom, osobito kod smanjene jetrene i bubrežne funkcije.
Bolesnici koji boluju od porfirije
Primjena eritromicina se ne preporučuje u bolesnika koji boluju od porfirije.
Sok od grejpa
Sok od grejpa umjereno povećava bioraspoloživost eritromicina. Klinički značajan učinak bi mogao biti vidljiv pri duljoj istovremenoj primjeni.
Interferencija s laboratorijskim pretragama
Eritromicin interferira s fluorometrijskom metodom određivanja kateholamina u urinu.
ERITROMICIN BELUPO sadrži natrij
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po kapsuli, tj. zanemarive količine natrija.
Eritromicin je srednje jak inhibitor sustava citokroma P450 (CYP3A4) te P-glikoproteina. Primjena eritromicina u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji se metaboliziraju putem enzima CYP3A4 može biti povezana s povišenjem serumskih vrijednosti tih lijekova. Stoga se preporučuje česta kontrola serumskih vrijednosti tih lijekova u bolesnika koji uzimaju eritromicin i prilagodba doze prema potrebi. Općenito je potreban oprez kod istodobne primjene s lijekovima koji mogu uzrokovati produljenje QT-intervala.
| Istodobna primjena eritromicina sa sljedećim lijekovima je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3.): | ||
| antihistaminici (astemizol, terfenadin) | Povećan rizik od opasnih kardiovaskularnih nuspojava poput srčanog zastoja, torsade de pointes i ventrikularne aritmije; u slučaju primjene terfenadina opisani su i smrtni slučajevi. | |
| cisaprid, pimozid | Rizik od produljenja QT-intervala i ventrikularne aritmije (tahikardija i fibrilacija) te torsade de pointes. | |
| ergot alkaloidi (ergometrin, ergotamin i dihidroergotamin) | Povećan rizik od akutnog ergotizma koji se očituje mučninom, povraćanjem, teškim perifernim vazospazmom i ishemijom u ekstremitetima i tkivima, uključujući središnji živčani sustav. | |
| lomitapid | Istodobna primjena s eritromicinom (inhibitor CYP3A4) može dovesti do značajno povišene izloženosti lomitapidu. | |
| dronedaron | Rizik od proaritmijskog djelovanja i razvoja torsade de pointes. | |
| ivabradin | Rizik od pogoršanja QT-prolongacije uslijed usporenja srčane frekvencije. | |
| 5 | H A L M E D07 - 04 - 2023O D O B R E N O | |
| inhibitori HMG-CoA reduktaze | Eritromicin je kontraindiciran u bolesnika koji primaju inhibitore HmG-CoA reduktaze lovastatin i simvastatin (vidjeti dio 4.3.). Zabilježeno je da eritromicin povećava koncentracije inhibitora HMG- CoA reduktaze. U rijetkim je slučajevima u bolesnika koji su istodobno uzimali te lijekove zabilježena rabdomioliza. Istodobna primjena eritromicina s lomitapidom kontraindicirana je zbog moguće pojave znatno povišenih razina transaminaza (vidjeti dio 4.3.). |
| Istodobna primjena eritromicina i sljedećih lijekova se ne preporučuje: | |
| bosentan, tolvaptan, rivaroksaban, fidaksomicin | Eritromicin povećava koncentraciju navedenih lijekova u krvi uslijed inhibicije CYP3A4 enzima i/ili P-glikoproteina. |
| dizopiramid | Eritromicin može povećati koncentraciju dizopiramida te rizik od QT prolongacije, srčanih aritmija i zastoja srca. |
| Prilagodba doze i/ili provođenje dodatnih pretraga potrebno je kod istodobne primjene eritromicina s navedenim lijekovima: | ||
| analgetici (alfentanil, fentanil, sufentanil) | Eritromicin može povećati izloženost alfentanila, fentanila i sufentanila te je stoga potrebno razmotriti prilagodbu doziranja kod istodobne primjene. | |
| oralni antikoagulansi (varfarin, rivaroksaban) | Dolazi do pojačanog antikoagulacijskog učinka, naročito u starijih osoba. Potrebna je češća kontrola INR-a, osobito u početku / kod prekida istodobne primjene. | |
| antiepileptici (karbamazepin, valproat), benzodiazepini (triazolam, midazolam, alprazolam,), inhibitori tirozin kinaze (dasatinib, vandetanib, nilotinib, pazopanib, sunitinib, erlotinib, gefitinib, imatinib, lapatinib), ranolazin, aliskiren, bromokriptin, cilostazol, rifabutin, rifampicin, vinblastin, vinkristin | Eritromicin može ↑ koncentraciju navedenih lijekova u krvi te je potreban poseban oprez prilikom istodobne primjene, kao i razmatranje prilagodbe doziranja ako je moguće. | |
| srčani glikozidi (digoksin) | Eritromicin ↑ koncentraciju digoksina u krvi, preporučuje se praćenje razine digoksina u serumu. | |
| ciklosporin, everolimus, takrolimus, temsirolimus, sirolimus | Eritromicin povećava rizik od toksičnosti navedenih lijekova. Potrebno je pažljivo pratiti bolesnike zbog znakova toksičnosti i provesti prilagodbu doziranja ukoliko je potrebno. | |
| metilprednizolon | Eritromicin smanjuje klirens metilprednizolona te je stoga povećan rizik od nuspojava. | |
| 6 | H A L M E D07 - 04 - 2023O D O B R E N O | |
| teofilin | Istodobna primjena s eritromicinom može dovesti do ↑ koncentracije teofilina u krvi i rizik od toksičnosti te do značajnog ↓ koncentracije eritromicina (subterapijske koncentracije). U slučaju teofilinske toksičnosti i/ili povišenja njegovih vrijednosti u serumu, potrebno je smanjiti dozu teofilina za vrijeme trajanja terapije eritromicinom. | |
| inhibitori HMG-CoA reduktaze (atorvastatin, pitavastatin, pravastatin, fluvastatin i rosuvastatin) | ↑ rizik od razvoja rabdomiolize. | |
| kolhicin | Rizik od toksičnosti kolhicina (povišena tjelesna temperatura, dijareja, mijalgija, pancitopenija, alopecija), osobito u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega. | |
| blokatori kalcijevih kanala (amlodipin, diltiazem, felodipin, nifedipin, verapamil, lerkanidipin) | Istodobna primjena s eritromicinom može povećati rizik od razvoja nuspojava (npr. hipotenzija, bradiaritmija, laktička acidoza te produljenje QT- intervala). | |
| cimetidin | ↑ koncentraciju eritromicina u krvi, zabilježeni su slučajevi reverzibilnog gubitka sluha kod istovremene primjene s intravenskim oblikom eritromicina pri visokim dozama u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. | |
| alfa-blokatori (silodosin, tamsulosin) | Eritromicin može ↑ koncentraciju silodozina i tamsulozina te je potreban oprez i praćenje razvoja nuspojava (npr. vrtoglavica, dijareja, ortostatska hipotenzija). | |
| antimuskarinici (fesoterodin, oksibutinin, darifenacin, solifenacin) | Potrebno je pratiti eventualan razvoj antimuskarinskih nuspojava (suha usta, konstipacija, pospanost) i u tom slučaju prilagoditi dozu. | |
| inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) | Eritromicin uzrokuje ↑ koncentraciju navedenih lijekova u krvi te povećava rizik od nuspojava te je potrebna prilagodba doziranja. Također postoji povećan rizik od prolongacije QT-intervala. | |
| buprenorfin, oksikodon, morfin, metadon | Eritromicin može ↑ koncentraciju navedenih lijekova u krvi te je potrebno pažljivo nadzirati bolesnike. | |
| inhibitori HIV proteaze (fosamprenavir, indinavir, ritonavir, sakvinavir) | Povećan je rizik od produljenja QT-intervala. | |
| cinakalcet | Eritromicin može↑ izloženost cinakalcetu. Potrebno je nadzirati paratiroidne hormone i koncentraciju kalcija u serumu prilikom početka i kraja istovremene primjene te eventualno prilagoditi dozu cinakalceta prema dobivenim nalazima. | |
| taksani (docetaksel, paklitaksel) | Kod istodobne primjene s eritromicinom, moguće je povećanje toksičnosti docetaksela/paklitaksela te je stoga potrebno pažljivo nadzirati bolesnike. | |
| 7 | H A L M E D07 - 04 - 2023O D O B R E N O | |
| telaprevir | Istodobna primjena može dovesti do povišenja koncentracije eritromicina i telaprevira te posljedično do produljenja QT intervala. |
| kortikosteroidi | Pri istodobnoj primjeni eritromicina sa sistemskim i inhalacijskim kortikosteroidima koje primarno metabolizira CYP3A potreban je oprez zbog mogućnosti povećane sistemske izloženosti kortikosteroidima. U slučaju istodobne primjene bolesnike je potrebno pomno nadzirati da bi se uočilesistemske nuspojave uzrokovane kortikosteroidima. |
| hidroksiklorokin i klorokin | Bolesnici koji uzimaju te lijekove, za koje je poznato da produžuju QT interval, moraju uzimati eritromicin oprezno zbog potencijala da izazovu srčanu aritmiju iozbiljne kardiovaskularne nuspojave. |
| TrudnoćaIspitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju.Dostupna epidemiološka ispitivanja rizika od velikih kongenitalnih malformacija zbog primjene makrolida, koji obuhvaćaju eritromicin, tijekom trudnoće pružaju proturječne rezultate. U nekim opservacijskim ispitivanjima na ljudima prijavljene su kardiovaskularne malformacije nakon izloženosti lijekovima koji sadrže eritromicin u ranoj trudnoći.Zabilježeno je da eritromicin prolazi kroz placentu u ljudi, ali su razine u plazmi fetusa općenito niske (vidjeti dio 5.2.).U nekim se izvještajima navodi da se izloženost majke makrolidnim antibioticima u roku od10 tjedana od poroda može povezati s višim rizikom od infantilne hipertrofične stenoze pilorusa (IHPS).Eritromicinestolat u trudnica može dovesti do razvoja hepatotoksičnosti, stoga primjenu treba ograničiti na jasno indicirane kliničke slučajeve uz pažljivu procjenu liječnika o omjeru koristi i rizika za pacijenticu.Trudnice smiju uzimati eritromicin samo ako je to zaista potrebno.DojenjeEritromicin se izlučuje u majčino mlijeko (vidjeti dio 5.2.), stoga se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja osim u slučaju izričite potrebe te uz pažljivu procjenu koristi primjene lijeka za majku te rizika za dojenče.Eritromicin ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.Tablični popis nuspojavaNuspojave povezane s liječenjem, svi sustavi, navedene su ispod i razvrstane s obzirom na učestalost i ozbiljnost prema organskom sustavu MedDRA klasifikacije. Učestalost nuspojava klasificirana je na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (≥1 /100 do < 1/10), manje često (≥ 1/1000 do < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podatka).8 H A L M E D07 - 04 - 2023O D O B R E N O | |
| Klasifikacija organskihsustava | Učestalost | Nuspojave |
| Infekcije iinfestacije | Rijetko | Pseudomembranozni kolitis (blagi do teški pa i po životopasni) |
| Poremećaji krvi ilimfnog sustava | Nepoznato | Eozinofilija |
| Poremećaji imunološkogsustava | Nepoznato | Reakcije preosjetljivosti karakterizirane osipom, svrbežom, urtikarijom ili anafilaktoidnom reakcijom |
| Psihijatrijskiporemećaji | Nepoznato | Halucinacije |
| Poremećajiživčanog sustava | Nepoznato | Smetenost, epileptični napad, šum u ušima, vrtoglavica,pogoršanje simptoma u bolesnika koji boluju od mijastenije gravis |
| Poremećaji uha ilabirinta | Nepoznato | Gluhoća*, tinitus |
| Srčani poremećaji | Nepoznato | Bol u prsištu, omaglica, poremećaji srčanog ritma i palpitacije, produljen QT-interval, ventrikularna tahikardija, torsade de pointes, zastoj srca, ventrikularnafibrilacija |
| Krvožilniporemećaji | Nepoznato | Hipotenzija |
| Poremećaji probavnog sustava | Nepoznato | Bol u gornjem djelu trbuha, mučnina, povraćanje, proljev, pankreatitis, anoreksija i hipertrofična stenoza pilorusa u djece |
| Poremećaji jetre i žuči | Nepoznato | Kolestatska žutica, disfunkcija jetre, hepatomegalija, zatajivanje jetre, hepatocelularni hepatitis, povećanjevrijednosti jetrenih enzima (vidjeti dio 4.4.) |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznato | Promjene na koži, svrbež, urtikarija, egzantem, angioedem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom,toksična epidermalna nekroliza i akutnageneralizirana egzantematozna pustuloza (AGEP) |
| Poremećaji bubrega imokraćnog sustava | Nepoznato | Intersticijski nefritis |
* Reverzibilno oštećenja sluha, naročito u bolesnika koji uzimaju vrlo visoke doze eritromicina (više od 4 g na dan), u starijih, kao i u bolesnika s poremećenom funkcijom bubrega.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Simptomi predoziranja
Jaka mučnina, povraćanje, bolovi u epigastriju i proljev. Ponekad se može javiti i blagi
prolazni pankreatitis. Rijetko se mogu javiti gubitak sluha, s ili bez tinitusa i vrtoglavice, naročito u bolesnika s insuficijencijom jetre ili bubrega.
Terapija
Simptomatska, uz uobičajene mjere za održavanje normalne funkcije organizma. Potrebno je prekinuti primjenu lijeka te izazvati povraćanje i provesti lavažu želuca. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkovite.
Farmakološka svojstva - Eritromicin 250 mg
Farmakoterapijska skupina: Pripravci za liječenje bakterijskih infekcija za sustavnu primjenu; makrolidi, ATK oznaka: J01FA01.
Mehanizam djelovanja
Eritromicin je makrolidni antibiotik koji se sastoji od 14-članog makrocikličkog laktonskog prstena. Dobiva se iz sojeva aktinomiceta Streptomyces erythreus. Mehanizam djelovanja se temelji na inhibiciji biosinteze proteina specifičnim i reverzibilnim vezanjem za 50S podjedinicu ribosoma u osjetljivih mikroorganizama.
Farmakodinamički učinci
Eritromicin djeluje uglavnom bakteriostatski, međutim, u visokim koncentracijama djeluje i baktericidno naročito na jako osjetljive uzročnike.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Spektar djelovanja eritromicina obuhvaća gram-pozitivne mikroorganizme (S. aureus, S. pyogenes (beta hemolitički streptokok grupe A), alfa hemolitički streptokok (S. viridans), S. pneumoniae; C. diphteriae; L. monocytogenes), gram-negativne mikroorganizme (M. catarrhalis; N. gonorrhoeae; N. meningitidis; H. Influenzae; L. Pneumophila; B. Pertusis; Campylobacter spp.), mikoplazme (M. pneumoniae; U. urealyticum) i ostalo (Chlamydia spp.; Clostrydia spp.; E. histolytica; T. pallidum).
Mehanizam rezistencije
Stečena otpornost na makrolide obično se temelji na jednom od sljedećih mehanizama:
-
povećanje broja efluks pumpi u membranama za aktivno izbacivanje 14-C i 15-C makrolida iz stanice, dok se zadržava osjetljivost na 16-C makrolide, linkozamide i streptogramine (tzv. M-fenotip)
-
smanjeno vezanje lijeka zbog proizvodnje enzima metilaze koja mijenja ciljno mjesto djelovanja na ribosomima, što dovodi do stvaranja rezistencije na lijekove koji dijele vezno mjesto, tj. na makrolide, linkozamide i streptogramine B (tzv. MLSB-fenotip)
-
hidroliza makrolida esterazama koje proizvode Enterobacteriaceae
-
mutacije kromosoma koje dovode do promjene 50S ribosomske podjedinice (Bacillus subtilis, Campylobacter spp., gram-pozitivni koki).
Prijelomna točka
Prijelomne točke minimalnih inhibitornih koncentracija eritromicina određene su od strane Europskog odbora za testiranje osjetljivosti na antibiotike (EUCAST, od engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing):
-
Staphylococcus spp. - osjetljiv ≤ 1 mg/L; rezistentan > 2 mg/L
-
Streptococcus A, B, C, G - osjetljiv ≤ 0,25 mg/L; rezistentan > 0,5 mg/L
-
Streptococcus pneumoniae - osjetljiv ≤ 0,25 mg/L; rezistentan > 0,5 mg/L
-
Haemophilus influenzae - osjetljiv ≤ 0,5 mg/L; rezistentan > 16 mg/L
-
Moraxella catarrhalis - osjetljiv ≤ 0,25 mg/L; rezistentan > 0,5 mg/L
-
Listeria monocytogenes - osjetljiv ≤ 1 mg/L; rezistentan > 1 mg/L
-
Campylobacter jejuni - osjetljiv ≤ 4 mg/L; rezistentan > 4 mg/L
-
Campylobacter coli- osjetljiv ≤ 8 mg/L; rezistentan > 8 mg/L
Apsorpcija
Eritromicin, odnosno njegovi derivati, uglavnom se nepotpuno apsorbiraju iz probavnog sustava, pri čemu se apsorpcija pretežno odvija u duodenumu. Podliježu inaktivaciji u kontaktu sa želučanom kiselinom. Razina apsorpcije ovisi o svojstvima pojedinog derivata eritromicina (baza, ester, sol) te o uzimanju hrane.
Eritromicinestolat je prolijek iz kojeg se hidrolizom stvara aktivni oblik. Manje je podložan razgradnji uslijed djelovanja želučane kiseline i njegova apsorpcija manje ovisi o uzimanju hrane te se bolje apsorbira od ostalih derivata.
Vršne koncentracije od 1,5 mg/L zabilježene su 2 h nakon jednokratne primjene oralne doze od 250 mg.
Optimalne vrijednosti eritromicina u serumu postižu se ako je lijek uzet na tašte ili neposredno prije obroka.
Distribucija
Nakon apsorpcije, eritromicin se široko raspodjeljuje u tkiva i tjelesne tekućine, ali ne prolazi dobro krvno-moždanu barijeru te je koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini niska. Najveće koncentracije lijeka nađene su u jetri i slezeni, a zabilježeno je i nakupljanje u polimorfonuklearnim limfocitima i makrofagima. Eritromicin prolazi placentu te plazmatske koncentracije u fetusu variraju od 5% do 20% koncentracije u majke. Koncentracije u majčinom mlijeku iznose oko 50% serumske koncentracije.
Eritromicin se u visokom postotku (do 96%) veže za proteine plazme (α1 kiseli glikoprotein i albumin). Prividni volumen distribucije iznosi oko 0,75 L/kg.
Biotransformacija
Eritromicin se djelomično metabolizira u jetri posredstvom CYP3A4 enzima N-demetilacijom u inaktivne metabolite.
Eliminacija
Eritromicin se izlučuje prvenstveno putem žuči. Nakon oralne primjene svega se 2%-5% eritromicina izlučuje urinom u nepromijenjenom obliku.
Poluvrijeme eliminacije eritromicina iznosi oko 1,5h – 2h, ali može biti produljeno u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Kod teškog oštećenja funkcije bubrega zabilježeno je poluvrijeme eliminacije od 4h-7h.
Farmaceutski podaci - Eritromicin 250 mg
Magnezijev stearat
Karmelozanatrij, umrežena
Sastav kapsule:
Titanijev dioksid (E 171)
Željezov oksid, crveni (E 172) Željezov oksid, žuti (E 172) Želatina