Augmentin 875 mg+125 mg filmom obložene tablete
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Alati
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a

Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Augmentin 875 mg+125 mg
Augmentin je indiciran za liječenje sljedećih infekcija u odraslih i djece (vidjeti dijelove 4.2., 4.4. i 5.1.):
-
Akutnog bakterijskog sinusitisa (odgovarajuće dijagnosticiranog)
-
Akutne upale srednjeg uha
-
Akutnih egzacerbacija kroničnog bronhitisa (odgovarajuće dijagnosticiranih)
-
Izvanbolnički stečene upale pluća
-
Cistitisa
-
Pijelonefritisa
-
Infekcija kože ili mekog tkiva, posebice celulitisa, ugriza životinja, teškog zubnog apscesa sa širećim celulitisom
-
Infekcija kostiju i zglobova, posebice osteomijelitisa
Potrebno je uzeti u obzir službene smjernice o pravilnom korištenju antibakterijskih lijekova.
Doze su izražene kao sadržaj amoksicilina i klavulanske kiseline osim kada su doze navedene kao zasebne komponente.
Za odabir doze lijeka Augmentin za liječenje pojedinačne infekcije treba uzeti u obzir:
-
Očekivane patogene i njihovu vjerojatnu osjetljivost na antibakterijske agense (vidjeti dio 4.4.)
-
Težinu i mjesto infekcije
-
Dob, težinu i bubrežnu funkciju bolesnika kao što je prikazano ispod.
Prema potrebi treba razmotriti primjenu drugih oblika i doza lijeka Augmentin (npr. onih koje osiguravaju više doze amoksicilina i/ili druge omjere amoksicilina u odnosu na klavulansku kiselinu)* (vidjeti dijelove 4.4. i 5.1.).
Za odrasle i djecu ≥ 40 kg ovaj oblik lijeka Augmentin osigurava ukupnu dnevnu dozu od 1750 mg amoksicilina/250 mg klavulanske kiseline ako se uzima dva puta dnevno i 2625 mg amoksicilina/375 mg klavulanske kiseline ako se uzima tri puta dnevno kada se primjenjuje kako je preporučeno ispod. Za djecu tešku < 40 kg ovaj oblik lijeka Augmentin osigurava naj veću ukupnu dnevnu dozu od 1000 - 2800 mg amoksicilina/143-400 mg klavulanske kiseline, kada se primj enjuje kao što je niže preporučeno.
Trajanje liječenja trebalo bi odrediti prema odgovoru bolesnika na liječenje. Neke infekcije (npr. osteomijelitis) zahtijevaju dulji period liječenja. Liječenje ne bi trebalo trajati dulje od 14 dana bez ponovnog liječničkog pregleda (vidjeti dio 4.4. koji se odnosi na produljenu terapiju).
*U RH su dostupni Augmentin 400 mg + 57 mg/5 ml prašak za oralnu suspenziju s okusom voća te Augmentin 875 mg + 125 mg filmom obložene tablete.
Odrasli i djeca ≥ 40 kg
Preporučene doze:
-
standardna doza (za sve indikacije) 875 mg/125 mg dva puta dnevno;
-
više doze (posebice za infekcije kao što su upale srednjeg uha, sinusitis, infekcije donjeg respiratornog trakta i infekcije urinarnog trakta): 875 mg/125 mg tri puta dnevno.
Djeca < 40 kg
Djeca se mogu liječiti Augmentin tabletama ili oralnom suspenzijom.
Preporučene doze:
-
25 mg/3,6 mg/kg/dnevno do 45 mg/6,4 mg/kg/dnevno koje se daju podijeljeno u dvije odvojene doze;
-
do 70 mg/10 mg/kg/dnevno koje se daju podijeljeno u dvije odvojene doze mogu se razmotriti za neke infekcije (kao što su upale srednjeg uha, sinusitis i infekcije donjeg respiratornog trakta).
Budući da se tableta ne može podijeliti na jednake doze, djeca lakša od 25 kg ne smiju koristiti Augmentin tablete.
Tablica u nastavku prikazuje primljenu dozu (mg/kg tjelesne težine u djece težine od 25 do 40 kg nakon primjene jedne tablete 875 mg/125 mg)
| Tjelesna težina [kg] | 40 | 35 | 30 | 25 | Preporučena pojedinačna doza [mg/kg tjelesne težine] (vidjeti iznad) |
| Amoksicilin [mg/kg tjelesne težine] po pojedinačnoj dozi (1 filmom obložena tableta) | 21,9 | 25,0 | 29,2 | 35,0 | 12,5 – 22.5 (do 35) |
| Klavulanska kiselina [mg/kg tjelesne težine] po pojedinačnoj dozi (1 filmom obložena tableta) | 3,1 | 3,6 | 4,2 | 5,0 | 1,8 – 3,2 (do 5) |
Djeca lakša od 25 kg trebaju se liječiti s Augmentin suspenzijom.
Ne postoje klinički podaci za oblik lijeka Augmentin 7:1 koji se odnosi na doze više od 45 mg/6,4 mg po kg po danu za djecu mlađu od 2 godine.
Ne postoje klinički podaci za oblik lijeka Augmentin 7:1 za bolesnike mlađe od 2 mjeseca. Ne može se predložiti doziranje za tu populaciju.
Starije osobe
Nije potrebna prilagodba doze.
Oštećenje funkcije bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s klirensom kreatinina (CrCl) većim od 30 ml/min.
U bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min ne preporučuje se upotreba lijeka Augmentin s omjerom amoksicilina i klavulanske kiseline 7:1 s obzirom da se ne može preporučiti prilagodba doze.
Oštećenje funkcije jetre
Treba dozirati uz oprez i pratiti jetrenu funkciju u pravilnim razmacima (vidjeti dio 4.3. i 4.4.).
Način primjene
Kroz usta.
Treba ga uzeti na početku obroka kako bi se smanjila moguća gastrointestinalna intolerancija i optimizirala apsorpcija amoksicilina i klavulanske kiseline.
Liječenje može započeti parenteralno prema Sažetku opisa svojstava lijeka za intravenski oblik i nastaviti s oralnim oblikom.
Preosjetljivost na djelatne tvari, peniciline ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Postojanje teške neposredne reakcije preosjetljivosti (npr. anafilaksija) na ostale betalaktame (npr. cefalosporin, karbapenem ili monobaktam) u anamnezi.
Postojanje žutice/oštećenje jetre zbog primjene amoksicilina i klavulanske kiseline u anamnezi (vidjeti dio 4.8.).
Prije započinjanja terapije amoksicilinom i klavulanskom kiselinom treba pažljivo ispitati postojanje prijašnjih reakcija preosjetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge betalaktame (vidjeti dijelove 4.3. i 4.8.).
U bolesnika liječenih penicilinom prijavljene su ozbiljne reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaktoidne reakcije i teške kožne nuspojave) koje su u nekim slučajevima imale smrtni ishod. Reakcije preosjetljivosti mogu progredirati i do Kounisova sindroma, ozbiljne alergijske reakcije koja može dovesti do infarkta miokarda (vidjeti dio 4.8). Vjerojatnije je da će se takve reakcije pojaviti u osoba s anamnezom preosjetljivosti na penicilin i u atopičara. Prijavljeni su slučajevi sindroma enterokolitisa izazvanog lijekom (engl. drug-induced enterocolitis syndrome, DIES), prvenstveno u djece liječene amoksicilinom/klavulanskom kiselinom (vidjeti dio 4.8). DIES je alergijska reakcija čiji je glavni simptom dugotrajno povraćanje (1-4 sata nakon uzimanja lijeka) uz izostanak alergijskih kožnih ili respiratornih simptoma. Dodatni simptomi mogu uključivati bol u abdomenu, proljev, hipotenziju ili leukocitozu praćenu neutrofilijom. Zabilježeni su teški slučajevi, uključujući progresiju do šoka. Ako se pojavi alergijska reakcija, mora se prekinuti liječenje amoksicilinom i klavulanskom kiselinom i uvesti prikladno alternativno liječenje.
U slučaju kada je dokazano da je infekcija izazvana mikroorganizmima osjetljivima na amoksicilin, treba razmotriti prijelaz s liječenja amoksicilinom i klavulanskom kiselinom na amoksicilin u skladu sa službenim smjernicama.
Augmentin tablete nisu prikladne za upotrebu kada postoji visok rizik da pretpostavljeni patogeni imaju razistenciju na betalaktame koja nije posredovana betalaktamazama osjetljivima na inhibiciju klavulanskom kiselinom. Augmentin tablete se ne bi smjele koristiti za liječenje S. Pneumoniae rezistentne na penicilin.
Konvulzije se mogu pojaviti kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili onih koji primaju visoke doze (vidjeti dio 4.8.).
Amoksicilin i klavulanska kiselina se trebaju izbjegavati ako se sumnja na infektivnu mononukleozu s obzirom da se pojava morbiliformnog osipa povezuje s tim stanjem nakon uzimanja amoksicilina.
Istodobna primjena alopurinola tijekom liječenja amoksicilinom može povećati vjerojatnost alergijskih kožnih reakcija.
Produljeno uzimanje može povremeno rezultirati pretjeranim rastom neosjetljivih mikroorganizama.
Pojava generaliziranog eritema praćenog groznicom povezanog s pustulom na početku liječenja može biti simptom akutne generalizirane egzantematozne pustuloze (AGEP) (vidjeti dio 4.8.). Ova reakcija zahtijeva prestanak liječenja lijekom Augmentin i kontraindicira bilo kakvu daljnju primjenu amoksicilina.
Kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s dokazanim oštećenjem jetre (vidjeti dijelove 4.2., 4.3. i 4.8.).
Događaji povezani s jetrom pretežno su zabilježeni u muškaraca i starijih bolesnika i mogu se povezati s produljenim liječenjem. Vrlo rijetko su zabilježeni u djece. U svim populacijama znakovi i simptomi se obično pojavljuju tijekom ili kratko nakon prestanka liječenja, ali u nekim slučajevima ne postaju očiti do nekoliko tjedana nakon završetka liječenja. Uglavnom su reverzibilni. Događaji povezani s jetrom mogu biti ozbiljni i u iznimno rijetkim slučajevima prijavljeni su smrtni ishodi. Gotovo uvijek su se pojavili u bolesnika s ozbiljnom osnovnom bolesti ili u onih koji su istodobno uzimali lijekove koji imaju mogući utjecaj na jetru (vidjeti dio 4.8.).
Kolitis povezan s primjenom antibiotika prijavljen je kod gotovo svih antibakterijskih agensa, uključujući amoksicilin, i može imati raspon ozbiljnosti od blagog do po život opasnog (vidjeti dio 4.8.). Stoga je važno razmotriti ovu dijagnozu u bolesnika s proljevom tijekom ili nakon primjene bilo kojeg antibiotika. Ako se pojavi kolitis povezan s primjenom antibiotika, treba odmah prekinuti liječenje lijekom Augmentin, posavjetovati se s liječnikom i započeti prikladnu terapiju. U tom slučaju kontraindicirani su antiperistaltici.
Tijekom duljeg liječenja preporuča se periodička procjena funkcija organskih sustava, uključujući bubrežnu, jetrenu i hematopoetsku funkciju.
Rijetko je zabilježeno produljeno protrombinsko vrijeme u bolesnika koji primaju amoksicilin i klavulansku kiselinu. Treba primijeniti odgovarajući nadzor kod istodobne primjene antikoagulansa. Možda će biti potrebna prilagodba doze oralnih antikoagulansa kako bi se održao željeni stupanj antikoagulacije (vidjeti dijelove 4.5. i 4.8.).
U bolesnika s oštećenjem bubrega treba prilagoditi doziranje prema stupnju oštećenja (vidjeti dio 4.2.).
U bolesnika sa smanjenim izlučivanjem urina vrlo je rijetko zabilježena kristalurija (uključujući akutno oštećenje bubrega), pretežno kod parenteralne terapije. Tijekom primjene visokih doza amoksicilina treba održavati odgovarajući unos tekućine i izlučivanje mokraće kako bi se smanjila mogućnost razvoja kristalurije uzrokovane primjenom amoksicilina. U bolesnika s urinarnim kateterom treba redovito provjeravati prohodnost (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9).
Tijekom liječenja amoksicilinom treba primijeniti enzimsku metodu glukoza-oksidaze za ispitivanje prisustva glukoze u urinu zbog mogućih lažno pozitivnih rezultata prilikom primjene neenzimskih metoda.
S obzirom na prisustvo klavulanske kiseline u lijeku Augmentin, koja može uzrokovati nespecifično vezanje IgG-a i albumina na membrane eritrocita, Coombsov test može biti lažno pozitivan.
Zabilježeni su pozitivni rezultati Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA testova u bolesnika koji uzimaju kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline, a kod kojih je naknadno dokazano
da nemaju Aspergillus infekciju. Zabilježene su ukrižene reakcije polisaharida koji ne potječu od roda Aspergillus i polifuranoza u Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA testovima. Stoga se pozitivni rezultati testova u bolesnika koji primaju amoksicilin i klavulansku kiselinu trebaju tumačiti s oprezom i potvrditi drugom dijagnostičkom metodom.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.
Oralni antikoagulansi
Oralni antikoagulansi i penicilinski antibiotici se široko primjenjuju u praksi bez zabilježenih interakcija. Međutim, postoje slučajevi u literaturi s povišenim INR-om (international normalised ratio) u bolesnika koji su na terapiji acenokumarolom ili varfarinom i kojima je propisana terapija amoksicilinom. Ako je nužna istodobna primjena, treba pažljivo pratiti protrombinsko vrijeme ili INR kod dodavanja ili ukidanja amoksicilina. Osim toga, možda će biti potrebna prilagodba doze oralnih antikoagulansa (vidjeti dijelove 4.4. i 4.8.).
Metotreksat
Penicilini mogu smanjiti izlučivanje metotreksata uzrokujući pri tome moguće povećanje toksičnosti. Probenecid
Ne preporučuje se istodobna primjena probenecida. Probenecid smanjuje renalnu tubularnu sekreciju amoksicilina. Istodobna primjena probenecida može rezultirati povišenim i produljenim razinama amoksicilina u krvi, ali ne i klavulanske kiseline.
Mofetilmikofenolat
Nakon početka peroralnog uzimanja amoksicilina i klavulanske kiseline u bolesnika koji primaju mofetilmikofenolat prijavljeno je 50%-tno smanjenje koncentracije aktivnog metabolita mikofenolne kiseline (MPA) izmjerene neposredno prije primjene sljedeće doze mofetilmikofenolata. Promjena razine izmjerene neposredno prije primjene sljedeće doze ne mora biti točan pokazatelj promjene u ukupnoj izloženosti mikofenolnoj kiselini. Stoga, u odsutnosti kliničkih dokaza disfunkcije presatka promjena doze mofetilmikofenolata obično nije potrebna. Međutim, poman klinički nadzor mora biti proveden tijekom kombinacije i kratko nakon liječenja antibiotikom.
Trudnoća
Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na neposredne ili posredne štetne utjecaje na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3.). Ograničeni podaci o primjeni amoksicilina i klavulanske kiseline tijekom trudnoće u ljudi ne ukazuju na povišeni rizik od kongenitalnih malformacija. U jedinom ispitivanju u žena koje su imale prsnuće plodovih ovoja prije termina zabilježeno je da profilaktička upotreba amoksicilina i klavulanske kiseline može biti povezana s povišenim rizikom nekrotizirajućeg enterokolitisa u novorođenčadi. Treba izbjegavati primjenu u trudnoći, osim u slučajevima kada liječnik smatra da je liječenje neophodno.
Dojenje
Obje djelatne tvari se izlučuju u majčino mlijeko (ne zna se ništa o utjecaju klavulanske kiseline na dojenče). Posljedično, mogući su proljev i gljivična infekcija mukoznih membrana kod dojenčeta tako da će možda trebati prestati dojiti.
Amoksicilin i klavulanska kiselina smiju se primjenjivati tijekom dojenja samo nakon što nadležni liječnik procijeni omjer koristi i rizika.
Nisu provedena ispitivanja o utjecaju na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ipak, mogu se javiti nuspojave (npr. alergijske reakcije, omaglica, konvulzije) koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima (vidjeti dio 4.8.).
Najčešće prijavljene nuspojave su proljev, mučnina i povraćanje.
Prijavljene nuspojave proizlaze iz kliničkih ispitivanja i praćenja nakon stavljanja u promet lijeka Augmentin i razvrstane su prema MedDRA klasifikaciji organskih sustava.
Nuspojave su klasificirane prema sljedećim kategorijama učestalosti: Vrlo često (≥1/10)
Često (≥1/100 i <1/10)
Manje često (≥1/1000 i <1/100) Rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) Vrlo rijetko (<1/10 000)
Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)
| Infekcije i infestacije | |
| Mukokutana kandidijaza | Često |
| Pretjeran rast neosjetljivih mikroorganizama | Nepoznato |
| Poremećaji krvi i limfnog sustava | |
| Reverzibilna leukopenija (uključujući neutropeniju) | Rijetko |
| Trombocitopenija | Rijetko |
| Reverzibilna agranulocitoza | Nepoznato |
| Hemolitička anemija | Nepoznato |
| Produljeno vrijeme krvarenja i protrombinsko vrijeme1 | Nepoznato |
| Poremećaji imunološkog sustava8 | |
| Angioneurotski edem | Nepoznato |
| Anafilaksija | Nepoznato |
| Sindrom sličan serumskoj bolesti | Nepoznato |
| Hipersenzitivni vaskulitis | Nepoznato |
| Poremećaji živčanog sustava | |
| Omaglica | Manje često |
| Glavobolja | Manje često |
| Reverzibilna hiperaktivnost | Nepoznato |
| Konvulzije1 | Nepoznato |
| Aseptični meningitis | Nepoznato |
| Srčani poremećaji | |
| Kounisov sindrom | Nepoznato |
| Poremećaji probavnog sustava | |
| Proljev | Vrlo često |
| Mučnina2 | Često |
| Povraćanje | Često |
| Indigestija | Manje često |
| Antibiotikom izazvan kolitis3 | Nepoznato |
| Sindrom enterokolitisa izazvanog lijekom | Nepoznato |
| Akutni pankreatitis | Nepoznato |
| Crni dlakavi jezik | Nepoznato |
| Poremećaji jetre i žuči | |
| Povišenje vrijednosti AST i/ili ALT4 | Manje često |
| Hepatitis5 | Nepoznato |
| Kolestatska žutica5 | Nepoznato |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva7 | |
| Osip kože | Manje često |
| Pruritus | Manje često |
| Urtikarija | Manje često |
| Erythema multiforme | Rijetko |
| Stevens-Johnsonov sindrom | Nepoznato |
| Toksična epidermalna nekroliza | Nepoznato |
| Bulozni eksfolijativni dermatitis | Nepoznato |
| Akutna generalizirana egzantematozna pustuloza(AGEP)1 | Nepoznato |
| Reakcija na lijek s eozinofilijom i sistemskimsimptomima (DRESS) | Nepoznato |
| Simetrični intertriginozni i pregibni egzantem povezans lijekom (SDRIFE) (babunski sindrom) | Nepoznato |
| Linearna IgA bolest | Nepoznato |
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | |
| Intersticijski nefritis | Nepoznato |
| Kristalurija7 | Nepoznato |
| 1 Vidjeti dio 4.4.2 Mučnina je češće povezana s visokim peroralnim dozama. Očiti poremećaji probavnog sustava mogu se smanjiti uzimanjem lijeka Augmentin na početku jela.3 Uključuje pseudomembranozni kolitis i hemoragijski kolitis (vidjeti dio 4.4.)4 Umjereno povišenje vrijednosti AST-a i/ili ALT-a zabilježeno je u bolesnika koji su liječeni betalaktamskih antibioticima, ali njihov značaj je nepoznat.5 Ovi slučajevi su zabilježeni s drugim penicilinima i cefalosporinima (vidjeti dio 4.4.)6 Ako se pojavi bilo koja reakcija hipersenzitivnog dermatitisa, treba prestati s liječenjem (vidjeti dio 4.4.)7 Vidjeti dio 4.9.8 Vidjeti dijelove 4.3. i 4.4. | |
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja za lijek, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Simptomi i znakovi predoziranja
Mogu se javiti gastrointestinalni simptomi i poremećaji ravnoteže tekućine i elektrolita. Zabilježena je amoksicilinom izazvana kristalurija koja u nekim slučajevima može izazvati zatajenje bubrega (vidjeti dio 4.4.).
Konvulzije se mogu pojaviti u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili onih koji primaju visoke doze.
Amoksicilin se precipitira u urinarnim kateterima, pogotovo nakon intravenske primjene visoke doze. Trebalo bi provoditi redovite provjere prohodnosti (vidjeti dio 4.4.).
Liječenje intoksikacije
Gastrointestinalni simptomi se mogu liječiti simptomatski pri tome pazeći na ravnotežu tekućine i elektrolita.
Amoksicilin i klavulanske kiselina se iz cirkulacije mogu odstraniti hemodijalizom.
Farmakološka svojstva - Augmentin 875 mg+125 mg
Farmakoterapijska skupina: Pripravci za liječenje bakterijskih infekcija za sustavnu primjenu, kombinacije penicilina (uklj. inhibitore betalaktamaza), ATK oznaka: J01CR02.
Mehanizam djelovanja
Amoksicilin je polusintetski penicilin (betalaktamski antibiotik) koji inhibira jedan ili više enzima (često se odnosi na penicilin-vezujuće proteine, PBP, od eng. penicilin-binding proteins) u putu biosinteze bakterijskog peptidoglikana, sastavnog dijela bakterijske stanične stijenke. Inhibicija sinteze peptidoglikana dovodi do oslabljene stanične stijenke nakon čega obično slijedi liza i smrt stanice.
Amoksicilin je osjetljiv na razgradnju betalaktamazama koje proizvode otporne bakterije tako da spektar njegovog djelovanja ne obuhvaća bakterije koje proizvode te enzime.
Klavulanska kiselina je betalaktam strukturno sličan penicilinu. Inaktivira neke betalaktamaze i time sprječava inaktivaciju amoksicilina. Sama klavulanska kiselina ima slab klinički koristan protubakterijski učinak.
Farmakokinetički/farmakodinamički odnos
Vrijeme iznad minimalne inhibitorne koncentracije (T>MIC) se smatra najznačajnijom odrednicom djelotvornosti amoksicilina.
Mehanizam otpornosti
Dva glavna mehanizma otpornosti na amoksicilin i klavulansku kiselinu su:
-
Inaktivacija onim bakterijskim betalaktamazama koje same nisu inhibirane klavulanskom kiselinom, uključujući razred B, C i D.
-
Promjena u penicilin-vezujućim proteinima (PBP) koja smanjuje afinitet antibiotika za ciljna mjesta.
Nepropusnost bakterija ili mehanizam izbacivanja posredstvom pumpe mogu uzrokovati bakterijsku otpornost ili joj doprinijeti, posebno kod Gram-negativnih bakterija.
Prijelomne točke za ispitivanje osjetljivosti
Europski odbor za ispitivanje osjetljivosti na antibiotike (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) utvrdio je kriterije za tumačenje minimalnih inhibitornih koncentracija za ispitivanje osjetljivosti na amoksicilin/klavulansku kiselinu, koji su navedeni ovdje: https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic- breakpoints_en.xlsx
Prevalencija otpornosti za navedene vrste varira geografski i u vremenu te su poželjne lokalne informacije o otpornosti, posebno u liječenju ozbiljnih infekcija. Prema potrebi treba potražiti mišljenje stručnjaka kada je lokalna prevalencija otpornosti tolika da je korist agensa za neke tipove infekcija upitna.
| Uobičajeno osjetljive vrste | |
| Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiEnterococcus faecalis Gardnerella vaginalisStaphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin)Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae1Streptococcus pyogenes i ostali beta-hemolitički streptokokiStreptococcus viridians skupinaAerobni Gram-negativni mikroorganizmiCapnocytophaga spp. Eikenella corrodens Haemophilus influenzae2 Moraxella catarrhalis Pasteurella multocidaAnaerobni mikroorganizmi Bacteroides fragilis Fusobacterium nucleatum Prevotella spp. | |
| Vrste za koje stečena otpornost može biti problem | |
| Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiEnterococcus faecium $Aerobni Gram-negativni mikroorganizmiEscherichia coli Klebsiella oxytoca | |
| 10 | H A L M E D13 - 12 - 2024O D O B R E N O |
| Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus vulgaris |
| Prirođeno otporni organizmi |
| Aerobni Gram-negativni mikroorganizmiAcinetobacter sp. Citrobacter freundii Enterobacter sp.Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp.Pseudomonas sp. Serratia sp.Stenotrophomonas maltophiliaOstali mikroorganizmi Clamydophila pneumoniae Clamydophila psittaci Coxiella burnetti Mycoplasma pneumoniae |
| $ Prirodna srednja osjetljivost u odsustvu stečenog mehanizma otpornosti.£ Svi stafilokoki otporni na meticilin otporni su na amoksicilin i klavulansku kiselinu1 Streptococcus pneumoniae koji su otporni na penicilin ne bi trebali biti liječeni lijekom Augmentin (vidjeti dijelove 4.2. i 4.4.).2 Sojevi sa smanjenom osjetljivošću zabilježeni su u nekim zemljama EU s učestalošću većom od 10%. |
Apsorpcija
Amoksicilin i klavulanska kiselina potpuno se otapaju u vodenoj otopini pri fiziološkom pH. Obje komponente se brzo i dobro apsorbiraju nakon oralne primjene. Apsorpcija je optimalna ako se Augmentin uzme na početku obroka. Bioraspoloživost amoksicilina i klavulanske kiseline je oko 70% nakon oralne primjene. Profil plazmatskih koncentracija je sličan za obje komponente i vrijeme postizanja maksimalnih plazmatskih koncentracija (Tmax) u oba slučaja je oko jedan sat.
U nastavku su prikazani farmakokinetički rezultati ispitivanja u kojem su amoksicilin i klavulanska kiselina (tablete od 875 mg/125 mg davane dva puta dnevno) primjenjivani na grupi zdravih dobrovoljaca natašte.
| Srednja vrijednost (± SD) farmakokinetički parametri | |||||
| Primijenjenadjelatna tvar(i) | Doza | Cmax | Tmax* | AUC(0-24h) | T1/2 |
| (mg) | (µg/ml) | (h) | (µg.h/ml) | (h) | |
| Amoksicilin | |||||
| AMX/CA875 mg/125 mg | 875 | 11,64±2,78 | 1,50(1,0-2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
| Klavulanska kiselina | |||||
| AMX/CA | 125 | 2,18 | 1,25 | 10,16 | 0,96 |
| 875 mg/125 mg | ±0,99 | (1,0-2,0) | ±3,04 | ±0,12 | |
| AMX – amoksicilin, CA – klavulanska kiselina* Medijan (raspon) | |||||
Koncentracije amoksicilina i klavulanske kiseline u serumu postignute lijekom Augmentin jednake su onima postignutima nakon oralne primjene zasebnih ekvivalentnih doza amoksicilina i klavulanske kiseline.
Distribucija
Od ukupnog sadržaja u plazmi na proteine se veže približno 25% klavulanske kiseline i 18% amoksicilina. Prividni volumen distribucije je oko 0,3-0,4 l/kg za amoksicilin i oko 0,2 l/kg za klavulansku kiselinu.
Nakon intravenske primjene i amoksicilin i klavulanska kiselina nađeni su u žučnom mjehuru, abdominalnom tkivu, koži, masnom i mišićnom tkivu te sinovijalnoj i peritonealnoj tekućini, žuči i gnoju. Amoksicilin se adekvatno ne distribuira u cerebrospinalnu tekućinu.
Iz ispitivanja na životinjama ne postoje dokazi o značajnom zadržavanju u tkivu tvari koje potječu od obje komponente lijeka. Amoksicilin se, kao i većina penicilina, može naći u majčinom mlijeku. I klavulanska kiselina se može naći u majčinom mlijeku u tragovima (vidjeti dio 4.6.).
I amoksicilin i klavulanska kiselina prolaze kroz placentalnu barijeru (vidjeti dio 4.6.). Biotransformacija
Amoksicilin se djelomično izlučuje u urin kao neaktivna peniciloična kiselina u količinama ekvivalentnim do najviše 10-25% početne doze. Klavulanska kiselina se u ljudi ekstenzivno metabolizira i eliminira u urin i feces te kao ugljični dioksid u izdahu.
Eliminacija
Glavni put eliminacije amoksicilina je putem bubrega dok se klavulanska kiselina izlučuje i bubrezima i drugim mehanizmima.
Amoksicilin i klavulanska kiselina imaju srednje poluvrijeme eliminacije oko jedan sat i srednji ukupni klirens oko 25 l/h u zdravih ljudi. U urin se u nepromijenjenom obliku izluči približno 60-70% amoksicilina i približno 40-65% klavulanske kiseline tijekom prvih 6 sati nakon primjene jedne tablete lijeka Augmentin od 250/125 mg ili 500 mg/125 mg. Različitim ispitivanjima je dokazano da se u urin izluči 50-85% amoksicilina i 27-60% klavulanske kiseline tijekom perioda od 24 sata. Najveća količina klavulanske kiseline izluči se tijekom prva dva sata nakon primjene.
Istodobna primjena probenecida usporava izlučivanje amoksicilina, ali ne odgađa izlučivanje klavulanske kiseline putem bubrega (vidjeti dio 4.5.).
Dob
Poluvrijeme eliminacije amoksicilina je slično za djecu u dobi od oko 3 mjeseca do 2 godine kao i za stariju djecu i odrasle. Kod vrlo male djece (uključujući prijevremeno rođenu novorođenčad) ne bi trebalo primjenjivati lijek više od dva puta dnevno tijekom prvog tjedna života s obzirom na nedovoljno razvijen mehanizam bubrežne eliminacije. Treba pripaziti na odabir doze u starijih
bolesnika obzirom da je veća vjerojatnost da imaju smanjenu bubrežnu funkciju te je korisno pratiti istu.
Spol
Nakon oralne primjene lijeka Augmentin u zdravih muškaraca i žena, spol nema značajnog utjecaja na farmakokinetiku ni amoksicilina niti klavulanske kiseline.
Oštećenje bubrega
Ukupan klirens seruma za amoksicilin i klavulansku kiselinu se smanjuje proporcionalno sa smanjenjem bubrežne funkcije. Smanjenje klirensa je izraženije za amoksicilin nego za klavulansku kiselinu s obzirom da se veći udio amoksicilina izlučuje putem bubrega. Stoga doziranje kod ljudi s oštećenjem bubrega mora spriječiti pretjeranu akumulaciju amoksicilina uz održavanje dovoljne količine klavulanske kiseline (vidjeti dio 4.2.).
Oštećenje jetre
Lijek treba dozirati s oprezom bolesnicima s oštećenjem jetre i redovito pratiti jetrenu funkciju.
Farmaceutski podaci - Augmentin 875 mg+125 mg
Jezgra tablete:
magnezijev stearat
natrijev škroboglikolat, vrste A silicijev dioksid, koloidni, bezvodni celuloza, mikrokristalična
Ovojnica tablete: titanijev dioksid (E171) hipromeloza
makrogol (4000, 6000) dimetikon
2 godine.
Tablete pakirane u vrećicama sa sredstvom za sušenje treba upotrijebiti unutar 30 dana od otvaranja vrećice.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od vlage. Ne čuvati na temperaturi iznad 25° C.
PVC/Al/Poliamidni laminat s aluminijskom folijom koji se naziva hladno formirani aluminijski blister (CFB), u pakiranju od 14 tableta.
ili
Al/PVC/PVdC blister uložen u aluminijsku vrećicu koja sadrži sredstvo za sušenje, u pakiranju od 14 tableta.