Forvel 0,4 mg/ml otopina za injekciju/infuziju
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Interakcije sa
Ograničenja upotrebe
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Forvel 0,4 mg/ml
-
Potpuno ili djelomično poništavanje depresije SŽS i posebno respiratorne depresije, uzrokovane prirodnim ili sintetskim opioidima.
-
Dijagnoza suspektnog akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacija.
-
Potpuno ili djelomično poništavanje respiratorne i drugih depresija SŽS u novorođenčadi čije su majke primale opioide.
Doziranje
Potpuno ili djelomično poništavanje depresije SŽS i posebno respiratorne depresije, uzrokovane prirodnim ili sintetskim opioidima
Odrasli
Doziranje se određuje za svakog bolesnika kako bi se postigao optimalan respiratorni odgovor uz održavanje primjerene analgezije. Intravenska injekcija od 0,1 do 0,2 mg naloksonklorida (otprilike 1,5-3 μg/kg) je obično dovoljna. Ako je potrebno, dodatna i.v. injekcija od 0,1 mg se može primijeniti u intervalima od 2 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Dodatna injekcija može biti ponovno potrebna unutar 1 do 2 sata, ovisno o vrsti djelatne tvari koju je potrebno antagonizirati (kratkotrajni učinak ili sporo otpuštanje), primijenjenoj količini i vremenu i načinu primjene. Nalokson se može alternativno primijeniti u obliku i.v. infuzije.
Infuzija:
H A L M E D
Duljina djelovanja nekih opioida je duža od učinka i.v. bolusa naloksonklorida. Stoga, u situacijama u kojima se zna da je depresiju izazvala takva supstanca ili postoji razlog za sumnju na to, naloksonklorid treba primijeniti u kontinuiranoj infuziji. Brzina infuzije se određuje za svakog bolesnika individualno, ovisno o odgovoru bolesnika na i.v. bolus i reakciji bolesnika na i.v. infuziju. Primjenu kontinuirane intravenske infuzije treba pažljivo razmotriti i primijeniti pomoć pri disanju, ako je potrebno.
Djeca
Inicijalno, 0,01-0,02 mg naloksonklorida po kg i.v. u intervalima od 2-3 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Dodatne doze mogu biti potrebne u intervalima od 1 do 2 sata, ovisno o odgovoru bolesnika te doziranju i trajanju učinka primijenjenog opijata.
Dijagnoza suspektnog akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacija
Odrasli
Početna doza iznosi obično 0,4-2 mg naloksonklorida i.v. Ako se željeno poboljšanje respiratorne depresije ne postigne odmah nakon i.v. primjene, injekcija se može ponoviti u intervalima od 2-3 minute.
Naloksonklorid se također može injicirati intramuskularno (početna doza iznosi obično 0,4-2 mg) ako intravenska primjena nije moguća. Ako 10 mg naloksonklorida ne pruži značajno poboljšanje, to može ukazivati da je depresija u potpunosti ili djelomično uzrokovana drugim patološkim stanjima ili drugim djelatnim tvarima osim opioida.
Djeca
Uobičajena početna doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako se ne postigne zadovoljavajući klinički odgovor, može se primijeniti dodatna injekcija od 0,1 mg/kg. Ovisno o svakom individualnom bolesniku, možda će biti potrebna i i.v. infuzija. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se također može injicirati i.m. (početna doza 0,01 mg/kg), podijeljeno u nekoliko doza.
Poništavanje respiratorne i drugih depresija SŽS u novorođenčadi čije su majke primale opioide Uobičajena doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako respiratorna funkcija nije vraćena na zadovoljavajuću razinu uz navedeno doziranje, injekcija se može ponovno dati u razmacima od 2 do 3 minute. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se može također injicirati i.m. (početna doza 0,01 mg/kg).
Stariji
U starijih bolesnika s postojećim kardiovaskularnim bolestima ili u onih koji primaju potencijalno kardiotoksične lijekove, naloksonklorid treba koristiti s oprezom s obzirom da su se pojavili ozbiljni neželjeni kardiovaskularni učinci kao što su ventrikularna tahikardija i fibrilacija u postoperativnih bolesnika nakon primjene naloksonklorida.
Način primjene
Ovaj lijek može biti injiciran intravenski (i.v.) ili intramuskularno (i.m.) ili može biti primijenjen intravenskom infuzijom.
Intramuskularna primjena naloksonklorida bi se trebala koristiti samo u slučajevima kada i.v. primjena nije moguća.
Najbrži učinak se postiže i.v. primjenom, te se stoga ovaj način primjene preporučuje u akutnim slučajevima.
Kada se nalokson primjenjuje i.m., potrebno je zapamtiti da je početak djelovanja sporiji nego nakon
i.v. injekcije. Međutim, i.m. primjena ima dulje djelovanje u odnosu na i.v. primjenu.
Mora se uzeti u obzir da su potrebne i.m. doze općenito više nego i.v. doze te da dozu treba individualno prilagoditi svakom bolesniku.
S obzirom na to da je moguće da učinci nekih opioida (npr. dekstropropoksifen, dihidrokodein, metadon) traju dulje nego učinak naloksonklorida, bolesnike treba kontinuirano pratiti, te ponovno dati dozu ako je potrebno.
Za nekompatibilnosti i upute o razrjeđivanju lijeka prije davanja vidjeti dijelove 6.2 i 6.6.
Naloksonklorid treba pažljivo davati bolesnicima koji su primali visoke doze opioida ili su fizički ovisni o opioidima. Prebrzo poništavanje učinka opioida može uzrokovati akutni sindrom sustezanja u takvih bolesnika. Opisani su hipertenzija, aritmije, plućni edem i srčani arest. Ovo se odnosi i na novorođenčad takvih bolesnika.
Bolesnici koji zadovoljavajuće odgovore na naloksonklorid moraju biti pažljivo praćeni. Učinak opioida može biti duži od učinka naloksonklorida i nova injekcija može biti potrebna.
Naloksonklorid nije učinkovit u centralnoj depresiji uzrokovanoj drugim tvarima osim opioidima. Poništavanje buprenorfinom uzrokovane respiratorne depresije može biti nepotpuno. Ako odgovor bude nepotpun, disanje treba mehanički potpomoći.
Nakon uporabe opioida tijekom operacije, prekomjernu dozu naloksonklorida treba izbjegavati jer može uzrokovati uzbuđenje, hipertenziju i klinički značajno poništenje analgezije. Prebrzo postignuto poništavanje učinaka opioida može izazvati mučninu, povraćanje, znojenje ili tahikardiju.
Naloksonklorid je prijavljen da izaziva hipotenziju, hipertenziju, ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i plućni edem. Ove su nuspojave zabilježene su postoperativno, najčešće u bolesnika koji imaju kardiovaskularne bolesti ili su koristili lijekove sa sličnim kardiovaskularnim nuspojavama. Iako nisu pokazani izravni uzročni odnosi, treba pažljivo koristiti naloksonklorid u bolesnika sa srčanim bolestima ili u bolesnika koji uzimaju relativno kardiotoksične lijekove koji uzrokuju ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i srčani arest (npr. kokain, metamfetamin, ciklički antidepresivi, blokatori kalcijevih kanala, digoksin). Vidjeti dio 4.8.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg) po 1 ml, tj. zanemarive količine natrija.
Učinak naloksonklorida posljedica je interakcije s opioidima i opioidnim agonistima. Kada se primjenjuje kod bolesnika ovisnih o opioidima, u nekih bolesnika naloksonklorid može uzrokovati izražene simptome sustezanja. Opisani su hipertenzija, srčane aritmije, plućni edem i srčani arest.
Uz standardnu dozu naloksonklorida, nema interakcija s barbituratima i sredstvima za smirenje. Međutim, postoji povećani rizik od respiratorne depresije koja može biti fatalna u slučaju predoziranja.
Podaci o interakciji s alkoholom nisu jednoglasni. U bolesnika s višestrukom intoksikacijom kao rezultatom opioida i sedativa ili alkohola, ovisno o uzroku intoksikacije, može doći do sporijeg rezultata nakon primjene naloksonklorida.
Nakon primjene u bolesnika koji su primali buprenorfin kao analgetik, kompletna analgezija se može vratiti. Smatra se da je taj učinak rezultat krivulje doza-odgovora u obliku lukova buprenorfina sa smanjenom analgezijom u slučaju visokih doza. Međutim, poništavanje respiratorne depresije uzrokovane buprenorfinom je ograničeno
Ozbiljna hipertenzija prijavljena je nakon primjene naloksonklorida u slučaju kome zbog predoziranja klonidinom.
Trudnoća
Nije dostupno dovoljno kliničkih podataka za primjenu naloksonklorida u trudnica. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Ovaj lijek ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako je nužno potreban. Naloksonklorid može uzrokovati simptome sustezanja u novorođenčadi (vidjeti dio 4.4.)
Dojenje
Nije poznato izlučuje li se naloksonklorid u majčino mlijeko i nije utvrđeno utječe li naloksonklorid na djecu koja su dojena. Stoga dojenje treba izbjegavati 24 sata nakon tretmana.
Bolesnike koji uzimaju naloksonklorid za poništavanje učinaka opioida treba upozoriti da ne sudjeluju u cestovnom prometu, ne rade sa strojevima i da se ne bave drugim aktivnostima koje zahtijevaju tjelesno ili mentalno naprezanje najmanje 24 sata, budući da se učinak opioida može vratiti.
Koristi se sljedeća terminologija:
Vrlo često: ≥ 1/10; Često: ≥ 1/100, < 1/10;
Manje često: ≥ 1/1000, < 1/100; Rijetko: ≥ 1/10000, < 1/1000; Vrlo rijetko: < 1/10 000;
Nepoznato (učestalost se ne može utvrditi).
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko: Alergijska reakcija (urtikarija, rinitis, dispneja, Quincke-ov edem), anafilaktički šok.
Poremećaji živčanog sustava Često: omaglica, glavobolja; Manje često: tremor, znojenje; Rijetko: napadaji, napetost.
Napadaji su se javljali rijetko nakon uzimanja naloksonklorida, ipak, uzročno posljedična povezanost s lijekom nije utvrđena. Veće doze od preporučenih u postoperativnoj primjeni mogu dovesti do napetosti.
Srčani poremećaji Često: tahikardija;
Manje često: aritmija, bradikardija; Vrlo rijetko: fibrilacija, srčani arest.
Krvožilni poremećaji
Često: hipotenzija, hipertenzija.
Nakon postoperativne primjene naloksonklorida također je došlo to pojave hipotenzije, hipertenzije i srčane aritmije (uključujući ventrikularnu tahikardiju i fibrilaciju). Kardiovaskularne nuspojave su se najčešće pojavile u postoperativnih bolesnika s postojećom kardiovaskularnom bolesti ili u onih koji primaju druge lijekove koji uzrokuju slične kardiovaskularne nuspojave.
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Vrlo rijetko: Plućni edem.
S postoperativnim uzimanjem naloksonklorida također je došlo do pojave plućnog edema.
Poremećaji probavnog sustava Vrlo često: mučnina;
Često: povraćanje;
Manje često: proljev, suha usta.
Mučnina i povraćanje prijavljeni su u postoperativnih bolesnika koji su primali doze veće od preporučenih. Ipak, uzročno posljedična povezanost nije utvrđena i simptomi mogu biti znak prebrzog antagoniziranja opioidnih učinaka.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva Vrlo rijetko: eritema multiforme.
Jedan slučaj eritema multiforme povukao se odmah nakon prekida uzimanja naloksonklorida. Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Često: postoperativna bol;
Manje često: hiperventilacija, iritacija stijenke krvne žile (nakon i.v. primjene); lokalna iritacija i upala (nakon i.m. primjene).
Veće doze od preporučenih u postoperativnoj uporabi mogu dovesti do povratka boli. Brzo poništavanje učinaka opioida može dovesti do hiperventilacije.
Povremeno su zabilježeni zimica, agitacija i anksioznost. Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.
S obzirom na indikaciju i široku terapeutsku marginu, predoziranje se ne očekuje. Jednokratne doze od 10 mg naloksonklorida i.v. tolerirane su bez ikakvih štetnih učinaka ili promjena u laboratorijskim vrijednostima. Veće doze od preporučenih u postoperativnoj uporabi mogu dovesti do povratka boli i napetosti.
Farmakološka svojstva - Forvel 0,4 mg/ml
Farmakoterapijska skupina: Antidoti, ATK oznaka: V03AB15. Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci
Naloksonklorid, polusintetski derivat morfija (N-alil-noroksimorfon), je specifičan opioidni antagonist
Budući da
koji djeluje kompetitivno na opioidne receptore. Pokazuje vrlo visok afinitet za mjesta opioidnog receptora i time zamjenjuje i opioidne agoniste i parcijalne antagoniste, kao što je na primjer pentazocin, ali također i nalorfin. Naloksonklorid ne djeluje protiv središnje depresije uzrokovane hipnoticima ili drugim ne-opioidima i ne posjeduje "agonističke" ili osobine nalik morfiju karakteristične za druge opioidne antagoniste. Čak i visoke doze lijeka (10 puta od uobičajene terapeutske doze) izazivaju neznatnu analgeziju, samo laganu omamljenost, bez respiratorne depresije, psihotomimetičkih učinaka, cirkulacijskih promjena ili mioze. U odsustvu opioida ili agonističkih učinaka drugih opioidnih antagonista, ne pokazuje nikakvu farmakološku aktivnost.
naloksonklorid, za razliku od nalorfina, ne pogoršava respiratornu depresiju uzrokovanu drugim tvarima, može se također koristiti za diferencijalnu dijagnozu.
Naloksonklorid nije pokazao da stvara toleranciju ili fizičku ili mentalnu ovisnost.
U slučaju opioidne ovisnosti, primjena naloksonklorida pojačat će simptome fizičke ovisnosti.
Kada se primjenjuje intravenozno, farmakološki učinak naloksonklorida obično će biti vidljiv za dvije minute. Trajanje antagonističkog učinka ovisi o dozi, ali općenito se kreće u rasponu od 1-4 sata. Potreba za ponovljenim dozama ovisi o količini, vrsti i načinu primjene opioida koji se antagonizira.
Apsorpcija
Naloksonklorid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali je podložan znatnom metabolizmu prvog prolaza i brzo se inaktivira nakon oralne primjene. Iako je lijek učinkovit kada se primjenjuje oralno, za potpuni opioidni antagonizam potrebne su znatno veće doze od onih potrebnih za parenteralnu primjenu.
Stoga se naloksonklorid primjenjuje parenteralno.
Početak učinka varira od pola do dvije minute nakon i.v. primjene, do tri minute nakon i.m. primjene. Trajanje učinka nakon i.v. primjene je otprilike 20 do 30 minuta. Nakon i.m. primjene iznosi 2 sata i 30 minuta do 3 sata.
Distribucija
Nakon parenteralne primjene, naloksonklorid se brzo distribuira u tkiva i tekućine, osobito u mozak jer je lijek jako lipofilan.
Difuzija naloksona na cerebralnoj razini je dobra: pri maksimalnim koncentracijama u serumu (tj. 15 minuta nakon injekcije), cerebralne koncentracije su jedan i pol puta veće od koncentracije u plazmi. U odraslih ljudi volumen distribucije u stanju ravnoteže je oko 2 l/kg.
Vezanje proteina je u rasponu od 32 do 45%.
Naloksonklorid lako prelazi placentu; Međutim, nije poznato izlučuje li se naloksonklorid u majčino mlijeko.
Biotransformacija
Naloksonklorid se brzo metabolizira u jetri, uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom i izlučuje se urinom.
Nakon i.v. injekcije, nalokson se brzo razgrađuje: u plazmi se nalaze samo male količine nemetaboliziranog naloksona.
Razgradnja naloksona odvija se prema enterohepatičnom ciklusu: dealkilacija s redukcijom 6 keto grupe i glikurokonjugacija daju različite metabolite, uključujući, posebno, 2-nalokson-glikuronid.
Eliminacija
Naloksonklorid ima kratki poluživot u plazmi otprilike 45-90 minuta nakon parenteralne primjene. Poluživot plazme kod novorođenčadi iznosi približno 3 sata.
Količina ukupnog klirensa je do 22 ml/min/kg.
Nalokson i njegovi metaboliti eliminiraju se putem mokraće (70% u 72 sata).
Farmaceutski podaci - Forvel 0,4 mg/ml
Preporučuje se da se infuzija naloksonklorida ne smije miješati s preparatima koji sadrže bisulfite, metabisulfite, dugolančane anione ili anione velike molekularne težine ili otopinama s alkalnim pH. Ovaj lijek ne smije se miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih u dijelu 6.6.
36 mjeseci
Rok valjanosti nakon prvog otvaranja:
Nakon prvog otvaranja lijek se mora odmah iskoristiti.
Rok valjanosti nakon razrijeđivanja
Kemijska i fizikalna stabilnost je dokazana za 30 sati na temperaturi ispod 25°C.
S mikrobiološkog stajališta, razrijeđenu otopinu treba odmah primijeniti. Ako se ne primijeni odmah, vrijeme i uvjeti čuvanja do primjene su odgovornost korisnika i normalno ne bi trebali biti dulji od 24 sata na 2-8oC, osim ako je razrijeđenje obavljeno u kontroliranim i validiranim aseptičkim uvjetima.
Lijek ne zahtijeva čuvanje na određenoj temperaturi.
Ampule čuvajte u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.
Prozirne staklene ampule u oblikovanom PVC podlošku, zatvorenom s PE folijom i pakiranom u kartonsku kutiju.
Dostupna su pakiranja od 5 i 10 ampula s 1 ml otopine. U prometu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.
i druga rukovanja lijekom
Za i.v. infuziju naloksonklorid se razrijeđuje samo s natrijevim kloridom 0,9% ili glukozom 5%. 5 ampula naloksonklorida (2 mg) po 500 ml daju 4 μg/ml.
Ovaj lijek je namijenjen samo za jednokratnu primjenu.
Molimo pregledajte lijek vizualno prije primjene (također nakon razrijeđivanja). Koristite samo bistre i bezbojne otopine bez vidljivih čestica.
