Hipertenzivna hitna stanja (npr. hipertenzivne krize), teški do vrlo teški oblici hipertenzivne bolesti, hipertenzija otporna na terapiju.

Kontrolirano sniženje krvnog tlaka kod hipertenzivnih bolesnika tijekom i/ili nakon kirurških zahvata. Urapidil Kalceks je indiciran u odraslih.

Doziranje

Hipertenzivna hitna stanja, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija otoporna na terapiju

1. Intravenska injekcija

   Kao injekcija, 10-50 mg urapidila polako se primjenjuje – uz stalno praćenje krvnog tlaka – intravenskim putem.

   Hipotenzivni učinak može se očekivati unutar 5 minuta nakon injekcije. Ovisno o odgovoru krvnog tlaka, injekcija urapidila može se ponoviti.

2. Kontinuirana intravenska drip infuzija ili kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe

   Otopina za kontinuiranu drip infuziju, korištena za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, priprema se na sljedeći način: 250 mg urapidila doda se u 500 ml odgovarajuće otopine za infuziju (vidjeti dio 6.6).

   Ako se injekcijska pumpa koristi za primjenu doze održavanja, 20 ml otopine za injekciju/infuziju

   (= 100 mg urapidila) uvuče se u injekcijsku pumpu i razrijedi do volumena od 50 ml s odgovarajućom otopinom za infuziju (vidjeti dio 6.6).

   Maksimalna odgovarajuća količina iznosi 4 mg urapidila po ml otopine za infuziju.

   Brzina primjene

   Brzinu infuzije nužno je temeljiti na pojedinom odgovoru krvnog tlaka. Preporučena početna brzina: 2 mg/min.

   Vrijednost sniženja krvnog tlaka određena je dozom infundiranom u prvih 15 minuta. Potom, postavljeni krvni tlak može se održavati na znatno nižim dozama.

   Doza održavanja: prosječno 9 mg/h, temeljeno na 250 mg urapidila dodanog u 500 ml otopine za infuziju, odgovara 1 mg = 44 kapi = 2,2 ml.

   Kontrolirano smanjenje krvnog tlaka u hipertenziji tijekom i/ili nakon kirurškog zahvata

   Za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, koristi se kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe ili kontinuirana drip infuzija.

   Režim doziranja

   Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)		Ukoliko dođe do sniženja krvnog tlaka
   		nakon 2 min.
   nakon 2 min.	nema odgovora krvnog tlaka		Stabilizacija krvnog tlaka infuzijomPočetno, do 6 mg tijekom 1-2 min., zatim smanjiti
   Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)		Ukoliko dođe do sniženja krvnog tlaka
   		nakon 2 min.
   nakon 2 min.	nema odgovora krvnog tlaka
   Spora intravenska injekcija od 50 mg urapidila(= 10 ml otopine za injekciju/infuziju)		Ukoliko dođe do sniženja krvnog tlaka
   		nakon 2 min.

   Posebne skupine bolesnika

   Doziranje kod oštećene funkcije jetre

   Kod bolesnika s oštećenjem jetre, možda će biti potrebno smanjiti dozu urapidila.

   Doziranje kod oštećene funkcije bubrega

   Kod bolesnika s oštećenjem bubrega, možda će biti potrebno smanjiti dozu urapidila.

   Stariji bolesnici

   Kod starijih bolesnika, antihipertenzivni lijekovi moraju se davati uz oprez i pri nižim dozama na početku liječenja, jer je osjetljivost na takve lijekove često povećana kod tih bolesnika.

   Pedijatrijska populacija

   Sigurnost i djelotvornost urapidila kod djece i adolescenata nisu utvrđene. Nema dostupnih podataka. Način primjene

   Intravenska primjena.

   Urapidil Kalceks se primjenjuje intravenski kao injekcija ili infuzijom ležećim bolesnicima. Moguće su obje, jednokratne ili višekratne injekcije, kao i dugotrajne infuzije. Injekcije se mogu uzastopno kombinirati s dugotrajnim infuzijama.

   Preklapajući se s parenteralnom terapijom akutnog stanja, moguće je prijeći na terapiju održavanja s peroralno primijenjivanim antihipertenzivnim lijekovima.

   Kako bi se zaštitili od toksikoloških učinaka, ne smije se prekoračiti razdoblje liječenja od 7 dana, što je također općenito pravilo kod parenteralne antihipertenzivne terapije. Parenteralno liječenje može se ponoviti, ako se hipertenzija vrati.

Urapidil Kalceks se ne smije koristiti u slučaju:

‒ preosjetljivosti (alergije) na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1;

‒ bolesnika s koarktacijom aorte i arterijsko-venskim šantom (izuzetak: hemodinamski neaktivan dijalitički šant);

‒ dojenja.

Upozorenja

Ako krvni tlak prebrzo pada, može doći do bradikardije ili srčanog zastoja.

“Intraoperacijski sindrom meke šarenice” (eng. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, varijanta sindroma male zjenice) primijećen je tijekom operacije katarakte kod nekih pacijenata koji su bili ili se liječe tamsulosinom. Izolirani izvještaji također su zaprimljeni i s drugim alfa¹ blokatorima, te se ne može isključiti mogućnost učinka skupine. Budući da IFIS može dovesti do povećanja proceduralnih komplikacija tijekom operacije katarakte, o trenutnoj ili prethodnoj uporabi alfa¹ blokatora, potrebno je obavijestiti oftalmokirurga prije operacije.

Mjere predostrožnosti

Potreban je poseban oprez pri primjeni urapidila u sljedećim slučajevima:

‒ zatajenje srca uzrokovano mehaničkom funkcionalnom opstrukcijom, npr. stenoza aortne ili mitralne valvule, plućna embolija ili oštećenje srčane funkcije uzrokovano bolešću perikarda;

‒ bolesnici s disfunkcijom jetre;

‒ bolesnici s umjerenom do teškom bubrežnom disfunkcijom;

‒ stariji bolesnici;

‒ bolesnici koji istodobno primaju cimetidin (vidjeti dio 4.5).

Ako su prethodno primijenjeni drugi antihipertenzivni lijekovi, potrebno je dati dovoljno vremena za početak djelovanja prethodnog antihipertenzivnog lijeka (lijekova). Prema tome, potrebno je odabrati nižu dozu urapidila.

Pomoćne tvari

Urapidil Kalceks sadrži propilenglikol (E1520)

Ovaj lijek sadrži propilenglikol (vidjeti dio 2), koji može imati isti učinak kao konzumacija alkohola i povećati vjerojatnost nuspojava.

Kod trudnica i bolesnika sa jetrenim i/ili bubrežnim oštećenjem, ovaj lijek može se primjenjivati samo po preporuci liječnika. Tijekom primjene ovog lijeka, prema preporukama liječnika moguće je dodatno praćenje.

Urapidil Kalceks sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ml otopine, tj. zanemarive količine natrija.

Antihipertenzivni učinak urapidila može se pojačati s istovremenim uzimanjem blokatora alfa receptora, vazodilatatora te drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i kod stanja smanjenja volumena (proljev, povraćanje) i alkoholom.

Ako se istovremeno primjenjuje cimetidin, može se očekivati povećanje razine urapidila u serumu za 15 %. Budući da nema dovoljno podataka što se tiče kombiniranog liječenja ACE inhibitorima, takvo liječenje trenutno se ne preporučuje. Visoke doze urapidila mogu produžiti trajanje djelovanja barbiturata.

Žene reproduktivne dobi

Ovaj lijek ne preporučuje se ženama reproduktivne dobi koje ne koriste kontracepciju.

Trudnoća

Do sada, nema podataka ili su podaci o primjeni urapidila u trudnica ograničeni.

Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Urapidil prolazi u placentu.

Ovaj lijek ne smije se primjenjivati tijekom trudnoće, osim ako liječenje urapidilom nije potrebno zbog kliničkog stanja žene.

Dojenje

Nije poznato izlučuje li se urapidil u majčino mlijeko. Ne može se isključiti rizik za novorođenčad/dojenčad. Ovaj lijek ne smije se primjenjivati tijekom dojenja.

Plodnost

Nisu provedena klinička ispitivanja što se tiče plodnosti kod muškaraca i žena. Ispitivanja na životinjama pokazala su da urapidil utječe na plodnost (vidjeti dio 5.3).

Zbog različitih reakcija koje se javljaju ovisno o pojedincu, čak i kad se upotrebljava prema uputama, urapidil može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima, korištenje strojeva ili mogući opasni rad.

To se posebno odnosi na početak liječenja, svaki put kod povećanja doze ili promjene liječenja te u kombinaciji s alkoholom.

U većini slučajeva, sljedeće nuspojave mogu se pripisati naglom padu krvnog tlaka. Međutim, klinička iskustva pokazala su da one nestaju unutar nekoliko minuta, pa čak i tijekom dugotrajnih infuzija.

Stoga, odluku o prekidu liječenja potrebno je donijeti na temelju težine nuspojava.

Prikazane kategorije koriste se za prikazivanje učestalosti nuspojava: Često (≥ 1/100 i < 1/10)

Manje često (≥ 1/1000 i < 1/100) Rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000) Vrlo rijetko (< 1/10 000)

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)

* U vrlo rijetkim, izoliranim slučajevima primijećeno je smanjenje broja trombocita vremenski povezano s oralnom primjenom urapidila. Nije bilo moguće pokazati uzročne veze s terapijom urapidila, npr. imunohematološkim pretragama.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Simptomi predoziranja

Krvožilni: omaglica, ortostatski sindrom, kolaps. Centralni živčani sustav: umor i smanjena brzina reakcija.

Mjere liječenja predoziranja

Prekomjerno sniženje krvnog tlaka može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom volumena. Ukoliko su te mjere nedovoljne, moguće je davati vazokonstriktore kao polagane, intravenske injekcije, uz praćenje krvnog tlaka. U vrlo rijetkim slučajevima nužna je primjena katekolamina (npr. 0,5-1,0 mg adrenalina razrijeđenog do 10 ml s izotoničnom otopinom natrijeva klorida).