Flosin 0,4 mg kapsule s prilagođenim oslobađanjem, tvrde
Informacije o propisivanju
Lista
O - Osnovna
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernica
Interakcije sa
Ograničenja upotrebe
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Flosin 0,4 mg
Liječenje simptoma donjeg mokraćnog trakta (eng. lower urinary tract symptoms, LUTS) udruženih s benignom hiperplazijom prostate (BHP).
Doziranje
Jedna kapsula na dan, uzeta nakon doručka ili prvog dnevnog obroka.
U slučaju oštećene bubrežne funkcije nije potrebno prilagođavati dozu. Dozu ne treba prilagođavati ni pri blagoj do umjerenoj jetrenoj insuficijenciji (vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije).
Pedijatrijska populacija
Nema relevantne indikacije za primjenu tamsulozina u djece u pedijatrijskoj populaciji.
Sigurnost i djelotvornost tamsulozina u djece mlađe od 18 godina nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci opisani su u dijelu 5.1.
Način primjene Primjena kroz usta.
Kapsula se mora progutati cijela. Kapsula se ne smije gristi niti žvakati jer to može utjecati na prilagođeno oslobađanje djelatne tvari.
Preosjetljivost na djelatnu tvar, uključujući lijekom uzrokovani angioedem, ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Ortostatska hipotenzija u anamnezi. Teška jetrena insuficijencija.
Kao i pri primjeni ostalih antagonista α1-adrenergičkih receptora, u pojedinih bolesnika pri primjeni tamsulozina moguće je sniženje krvnog tlaka, što u rijetkim slučajevima može uzrokovati sinkopu. Pri prvim znacima ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost), bolesnika treba posjesti ili poleći do prestanka simptoma.
Prije početka liječenja tamsulozinom bolesnika treba pregledati da bi se isključila druga stanja koja mogu uzrokovati jednake simptome kao i benigna hiperplazija prostate. Prije početka liječenja i na kontrolnim pregledima tijekom liječenja potrebno je obaviti digitorektalni pregled i, ako je potrebno, odrediti prostata-specifični antigen (PSA).
Liječenju bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina < 10 ml/min) treba pristupiti vrlo oprezno jer nije ispitano djelovanje lijeka na njih.
Intraoperacijski sindrom meke šarenice (engl. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) uočen je za vrijeme operacije katarakte i glaukoma kod bolesnika koji su na terapiji tamsulozinom ili kod bolesnika koji su prethodno njime liječeni. IFIS može povećati rizik od komplikacija na oku tijekom i nakon operacije.
Prekid liječenja tamsulozinom 1-2 tjedna prije operacije katarakte ili glaukoma se smatra korisnim, ali korist od prekida terapije do sada nije utvrđena. IFIS je također uočen i u bolesnika koji su na dulji vremenski period prije navedenih operacija prestali uzimati tamsulozin.
Početak terapije tamsulozinom u bolesnika kojima je zakazana operacija katarakte ili glaukoma se ne preporučuje.
Tijekom preoperativne pripreme tim kirurga i oftalmologa koji će operirati bolesnika treba uzeti u obzir jesu li bolesnici kod kojih treba biti učinjena operacija katarakte ili glaukoma bili liječeni ili se liječe tamsulozinom kako bi se osigurale potrebne mjere za kontrolu IFIS-a tijekom operacije.
Tamsulozin se ne smije davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 u bolesnika sa fenotipom sporog metabolizatora CYP2D6.
Tamsulozin se mora primijeniti s oprezom kada se kombinira sa snažnim i umjerenim CYP3A4 inhibitorima (vidjeti dio 4.5).
Pomoćne tvari
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po kapsuli, tj. zanemarive količine natrija.
Pedijatrijska populacija
Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.
Nisu zamijećene interakcije kad se tamsulozinklorid davao istodobno s atenololom, enalaprilom ili teofilinom. Koncentracije tamsulozina u plazmi rastu tijekom istodobnog uzimanja cimetidina, a padaju tijekom istodobnog uzimanja furosemida, no one su još uvijek u prihvatljivim granicama pa doziranje nije potrebno mijenjati.
Diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin ne mijenjaju frakciju slobodnog tamsulozina u ljudskoj plazmi in vitro. Također, tamsulozin ne mijenja slobodne frakcije diazepama, propranolola, triklormetiazida i klormadinona.
Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
Pri istodobnoj primjeni tamsulozinklorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može doći do povećane izloženosti tamsulozinkloridu. Istodobna primjena s ketokonazolom (poznati snažni inhibitor CYP3A4) rezultirala je povećanjem AUC i Cmax tamsulozinklorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulozinklorid se ne smije davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 bolesnicima koji imaju fenotip sporih metabolizatora CYP2D6. Tamslulozinklorid se mora koristiti s oprezom u kombinaciji sa snažnim i umjerenim inhibitorima CYP3A4.
Istodobna primjena tamsulozinklorida i paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, rezultirala je porastom Cmax i AUC tamsulozina za faktor 1,3, odnosno 1,6, ali se ova povećanja ne smatraju klinički značajnima.
Pri istodobnoj primjeni tamsulozina i drugih antagonista α1-adrenergičkih receptora može doći do hipotenzivnih učinaka
Tamsulozin nije namijenjen za primjenu u žena.
Primijećeni su poremećaji ejakulacije u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima s tamsulozinom. Nakon stavljanja lijeka u promet prijavljeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije.
Ispitivanja utjecaja tamsulozina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nisu provedena. No, bolesnik treba biti upozoren na mogućnost pojave omaglice.
Tablični popis nuspojava
| Klasifikacija organskih sustava | Često (≥1/100 i<1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Vrlo rijetko (<1/10 000) | Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka) |
| Poremećaji živčanog sustava | omaglica (1,3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Poremećaji oka | Zamagljen vid,oštećenje vida | ||||
| Srčani poremećaji | palpitacije | ||||
| Krvožilni poremećaji | ortostatska hipotenzija | ||||
| Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja | rinitis | epistaksa | |||
| Poremećaji probavnog sustava | konstipacija, proljev, | suha usta |
| mučnina, povraćanje | |||||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, pruritus, urtikarija | angioedem | Stevens- Johnsonov sindrom | multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis | |
| Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki | poremećaji ejakulacije, retrogradna ejakulacija, nemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene | astenija |
Tijekom operacije katarakte i glaukoma može se pojaviti stanje uske pupile, poznato kao intraoperacijski sindrom meke šarenice (engl. intraoperative floppy iris syndrome, IFIS), koji se povezuje s liječenjem tamsulozinom i primijećen je u poslijemarketinškim praćenjima (vidjeti također dio 4.4.).
Iskustva nakon stavljanja lijeka u promet: uz gore navedene nuspojave, pri uzimanju tamsulozina prijavljene su atrijska fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. Budući da je riječ o spontanim prijavama neželjenih događaja nakon stavljanja lijeka u promet iz cijelog svijeta, njihova učestalost ni povezanost s tamsulozinom ne mogu se pouzdano odrediti.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Simptomi
Predoziranje tamsulozinom može potencijalno rezultirati teškim hipotenzivnim učincima. Teški hipotenzivni učinci primijećeni su pri različitim razinama predoziranja.
Liječenje
U slučaju akutne hipotenzije nakon predoziranja potrebno je osigurati kardiovaskularnu potporu. Krvni tlak i puls mogu se vratiti u normalu tako da se bolesnika polegne. Ako to nije djelotvorno potrebno je liječenje ekspanderima volumena ili, po potrebi, vazopresorima. Treba pratiti bubrežnu funkciju i primijeniti opće potporne mjere. Dijaliza vjerojatno ne bi pomogla jer je tamsulozin u velikoj mjeri vezan na proteine plazme.
Mogu se poduzeti i mjere poput izazivanja povraćanja, da se smanji apsorpcija lijeka. Kad je riječ o velikim količinama, može se bolesniku isprati želudac, te mu dati aktivni ugljen i osmotski laksativ, poput natrijeva sulfata.
Farmakološka svojstva - Flosin 0,4 mg
Farmakoterapijska skupina: Lijekovi za liječenje benigne hipertrofije prostate, antagonist α1- adrenergičkih receptora, ATK oznaka: G04CA02.
Mehanizam djelovanja
Tamsulozin se selektivno i kompetitivno veže na postsinaptičke α1A- adrenergičke receptore, osobito na podtipove α1A i α1D. To omogućava opuštanje glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamički učinci
Tamsulozin povećava maksimalnu brzinu protoka urina. Opuštanjem glatkih mišića prostate i uretre smanjuje opstrukciju u prostati i tako olakšava mokrenje.
Ublažava i simptome zadržavanja mokraće, pri čemu nestabilnost mokraćnog mjehura ima važnu ulogu.
Učinci na simptome zadržavanja mokraće i mikcijske smetnje ostaju jednaki i tijekom dugotrajna uzimanja lijeka. Potreba za kirurškim zahvatom ili kateterizacijom značajno se odgađa.
Antagonisti α1-adrenergičkih receptora mogu sniziti krvni tlak smanjenjem perifernog otpora. Tijekom ispitivanja s tamsulozinom nije primijećeno klinički značajno sniženje krvnog tlaka.
Pedijatrijska populacija
Dvostruko slijepo, randomizirano, placebom kontrolirano ispitivanje raspona doza provedeno je u djece s neuropatskim mokraćnim mjehurom. Randomizirano je ukupno 161 dijete (u dobi od 2 do 16 godina) i primalo jednu od tri doze tamsulozina (niska [0,001 do 0,002 mg/kg], srednja [0,002 do 0,004 mg/kg] i visoka [0,004 do 0,008 mg/kg]) ili placebo. Primarni ishod bio je broj ispitanika kod kojih se tlak pri početnom bijegu urina kod nevoljne kontrakcije detruzora (engl. leak point pressure, LPP) smanjio na <40 cm H2O, i to na temelju dva mjerenja obavljena istoga dana. Sekundarni ishodi bili su: brojčana i postotna promjena tlaka pri početnom bijegu urina kod nevoljne kontrakcije detruzora, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze ili hidrouretera, te promjena volumena mokraće mjerena kateterizacijom i brojem nevoljnih mokrenja u vrijeme kateterizacije, navedenih u dnevnicima o kateterizaciji. Nije bilo statistički značajne razlike ni u primarnim, ni u sekundarnim ishodima između skupine koja je uzimala placebo i skupina koje su uzimale tamsulozin u bilo kojoj od tri doze. Nije bilo odgovora ovisnih o dozi ni pri jednoj od primijenjenih doza.
Apsorpcija
Tamsulozin se apsorbira iz crijeva i gotovo je u potpunosti bioraspoloživ. Apsorpcija se smanjuje neposredno nakon obroka. Ravnomjernost apsorpcije može se pospješiti tako da se tamsulozin uzima uvijek nakon istog obroka. Kinetika tamsulozina je linearna.
Maksimalne koncentracije tamsulozina u plazmi postižu se približno 6 sati nakon jednokratne doze uzete nakon obroka. U ravnotežnom stanju, koje se pri opetovanom doziranju postiže za 5 dana, Cmax je u bolesnika za otprilike dvije trećine viša nego nakon jednokratne doze. Premda je to primijećeno u starijih bolesnika, slično možemo očekivati i u bolesnika mlađe dobi.
Među bolesnicima postoje znatne razlike u plazmatskim razinama lijeka nakon jednokratne doze, kao i nakon višekratnih doza.
Distribucija
U muškaraca se oko 99% tamsulozina veže na proteine plazme. Volumen distribucije je malen (oko 0,2 l/kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima slab učinak prvog prolaska kroz jetru i sporo se metabolizira. Većina tamsulozina u plazmi je prisutna u obliku nepromijenjene djelatne tvari. Metabolizira se u jetri.
U štakora je tamsulozin izazvao neznatnu indukciju mikrosomskih jetrenih enzima.
In vitro rezultati ukazuju na to da su u metabolizam tamsulozina uključeni CYP3A4 i CYP2D6, s mogućim manjim utjecajem ostalih CYP izoenzima. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima koji metaboliziraju lijek može dovesti do povećane izloženosti tamsulozinkloridu (vidjeti dijelove 4.4. i 4.5.).
Nijedan metabolit nije aktivniji od ishodišnog lijeka. Eliminacija
Tamsulozin i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju mokraćom, pri čemu se 9% izlučuje u
nepromijenjenom obliku.
Nakon jednokratne doze tamsulozina nakon obroka i postizanja ravnotežnog stanja, izmjereno je poluvrijeme eliminacije od 10, odnosno 13 sati.
