Isocard 60 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Isocard 60 mg
Profilaksa angine pektoris. ISOCARD tablete s produljenim oslobađanjem nisu indicirane za liječenje akutnih napadaja angine pektoris.
Doziranje
Preporučena dnevna doza je jedna ISOCARD tableta s produljenim oslobađanjem, ujutro. Doza se može povećati do 120 mg dnevno, pri čemu se ukupna dnevna doza uzima odjednom, ujutro. Tako se postiže učinkovita terapijska razina nitrata u krvi tijekom dana, uz pad razine nitrata u krvi tijekom noći, čime se sprečava razvoj tolerancije.
Dozu se može titrirati kako bi se smanjila mogućnost pojave glavobolje, započevši liječenje dozom od 30 mg tijekom prva 2 do 4 dana.
ISOCARD nije indiciran u liječenju akutnih napadaja angine pektoris. U slučaju akutnog napadaja, potrebna je sublingvalna ili bukalna primjena tableta gliceriltrinitrata.
Dodatni terapijski učinak u liječenju angine pektoris postiže se primjenom izosorbidmononitrata u kombinaciji s beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost ISOCARD tableta s produljenim oslobađanjem u djece nisu ustanovljene.
Starije osobe
U starijih osoba nije potrebno prilagođavati dozu lijeka, ali se preporučuje oprez u osoba koje su sklone hipotenziji te u osoba s izraženom jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.
Način primjene
ISOCARD 40 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Tableta se uzima cijela s pola čaše vode. Ne smije se žvakati, drobiti ili lomiti.
ISOCARD 60 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Tableta se uzima cijela, ili ako je potrebno, kao jednake polovice, s pola čaše vode. Ne smije se žvakati ili drobiti.
ISOCARD 60 mg tablete sadrže razdjelni urez na obje strane, koji omogućava lomljenje tablete na dva dijela pri čemu se osigurava da svaka polovica tablete sadrži jednake doze te je ujedno omogućeno lomljenje tablete radi lakšeg gutanja.
Matrica tablete nije topljiva, ali se dezintegrira kad se djelatna tvar oslobodi iz tablete. Ponekad matrica tablete može proći kroz probavni sustav bez da se prethodno dezintegrira pa može biti vidljiva u stolici, ali to ne znači da lijek ima smanjeni učinak.
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Bolesnici na terapiji izosorbidmononitratom ne smiju uzimati inhibitore fosfodiesteraze tipa 5 (npr. sildenafil).
Izosorbidmononitrat se ne smije primjenjivati u bolesnika s akutnim infarktom miokarda s niskim tlakom punjenja, izraženom anemijom, traumom glave, cerebralnom hemoragijom, teškom hipotenzijom ili hipovolemijom, konstriktivnom kardiomiopatijom i perikarditisom.
Primjena lijeka je kontraindicirana u bolesnika s teškom cerebrovaskularnom insuficijencijom.
Nitrati mogu izazvati simptome kolapsa nakon prve doze u bolesnika sa slabom cirkulacijom, što se u velikoj mjeri može izbjeći započinjanjem terapije dozom od 30 mg.
ISOCARD se mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s hipotireoidizmom, hipotermijom, malnutricijom, teškom bolesti jetre ili bubrega.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost ISOCARD tableta s produljenim oslobađanjem u djece nisu ustanovljene.
Laktoza
Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Ovaj lijek može pojačati neke učinke alkohola i drugih vazodilatatora.
Istodobna primjena inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 s izosorbidmononitratom može pojačati vazodilatacijski učinak izosorbidmononitrata, s mogućnošću pojave ozbiljnih nuspojava kao što su sinkopa ili infarkt miokarda. Stoga se ISOCARD i inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (npr. sildenafil) ne smiju uzimati istodobno.
Sigurnost i djelotvornost izosorbidmononitrata u trudnoći ili tijekom dojenja nisu ustanovljene. Ovaj lijek se ne smije primjenjivati u trudnoći ili tijekom dojenja, osim ako je prema procjeni liječnika to neophodno.
Dojenje
Nije poznato izlučuje li se izosorbidmononitrat u majčino mlijeko.
Kod prvog uzimanja lijeka ISOCARD može se pojaviti omaglica. Stoga je bolesnike potrebno upozoriti da utvrde kako reagiraju na lijek prije upravljanja vozilom ili strojem.
Većina nuspojava uvjetovana je farmakodinamikom lijeka te je ovisna o dozi.
Moguća je pojava glavobolje na početku liječenja, no obično prestaje tijekom daljnje primjene lijeka. Povremeno je zabilježena hipotenzija praćena omaglicom i mučninom i u izoliranim slučajevima sa sinkopom. Ovi simptomi obično nestaju daljnjom primjenom lijeka.
Nuspojave su navedene prema učestalosti, prema sljedećim kategorijama: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Nuspojave su navedene prema učestalosti i klasifikaciji organskih sustava (SOC).
| Organski sustav | Vrlo često (≥1/10) | Često(≥1/100 i <1/10) | Manje često (≥1/1000 i<1/100) | Rijetko (≥1/10 000 i<1/1000) | Vrlo rijetko (<1/10 000) |
| Srčaniporemećaji | tahikardija | ||||
| Poremećaji živčanogsustava | glavobolja, omaglica | nesvjestica | |||
| Poremećajiprobavnog sustava | mučnina | povraćanje, proljev | |||
| Poremećaji mišićno- koštanog sustava i vezivnogtkiva | mijalgija | ||||
| Poremećaji kože i potkožnogtkiva | osip, svrbež | ||||
| Krvožilniporemećaji | hipotenzija |
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Simptomi
Najčešći simptom predoziranja je pulsirajuća glavobolja. Ozbiljniji simptomi su ekscitacija, naleti crvenila, hladan znoj, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, sinkopa, tahikardija i pad krvnog tlaka.
Liječenje predoziranja
Potrebno je izazvati povraćanje i primijeniti aktivni ugljen. U slučaju izražene hipotenzije bolesnika je najprije potrebno postaviti u ležeći položaj na leđima s podignutim nogama. Po potrebi treba primijeniti intravensku nadoknadu tekućine.
Farmakološka svojstva - Isocard 60 mg
Farmakoterapijska skupina: Pripravci koji djeluju na srce, vazodilatatori za liječenje bolesti srca (organski nitrati); ATK oznaka: C01DA14
Mehanizam djelovanja
Glavno farmakološko djelovanje izosorbidmononitrata, aktivnog metabolita izosorbidinitrata, je opuštanje glatke muskulature krvnih žila, čime se postiže venska i arterijska vazodilatacija, uz jače izraženu vensku dilataciju. Terapijski učinak ovisi o dozi. Niske koncentracije lijeka u plazmi dovode do venske dilatacije, rezultirajući punjenjem "venskog bazena" na periferiji, smanjenjem venskog dotoka i smanjenjem tlaka punjenja lijeve klijetke ("pre-load"). Visoke koncentracije lijeka u plazmi također dilatiraju arterije smanjujući sustavni vaskularni otpor i arterijski tlak što vodi smanjenju srčanog "after-load-a". Izosorbidmononitrat može imati izravan dilatacijski učinak na koronarne arterije. Smanjenjem volumena i dijastoličkog tlaka snižava se intramuralni tlak što dovodi do poboljšanja subendokardijalnog protoka krvi.
Ukupni učinak primjene izosorbidmononitrata je smanjenje opterećenja srca i poboljšanje dotoka krvi i opskrbe miokarda kisikom.
U obliku tableta s produljenim oslobađanjem djelatna tvar izosorbidmononitrat se otpušta neovisno o vrijednostima pH tijekom 10 sati. U usporedbi s uobičajenim tabletama, razdoblje apsorpcije je produženo, a učinak dugotrajniji.
Izosorbidmononitrat se u potpunosti apsorbira te ne podliježe učinku prvog prolaska kroz jetru. To smanjuje intra- i inter-individualne razlike u razini izosorbidmononitrata u plazmi te dovodi do predvidivih i ponovljivih kliničkih učinaka.
Poluvrijeme eliminacije izosorbidmononitrata iznosi oko 5 sati. Manje od 5% izosorbidmononitrata veže se na proteine plazme. Volumen distribucije iznosi oko 0,6 l/kg, a ukupni klirens oko 115 ml/min. Eliminira se iz organizma prvenstveno procesom denitracije i konjugacije u jetri. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega. Samo otprilike 2% primijenjene doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku bubrezima.
Oštećenje funkcije jetre ili bubrega nema veliki utjecaj na farmakokinetička svojstva izosorbidmononitrata.
U usporedbi s tabletama s trenutnim oslobađanjem, opseg bioraspoloživosti izosorbidmononitrata u obliku tableta s produljenim oslobađanjem iznosi oko 90%. Unos hrane ne utječe značajno na apsorpciju izosorbidmononitrata i nema nakupljanja u stanju dinamičke ravnoteže. Izosorbidmononitrat pokazuje linearnu kinetiku u primijenjenim dozama do 120 mg. Nakon ponovljene peroralne primjene u dozi od 60 mg jednom dnevno, najveća koncentracija u plazmi (oko 3000 nmol/l) postiže se nakon otprilike 4 sata. Koncentracija u plazmi zatim postupno pada ispod 500 nmol/l na kraju intervala doziranja (24 sata nakon unosa doze).
U placebom kontroliranim studijama, izosorbidmononitrat jednom dnevno bio je učinkovit u kontroli angine pektoris u vidu poboljšanja kapaciteta vježbanja i simptoma angine pektoris, te također u smanjenju znakova ishemije miokarda. Trajanje učinka iznosi najmanje 12 sati, kada je koncentracija u plazmi jednake razine kao što je otprilike 1 sat nakon unosa doze (oko 1300 nmol/l).
Izosorbidmononitrat je učinkovit kao monoterapija kao i u kombinaciji s kroničnom terapijom β- blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala.
Klinički učinci nitrata mogu biti smanjeni tijekom ponovljene primjene zbog visoke i/ili konstantne razine nitrata u plazmi. Ovo se može izbjeći postizanjem niske razine nitrata u plazmi tijekom određenog razdoblja u intervalu doziranja. Primjena izosorbidmononitrata jednom dnevno, ujutro, rezultira njegovom visokom razinom u plazmi tijekom dana i niskom razinom tijekom noći. Primjenom izosorbidmononitrata u dozi od 60 mg ili 120 mg jednom dnevno nije uočen razvoj tolerancije s obzirom antianginozni učinak. "Rebound fenomen" između doza, opisan u slučaju intermitentne terapije nitratima u obliku naljepka, nije uočen pri primjeni izosorbidmononitrata u obliku tableta s produljenim oslobađanjem.
Farmaceutski podaci - Isocard 60 mg
Jezgra tablete: Hipromeloza Karnauba vosak Stearatna kiselina Laktoza hidrat Magnezijev stearat
Film ovojnica:
Talk Hipromeloza
Titanijev dioksid (E171) Magnezijev stearat
Silicijev dioksid, koloidni, bezvodni Makrogol 4000
Željezov oksid, žuti (E172)