Pantoprazol PharmaS 40 mg želučanootporne tablete
Informacije o propisivanju
Lista
O - Osnovna
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Pantoprazol 40 mg
Odrasli i adolescenti u dobi iznad 12 godina:
Refluksni ezofagitis. Odrasli:
Eradikacija Helicobacter pylori, u kombinaciji s dva prikladna antibiotika, kod bolesnika s ulkusima izazvanima s H. pylori.
Duodenalni ulkus. Želučani ulkus.
Zollinger-Ellisonov sindrom i druga patološka hipersekretorna stanja.
Doziranje
Odrasli i adolescenti u dobi iznad 12 godina
Liječenje refluksnog ezofagitisa
Preporučena doza je jedna tableta pantoprazola od 40 mg dnevno.
U pojedinačnim slučajevima, naročito ako druge terapije nisu bile uspješne, doza se može podvostručiti (do 2 tablete pantoprazola od 40 mg dnevno). Za liječenje refluksnog ezofagitisa obično je potrebna terapija u trajanju od 4 tjedna. Ako to nije dovoljno, izlječenje se najčešće
postiže tijekom sljedećih četiri tjedna terapije.
Odrasli
Eradikacija H. pylori u kombinaciji s dva prikladna antibiotika
Kod bolesnika sa želučanim i duodenalnim ulkusom kod kojih je dokazana prisutnost Helicobacter pylori potrebno je kombinacijom lijekova postići eradikaciju bakterije. U obzir se moraju uzeti važeće lokalne smjernice (npr. nacionalne preporuke) u pogledu bakterijske rezistencije i odgovarajuće upotrebe i propisivanja antibakterijskih lijekova.
Ovisno o rezistentnosti, za eradikaciju H. pylori mogu se preporučiti sljedeće kombinacije:
-
jedna tableta pantoprazola od 40 mg dva puta na dan
+ 1000 mg amoksicilina dva puta na dan
+ 500 mg klaritromicina dva puta na dan
-
jedna tableta pantoprazola od 40 mg dva puta na dan
+ 400-500 mg metronidazola (ili 500 mg tinidazola) dva puta na dan
+ 250-500 mg klaritromicina dva puta na dan
-
jedna tableta pantoprazola od 40 mg dva puta na dan
+ 1000 mg amoksicilina dva puta na dan
+ 400-500 mg metronidazola (ili 500 mg tinidazola) dva puta na dan
U trojnoj terapiji za eradikaciju H. pylori infekcije, druga tableta pantoprazola od 40 mg se mora uzeti 1 sat prije večernjeg obroka. Trojna terapija se općenito primjenjuje tijekom sedam dana i može se produžiti tijekom sljedećih 7 dana, do najviše dva tjedna. Ako je za cijeljenje ulkusa potrebna daljnja terapija pantoprazolom, mora se razmotriti uzimanje doze preporučene za liječenje želučanog i duodenalnog ulkusa.
Ako trojna terapija nije opcija, odnosno ako su kod pacijenta testovi za H. pylori negativni, primjenjuju se sljedeće smjernice za doziranje monoterapije pantoprazol tableta od 40 mg:
Liječenje želučanog ulkusa
Jedna tableta pantoprazola od 40 mg dnevno. U pojedinačnim slučajevima doza se može podvostručiti (dvije tablete pantoprazola od 40 mg dnevno), naročito ako druge terapije nisu bile uspješne. Terapija želučanog ulkusa se u pravilu primjenjuje tijekom 4 tjedna. Ako to nije dovoljno, izlječenje se obično postiže kroz sljedeća 4 tjedna.
Liječenje duodenalnog ulkusa
Jedna tableta pantoprazola od 40 mg dnevno. U pojedinačnim slučajevima doza se može podvostručiti (dvije tablete pantoprazola od 40 mg dnevno), naročito ako druge terapije nisu bile uspješne. Terapija duodenalnog ulkusa se u pravilu primjenjuje tijekom 2 tjedna. Ako to nije dovoljno, izlječenje se postiže kroz sljedeća 2 tjedna gotovo kod svih bolesnika.
Zollinger-Ellisonov sindrom i druga patološka hipersekretorna stanja
Dugotrajno liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih patoloških hipersekretornih stanja mora se započeti s dnevnom dozom od 80 mg (dvije tablete pantoprazola od 40 mg). Nakon toga se, po potrebi, doza može povećati ili smanjiti na osnovu nalaza o izlučivanju želučane kiseline. Ako ukupna dnevna doza premašuje 80 mg, mora se razdijeliti i dati dva puta dnevno.
Privremeno povećanje doze na više od 160 mg pantoprazola dnevno je moguće, ali se ne smije primjenjivati dulje nego što je potrebno za primjerenu kontrolu kiseline.
Trajanje liječenja kod Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih patoloških antisekretornih stanja nije ograničeno i mora se prilagoditi kliničkim potrebama.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost pantoprazola u djece u dobi do 12 godina nisu još ustanovljene.
Oštećenje funkcije jetre
U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre ne smije se prekoračiti dnevna doza od 20 mg pantoprazola (jedna tableta od 20 mg pantoprazola). Zbog nedovoljno podataka o sigurnosti i
djelotvornosti, pantoprazol se ne smije koristiti u trojnoj terapiji za eradikaciju H. pylori u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem funkcije jetre (vidjeti dio 4.4.).
Oštećenjem funkcije bubrega
U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega nije potrebno prilagoditi dozu. Zbog nedovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti, pantoprazol se ne smije koristiti u trojnoj terapiji za eradikaciju H. pylori u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega.
Starije osobe
U starijih bolesnika nije potrebno prilagoditi dozu. Način primjene
Tablete se ne smiju lomiti niti žvakati i mora ih se progutati čitave s vodom jedan sat prije obroka.
Preosjetljivost na djelatnu tvar, supstituirane benzimidazole ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Oštećenje funkcije jetre
Kod bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre potrebno je tijekom liječenja pantoprazolom redovito pratiti razinu jetrenih enzima, a naročito kod dugotrajne primjene. U slučaju porasta razine jetrenih enzima, liječenje se mora prekinuti (vidjeti dio 4.2).
Trojna terapija
U slučaju trojne terapije mora se proučiti sažetke opisa svojstava lijekova koji se koriste u kombinaciji.
Prisutnost alarmantnih simptoma
U prisutnosti bilo kojeg alarmantnog simptoma (npr. značajni nenamjerni gubitak težine, opetovano povraćanje, disfagija, hematemeza, anemija ili melena) i kod sumnje ili postojanja želučanog ulkusa mora se isključiti moguća malignost, jer liječenje pantoprazolom može ublažiti simptome i može odgoditi postavljanje dijagnoze.
Ako simptomi potraju unatoč primjerenom liječenju, bolesnika treba uputiti na daljnje pretrage. Istodobna primjena s atazanavirom
Istodobna primjena atazanavira s inhibitorima protonske pumpe se ne preporučuje (vidjeti dio 4.5.). Ako se procijeni da je istodobna primjena neizbježna, preporučuje se pažljivo kliničko praćenje (npr. količina virusa) u kombinaciji s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira. Ne smije se prekoračiti dozu od 20 mg pantoprazola dnevno.
Utjecaj na apsorpciju vitamina B12
Kod bolesnika sa Zollinger-Ellisonovim sindromom i drugim patološkim hipersekretornim stanjima koja zahtijevaju dugotrajnu terapiju, pantoprazol kao i drugi blokatori kiseline, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 (cijanokobalamina) zbog hipoklorhidrije ili aklorhidrije. To se mora uzeti u obzir kod bolesnika sa smanjenim tjelesnim zalihama ili rizičnim čimbenicima za smanjenu apsorpciju vitamina B12 na dugotrajnoj terapiji ili ako se pojave klinički simptomi nedostatka vitamina B12.
Dugotrajno liječenje
Bolesnici na dugotrajnoj terapiji, naročito duljoj od godine dana, moraju biti pod redovitim nadzorom. Gastrointestinalne infekcije uzrokovane bakterijama
Za pantoprazol se, kao i za druge inhibitore protonske pumpe, može očekivati da povećava broj bakterija normalno prisutnih u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta.
Liječenje pantoprazolom može dovesti do blago povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih bakterijama kao što su Salmonella i Campylobacter.
Hipomagnezemija
Prijavljena je teška hipomagnezemija u bolesnika koji su inhibitorima protonske pumpe kao što je pantoprazol bili liječeni kroz najmanje tri mjeseca, a u većini slučajeva kroz godinu dana. Mogu se pojaviti ozbiljne manifestacije hipomagnezemije kao što su umor, tetanija, delirij, konvulzije, omaglica i ventrikularna aritmija, čiji nastup može biti podmukao i može ga se previdjeti. U većine pogođenih bolesnika, hipomagnezemija se poboljšala nakon nadoknade magnezija i prekida terapije inhibitorom protonske pumpe.
Za bolesnike kod kojih se očekuje da će biti na dugotrajnoj terapiji inhibitorima protonske pumpe ili za bolesnike koji istodobno uzimaju digoksin ili druge lijekove koji mogu uzrokovati hipomagnezemiju (npr. diuretici), liječnici moraju razmotriti praćenje razine magnezija prije uvođenja inhibitora protonske pumpe u terapiju i periodički tijekom liječenja.
Rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice
Inhibitori protonske pumpe, osobito ako se primjenjuju u visokim dozama i tijekom duljeg perioda (>1 godine), mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice, uglavnom u starijih bolesnika ili ako su prisutni drugi poznati čimbenici rizika. Opservacijska ispitivanja ukazuju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10-40%. Neka od ovih povećanja mogu biti zbog utjecaja drugih čimbenika rizika. Bolesnici koji su pod rizikom od nastanka osteoporoze moraju primiti skrb u skladu s važećim kliničkim smjernicama te imati primjeren unos vitamina D i kalcija.
Subakutni kožni lupus eritematodes (SCLE, engl. subacute cutaneous lupus erythematosus)
Inhibitori protonske pumpe povezani su s vrlo rijetkim slučajevima SCLE-a. Ako nastupe lezije, posebice na suncem izloženim područjima kože, te ako su popraćene artralgijom, bolesnik treba odmah potražiti medicinsku pomoć, a zdravstveni radnik treba razmotriti prekid liječenja lijekom Pantoprazol PharmaS. Ako se nakon liječenja inhibitorom protonske pumpe javi SCLE, rizik od pojave SCLE-a veći je i tijekom liječenja drugim inhibitorom protonske pumpe.
Interferencija s laboratorijskim testovima
Povišena razina kromogranina A (CgA) može interferirati s pretragama za neuroendokrine tumore. Kako bi se izbjegla ova interferencija, liječenje Pantoprazolom PharmaS potrebno je prekinuti najmanje 5 dana prije mjerenja razine CgA (vidjeti dio 5.1.). Ako se razine CgA i gastrina ne vrate unutar referentnih vrijednosti nakon početnog mjerenja, mjerenje treba ponoviti 14 dana nakon prekida liječenja inhibitorom protonske pumpe.
Učinak pantoprazola na apsorpciju drugih lijekova
Zbog snažne i dugotrajne inhibicije lučenja želučane kiseline, pantoprazol može smanjiti apsorpciju lijekova čija je bioraspoloživost ovisna o želučanom pH, npr. nekih azolskih antimikotika poput ketokonazola, itrakonazola, posakonazola i dugih lijekova kao što je erlotinib
Lijekovi za liječenje HIV-a (atazanavir)
Istodobna primjena atazanavira te drugih lijekova za liječenje HIV-a čija je apsorpcija ovisna o pH s inhibitorima protonske pumpe može dovesti do značajnog smanjenja bioraspoloživosti lijekova za liječenje HIV-a i utjecati na njihovu djelotvornost. Zato se ne preporučuje istodobna primjena inhibitora protonske pumpe s atazanavirom (vidjeti dio 4.4.).
Kumarinski antikoagulansi (fenprokumon ili varfarin)
Iako u kliničkim farmakokinetičkim ispitivanjima nisu opažene interakcije kod istodobne primjene fenprokumona ili varfarina s pantoprazolom, nakon stavljanja lijeka u promet je zabilježeno nekoliko izoliranih slučajeva promjene INR-a nakon istodobne primjene tih lijekova. Stoga se kod bolesnika koji se liječe kumarinskim antikoagulansima (npr. fenprokumon ili varfarin) preporučuje praćenje protrombinskog vremena, odnosno INR, nakon početka i završetka liječenja kao i tijekom neredovite primjene pantoprazola.
Ostala ispitivanja o interakcijama
Pantoprazol se u najvećoj mjeri metabolizira u jetri preko citokrom P450 enzimatskog sustava. Glavni metabolički put je demetilacija putem CYP2C19, a ostali metabolički putovi uključuju oksidaciju putem CYP3A4. Ispitivanja interakcija s lijekovima koji se također metaboliziraju istim enzimatskim sustavom (kao što su karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin i oralni kontraceptivi koji sadrže levonorgestrel i etilenestradiol) nisu zabilježila klinički značajne interakcije.
Rezultati brojnih ispitivanja interakcija pokazuju da pantoprazol ne utječe na metabolizam djelatnih tvari koje se metaboliziraju putem CYP1A2 (primjerice kofein, teofilin), CYP2C9 (primjerice piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (primjerice metoprolol), CYP2E1 (primjerice etanol), te ne ometa p-glikoproteinsku apsorpciju digoksina.
Nisu zabilježene interakcije tijekom istodobnog davanja antacida.
Ispitivanja interakcija su također provedena kod istodobne primjene pantoprazola s odgovarajućim antibioticima (klaritromicinom, metronidazolom, amoksicilinom). Nisu zabilježene klinički značajne interakcije.
Trudnoća
Nema dostatnih podataka o primjeni pantoprazola u trudnica. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3.). Potencijalni rizik kod ljudi nije poznat. Pantoprazol se ne smije koristiti u trudnoći osim ako je to neophodno.
Dojenje
Ispitivanja na životinjama pokazala su da se pantoprazol izlučuje u mlijeku. Zabilježeno je izlučivanje u majčino mlijeko i kod ljudi. Pri odlučivanju o nastavku/prekidu dojenja ili nastavku/prekidu terapije pantoprazolom mora se uzeti u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije pantoprazolom za majku.
Mogu se javiti nuspojave poput omaglice i poremećaja vida (vidjeti dio 4.8.). U takvim slučajevima, bolesnici ne smiju upravljati vozilima ili raditi sa strojevima.
Očekuje se da će otprilike 5% bolesnika osjetiti nuspojave. Najčešće prijavljene nuspojave su dijareja i glavobolja koje se javljaju u otprilike 1% bolesnika.
U tablici u nastavku nuspojave pantoprazola su razvrstane po sljedećim kategorijama učestalosti: vrlo česte (≥1/10); česte (≥1/100 i <1/10); manje česte (≥1/1000 i <1/100);
rijetke (≥1/10 000 i <1/1000); vrlo rijetke (<1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Svim nuspojavama prijavljenim nakon stavljanja lijeka u promet nije moguće odrediti učestalost, te su takve nuspojave navedene pod ''nepoznata'' učestalost.
| Učestalost / Organskisustav | Često | Manje često | Rijetko | Vrlo rijetko | Nepoznato |
| Poremećaji krvii limfnog sustava | Agranulocitoza | Leukopenija;trombocitopenija; pancitopenija | |||
| Poremećaji imunološkog sustava | Preosjetljivosti (uključujući anafilaktičkereakcije i anafilaktičkišok) | ||||
| Poremećaji metabolizma i prehrane | Hiperlipidemije i povišenja lipida (triglicerida, kolesterola);promjene u tjelesnoj težini | Hiponatremija; hipomagnezemija (vidjeti dio 4.4.) | |||
| Psihijatrijski poremećaji | Poremećaji spavanja | Depresija(i pogoršanje iste) | Dezorijentiranost (i pogoršanje iste) | Halucinacije; konfuzija, posebno u predisponiranih bolesnika, kao i pogoršanje tih simptoma ako suveć bili prisutni | |
| Poremećajiživčanog sustava | Glavobolja; omaglica | Poremećaji okusa | |||
| Poremećaji oka | Smetnje vida /zamagljen vid | ||||
| Poremećaji probavnog sustava | Polipi fundusnih žlijezda želuca (dobroćudni) | Dijareja, mučnina / povraćanje; abdominalnadistenzija i | Mikroskopski kolitis |
Unutar svake grupe učestalosti, nuspojave su poredane u padajućem nizu prema stupnju ozbiljnosti. Tablica 1. Nuspojave pantoprazola iz kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet
| nadutost; konstipacija; suha usta; bol i nelagoda uabdomenu | |||||
| Poremećaji jetre i žuči | Povišenje jetrenih enzima (transaminaza,γ-GT) | Povišenje bilirubina | Oštećenje jetre; žutica; zatajenje jetre | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Izbijanje osipa/ egzantem; pruritus | Urtikarija; angioedem | Stevens-Johnsonov sindrom; Lyellov sindrom; multiformni eritem; fotoosjetljivost Subakutni kožni lupus eritematodes(vidjeti dio 4.4) | ||
| Poremećaji mišićno- koštanogsustava ivezivnog tkiva | Prijelom kuka, zapešća ikralježnice(vidjeti dio 4.4.) | Artralgija; mijalgija | |||
| Poremećaji bubrega i mokraćnogsustava | Intersticijski nefritis | ||||
| Poremećajireproduktivnog sustava i dojki | Ginekomastija | ||||
| Općiporemećaji ireakcije na mjestu primjene | Astenija, umor i opće loše stanje | Povišenje tjelesnetemperature; periferni edem |
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava:_ navedenog u Dodatku V.
Simptomi predoziranja u ljudi nisu poznati.
Doze do 240 mg primjenjivane intravenski tijekom dvije minute pokazale su dobru podnošljivost. Kako se pantoprazol opsežno veže za proteine, ne dijalizira se lako.
U slučaju predoziranja s kliničkim znakovima intoksikacije, osim simptomatske i suportivne terapije, nema specifičnih preporuka za liječenje.
Farmakološka svojstva - Pantoprazol 40 mg
Farmakoterapijska skupina: lijekovi za poremećaje kiselosti; inhibitori protonske pumpe, ATK oznaka: A02BC02
Mehanizam djelovanja
Pantoprazol je supstituirani benzimidazol koji specifičnim djelovanjem na protonske pumpe parijetalnih stanica inhibira izlučivanje klorovodične kiseline u želucu.
Pantoprazol prelazi u svoj aktivni oblik u kiselim uvjetima u parijetalnim stanicama gdje inhibira enzim H+/K+-ATP-azu, odnosno završnu fazu proizvodnje klorovodične kiseline u želucu. Inhibicija je ovisna o dozi i obuhvaća i bazalnu i stimuliranu sekreciju kiseline. U većine bolesnika nestanak simptoma postiže se unutar dva tjedna liječenja. Kao i kod liječenja s drugim inhibitorima protonske pumpe i inhibitorima H2 receptora, liječenjem s pantoprazolom smanjuje se kiselost u želucu, a proporcionalno smanjenju kiselosti povećava se razina gastrina. Povećano lučenje gastrina je reverzibilno. Budući da se pantoprazol veže na enzime distalne razini staničnih receptora, može inhibirati lučenje klorovodične kiseline neovisno o stimulaciji drugim tvarima (acetilkolinom, histaminom, gastrinom). Učinak je jednak bez obzira daje li se lijek oralno ili intravenski.
Farmakodinamički učinci
Vrijednosti gastrina natašte se pri primjeni pantoprazola povećavaju. Pri kratkotrajnoj primjeni te vrijednosti u većini slučajeva ne prelaze gornju granicu normale. Tijekom dugotrajnog liječenja vrijednosti gastrina se u većini slučajeva udvostručuju, ali njihovo pretjerano povećanje se javlja samo u pojedinačnim slučajevima. Kao posljedica toga je u malom broju slučajeva tijekom dugoročne terapije uočeno blago do umjereno povećanje broja specifičnih endokrinih stanica (ECL) u želucu (jednostavna do adenomatoidna hiperplazija). Međutim, prema dosadašnjim ispitivanjima, stvaranje karcinoidnih prekursora (atipičnih hiperplazija) ili gastričkih karcinoida, kakvi su utvrđeni u pokusima na životinjama (vidjeti dio 5.3.), nije opaženo kod ljudi.
Utjecaj dugotrajnog liječenja pantoprazolom (duljeg od godine dana) na endokrine parametre štitnjače, prema rezultatima pokusa na životinjama, ne može se u potpunosti isključiti.
Vrijednosti serumskog gastrina rastu tijekom liječenja antisekretornim lijekovima kao odgovor na smanjeno lučenje kiseline. CgA također raste zbog smanjene želučane kiselosti. Povišena razina CgA može interferirati s pretragama za neuroendokrine tumore.
Dostupni podaci iz literature ukazuju na to da liječenje inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti između 5 dana i 2 tjedna prije mjerenja CgA. Time se omogućuje da se razine CgA koje mogu biti lažno povišene nakon liječenja inhibitorom protonske pumpe vrate unutar referentnih vrijednosti.
Apsorpcija
Pantoprazol se brzo apsorbira i maksimalna koncentracija u plazmi postiže se već nakon pojedinačne oralne doze od 40 mg. Maksimalna koncentracija u serumu od 2-3 µg/ml prosječno se postiže oko 2,5 sata nakon primjene i ta vrijednost se ne mijenja nakon uzastopnog uzimanja.
Apsolutna bioraspoloživost pantoprazola iz tableta iznosi oko 77%. Istodobno uzimanje hrane nema utjecaja na površinu ispod krivulje (AUC), maksimalnu koncentraciju u serumu (Cmax), pa stoga ni na bioraspoloživost. Pri istodobnom uzimanju hrane povećava se samo varijabilnost vremena početka apsorpcije (tlag).
Distribucija
Vezanje pantoprazola za proteine seruma iznosi oko 98%. Volumen distribucije iznosi oko 0,15 l/kg. Biotransformacija
Pantoprazol se gotovo isključivo metabolizira u jetri. Glavni metabolički put je demetilacija putem CYP2C19 s posljedičnom konjugacijom sulfatima. Ostali metabolički put uključuje oksidaciju putem CYP3A4.
Eliminacija
Poluvrijeme eliminacije je oko 1 sat, a klirens oko 0,1 l/h/kg. Zabilježeno je nekoliko slučajeva odgođene eliminacije.
Zbog specifičnog vezanja pantoprazola na protonske pumpe u parijetalnim stanicama poluvrijeme eliminacije ne korelira s mnogo dužim trajanjem djelovanja (inhibicijom lučenja kiseline).
Metaboliti pantoprazola najvećim se dijelom izlučuju putem bubrega (oko 80%), a ostatak se izlučuje fecesom. Glavni metabolit u serumu i urinu je desmetilpantoprazol koji je konjugiran sa sulfatom. Poluvrijeme glavnog metabolita (oko 1,5 h) nije značajno dulji od onog pantoprazola.
Linearnost/nelinearnost
Farmakokinetika se ne razlikuje nakon jednostruke ili ponovljene primjene. U rasponu doza od 10 mg do 80 mg, kinetike pantoprazola u plazmi su linearne i nakon oralne i nakon intravenske primjene.
Posebne populacije bolesnika
Spori metabolizatori
Oko 3% Europljana ima nedostatak funkcionalnog CYP2C19 enzima, te ih nazivamo sporim metabolizatorima. Kod tih pojedinaca se metabolizam pantoprazola u najvećoj mjeri katalizira preko CYP3A4. Nakon davanja jedne doze od 40 mg pantoprazola, srednja vrijednost površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi (AUC) je bila otprilike 6 puta veća kod sporih metabolizatora nego u ispitanika s funkcionalnim CYP2C19 enzimom (brzi metabolizatori). Srednje vrijednosti vršnih koncentracija u plazmi se povećavaju za oko 60%. Ti nalazi nemaju nikakvog utjecaja na doziranje pantoprazola .
Oštećenje funkcije bubrega
Kod primjene pantoprazola kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (uključujući i pacijente na dijalizi) ne preporučuje se smanjivati dozu. Kao i kod zdravih ispitanika, poluvrijeme pantoprazola je kratko. Dijaliziraju se samo vrlo male količine pantoprazola. Iako glavni metabolit ima umjereno produljeno poluvrijeme (2-3 h), ekskrecija je i dalje brza te ne dolazi do akumulacije.
Oštećenje funkcije jetre
Iako se kod bolesnika s cirozom jetre (razredi A i B prema Childu) vrijednosti poluvremena eliminacije povećavaju na 7 do 9 sati, a vrijednosti AUC se povećavaju za faktor 5-7, maksimalna koncentracija u serumu povećava se samo za faktor 1,5 u odnosu na zdrave ispitanike.
Starije osobe
Manje povećanje AUC i Cmax kod starijih dobrovoljaca u odnosu na mlađe također nije klinički značajno.
Pedijatrijska populacija
Nakon uzimanja jedne oralne doze od 20 mg ili 40 mg pantoprazola u djece od 5 do 16 godina starosti, vrijednosti AUC i Cmax su bile u granicama vrijednosti koje imaju i odrasli. Nakon primjene
pojedinačne intravenske doze od 0,8 ili 1,6 mg/kg pantoprazola u djece od 2 do 16 godina starosti, nije bilo značajne veze između klirensa pantoprazola i dobi/težine djeteta. AUC i volumen distribucije bili su u skladu s podacima dobivenim u odraslih.
Farmaceutski podaci - Pantoprazol 40 mg
Jezgra:
manitol krospovidon
natrijev karbonat, bezvodni hidroksipropilceluloza kalcijev stearat
Film ovojnica:
hipromeloza
željezov oksid, žuti (E 172)
Želučanootporna ovojnica:
metakrilatna kiselina/etilakrilat kopolimer 1:1 trietilcitrat
14 (1x14) i 14 (2x7) želučanootpornih tableta u OPA/Al/PVC//Al blisteru. 28 (2x14) i 28 (4x7) želučanootpornih tableta u OPA/Al/PVC//Al blisteru.