Salofalk 500 mg čepići
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Indikacija po HZZO
Smjernice
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Salofalk 500 mg
Doziranje
Odrasli:
Prema kliničkim potrebama u svakom pojedinom slučaju, rektalno primjeniti po 1 Salofalk 500 mg čepić 3 puta na dan, (što odgovara 1500 mg mesalazina na dan).
Odmah po remisiji trebalo bi dozu za prevenciju recidiva smanjiti na 1 čepić s 250 mg mesalazina 3 puta na dan (npr. Salofalk 250 mg čepić).
Pedijatrijska populacija
Podaci o učinkovitosti kod djece su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primjeni.
Djeca ispod 6 godina:
Salofalk 500 mg čepići ne preporučuju se za primjenu u djece ispod 6 godina s obzirom na vrlo malo iskustva o primjeni u ovoj dobnoj skupini.
Djeca iznad 6 godina i adolescenti:
Ovisno o stupnju bolesti, za vrijeme akutne epizode trebalo bi primijeniti 30 – 50 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 3 doze.
Za prevenciju recidiva, trebalo bi primijeniti 15 – 30 mg mesalazina po kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 2 – 3 doze.
Općenito se do 40 kg tjelesne težine preporuča primjena pola dnevne doze za odrasle, a iznad 40 kg tjelesne težine primjena normalne dnevne doze za odrasle.
Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg stoga primaju:
Za akutno liječenje: po 1 Salofalk 250 mg čepić 3 puta na dan
Za prevenciju recidiva: po 1 Salofalk 250 mg čepić 2 puta na dan (ujutro i navečer).
Djeca s tjelesnom težinom iznad 40 kg primaju dozu za odrasle. Trajanje primjene
Trajanje primjene određuje liječnik.
Način primjene
Salofalk 500 mg čepići primjenjuju se rektalno, 3 puta na dan (ujutro, u podne i navečer).
Primjenu Salofalk 500 mg čepića treba provoditi redovito i dosljedno, jer se samo na taj način postiže željeni terapijski učinak.
Salofalk 500 mg čepići kontraindicirani su kod:
-
preosjetljivosti na salicilate ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1,
-
teškog oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
Prema procjeni nadležnog liječnika, potrebno je prije i za vrijeme liječenja provoditi pretrage krvi (diferencijalna krvna slika; parametri funkcije jetre, kao što su ALT ili AST; kreatinin u serumu) i
urina (test-trake/sediment). Kao smjernica preporučuju se kontrole 14 dana nakon početka liječenja, te 2 do 3 puta nakon toga svaka 4 tjedna.
Kod normalnog nalaza potrebni su kontrolni pregledi svaka 3 mjeseca. Ako se pojave dodatni simptomi, ove pretrage se moraju odmah učiniti.
Potreban je oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
Mesalazin se ne smije koristiti u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko dođe do pogoršanja funkcije bubrega za vrijeme liječenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom. U tom slučaju primjenu Salofalk 500 mg čepića treba odmah prekinuti.
Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %-tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja.
Mesalazin može prouzročitii promjenu boje urina u crvenosmeđu nakon kontakta s bjelilom natrijevim hipokloritom (npr. u toaletu koji je očišćen natrijevim hipokloritom koji je sastojak određenih bjelila).
Ozbiljne krvne diskrazije vrlo su rijetko prijavljene uz primjenu mesalazina. Ako se u bolesnika pojavi neobjašnjeno krvarenje, modrice, purpura, anemija, vrućica ili faringolaringealna bol, potrebno je provesti hematološke pretrage. Primjenu Salofalk 500 mg čepića treba prekinuti u slučaju suspektne ili potvrđene krvne diskrazije.
Rijetko su prijavljene reakcije preosjetljivosti izazvane mesalazinom koje zahvaćaju srce (miokarditis i perikarditis). Primjenu Salofalk 500 mg čepića tada treba odmah prekinuti.
Bolesnike s poremećajima pulmonalne funkcije, osobito astmom, za vrijeme liječenja mesalazinom mora se posebno pažljivo nadzirati.
Teške kožne nuspojave
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.
Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.
Idiopatska intrakranijalna hipertenzija
U bolesnika koji su primali mesalazin prijavljena je idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri). Bolesnike je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske
intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili ponavljajuću glavobolju, smetnje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid liječenja mesalazinom.
U bolesnika s nuspojavama na preparate koji sadrže sulfasalazin u anamnezi, liječenje mesalazinom smije se započeti samo pod strogim liječničkim nadzorom. Ako se pojave akutne reakcije
nepodnošenja, kao što su npr. grčevi u abdomenu, akutna abdominalna bol, vrućica, jaka glavobolja ili kožni osip, liječenje se mora odmah prekinuti.
Salofalk 500 mg čepići ne preporučuju se za primjenu u djece.
Cetilni alkohol, sastavnica lijeka Salofalk 500 mg čepići, može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis).
Nisu provedena ispitivanja interakcija.
Ako se bolesnici istodobno liječe azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, mora se uzeti u obzir moguće pojačanje mijelosupresivnih učinaka azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni učinak varfarina.
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o primjeni mesalazina u trudnica. Međutim, podaci o ograničenom broju trudnica liječenih mesalazinom ne ukazuju na štetne učinke za trudnoću ili zdravstveno stanje fetusa, odnosno novorođenčeta. Za sada nisu dostupni drugi relevantni epidemiološki podaci. U
jednom slučaju je za vrijeme dugotrajnog liječenja visokim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, oralno) u trudnoći prijavljeno zatajenje bubrega novorođenčeta.
Ispitivanja oralne primjene mesalazina u životinja ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na gestaciju, embrio-fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.
Salofalk 500 mg čepići stoga se za vrijeme trudnoće smiju koristiti samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilatna kiselina i male količine mesalazina se izlučuju u majčino mlijeko. Do danas je dostupno samo ograničeno iskustvo o primjeni mesalazina za vrijeme dojenja u žena.
Reakcije preosjetljivosti u novorođenčadi, kao što je proljev, ne mogu se isključiti. Salofalk 500 mg čepići se stoga smiju koristiti za vrijeme dojenja samo ako potencijalna korist premašuje moguće rizike. U slučaju proljeva kod novorođenčeta, dojenje se mora odmah prekinuti.
Mesalazin ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Slijedeće nuspojave primjećene su nakon primjene mesalazina:
| Klasifikacija | Učestalost prema konvenciji MedDRA-e | |||
| organskihsustava | Često(≥ 1/100; | Rijetko(≥1/10 000 i <1/1 | Vrlo rijetko(<1/10 000) | Nepoznato ( nemože se |
| <1/10) | 000) | procijeniti iz | ||
| dostupnih | ||||
| podataka) | ||||
| Poremećaji krvi i | Promjene broja | |||
| limfnog sustava | krvnih stanica | |||
| (aplastična anemija, | ||||
| agranulocitoza, | ||||
| pancitopenija, | ||||
| neutropenija, | ||||
| leukopenija i | ||||
| trombocitopenija) | ||||
| Poremećaji | Glavobolja, | Periferna | Idiopatska | |
| živčanog sustava | omaglica | neuropatija | intrakranijalnahipertenzija (vidjeti dio 4.4) | |
| Srčaniporemećaji | Miokarditis,perikarditis | |||
| Poremećajidišnog sustava, prsišta i sredoprsja | Alergijske i fibrotične plućne reakcije (uključujućidispneju, kašalj, bronhospazam,alveolitis, plućnueozinofiliju, plućnu infiltraciju,pneumonitis) | |||
| Poremećaji probavnog sustava | Abdominalna bol, dijareja, flatulencija,mučnina ipovraćanje | Akutni pankreatitis | ||
| Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava | Oštećenje funkcije bubrega,uključujući akutni i kronični intersticijski nefritis i insuficijencijububrega | Nefrolitijaza** | ||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Osip, pruritus | Fotoosjetljivost* | Alopecija | Reakcija na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptopmima (DRESS),Stevens- Johnsonov sindrom (SJS), Toksična epidermalnanekroliza (TEN) |
| Poremećajimišićno-koštanogsustava i vezivnog tkiva | Mialgija, artralgija | |||
| Poremećaji imunološkogsustava | Reakcije preosjetljivosti kaošto je alergijska |
| exanthema, vrućica izazvana lijekom, sindrom lupusa eritematozusa,pankolitis | ||||
| Poremećaji jetre i žuči | Promjene u parametrima funkcije jetre (povišena razina transaminaza i parametara kolestaze), hepatitis,kolestatski hepatitis | |||
| Poremećaji reproduktivnogsustava i dojki | Oligospermija (reverzibilna) |
*vidjeti dio Opis odabranih nuspojava
**dodatne informacije potražite u dijelu 4.4
Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom (vidjeti dio 4.4).
Opis odabranih nuspojava
Fotoosjetljivost
Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Farmakološka svojstva - Salofalk 500 mg
Farmakoterapijska skupina: Aminosalicilatna kiselina i derivati ATK oznaka: A07EC02
Mehanizam protuupalnog djelovanja je nepoznat. Ispitivanja in vitro pokazuju da bi inhibicija lipoksigenaze mogla u tome imati ulogu. Nadalje, iskazan je utjecaj na sadržaj prostaglandina u intestinalnoj sluznici. Mesalazin (5-aminosalicilatna kiselina/5-ASA) također djeluje kao „hvatač“ radikala reaktivnih spojeva kisika.
Rektalno primjenjeni mesalazin uglavnom djeluje lokalno iz intestinalnog lumena na intestinalnu sluznicu i submukozno tkivo.
Općeniti aspekti mesalazina
Apsorpcija
Apsorpcija mesalazina najveća je u proksimalnim, a najmanja u distalnim dijelovima crijeva. Biotransformacija
Mesalazin se pre-sistemski metabolizira u intestinalnoj sluznici kao i u jetri u farmakološki
neučinkovitu N-acetil-5-aminosalicilatnu kiselinu (N-Ac-5-ASA). Acetilizacija je, čini se, neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika. Određeni dio mesalazina se također acetilizira djelovanjem intestinalnih bakterija. Vezanje na proteine iznosi 43% za mesalazin i 78% za N-Ac-5-ASA. Eliminacija/izlučivanje
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim dijelom izlučuju stolicom, renalno (količina varira između 20 i 50%, ovisno o načinu primjene, farmaceutskom obliku i uz njega vezanom načinu oslobađanja mesalazina) i bilijarno (manji dio). Renalno izlučivanje je većinom u obliku N-Ac-5- ASA. Oko 1% oralno primijenjene doze mesalazina prelazi u mlijeko uglavnom u obliku N-Ac-5- ASA.
Specifični aspekti Salofalk čepića
Distribucija
Scintigrafska ispitivanja sa Salofalk 500 mg čepićima označenim tehnecijem su pokazala maksimalno širenje čepića koji se rastalio na tjelesnoj temperaturi nakon 2 – 3 sata. Širenje je primarno ograničeno na rektum i rektosigmoid. Salofalk čepići su stoga posebno pogodni za liječenje proktitisa (ulcerozni kolitis u rektumu).
Apsorpcija
Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi su nakon pojedinačne doze, kao i nakon višetjedne dugotrajne terapije s 500 mg mesalazina 3 puta na dan u obliku i samo sa Salofalk čepićima, bile u rasponu između 0,1 i 1,0 µg/ml, dok su one glavnog metabolita N-Ac-5-ASA bile između 0,3 i 1,6 µg/ml.
Vršne koncentracije 5-ASA u plazmi djelomično su postignute već unutar prvog sata nakon primjene. Eliminacija
U urinu je pronađeno oko 11% primijenjene doze 5-ASA nakon jednokratne primjene 500 mg mesalazina u obliku Salofalk čepića (unutar 72 sata) , te oko 13% nakon višetjedne dugotrajne terapije s 500 mg mesalazina 3 puta na dan u obliku Salofalk čepića. Oko 10% primijenjene doze se kod jednokratne primjene eliminira bilijarno.
Farmaceutski podaci - Salofalk 500 mg
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.