Nixar 6 mg/ml kapi za oko, otopina
Informacije o propisivanju
Lista
Režim izdavanja
Ograničenje primjene lijeka
Propisivanje
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv
Sastav
Farmaceutski oblik
Nositelj odobrenja
Zadnje ažuriranje SmPC-a
Koristite Mediately aplikaciju
Dobijte informacije o lijekovima brže.
Više od 36k ocjene
SmPC - Nixar 6 mg/ml
Liječenje okularnih znakova i simptoma sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog konjunktivitisa. Nixar je indiciran u odraslih i u pedijatrijskoj populaciji u dobi od 2 godine i starije.
Doziranje
Preporučena dnevna doza u odraslih i u pedijatrijskoj populaciji u dobi od 2 godine i starije: jedna kap jedanput dnevno u zahvaćeno oko (oči).
Trajanje liječenja
Poboljšanje znakova i simptoma kao odgovor na terapiju lijekom Nixar obično je vidljivo unutar nekoliko dana, no ponekad je potrebno dulje liječenje do 8 tjedana. Nakon što se uspostavi poboljšanje simptoma, terapiju treba nastaviti onoliko dugo koliko je potrebno za održavanje poboljšanja. Terapija se ne smije koristiti dulje od 8 tjedana bez liječničkog savjeta.
Posebne populacije
Starije osobe
Starijim bolesnicima dozu ne treba prilagođavati (vidjeti dijelove 5.1. i 5.2.).
Oštećenje funkcije jetre i bubrega
Bilastin u obliku kapi za oko nije ispitivan u bolesnika s oštećenjem bubrega ili jetre. Međutim, ne očekuje se da će biti potrebna prilagodba doze kod oštećenja jetre ili bubrega (vidjeti dio 5.2).
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost bilastin kapi za oko u djece mlađe od 2 godine nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.
Način primjene
Za oko.
Vrh kapaljke treba obrisati čistom maramicom nakon uporabe kako bi se uklonio ostatak tekućine.
Bilastin je antialergik/antihistaminik i, iako primijenjen topikalno apsorbira se sustavno. Pojave li se znaci ozbiljnih reakcija ili preosjetljivosti, liječenje se mora prekinuti.
Nakon kapanja Nixar antialergijskih kapi za oči u konjunktivalnu vrećicu oka, oštrina vida može se pogoršati na nekoliko minuta radi stvaranja prugastog zamućenja.
Reakcije na mjestu primjene:
U slučaju pojave štetnih događaja na mjestu primjene, kao što su iritacija oka, bol, crvenilo ili promjena vida ili ako se stanje bolesnika pogorša, treba razmotriti prekid liječenja.
Pedijatrijska populacija
Djelotvornost i sigurnost primjene bilastin kapi za oko u djece mlađe od 2 godine nisu ustanovljene, stoga se ovaj lijek ne smije primijeniti u tim dobnim skupinama (vidjeti dio 5.1).
Nisu provedena ispitivanja interakcija. S obzirom na nisku sistemsku izloženost bilastinu nakon primjene u oko, ne očekuje se klinički značajna interakcija s drugim lijekovima.
U slučaju istodobne terapije s drugim topikalnim lijekovima za oči, treba ostaviti razmak od 5 minuta između primjena. Masti za oči treba primijeniti posljednje.
Kontaktne leće:
Fizikalna kompatibilnost s kontaktnim lećama dokazana je in vitro. Bolesnici mogu nastaviti koristiti kontaktne leće tijekom liječenja ovim lijekom.
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primjeni bilastina u oko u trudnica ograničeni.
Reproduktivna toksičnost u životinja jedino je uočena pri oralnoj izloženosti koja je više od 1000 puta veća od razine u ljudi nakon primjene doze u oko (vidjeti dio 5.3).
Stoga se ne očekuju učinci tijekom trudnoće budući da je sistemska izloženost bilastinu nakon primjene u oko zanemariva. Nixar se može koristiti u trudnoći.
Dojenje
Izlučivanje bilastina u mlijeko nije ispitivano kod ljudi. Uzevši u obzir nisku sistemsku apsorpciju bilastina nakon primjene u oko (vidjeti dio 5.2), ne očekuju se učinci na dojenu novorođenčad/dojenčad nakon okularne primjene u ljudi. Nixar se može primjenjivati tijekom dojenja.
Plodnost
Ispitivanje na štakorima nije pokazalo negativan učinak na plodnost (vidjeti dio 5.3). Vezano za plodnost u ljudi, ne očekuju se učinci budući da je sistemska izloženost bilastinu nakon primjene u oko zanemariva (vidjeti dio 5.2).
Privremeno zamućen vid ili drugi poremećaji vida mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima. Zamuti li se vid nakon ukapavanja, bolesniku treba savjetovati da pričeka dok se vid ne razbistri prije nego upravlja vozilom ili radi na stroju.
Sažetak sigurnosnog profila u odraslih bolesnika
U kliničkim ispitivanjima bilastina 6 mg/ml kapi za oko, otopine, 682 bolesnika primala su jednu dozu dnevno do 8 tjedana. Može se očekivati da će približno 9,7% bolesnika imati nuspojave povezane s primjenom bilastina 6 mg/ml kapi za oko, otopine. Nije zabilježen ozbiljan ili težak štetni događaj.
Tablični popis nuspojava u odraslih
Sljedeće nuspojave su prijavljene tijekom kliničkih ispitivanja i razvrstane su prema niže navedenoj konvenciji:
vrlo često (≥1/10),
često (≥1/100 i <1/10),
manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000),
nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Unutar svake grupe učestalosti nuspojave su prikazane u padajućem redosljedu po ozbiljnosti.
| Manje često | |
| Poremećaji živčanog sustava | disgeuzija, glavobolja |
| Poremećaji oka | suho oko iscjedak iz oka iritacija okapojačano suzenje nelagoda u oku |
Tijekom praćenja nakon stavljanja oralnih formulacija bilastina u promet zabilježene su reakcije preosjetljivosti s nepoznatom učestalošću.
Sažetak sigurnosnog profila u pedijatrijskoj populaciji
U pedijatrijskom kliničkom ispitivanju sigurnosti bilastina 6 mg/ml kapi za oko, otopine, 59 (42 na bilastinu i 17 na placebu) bolesnika u dobi od 2 do manje od 18 godina starosti primali su jednu dozu dnevno do 8 tjedana. Postotak bolesnika koji su prijavili štetne događaje tijekom 8-tjednog perioda liječenja bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopinom bio je usporediv s bolesnicima koji su dobivali placebo (23,8% u odnosu na 23,5%), a to je vrijedilo i za štetne događaje povezane s očima (16,7% u odnosu na 17,6%).
Postotak povezanih štetnih događaja kod bolesnika koji su liječeni bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopinom bio je 0%. Nije zabilježen ozbiljan ili težak štetni događaj.
Sigurnost primjene bilastin kapi za oko u djece mlađe od 2 godine nije ustanovljena.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se
omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Nisu poznate specifične reakcije nakon okularnog predoziranja pri primjeni u oko, ne očekuju se reakcije nakon predoziranja jer će se višak tekućine brzo izliti iz oka.
U kliničkim ispitivanjima faze I s oralnim formulacijama, nakon primjene doza 11 puta (jednokratna doza) i do 10 puta (višestruke doze) većih od preporučene oralne doze za ljude, nije bilo problema vezanih za sigurnost.
Farmakološka svojstva - Nixar 6 mg/ml
Farmakoterapijska skupina: Oftalmici; dekongestivi i antialergici, ATK oznaka: S01GX13 Mehanizam djelovanja
Bilastin je nesedirajući, dugodjelujući antagonist histamina druge generacije sa selektivnim afinitetom za periferne H1 receptore i bez očitog afiniteta za muskarinske receptore. Bilastin djeluje antagonistički na histamin, stabilizira mastocite i sprječava histaminom inducirano stvaranje upalnih citokina u epitelnim stanicama konjunktive u ljudi, te stoga sprječava svrbež, vazodilataciju i vaskularno curenje koje dovodi do crvenila oka, kemoze i blefaritisa.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Djelotvornost i sigurnost bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopine, pokazana je u multicentričnom, dvostruko slijepom, randomiziranom, paralelnom ispitivanju faze III, kontroliranom placebom i djelatnom tvari, na 228 ispitanika primjenom modela Conjunctival Allergen Challenge (CAC). Kao primarna mjera ishoda definiran je svrbež oka koji je ispitanik procijenjivao 3, 5 i 7 minuta nakon izvedenog CAC-a 16 sati nakon liječenja (1. dan) i 15 minuta nakon liječenja (8. dan). Razlike liječenja bilastinom 6 mg/ml kapi za oko, otopina bile su statistički značajne (p < 0,05) u oba posjeta u ispitivanju (1. i 8. dan) za svrbež oka u usporedbi s vehikulom. Razlike između liječenja (LS Mean) na ljestvici očnog svrbeža od 5 točaka u svim vremenskim točkama bile su -1,167 (15 minuta nakon liječenja) i -0,710 (16 sati nakon liječenja).
Što se tiče glavne sekundarne mjere ishoda djelotvornosti, crvenila konjunktive, razlike u liječenju su bile statistički značajne (p<0,05) za bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopinu u usporedbi s vehikulom u svim vremenskim točkama nakon CAC-a provedenog 8. dana (15 minuta nakon liječenja).
Naknadno, u multicentričnom, randomiziranom, dvostruko slijepom, placebom kontroliranog, paralelnog ispitivanja faze III koje je provedeno kako bi se procijenila sigurnost, podnošljivost i djelotvornost bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopine, utvrđeno je da je lijek bio dobro podnošljiv i učinkovit kada se koristio do 8 tjedana u 218 odraslih bolesnika. U ovom ispitivanju, broj štetnih događaja povezanih s očima za koje se smatralo da su povezani s liječenjem bio je nizak, sa 7 štetnih događaja u 6 bolesnika (0,6%) u skupini koja je primala bilastin i 5 štetnih događaja u 5 bolesnika (4,3%) u skupini na placebu.
Dodatno, sigurnost, podnošljivost, oboje kao primarne mjere ishoda, i djelotvornost, kao sekundarna mjera ishoda bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopine ispitivana je u dvostruko slijepom, randomiziranom, placebo kontroliranom ispitivanju faze III na paralelnim skupinama u 59 bolesnika od 2 do manje od 18 godina starosti sa sezonskim ili cjelogodišnjim alergijskim rinokonjunktivitisom tijekom 8-tjednog perioda liječenja. Bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopina je u ovom ispitivanju pokazao sigurnosni profil sličan placebu i i skladu s profilom utvrđenim u odraslih, bez ijednog novog sigurnosnog pitanja proizašlog iz njegove primjene.
Pedijatrijska populacija
Europska agencija za lijekove izuzela je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja ovog lijeka u pedijatrijskoj populaciji od rođenja do manje od 2 godine starosti u liječenju alergijskog konjunktivitisa (vidjeti dio 4.2. za informacije o pedijatrijskoj primjeni).
Farmakokinetička svojstva bilastina opsežno su proučavana s oralnom formulacijom. Kako bi se procijenila farmakokinetička svojstva bilastin 6 mg/ml kapi za oko, otopine, u ispitivanju faze I dvanaest zdravih ispitanika primalo je jedanput dnevno jednu kap u svako oko (0,42 mg/dan) tijekom 5 dana.
Apsorpcija
Bilastin se brzo apsorbira u krvotok nakon primjene u oko. U stanju dinamičke ravnoteže, bilastin je postigao maksimalnu razinu u krvi od 2,7 ng/ml unutar 2,52 sata nakon primjene, tj. oko 1,5% Cmax bilastin 20 mg tableta u stanju dinamičke ravnoteže.
Distribucija
84-90% bilastina se veže na proteine plazme u ljudi u rasponu koncentracija od 0,2 µg/ml do 1 µg/ml, što uključuje razine u plazmi uočene u terapijskim dozama nakon oralne primjene tableta bilastina. Prividni volumen središnje distribucije (Vc/F) bio je 59,2 l, a prividni volumen periferne distribucije (Vp/F) bio je 30,2 l.
Biotransformacija
In vitro i in vivo uočen je mali ili nikakav metabolizam bilastina nakon oralne primjene. Bilastin nije inducirao ni inhibirao aktivnost izoenzima CYP450 u ispitivanjima in vitro. Nije otkrivena indukcija ni inhibicija enzima jetre bilastinom.
Eliminacija
U ispitivanju masene ravnoteže provedenom među zdravim odraslim dobrovoljcima, nakon primjene jednokratne doze od 20 mg 14C-bilastina, gotovo 95% primijenjene doze nađeno je u urinu (28,3%) i u fecesu (66,5%) u obliku nepromijenjenog bilastina, što potvrđuje da se bilastin uglavnom ne metabolizira u ljudi. Srednja vrijednost poluvremena eliminacije u zdravih dobrovoljaca bila je 14,5 sati, dok je nakon primjene u oko bila 7,88 sati.
Linearnost
Bilastin pokazuje linearnu farmakokinetiku u ispitivanim dozama (5 do 220 mg oralna primjena), s malom interindividualnom varijabilnošću.
Oštećena funkcija bubrega
Provedeno je ispitivanje kako bi se ustanovila farmakokinetika bilastina (oralna primjena, tablete od 20 mg) u osoba s oštećenjem funkcije bubrega i radi procjene o potrebi prilagodbe doze u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. Na temelju rezultata ovog ispitivanja može se zaključiti da se ista doza i interval doziranja oralnog bilastina mogu sigurno i djelotvorno primijeniti na ispitanike neovisno o glomerularnoj filtraciji (GFR-u). Stoga se ne očekuje potreba za prilagodbom doze ili sigurnosno pitanje u bolesnika s oštećenjem bubrega koji uzimaju bilastin tablete od 20 mg, a još manje za oftalmološku otopinu jer su koncentracije u plazmi puno niže.
Oštećena funkcija jetre
Nema farmakokinetičkih podataka za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre. Bilastin se u čovjeka ne metabolizira. Budući da rezultati ispitivanja u osoba s oštećenom funkcijom bubrega pokazuju da je uklanjanje putem bubrega glavni način eliminacije, očekuje se da izlučivanje putem žuči samo neznatno sudjeluje u eliminaciji bilastina. Ne očekuje se da promjene u funkciji jetre klinički značajno utječu na farmakokinetiku bilastina.
Starije osobe
Dostupni su samo ograničeni farmakokinetički podaci iz ispitivanja faze II i III za oralno dozirani oblik bilastina (20 mg tablete) za ispitanike starije od 65 godina. Nisu primijećene statistički značajne razlike u farmakokinetici bilastina kod osoba starijih od 65 godina u odnosu na odraslu populaciju starosti između 18 i 35 godina.
Farmaceutski podaci - Nixar 6 mg/ml
hidroksipropil-β-ciklodekstrin metilceluloza
natrijev hijaluronat glicerol (E 422)
natrijev hidroksid 1 N (za prilagodbu pH) voda za injekcije
Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.
Uvjete čuvanja nakon prvog otvaranja lijeka vidjeti u dijelu 6.3.
Višedozna bijela LDPE bočica (5 ml otopine bez konzervansa napunjeno u spremnik od 7,6 ml) i bijela HDPE kapaljka s poklopcem s obručem za evidenciju otvaranja.
Veličine pakiranja: 1 bočica x 5 ml