Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml otopina za injekciju/infuziju

Lokalna i regionalna anestezija.

Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml se može intravenski primijeniti u liječenju ponavljane dugotrajne ventrikularne tahikardije ili ventrikularne fibrilacije koja ne reagira na beta blokatore ili amiodaron ili u bolesnika u kojih je primjena amiodarona kontraindicirana.

Doziranje

Potrebno je primijeniti najmanju moguću dozu lijeka koja osigurava odgovarajuću anesteziju. Doza se treba odrediti pojedinačno u skladu s karakteristikama svakog pojedinog slučaja.

Odrasli

Kada se lidokainklorid bez dodatka vazokonstriktora primjenjuje u tkivo sa značajnom sistemskom apsorpcijom, pojedinačna doza ne smije prelaziti 4,5 mg/kg tjelesne težine (ili 300 mg). Ukoliko se lidokainklorid primjenjuje s vazokonstriktorom, pojedinačna doza ne smije prelaziti 7 mg/kg tjelesne težine (ili 500 mg)..

Za kliničku primjenu navedenu u nastavku, preporuke za pojedinačne doze lidokainklorida i jačinu injekcijske otopine koja se primjenjuje u odraslih osoba prosječne tjelesne težine (70 kg) su sljedeće:

* Za produljenje anestezije lidokain se može kombinirati sa epinefrinom (adrenalinom) u koncentraciji od 0,005 do 0,01 mg/ml.

** Epiduralna anestezija u opstetriciji se ne smije provoditi s koncentracijama lidokainklorida većim od 10 mg/ml

*** 1,5 ml po segmentu u prosjeku

Pedijatrijska populacija

Lidokainklorid se mora primijeniti s oprezom u djece mlađe od dvije godine, budući da nema dovoljno podataka koji podupiru sigurnost i djelotvornost lijeka u toj populaciji.

U djece dozu lijeka treba odrediti individualno ovisno o dobi, tjelesnoj težini i vrsti postupka. Može se primijeniti doza do 5 mg/kg tjelesne težine, a uz dodavanje epinefrina i do 7 mg/kg tjelesne težine. U djece s visokim indeksom tjelesne mase potrebno je sniziti dozu da odgovara njihovoj idealnoj tjelesnoj težini. Pri procjeni čimbenika koji utječu na primjenu u specifičnim tehnikama blokade i prema individualnim potrebama bolesnika, potrebno je slijediti upute smjernica za kliničku primjenu lidokainklorida. Za anesteziju u djece smije se primijeniti samo niža koncentracija lokalnog anestetika (5 mg/ml). Međutim, da bi se postigla potpuna motorička blokada može biti potrebna veća koncentracija (10 mg/ml).

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika se doza također određuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini. Doziranje će se možda trebati prilagođavati jer minutni volumen i protok krvi kroz jetru mogu biti smanjeni s uznapredovalom dobi, ukazujući na smanjeni klirens lidokaina (vidjeti dio 5.2).

Druge posebne skupine

• dozu treba smanjiti u bolesnika slabijeg općeg stanja ili u onih sa smanjenim kapacitetom vezivanja proteina (kao posljedica npr. insuficijencije bubrege, insuficijencije jetre, tumora, trudnoće).

• u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega dozu je potrebno prilagoditi zbog smanjenog klirensa i produljenog poluvremena eliminacije lidokainklorida (vidjeti dio 5.2).

• bolesnici s oštećenjem funkcije jetre pokazuju smanjenu toleranciju na lokalne anestetike amidnog tipa. Ovo može biti posljedica smanjenog metabolizma u jetri i smanjene sinteze proteina. U takvim slučajevima se savjetuje smanjenje doze.

• dozu treba smanjiti u bolesnika koji pokazuju kliničke znakove insuficijencije srca. Unatoč tome, u takvih bolesnika lokalna ili regionalna blokada živaca može biti anestetička metoda izbora.

• tijekom trudnoće dozu treba smanjiti ovisno o tipu anestezije. Tijekom prvog tromjesečja trudnoće treba izbjegavati regionalnu anestetičku blokadu koja obično zahtijeva primjenu visoke doze. U kasnoj trudnoći se doza za manje blokade mora smanjiti zbog izmijenjenih anatomskih i fizioloških karakteristika (vidjeti dio 4.6).

Odrasli

Doza se mora prilagoditi individualnim potrebama i učinku liječenja.

Početna doza – bolus:

Uobičajene početne doze lidokainklorida u obliku direktne intravenske injekcije kreću se od 50 – 100 mg, odnosno 0,5 – 1,5 mg/kg tjelesne težine što približno odgovara volumenu od 5 – 10 ml (0,05 – 0,15 ml/kg tjelesne težine) Lidokainklorida 10 mg/ml.

Brzina injektiranja ne smije prelaziti 25 – 50 mg/min što odgovara približno 2,5 – 5 ml/min Lidokainklorida 10 mg/ml.

Ako je terapijski učinak prve doze nedovoljan u prvih 5 – 10 minuta, početna doza se može ponoviti jednom ili dva puta do maksimalne doze od 200 – 300 mg u 1 sat.

Održavanje – infuzija

Za održavanje terapijske koncentracije lidokaina u plazmi (1,5 – 5 μg/ml), lidokainklorid se infundira brzinom od 20 – 50 μg/kg tjelesne težine/min (0,002 – 0,005 ml/kg tjelesne težine/min Lidokainklorida 10 mg/ml), što približno odgovara količini od 1 – 4 mg lidokainklorida/min.

Infuzije se mogu pripremiti dodavanjem 1000 mg lidokainklorida (100 ml Lidokainklorida 10 mg/ml) u 500 ml otopine glukoze ili fiziološke otopine.

Infuziju treba prekinuti čim se stabilizira temeljni srčani ritam bolesnika ili na pojavu prvih znakova toksičnosti. Za terapiju održavanja rijetko će biti potrebno nastaviti infuziju dulje od 24 sata.

Terapiju održavanja bolesniku je potrebno što prije zamijeniti liječenje oralnim antiaritmikom.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost primjene lidokaina u djece još nije potpuno utvrđena. Doza treba biti prilagođena kliničkom stanju i postupku liječenja.

Dojenčadi i djeci moguće je dati početni i.v. bolus od 0,5 – 1 mg/kg tjelesne težine. Ova doza može se ponavljati prema odgovoru bolesnika, ali ukupna doza ne smije biti veća od 3 – 5 mg/kg tjelesne težine. Ako je potrebno, kontinuirana i.v. infuzija od 10 – 50 μg/kg tjelesne težine/min može se dati pomoću infuzijske pumpe.

Za postupke kardiovaskularnog održavanja života u djece, preporučena je početna brza i.v. ili intraosealna injekcija (tj. bolus) od 1 mg/kg tjelesne težine do maksimalne početne doze od 100 mg.

Ako ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigirane nakon defibrilacije, kardioverzije ili početne preporučene doze lidokaina, i.v. ili intraosealnu infuziju treba započeti brzinom od 20 – 50 μg/kg tjelesne težine/min.

Stariji bolesnici

Za starije bolesnike doza se određuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini. Doziranje će možda trebati prilagođavati jer se minutni volumen i protok krvi kroz jetru smanjuju s povećanjem dobi bolesnika, ukazujući na smanjeni klirens lidokaina (vidjeti dio 5.2)

Druge posebne skupine bolesnika

Insuficijencija srca, insuficijencija jetre, komedikacija, trudnoća

Dozu treba smanjiti u bolesnika s insuficijencijom srca (vidjeti dio 4.4), insuficijencijom jetre (vidjeti dio 5.2), u bolesnika koji primaju lijekove koji pojačavaju učinke lidokaina (vidjeti dio 4.5), kao i tijekom trudnoće (vidjeti dio 4.6).

Insuficijencija bubrega

Insuficijencija bubrega u pravilu ne zahtijeva specifično prilagođavanje doze. Međutim, takve bolesnike potrebno je nadzirati zbog toksičnih učinaka izazvanih nakupljanjem, aktivnih metabolita. U slučajevima teške insuficijencije bubrega prilagođavanje doze može biti potrebno (vidjeti dio 5.2).

Način primjene

Lokalna i regionalna anestezija

Putevi primjene kod lokalne i regionalne anestezije: u kožu (intrakutano), u mišić (intramuskularno), pod kožu (subkutano), u podsluznicu (submukozno), infiltracija, oko živca (perineuralno), epiduralno i intratekalno. Primjena u venu vezana je za intravensku regionalnu anesteziju (Bierov blok).

Svaku proceduru lokalne anestezije treba provoditi osoblje odgovarajuće obučeno za određenu anestetičku tehniku.

Antiaritmijska terapija

Intravenska primjena (u venu), intraosealna primjena (u kost).

Primijeniti kao sporu intravensku injekciju ili intravensku infuziju nakon razrjeđivanja u odgovarajućoj otopini nosača (fiziološka otopina, 5% otopina glukoze).

Zbog relativno kratkog djelovanja lidokaina, bolus injekciju slijedi kontinuirana infuzija, ako je moguće upotrebom infuzijske pumpe.

Liječenje aritmije treba provoditi odgovarajuće osposobljen liječnik. Tijekom primjene lijeka potreban je stalan nadzor vitalnih funkcija i EKG-a. Treba biti dostupna odgovarajuća oprema za kardiopulmonalnu reanimaciju i hitnu kardiološku intervenciju (vidjeti dio 4.4).

Općenito

Preosjetljivost na lidokain, lokalne anestetike amidnog tipa ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Lokalna i regionalna anestezija

• Neispravljena hipovolemija,

• Koagulopatija (stečena, inducirana, genetska)

• Povećani intrakranijalni tlak

• Intrakranijalno ili intraspinalno krvarenje

  Antiaritmijska terapija

• Teški poremećaji provodljivosti miokarda (npr. potpuni srčani blok),

• Infarkt miokarda unutar prethodna tri mjeseca.

U slučaju poznate alergije na druge lokalne anestetike amidnog tipa, treba razmotriti mogućnost grupne alergije i prema lidokainu.

Lidokain treba s posebnim oprezom primjenjivati u bolesnika s bolestima jetre ili bubrega, ili mijastenijom gravis, poremećajima u provodljivosti srca (vidjeti dio 4.3), srčanom insuficijencijom, bradikardijom, poremećajem disanja ili u bolesnika u teškom šoku (vidjeti dio 4.2).

Kod primjene lijeka oprema za kardiopulmonalnu reanimaciju i hitnu kardiološku intervenciju mora biti na raspolaganju.

Bolesnike s epilepsijom treba pažljivo nadzirati zbog moguće pojave simptoma središnjeg živčanog sustava. Povećana je mogućnost pojave konvulzija čak i kod nižih doza.

Može doći do pojave iznenadne arterijske hipotenzije kao komplikacije spinalne i epiduralne anestezije, osobito u starijih bolesnika.

Osobiti oprez potreban je u slučaju da se lokalni anestetik mora ubrizgati u upaljeno (inficirano) tkivo zbog povećane sistemske apsorpcije izazvane većim protokom krvi i smanjenim učinkom zbog nižeg pH u inficiranom tkivu.

Rizik od pojave naknadne glavobolje povezane sa spinalnom anestezijom pojavljuje se uglavnom u adolescenata i odraslih osoba do 30 godina. Taj rizik od naknadne glavobolje može biti znatno smanjen odabirom dovoljno tankih injekcijskih igala.

Tijekom uklanjanja podveza nakon intravenske regionalne anestezije postoji povećan rizik pojave nuspojava. Zbog toga se lokalni anestetik treba odvoditi postupno u nekoliko faza.

Tijekom anestetičkog postupka u predjelu vrata i glave bolesnici su izloženi povećanom riziku toksičnog djelovanja lijeka na središnji živčani sustav. Vidjeti također dio 4.8.

Kod hipoksije i acidoze smanjuje se vezivanje lidokaina za proteine plazme, stoga je koncentracija slobodnog lidokaina u plazmi povećana, a njegov učinak pojačan.

Hipokalemija, hipoksija i poremećaji acido-bazne ravnoteže moraju biti korigirani prije primjene lidokaina u bolesnika kojima su potrebne velike doze antiaritmijskih lijekova.

Tijekom duže parenteralne terapije lidokainom, potrebno je redovno pratiti ravnotežu tekućina, elektrolita u serumu i acido-baznu ravnotežu.

Davanje lidokaina mora biti praćeno stalnom kontrolom EKG-a, krvnog tlaka, stanja svijesti i disanja. Precizno podešavanje doze antiaritmijskog lijeka zahtijeva pažljiv kardiološki nadzor.

Ako jedan ili više parametara ukazuju na pogoršanje srčane funkcije, potrebno je napraviti reviziju terapije što može uključivati i prekid primjene lidokaina.

U anesteziranih bolesnika poremećaji središnjeg živčanog sustava mogu ostati prikriveni, pa se kao prvi znak toksičnosti mogu javiti neželjene reakcije vezane za rad srca, bez prethodnih upozoravajućih simptoma (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9).

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ampuli, tj. zanemarive količine natrija.

• Vazokonstriktori

  Djelovanje lokalnih anestetika je produljeno kada se primjenjuju u kombinaciji s vazokonstriktorima npr. epinefrinom.

  Ukoliko se lidokain primjenjuje kao antiaritmik, dodatak epinefrina ili norepinefrina može dovesti do pojačanja srčanih nuspojava.

• Sedativi, hipnotici

  Lidokain treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji istovremeno uzimaju sedative koji također utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava (SŽS) i prema tome mogu izmijeniti toksičnost lidokaina. Postoji mogućnost aditivnog učinka između lokalnog anestetika i sedativa ili hipnotika.

• Mišićni relaksansi

  Djelovanje mišićnih relaksanasa se produljuje primjenom lidokainklorida.

• Kombinacije s ostalim lokalnim anesteticima

  Kombinacija različitih lokalnih anestetika može dovesti do pojačanog djelovanja na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

• Hlapljivi anestetici

  Ako se lidokain daje istovremeno s hlapljivim anesteticima, depresivni učinci oba lijeka mogu biti pojačani.

• Antiaritmici klase I

  Istovremenu primjenu lidokaina i drugih antiaritmika klase I treba izbjegavati zbog povećanog rizika od ozbiljnih srčanih nuspojava.

• Ostali antiaritmici

  Ukoliko se lidokain kombinira s drugim skupinama antiaritmika, kao što su beta blokatori ili blokatori kalcijevih kanala, inhibitorni učinak na atrioventrikularnu i intraventrikularnu provodljivost i kontraktilnost može biti pojačan.

• Lijekovi koji mogu smanjiti prag napada

  Budući da sam lidokain može smanjiti prag napada, istovremena primjena s drugim lijekovima (npr. tramadol ili bupropion) izaziva daljnje spuštanje praga napada što može povećati rizik od napada.

  Farmakokinetičke interakcije

• Lijekovi koji mijenjaju protok krvi, minutni volumen ili perifernu distribuciju lidokaina mogu utjecati na koncentraciju lidokaina u plazmi.

• Blokatori beta receptora, vazokonstriktori, cimetidin

  Blokatori beta receptora (npr. propranolol, metoprolol, vidjeti također niže), cimetidin (vidjeti niže) i vazokonstriktori poput norepinefrina smanjuju minutni volumen i/ili protok krvi u jetri tako smanjuju plazma klirens lidokaina produljujući poluvrijeme eliminacije. S obzirom na to, treba voditi računa o mogućnosti nakupljanja lidokaina.

• Budući da se lidokain uglavnom metabolizira putem citokroma P450 izoenzimima CYP3A4 i CYP1A2, istovremena primjena tvari koje su supstrati, inhibitori ili induktori enzima jetre, izoenzima CYP3A4 i CYP1A2 može imati utjecaj na farmakokinetiku lidokaina te stoga i na njegov učinak.

  Inhibitori CYP3A4 i/ili CYP1A2

  Istovremena primjena lidokaina s inhibitorima CYP3A4 i/ili CYP1A2 može dovesti do povećane koncentracije lidokaina u plazmi. Povećane koncentracije su primijećene kod npr. eritromicina, fluvoksamina, amiodarona, cimetidina, inhibitora proteaze.

  Induktori CYP3A4 i/ili CYP1A2

  Lijekovi koji induciraju CYP3A4 i/ili CYP1A2 npr. barbiturati (uglavnom fenobarbital), karbamazepin, fenitoin ili primidon ubrzavaju klirens lidokaina u plazmi i tako smanjuju njegovo djelovanje.

  Supstrati CYP3A4 i/ili CYP1A2

  Istovremena primjena lidokaina s drugim supstratima CYP3A4 i/ili CYP1A2 može dovesti do povećanja razine lijeka u plazmi.

Nema podataka ili su podaci o primjeni lidokaina u trudnica ograničeni. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3).

Međutim, lidokain brzo prolazi kroz placentu (vidjeti dio 5.2). Zbog toga visoka koncentracija lidokaina u plazmi majke može uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava, poremećaj perifernog vaskularnog tonusa i srčane funkcije fetusa/novorođenčeta.

Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavanje primjene Lidokainklorida 10 mg/ml tijekom trudnoće.

Lokalna i regionalna anestezija u opstetriciji

Anestezija u opstetriciji ne smije se provoditi s koncentracijama lidokainklorida većim od 10 mg/ml.

Upotreba lidokaina za epiduralnu, pudendalnu, kaudalnu ili paracervikalnu blokadu može uzrokovati različite stupnjeve fetalne i neonatalne toksičnosti (npr. bradikardiju, hipotoniju ili respiratornu depresiju). Slučajna supkutana injekcija lidokaina u plod tijekom paracervikalne blokade ili blokade međice, može uzrokovati apneju, hipotenziju i konvulzivne napadaje, te na taj način dovesti novorođenče u stanje opasno po život.

Lidokain i njegovi metaboliti izlučuju se u malim količinama u majčino mlijeko, ali se pri terapijskoj dozi Lidokainklorida 10 mg/ml ne očekuju učinci na novorođenčad/dojenčad.

Nema dostupnih podataka.

Općenito, Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml nema značajnog utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, kada se anestezija koja utječe na veće dijelove tijela, a koji su uključeni u upravljanje vozilima ili rad sa strojevima, daje ambulantno, bolesnika treba upozoriti na izbjegavanje tih aktivnosti sve dok normalne funkcije ne budu u potpunosti obnovljene. Dakle, kada se koristi ovaj lijek, liječnik mora procijeniti u svakom pojedinom slučaju da li je bolesnik u mogućnosti sudjelovati u prometu ili radu sa strojevima.

Sažetak sigurnosnog profila

Učestalost i težina nuspojava vezanih uz primjenu lidokaina ovise o dozi, putu i načinu primjene i individualnoj osjetljivosti bolesnika.

Simptomi lokalne toksičnosti mogu se pojaviti nakon primjene lidokaina. Sistemske nuspojave, mogu se očekivati kod koncentracija lidokaina u plazmi koje prelaze 5-10 mg/l. One se očituju simptomima središnjeg živčanog sustava i kardiovaskularnim simptomima (vidjeti dio 4.9).

Sistemske nuspojave češće su povezane s upotrebom lidokaina kao antiaritmika. Najčešće nuspojave su one u živčanom sustavu. Nadalje, funkcija srca i cirkulacija mogu biti također pogođene reakcijom. Većina promatranih reakcija povezana je s brzinom injekcije/infuzije.

Moguće nuspojave nakon primjene lidokaina kao lokalnog anestetika su uglavnom iste kao one nastale djelovanjem drugih lokalnih anestetika amidnog tipa.

Učestalost nuspojava

Nuspojave su navedene prema sljedećim kategorijama učestalosti:

Vrlo često (≥ 1/10)

Često (≥1/100 i <1/10)

Manje često (≥ 1/1000 i < 1/100)

Rijetko (> 1/1 000 i <1/1000)

H A L M E D

Vrlo rijetko (<1/10 000)

Nepoznato učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: Anafilaktičke reakcije koje se očituju kao urtikarija, edem, bronhospazam, respiratorni distres i poremećaji u cirkulaciji sve do anafilaktičkog šoka.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Nepoznato: Izolirani slučajevi methemoglobinemije.

Poremećaji živčanog sustava

Često: Prolazni neurološki simptomi, posebno bol nakon spinalne i epiduralne anestezije (do 5 dana).

Rijetko: Neurološke komplikacije zbog blokade središnjeg živčanog sustava (uglavnom nakon spinalne anestezije) poput dugotrajne anestezije, parestezije, pareze do paraplegije, sindroma kaude ekvine (tj. bilateralna slabost nogu do paraplegije, anestezija sedla, zadržavanja mokraće i fekalne inkontinencije), glavobolje, tinitusa i fotofobije.

Prilikom primjene u području glave i vrata može doći do oštećenja kranijalnih živaca i/ili neurosenzoričke gluhoće.

Hornerov sindrom povezan s epiduralnom anestezijom ili regionalnom primjenom u području glave/vrata.

Poremećaji probavnog sustava

Vrlo često: Mučnina, povraćanje.

Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije

Rijetko: Trauma, prolazna radikularna iritacija zbog spinalne anestezije, kompresija leđne moždine nakon nastanka hematoma.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene

Rijetko: Drhtanje (nakon epiduralne primjene).

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: Alergijske reakcije koje se očituju kao urtikarija, edem, bronhospazam, respiratorni distres i poremećaji u cirkulaciji sve do anafilaktičkog šoka.

Psihijatrijski poremećaji

Vrlo često: Disforija.

Često: Zbunjenost, nemir, razdražljivost, euforija, halucinacije i depresija.

Poremećaji živčanog sustava

Često: Pospanost, omaglica, vrtoglavica, dizartrija, tinitus, drhtanje, trnci i parestezije u koži, zamagljen vid.

Rijetko: Mišićni trzaji do generaliziranih konvulzija, snižena razina svijesti do kome.

Srčani poremećaji

Rijetko: Bradikardija, atrioventrikularni blok do srčanog zastoja Vrlo rijetko: Ventrikularne tahikardije.

Krvožilni poremećaji

Rijetko: Hipotenzija.

Poremećaji probavnog sustava

Vrlo često: Mučnina, povraćanje, otežano gutanje.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja

Rijetko: Respiratorna depresija ili čak zastoj.

Pedijatrijska populacija

Očekuje se ista učestalost, vrsta i težina nuspojava u djece kao i u odraslih.

Starija populacija

U bolesnika starije dobi učestalost nuspojava može biti povećana (vidjeti dio 4.4).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Toksični učinak lidokaina ovisi o njegovoj koncentraciji u plazmi; što je viša koncentracija u plazmi i što je veća brzina njenog porasta – učestaliji su i teži toksični učinci. Ovisno o individualnoj osjetljivosti ovi učinci se javljaju s koncentracijom lidokaina u plazmi od 5-9 mg/l.

Za ljude letalna koncentracija lidokaina u plazmi kreće se od 6 do 33 mg/l.

Učinci na središnji živčani sustav:

Kod blažeg oblika predoziranja lidokainom dolazi do stimulacije središnjeg živčanog sustava.

Predoziranje koje uzrokuje visoke toksične koncentracije u plazmi, uzrokuje depresiju središnjih funkcija.

Razlikuju se dvije faze intoksikacije lidokainom:

Stimulacija

Na početku intoksikacije lidokainom bolesnici pokazuju simptome uzbuđenosti: nemir, vrtoglavicu, smetnje sluha i vida, agitaciju, halucinacije, euforiju, paresteziju (npr. trnci u području usana i utrnulost jezika), omaglicu, tinitus, zamagljen vid, mučninu, povraćanje, dizartriju. Drhtanje i grčevi muskulature mogu biti znak prijetećeg napada opće konvulzije. Subkonvulzivne razine lidokaina u plazmi često vode do pospanosti i sedacije.

Tahikardija, hipertenzija i crvenilo mogu se javiti kao znakovi inicijalne stimulacije simpatičkog sustava.

Depresija

Nastavkom intoksikacije SŽS-a daljnje povećanje oštećenja funkcije moždanog debla očituje se u obliku respiratorne depresije i kome, čak i smrti.

Utjecaj na kardiovaskularni sustav:

Puls se ne palpira, razvijaju se bljedilo, hipotenzija, bradikardija, aritmija, kardiovaskularni kolaps, fibrilacija ventrikula, srčani zastoj.

Iznenadna hipotenzija često je prvi znak kardiovaskularne toksičnosti lidokaina. Hipotenzija je većinom uzrokovana redukcijom ili blokadom provodljivosti srčanog impulsa. Ovi toksični učinci su međutim manje važni od onih na SŽS.

Pojava simptoma središnjeg živčanog sustava ili kardiovaskularnih simptoma zahtijeva hitno liječenje koje podrazumijeva:

• Trenutni prekid primjene lokalnog anestetika!

• Održavanje prohodnosti dišnih puteva

• Dodatna opskrba kisikom. Ukoliko je potrebno umjetno disanje čistim kisikom – asistirano ili kontrolirano – provodi se inicijalno s maskom i zračnim jastukom, a zatim intubacijom. Liječenje kisikom treba nastaviti dok se sve vitalne funkcije ne vrate u normalu.

• Pažljivo praćenje krvnog tlaka, pulsa i širine zjenica

• Održavanje cirkulacije primjerenom intravenskom nadoknadom volumena

• Trenutno provođenje kardiopulmonalne reanimacije, ukoliko je neophodno

Ove mjere se također trebaju primijeniti u slučaju nehotične totalne spinalne anestezije, koja se u početku manifestira nemirom, šaputavim glasom i pospanošću. Kasnije može voditi do nesvjestice i respiratornog aresta.

Daljnje terapijske mjere uključuju:

Akutni, po život opasan pad krvnog tlaka potrebno je liječiti intravenskim vazopresorima. Za bradikardiju uzrokovanu povećanjem vagalnog tonusa trebalo bi primijeniti intravenski atropin. Konvulzije koje ne reagiraju na dovoljnu oksigenaciju treba tretirati s intravenskim benzodiazepinima ili ultra kratko djelujućim barbituratima.

Kontraindicirani su analeptici koji djeluju centralno. Za lidokain nema specifičnog antidota.

Lidokain se ne može ukloniti hemodijalizom.