Nefrocitran 1080 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Nefrocitran 1080 mg
Produkt leczniczy Nefrocitran działa zobojętniająco i jest wskazany do:
-
Leczenia pacjentów z kamieniami nerkowymi i hipocytraturią lub przewlekłą kamicą
szczawianowo-wapniową.
-
Leczenia i zapobiegania nawracającej kamicy moczanowej z kamicą wapniową lub bez niej oraz
kamicy cystynowej.
-
Leczenia kwasicy kanalików nerkowych z kamicą wapniową.
Dawkowanie
U pacjentów z ciężką hipocytraturią (cytrynian w moczu <150 mg/dobę) leczenie należy rozpocząć
od całkowitej dawki 6480 mg (60 mEq) na dobę (6 tabletek) podzielonej na 3 dawki na dobę.
Pojedyncza dawka to 2 tabletki.
U pacjentów z łagodną hipocytraturią (cytrynian w moczu >150 mg/dobę) leczenie należy rozpocząć
od całkowitej dawki 3240 mg (30 mEq) na dobę (3 tabletki) podzielonej na 3 dawki na dobę.
Pojedyncza dawka to 1 tabletka.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć, o ile nie zostanie przekroczony limit 10800 mg (100 mEq) na dobę.
Zaburzenia czynności nerek
Produkt leczniczy Nefrocitran jest przeciwwskazany u osób ze współczynnikiem przesączania
kłębuszkowego (GFR) ≤ 44 mL/min/1,73 m2 (patrz punkt 4.3). U osób z GFR pomiędzy 45 a 59 mL/min/1,73 m2 i prawidłowym stężeniem potasu w osoczu, zaleca się regularne monitorowanie parametrów czynności nerek i stężenia potasu we krwi (patrz punkt 4.4).
Potasu cytrynian jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższonym stężeniem potasu w osoczu
(patrz punkt 4.3)
Zaburzenia czynności wątroby
Potasu cytrynian należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz
punkt 4.4).
Pacjenci w podeszłym wieku
Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo pogorszenia czynności nerek, należy zachować ostrożność przy doborze dawki i zaleca się monitorowanie czynności nerek.
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Nefrocitran u
dzieci. Brak dostępnych danych.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy przyjmować podczas posiłków lub w ciągu 30 minut po posiłku, aby uniknąć dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Nie należy ich popijać
alkoholem, kruszyć, żuć ani rozpuszczać, ponieważ może to spowodować zbyt wczesne uwolnienie
leku.
Tabletki należy przyjmować w połączeniu z dietą, w której unika się pokarmów o wysokiej
zawartości sodu i soli kuchennej. Pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Nefrocitran powinni
zwiększyć ilość przyjmowanych płynów.
Zaleca się stosowanie 24-godzinnego pomiaru stężenia cytrynianów w moczu i pH moczu w celu określenia adekwatności dobranej dawki początkowej i oceny skuteczności wszelkich zmian dawkowania. W przypadku wartości pH, która jest wyższa lub niższa niż docelowy zakres od 6,0 do 7,0, całkowita dobowa dawka powinna zostać dostosowana zgodnie z potrzebami pacjenta. Najlepiej jest to zrobić w przypadku dawki wieczornej.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
-
Zaburzenia czynności nerek (GFR ≤ 44 mL/min/1,73 m2)
-
Aktywne lub przewlekłe infekcje dróg moczowych
-
Hiperkaliemia
-
Ciężkie uszkodzenie mięśnia sercowego
-
Niekontrolowana cukrzyca
-
Niewydolność nadnerczy
-
Zasadowica metaboliczna lub oddechowa
-
Czynna choroba wrzodowa żołądka
-
Opóźnione opróżnianie żołądka
-
Niedrożność jelit
Hiperkaliemia i kardiotoksyczność
U pacjentów z upośledzonym mechanizmem wydalania potasu podanie produktu leczniczego Nefrocitran może spowodować hiperkaliemię i zatrzymanie akcji serca. Potencjalnie śmiertelna hiperkaliemia może rozwinąć się szybko i przebiegać bezobjawowo.
Co cztery miesiące należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy (sodu, potasu, chlorków
i dwutlenku węgla), stężenie kreatyniny w surowicy oraz wykonywać morfologię krwi.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Istnieje możliwość wystąpienia hiperkaliemii i toksyczności cytrynianu w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, chociaż nie badano wpływu stosowania doustnego potasu cytrynianu u tych pacjentów (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności nerek
U osób z GFR między 45 a 59 ml/min/1,73 m2 i stężeniem potasu w osoczu w prawidłowym zakresie, zaleca się regularne monitorowanie parametrów czynności nerek i stężenia potasu we krwi przy
dawce początkowej, po zwiększeniu dawki lub w przypadku zmniejszenia GFR. Częstotliwość powinna być zgodna z kryteriami lekarza, ale nie rzadziej niż dwa razy w roku.
Interakcje z alkoholem
W przypadku jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Nefrocitran z alkoholem in vitro,
szybkość rozpuszczania tabletki zwiększa się, co może prowadzić do utraty efektu zmodyfikowanego uwalniania leku (patrz punkt 4.2).
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera 390 mg potasu w każdej tabletce, co należy wziąć pod uwagę u
pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek lub u pacjentów kontrolujących zawartość potasu w
diecie.
Należy unikać jednoczesnego stosowania
| Amfetaminy | Środki alkalizujące mogą zmniejszać wydalanie amfetamin.Postępowanie: Należy rozważyć alternatywy dla jednoczesnego stosowania amfetamin i środków alkalizujących. Jeśli środki te muszą być stosowane jednocześnie, pacjenci powinni byćuważnie monitorowani pod kątem nadmiernego działaniaamfetaminy. Należy rozważyć modyfikację terapii. |
| Leki antycholinergiczne | Mogą nasilać działanie wrzodotwórcze potasu cytrynianu. |
| Leki moczopędneoszczędzające potas (np. amiloryd, spironolakton, triamteren, eplerenon) | Sole potasu mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie leków moczopędnych oszczędzających potas.Postępowanie: To skojarzenie powinno być stosowane tylko w przypadkach znacznej hipokaliemii i tylko wtedy, gdy można ściśle monitorować stężenie potasu w surowicy.Należy rozważyć modyfikację terapii. |
Jednoczesne stosowanie wymaga monitorowania
| Inhibitory konwertazy angiotensyny | Mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Aliskiren | Sole potasu mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie aliskirenu. |
| α-/β- agoniści (działający pośrednio) | Środki alkalizujące mogą zwiększać stężenie α-/β -agonistów w surowicy (działających pośrednio). |
| Wodorotlenek glinu | Pochodne kwasu cytrynowego mogą zwiększać wchłanianie wodorotlenku glinu. |
| Amantadyna | Środki alkalizujące mogą zwiększać stężenieamantadyny w surowicy. |
| Antagoniści receptora angiotensyny II | Sole potasu mogą nasilać hiperkaliemicznedziałanie antagonistów receptora angiotensyny II. |
| Leki beta-adrenolityczne | Mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Digoksyna | Może nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Preparaty zawierające drospirenon | Mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Finerenon | Sole potasu mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie finerenonu. |
| Heparyna | Może nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Heparyny drobnocząsteczkowe | Mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Mekamylamina | Środki alkalizujące mogą zwiększać stężeniemekamylaminy w surowicy. |
| Memantyna | Środki alkalizujące mogą zwiększać stężeniememantyny w surowicy. |
| Nikorandil | Może nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) (np. indometacyna) | Mogą nasilać hiperkaliemiczne działanie solipotasu. |
| Chinina | Środki alkalizujące mogą zwiększać stężeniechininy w surowicy. |
Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Nefrocitran u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój
zarodka/płodu, poród lub rozwój poporodowy (patrz punkt 5.3).
Produkt leczniczy Nefrocitran należy stosować w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Chociaż podczas ciąży, a w szczególności podczas porodu, istnieje większe ryzyko związane z potencjalnie ciężką kwasicą i hipokaliemią u pacjentek z dRTA (kwasicą nerkową kanalików dystalnych) niż z leczeniem środkami alkalizującymi, u kobiet z powikłaną ciążą może istnieć zwiększone ryzyko rozwoju hiperkaliemii, gdy spożycie potasu jest wysokie.
Karmienie piersią
Potas przenika do mleka ludzkiego, ale przy dawkach terapeutycznych produktu leczniczego Nefrocitran nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią.
Produkt leczniczy Nefrocitran może być stosowany w okresie karmienia piersią.
Płodność
Nie stwierdzono wpływu potasu cytrynianu na płodność.
Produkt leczniczy Nefrocitran nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Działanie niepożądane dotyczy postaci produktu i produktów potasowych, powodujących zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, dyskomfort i może
potencjalnie prowadzić do owrzodzenia przewodu pokarmowego, krwawienia, perforacji i (lub)
niedrożności jelit.
Działania niepożądane są wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA
i częstością występowania. Częstości są zdefiniowane jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
<1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10
000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Klasyfikacja układów i narządów/częstość | Preferowany termin MedDRA |
| Zaburzenia metabolizmu i odżywianiaCzęstość nieznana | Hiperkaliemia* |
| Zaburzenia sercaCzęstość nieznana | Odwracalne zatrzymanie akcji serca (przydużym stężeniu potasu cytrynianu) |
| Zaburzenia żołądka i jelitBardzo często CzęstoCzęstość nieznana | Ból brzuchaBól w górnej części brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, gazy (wzdęcia, odbijanie, gazy)Uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie lub niedrożnośćprzewodu pokarmowego |
*Ciężka hiperkaliemia może prowadzić do osłabienia/paraliżu mięśni i zaburzeń przewodzenia w sercu (np. blok serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, asystolia). U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, np. niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca, potasu cytrynian należy stosować ostrożnie, ponieważ mogą być oni bardziej podatni na zagrażające życiu skutki sercowe
związane z hiperkaliemią lub hipokaliemią. Częstość występowania hiperkaliemii u pacjentów leczonych potasu cytrynianem jest nieznana, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy w celu uniknięcia hiperkaliemii.
U pacjentów z szybkim czasem pasażu żołądkowo-jelitowego matryca woskowa tabletki może być
obecna w kale.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
Przedawkowanie produktu leczniczego Nefrocitran może powodować hiperkaliemię. Zaburzenia spowodowane hiperkaliemią mają głównie charakter nerwowo-mięśniowy i sercowo-naczyniowy.
Zaburzenia nerwowo-mięśniowe obejmują depresję, splątanie, parestezje, osłabienie mięśni, a czasami wiotkie porażenie kończyn, które może mieć charakter postępujący.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe obejmują bradykardię, niskie ciśnienie krwi, które w niektórych
przypadkach może mieć poważny przebieg i może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, zatrzymania akcji serca i nagłej śmierci.
Leczenie
W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie potasu. W zależności od stopnia nasilenia hiperkaliemii, leczenie może obejmować szybko działające leki stosowane w leczeniu hiperkaliemii (wapń i insulina z glukozą) oraz środki mające na celu usunięcie potasu z organizmu (hemodializa, leki wiążące potas w przewodzie pokarmowym lub leki moczopędne). Pacjenci powinni być monitorowani za pomocą EKG.
Właściwości farmakologiczne - Nefrocitran 1080 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: związki mineralne; preparaty potasu
Kod ATC: A12BA02
Podawanie produktu leczniczego zwiększa pH moczu i zwiększa stężenie cytrynianu w moczu.
Podczas długotrwałego podawania dzienne wydalane ilości potasu w dużym stopniu korelują z
podawaną dawką dobową, a akumulacja potasu jest mało prawdopodobna w przypadku prawidłowej czynności nerek. U niektórych pacjentów może wystąpić przejściowe zmniejszenie stężenia wapnia w moczu.
W wyniku alkalizującego działania produktu leczniczego Nefrocitran, tendencja do krystalizacji szczawianu wapnia i kwasu moczowego jest znacznie zmniejszona, co skutkuje mniejszą skłonnością do rozwoju kamicy moczowej z tych soli.
Ponadto wzrost zawartości cytrynianu w moczu sprzyja jego łączeniu z solami wapnia, zmniejszając aktywność jonów wapnia, a tym samym nasycenie szczawianu wapnia. Wzrost pH moczu zmniejsza zarówno aktywność jonów wapnia, ułatwiając ich łączenie się ze zdysocjowanymi anionami, jak
i przyczynia się do zwiększenia jonizacji kwasu moczowego.
Produkt leczniczy Nefrocitran nie zmienia nasycenia moczu fosforanem wapnia, ponieważ efekt
zwiększonego kompleksowania cytrynianu przez wapń jest równoważony przez wzrost zależnej od pH dysocjacji fosforanu. Kamienie z fosforanu wapnia są bardziej stabilne w moczu o odczynie zasadowym.
Potas
Wchłanianie
Jelito cienkie jest głównym miejscem wchłaniania potasu, przy czym około 90% potasu z diety jest wchłaniane przez dyfuzję prostą.
Dystrybucja
Około 98% potasu w organizmie znajduje się wewnątrz komórek, a tylko około 2% w płynie pozakomórkowym, w tym w osoczu krwi. Duże wewnątrzkomórkowe stężenie potasu jest
utrzymywane przez pompę sodowo-potasową (ATP-aza Na+/K+), która aktywnie transportuje potas do komórek, jednocześnie wydalając sód. Potas jest równomiernie rozmieszczony w różnych tkankach, z dużym stężeniem w tkance mięśniowej, wątrobie i czerwonych krwinkach.
Potas nie wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm
Jony potasu nie są metabolizowane.
Eliminacja
Około 90% spożytego potasu (60-100 mEq) jest wydalane z moczem, pozostałe 10% jest wydalane z kałem, a bardzo niewielka ilość jest wydalana z potem. Wydalanie potasu jest ściśle regulowane przez mechanizmy nerkowe w celu utrzymania stężenia potasu w osoczu w wąskim zakresie
fizjologicznym. Na wydalanie potasu wpływają również różne czynniki, w tym spożycie pokarmu, poziom aldosteronu i równowaga kwasowo-zasadowa.
Cytrynian
Wchłanianie
Cytrynian jest wchłaniany z pożywienia w jelicie cienkim za pomocą kotransportera Na+/dikarboksylanu. Wchłanianie cytrynianu jest szybkie i wydajne - 96 do 98% wchłania się w ciągu 3 godzin.
Dystrybucja
Przy fizjologicznym pH krwi (7,4) cytrynian jest całkowicie zjonizowany w postaci trójwartościowej. Większość cytrynianu we krwi krąży niezwiązana w stosunkowo małych stężeniach, a pozostała ilość jest związana z wapniem, potasem i sodem.
Metabolizm
Po podaniu doustnym cytrynian ulega oksydacyjnemu rozkładowi metabolicznemu do dwutlenku węgla (CO2) lub wodorowęglanu. W związku z tym z jego metabolizmem związany jest efekt
alkalizujący.
Eliminacja
Cytrynian jest filtrowany przez nerki i wydalany z moczem lub ponownie wchłaniany. Szybkość wydalania cytrynianu może się różnić w zależności od czynników takich jak pH moczu i stan kwasowo-zasadowy organizmu. Niewielka ilość cytrynianu może być wydalana z kałem.
U pacjentów z prawidłową czynnością nerek wzrost cytrynianu w moczu obserwuje się w ciągu pierwszej godziny po podaniu produktu leczniczego Nefrocitran w dawce 20 mEq i utrzymuje się on przez około 12 godzin. W przypadku wielokrotnych dawek wzrost wydalania cytrynianu osiąga szczyt trzeciego dnia. Produkt leczniczy Nefrocitran zapobiega zazwyczaj szerokim dobowym
wahaniom cytrynianu w moczu, utrzymując w ten sposób cytrynian w moczu na wyższym, bardziej stałym poziomie przez cały dzień.
Po zaprzestaniu leczenia produktem leczniczym Nefrocitran, cytrynian w moczu zaczyna powracać
do poziomu sprzed leczenia.
Wzrost wydalania cytrynianu jest bezpośrednio zależny od dawki produktu leczniczego Nefrocitran. Po długotrwałym leczeniu, podawanie 60 mEq/dobę zwiększa poziom cytrynianu w moczu i pH odpowiednio o około 400 mg/dobę i 0,7 jednostki.
Dane farmaceutyczne - Nefrocitran 1080 mg
Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Tabletki tego produktu leczniczego są pakowane do butelki z polietylenu (HDPE), zamykanej zakrętką (PP) z pierścieniem gwarancyjnym oraz wkładką z Aluminium/PE/PP. Butelka jest oznakowana i zapakowana w pudełko tekturowe.
Wielkość opakowania: 100 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu.