JAVLOR 25 mg/ml CONC. PT. SOL. PERF.
Informații referitoare la prescripția medicală
Lista de compensare
Emitere de informaţii
Restricţii pe bază de rețetă
Alte informații
Numele medicamentului
Forma farmaceutică
Deținătorul de licență
Data ultimei actualizări a RCP-ului

Utilizați aplicația Mediately
Obțineți mai rapid informații despre medicamente.
Peste 36k recenzii
RCP - JAVLOR 25mg/ml
Javlor este indicat în monoterapie pentru tratamentul pacienţilor adulţi cu carcinom cu celule tranziţionale, în stadiu avansat sau metastazat, la nivelul tubului urotelial, după eşecul regimului anterior pe bază de platină.
Eficacitatea şi siguranţa vinfluninei nu au fost studiate la pacienţii cu status de performanţă≥ 2.
Tratamentul cu vinflunină trebuie iniţiat sub supravegherea atentă a unui medic specializat în utilizarea chimioterapiei anticanceroase şi este destinat doar secţiilor specializate în administrarea chimioterapiei antineoplazice.
Înainte de fiecare ciclu de tratament, trebuie efectuată o monitorizare adecvată a hemogramei complete pentru a verifica numărul absolut de neutrofile (ANC), trombocite şi hemoglobină, deoarece neutropenia, trombocitopenia şi anemia sunt reacţii adverse frecvente ale vinfluninei.
Doze
Doza recomandată este de 320 mg/m² vinflunină, sub forma unei perfuzii intravenoase cu durată de
20 minute, la intervale de 3 săptămâni.
În cazul unui status de performanţă WHO/ECOG (SP) 1 sau SP 0 şi înainte de iradierea pelvisului, tratamentul trebuie iniţiat cu o doză de 280 mg/m². Dacă nu se observă apariţia unei toxicităţi hematologice în timpul primului ciclu de tratament, ce ar impune amânarea tratamentului sau reducerea dozei, doza iniţială va fi mărită la 320 mg/m², la intervale de 3 săptămâni pentru următoarele cicluri de tratament.
Medicaţie recomandată administrată concomitent
După fiecare administrare de vinflunină, se recomandă utilizarea laxativelor şi a măsurilor dietetice, inclusiv hidratarea orală, pentru o perioadă cuprinsă între 1 şi 5 sau 7 zile pentru a preveni constipaţia (vezi pct. 4.4).
Întârzierea dozei sau întreruperea administrării din cauza toxicităţii
Tabelul 1: Întârzierea dozei pentru ciclurile următoare datorită toxicităţii
| Toxicitate | Ziua 1 de administrare a tratamentului |
| Neutropenie (ANC < 1 000 /mm3 ) sauTrombocitopenie (numărul trombocitelor < 100 000/mm3) | a avut loc în decurs de 2 săptămâni |
| Toxicitatea organului: moderată, severă sau punând în pericol viaţa | |
| Cardiopatie ischemică la pacienţi cu antecedente de infarct miocardic sau angină pectorală | - - Întreruperea administrării |
-
Întârziere până la recuperare (ANC ≥ 1 000/mm3 şi numărul trombocitelor ≥ 100 000/mm3) şi ajustaţi doza dacă este cazul (vezi tabelul 2)
-
Întreruperea administrării dacă recuperarea nu
-
Întârziere până la recuperare în cazul unei toxicităţi reduse sau în cazul lipsei toxicităţii sau până la gradul iniţial şi ajustaţi doza dacă este cazul (vezi tabelul 2)
-
Întreruperea administrării dacă recuperarea nu a avut loc în decurs de 2 săptămâni
Ajustările dozelor în funcţie de toxicitate
Tabelul 2: Ajustarea dozei în funcţie de toxicitate
| Toxicitate | Modificarea dozei | ||||
| (NCI CTC v 2.0)* | Doza iniţială de vinflunină de320 mg/m² | Doza iniţială de vinflunină de 280 mg/m² | |||
| Primul eveniment | Al doilea evenimentconsecutiv | Al treilea evenimentconsecutiv | Primul eveniment | Al doilea evenimentconsecutiv | |
| Neutropenie gradul 4(ANC< 500/mm3)> 7 zile | 280 mg/m² | 250 mg/m² | Întreruperea definitivă a tratamentului | 250 mg/m² | Întreruperea definitivă a tratamentului |
| Neutropenie febrilă (ANC< 1 000/mm3 şi febră≥ 38,5 °C) | |||||
| Mucozită sau constipaţie gradul 2 ≥5 zile sau degrad ≥ 3 cu orice durată1 | |||||
| Orice altă toxicitate cu gradul ≥ 3 (severă sau care pune în pericol viaţa)(cu excepţia gradului 3, caracterizat prin vărsături sau greaţă) | |||||
*Institutul Oncologic Naţional, Criterii de toxicitate comune versiunea 2.0 (NCI-CTC v 2.0)
1 Constipaţia NCI CTC de gradul 2 necesită laxative. Gradul 3 înseamnă o constipaţie puternică ce necesită o evacuare manuală sau o clismă. Gradul 4 este definită ca o obstrucţie sau megacolon toxic. Mucozita de gradul 2 este definită ca „moderată”, cea de gradul 3 este „severă”, iar cea de gradul 4
„pune viaţa în pericol”
2 Greaţa NCI CTC de gradul 3 este definită ca o cantitate nesemnificativă, necesitând fluide administrate intravenos.. Vărsăturile de gradul trei înseamnă ≥ 6 episoade în 24 de ore în timpul pretratamentului sau necesitatea de fluide administrate intravenos.
Grupuri speciale de pacienţi
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
S-a efectuat un studiu de fază I privind farmacocinetica şi toleranţa la pacienţii cu funcţii hepatice modificate (vezi secţiunea 5.2). Farmacocinetica vinfluninei nu a fost modificată la pacienţii respectivi, totuşi în funcţie de modificările parametrilor biologici hepatici determinate de administrarea vinfluninei (gama glutamil-transferază (GGT), transaminaze, bilirubină), recomandările privind dozajul sunt următoarele:
-
Nu este necesară nicio ajustare a dozei la următorii pacienţi:
-
cei cu un timp de protrombină > 70% VN (valoarea normală) şi care prezintă cel puţin unul dintre următoarele criterii: [ LSVN (Limita superioară a valorii normale) < bilirubina
≤ 1,5×LSVN şi/sau 1,5xLSVN < transaminazele ≤ 2,5×LSVN şi/sau LSVN < GGT
≤ 5×LSVN].
-
cei cu transaminaze ≤ 2,5xLSVN (< 5xLSVN numai în cazul metastazelor hepatice)
-
-
Doza recomandată de vinflunină este de 250 mg/m² administrată o dată la 3 săptămâni la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară (Clasa A în clasificarea Child-Pugh) sau la pacienţii cu un timp de protrombină ≥ 60% VN şi 1,5×LSVN ≤ bilirubina ≤ 3×LSVN şi care prezintă cel puţin unul dintre următoarele criterii: [transaminazele > LSVN şi/sau GGT > 5×LSVN].
-
Doza recomandată de vinflunină este de 200 mg/m² administrată o dată la 3 săptămâni la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată (Clasa B în clasificarea Child-Pugh) sau la pacienţii cu un timp de protrombină ≥ 50% VN şi bilirubina > 3×LSVN şi transaminazele > LSVN şi GGT > LSVN.
Vinflunina nu a fost evaluată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (clasa C în clasificarea Child-Pugh) sau la pacienţii cu un timp de protrombină <50%VN sau cu bilirubina >5xLSVN sau cu transaminaze izolate >2,5xLSVN ( ≥ 5xLSVN numai în cazul metastazelor hepatice) sau cu GGT>15xLSVN.
Pacienţi cu insuficienţă renală
În cadrul studiilor clinice, pacienţii cu ClCr (clearance-ul creatininei) > 60 ml/min au fost incluşi şi trataţi cu dozelor recomandate.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (40 ml/min ≤ ClCr ≤ 60 ml/min), doza recomandată este
de 280 mg/m², la intervale de 3 săptămâni.
La pacienţii cu insuficienţă renală severă (20 ml/min ≤ ClCr < 40 ml/min), doza recomandată este de
250 mg/m², la intervale de 3 săptămâni (vezi pct. 5.2).
Pentru ciclurile următoare, doza trebuie ajustată în caz de evenimente toxice, conform tabelului 3
prezentat mai jos.
Pacienţi vârstnici (≥ 75 de ani)
Nu este necesară o modificare a dozei asociată vârstei la pacienţii sub 75 de ani (vezi secţiunea 5.2). Dozele recomandate la pacienţii de la 75 de ani în sus sunt următoarele:
-
la pacienţii de la 75 de ani în sus, dar sub 80 de ani, doza de vinflunină care trebuie administrată este de 280 mg/m² odată la 3 săptămâni;
-
la pacienţii de 80 de ani și peste 80 de ani, doza de vinflunină care trebuie administrată este de 250 mg/m² odată la 3 săptămâni.
Pentru alte cicluri, doza trebuie ajustată în eventualitatea toxicităţilor, după cum se arată în tabelul 3 de
mai jos:
Tabelul 3: Ajustarea dozei datorată toxicităţii la pacienţii vârstnici sau cu insuficienţă renală
| Toxicitate(NCI CTC v 2.0)* | Modificarea dozei | |||
| Doză iniţială de vinflunină de 280 mg/m² | Doză iniţială de vinflunină de 250 mg/m² | |||
| Primul eveniment | Al doileaeveniment consecutiv | Primul eveniment | Al doileaeveniment consecutiv | |
| Neutropenie gradul 4(ANC < 500/mm3) > 7 zile | 250 mg/m² | Întreruperea definitivă a tratamentului | 225 mg/m² | Întreruperea definitivă a tratamentului |
| Neutropenie febrilă (ANC < 1 000/mm3şi febră ≥ 38,5 °C) | ||||
| Mucozită sau constipaţie gradul2 ≥ 5 zile sau gradul ≥ 3 orice durată | ||||
| Orice altă toxicitate cu gradul ≥ 3 (severă sau care pune în pericol viaţa) (cu excepţia gradului 3 caracterizat prinvărsături sau greaţă2) | ||||
*Institutul Oncologic Naţional, Criterii de toxicitate comune versiunea 2.0 (NCI-CTC v 2.0)
1 Constipaţia NCI CTC de gradul 2 necesită laxative . Gradul 3 înseamnă o constipaţie puternică ce necesită o evacuare manuală sau o clismă. Gradul 4 este definită ca o obstrucţie sau megacolon toxic . Mucozita de gradul 2 este definită ca „moderată”, cea de gradul 3 este „severă”, iar cea de gradul 4
„pune viaţa în pericol”
2 Greaţa NCI CTC de gradul 3 este definită ca o cantitate nesemnificativă, necesitând fluide administrate intravenos. Vărsăturile de gradul trei înseamnă ≥ 6 episoade în 24 de ore în timpul pretratamentului sau necesitatea de fluide administrate intravenos.
Copii şi adolescenţi
Nu există indicaţii relevante privind utilizarea Javlor la copii şi adolescenţi.
Mod de administrare
Precauţii care trebuie aplicate înainte de manipularea sau administrarea medicamentului
Javlor trebuie diluat înainte de administrare. Javlor este destinat unei singure utilizări. Vezi pct. 6.6 pentru instrucţiuni privind diluarea înainte de administrarea medicamentului.
Javlor TREBUIE administrat EXCLUSIV intravenos.
Javlor trebuie administrat sub forma unei perfuzii intravenoase cu durata de 20 minute şi NU administrat intravenos în bolus.
Pentru administrarea vinfluninei pot fi folosite fie linii periferice fie un cateter central. Vinflunina poate provoca iritaţie venoasă dacă medicamentul este perfuzat într-o venă periferică (vezi pct. 4.4). În cazul unor vene sclerozate sau de mici dimensiuni, limfedemului sau puncţionării recente a aceleiaşi vene, utilizarea unui cateter central este soluţia optimă. Pentru evitarea extravazării, este important ca acul să fie introdus corect înainte de începerea perfuzării.
Pentru a spăla vena, administrarea Javlor diluat trebuie întotdeauna urmată de perfuzarea unui volum cel puţin egal de soluţie perfuzabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau de glucoză 50 mg/ml (5%).
Vezi pct. 6.6 pentru instrucţiuni privind administrarea medicamentului.
Hipersensibilitate la substanţa activă sau alţi alcaloizi din vinca. Infecţii recente (în decurs de 2 săptămâni) sau acute severe.
Valoarea iniţială a ANC < 1 500/mm3 pentru prima administrare, valoarea iniţială ANC < 1 000/mm3
pentru administrările ulteriore (vezi pct 4.4) Numărul trombocitelor < 100 000/mm3 (vezi pct 4.4) Alăptare (vezi pct. 4.6).
Toxicitate hematologică
Neutropenia, leucopenia, anemia şi trombocitopenia sunt reacţii adverse frecvente ale vinfluninei. Trebuie efectuată o monitorizare adecvată a hemogramei complete pentru verificarea numărului absolut de neutrofile (ANC), trombocite şi hemoglobină înainte de fiecare perfuzie cu vinflunină (vezi secţiunea 4.3).
Administrarea de vinflunină este contraindicată la pacienţi cu valoarea iniţială ANC < 1 500/mm3 sau cu numărul trombocitelor < 100 000/mm3. Pentru administrările ulterioare, vinflunina este contraindicată la pacienţi cu valoarea iniţială ANC < 1 000/mm3 sau numărul trombocitelor
<100,000/mm3
Doza recomandată trebuie redusă la pacienţii cu toxicitate hematologică (vezi pct. 4.2).
Tulburări gastro-intestinale:
Cazuri de constipaţie de gradul ≥ 3 au apărut la 15,3% din pacienţii trataţi. Constipaţia NCI CTC
de gradul 3 este definită ca o constipaţie puternică ce necesită o evacuare manuală sau o clismă. Constipaţia de gradul 4 este definită ca o obstrucţie sau megacolon toxic. Constipaţia este reversibilă şi poate fi prevenită prin folosirea măsurilor dietetice speciale, cum ar fi hidratarea orală şi consumul de fibre şi administrarea de laxative stimulente sau care înmoaie scaunul pentru o perioadă cuprinsă între 1 şi 5 sau 7 zile de la debutul ciclului de tratament. Pacienţii cu risc mare de constipaţie (tratament concomitent cu opioide, carcinom peritoneal, masă abdominală, anterior unor intervenţii chirurgicale majore la nivelul abdomenului) trebuie trataţi cu un laxativ osmotic din ziua 1 până în ziua 7 de tratament, o dată pe zi, înainte de micul dejun.
În cazul constipaţiei de gradul 2, definită ca una care necesită laxative cu durată de 5 zile sau mai
mult, sau de grad ≥ 3 cu orice durată, doza de vinflunină trebuie ajustată (vezi pct. 4.2).
În cazul unei toxicităţi gastro-intestinale de grad ≥ 3 (cu excepţia vărsăturilor şi senzaţiei de greaţă) sau a mucozitei (gradul 2 cu durate de 5 zile sau mai mult, sau grad ≥ 3 cu orice durată), se impune ajustarea dozei. Gradul 2 este definit ca toxicitate „moderată”, gradul 3 ca toxicitate „severă”, iar gradul 4 este toxicitatea care „pune viaţa în pericol” (vezi tabelul 2 de la pct. 4.2).
Tulburări cardiace
După administrarea vinfluninei s-au observat câteva cazuri de prelungire a intervalului QT. Acest efect poate determina un risc crescut de aritmii ventriculare, deşi nu au fost observate aritmii ventriculare
la administrarea vinfluninei. Totuşi, Javlor trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu risc proaritmic crescut (de exemplu cu insuficienţă cardiacă congestivă, antecedente cunoscute de prelungire a intervalului QT, hipokaliemie) (vezi pct. 4.8). Nu se recomandă folosirea concomitentă a două
sau mai multe medicamente care determină prelungirea intervalului QT (vezi pct. 4.5).
Se recomandă prudenţă deosebită în cazul administrării vinfluninei la pacienţii cu antecedente de infarct miocardic/ischemie sau angină pectorală (vezi pct. 4.8). Evenimentele cardiace ischemice pot apărea mai ales la pacienţii cu afecţiuni cardiace subiacente. Prin urmare, pacienţii cărora li se administrează Javlor, trebuie monitorizaţi atent de către medic pentru depistarea producerii
evenimentelor cardiace. Sunt necesare măsuri de precauţie la pacienţii cu antecedente de boli cardiace, iar raportul beneficiu/risc trebuie evaluat periodic, cu atenţie. Trebuie avută în vedere întreruperea tratamentului cu vinflunină la pacienţii la care se produce ischemie cardiacă.
Sindrom de encefalopatie posterioară reversibilă (PRES)
Au fost observate cazuri de PRES după administrarea de vinflunină.
Simptomele clinice tipice sunt variate: neurologice (cefalee, confuzie, crize convulsive tulburări
de vedere), sistemice (hipertensiune arterială) şi gastro-intestinale (greaţă, vărsături).
Semnele radiologice constau în modificări ale substanţei albe în regiunea posterioară a encefalului. La pacienţii care prezintă simptome de PRES trebuie monitorizată tensiunea arterială. Pentru confirmarea diagnosticului se recomandă utilizarea tehnicilor imagistice pentru vizualizarea encefalului.
Semnele clinice şi radiologice se remit rapid, de obicei, fără sechele, după întreruperea tratamentului. Întreruperea tratamentului cu vinflunină trebuie luată în considerare la pacienţii care prezintă semne neurologice de PRES (vezi pct 4.8).
Hiponatremie
Hiponatremie severă, inclusiv cazurile provocate de sindromul secreţiei inadecvate de hormon antidiuretic (SIADH), a fost observată la utilizarea vinfluninei (vezi pct. 4.8). Așadar, în timpul tratamentului cu vinflunină este recomandată monitorizarea periodică a concentrației serice de sodiu.
Insuficienţă hepatică
Doza recomandată trebuie redusă la pacienţii cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 4.2).
Insuficienţă renală
Doza recomandată trebuie redusă la pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă (vezi pct. 4.2).
Pacienţi vârstnici (≥ 75 de ani)
Doza recomandată trebuie redusă la pacienţii de la 75 de ani în sus (vezi secţiunea 4.2).
Interacțiuni
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a vinfluninei cu inhibitori sau inductori CYP3A4 cu potenţă
mare (vezi pct. 4.5).
Administrare
Administrarea intratecală a Javlor poate conduce la apariția decesului.
Dacă este perfuzată printr-o venă periferică, vinflunina poate induce gradul 1 (22% din pacienţi, 14,1% din ciclurile de tratament), gradul 2 (11,0% din pacienţi, 6,8% din cicluri) sau gradul 3 (0,8% din pacienţi, 0,2% din cicluri) de iritaţie venoasă. Toate cazurile s-au rezolvat rapid, fără a fi nevoie de întreruperea tratamentului. Trebuie respectate instrucţiunile de administrare, aşa cum sunt prezentate la punctul 6.6.
Contracepție
Pacienţii de sex masculin şi feminin de vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului și până la 4 luni, respectiv 7 luni după ultima administrare de vinflunină (vezi pct. 4.6).
Studiile in vitro evidenţiază faptul că vinflunina nu prezintă nici efecte inductoare asupra CYP1A2, CYP2B6 sau CYP3A4 şi nici efecte inhibitoare asupra CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 şi CYP3A4.
Studiile in vitro au indicat că vinflunina este un substrat Pgp ca alţi alcaloizi din vinca, dar cu o afinitate mai mică. Prin urmare, riscurile de interacţiuni semnificative din punct de vedere clinic sunt puţin probabile.
Nu au fost observate interacţiuni farmacocinetice la pacienţii trataţi cu vinflunină în asociere cu
cisplatină, carboplatină, capecitabină sau gemcitabină.
Nu s-a observat nicio interacţiune farmacocinetică la pacienţi când vinflunina a fost administrată în combinaţie cu doxorubicina. Totuşi, această combinaţie a fost asociată cu un risc deosebit de ridicat de toxicitate hematologică.
Un studiu de fază I de evaluare a efectului tratamentului cu ketoconazol (un inhibitor potent al CYP3A4) asupra caracteristicilor farmacocinetice ale vinfluninei a indicat faptul că administrarea concomitentă a ketoconazolului (doză zilnică de 400 mg oral timp de 8 zile) a determinat o creştere de 30% şi 50% a expunerii sanguine la vinflunină, respectiv la metabolitul său, 4-O-deacetil-vinflunin (DVFL).
Prin urmare, trebuie evitată utilizarea concomitentă a vinfluninei şi a inhibitorilor (cum ar fi ritonavir, ketoconazol, itraconazol şi suc de grapefruit) sau a inductorilor (cum ar fi rifampicina şi Hypericum perforatum (sunătoare)) potenţi ai CYP3A4, deoarece aceştia pot creşte sau reduce concentraţiile vinfluninei şi ale DVFL (vezi pct. 4.4 şi 5.2).
Trebuie evitată folosirea concomitentă a vinfluninei cu alte medicamente care determină prelungirea intervalului QT (vezi pct. 4.4).
S-a observat o interacţiune farmacocinetică între vinflunină şi doxorubicina pegilată/lipozomală, determinând o creştere aparentă între 15% şi 30% a expunerii la vinflunină şi o scădere aparentă de 2-3 ori a ASC a doxorubicinei, în timp ce pentru doxorubicinol, concentraţiile metabolitului nu au fost afectate. Potrivit studiului in vitro, asemenea modificări ar putea avea legătură cu adsorbţia vinfluninei la nivelul lipozomilor şi cu o distribuţie sanguină modificată a ambilor compuşi. Prin urmare, este necesară prudenţă în cazul utilizării acestui tip de asociere.
În cadrul unui studiu in vitro, a fost sugerată o posibilă interacţiune (inhibarea uşoară a metabolizării vinfluninei) cu paclitaxel şi docetaxel (substraturi CYP3) . Până în prezent, nu s-au efectuat studii clinice specifice privind asocierea vinfluninei cu aceşti compuşi.
Folosirea concomitentă a opioidelor ar putea creşte riscul apariţiei constipaţiei.
Contracepția la bărbați și femei
Din cauza potențialului genotoxic al vinfluninei (vezi pct. 5.3), pacienţii de sex masculin şi feminin trebuie să utilizeze măsuri contraceptive adecvate și eficace în timpul tratamentului și până la 4 luni după tratament, în cazul bărbaților, și până la 7 luni după tratament, în cazul femeilor.
Sarcina
Nu există date privind utilizarea vinfluninei la femeie gravide. Studiile la animale au evidenţia efecte embriotoxice şi teratogene ( vezi pct. 5.3). Pe baza rezultatelor studiilor efectuate la animale şi a acţiunii farmacologice a medicamentului, există un risc potenţial de apariţie a anomaliilor embrionare şi fetale.
Prin urmare, vinflunina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar. Dacă pacienta rămâne gravidă în timpul tratamentului, trebuie informată cu privire la riscurile la care este supus fătul şi trebuie monitorizată cu atenţie. Trebuie avută în vedere consilierea genetică. De asemenea, consilierea genetică este recomandată şi pacienţilor care doresc să aibă copii după finalizarea terapiei.
Femeile aflate la vârsta fertilă
Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive eficace în timpul tratamentului și până la 7 luni după tratament.
Alăptarea
Nu se cunosc date privind excreţia vinfluninei sau a metaboliţilor săi în laptele uman. Din cauza efectelor foarte nocive potenţiale asupra sugarilor, alăptarea este contraindicată în timpul tratamentului cu vinflunină (vezi pct. 4.3).
Fertilitatea
Pacienţii trebuie sfătuiţi înainte de tratament pentru conservarea spermei, întrucât există posibilitatea infertilităţii ireversibile provocate de terapia cu vinflunină.
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pentru Javlor au fost raportate următoarele reacții adverse: fatigabilitate, amețeli, vertij, tulburări vizuale și sincopă (vezi pct. 4.8). Pacienţii trebuie avertizaţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje fără recomandarea unui profesionist din domeniul sănătății.
Rezumatul profilului de siguranță
Cel mai frecvent întâlnite reacţii adverse legate de tratament raportate în două studii clinice de fază II şi într-un studiu clinic de fază III la pacienţii cu carcinom urotelial cu celule tranziţionale (450 de pacienţi trataţi cu vinflunină) au fost: tulburări hematologice, în principal neutropenie şi anemie; tulburări gastro-intestinale, mai ales constipaţie, anorexie, greaţă, mucozită/stomatită, vărsături, dureri abdominale şi diaree; şi tulburări generale, cum ar fi astenie/oboseală.
Lista reacțiilor adverse prezentate sub formă de tabel
Reacţiile adverse sunt prezentate în continuare clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de gravitate (NCI CTC versiunea 2.0). Frecvenţa reacţiilor adverse este definită conform următoarei convenţii: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1 000 şi
< 1/100); rare (≥ 1/10 000 şi < 1/1 000); foarte rare (< 1/10 000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tabelul 4 Reacţii adverse observate la pacienţii cu carcinom urotelial cu celule tranziţionale trataţi cu vinflunină
| Clasa de aparate, sisteme şi organe | Frecvenţă | Reacţii adverse | Cel mai scăzut grad NCI per pacient (%) | |
| Toate gradele | Grad 3-4 | |||
| Infecţii şi infestări | Frecvente: | Infecţie neutropenică | 2,4 | 2,4 |
| Infecţii (virale, bacteriene,fungice) | 7,6 | 3,6 | ||
| Mai puţinfrecvente | Sepsis neutropenic | 0,2 | 0,2 | |
| Tumori benigne, maligne șinespecificate | Mai puținfrecvente | Durere de cauză tumoralăa | 0,2 | 0,2 |
| Tulburări hematologice şi limfatice | Foarte frecvente | Neutropenie | 79,6 | 54,6 |
| Leucopenie | 84,5 | 45,2 | ||
| Anemie | 92,8 | 17,3 | ||
| Trombocitopenie | 53,5 | 4,9 | ||
| Frecvente | Neutropenie febrilă | 6,7 | 6,7 | |
| Tulburări ale sistemului imunitar | Frecvente | Hipersensibilitate | 1,3 | 0,2 |
| Clasa de aparate, sisteme şi organe | Frecvenţă | Reacţii adverse | Cel mai scăzut grad NCI per pacient (%) | |
| Toate gradele | Grad 3-4 | |||
| Tulburări endocrine | Mai puţinfrecvente | Sindromde secreţie inadecvată de hormon antidiuretic(SIADH)a | 0.4 b | 0.4 b |
| Tulburări metabolice şi de nutriţie | Foarte frecvente | Hiponatremie | 39,8 | 11,7 |
| Scăderea apetitului | 34,2 | 2,7 | ||
| Frecvente | Deshidratare | 4,4 | 2,0 | |
| Tulburări psihice | Frecvente | Insomnie | 5,1 | 0,2 |
| Tulburări ale sistemului nervos | Foarte frecvente | Neuropatie senzorialăperiferică | 11,3 | 0,9 |
| Frecvente | Sincopă | 1,1 | 1,1 | |
| Cefalee | 6,2 | 0,7 | ||
| Ameţeli | 5,3 | 0,4 | ||
| Nevralgie | 4,4 | 0,4 | ||
| Disgeuzie | 3,3 | 0 | ||
| Neuropatie | 1,3 | 0 | ||
| Mai puţinfrecvente | Neuropatie motorie periferică | 0,4 | 0 | |
| Rare | Sindrom de encefalopatie posterioarăreversibilăa | 0.03b | 0.03b | |
| Tulburări oculare | Mai puţin frecvente: | Tulburări vizuale | 0,4 | 0 |
| Tulburări acustice şi vestibulare | Frecvente | Otalgii | 1,1 | 0 |
| Mai puţin frecvente: | Vertij | 0,9 | 0,4 | |
| Tinitus | 0,9 | 0 | ||
| Tulburări cardiace | Frecvente | Tahicardie | 1,8 | 0,2 |
| Mai puţinfrecvente | Ischemie miocardică | 0,7 | 0,7 | |
| Infarct miocardic | 0,2 | 0,2 | ||
| Tulburări vasculare | Frecvente | Hipertensiune arterială | 3,1 | 1,6 |
| Trombozavenoasăc | 3,6 | 0,4 | ||
| Flebită | 2,4 | 0 | ||
| Hipotensiune arterială | 1,1 | 0,2 | ||
| Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale | Frecvente | Dispnee | 4,2 | 0,4 |
| Tuse | 2,2 | 0 | ||
| Mai puţinfrecvente | Sindrom de detresărespiratorie acută | 0,2 | 0,2 | |
| Dureri faringolaringeale | 0,9 | 0 | ||
| Tulburări gastro-intestinale | Foarte frecvente | Constipaţie | 54,9 | 15,1 |
| Dureri abdominale | 21,6 | 4,7 | ||
| Clasa de aparate, sisteme şi organe | Frecvenţă | Reacţii adverse | Cel mai scăzut grad NCI per pacient (%) | |
| Toate gradele | Grad 3-4 | |||
| Vărsături | 27,3 | 2,9 | ||
| Greaţă | 40,9 | 2,9 | ||
| Stomatită | 27,1 | 2,7 | ||
| Diaree | 12,9 | 0,9 | ||
| Frecvente | Ileus | 2,7 | 2,2 | |
| Disfagie | 2,0 | 0,4 | ||
| Afecţiuni bucale | 4,0 | 0,2 | ||
| Dispepsie | 5,1 | 0,2 | ||
| Mai puţinfrecvente | Odinofagia | 0,4 | 0,2 | |
| Tulburări gastrice | 0,8 | 0 | ||
| Esofagită | 0,4 | 0,2 | ||
| Afecţiuni gingivale | 0,7 | 0 | ||
| Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat | Foarte frecvente | Alopecie | 28,9 | NA |
| Frecvente | Erupţie cutanată tranzitorie | 1,8 | 0 | |
| Urticarie | 1,1 | 0 | ||
| Prurit | 1,1 | 0 | ||
| Hiperhidroză | 1,1 | 0 | ||
| Mai puţinfrecvente | Xerodermie | 0,9 | 0 | |
| Eritem | 0,4 | 0 | ||
| Tulburări musculoscheletice şi ale ţesutului conjunctiv | Foarte frecvente | Mialgie | 16,7 | 3,1 |
| Frecvente | Slăbiciune musculară | 1,8 | 0,7 | |
| Artralgie | 7,1 | 0,4 | ||
| Dorsalgii | 4,9 | 0,4 | ||
| Dureri la nivelul maxilarelor | 5,6 | 0 | ||
| Dureri ale extremităţilor | 2,4 | 0 | ||
| Dureri osoase | 2,9 | 0 | ||
| Dureri musculoscheletice | 2,7 | 0,2 | ||
| Tulburări renale şiale căilor urinare | Mai puţinfrecvente | Insuficienţărenală | 0,2 | 0,2 |
| Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare | Foarte frecvente | Astenie/oboseală | 55,3 | 15,8 |
| Reacţii la nivelul locului depuncţionare | 26,4 | 0,4 | ||
| Febră | 11,7 | 0,4 | ||
| Frecvente | Dureri toracice | 4,7 | 0,9 | |
| Frisoane | 2,2 | 0,2 | ||
| Durere | 3,1 | 0,2 | ||
| Edem | 1,1 | 0 | ||
| Mai puţinfrecvente | Extravazare | 0,7 | 0 | |
| Clasa de aparate, sisteme şi organe | Frecvenţă | Reacţii adverse | Cel mai scăzut grad NCI per pacient (%) | |
| Toate gradele | Grad 3-4 | |||
| Investigaţii diagnostice | Foarte frecvente | Scădere îngreutate | 24,0 | 0,4 |
| Mai puţinfrecvente | Creşterea valorii transaminazelor | 0,4 | 0 | |
| Creştere îngreutate | 0,2 | 0 | ||
a reacţii adverse raportate din experienţa după punerea pe piată
b frecvenţa calculată pe baza studiilor clinice non-TCCU
c include: flebită (2,4%), tromboză venoasă profundă (0,4%), flebită superficială (0,2%), tromboflebită (0,2%) și tromboflebită superficială (0,2%).
Reacţii adverse în cazul tuturor indicaţiilor terapeutice
Reacţiile adverse care apar la pacienţii cu carcinom urotelial cu celule tranziţionale şi la pacienţii cu alte boli care nu sunt însoţite de această indicaţie şi cu reacţii potenţial grave sau adverse, care sunt efecte de clasă ale alcaloizilor din Vinca, sunt prezentate în continuare:
Tulburări hematologice şi limfatice
Neutropenia de grad 3/4 a fost observată la 43,8% din pacienţi. Anemiile şi trombocitopeniile severe au fost mai puţin frecvente (8,8% respectiv 3,1%). Neutropenia febrilă, definită prin ANC < 1000/mm3 şi febră ≥ 38,5 °C, cu origine necunoscută, fără o infecţie clinică documentată din punct de vedere microbiologic (NCI CTC versiunea 2.0) a fost observată la 5,2% din pacienţi. Neutropenia de grad 3/4 a fost observată la 2,8% din pacienţi.
Per global, 8 pacienţi (0,6% din populaţia tratată) au decedat din cauza infecţiilor, complicaţii ale
neutropeniei.
Tulburări gastro-intestinale
Constipaţia este un efect de clasă al alcaloizilor din Vinca: 11,8% din pacienţi au prezentat constipaţie severă în timpul tratamentului cu vinflunină. Ileusul de grad 3/4 a fost raportat la 1,9% din pacienţi, fiind reversibil prin îngrijire medicală. Constipaţia necesită îngrijire medicală (vezi pct. 4.4).
Tulburări ale sistemului nervos
Neuropatia periferică senzorială este un efect de clasă al alcaloizilor din Vinca. Gradul 3 al bolii a fost
raportat la 0,6% din pacienţi. Toţi pacienţii au fost vindecaţi în timpul studiului.
A fost raportate cazuri rare de Sindrom de encefalopatie posterioară reversibilă (vezi pct.4.4)
Tulburări cardiovasculare
Tulburările cardiace sunt recunoscute ca fiind efect de clasă ale alcaloizilor din Vinca. Infarctul miocardic şi ischemia au fost raportate la 0,5% din pacienţi, iar majoritatea acestora au prezentat antecedente cardiovasculare sau alţi factori de risc. Un pacient a murit în urma infarctului miocardic iar un altul în urma unui stop cardiorespirator.
S-au observat câteva cazuri de prelungire a intervalului QT după administrarea de vinflunină.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Dispneea a apărut la 3,2% din pacienţi, dar rar a fost severă (gradul 3/4: 1,2%). Brohospasmul a fost raportat la un pacient tratat cu vinflunină pentru o altă indicaţie.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V
Principala reacţie toxică datorată unei supradoze cu vinflunină este mielosupresia, cu risc de infecţie severă.
Nu se cunoaşte niciun antidot pentru supradozajul de vinflunină. În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie internat într-o unitate specializată, iar funcţiile vitale trebuie monitorizate cu atenţie. Trebuie instituite alte măsuri adecvate, cum sunt transfuziile de sânge, administrarea de antibiotice şi factori de creştere.
Proprietăți farmacologice - JAVLOR 25mg/ml
Grupa farmacoterapeutică: agenți antineoplazici, alcaloizi din vinca şi analogi, codul ATC: L01CA05 Mecanism de acţiune
Vinflunina se leagă de tubulină la nivelul sau în apropierea situsurilor de legare al Vinca, inhibând polimerizarea tubulinei în microtubuli, ceea ce determină supresia fusului de diviziune, întreruperea dinamicii microtubulilor, oprirea mitozei şi apoptoza. In vivo, vinflunina prezintă o acţiune antitumorală semnificativă asupra unui spectru larg de xenogrefe umane la şoareci în ceea ce priveşte prelungirea perioadei de supravieţuire şi a inhibării creşterii tumorii.
Eficacitate şi siguranţă clinică
Un studiu clinic de fază III şi două studii clinice de fază II sprijină utilizarea Javlor pentru tratarea carcinomului cu celule tranziţionale, în stadiu avansat sau metastazat, la nivelul tubului urotelial, ca terapie de linia a doua, după eşecul regimului pe bază de platină.
În cele două studii clinice, de fază II, deschise şi multicentrice, cu un singur braţ, au fost trataţi cu
vinflunină 202 pacienţi.
În cadrul studiului clinic de fază III, deschis, multicentric, 253 de pacienţi au fost randomizaţi pe tratament cu vinflunină + BSC (best supportive care - tratament simptomatic optim) şi 117 pacienţi au fost randomizaţi în braţul cu BSC. Durata medie globală de supravieţuire a fost de 6,9 luni (vinflunină
+ BSC) faţă de 4,6 luni (BSC), dar diferenţa nu a atins o valoare cu semnificaţie statistică; rata riscului (RR) 0,88 (IÎ 95% 0,69, 1,12). Cu toate acestea, s-a constatat un efect cu semnificaţie statistică asupra duratei de supravieţuire fără progresia bolii (progression free-survival - PFS). Valoarea mediană a PFS a fost de 3,0 luni (vinflunină + BSC) comparativ cu 1,5 luni (BSC) (p=0,0012).
Suplimentar, o analiză pre-specificată şi multivariantă efectuată în cadrul populaţiei ITT (în intenţie de tratament) a demonstrat că vinflunina prezintă un efect terapeutic semnificativ din punct de vedere statistic (p=0,036) asupra gradului global de supravieţuire atunci când au fost luaţi în considerare factorii de prognostic (SP, implicarea viscerală, fosfatazele alcaline, hemoglobina, iradierea pelvisului); raportul riscului 0,77 (IÎ 95% 0,61, 0,98). De asemenea, s-a observat o diferenţă semnificativă statistic în ceea ce priveşte supravieţuirea globală (p=0,040) în cadrul populaţiei eligibile (s-au exclus 13 pacienţi cu încălcări semnificative clinic ale protocolului la momentul iniţial, pacienţi care nu s-au dovedit eligibili pentru tratament); raportul riscului 0,78 (IÎ 95% 0,61, 0,99). Aceasta este considerată populaţia cu cea mai mare relevanţă pentru analiza eficacităţii, deoarece reflectă cel mai fidel populaţia căreia îi este destinat tratamentul.
Eficacitatea a fost demonstrată pentru ambele categorii de pacienţi: pacienţii care au utilizat sau care
nu au utilizat anterior cisplatină.
În cadrul populaţiei eligibile, analizele la nivel de subgrup, în conformitate cu medicaţia utilizată anterior (cisplatină comparativ cu BSC), efectuate asupra supravieţuirii globale (overall survival - OS) au prezentat o valoare a RR (IÎ 95%) = [0,64 (0,40 – 1,03); p=0,0821] în absenţa utilizării anterioare
a cisplatinei, respectiv o valoare a RR (IÎ 95%) = [0,80 (0,60 – 1,06); p=0,1263] în cazul utilizării anterioare a cisplatinei. Atunci când se efectuează ajustarea conform factorilor de prognostic, analizele
valorii OS în cadrul subgrupurilor de pacienţi cu sau fără utilizare anterioară a cisplatinei au prezentat o valoare a RR (IÎ 95%) = [0,53 (0,32 – 0,88); p=0,0143], respectiv o valoare a RR (IÎ 95%) =
[0,70 (0,53 – 0,94); p=0,0174].
În analizele la nivel de subgrup, în conformitate cu medicaţia utilizată anterior (cisplatină comparativ cu BSC), efectuate asupra duratei de supravieţuire fără progresia bolii (PFS), rezultatele au fost următoarele: RR (IÎ 95%) = [0,55 (0,34 – 0,89); p=0,0129] în absenţa utilizării anterioare a cisplatinei, respectiv RR (IÎ 95%) = [0,64 (0,48 – 0,85); p=0,0040] în cazul utilizării anterioare a cisplatinei.
Atunci când se efectuează ajustarea conform factorilor de prognostic, analizele valorii PFS în cadrul subgrupurilor de pacienţi cu sau fără utilizare anterioară a cisplatinei au prezentat o valoare a RR
(IÎ 95%) = [0,51(0,31 – 0,86); p=0,0111], respectiv o valoare a RR (IÎ 95%) = [0,63 (0,48 – 0,84); p=0,0016].
Copii și adolescenți
Agenția Europeană a Medicamentului are derogare de la obligația de a prezenta rezultatele studiilor cu Javlor la toate subgrupele de pacienți copii și adolescenți în tratament pentru carcinom de ureter și vezică urinară și carcinom de sân (vezi pct. 4.2 pentru informații privind utilizarea la copii și adolescenți).
Proprietăţile farmacocinetice ale vinfluninei sunt liniare în intervalul dozelor administrate pacienţilor bolnavi de cancer ( între 30 mg/m² şi 400 mg/m2).
Expunerea sanguină la vinflunină (ASC) este corelată în mod semnificativ cu gravitatea leucopeniei, neutropeniei şi a stării de oboseală.
Distribuţie
Vinflunina prezintă o legare în proporţie moderată la nivelul proteinele plasmatice umane (67,2± 1,1%), raportul dintre concentraţia plasmatică şi concentraţia din sângele toatal fiind 0,80±0,12. Legarea de proteinele plasmatice implică, în principal, lipoproteine cu densitate mare şi albumina serică şi nu este saturabilă la concentraţii de vinflunină determinate la pacienţi. Legarea la nivelul alfa-1 acid glicoproteinei şi la nivelul trombocitelor este neglijabilă (< 5%).
Volumul terminal de distribuţie este foarte mare, 2422±676 litri (aproximativ 35 l/kg), sugerând o distribuţie extensivă în ţesuturi.
Metabolizare
Toţi metaboliţii identificaţi se formează prin intermediul izoenzimei citocromului CYP3A4, cu excepţia 4O deacetil-vinfluninei (DVFL), singurul şi principalul metabolit activ din sânge format prin intermediul a multiple esteraze.
Eliminare
Vinflunina este eliminată urmând un model multi-exponenţial de scădere a concentraţiei, cu un timp de înjumătăţire plasmatică terminal (t1/2) de aproape 40 de ore. DVFL se formează lent şi este eliminat mai lent decât vinflunina (t1/2 de aproximativ 120 ore).
Eliminarea vinfluninei şi a metaboliţilor săi se realizează prin materiile fecale (2/3) şi urină (1/3). Analiza farmacocinetică a unei populaţii de 372 pacienţi (655 de profile farmacocinetice) a evidenţiat un clearance sanguin total de 40 l/oră, cu o variaţie inter- şi intra-individuală mică (25%, respectiv 8%, exprimată sub formă de coeficienţi de variaţie).
Proprietăţi farmacocinetice la grupuri speciale de pacienţi
Insuficienţă hepatică
Nu a fost observată nicio modificare a proprietăţilor farmacocinetice ale vinfluninei şi DVFL la 25 de pacienţi cu grade diferite de insuficienţă hepatică, faţă de persoane cu funcţie hepatică normală. Acest lucru a fost confirmat ulterior prin analiza farmacocinetică populaţională (absenţa unei relaţii între clearance-ul vinfluninei şi marker-ii biologici de insuficienţă hepatică). Cu toate acestea, se recomandă ajustarea dozei în cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 4.2).
Insuficienţă renală
A fost desfăşurat un studiu de fază I în 2 grupe de pacienţi cu insuficienţă renală. Clasificarea s-a făcut în funcţie de clearance-ul creatininei (ClCr): grupul 1 (n=13 pacienţi) cu insuficienţă moderată
(40 ml/min ≤ ClCr ≤ 60 ml/min) şi grupul 2 (n=20 de pacienţi) cu insuficienţă severă
(20 ml/min ≤ ClCr < 40 ml/min). Rezultatele farmacocinetice din acest studiu au indicat o scăderea a clearance-ului vinfluinei în cazul reducerii C1Cr. Acest lucru a fost confirmat ulterior de către analiza farmacocinetică populaţională (56 de pacienţi cu ClCr între 20 şi 60 ml/min), arătând că eliminarea (clearance-ul) vinfluninei este influenţată de valoarea clearance-ului creatininei (formula Cockcroft
şi Gault). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată şi severă se recomandă ajustări ale dozei (vezi
pct. 4.2).
Vârstnici (≥ 75 de ani)
Un studiu farmacocinetic de fază I asupra vinfluninei a fost efectuat la pacienţi vârstnici (n=46). Dozele de vinflunină au fost ajustate în conformitate cu 3 grupe de vârstă, prezentate mai jos:
| Vârstă (a) | Număr de pacienţi | Vinflunină (mg/m²) |
| [ 70 – 75 [ | 17 | 320 |
| [ 75 – 80 [ | 15 | 280 |
| ≥ 80 | 14 | 250 |
Clearance-ul vinfluninei a fost redus semnificativ la pacienţii ≥ 80 de ani, în comparaţie cu un grup
de control alcătuit din pacienţi mai tineri < 70 de ani.
Farmacocinetica vinfluninei nu a fost modificată pentru pacienţii cu vârsta ≥ 70 de ani şi < 75 de ani şi cu vârsta ≥ 75 de ani şi < 80 de ani.
Pe baza farmacocineticii şi a datelor privind siguranţa, reducerile dozei sunt recomandate la grupurile mai vârstnice: cu vârsta ≥ 75 de ani şi < 80 de ani; şi cu vârsta ≥ 80 de ani.
Pentru alte cicluri, doza trebuie ajustată în eventualitatea toxicităţilor (vezi secţiunea 4.2).
Alte grupuri de pacienţi
Conform analizei farmacocineticii populaţionale, sexul sau statusul de performanţă (scorurile ECOG) nu influenţează clearance-ul vinfluninei, care este direct proporţional cu suprafaţa corpului.
Date preclinice de siguranţă
La şobolani, studiile privind distribuţia imagistică în urma vinfluninei radioactive au evidenţiat faptul că vinflunina se distribuie rapid în proporţie mai mare în plămâni, rinichi, ficat, glande salivare şi endocrine, decât în sânge.
Datele preclinice au evidenţiat neutropie moderată până la severă şi anemie uşoară la toate speciilor testate, cu toxicitate hepatică (caracterizată prin creşteri dependente de doză ale valorilor serice ale transaminazelor şi prin necroză hepatică/alterări hepatocelulare în condiţii la doze mari), la câine şi şobolan. Aceste reacţii toxice sunt dependente de doză, putând fi total sau parţial reversibile, în urma unei perioade de recuperare de 1 lună. Vinflunina nu a indus neuropatie periferică la animale.
Vinflunina s-a dovedit a fi clastogenă (a indus ruperea cromozomilor) în cadrul testelor in vivo pe micronuclee de şobolan, precum şi mutagenă şi clastogenă într-un studiu asupra limfomului (fără o activare metabolică), la şoarece.
Potenţialul carcinogen al vinfluninei nu a fost studiat.
Studiile privind efectele asupra funcţiei de reproducere au evidenţiat faptul că vinflunina este embrioletală şi teratogenă la iepure şi teratogenă la şobolan.
Într-un studiu privind dezvoltarea pre- şi post-natală la şobolan, vinflunina a indus malformaţii ale uterului şi vaginului la 2 femele, afectând în mod negativ procesul de împerechere şi/sau implantarea ovulelor şi provocând scăderea marcată a numărului de produşi de concepţie.
Proprietăți farmaceutice - JAVLOR 25mg/ml
Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente, cu excepţia celor menţionate
la punctul 6.6.
Flaconul nedeschis 3 ani.
Soluţia diluată
Stabilitatea chimică şi fizică în uz a fost demonstrată pentru medicamentul diluat, după cum urmează:
- protejat de lumină într-o pungă de perfuzie din polietilenă sau clorură de polivinil: păstrat timp de până la 6 zile la frigider (2 °C – 8 °C), sau până la 24 ore, la temperatură de 25 °Cexpus la lumină într-un set de perfuzie din polietilenă sau clorură de polivinil timp de până la 1 oră, la temperatură de 25 °C.
Din punct de vedere microbiologic, produsul trebuie folosit imediat după diluare. Dacă nu este folosit imediat, durata şi condiţiile de păstrare înainte de utilizare reprezintă responsabilitatea utilizatorului, şi, de regulă, nu trebui să depăşească 24 de ore, la temperaturi între 2 °C şi 8 °C, cu excepţia cazului în care diluarea a avut loc în condiţii aseptice controlate şi validate.
A se păstra la frigider (2 °C – 8 °C).
A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.
Pentru condiţiile de păstrare după diluarea medicamentului, vezi pct. 6.3.
Flacon din sticlă incoloră, de tip I, închis cu dop din cauciuc butilic de culoare gri, laminat, sau din cauciuc clorobutilic de culoare neagră, acoperit cu o capsă tip „flip-off” din aluminiu cu capac galben pentru flaconul de 2 ml (50 mg vinflunină) sau capac roz pentru flaconul de 4 ml (100 mg vinflunină) sau capac portocaliu pentru flaconul de 10 ml (250 mg vinflunină) concentrat pentru soluţie perfuzabilă.
Ambalaje cu 1 şi 10 flacoane
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
şi alte instrucţiuni de manipulare
Precauţii generale pentru preparare şi administrare
Vinflunina este un medicament antineoplazic citotoxic şi, similar altor compuşi toxici, sunt necesare precauţii la manipularea Javlor. Trebuie avută în vedere procedura pentru manipularea şi eliminarea adecvată a medicamentelor antineoplazice. Toate procedurile de transfer necesită respectarea tehnicilor aseptice, folosind de preferinţă o hotă cu flux laminar vertical de siguranţă Soluţia perfuzabilă Javlor trebuie pregătită şi administrată numai de personal instruit corespunzător pentru manipularea agenţilor citotoxici. Angajatele gravide nu trebuie să manipuleze Javlor. Se recomandă
utilizarea mănuşilor, ochelarilor şi echipamentelor de protecţie.
Dacă soluţia intră în contact cu pielea, aceasta trebuie spălată de urgenţă cu apă şi săpun. În eventualitatea în care soluţia atinge mucoasele, acestea trebuie curăţate cu atenţie folosind apă.
Diluarea concentratului
Volumul Javlor (concentrat) corespunzător dozei calculate de vinflunină trebuie amestecat într-o pungă de 100 mL de soluţie perfuzabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%). De asemenea, se poate utiliza soluţie perfuzabilă de glucoză 50 mg/ml (5%). Soluţia diluată trebuie protejată de lumină până la administrare (vezi secţiunea 6.3).
Mod de administrare
Javlor este NUMAI pentru administrare intravenoasă. Javlor este destinat unei singure utilizări.
După diluarea concentratului Javlor, soluţia perfuziabilă va fi administrată după cum urmează:
-
Trebuie stabilit un abord venos pentru o pungă de 500 ml de soluţie perfuzabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau soluţie perfuzabilă de glucoză 50 mg/ml (5%) pe o venă mare preferabil în partea superioară a antebraţului sau cateter venos central.Trebuie evitată alegerea venelor de la nivelul părţii dorsale a mâinii şi a celor din apropierea articulaţiilor.
-
Perfuzia intravenoasă trebuie iniţiată cu jumătate din punga de 500 ml soluţie perfuzabilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau soluţie perfuzabilă de glucoză 50 mg/ml (5%), adică 250 mL, la o viteză de curgere liberă pentru spălarea venei.
-
Soluţia perfuzabilă Javlor trebuie plasată în derivaţie la cel mai apropiat port lateral de injectare faţă de punga de 500 ml, pentru a dilua în continuare Javlor în timpul administrării.
-
Soluţia perfuzabilă Javlor trebuie administrată timp de 20 minute.
-
Trebuie evaluată frecvent lipsa de obstrucţie a vaselor sanguine şi menţinute măsurile
de precauţie referitoare la extravazare pe tot parcursul perfuzării.
-
După finalizarea perfuzării, soluţia perfuzabilă rămasă (250 ml) de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau glucoză 50 mg/ml (5%) trebuie folosită la o viteză de curgere de 300 ml/oră. Pentru a spăla vena, administrarea Javlor soluţie perfuzabilă trebuie întotdeauna urmată de perfuzarea unui volum cel puţin egal de soluţie perfuzabilă de
clorură de sodiu de 9 mg/ml (0,9%) sau de soluţie perfuzabilă de glucoză 50 mg/l (5%).
Eliminarea
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale pentru medicamentele citotoxice.