Tensec® 10mg film tableta

• Hipertenzija

• Koronarno srčano oboljenje (angina pectoris)

Doziranje

Terapiju treba započeti postupno, prvo sa malim dozama koje se onda polako povećavaju. U svim slučajevima doza treba da bude individualno prilagođena, u odnosu na puls i terapijski uspeh da bi se izbegla bradikardija.

• Hipertenzija

  Preporučena doza je 5 mg bisoprolol-fumarata jednom dnevno.

  Kod blage hipertenzije (dijastolni krvni pritisak do 105 mmHg) započinjanje terapije dozom od 2,5 mg bisoprolol-fumarata jednom dnevno može da bude adekvatna. Ukoliko je neophodno, doza može da bude povećana na 10 mg jednom dnevno. Dalje povećanje doze je opravdano jedino u izuzetnim slučajevima.

  Maksimalna preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

• Koronarno oboljenje srca (angina pectoris)

  Preporučena doza je 5 mg bisoprolol-fumarata jednom dnevno.

  Ukoliko je neophodno, doza može da bude povećana na 10 mg jednom dnevno. Dalje povećanje doze je opravdano jedino u izuzetnim slučajevima.

  Maksimalna preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

  Posebne populacije

  Doziranje kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega

  Kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina

  <20 mL/min) i kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, dnevna doza od 10 mg bisoprolol- fumarata ne sme biti prekoračena.

  Iskustvo sa upotrebom bisoprolola kod pacijenata koji su na hemodijalizi je ograničeno. Nema dokaza da je potrebna izmena doznog režima.

  Stariji pacijenti

  Kod starijih pacijenata nije neophodno prilagođavanje doze.

  Deca i adolescenti

  Nema terapijskog iskustva sa primenom bisoprolola kod dece. Zbog toga se njegova upotreba kod dece ne preporučuje.

  Način primene

  Film tablete treba progutati bez žvakanja sa dovoljno tečnosti ujutru pre, tokom ili posle doručka. Trajanje terapije

  Trajanje terapije nije vremenski ograničeno. Zavisi od prirode i težine oboljenja.

  Terapiju lekom Tensec ne treba naglo obustaviti, pogotovu kod pacijenata sa koronarnom srčanom bolešću, jer može da dovede do akutnog pogoršanja zdravstvenog stanja pacijenta. Ukoliko je neophodno ukidanje terapije, dozu treba postepeno smanjivati (tj. deljenjem doze na pola u nedeljnim razmacima).

Lek Tensec ne sme da se koristi kod pacijenata sa:

• preosetljivost na aktivnu supstancu (bisoprolol) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;

• akutnom srčanom insuficijencijom ili epizodom dekompenzacije srčane insuficijencije koja zahteva intravensku terapiju inotropnim supstancama;

• kardiogenim šokom;

• AV blokom drugog ili trećeg stepena (bez pejsmejkera);

• sindrom bolesnog sinusnog čvora ”sick sinus” sindromom;

• sinoatrijalnim (SA) blokom;

• simptomatskom bradikardijom sa manje od 50 otkucaja/min pre započinjanja terapije;

• simptomatskom hipotenzijom (sistolni krvni pritisak manji od 90 mm Hg);

• teškim oblicima bronhijalne astme;

• teškim (uznapredovalim) oblicima okluzivne bolesti perifernih arterija ili Raynaud-ovim sindromom;

• nelečenim feohromocitomom (videti odeljak 4.4);

• metaboličkom acidozom.

Terapiju lekom Tensec ne treba naglo prekidati, pogotovu kod pacijenata sa koronarnom srčanom bolešću jer to može dovesti do prolaznog pogoršanja pacijentovog stanja (videti odeljak 4.2).

Neophodan je oprez kod lečenja lekom Tensec pacijenata sa hipertenzijom ili anginom pektoris i istovremenom srčanom insuficijencijom.

Lek Tensec se može uzimati uz poseban oprez kod:

• diabetes mellitus-a sa izuzetno varirajućom koncentracijom glukoze u krvi; simptomi hipoglikemije (npr. tahikardija, palpitacija ili znojenje) mogu biti prikriveni,

• strogog gladovanja,

• tokom terapije desenzitizacije.

  Kao i drugi beta-blokatori, bisoprolol može da poveća senzitivnost na alergene kao i težinu anafilaktičke reakcije. Adrenalin ne postiže uvek željeni terapijski efekat u ovim slučajevima.

• AV blok prvog stepena

• Prinzmetal-ova angina. Zapaženi su slučajevi koronarnih spazama. Uprkos njegovoj velikoj beta¹- selektivnosti, epizode angine ne mogu se potpuno isključiti kada se bisoprolol primenjuje kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom.

• Periferne okluzivne arterijske bolesti (pojačavanje tegoba koje se mogu javiti naročito na početku terapije)

Iako kardioselektivni (beta¹-) blokatori imaju manje dejstvo na funkciju pluća u odnosu na neselektivne beta blokatore, kao i za sve beta blokatore, potrebno je izbegavati njihovu primenu kod pacijenata sa opstruktivnim bolestima disajnih puteva, osim ukoliko postoje opravdani klinički razlozi za njihovu upotrebu. Ukoliko takvi razlozi postoje, lek Tensec se treba propisivati sa oprezom.

Kod bronhijalne astme ili drugih hroničnih opstruktivnih oboljenja pluća sa simptomima bolesti indikovana je prateća terapija bronhodilatatorima. Povećanje otpora u vazdušnim putevima može povremeno da se javi kod pacijenata sa astmom i to stanje zahteva primenu veće doze beta² - simpatomimetika.

Opšta anestezija

Kod pacijenata koji treba da prime opštu anesteziju, beta-blokatori smanjuju rizik od nastanka aritmija i ishemije miokarda tokom početka anestezije, intubacije kao i u postoperativnom periodu. Prema trenutnim preporukama, postojeća terapija beta-blokatorima treba da bude nastavljena i tokom perioperativnog perioda. Anesteziolog mora da bude informisan da je pacijent bio na terapiji beta- blokatorima, jer to može da dovede do potencijalne interakcije sa drugim lekovima, bradiaritmije, smanjenja refleksne tahikardije i smanjene refleksne sposobnosti kompenzacije gubitka krvi. Ukoliko se smatra da je neophodan prekid terapije beta-blokatorima pre hirurškog zahvata, to treba učiniti postepeno i završiti u vremenu od oko 48 sati pre primene anestezije.

Kod pacijenata sa ličnom ili porodičnom anamnezom psorijaze, beta-blokatore (npr. bisoprolol) treba propisati samo nakon pažljive procene odnosa koristi i rizika.

Kod pacijenata sa feohromocitomom bisoprolol može jedino da se propisuje nakon prethodne primene blokatora alfa receptora.

Pri terapiji bisoprololom simptomi tireotoksikoze mogu biti maskirani. Upotreba leka Tensec može dati lažno pozitivne rezultate doping testa.

Istovremena primena sledećih lekova se ne preporučuje:

Antagonisti kalcijuma tipa verapamila i u manjoj meri tipa diltiazema: negativan uticaj na kontraktilnost i atrioventrikularno sprovođenje. Intravenska primena antagonista kalcijuma tipa verapamila može da dovede do izrazite hipotenzije i AV bloka kod pacijenata na terapiji beta-blokatorima.

Centralno delujući antihipertenzivni lekovi kao što su klonidin i drugi npr. metildopa, moksonidin, rezerpin: kombinacija terapije sa centralno delujućim antihipertenzivima može da dovede do pogoršanja srčane insuficijencije usled smanjenja centralnog simpatičkog tonusa (smanjenje pulsa i ejekcione frakcije, vazodilatacija). Nagli prekid terapije, posebno pre prekida lečenja beta blokatorima može da poveća rizik od (,,rebound”) hipertenzije.

Istovremena primena sa sledećim lekovima zahteva mere opreza:

Antiaritmici klasa I (npr. hinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): Moguće pojačavanje dejstva na atrijalno vreme sprovođenja i negativno inotropno dejstvo.

Antagonisti kalcijuma tipa dihidropiridina (npr. nifedipin): kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom efekat na vreme atrioventrikularnog sprovođenja može biti pojačan kao i negativan inotropni efekat.

Antiaritmici klasa III antiaritmika (npr. amjodaron): moguće pojačano dejstvo na atrijalno vreme sprovođenja.

Parasimpatomimetici: kombinovana terapija može da produži atrioventrikularno vreme sprovođenja i poveća rizik od bradikardije.

Beta-blokatori za lokalnu primenu (npr. u kapima za oči kod terapije glaukoma): sistemski efekat bisoprolola može biti pojačan.

Insulin i oralni antidijabetici: pojačavanje hipoglikemijskog efekta. Blokada beta-adrenoreceptora može da prikrije simptome hipoglikemije.

Anestetici: smanjenje refleksne tahikardije i povećan rizik od nastanka hipotenzije (videti odeljak 4.4). Glikozidi digitalisa: smanjena brzina srčanih otkucaja, produženje atrioventrikularnog vremena sprovođenja. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL): smanjenje hipotenzivnog dejstva.

Beta-simpatomimetici (npr. dobutamin, orciprenalin): kombinacija sa bisoprololom može da dovede do smanjenja dejstva efekta oba leka. Kod lečenja alergijskih reakcija može da bude neophodna povećana doza adrenalina.

Simpatomimetici koji aktiviraju alfa i beta receptore (npr. adrenalin, noradrenalin): potencijalno moguće povećanje krvnog pritiska i egzacerbacija intermitentnih klaudikacija. Ove interakcije su verovatnije kod neselektivnih beta blokatora. Veća doza adrenalina može da bude neophodna za terapiju alergijskih reakcija.

Triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini kao i drugi antihipertenzivi: pojačano hipotenzivno dejstvo.

Obratiti pažnju pri istovremenoj primeni sledećih lekova:

Meflokvin: povećan rizik od nastanka bradikardije.

Inhibitori monoaminooksidaze (izuzev MAO-B inhibitora): povećan hipotenzivni efekat beta-blokatora ali i rizik od hipertenzivne krize.

Trudnoća

Bisoprolol ispoljava farmakološke efekte koji mogu imati štetno dejstvo na trudnoću i/ili fetus/novorođenče.

Generalno, beta-blokatori smanjuju perfuziju placente koja se dovodi u vezu sa zaostajanjem u razvoju ploda, koji mogu dovesti do intrauterine smrti ploda, abortusa ili prevremenog porođaja. Neželjena dejstva (npr. hipoglikemija i bradikardija) mogu da se jave i kod fetusa i kod novorođenčeta. Ukoliko je terapija beta-blokatorima neophodna, poželjna je primena selektivnih β¹ adrenergičkih blokatora.

Bisoprolol ne treba primenjivati tokom trudnoće osim ukoliko to nije neophodno. Ukoliko se terapija sa bisoprololom smatra neophodnom treba pratiti uteroplacentalni protok krvi i razvoj ploda. U slučaju štetnog dejstva na trudnoću ili na plod treba razmotriti alternativnu terapiju. Novorođenče se mora pažljivo pratiti. Simptomi hipoglikemije i bradikardije se mogu očekivati u prva 3 dana po rođenju.

Dojenje

Nije poznato da li se ovaj lek izlučuje u majčino mleko. Zbog toga se dojenje ne preporučuje tokom primene terapije bisoprolola.

Kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca bisoprolol nije pokazao uticaj na psihofizicke sposobnosti. Međutim, s obzirom na to da individualne varijacije u reakcijama na lek, sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama može biti oslabljena. Ovo treba uzeti u obzir pogotovo kod započinjanja terapije i nakon eventualne promene terapije kao i u kombinaciji sa konzumiranjem alkohola.

Neželjena dejstva su prema učestalosti definisana na sledeći način:

Često (≥1/100, <1/10) Povremeno (≥1/1,000, <1/100) Retko (≥1/10,000, <1/1,000)

Veoma retko (<1/10,000),

Nepoznate učestalosti: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka

Ispitivanja

Retko: povećane konentracije triglicerida, povećane vrednosti funkcionalnih testova enzima jetre (ALT, AST)

Kardiološki poremećaji

Povremeno: bradikardija, poremećaj AV sprovođenja, pogoršanje srčane insuficijencije

Poremećaj nervnog sistema Često: vrtoglavica*, glavobolja* Retko: sinkopa

Poremećaji oka

Retko: smanjeno stvaranje suza (uzeti u obzir kod pacijenata koji nose kontaktna sočiva)

Veoma retko: konjunktivitis

Poremećaj uha i labirinta

Retko: poremećaj sluha

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Povremeno: bronhospazam kod pacijenata sa anamnezom bronhijalne astme ili opstruktivnim oboljenjem pluća

Retko: alergijski rinitis

Gastrointestinalni poremećaji

Često: gastrointestinalne tegobe kao što su mučnina, povraćanje, dijareja, konstipacija

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Retko: hipersenzitivne reakcije (svrab, crvenilo, osip, angioedem)

Veoma retko: gubitak-opadanje kose. Beta-blokatori mogu da aktiviraju ili pogoršaju psorijazu, ili da dovedu do osipa nalik psorijatičnom egzantemu.

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva

Povremeno: mišićna slabost, grčevi u mišićima

Vaskularni poremećaji

Često: osećaj hladnoće ili utrnulost u ekstremitetima

Povremeno: hipotenzija (posebno kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom)

Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene

Često:umor* Povremeno:astenija

Hepatobilijarni poremećaji

Retko: hepatitis

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki

Retko: erektilna disfunkcija

Psihijatrijski poremećaji

Povremeno: depresija, poremećaj sna

Retko:noćne more-košmari, halucinacije

*Ovi simptomi se naročito javljaju na početku terapije. Po pravilu su blažeg oblika i obično nestaju 1 do 2 nedelje nakon započinjanja terapije.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

1. Simptomi intoksikacije

   Najčešći znaci predoziranja beta-blokatorima su bradikardija, hipotenzija, bronhospazam, akutna srčana insufucijencija i hipoglikemija. Do danas je prijavljeno nekoliko slučajeva predoziranja (maksimum: 2000 mg) bisoprololom kod pacijenata sa hipertenzijom i/ili koronarnom bolešću srca. Ovi pacijenti su imali bradikardiju i hipotenziju. Svi pacijenti su se oporavili.

   Osetljivost na velike pojedinačne doze bisoprolola individualno izuzetno varira. Treba imati u vidu da pacijenti sa srčanom insuficijencijom mogu biti veoma osetljivi.

2. Terapija intoksikacije

U načelu, ukoliko dođe do predoziranja, terapiju bisoprololom treba obustaviti i započeti suportivnu i simptomatsku terapiju. Ograničeni podaci ukazuju da se bisoprolol teško uklanja hemodijalizom. Na osnovu očekivanih farmakoloških dejstava i preporuka za druge beta-blokatore, treba razmotriti sledeće opšte mere ukoliko je to klinički opravdano.

Bradikardija: Intravenski dati atropin. Ukoliko je odgovor neadekvatan, s oprezom se može dati orciprenalin ili drugi lek sa pozitivnim hronotropnim dejstvom. U nekim situacijama, može biti neophodna ugradnja transvenskog pejsmejkera.

Hipotenzija: Intravenski treba primeniti infuziju i neki od vazodilatatora. Intravenska primena glukagona takođe može biti od koristi.

AV blok (drugog ili trećeg stepena): stanje pacijenta bi trebalo pažljivo pratiti i tretirati infuzijom orciprenalina.Ukoliko je neophodno, privremeno može da se implantira transvenski pacemaker.

Akutno pogoršanje srčane insuficijencije: intravenski treba primeniti diuretike, inotropne lekove kao i vazodilatatore.

Bronhospazam: primeniti terapiju bronhodilatatorima, kao što su orciprenalin, beta²-simpatomimetici i/ili aminofilin.

Hipoglikemija: primeniti intavenski glukozu.