Salofalk® 4g/60g rektalna suspenzija
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Salofalk 4g/60g
Akutna egzarcebacija ulceroznog kolitisa (hronične inflamatorne bolesti kolona).
Doziranje
Odrasli i stariji pacijenti
Kod pacijenata sa simptomima akutne inflamacije, sadržaj jedne boce rektalne suspenzije (60 g rektalne suspenzije) se primenjuje rektalno, kao klizma, jednom dnevno, uveče pre spavanja.
Deca
Podaci o efikasnosti primene kod dece su ograničeni. Iskustvo primene kod dece takođe je ograničeno.
Opšte napomene za upotrebu
Lek Salofalk, rektalna suspenzija se daje jednom dnevno, uveče pre spavanja.
Terapiju lekom Salofalk, rektalna suspenzija treba sprovoditi redovno i dosledno, jer se jedino na taj način može postići željeni terapijski efekat.
Dužinu trajanja terapije određuje lekar.
Način primene
Rektalna upotreba.
Najbolji rezultati se postižu ako su creva ispražnjena pre primene leka Salofalk, rektalna suspenzija.
Pripremanje:
-
Mućkati bocu 30 sekundi.
-
Ukloniti zaštitnu kapicu sa aplikatora.
-
Držati bocu na vrhu i na dnu.
Ispravan položaj za davanje je sledeći:
-
Pacijent treba da je u ležećem položaju, na svojoj levoj strani, sa opruženom levom i savijenom desnom nogom. Na ovaj način se postiže jednostavnije davanje i efikasno dejstvo rektalne suspenzije.
Davanje rektalne suspenzije:
-
Vrh aplikatora uvesti duboko u rektum.
-
Bocu nagnuti blago nadole i polako istiskivati sadržaj.
-
Kada je boca ispražnjena, polako izvući vrh aplikatora iz rektuma.
-
Pacijent treba da ostane da leži u istom položaju najmanje 30 minuta kako bi se rektalna suspenzija distribuirala po rektumu.
Ako je moguće, rektalnu suspenziju treba ostaviti da deluje tokom cele noći.
Lek Salofalk je kontraindikovan kod:
-
preosetljivosti na aktivnu suspstancu, salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1,
-
teških oštećenja funkcije jetre ili bubrega.
Analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, vrednost kreatinina u serumu) i pregled urina (analize test-trakama), treba obaviti pre početka terapije i pratiti u toku terapije, u skladu sa procenom ordinirajućeg lekara. Kao smernica, preporučuje se da se analize urade 14 dana nakon početka terapije, a potom da se urade još 2 do 3 puta u intervalima od 4 nedelje.
Ako su rezultati ovih analiza normalni, kasnije je dovoljno kontrolne analize obavljati na svaka 3 meseca. Međutim, ukoliko se pojave dodatni simptomi, kontrolne analize treba sprovesti odmah.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, potreban je poseban oprez.
Lek Salofalk ne treba davati pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko se, tokom lečenja, javi slabljenje bubrežne funkcije, treba razmotriti mogućnost nefrotoksičnosti izazvane mesalazinom.
Pri primeni mesalazina prijavljeni su slučajevi nefrolitijaze, uključujući bubrežne kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom terapije.
Kod pacijenata sa respiratornim poremećajima, posebno sa astmom, potrebno je posebno pažljivo praćenje tokom terapije lekom Salofalk, rektalna suspenzija.
Teške kožne neželjene reakcije
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom.
Lečenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosetljivosti.
Kod pacijenata sa poznatom preosetljivošću na lekove koji sadrže sulfasalazin, lečenje lekom Salofalk, rektalna suspenzija može se započeti samo pod pažljivim lekarskim nadzorom. Ukoliko se jave znaci akutne
intolerancije kao što su abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, groznica, jaka glavobolja i osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.
Lek Salofalk sadrži kalijum-metabisulfit koji retko može izazvati teške hipersenzitivne reakcije i bronhospazam.
Ovaj lek sadrži 60 mg natrijum-benzoata u leku Salofalk, 4 g/60 g, rektalna supsenzija. Natrijum-benzoat može da izazove lokalnu iritaciju.
Nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija mesalazina.
Kod pacijenata koji su na istovremenoj terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom, treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnih dejstava azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina.
Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantno dejstvo varfarina.
Trudnoća
Nema adekvatnih podataka o upotrebi leka Salofalk kod trudnica. Međutim, podaci dobijeni kod ograničenog broja trudnoća, ukazuju da nema neželjenih dejstava mesalazina na trudnoću, niti na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Za sada ne postoje drugi relevantni epidemiološki podaci. Prijavljen je jedan izolovan slučaj renalne insuficijencije kod novorođenčeta, kada je majka u toku trudnoće dugotrajno primala velike doze mesalazina (2 g - 4 g dnevno, oralno).
Studije na životinjama sa primenom mesalazina oralno, nisu pokazale nikakva direktna ili indirektna neželjena dejstva na trudnoću, embrionalni ili fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.
Lek Salofalk treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.
Dojenje
N-acetil-5-aminosalicilna kiselina, a u manjoj meri i mesalazin, izlučuju se u majčino mleko kod ljudi. Dosadašnja iskustva sa primenom mesalazina kod žena u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod odojčeta, kao što je dijareja, ne mogu se isključiti. Stoga, u periodu dojenja lek Salofalk treba primenjivati samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.
Lek Salofalk, 4g/60 g, rektalna suspenzija nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Sledeća neželjena dejstva su primećena nakon primene mesalazina:
| Klasa sistema organa | Učestalost prema MedDRA konvenciji | ||
| retko(≥ 1/10000 do < 1/1000) | veoma retko (< 1/10000) | nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnihpodataka) | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | promene krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza,pancitopenija, | ||
| neutropenija, leukopenija,trombocitopenija) | |||
| Poremećaji nervnogsistema | glavobolja,vrtoglavica | periferna neuropatija | |
| Kardiološki poremećaji | miokarditis,perikarditis | ||
| Respiratorni, torakalni imedijastinalni poremećaji | alergijske i fibrotičnereakcije pluća (uključujući dispneu, kašalj, bronhospazam, alveolitis, pulmonalnu eozinofiliju, plućnuinfiltraciju, pneumonitis) | ||
| Gastrointestinalniporemećaji | abdominalni bol,dijareja, flatulencija, mučnina,povraćanje | akutni pankreatitis | |
| Poremećaji bubrega iurinarnog sistema | oštećenje funkcijebubrega (uključujući akutni i hroničniintersticijalni nefritis i insuficijenciju bubrega) | nefrolitijaza* | |
| Poremećaji kože ipotkožnog tkiva | fotosenzitivnost | alopecija | Stevens-Johnson-ovsindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza(TEN) |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva | mialgija,artralgija | ||
| Poremećaji imunskogsistema | reakcije preosetljivostikao što su alergijski egzantem, medikamentozna groznica, lupuserythematosus sindrom, pankolitis) | ||
| Hepatobilijarni poremećaji | promene vrednostiparametara funkcije jetre (porast vrednosti transaminaza i porast parametara holestaze),hepatitis, holestatski hepatitis | ||
| Poremećajireproduktivnog sistema i dojki | oligospermija(reverzibilna) |
* Videti odeljak 4.4 za više informacija.
Prijavljene su teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom (videti odeljak 4.4).
Fotosenzitivnost
Teže reakcije prijavljene su kod pacijenata sa prethodno postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Salofalk 4g/60g
Farmakoterapijska grupa: intestinalni antiinflamatorni lekovi, aminosalicilna kiselina i slični preparati.
ATC šifra: A07EC02 Mehanizam dejstva
Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija
lipooksigenaze može imati ulogu u tome.
Osim toga, pokazan je uticaj mesalazina na koncentraciju prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-aminosalicilna kiselina/5-ASA) može, takođe, da deluje i kao „čistač” (engl. scavenger) slobodnih radikala koji potiču od reaktivnih jedinjenja kiseonika.
Farmakodinamska dejstva
Mesalazin primenjen rektalno, kada dospe u lumen creva, ima uglavnom lokalni efekat na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo.
Opšte karakteristike mesalazina
Resorpcija
Resorpcija mezasalazina je najveća u proksimalnim, a najmanja u distalnim delovima creva.
Biotransformacija
Mesalazin se metaboliše presistemski, u intestinalnoj mukozi i jetri, do farmakološki neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilatorskog fenotipa pacijenta. U izvesnoj meri mesalazin se acetiluje i delovanjem bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.
Eliminacija/izlučivanje
Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim delom eliminišu fecesom, zatim renalnim putem (između 20% i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina), a najmanji deo se eliminiše putem žuči. Renalnim putem se izlučuje uglavnom kao N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.
Specifične karakteristike leka Salofalk, 4 g/60 g, rektalna suspenzija
Distribucija
Scintigrafska studija kod pacijenata sa blagim do umerenim akutnim ulceroznim kolitisom je pokazala da se rektalna suspenzija, na početku lečenja i u remisiji posle 12 nedelja, distribuira u rektumu i sigmoidnom kolonu, a u manjem stepenu i u descedentnom kolonu.
Resorpcija i eliminacija
U studiji kod pacijenata sa ulceroznim kolitisom u remisiji, maksimalne koncentracije u plazmi od 0,92 mikrograma/mL 5-ASA i 1,62 mikrograma/mL N-Ac-5-ASA postignute su posle približno 11 – 12 sati u uslovima stanja ravnoteže. Brzina eliminacija je iznosila približno 13% (45-časovna vrednost), pri čemu je najveći deo (približno 85%) eliminisan u obliku metabolita N-Ac-5-ASA.
Kod dece sa hroničnom inflamatornom bolešću creva, koja su lečena lekom Salofalk, 4 g/60 g, rektalna suspenzija, koncentracije 5-ASA i N-Ac-5-ASA u plazmi, u stanju ravnoteže, su iznosile 0,5 – 2,8 mikrograma/mL, odnosno 0,9 – 4,1 mikrogram/mL.
Farmaceutski podaci - Salofalk 4g/60g
-karbomer
-kalijum-acetat
-kalijum-metabisulfit (E224)
-natrijum-benzoat (E211)
-natrijum-edetat
-voda, prečišćena
-ksantan guma
Čuvati na temperaturi do 30 °C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.
Unutrašnje pakovanje leka je bela plastična boca podesna za istiskivanje (LDPE) sa zatvaračem koji je produžen u aplikator (PVC), sa zelenom zaštitnom LDPE kapicom ili
bela plastična boca podesna za istiskivanje (LDPE) sa PVC zatvaračem, sa zelenom zaštitnom LDPE kapicom i aplikatorom od LDPE sa etilen-vinilacetat kopolimerom.
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 7 perforiranih blistera, tako da se svaka boca nalazi u posebnom blisteru (ukupno 7 boca) i Uputstvo za lek.