Escontral® 0.5mg/mL oralni rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Escontral 0.5mg/mL
Doziranje
Odrasli i adolescenti (uzrast od 12 i više godina):
Preporučena doza je 10 mL oralnog rastvora (5 mg desloratadina) jednom dnevno.
Pedijatrijska populacija
Potrebno je da lekar koji propisuje lek uzme u obzir da je u većini slučajeva kod pacijenata mlađih od 2 godine uzrok rinitisa infekcija (videti odeljak 4.4.) i da ne postoje podaci koji opravdavaju primenu desloratadina kod rinitisa izazvanog infekcijom.
Deca uzrasta od 1 do 5 godina: 2,5 mL oralnog rastvora (1,25 mg desloratadina) jednom dnevno (videti odeljak 4.4).
Deca uzrasta od 6 do 11 godina: 5 mL oralnog rastvora (2,5 mg desloratadina) jednom dnevno.
Bezbednost i efikasnost primene oralnog rastvora desloratadina jačine 0,5 mg/mL kod dece mlađe od 1 godine nisu utvrđene.
Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti primene desloratadina kod dece uzrasta od 1 do 11 godina i adolescenata uzrasta od 12 do 17 godina su ograničenog karaktera (videti odeljke 4.8 i 5.1).
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) leči se u skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i ponovo započeti, ukoliko se simptomi opet pojave.
Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4 nedelje), pacijentu se može preporučiti kontinuirana terapija u periodima izloženosti alergenu.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu. Lek se može uzeti nezavisno od hrane.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu, navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.
Oštećenje funkcije bubrega
U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Escontral, oralni rastvor treba primenjivati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Epileptični napadi
Desloratadin je potrebno primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji u svojoj ili porodičnoj istoriji bolesti imaju zabeležene epileptične napade, i to uglavnom kod mlađe dece (videti odeljak 4.8), budući da su podložnija pojavi novih napada prilikom terapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se za vreme terapije pojave epileptični napadi.
Lek Escontral sadrži sorbitol
Ovaj lek sadrži 150 mg sorbitola u jednom mililitru oralnog rastvora.
Treba uzeti u obzir aditivni efekat istovremene primene lekova koji sadrže sorbitol (ili fruktozu) i unos sorbitola (ili fruktoze) hranom. Količina sorbitola u lekovima za oralnu primenu može uticati na bioraspoloživost drugih lekova koji se istovremeno uzimaju oralnim putem.
Sorbitol je izvor fruktoze; pacijenti sa naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu ne treba da uzimaju ovaj lek.
Lek Escontral sadrži propilenglikol
Ovaj lek sadrži 150 mg propilenglikola u jednom mililitru oralnog rastvora.
Odluku o primeni leka u dozi koja prevazilazi unos propilenglikola preko praga 50mg/kg/dan, definisan od strane Evropske agencije za lekove, treba doneti za svaki slučaj pojedinačno, nakon pažljive procene potencijalne koristi i rizika terapije, kod:
-
dece uzrasta 1-5 godina i telesne mase koja ne prelazi 7,5 kg;
-
pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta 6-11 godina čija telesna masa ne prelazi 15 kg;
-
pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta od 12 i više godina čija telesna masa ne prelazi 30 kg;
Ukoliko se terapija proceni kao odgovarajuća, potrebno je medicinsko praćenje.
Treba uzeti u obzir aditivni efekat propilenglikola iz leka Escontral sa drugim lekovima koji sadrže propilenglikol i/ili bilo koji supstrat alkohol dehidrogenaze i/ili dijetetskim unosom ovih ekscipijenasa.
Za primenu u navedenim populacijama potrebno je proveriti dostupnost lekova desloratadina sa manjim sadržajem propilenglikola pogodnih za navedene populacije.
Lek Escontral sadrži natrijum
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je bez natrijuma.
Pedijatrijska populacija
Kod dece mlađe od 2 godine, dijagnozu alergijskog rinitisa je veoma teško razlikovati od ostalih oblika rinitisa. Odsustvo infekcija gornjih puteva respiratornog trakta ili strukturne abnormalnosti, kao i istorija bolesti, lekarski pregled, i odgovarajući laboratorijski testovi i kožne probe se moraju uzeti u obzir.
U proseku 6% odraslih i dece uzrasta od 2 do 11 godina su fenotipski spori metabolizeri desloratadina i pokazuju veću izloženost leku (videti odeljak 5.2.). Bezbednost primene desloratadina kod dece uzrasta od 2 do 11 godina, a koja su spori metabolizeri je istovetna sa primenom kod dece koja su normalni metabolizeri. Dejstvo desloratadina kod dece mlađe od 2 godine a koja su spori metabolizeri nije još ispitivana.
Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima istovremene primene desloratadina sa eritromicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1.).
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.
U kliničkom farmakološkom ispitivanju, u kojem je desloratadin u obliku tableta primenjen istovremeno sa alkoholom, nije zabeleženo pojačanje štetnog dejstva alkohola na ponašanje (videti odeljak 5.1). Međutim, u postmarketinškom periodu praćenja leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Stoga se savetuje poseban oprez ukoliko se lek upotrebljava istovremeno sa alkoholom.
Trudnoća
Brojni podaci o upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 trudnoća) ne ukazuju na malformativne niti feto/neonatalne toksične efekte desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktni ili indirektni štetni efekat u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, upotreba leka Escontral se ne preporučuje tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je identifikovan kod novorođenčadi/odojčadi čije su majke bile na terapiji ovim lekom. Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad nije poznat. Odluka da li treba prekinuti sa dojenjem ili prekinuti terapiju lekom desloratadin mora se doneti na osnovu procene koristi dojenja za odojče i koristi terapije lekom desloratadin za majku.
Plodnost
Nisu dostupni podaci o uticaju leka na plodnost kod muškaraca i žena.
Lek Escontral nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja vozilom i rukovanja mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi ne javlja pospanost.
Međutim, kako postoje individualne razlike u odgovoru na različite lekove, pacijentima se savetuje da se ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje .
Sažetak bezbednosnog profila
Pedijatrijska populacija
U kliničkim ispitivanjima u pedijatrijskoj populaciji, desloratadin u obliku sirupa je primenjivan kod ukupno 246 dece uzrasta od 6 meseci do 11 godina. Ukupna incidenca neželjenih dejstava kod dece uzrasta od 2 do 11 godina je bila slična za grupu koja je uzimala desloratadin i za grupu koja je uzimala placebo. Kod dece uzrasta 6 do 23 meseca, neželjena dejstva koja su se najčešće javljala u odnosu na placebo bila su: dijareja (3,7%), povišena telesna temperatura (2,3%) i nesanica (2,3%). U dodatnom ispitivanju nisu primećena neželjena dejstva kod pacijenata uzrasta izmedu 6 i 11 godina po primeni jedne doze od 2,5 mg desloratadina u obliku oralnog rastvora.
U kliničkom ispitivanju sa 578 adolescentnih pacijenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešći neželjeni događaj je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali placebo.
Odrasli i adolescenti
U kliničkim ispitivanjima kod odraslih pacijenata i adolescenata u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama, neželjena dejstva na desloratadin su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile zamor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Učestalost neželjenih reakcija prijavljenih u kliničkim studijama u odnosu na placebo i druge neželjene reakcije, prijavljene tokom postmarketinškog perioda, navedene su u tabeli.
Učestalosti su definisane kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do
<1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i učestalost nepoznata (ne može se odrediti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva |
| Poremećaj metabolizma i ishrane | Nepoznato | Povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko Nepoznato | HalucinacijeNeuobičajeno ponašanje, agresija i depresivno raspoloženje |
| Poremećaji nervnog sistema | ČestoČesto (kod dece mlađe od 2 | GlavoboljaNesanica |
| godine) Veoma retko | Vrtoglavica, somnolencija, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi | |
| Poremećaji oka | Nepoznato | Suvo oko |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Tahikardija, palpitacijeProduženje QT intervala |
| Gastrointestinalni poremećaji | ČestoČesto (kod dece mlađe od 2 godine)Veoma retko | Suva usta DijarejaAbdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Povećane vredosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina, hepatitisŽutica |
| Poremećaji kože i potkožnogtkiva | Nepoznato | Fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno- koštanog sistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | Mialgija |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | ČestoČesto (kod dece mlađe od 2 godine)Veoma retkoNepoznato | ZamorPovišena telesna temperaturaReakcije preosetljivosti (poput anafilakse, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije)Astenija |
| Ispitivanja | Nepoznato | Povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju i bradikardiju, neuobičajeno ponašanje, i agresiju.
Retrospektivna opservacijska studija bezbednosti pokazala je povećanu učestalost javljanja novih epileptičnih napada kod pacijenata uzrasta od 0 do 19 godina u periodu terapije desloratadinom u odnosu na periode kada nisu uzimali desloratadin. Kod dece uzrasta od 0 do 4 godine, prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (interval pouzdanosti od 95% [eng. confidence interval, 95% CI]: 10,5 - 64,5) na 100000 pacijent/godina (engl. person years, PY) sa osnovnom stopom javljanja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100000 pacijent/godina. Kod pacijenata uzrasta 5 do 19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje je iznosilo 11,3% (95% CI: 2,3 – 20,2) na 100000 pacijent/godina sa osnovnom stopom od 36,4 na 100000 pacijent/godina (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.
Terapija
U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka kod odraslih i adolescenata, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta veće doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.
Farmakološki podaci - Escontral 0.5mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Ostali antihistaminici za sistemsku primenu
ATC šifra: R06AX27 Mehanizam dejstva
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U in vitro ispitivanjima, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao sto su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz humanih mastocita/ bazofila, kao i inhibiciju
ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek treba da se utvrdi.
Klinička efikasnost i bezbednost
Pedijatrijska populacija
Efikasnost leka Escontral nije bila ispitivana u odvojenim ispitivanjima u pedijatrijskoj populaciji. Međutim bezbednost primene formulacije desloratadina u obliku sirupa, koji sadrži istu koncentraciju desloratadina kao lek Escontral, je prikazana u 3 ispitivanja u pedijatrijskoj populaciji. Deca, uzrasta od 1 do 11 godina, koja su bila kandidati za terapiju antihistaminicima, su primala dnevno 1,25 mg desloratadina (deca uzrasta od 1 do 5 godina) ili 2,5 mg (deca uzrasta od 6 do 11 godina). Terapiju su dobro podnele obe ispitivane grupe što je dokumentovano laboratorijskim testovima, vitalnim znacima, i nalazima EKG-a, uključujući i QTc intervale. Kada se primenjuje u preporučenim dozama, koncentracije desloratadina u plazmi (videti odeljak 5.2.) su bile komparabilne za pedijatrijsku populaciju i odrasle. S obzirom na to da su tok alergijskog rinitisa/hronične idiopatske urtikarije i profil desloratadina su slični kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata, podaci o efikasnosti desloratadina kod odraslih mogu se ekstrapolirati na pedijatrijsku populaciju.
Efikasnost desloratadin sirupa nije bila ispitivana u pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima kod dece mlađe od 12 godina.
Odrasli i adolescenti
U kliničkim ispitivanjima uz primenu ponovljenih doza leka, kod odraslih i adolescenata, u kojoj je primenjivano do 20 mg desloratadina dnevno u periodu od 14 dana, nisu zapaženi klinički ili statistički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko-farmakološkom ispitivanju, kod odraslih i adolescenata, u kojem se desloratadin primenjivao u dozi 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QTc intervala.
Farmakodinamsko dejstvo
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi 5 mg dnevno kod odraslih i adolescenata, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin tablete primenjene kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi 7,5 mg nisu uticale na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze kod odraslih, desloratadin 5 mg nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.
U kliničko-farmakološkim ispitivanjima kod odraslih, desloratadin primenjen istovremeno sa alkoholom nije pojačao štetne efekte alkohola na ponašanje kao ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupe ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Nisu zabeležene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi tokom kliničkih ispitivanja, interakcija ponovljenih doza desloratadina sa ketokonazolom i eritromicinom.
Kod odraslih i adolescenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin tablete su bile efikasne u ublažavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata. Efikasnost desloratadina tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.
Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, u zavisnosti od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje.
Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Desloratadin tablete bile su efikasne u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa, na šta ukazuje ukupan rezultat upitnika o kvalitetu života pacijenata sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergijskog rinitisa.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za sva stanja povezana sa urtikarijom, jer je osnovna patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, i zato što je hronične pacijente lakše prospektivno uključivati u ispitivanja. Kako je oslobađanje histamina uzročni faktor kod svih urtikarijskih bolesti, očekuje se da desloratadin bude efikasan kod simptomatskog olakšanja i u svim ostalim stanjima povezanim sa urtikarijom, a ne samo kod hronične idiopatske urtikarije, kako se navodi u kliničkim vodičima.
U dva placebo kontrolisana šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinačnom ispitivanju, dejstvo desloratadina se održavalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata kod kojih se nije javio terapijski odgovor na antihistaminike, bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je kod 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje lekom desloratadin takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što je mereno skalom od četiri stepena.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka kod odraslih i adolescenata. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi otprilike 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (priblizno 27 sati) i učestalošću doziranja jednom dnevno. Bioraspoloživost desloratadina je srazmerna dozi, u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U nizu farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja, kod 6% ispitanika postignuta je veća koncentracija desloratadina u plazmi. Prevalenca ovog sporo metabolizirajuceg fenotipa bila je komparabilna kod odraslih (6%) i pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina (6%), dok je kod pripadnika crne rase bila veća (18% odrasli, 16% pedijatrijski ispitanici) nego kod pripadnika bele rase (2% odraslih, 3% dece) u obe populacije.
U farmakokinetičkom ispitivanju ponovljenih doza na zdravim odraslim ispitanicima u kojem su korišćene desloratadin tablete, pronađena su četiri ispitanika sa sporim metabolizmom desloratadina. Ovi ispitanici su posle otprilike 7 sati od uzimanja leka imali oko 3 puta veću maksimalnu koncentraciju (Cmax), uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati.
U farmakokinetičkom ispitivanju ponovljenih doza desloratadin sirupa kod pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina sa dijagnostifikovanim alergijskim rinitisom, koji sporo metabolišu desloratadin, opaženi su slični farmakokinetički parametri. Izloženost desloratadinu (PIK) bila je 6 puta veća, a maksimalna koncentracija (C max) 3-4 puta veća nakon 3-6 sati, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 120 sati. Kada su lečeni dozama primerenim njihovim godinama, izloženost desloratadinu bila je jednaka kod odraslih i pedijatrijskih ispitanika koji sporo metabolišu desloratadin. Celokupni profil bezbednosti kod tih ispitanika nije se razlikovao od opšte populacije. Efekti desloratadina kod ispitanika mlađih od 2 godine koji sporo metabolišu desloratadin nisu ispitani.
U odvojenim ispitivanjima primene pojedinačne doze, u preporučenim dozama, vrednosti PIK i Cmax desloratadina kod pedijatrijskih pacijenata bile su uporedive sa vrednostima kod odraslih koji su primili dozu od 5 mg desloratadin sirupa.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83%-87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije aktivne supstance nakon primene leka jednom dnevno kod odraslih pacijenata i adolescenata u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.
U ukrštenom ispitivanju uz primenu pojedinačne doze desloratadina, farmaceutski oblici tablete i sirup pokazali su se bioekvivalentnima. Kako lek Escontral kao oralni rastvor sadrži istu koncentraciju desloratadina, nije potrebno sprovoditi studiju bioekvivalencije i očekuje se da oralni rastvor bude ekvivalentan sirupu i tabletama.
Biotransformacija
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina jos nije utvrđen, pa se zato neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P- glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju primene pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg nije bilo uticaja hrane (hrana bogata mastima, visokokaloričan doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugom ispitivanju, sok od grejpfruta nije imao dejstvo na raspoloživost desloratadina.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, upoređivana je farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom (HBI) u odnosu na farmakokinetiku kod zdravih osoba. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod pacijenata sa blagom do umerenom HBI odnosno 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI, u odnosu na zdrave osobe.
U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje ravnoteže (engl. stady state) je postignuto nakon 11. dana primene, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod pacijenata sa blagim do umerenim HBI odnosno oko 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI. U oba ispitivanja, promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3- hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
Farmaceutski podaci - Escontral 0.5mg/mL
Hipromeloza, tip 2910; sukraloza (E955);
limunska kiselina, bezvodna; natrijum-citrat;
sorbitol, tečni (nekristališući); propilenglikol;
aroma tutti frutti, tečna; voda, prečišćena.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja je do isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju leka.
Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja. Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.
Unutrašnje pakovanje je boca od tamnog stakla hidrolitičke otpornosti III zatvorena belim sigurnosnim zatvaračem za decu sa navojem (child-resistant) od polietilena.
Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna boca sa 60 mL oralnog rastvora, bela dvostrana kašičica za doziranje od polietilena za odmeravanje doze od 2,5 mL i 5 mL i uputstvo za lek.