Opatanol® 1mg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Opatanol 1mg/mL
Doziranje
Doziranje je 1 kap leka Opatanol kapi za oči u konjuktivalnu kesicu obolelog oka/očiju dva puta dnevno (u razmaku od 8 sati). Ukoliko je potrebno, lečenje može trajati i do 4 meseca.
Primena kod starijih pacijenata
Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.
Pedijatrijski pacijenti
Lek Opatanol može da se primenjuje kod pedijatrijskih pacijenata (od 3 godine i starijih) sa istim režimom doziranja kao kod odraslih. Bezbednost i efikasnost leka Opatanol kod dece mlađe od 3 godine nije utvrđena. Nema dostupnih podataka.
Upotreba kod pacijenata sa oslabljenom funkcijom jetre i bubrega
Olopatadin u obliku kapi za oči (Opatanol) nije ispitivan kod pacijenata sa bolestima bubrega ili jetre. Međutim ne očekuje se da je potrebno korigovati dozu leka kod oslabljene funkcije jetre i bubrega (videti odeljak 5.2).
Način primene
Za okularnu upotrebu.
Nakon skidanju zatvarača, ukoliko je sigurnosni prsten olabavljen, treba ga ukloniti pre nego što se upotrebi lek.
Da bi se sprečila kontaminacija vrha bočice i rastvora, mora se voditi računa da pri ukapavanju vrh bočice ne dotakne očni kapak, okolno područje ili druge površine. Bočicu treba drži čvrsto zatvorenu kada se ne koristi.
Ukoliko je potrebno istovremeno primeniti više lokalnih oftalmoloških lekova, treba sačekati najmanje 5 minuta, između aplikacije dva leka. Masti za oči treba primeniti poslednje.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Lek Opatanol je antialergik/antihistaminski lek i, mada se primenjuje lokalno, resorbuje se sistemski. Ako se pojave znaci ozbiljnih reakcija ili preosetljivosti, treba odmah prekinuti terapiju.
Lek Opatanol sadrži benzalkonijum-hlorid koji može da izazove iritaciju oka.
Benzalkonijum-hlorid može izazvati punktiformnu keratopatiju i/ili toksičnu ulceroznu keratopatiju. S obzirom na to da lek Opatanol sadrži benzalkonijum-hlorid, potrebno je pažljivo pratiti pacijente koji ga koriste često i dugotrajno a kod kojih je prisutna suvoća oka ili pacijenata kod kojih je rožnjača kompromitovana.
Kontaktna sočiva
Benzalkonijum-hlorid može da obezboji meka kontaktna sočiva. Izbegavajte kontakt leka Opatanol i mekih kontaktnih sočiva. Pacijentima treba objasniti da uklone kontaktna sočiva pre primene kapi za oči Opatanol i da sačekaju najmanje 15 minuta po ukapavanju leka Opatanol kapi za oči, pre nego što ponovo stave kontaktna sočiva.
Nisu sprovedene studije interakcija sa drugim lekovima.
In vitro ispitivanja su pokazala da olopatadin ne inhibira metaboličke reakcije koje uključuju citohrom P-450 izozime 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ovi rezultati ukazuju da je malo verovatno da će doći do metaboličkih interakcija olopatadina sa drugim istovremeno primenjenim aktivnim supstancama.
Trudnoća
Podaci o oftalmološkoj primeni olopatadina tokom trudnoće su ograničeni ili ih nema.
Ispitivanja sprovedena na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost nakon sistemske primene (videti odeljak 5.3).
Primena olopatadina se ne preporučuje tokom trudnoće ili kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju.
Dojenje
Raspoloživi podaci u ispitivanjima na životinjama pokazuju da se olopatadin izlučuje u mleko nakon oralne upotrebe (za detalje videti odeljak 5.3).
Rizik po novorođenče/odojče ne može biti isključen. Lek Opatanol ne treba koristiti kod žena koje doje. Plodnost
Nisu sprovedena ispitivanja na osnovu kojih bi se mogli proceniti efekti lokalne okularne upotrebe olopatadina na plodnost kod ljudi.
Lek Opatanol nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozillima ili rukovanja mašinama.
Kao i kod drugih kapi za oči, privremeno zamućenje vida ili neki drugi poremećaj vida, mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama. Ukoliko se zamućenje vida javi pri ukapavanju u oko, pacijent mora da sačeka dok se vid ne popravi, razbistri i vrati u prvobitno stanje, pre nego što počne da upravlja vozilom ili rukuje mašinama.
Sažetak profila bezbednosti
U kliničkim studijama koje su obuhvatile 1680 pacijenata, lek Opatanol je primenjen jednom do četiri puta dnevno u oba oka u toku najviše četiri meseca kao monoterapija ili dodatna terapija loratadinom od 10 mg. Kod približno 4,5% pacijenata mogla se očekivati pojava neželjenih reakcija koje su u vezi sa upotrebom leka Opatanol; međutim samo 1,6% pacijenata je prekinulo klinička ispitivanja zbog tih neželjenih reakcija. Nisu prijavljene ozbiljne okularne ili sistemske neželjene reakcije koje su u vezi sa upotrebom leka Opatanol u kliničkim studijama. Najčešće prijavljivana neželjena reakcija uzrokovana primenom leka Opatanol, bio je bol u oku, sa prijavljenom ukupnom incidencom od 0,7%.
Tabelarni spisak neželjenih dejstava
Sledeće neželjene reakcije su prijavljene tokom kliničkih studija i postmarketinškog praćenja klasifikovana su u skladu sa sledećom konvencijom: veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do
<1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko ( <1/10000) ili nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka). U svakoj grupi, neželjene reakcije su poređane prema ozbiljnosti, opadajućim redom.
| Klasifikacija neželjenih reakcija po sistemima organa | učestalost | neželjene reakcije |
| Infekcije i infestacije | povremeno | rinitis |
| Poremećaji imunskog sistema | nepoznato | preosetljivost, otok lica |
| Poremećaji nervnog sistema | često | glavobolja, disgeuzija |
| povremeno | vrtoglavica, hipoestezija | |
| nepoznato | somnolencija | |
| Poremećaji oka | često | bol u oku, iritacija oka, suvoća oka,abnormalne senzacije u oku |
| povremeno | erozija rožnjače, oštećenje epitela rožnjače,poremećaj epitela rožnjače, punktiformni keratitis, keratitis, prebojenost rožnjače, sekrecija iz oka, fotofobija, zamućenje vida, smanjena oštrina vida, blefarospazam, osećaj nelagodnosti u oku, svrab oka, folikuli vežnjače, poremećaji vežnjače, osećaj stranog tela u oku, pojačano suzenje, eritem očnih kapaka, edem očnih kapaka, poremećaj očnih kapaka, hiperemija oka | |
| nepoznato | edem rožnjače, edem oka, otok oka,konjuktivitis, midrijaza, poremećaji vida, perutanje ivice očnih kapaka | |
| Respiratorni, torakalni imedijastinalni poremećaji | često | suva nosna sluzokoža |
| nepoznato | dispneja, sinuzitis | |
| Gastrointestinalni poremećaji | nepoznato | mučnina, povraćanje |
| Poremećaji kože ipotkožnog tkiva | povremeno | kontaktni dermatitis, osećaj pečenja na koži, suvakoža |
| nepoznato | dermatitis, eritem | |
| Opšti poremećaji i reakcijena mestu primene | često | zamor |
| povremeno | astenija, opšta slabost |
Slučajevi kalcifikacije rožnjače su zabeleženi veoma retko, povezani sa upotrebom kapi za oči koje sadrže fosfate, kod nekih pacijenata sa znatno oštećenom rožnjačom.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Nema podataka o slučajnom ili namernom predoziranju kod ljudi usled ingestije. Olopatadin ima malu akutnu toksičnost kod životinja. Slučajnom ingestijom celokupnog sadržaja bočice leka Opatanol, maksimalna sistemska izloženost je 5 mg olopatadina. Ova izloženost može da rezultuje konačnom dozom od 0,5 mg/kg kod deteta telesne mase od 10 kg, ako je resorpcija 100%.
Uočeno je produženje QTc intervala kod pasa samo pri dozama znatno većim od maksimalne doze za ljude što ukazuje na mali značaj za kliničku primenu. Oralna doza od 5 mg primenjena je dva puta dnevno u toku 2,5 dana na 102 zdrava ispitanika muškog i ženskog pola, mlađeg ili starijeg uzrasta, bez značajnog produženja QTc intervala u poređenja sa placebom. Opseg maksimalnih koncentracija olopatadina u plazmi u stanju ravnoteže (35 do 127 nanograma/mL) zabeležen u ovoj studiji predstavlja najmanje 70-deo sigurnosne granice za lokalno primenjen olopatadin u odnosu na koncentracije koje izazivaju efekte na srčanu repolarizaciju.
U slučaju predoziranja, treba primeniti odgovarajuće mere praćenja i lečenja pacijenta.
Farmakološki podaci - Opatanol 1mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Dekongestivi i antialergici; ostali antialergici
ATC šifra: S01GX 09
Olopatadin je potentan selektivni antialergik/antihistaminik koji ispoljava svoje delovanje različitim mehanizmima delovanja. Antagonizuje histamin (primarni medijator alergijske reakcije kod ljudi) i sprečava histaminom indukovanu produkciju inflamatornih citokina od strane konjuktivalnih epitelnih ćelija. Podaci iz in vitro studija ukazuju da može delovati na humane konjuktivalne mast ćelije, tako da dolazi do inhibicije oslobađanja pro-inflamatornih medijatora. Pretpostavlja se da kod pacijenata sa otvorenim nazolakrimalnim putem, lokalna okularna primena leka Opatanol, smanjuje nazalne znakove i simptome koji se često javljaju uz sezonski alergijski konjuktivitis. Ne dovodi do klinički značajne promene u dijametru pupile.
Resorpcija
Olopatadin se resorbuje sistemski, kao i drugi lokalno primenjeni lekovi. Međutim, sistemska resorpcija lokalno primenjenog olopatadina je minimalna sa koncentracijama u plazmi u opsegu od ispod limita kvantifikacije (<0,5 nanograma/mL) do 1,3 nanograma/mL. Ove koncentracije su 50 do 200 puta manje od onih koje se dobijaju posle primene oralnih doza koje se dobro podnose.
Eliminacija
U farmakokintetičkim studijama nakon oralne primene, utvrđeno je da je poluvreme eliminacije olopatadina u plazmi bilo približno 8 do 12 sati, a put eliminacije predominantno renalna ekskrecija. Približno 60-70% primenjene doze je prikupljeno u urinu u obliku aktivne supstance. Dva metabolita, mono-demetil i N-oksid, su detektovani u malim koncentracijama u urinu.
S obzirom na to da se olopatadin izlučuje primarno urinom kao nepromenjena aktivna supstanca, oštećenje renalne funkcije menja farmakokinetiku olopatadina, pri čemu su maksimalne koncentracije u plazmi 2,3 puta veće kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (prosečan klirens kreatinina 13,0 mL/min) u poređenju sa zdravim odraslim osobama. Posle primene oralne doze od 10 mg kod pacijenata na hemodijalizi (bez izlučivanja urinom), koncentracije olopatadina u plazmi su bile značajno smanjene na dan hemodijalize u odnosu na dan bez hemodijalize, što ukazuje da se olopatadin može ukloniti hemodijalizom.
Studije koje su poredile farmakokinetiku olopatadina posle primene oralne doze od 10 mg, kod mladih (prosečna starost 21 godina) i starijih osoba (prosečna starost 74 godine), su pokazale da nema značajnih razlika u plazma koncentracijama (PIK), vezivanju za proteine plazme ili u urinarnoj ekskreciji nepromenjenog leka i metabolita, između mlađih i starijih osoba.
Sprovedena su ispitivanja posle oralne primene olopatadina kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega. Rezultati ukazuju da se mogu očekivati nešto veće koncentracije leka Opatanol u plazmi u ovoj populaciji pacijenata. Pošto su koncentracije u plazmi posle lokalne okularne primene olopatadina, 50 do 200 puta manje nego posle oralne primene doza koje se dobro podnose, ne očekuje se da će biti potrebno prilagođavanje doze kod starijih osoba ili osoba sa oštećenjem funkcije bubrega. Metabolizam putem jetre je sporedan put eliminacije. Ne očekuje se da će biti potrebno prilagođavanje doze kod osoba sa oštećenjem funkcije jetre.
Farmaceutski podaci - Opatanol 1mg/mL
Benzalkonijum-hlorid, Natrijum-hlorid,
Dinatrijum-fosfat, dodekahidrat (E339),
Hlorovodonična kiselina (E507) i/ili Natrijum-hidroksid (E524) (za podešavanje pH), Voda.prečišćena
U nedostatku studija kompatibilnosti, ovaj lek ne treba mešati sa drugim medicinskim proizvodima.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja leka: 28 dana.
Unutrašnje pakovanje je bočica sa kapaljkom od polietilena niske gustine (LDPE) zapremine 5 mL, na kojoj se nalazi kapaljka od istog materijala. Bočica je zatvorena polipropilenskim zatvaračem sa navojem.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna bočica sa kapaljkom i Uputstvo za lek.