TAMLOS® 0.4mg kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrda
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - TAMLOS 0.4mg
Лек TAMLOS је индикован код одраслих за лечење функционалних симптома бенигне хиперплазије простате (BPH).
Дозирање
Једна капсула дневно, коју треба узети после доручка или првог оброка у току дана.
Није потребно прилагођавање дозе код оштећења функције бубрега. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем функције јетре (видети одељак 4.3).
Педијатријска популација
Нема релевантне примене тамсулосин капсула у педијатријској популацији.
Безбедност и ефикасност тамсулосина код деце млађе од 18 година нису установљене. Тренутно доступни подаци су описани у одељку 5.1.
Начин примене
За оралну употребу.
Капсулу треба прогутати целу и не треба је мрвити или жвакати, јер то може пореметити модификовано ослобађање активне супстанце.
Преосетљивост на активну супстанцу или на било коју од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1;
Ортостатска хипотензија у историји болести;
Тешко оштећење функције јетре.
Као и код примене других антагониста α1 адренергичких рецептора, у појединачним случајевима може доћи до пада крвног притиска током терапије тамсулосином, што последично, ретко, може довести до појаве синкопе. Приликом појаве првих знакова ортостатске хипотензије (вртоглавица, слабост), пацијент треба да седне или легне док симптоми не прођу.
Пре започињања терапије леком TAMLOS, пацијента треба испитати како би се искључило присуство других болести које могу изазвати исте симптоме као што се јављају код бенигне хиперплазије простате (BHP). Пре започињања терапије као и у редовним временским интервалима током терапије, потребно је урадити дигитални ректални преглед и уколико је потребно, одредити концентрацију простата специфичног антигена (PSA).
Лечење пацијената са тешким оштећењем функције бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 mL/min) треба спроводити са великим опрезом, јер нема довољно података о лечењу оваквих пацијената.
Интраоперативни ирис синдром (енгл.IFIS,“Intraoperative Floppy Iris Syndrome”један од облика синдрома малих зеница) уочен је за време хируршке интервенције катаракте и глаукома код неких пацијената који су на терапији или су били на терапији тамсулосин хидрохлоридом. Овај синдром (IFIS) може да повећа ризик од компликација ока у току и после хируршке интервенције.
Сматра се да прекид лечења тамсулосин хидрохлоридом 1-2 недеље пре хируршке интервенције катаракте или глаукома може бити користан, али корист од прекида терапије није утврђена. IFIS је такође забележен и код пацијената који су у дужем временском периоду пре наведених хируршких интервенција прекинули примену тамсулосина.
Не препоручује се започињање терапије тамсулосин хидрохлоридом код пацијената којима је заказана хируршка интервенција катаракте или глаукома.
Током преоперативне припреме, потребно је да хирурзи и тим офталмолога провере да ли се пацијенти којима је заказана хируршка интервенција катаракте или глаукома, лече или су претходно лечени тамсулосином, у циљу предузимања одговарајућих мера уколико у току хируршке интервенције дође до појаве IFIS синдрома.
Тамсулосин хидрохлорид не треба примењивати у комбинацији са снажним инхибиторима CYP3A4 (нпр. кетоконазол) код пацијената са слабо метаболизирајућим фенотипом CYP2D6.
Тамсулосин хидрохлорид треба примењивати са опрезом у комбинацији са снажним (нпр. кетоконазол) и умереним (нпр. еритромицин) инхибиторима CYP3A4 (видети одељак 4.5).
Испитивања интеракција које су урађене само код одраслих.
Нису уочене интеракције када је тамсулосин истовремено примењиван са атенололом, еналаприлом или теофилином.
Концентрације тамсулосина у плазми расту током истовремене примене са циметидином, а смањују се током истовремене примене са фуросемидом, али будући да концентрација остаје у оквиру нормалних вредности, није потребно прилагођавање дозе.
In vitro, ни диазепам ни пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не мењају слободну фракцију тамсулосина у хуманој плазми. Исто тако тамсулосин не мења слободне фракције диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин међутим, могу повећати брзину елиминације тамсулосина.
Истовремена примена тамсулосин хидрохлорида са снажним инхибиторима CYP3A4 може да доведе до повећане изложености тамсулосин хидрохлориду. Истовремена примена са кетоконазолом (познатим снажним инхибитором CYP3A4 ) резултиралa је повећањем PIK-а и Cmаx тамсулосин хидрохлорида за фактор 2,8 односно 2,2.
Тамсулосин хидрохлорид не треба примењивати у комбинацији са снажним инхибиторима CYP3A4 (нпр. кетоконазол) код пацијената који су по фенотипу слаби метаболизери CYP2D6.
Тамсулосин хидрохлорид треба користити са опрезом у комбинацији са снажним (нпр. кетоконазол) и умереним (нпр. еритромицин) инхибиторима CYP3A4.
Истовремена примена тамсулосин хидрохлорида и пароксетина, снажног инхибитора CYP2D6, резултиралa је повећањем Cmax и PIK-а тамсулосина за фактор 1,3 односно 1,6, али се ова повећања не сматрају клинички релевантним.
Постоји теоретски ризик од појачаног хипотензивног дејства када се тамсулосин истовремено примењује са лековима који могу да смање крвни притисак, укључујући анестетике и друге антагонисте α1-адренергичких рецептора.
Лек TAMLOS није индикован за примену код жена.
У краткотрајним и дуготрајним клиничким испитивањима са тамсулосином примећени су поремећаји ејакулације. Након стављања лека у промет пријављени су случајеви поремећаја ејакулације, ретроградне ејакулације и немогућности ејакулације.
Не постоје подаци о томе да ли тамсулосин негативно утиче на способност управљања возилима и руковања машинама. Међутим, пацијенте треба упозорити да се могу јавити поспаност, замућен вид, вртоглавица и синкопа.
Табеларни приказ нежељених дејстава
| MedDRA Класификација система органа | Често(≥1/100 <1/10) | Повремено (≥1/1000,<1/100) | Ретко (≥1/10 000,<1/1 000) | Веома ретко (<1/10 000) | Непознато (не може се проценитина основу доступних података) |
| Поремећаји нервног система | вртоглавица (1,3%) | главобоља | синкопа | ||
| Поремећаји ока | замућен вид*, оштећење вида* | ||||
| Кардиолошки поремећаји | палпитације | ||||
| Васкуларни поремећаји | ортостатска хипотензија | ||||
| Респираторни, торакални и | ринитис | епистакса* |
| медијастинални поремећаји | |||||
| Гастроинтестинални поремећаји | констипација, дијареја, мучнина, повраћање | сува уста* | |||
| Поремећаји коже и поткожног ткива | осип, пруритус, уртикарија | ангиоедем | Stevens- - Johnson-ов синдром | мултиформни еритем*, ексфолијативни дерматитис* | |
| Поремећаји репродуктивног система и дојки | поремећаји ејакулације, укључујући ретроградну ејакулацију и немогућност ејакулације | пријапизам | |||
| Општи поремећаји и реакције на месту примене | астенија |
*уочени током постмаркетиншког праћења
Током хируршке интервенције катаракте и глаукома може se јавити синдром малих зеница, познат као Интраоперативни ирис синдром (енгл.IFIS,“Intraoperative Floppy Iris Syndrome”, повезан са терапијом тамсулосином (видети одељак 4.4).
Постмаркетиншко искуство: поред наведених нежељених реакција, пријављене су атријалне фибрилације, аритмија, тахикардија и отежано дисање током примене тамсулосина. Међутим учесталост се не може поуздано утврдити као и улога тамсулосина у њиховој узрочности код ових спонтано пријављених случајева из целог света током постмаркетиншког праћења.
Пријављивање нежељених реакција
Пријављивање сумњи на нежељене реакције после добијања дозволе за лек је важно. Тиме се омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници треба да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције на овај лек Агенцији за лекове и медицинска средства Србије (АЛИМС):
Агенција за лекове и медицинска средства Србије Национални центар за фармаковигиланцу Војводе Степе 458, 11221 Београд
Република Србија
факс: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Симптоми
Предозирање тамсулосин хидрохлоридом може потенцијално да доведе до озбиљних хипотензивних ефеката, вртоглавице и малаксалости. Тешки хипотензивни ефекти уочени су при различитим нивоима предозирања.
Терапија
У случају да се при дозирању појави акутна хипотензија, неопходно је одржавање кардиоваскуларне функције. Крвни притисак и срчана фреквенца могу се нормализовати постављањем пацијента у лежећи положај. Ако ово не помогне, могу се применити плазма експандери и по потреби вазопресори. Потребно је пратити бубрежну функцију и применити опште супортивне мере.
Дијализа вероватно неће бити од помоћи, јер се тамсулосин у великом степену везује за протеине плазме.
У циљу спречавања ресорпције, може се изазвати повраћање. Када је узета велика количина лека, може се применити испирање желуца, активни угаљ и лаксатив са осмотским деловањем, као што је натријум- сулфат.
Farmakološki podaci - TAMLOS 0.4mg
Фармакотерапијска група: Антагонисти α1-адренергичких рецептора, лекови у терапији бенигне хипертрофије простате
ATC шифра: G04CA02 Механизам дејства
Тамсулосин се везује селективно и компетитивно за постсинаптичке α1- адренергичке рецепторе, посебно за подтипове α1A и α1D што доводи до релаксације глатких мишића простате и уретре.
Фармакодинамско дејство
Тамсулосин повећава максимални проток урина релаксацијом глатких мишића простате и уретре и на тај начин спречава опструктивне процесе и олакшава пражњење мокраћне бешике.
Такође уклања иритирајуће и опструктивне симптоме који углавном настају због контракције глатке мускулатуре доњег уринарног тракта.
Антагонисти α1 адренергичких рецептора могу да редукују крвни притисак смањивањем периферног отпора. Код нормотензивних пацијената није примећено клинички значајно смањење крвног притиска током студија са тамсулосином.
Ефекти који се остварују током дуготрајне употребе тамсулосина резултирају тиме да се потреба за хирушким интервенцијама значајно одлаже.
Педијатријска популација
Спроведено је двоструко-слепо, рандомизовано, плацебом-контролисано испитивање, распона дозе код деце са неуропатском бешиком. Укупно 161 дете (узраста од 2 до 16 година) је рандомизовано и третирано са 1 до 3 нивоа дозе тамсулосина (најмања [0,001 до 0,002 mg/kg], средња [0,002 до 0,004 mg/kg] и највећа [0,004 до 0,008 mg/kg]), или плацебом.
Примарни циљ је био да се утврди број пацијената код којих је смањен притисак при којем се активира детрузор пражњења бешике (енгл. detrusor leak point pressure) на <40 cm H2O на основу две процене спроведене истога дана. Секундарни циљеви су били: стварне и процентуалне промене од полазних вредности притиска при којем долази до пражњења, побољшање или стабилизација хидронефрозе и хидроуретера као и промена у запремини урина након катетеризације, као и броја мокрења током катетеризације, како је забележено у дневницима катетеризације. Нису пронађене статистички значајне разлике између плацебо групе и било које од 3 групе које су примале тамсулосин, ни за примарне ни за секундарне циљеве. Није примећен одговор ни за једну испитивану дозу лека.
Ресорпција
Тамсулосин хидрохлорид се ресорбује из црева и његова биорасположивост је скоро комплетна. Ресорпција тамсулосин хидрохлорида се смањује уколико се лек узме непосредно после оброка.
Уједначеност ресорпције може бити обезбеђена од стране пацијента тако што се лек TAMLOS увек узима након истог оброка.
Тамсулосин показује линеарну кинетику.
Максималне концентрације тамсулосина у плазми се постижу око 6 сати након примене појединачне дозе тамсулосина узете после оброка. Стање динамичке равнотеже се постиже након 5 дана од почетка примене вишеструких доза лека, када је Cмаx за две трећине већа него након појединачне дозе. Иако су ова испитивања рађена код старијих пацијената, исти резултати се могу очекивати и код млађих пацијената.
Постоје значајне интериндивидуалне разлике у концентрацијама тамсулосина у плазми након једнократне и након вишекратне примене.
Дистрибуција
Код мушкараца, тамсулосин се везује око 99 % за протеине плазме и волумен дистрибуције је веома мали (око 0,2 L/kg).
Биотрансформација
Тамсулосин испољава незнатан ефекат првог проласка кроз јетру и споро се метаболише. Највећа количина тамсулосина је пронађена непромењена у плазми. Тамсулосин се метаболише у јетри.
У студијама спроведеним на пацовима, пронађено је да тамсулосин може да изазове само благу индукцију микрозомалних ензима јетре.
Резултати студија in vitro указују да су у метаболизам тамсулосина укључени CYP3A4 и CYP2D6, са могућим мањим утицајем осталих CYP изоензима. Инхибиција CYP3A4 и CYP2D6 ензима који учествују у метаболизму лека, може довести до повећане изложености тамсулосину (видети одељке 4.4 и 4.5).
Ниједан од метаболита није активнији од активне супстанце. Елиминација
Тамсулосин и његови метаболити се углавном излучују путем урина од чега је присутно око 9%
непромењеног тамсулосина у урину.
Након појединачне дозе после оброка, измерено полувреме елиминације тамсулосина износи приближно 10 сати, а након постизања стања динамичке равнотеже 13 сати.
Линеарност/нелинеарност
Тамсулосин показује линеарну кинетику.
Farmaceutski podaci - TAMLOS 0.4mg
Језгро пелете:
Целулоза, микрокристална (101);
Метакрилна киселина – етакрилат кополимер (1: 1) дисперзија 30% садржи:
-
Полисорбат 80 (Е433);
-
Натријум-лаурилсулфат. Триетилцитрат;
Талк;
Вода пречишћена.
Омотач пелете:
Метакрилна киселина – етилакрилат кополимер (1: 1) дисперзија 30% садржи:
-
Полисорбат 80 (Е433);
-
Натријум-лаурилсулфат. Триетилцитрат;
Талк;
Вода пречишћена.
Тело капсуле:
-
желатин;
-
гвожђе(III)-оксид, црвени (Е172);
-
титан-диоксид (Е171);
-
гвожђе(III)-оксид, жути (Е172).
Капа капсуле:
-
желатин;
-
индиго кармин - FD & C плава 2 (Е132);
-
титан-диоксид (Е171);
-
гвожђе(III)-оксид, црни (Е172);
-
гвожђе(III)-оксид, жути (Е172).
Унутрашње паковање лека је PVC/PE/PVDC/Al блистер. Један блистер садржи 10 капсула са модификованим ослобађањем, тврдих.
Спољашње паковање лека је сложива картонска кутија у којој се налазе 3 блистера са по 10 капсула са модификованим ослобађањем, тврдих и Упутство за лек.