Urapidil Kalceks 25mg rastvor za injekciju/infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Urapidil 25mg
Lek je indikovan za odrasle.
Urgentna hipertenzivna stanja (kritično povećanje krvnog pritiska), teški i veoma teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove.
Kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom u toku i/ili posle operacije.
Doziranje
Hipertenzivne krize, teški i veoma teški oblici hipertenzije i hipertenzija rezistentna na druge lekove
-
Intravenska injekcija
Doza od 10 mg do 50 mg urapidila se primenjuje sporo intravenski, uz stalno praćenje krvnog pritiska. Smanjenje krvnog pritiska očekuje se u roku od 5 minuta nakon primene.
U zavisnosti od odgovora, injekcija urapidila se može ponovo primeniti.
-
Intravenska infuzija kap po kap ili kontinuirana infuzija primenjena pomoću perfuzora
Primena dugotrajne intravenske infuzije kap po kap za održavanje krvnog pritiska na nivou postignutog injekcijom, priprema se na sledeći način:
Doza od 250 mg urapidila (10 ampula leka Urapidil Kalceks, 25 mg) se dodaje u 500 ml kompatibilnog infuzionog rastvora (kao što su fiziološki rastvor i 5% ili 10% rastvor glukoze).
Ukoliko se za primenu doze održavanja koristi perfuzor, u perfuzionu brizgalicu se uvuče 20 ml rastvora za injekciju/infuziju (100 mg urapidila) i razblaži do 50 ml sa kompatibilnim infuzionim rastvorom (videti kako je gore navedeno).
Maksimalna kompatibilna količina je 4 mg urapidila na 1 ml infuzionog rastvora. Brzina primene:
Brzina infuzije kap po kap je individualna i zavisi od postignute vrednosti krvnog pritiska.
Preporučena početna brzina je 2 mg/min.
Doza održavanja: prosečna doza odražavanja je 9 mg/h, za rastvor 250 mg urapidila u 500 ml infuzionog rastvora, 1 mg = 44 kapi = 2,2 ml.
Kontrolisano snižavanje krvnog pritiska u slučaju povećanja krvnog pritiska u toku i/ili posle operacije
Za održavanje vrednosti krvnog pritiska postignutog primenom injekcijom koristi se kontinuirana infuzija perfuzorom ili infuzija kap po kap.
Šema doziranja
posle 2 minuta
posle 2 minuta
bez sniženja krvnog pritiska
Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila
(= 5 ml injekcionog rastvora)
Intravenska injekcija
sa 25 mg urapidila
(= 5 ml injekcionog rastvora)
bez sniženja krvnog pritiska
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
Stabilizacija krvnog pritiska infuzijom
Početna doza je do 6 mg za
1-2 minuta, zatim se doza smanjuje.
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
Spora intravenska injekcija sa 50 mg urapidila (= 10 ml injekcionog rastvora)
sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta
Posebne populacije
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata se antihipertenzivni lekovi moraju primeniti uz oprez i lečenje treba započeti sa manjim dozama jer je osetljivost starijih osoba na takve lekove često povećana.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre, dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.
Pedijatrijska populacija
Ne preporučuje se primena urapidila kod dece i adolescenata starosti ispod 18 godina, jer nema podataka o efikasnosti i bezbednosti.
Način primene
Za intravensku upotrebu.
Lek Urapidil Kalceks se primenjuje intravenski kao injekcija ili infuzija kod pacijenta u ležećem položaju. Može se primeniti kao pojedinačna ili višestruka injekcija ili kao dugotrajna infuzija. Nakon primene injekcije može se nastaviti s dugotrajnom infuzijom.
Moguće je preklapanje akutnog parenteralnog lečenja sa prelaskom na dugotrajno lečenje drugim oralnim antihipertenzivom.
Dužina trajanja terapije od 7 dana se sa toksikološke tačke gledišta smatra bezbednom i uglavnom se u toku parenteralne antihipertenzivne terapije ne prekoračuje. U slučaju ponovnog povećanja krvnog pritiska parenteralna terapija se može ponoviti.
Lek Urapidil Kalceks se ne sme primenjivati u slučaju:
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Primena kod pacijenata sa suženjem aorte.
-
Primena kod pacijenata sa arterijsko-venskim šantom (sa izuzetkom kod hemodinamski inaktivnog šanta kod dijalize).
-
Primena tokom dojenja (videti odeljak 4.6.).
Prilikom primene leka Urapidil Kalceks posebna pažnja mora da se obrati u sledećim slučajevima:
-
hipovolemije, kada se može očekivati da se efekat urapidila pojača;
-
srčane insuficijencije izazvane mehaničkom disfunkcijom, npr. kod stenoze aorte i mitralnih zalistaka, pulmonalne embolije ili oslabljene funkcije srca izazvane perikardijalnom bolešću;
-
kod dece i adolescenata mlađih od 16 godina, jer nisu dostupne relevantne studije u ovoj populaciji pacijenata;
-
pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre;
-
pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem funkcije bubrega;
-
starijih pacijenata (preko 65 godina);
-
pacijenata koji istovremeno primaju cimetidin (videti odeljak 4.5.).
Preporučuje se oprez kada lek Urapidil Kalceks nije primenjen kao prvi antihipertenzivni lek. U ovom slučaju, potrebno je da prođe dovoljno vremena da se ispolji aktivnost prethodno primenjenog antihipertenzivnog leka (lekova). U skladu sa tim treba odabrati manju dozu urapidila. Nagli pad krvnog pritiska može da dovede do bradikardije ili zastoja srca.
Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil i vardenafil) može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju. Kako bi se smanjio rizik od nastanka ortostatske hipotenzije, pre početka terapije inhibitorima fosfodiesteraze-5 pacijent mora biti stabilan na terapiji alfa-blokatorima.
Uočeno je da se vrsta sindroma male zenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS) javlja tokom operacije katarakte kod nekih pacijenata koji primaju terapiju tamsulozinom. Prijavljeni su izolovani slučajevi u vezi sa drugim alfa-1 blokatorima; zbog toga se ne može isključiti mogućnost klasnog efekta. Pošto IFIS može dovesti do povećanih komplikacija tokom operacije katarakte, oftalmolog bi trebalo da bude obavešten pre operacije o istovremenoj ili ranijoj upotrebi alfa-1 blokatora.
Lek Urapidil Kalceks sadrži propilenglikol
Jedna ampula leka Urapidil Kalceks sadrži 0,5 g propilenglikola. To odgovara 100 mg propilenglikola na 1 ml rastvora:
-
Doze propilenglikola preko 1 mg/kg/dan: istovremena upotreba sa supstratom alkohol dehidrogenaze (npr. etanol) može izazvati ozbiljne neželjene reakcije kod novorođenčadi.
-
Doze propilenglikola veće od 50 mg/kg/dan: Potreban je medicinski nadzor kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, pošto su prijavljeni različiti neželjeni efekti koji se pripisuju propilenglikolu, npr. oštećenje funkcije bubrega (akutna tubularna nekroza), akutna bubrežna insuficijencija i oštećenje funkcije jetre. Istovremena upotreba sa supstratom alkohol dehidrogenaze može izazvati neželjene reakcije kod dece mlađe od 5 godina. Za propilenglikol nije dokazana reproduktivna ili razvojna toksičnost na životinjama ili kod ljudi, ali može doći do fetusa i otkriven je u mleku. Shodno tome, upotrebu propilenglikola kod trudnica treba odmeriti u svakom pojedinačnom slučaju.
-
Doze propilenglikola preko 500 mg/kg/dan: propilenglikol može imati iste efekte kao konzumiranje alkohola i može povećati verovatnoću da se pojave neželjene reakcije. Pri velikim dozama ili tokom duže upotrebe propilenglikola, prijavljeni su različiti neželjeni događaji, kao što su: hiperosmolalnost, laktatna acidoza, poremećaj funkcije bubrega (akutna tubularna nekroza), akutna bubrežna insuficijencija, kardiotoksičnost (aritmija, hipotenzija), poremećaji centralnog nervni sistem (depresija, koma, konvulzije), respiratorna depresija, dispneja, poremećaj funkcije jetre, hemolitičke reakcije (intravaskularna hemoliza) i hemoglobinurija, slabljenje funkcije više organa. Upotreba doza propilenglikola iznad 500 mg/kg/dan kod dece starije od 5 godina mora se proceniti u svakom pojedinačnom slučaju. Neželjeni efekti su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja propilenglikola; u težim slučajevima može biti potrebna hemodijaliza. Potreban je medicinski nadzor.
Lek Urapidil Kalceks sadrži natrijum
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je "bez natrijuma".
-
Antihipertenzivni efekat urapidila može značajno da se poveća ukoliko se istovremeno primeni sa blokatorima alfa-adrenergičkih receptora, vazodilatatorima i drugim antihipertenzivnim lekovima (uključujući i beta- adrenergičke blokatore i diuretike) zavisno od smanjenja vaskularnog volumena (dijareja, povraćanje) ili kod unosa alkohola.
Ne preporučuje se istovremena primena sa ACE inhibitorima usled nedostatka kliničke prakse.
Istovremena upotreba cimetidina može da poveća maksimalnu koncentraciju urapidila u serumu za 15%
(videti odeljak 4.4.).
Studije interakcija su sprovođene samo kod odraslih.
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primeni urapidila kod trudnica ograničeni. Ispitivanja na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3). Ovaj lekse ne preporučuje za primenu tokom trudnoće, osim ukoliko je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Primena urapidila se ne preporučuje kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste efikasnu kontracepciju.
Dojenje
Nema dovoljno podataka o tome da li se urapidil/metaboliti izlučuju u majčino mleko. Ne može se isključiti rizik za novorođenčad/odojčad.
Lek Urapidil Kalceks ne treba primenjivati tokom dojenja.
Plodnost
Nisu sprovedene kliničke studije o uticaju na plodnost muškaraca i žena.
Studije sprovedene na životinjama pokazuju da urapidil utiče na plodnost (videti odeljak 5.3).
Urapidil ima neznatan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Kako je odgovor na terapiju individualan i varira, brzina reakcije može da bude oslabljena tako da utiče na sposobnost prilikom upravljanja vozilima, rukovanja mašinama ili rad bez sigurnog oslonca. Ovo se posebno odnosi na početak terapije, povećanje doze, promene leka ili istovremene primene sa alkoholom.
Moguća neželjena dejstva
Većina dole navedenih neželjenih dejstava nastaju usled naglog pada krvnog pritiska, ali prema iskustvu je poznato da se gube u toku nekoliko minuta, čak i kod primene dugotrajne infuzije; zavisno od težine neželjenih dejstava treba razmisliti o prekidu terapije.
Procena neželjenih dejstava se zasniva na osnovu sledećih učestalosti:
Veoma često (≥ 1/10) Često (≥ 1/100 i < 1/10)
Povremeno (≥ 1/1000 i < 1/100) Retko (≥ 1/10 000 i < 1/1000) Veoma retko (< 1/10 000)
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)
| Učestalost | Često | Povremeno | Retko | Veoma retko | Nepoznato(ne može se proceniti na osnovu dostupnihpodataka) |
| Sistem organa | (>1/100do<1/10) | (>1/1000do<1/100) | (<1/1000 do>1/10 000) | (<1/10 000) | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | trombocitopenija | ||||
| Psihijatrijski poremećaji | poremećaj spavanja | uznemirenost | |||
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica; glavobolja |
| Kardiološki poremećaji | palpitacije; tahikardija; bradikardija; nepravilan puls, osećaj pritiska ili bola u grudnom košu (simptomi slični angini paktoris); dispneja | ||||
| Vaskularni poremećaji | smanjenje krvnog pritiska pri promeni položaja (ortostatskahipotenzija) | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | nazalna kongestija | ||||
| Gastrointestinalniporemećaji | mučnina | povraćanje; dijareja;suva usta | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | hiperhidroza (prekomerno znojenje) | alergijske reakcije (svrab, crvenilo kože, osip); angioedem;urtikarija | |||
| Poremećajibubrega i urinarnog sistema | povećana je hitnost mokrenja;pogoršanje urinarne inkontinencije | ||||
| Poremećajireproduktivnog sistema i dojki | prijapizam | ||||
| Opšti poremećaji i reakcije namestu primene | zamor | ||||
| * U veoma retkim izolovanim slučajevima primećeno je smanjenje broja trombocita u vremenskoj vezi sa oralnom primenom urapidila. Ne može se dokazati uzročna veza sa terapijom urapidilom, npr.imunohematološkim testovima. | |||||
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Nismo uspeli da konvertujemo ovo poglavlje Sažetka karakteristika leka (SPC). Proverite PDF dokument.
Simptomi predoziranja uključuju:
-
Cirkulatorne simptome:
vrtoglavica, ortostatski pad krvnog pritiska i kolaps.
-
Simptome centralnog nervnog sistema: zamor i usporeno reagovanje.
Terapija u slučaju predoziranja:
Nagli pad krvnog pritiska može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom tečnosti. Ukoliko se ove mere pokažu neadekvatne, vazokonstriktivni lekovi se mogu primeniti u obliku spore intravenske injekcije, uz kontrolu krvnog pritiska. U veoma retkim slučajevima je potrebna intravenska primena kateholamina (npr. adrenalin u dozi od 0,5-1,0 mg razblažen do 10 ml sa izotoničnim rastvorom natrijum-hlorida).
Farmakološki podaci - Urapidil 25mg
Farmakoterapijska grupa: Antihipertenzivi; Antagonista alfa-adrenergičkih receptora
ATC šifra: C02CA06 Mehanizam dejstva
Urapidil dovodi do smanjenja sistolnog i dijastolnog krvnog pritiska, smanjujući periferni otpor.
Srčana frekvenca uglavnom ostaje konstantna.
Minutni volumen se ne menja; minutni volumen koji je smanjen se može povećati zbog povećanog naknadnog opterećenja.
Urapidil ima centralno i periferno dejstvo.
Periferno delovanje: urapidil predominantno blokira postsinaptičke alfa1-adrenergičke receptore i na taj način inhibira vazokonstriktivno dejstvo kateholamina.
Centralno delovanje: urapidil modulira aktivnost centara za regulaciju cirkulacije; na ovaj način sprečava refleksno povećanje tonusa simpatičkog nervnog sistema ili dovodi do njegovog smanjenja.
Resorpcija
Nakon intravenske primene 25 mg urapidila zabeležen je dvofazni tok (inicijalna faza distribucije i terminalna faza eliminacije) koncentracije leka u krvi.
Poluvreme distribucije je oko 35 minuta. Volumen distribucije je 0,8 l/kg (0,6- 1,2 l/kg).
Poluvreme eliminacije iz seruma nakon primene intravenske bolus injekcije izmereno je u proseku 2,7 (1,8 - 3,9) sati.
U sprovedenim in vitro studijama vezivanje urapidila za proteine plazme (humani serum) je 80%. Ovo relativno malo vezivanje urapidila za proteine plazme može da objasni zašto do sada nisu poznate interakcije urapidila i lekova koji se čvrsto vezuju za proteine plazme.
Distribucija
Volumen distribucije je 0,77 l/kg telesne mase. Urapidil prolazi krvno-moždanu barijeru i placentu.
Biotransformacija
Urapidil se najvećim delom metaboliše u jetri.
Glavni metabolit je urapidil hidroksilovan na 4. poziciji fenil prstena, bez uočljive antihipertenzivne aktivnosti. O-demetilovani metabolit urapidila ima skoro istu biološku aktivnost kao urapidil, ali je prisutan u samo malim količinama.
Eliminacija
Kod ljudi, 50% do 70% urapidila i njegovih metabolita se eliminiše preko bubrega, od čega je oko 15% od primenjene doze farmakološki aktivan urapidil; ostatak se izlučuje fekalnim putem u obliku metabolita, pre svega kao p-hidroksilovani urapidil koji nema antihipertenzivno dejstvo.
Posebne grupe pacijenata
Kod starijih i pacijenata sa uznapredovalim oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega, volumen distribucije i klirens urapidila su smanjeni a poluvreme eliminacije je produženo.
+
Farmaceutski podaci - Urapidil 25mg
Hlorovodonična kiselina, koncentrovana Natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat Dinatrijum-fosfat, dihidrat Propilenglikol
Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH)
Voda za injekcije
Lek Urapidil Kalceks ne sme se mešati sa alkalnim injekcionim ili infuzionim rastvorima, zbog kiselosti pH rastvora za injekciju/infuziju jer može da dođe do zamućenja i flokulacije.
Ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima, osim sa onima koji su navedeni u odeljku 6.6.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: lek se mora upotrebiti odmah.
Rok upotrebe nakon razblaživanja:
Dokazana je hemijska i fizička stabilnost razblaženog rastvora tokom 50 sati na temperaturi 25 °C i na temperaturi od 2 °C do 8 °C kada se razblaži sa natrijum-hloridom, rastvorom za infuziju 0,9 %, glukoza, rastvorom za infuziju 5 % ili glukoza, rastvorom za infuziju 10%.
Sa mikrobiološkog stanovišta razblaženi rastvor treba odmah primeniti. Ukoliko se ne upotrebi odmah, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika i normalno ne bi trebalo da budu duži od 24 sata na temperaturi od 2 °C do 8 °C, osim ukoliko se razblaživanje ne odvija u kontrolisanim i validiranim aseptičnim uslovima.
Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.
Uslove čuvanja nakon razblaživanja leka videti u odeljku 6.3.
Urapidil Kalceks, 25 mg, rastvor za injekciju/infuziju
Unutrašnje pakovanje je prozirna staklena ampula (tip I), sa tačkom za lomljenje, koja sadrži 5 ml rastvora za injekciju/infuziju.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 ampula sa 5 ml rastvora za injekciju/infuziju i Uputstvo za lek.
Urapidil Kalceks, 50 mg, rastvor za injekciju/infuziju
Unutrašnje pakovanje je prozirna staklena ampula (tip I), sa tačkom za lomljenje, koja sadrži 10 ml rastvora za injekciju/infuziju.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 ampula sa 10 ml rastvora za injekciju/infuziju i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Samo za jednokratnu upotrebu.
Lek treba upotrebiti odmah nakon otvaranja ampule. Neupotrebljeni deo treba odbaciti.
Pre primene je potrebno rastvor vizuelno pregledati. Može se koristiti samo bistar rastvor bez prisustva čestica. Za razblaživanje leka mogu se koristiti sledeći rastvori za infuziju:
-
natrijum-hlorid, rastvor za infuziju 0,9%;
-
glukoza, rastvor za infuziju 5%;
-
glukoza, rastvor za infuziju 10%.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.