Euthyrox® 150mcg tableta

Osnovne informacije

Nema podataka.
Р -
Nema podataka.
tableta
MERCK HEALTHCARE KGaA
MERCK D.O.O. BEOGRAD

Pakovanja

tableta; 150mcg; blister, 2x25kom
-
-
-
Lista RFZO
Cena
Doplata
-
1040235
DDD
JKL

SmPC

Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun. Ostali pregledi: 5

Terapijske indikacije

Lek Euthyrox, jačine 25 – 150 mikrograma:

  • Terapija benigne eutireoidne strume

  • Profilaksa relapsa nakon operacije eutireoidne strume, u zavisnosti od postoperativnog hormonskog statusa

  • Supstituciona terapija kod hipotireoidizma

  • Supresivna terapija kod karcinoma tireoidne žlezde

    Lek Euthyrox, jačine 25 – 100 mikrograma:

  • Istovremena suplementacija tokom terapije hipertireoidizma antitireoidnim lekovima.

    Lek Euthyrox, jačine 100 i 150 mikrograma:

  • Dijagnostička primena kod ispitivanja supresije tireoidne žlezde

Doziranje i način primene

Doziranje

Radi lečenja svakog pacijenta, u skladu sa njegovim/njenim individualnim potrebama, dostupne su tablete sa sadržajem levotiroksin-natrijuma u opsegu od 25 do 150 mikrograma. Zbog toga pacijenti obično treba da uzimaju samo jednu tabletu dnevno.

Date preporuke za doze su samo smernice.

Individualna dnevna doza treba da bude određena na osnovu rezultata laboratorijskih testova i kliničkog pregleda.

Kako kod brojnih pacijenata dolazi do povećanja koncentracije T4 i fT4, bazalna koncentracija tireostimulišućeg hormona (TSH) u serumu daje pouzdaniju osnovu za određivanje dalje terapije.

Terapiju tireoidnim hormonom treba započeti malom dozom i postepeno je povećavati svake 2 do 4 nedelje dok se ne postigne potpuna supstitucija.

Pedijatrijska populacija

Kod novorođenčadi i dece sa kongenitalnim hipotireoidizmom, gde je brza supstitucija važna, preporučena početna doza je 10 do 15 mikrograma po kilogramu telesne mase tokom prva 3 meseca. Nakon toga, dozu treba prilagoditi individualno na osnovu kliničkih pokazatelja i vrednosti tireoidnog hormona i TSH.

Kod starijih pacijenata, pacijenata sa koronarnim srčanim oboljenjem i kod pacijenata sa teškim ili dugotrajnim hipotireoidizmom, neophodan je poseban oprez pri započinjanju terapije sa tireoidnim hormonima, tj. treba primeniti malu početnu dozu (npr. 12,5 mikrograma/dnevno) koju onda treba polako povećavati u dugim intervalima (npr. postepeno povećanje od 12,5 mikrograma/dnevno na svake dve nedelje) sa čestim praćenjem koncentracije tireoidnih hormona. Treba razmotriti primenu doze koja je manja od optimalne doze kojom se postiže potpuna supstitucija, a koja posledično ne dovodi do potpune korekcije vrednosti TSH.

Iskustvo je pokazalo da je manja doza dovoljna kod pacijenata sa manjom telesnom masom i kod pacijenata sa velikom nodularnom strumom.

Indikacija Preporučena doza (mikrogrami levotiroksin-natrijuma/dnevno)
Terapija eutireoidne strume 75 - 200
Profilaksa relapsa nakon operacije eutireoidne strume 75 - 200
Supstituciona terapija hipotireoidizma kod odraslih 25 - 50 100 - 200
Supstituciona terapija hipotireoidizma kod dece 12,5 - 50 100 - 150 mikrograma/m2 telesne površine
Istovremena suplementacija tokom terapije hipertireoidizma antitiroidnim lekovima 50 - 100
Supresivna terapija kod karcinoma tireoidne žlezde 150 - 300
Dijagnostička primena kod ispitivanja supresije tireoidne žlezde 4 nedelje pre testa 3 nedelje pre testa 2 nedelje pre testa 1 nedelja pre testa
Euthyrox 100 mikrograma 2 Tabl/dan 2 Tabl/dan
Euthyrox 150 mikrograma ½ Tabl/dan ½ Tabl/dan 1 Tabl/dan 1 Tabl/dan
  • početna doza

  • doza održavanja

  • početna doza

  • doza održavanja

Način primene

Dnevne doze se mogu uzeti u jednoj primeni leka.

Primena: pojedinačna dnevna doza ujutru na prazan stomak, pola sata pre doručka, poželjno sa malo tečnosti (npr. pola čaše vode).

Deci se daje cela doza odjednom najmanje 30 minuta pre prvog dnevnog obroka. Tablete treba razdrobiti u malo vode i dobijenu suspenziju, koja se mora pripremiti neposredno pre primene, dati sa još malo tečnosti.

Trajanje terapije je obično doživotno u slučaju supstitucije kod hipotireoidizma i posle strumektomije ili tireoidektomije i kod profilakse relapsa nakon otklanjanja eutireoidne strume. Istovremena terapija hipertireoidizma, nakon postizanja eutireoidnog statusa, indikovana je u periodu u toku kojeg se primenjuju antitireoidni lekovi.

Kod benigne eutireoidne strume, neophodno je trajanje terapije od 6 meseci do dve godine. Ukoliko terapija lekovima nije bila dovoljna u ovom periodu, treba razmotriti operaciju strume ili terapiju radiojodom.

Kontraindikacije

  • Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

  • Nelečena adrenalna insuficijencija, nelečena pituitarna insuficijencija i nelečena tireotoksikoza.

  • Terapija lekom Euthyrox ne sme da se započinje kod akutnog infarkta miokarda, akutnog miokarditisa i akutnog pankarditisa.

  • Kombinovana terapija levotiroksinom i antitireoidnim lekovima u terapiji hipertireoidizma nije indikovana tokom trudnoće (videti odeljak 4.6).

Posebna upozorenja

Pre započinjanja terapije tireoidnim hormonima ili pre izvođenja testa supresije tireoidne žlezde, treba isključiti ili lečiti sledeća oboljenja ili zdravstvena stanja: srčana insuficijencija, angina pektoris,

arterioskleroza, hipertenzija, pituitarna insuficijencija, adrenalna insuficijencija. Tireoidna autonomija treba, takođe, da bude isključena pre početka terapije tireoidnim hormonima.

Kada se započinje terapija levotiroksinom kod pacijenata sa rizikom za nastanak psihotičnih poremećaja, preporučuje se započeti terapiju malom dozom levotiroksina i postepeno je povećavati na početku terapije. Savetuje se praćenje pacijenata. Ukoliko se pojave znaci psihotičnih poremećaja, treba razmotriti prilagođavanje doze levotiroksina.

Čak i neznatan hipertireoidizam indukovan lekovima mora da bude izbegnut kod pacijenata sa koronarnom insuficijencijom, srčanom insuficijencijom ili tahikardičnim aritmijama. Stoga, u ovim slučajevima, moraju da se prave česte provere parametara tireoidnih hormona.

U slučaju sekundarnog hipotireoidizma, uzrok mora biti određen pre nego što se primeni supstituciona terapija i, ukoliko je neophodno, mora da se počne sa supstitucionom terapijom kompenzovane adrenalne insuficijencije.

Kada se sumnja na tireoidnu autonomiju, pre terapije treba uraditi TRH test ili supresioni scintigram.

Kod žena u postmenopauzi sa hipotireoidizmom i povećanim rizikom za osteoporozu, treba izbeći vrednosti levotiroksina u serumu iznad fiziološke vrednosti i zbog toga treba pažljivo pratiti funkciju tireoidne žlezde.

Levotiroksin ne treba davati u hipertireoidnom stanju, osim kao istovremenu suplementaciju tokom terapije hipertireoidizma antitireoidnim lekovima.

Tireoidni hormoni se ne smeju uzimati za smanjenje telesne mase. Primena levotiroksina kod eutireoidnih pacijenata ne dovodi do gubitka telesne mase. Veće doze mogu da izazovu ozbiljne ili čak po život opasna neželjena dejstva. Levotiroksin u velikim dozama ne treba kombinovati sa određenim supstancama za smanjenje telesne mase, npr. sa simpatomimeticima (videti odeljak 4.9).

Kada se uspostavi terapija levotiroksinom, u slučaju promene leka (uzimanje levotiroksina od drugog proizvođača), preporučuje se prilagođavanje doze prema pacijentovom kliničkom odgovoru i rezultatima laboratorijskih testova.

Hipotireoidizam i/ili smanjena kontrola hipotireoidizma se može javiti kod istovremene primene orlistata sa levotiroksinom (videti odeljak 4.5). Pacijente na terapiji levotiroksinom treba savetovati da se obrate lekaru pre započinjanja, prestanka ili promene terapije orlistatom, jer može biti potrebno da se levotiroksin i orlistat uzimaju u različito vreme i da se doza levotiroksina prilagodi. Dodatno, preporučuje se praćenje pacijenata merenjem vrednosti hormona u serumu.

Ovaj lek sadrži laktozu, monohidrat. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Za pacijente sa dijabetesom i pacijente na antikoagulantnoj terapiji, videti odeljak 4.5.

Interakcije

Antidijabetici:

Levotiroksin može da smanji dejstvo antidijabetika. Iz ovog razloga, koncentraciju glukoze u krvi treba često proveravati na početku terapije tireoidnim hormonima i dozu antidijabetika treba, ukoliko je neophodno, prilagoditi.

Derivati kumarina:

Dejstvo antikoagulantne terapije može biti intenzivirano jer levotiroksin istiskuje antikoagulantne lekove koji su bili vezani za proteine plazme, što može povećati rizik od hemoragija, na primer krvarenja CNS-a ili

gastrointestinalnog trakta, naročito kod starijih pacijenata. Zbog toga je neophodno redovno pratiti parametre koagulacije na početku i u toku terapije tireoidnim hormonima kod pacijenata koji primaju antikoagulanse.

Ukoliko je neophodno, doza antikoagulantnih lekova mora biti prilagođena.

Inhibitori proteaze:

Inhibitori proteaze (npr. ritonavir, indinavir, lopinavir) mogu uticati na dejstvo levotiroksina. Preporučuje se pažljivo praćenje parametara hormona tireoidne žlezde. Ukoliko je potrebno, doza levotiroksina mora biti prilagođena.

Fenitoin:

Fenitoin može uticati na dejstvo levotiroksina tako što ga istiskuje sa proteina plazme, što rezultuje povećanjem frakcija fT4 i fT3. S druge strane, fenitoin povećava metabolizam levotiroksina u jetri. Preporučuje se pažljivo praćenje parametara hormona tireoidne žlezde.

Holestiramin, Holestipol:

Unos jonoizmenjivačkih smola kao što su holestiramin i holestipol, inhibira resorpciju

levotiroksin-natrijuma. Levotiroksin-natrijum zato treba uzimati 4 – 5 sati pre primene ovakvih lekova.

Aluminijum, gvožđe i soli kalcijuma:

U relevantnoj literaturi je opisano da lekovi koji sadrže aluminijum (antacidi, sukralfat) potencijalno smanjuju dejstvo levotiroksina. Lekove koji sadrže levotiroksin zato treba primenjivati najmanje 2 sata pre primene lekova koji sadrže aluminijum.

Isto se odnosi i na lekove koji sadrže gvožđe i soli kalcijuma.

Salicilati, dikumarol, furosemid, klofibrat:

Salicilati, dikumarol, furosemid u velikim dozama (250 mg), klofibrat i druge supstance mogu da istisnu levotiroksin-natrijum sa proteina plazme, što rezultuje povećanjem frakcije fT4.

Orlistat:

Hipotireoidizam i/ili smanjena kontrola hipotireoidizma se može javiti kod istovremene primene orlistata sa levotiroksinom. Ovo se može javiti kao posledica smanjene resorpcije soli joda i/ili levotiroksina.

Sevelamer:

Sevelamer može smanjiti resorpciju levotiroksina. Zbog toga, preporučuje se praćenje promena funkcije tireoidne žlezde kod pacijenata, na početku ili na kraju istovremene terapije. Ukoliko je potrebno, doza levotiroksina mora biti prilagođena.

Inhibitori tirozin kinaze:

Inhibitori tirozin kinaze (npr. imatinib, sunitinib) mogu smanjiti dejstvo levotiroksina. Zbog toga, preporučuje se praćenje promena funkcije tireoidne žlezde, na početku ili na kraju istovremene terapije. Ukoliko je potrebno, doza levotiroksina mora biti prilagođena.

Propiltiouracil, glukokortkoidi, beta-simpatolitici, amjodaron i kontrastna sredstva koja sadrže jod:

Ovi lekovi inhibiraju perifernu konverziju T4 u T3.

Zbog visokog sadržaja joda, amjodaron može da izazove nastanak hipertireoidizma kao i hipotireoidizma. Poseban oprez se savetuje u slučaju nodularne strume sa mogućom neprepoznatom autonomijom.

Sertralin, hlorokvin/proguanil:

Ovi lekovi smanjuju efikasnost levotiroksina i povećavaju vrednost TSH u serumu.

Lekovi koji indukuju enzimsku aktivnost:

Lekovi koji indukuju enzimsku aktivnost kao što su barbiturati ili karbamazepin mogu da povećaju hepatički klirens levotiroksina.

Estrogeni:

Žene koje koriste kontraceptive koji sadrže estrogen ili žene u postmenopauzi na hormonskoj supstitucionoj terapiji, mogu da imaju povećanu potrebu za levotiroksinom.

Jedinjenja koja sadrže soju:

Jedinjenja koja sadrže soju mogu da smanje intestinalnu resorpciju levotiroksina. Zbog toga, može biti neophodno prilagođavanje doze leka Euthyrox, naročito na početku ili posle prekida uzimanja suplemenata soje.

Trudnoća i dojenje

Terapiju levotiroksinom treba konzistentno sprovoditi tokom trudnoće i posebno tokom dojenja. Tokom trudnoće se čak može pojaviti neophodnost povećanja doze. Obzirom da se povećanje vrednosti TSH u serumu može pojaviti već u 4. nedelji trudnoće, trudnicama koje uzimaju levotiroksin treba kontrolisati vrednosti TSH tokom svakog trimestra, kako bi se potvrdilo da se vrednosti TSH u serumu majke nalaze u referentnom opsegu specifičnom za određeno tromesečje u trudnoći. Povećanu vrednost serumskog TSH treba korigovati povećanjem doze levotiroksina. Obzirom da su postpartalne vrednosti TSH slične vrednostima pre začeća, odmah nakon porođaja doziranje levotiroksina treba vratiti na režim pre trudnoće. Odgovarajuće vrednosti TSH u serumu treba postići 6-8 nedelja nakon porođaja.

Trudnoća

Prema dosadašnjim iskustvima, pri preporučenim terapijskim dozama, nema dokaza o lekom indukovanoj teratogenosti i/ili fetotoksičnosti kod ljudi. Izuzetno velike doze levotiroksina tokom trudnoće mogu da imaju negativno dejstvo na fetalni i postnatalni razvoj.

Istovremena primena levotiroksina i antitireoidnih lekova, u terapiji hipertireoidizma, nije indikovana u trudnoći. Ovakva kombinacija bi zahtevala veće doze antitireoidnih lekova, za koje se zna da prolaze kroz placentu i mogu da izazovu hipotireoidizam kod deteta.

Dijagnostičke testove supresije tireoidne žlezde ne treba sprovoditi tokom trudnoće, jer je primena radioaktivnih supstanci kontraindikovana kod trudnica.

Dojenje

Levotiroksin se izlučuje u majčino mleko tokom laktacije, ali koncentracije postignute pri preporučenim terapijskim dozama nisu dovoljne da izazovu razvoj hipertireoidizma ili supresiju sekrecije TSH kod deteta.

Upravljanje vozilom

Nisu sprovedene studije uticaja na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Međutim, obzirom na to da je levotiroksin identičan prirodnom tireoidnom hormonu, ne očekuje se da lek Euthyrox ima bilo kakav uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Neželjena dejstva

Kada je premašen individualan prag tolerancije za levotiroksin-natrijum ili nakon predoziranja, moguće je da se jave sledeći klinički simptomi tipični za hipertireoidizam, posebno ukoliko je doza povećana prebrzo na početku terapije: srčane aritmije (na primer fibrilacija pretkomora i ekstrasistole), tahikardija, palpitacije, anginalna stanja, cefalgija, mišićna slabost i grčevi, naleti crvenila, povišena telesna temperatura, povraćanje, poremećaji menstruacije, pseudotumor cerebri, tremor, nemir, insomnija, hiperhidroza, gubitak telesne mase, dijareja.

U takvim slučajevima dnevna doza treba da bude smanjena ili primenu leka treba obustaviti na nekoliko dana. Terapija može da bude nastavljena, uz pažljivo doziranje, onda kada se neželjena dejstva povuku.

U slučaju preosetljivosti na bilo koji sastojak leka Euthyrox, mogu se javiti alergijske reakcije, naročito kožne i respiratorne. Prijavljeni su i slučajevi angioedema.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Povećana koncentracija T3 je pouzdan indikator predoziranja, pouzdaniji od povećane koncentracije T4 ili fT4. Nakon predoziranja, javljaju se simptomi naglog ubrzanja metabolizma (videti odeljak 4.8).

U zavisnosti od stepena predoziranja, preporučuje se da terapija ovim lekom bude prekinuta i da se sprovedu odgovarajući testovi.

Simptomi koji uključuju izražena beta-simpatomimetska dejstva kao što su tahikardija, anksioznost, agitacija i hiperkinezija, mogu biti ublaženi primenom beta-blokatora. U slučaju kada su uzete ekstremno velike doze, plazmafereza može biti od pomoći.

Kod predisponiranih pacijenata, prijavljeni su izolovani slučajevi konvulzija, kada je prekoračena doza individualne tolerancije.

Predoziranje levotiroksinom može rezultovati simptomima hipertireoidizma, i dovesti do pojave simptoma akutne psihoze, pogotovo kod pacijenata sa rizikom za nastanak psihotičnih poremećaja.

Nekoliko slučajeva iznenadne srčane smrti je prijavljeno kod pacijenata sa dugogodišnjom zloupotrebom levotiroksina.

Farmakodinamika

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti štitaste žlezde (tireoideje), tireoidni hormoni ATC šifra: H03AA01

Sintetski levotiroksin sadržan u leku Euthyrox ima identično dejstvo kao i prirodni glavni hormon koga luči tireoidna žlezda. On se konvertuje u T3 u perifernim organima i, kao i endogeni hormon, ostvaruje svoja specifična dejstva na T3 receptorima. Organizam nije u stanju da razlikuje endogeni od egzogenog levotiroksina.

Farmakokinetika

Oralno primenjen levotiroksin se skoro isključivo resorbuje u gornjem delu tankog creva. U zavisnosti od farmaceutskog oblika, resorpcija iznosi i do 80%. Tmax je približno 5 do 6 sati.

Nakon oralne primene, pojava dejstva se uočava nakon 3 do 5 dana. Levotiroksin ispoljava izuzetno visoko vezivanje za specifične transportne proteine plazme od približno 99,97%. Ovo vezivanje hormona za protein nije kovalentno, tako da je vezani hormon u plazmi u stalnoj i veoma brzoj razmeni sa frakcijom slobodnog hormona.

Zbog svog visokog vezivanja za proteine plazme, levotiroksin ne podleže ni hemodijalizi niti hemoperfuziji.

Poluvreme eliminacije levotiroksina je prosečno 7 dana. Kod hipertireoidizma je kraće (3 – 4 dana), a kod hipotireoidizma je duže (približno 9 – 10 dana). Volumen distribucije iznosi približno 10 – 12 L. Jetra sadrži 1/3 ukupnog ekstratireoidnog levotiroksina, koji se brzo razmenjuje sa levotiroksinom u serumu. Tireoidni hormoni se uglavnom metabolišu u jetri, bubrezima, mozgu i mišićima. Metaboliti se izlučuju urinom i fecesom. Ukupan metabolički klirens levotiroksina iznosi približno 1,2 L plazme/dan.


Paralele