Dasselta 5mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Interakcije sa
Ograničenje upotrebe
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Dasselta 5mg
Doziranje
Odrasli i adolescenti (uzrasta 12 godina i stariji)
Preporučena doza leka Dasselta je jedna tableta jednom dnevno.
Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni kraće od 4 dana nedeljno odnosno kraće od 4 nedelje) treba da bude lečen u skladu sa procenom pacijentove istorije bolesti, a terapiju treba prekinuti posle povlačenja simptoma odnosno ponoviti terapiju ukoliko se simtomi ponovo pojave.
U perzistentnom alergijskom rinitisu (simtomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji odnosno duže od 4 nedelje), kontinuirana terapija se može preporučiti pacijentima u periodu izlaganja alergenu.
Pedijatrijska populacija
Iskustvo iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti upotrebe desloratadina kod adolescenata između 12 i 17 godina je ograničena (videti odeljke 5.1).
Bezbednost i efikasnost primene leka Dasselta u obliku film tableta od 5 mg nije utvrđena kod dece mlađe od 12 godina.
Način primene
Lek je namenjen za oralnu upotrebu.
Doza leka (film tableta) se može uzeti sa hranom ili bez nje.
Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1 ili na loratadin.
U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Dasselta treba upotrebljavati sa oprezom (videti odeljak 5.2).
Desloratadin treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa epileptičnim napadima u anamnezi ili porodičnoj istoriji bolesti, a posebno su mlađa deca, podložnija razvoju novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom (videti odeljak 4.8). Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se jave epileptični napadi dok su na terapiji desloratadinom.
Posebna upozorenja o pomoćnim supstancama
Lek Dasselta sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po tableti, odnosno u suštini je bez natrijuma.
Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima kod istovremene primene leka Dasselta tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1.).
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.
U kliničkoj studiji u kojoj je desloratadin primenjivan istovremeno sa alkoholom nije zapaženo potenciranje negativnih dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, tokom postmarketinškog perioda upotrebe leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Stoga se preporučuje poseban oprez kod istovremene upotrebe.
Trudnoća
Brojni podaci o upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 porođaja) nije ukazao na malformativnu niti na feto/neonatalnu toksičnost desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktna ili indirektna neželjena dejstva u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3.). Kao mera opreza, preporučuje se izbegavanje upotrebe desloratadina tokom trudnoće.
Dojenje
Desloratadin je otkriven kod novorođenčadi/odojčadi koja sisaju a čije su majke uzimale ovaj lek. Dejstvo desloratadna na novorođenčad/odojčad je nepoznato. Mora se doneti odluka da li da se prekine dojenje ili da se obustavi terapija desloratidinom, uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije za majku.
Plodnost
Ne postoje dostupni podaci o uticaju desloratadina na plodnost kod muškaraca i žena.
Na osnovu kliničkih ispitivanja, desloratadin nema ili ima neznatan uticaj na sposobnosti upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi nije javila pospanost.
Međutim, kako postoje individualne varijabilnosti u odgovoru na različite lekove, pacijentima se savetuje da se ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilom ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje.
Sažetak bezbednosnog profila
U kliničkim ispitivanjima u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama od 5 mg dnevno, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane kod pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo su bile zamor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).
Pedijatrijska populacija
U kliničkom ispitivanju u kojem je učestvovalo 578 adolescenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešća neželjena reakcija je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata koji su primali placebo.
Tabelarni prikaz neželjenih dejstava
Učestalost neželjenih dejstava prijavljenih tokom kliničkog ispitivanja češće u odnosu na placebo i druga neželjena dejstva prijavljena tokom postmarketinškog perioda navedena su u tabeli. Učestalosti su definisane kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1,000 do <1/100), retko (≥1/10,000 do
<1/1,000), veoma retko (<1/10,000) i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva |
| Poremećaji metabolizma iishrane | Nepoznato | Povećan apetit |
| Psihijatrijski poremećaji | Veoma retko Nepoznato | HalucinacijeNeuobičajeno ponašanje, agresija, depresivno raspoloženje |
| Poremećaji nervnog sistema | Često Veoma retko | GlavoboljaVrtoglavica, somnolencija, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, epileptični napadi |
| Poremećaji oka | Nepoznato | Suvo oko |
| Kardiološki poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Tahikardija, palpitacijeProduženje QT intervala |
| Gastrointestinalni poremećaji | Često Veoma retko | Suva ustaAbdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja |
| Hepatobilijarni poremećaji | Veoma retkoNepoznato | Povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina, hepatitisŽutica |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Nepoznato | Fotosenzitivnost |
| Poremećaji mišićno-koštanogsistema i vezivnog tkiva | Veoma retko | Mialgija |
| Opšti poremećaji i poremećaji na mestu primene | Često Veoma retkoNepoznato | ZamorReakcije preosetljivosti (poput anafilakse, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije)Astenija |
| Laboratorijska ispitivanja | Nepoznato | Povećanje telesne mase |
Pedijatrijska populacija
Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju, bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.
Retrospektivna opservaciona studija bezbednosti ukazala je na povećanu incidencu novonastalih epileptičnih napada kod pacijenata od 0 do 19 godina kada su primili desloratadin, u odnosu na period kada nisu primali desloratidin. Među decom uzrasta 0-4 godine, prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (95% Interval pouzdanosti (CI) 10,5-64,5) na 100,000 osoba-godina, uz osnovnu stopu razvoja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100,000 osoba-godina. Među pacijentima uzrasta 5-19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje bilo je 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100,000 osoba-godina uz osnovnu stopu od 36,4 na 100,000 osoba-godina (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Profil neželjenih događaja povezanih sa predoziranjem tokom postmarketinškog perioda je sličan profilu neželjenih događaja tokom primene terapijske doze, ali jačina dejstava može biti veća.
Terapija
U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suportivna terapija.
Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.
Simptomi
U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta veće doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.
Pedijatrijska populacija
Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.
Farmakološki podaci - Dasselta 5mg
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu Ostali antihistaminici za sistemsku primenu
ATC šifra: R06AX27
Mehanizam delovanja
Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.
U in vitro istraživanjima, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita i bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektin na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek se mora utvrditi.
Klinička efikasnost i bezbednost
U kliničkom ispitivanju višestrukog doziranja leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu primećeni klinički ili statistički značajni kardiovaskularna dejstva. U kliničko- farmakološkom ispitivanju u kojem se desloratadin primenjivao u dozi 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.
U kliničkim studijama ispitivanja interakcija sa primenom višestrukih doza ketokonazola i eritormicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.
Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim studijama, pri preporučenoj dozi 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim studijama, desloratadin primenjen kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima dejstava pojedinačne doze desloratadina 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.
U kliničko-farmakološkim ispitivanjima kod odraslih, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupa ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.
Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin je efikasan u oslobađanju od simptoma kao što su kijanje, sekrecija iz nosa, svrab, uključujući i svrab nepca i očiju, suzenje i crvenilo oka. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata..
Pedijatrijska populacija
Efikasnost desloratadina nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do 17 godina.
Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis zavisno od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili manje od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.
Desloratadin je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa (SAR), što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergije.
Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za urtikarijalna stanja, obzirom da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog činjenice da se mnogo lakše mogu pronaći pacijenti za ovo ispitivanje. S obzirom da je oslobađanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u simptomatskoj terapiji i drugih stanja sa urtikarijom, kao i hronične idiopatske urtikarije, kao što je preporučeno u kliničkim vodičima.
U dva šestonedeljna ispitivanja sa placebo kontrolom kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinom ispitivanju dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovarali na lečenje antihistaminicima bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je u 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Terapija desloratadinom takođe je značajno smanjila uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena.
Resorpcija
Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (približno 27 sati) i primenom jednom na dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna dozi u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.
U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su se demografski podaci ispitanika mogli uporediti sa podacima opšte populacije sa sezonskim alergijskim rinitisom, kod 4% ispitanika su postignute veće koncentracije desloratadina u plazmi. Ovaj procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina je bila oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalno vreme poluvremena eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.
Distribucija
Desloratadin se umereno vezuje (83% - 87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.
Metabolizam
Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se stoga neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.
Eliminacija
U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina 7,5 mg, nije bilo uticaja hrane (visoko masni, visoko kalorični doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na raspoloživost desloratadina.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega
Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom insuficijencijom bubrega bila je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ispitanika u jednom ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i u ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega i 2,5 puta veća kod ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega, nego kod zdravih ispitanika. U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje dinamičke ravnoteže postignuto je nakon 11. dana ispitivanja, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod ispitanika sa blagom do umerenom hroničnom insuficijencijom bubrega i približno 2,5 puta veća u ispitanika sa teškom hroničnom insuficijencijom bubrega. U oba ispitivanja promene u izloženosti (AUC i Cmax) desloratadinu i 3-hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.
