Tridox® 100mg film tableta
- cefpodoksim
- A+A1
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tridox 100mg
Лек Тridox, филм таблете је индикован за лечење инфекција узрокованих бактеријама осетљивим на цефподоксим (видети одељак 5.1), које се могу лечити оралним путем код одраслих и адолесцената старијих од 12 година.
Инфекције уха, носа и грла:
-
тонзилитис, фарингитис, синузитис,
Инфекције респираторног тракта:
-
акутна егзацербација хроничног бронхитиса (енгл. acute exacerbation of chronic bronchitis, АECB).
-бактеријска пнеумонија
Инфекције уринарног тракта:
-
акутни некомпликовани пијелонефритис,
-
акутни некомпликовани циститис код жена,
-
акутни некомпликовани гонококни уретритис код мушкараца и цервицитис код жена Инфекције коже и меких ткива.
Треба узети у обзир важећи водич правилне употребе антибактеријских лекова.
Овај лек је доступан у две јачине: 100 mg и 200 mg.
За одрасле и адолесценте старије од 12 година, препоручује се следеће дозирање у зависности од врсте инфекције: видети Табелу 1
Уобичајену појединачну дозу лека Tridox потребно је узимати у интервалима од 12 сати. Изузетак су пацијенти са оштећењем функције бубрега (видети информације у наставку текста).
За лечење гонококног уретритиса/цервицитиса, независно од оштећења функције бубрега, препоручује се једна доза од 2 таблете цефподоксима од 100 mg или једна таблета од 200 mg. Успех лечења потребно је микробиолошким тестом проверити 3-4 дана након завршетка терапије.
Табела 1
| Врста инфекције | Дозирање у интервалима од 12сати | Дневна доза |
| Тонзилитис и фарингитис | 100 mg два пута дневно | 200 mg |
| Синузитис | 200 mg два пута дневно | 400 mg |
| Акутна егзацербацијахроничног бронхитиса | 200 mg два пута дневно | 400 mg |
| Бактеријска пнеумонија | 200 mg два пута дневно | 400 mg |
| Акутни некомпликованипијелонефритис | 200 mg два пута дневно | 400 mg |
| Акутни некомпликованициститис код жена | 100 mg два пута дневно | 200 mg |
| Акутни некомпликовани гонококни уретритис код мушкараца и цервицитискод жена* | 200 mg потребно је узети као појединачну дозу | 200 mg |
| Инфекције коже и меког ткива | 200 mg два пута дневно | 400 mg |
* Успех лечења акутног некомпликованог гонококног уретритиса код мушкараца и цервицитиса код жена потребно је микробиолошки проверити 3-4 дана након завршетка терапије.
Старије особе
Није неопходно прилагођавање дозе код старијих пацијената са очуваном функцијом бубрега.
Оштећења функције јетре
Није потребно модификовати дозирање у случају оштећења функције јетре.
Оштећење функције бубрега
Не захтева се модификовање доза цефподоксима ако клиренс креатинина прелази 40 mL/min/1,73 m2. Испод ове вредности, фармакокинетичке студије показују повећање полувремена елиминације и максималне концентрације у плазми, а сходно томе доза треба да се прилагоди на одговарајући начин.
-Пацијентима са клиренсом креатинина 10-40 mL/min/1,73 m2 се прописује једна појединачна доза (1 или 2 филм таблете, тј. 100 mg или 200 mg цефподоксима) свака 24 сата.
- Пацијентима са клиренсом креатинина мањим од 10 mL/min/1,73 m2 се прописује једна појединачна доза (1 или 2 филм таблете, тј. 100 mg или 200 mg цефподоксима) сваких 48 сати.
- Пацијентима на хемодијализи се прописује једна појединачна доза (1 или 2 филм таблете, тј. 100 mg или 200 mg цефподоксима) након сваке дијализе.
Трајање
Трајање терапије је обично 5-10 дана, осим лечењa акутног некомпликованог гонококног уретритиса код мушкараца и цервицитиса код жена (појединачна доза).
Када се цефподоксим примењује за лечење инфекција узрокованих бактеријом Streptococcus pyogenes терапија треба да траје најмање 10 дана, како би се спречиле касне компликације као што су реуматска грозница или појава тешког оштећења функције бубрега, гломерулонефритис.
Начин примене
За оралну употребу.
Да би ресорпција била оптимална, таблете би требало узимати уз оброк. Лек Tridox, филм таблете треба прогутати целе са довољном количином течности (нпр. чаша воде).
-
Преосетљивост на активну супстанцу цефподоксим-проксетил, остале цефалоспорине, или на било коју од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1.
-
Раније познате реакције изненадне или тешке реакције преосетљивости, анафилактичка реакција на пеницилине или остале бета-лактамске антибиотике.
Потребан је посебан опрез пре примене лека Tridox код пацијената преосетљивих на пеницилин или остале бета-лактамске антибиотике, јер се може развити унакрсна алергијска реакција (за контраиндикације у случају познатих реакција преосетљивости видети одељак 4.3).
Такође је потребан посебан опрез при примени лека Tridox код пацијената са другим врстама алергијских реакција (нпр. поленска грозница или бронхијална астма), јер је у тим случајевима повећан ризик од озбиљних реакција преосетљивости.
Када се користи лек Тridox могу се јавити реакције преосетљивости свих тежина до анафилактичког шока (видети одељак 4.8).
У случају тешких акутних реакција преосетљивости, лечење леком Тridox мора се одмах прекинути и без одлагања се морају предузети одговарајуће хитне мере.
Употреба лека Тridox, се не препоручује код пацијената са тешким гастроинтестиналним поремећајима праћеним повраћањем и дијарејом јер није сигурно да се довољна количина лека ресорбовала из гастроинтестиналног тракта.
Ако се за време или након завршетка терапије леком Тridox, јави тешка, упорна дијареја, може доћи до тешког и потенцијално животно угрожавајућег запаљења дебелог црева (псеудомембранозни ентероколитис), који је најчешће узрокован бактеријом Clostridium difficile. У том случају, терапија леком Тridox мора се одмах прекинути и без oдлагања применити одговарајуће лечење.
Употреба лекова који успоравају перисталтику је контраиндикована.
Примена лека Тridox може изазвати повраћање и дијареју (видети одељак 4.8). У том случају, ефикасност овог и/или других лекова који се примењују (нпр. орални контрацептиви) може бити смањена.
Дуготрајна или поновљена употреба лека Tridox може довести до суперинфекције и колонизације резистентних бактерија или гљивица (нпр. орална кандидијаза, вагинитис).
Eritema multiforme, Stevens-Johnson-ов синдром, Lyell-синдром:
Уколико дође до појаве симптома који указују на ова стања, примену лека треба одмах прекинути.
Пацијенти са оштећењем функције бубрега
Прилагођавање дозе није неопходно ако је клиренс креатинина већи од 40 mL/min. Ако је клиренс креатинина код пацијената мањи од 40 mL/min и код пацијената на хемодијализи, неопходни су дужи интервали између узимања доза (видети одељак 4.2 „Дозирање и начин примене“).
Утицај на клиничко-хемијске параметре
Током терапије цефалоспоринима, Coombs-ов тест и неензимске методе одређивања концентрације глукозе у урину могу дати лажно позитивне резултате.
Посебна упозорења о помоћним супстанцама
Лек Tridox, филм таблете садржи лактозу, монохидрат. Пацијенти са ретким наследним обољењем интолеранције на галактозу, потпуним недостатком лактaзе или глукозно-галактозном малапсорпцијом, не смеју користити овај лек.
Не може се искључити могућност оштећења функције бубрега при парентералној примени великих доза цефалоспорина истовремено са снажним диуретицима (нпр. фуросемид) или потенцијално нефротоксичним лековима (нпр. аминогликозидни антибиотици). Међутим, фармаколошки подаци и клиничко искуство показују да то није вероватно при оралној примени лека Tridox у препорученим дозама.
Антациди и блокатори H2рецептора
При истовременој примени са лековима који повећавају pH вредност у желуцу, биорасположивост цефподоксима је била смањена за око 30% код испитаника који гладују.
Досадашња испитивања показала су следеће резултате:
Антациди:
Алуминијум хидроксид – 27% Натријум бикарбонат – 32 %
Блокатори H2 рецептора:
Ранитидин – 29 %
Због тога, ови лекови се морају узимати 2-3 сата пре или након узимања лека Tridox.
Бактериостатски антибиотици
Лек Tridox, када је то могуће, не треба користити истовремено са бактериостатским антибиотицима (као што су хлорамфеникол, еритромицин, сулфонамиди и тетрациклини), јер дејство лека Tridox може бити смањено.
Трудноћа
Нема довољно података о примени цефподоксим-проксетила код трудница. Испитивања на животињама нису показала тератогене или фетотоксичне ефекте цефподоксима. Због недостатка клиничког искуства, лек Tridox треба користити само након пажљиве процене користи и ризика, посебно током прва 3 месеца трудноће.
Дојење
Цефподоксим проксетил се излучује у мајчино млеко у малим количинама. Због тога, уколико мајка узима овај лек током дојења, код одојчади то може довести до промене у цревној флори уз појаву дијареје и колонизације црева гљивицама, због чега може бити неопходно да се прекине дојење.
Додатно, треба размотрити могућност преосетљивости. Према томе, лек Tridox, филм таблете се сме користити за време дојења само након пажљивог разматрања користи и ризика.
На основу досадашњег искуства, лек Тridox нема утицај на способност концентрације и реаговања. Међутим, у ретким случајевима, нежељена дејства, попут сниженог крвног притиска или вртоглавице, могу изазвати ризик при обављању горе наведених активности (видети такође одељак 4.8 „Нежељена дејства“).
Нежељена дејства која су се испољила или током клиничких студија или су спонтано пријављена приказана су у следећој табели. Користе се следеће категорије учесталости: веома често (≥1/10) често (≥1/100 до <1/10); повремено (≥1/1000 до <1/100); ретко (≥1/10000 до <1/1000); веома ретко (<1/10000); непознате учесталости (не може се проценити на основу доступних података). Унутар сваке класе система органа, нежељена дејства лека су приказана према опадајућем степену озбиљности.
Често
> 1/100 до
< 1/10
Инфекције и инфестације
Суперинфекције неосетљивим микроорганизмима, нпр. гљивицама – Candida (видети одељак 4.4)
Повремено
> 1/1000 до
< 1/100
Ретко
> 1/10000 до
< 1/1000
Поремећаји крви и лимфног система
Тромбоцитоза
Ова промена је обично реверзибилна и
повлачи се након прекида терапије.
Поремећаји имунског система
Агранулоцитоза, хемолитичка
анемија, еозинофилија, лимфоцитоза, анемија, леукопенија, неутропенија, леукоцитоза, тромбоцитопенија
Реакције преосетљивости
свих степена тежине као што
су ангиоедем, бронхоспазам па до животно
угрожавајућег шока (видети одељак 4.4)
Поремећаји метаболизма и исхране
Губитак апетита
| Поремећаји нервног система | ||
| Главобоља, парестезије, вртоглавица | ||
| Поремећаји уха и лабиринта | ||
| Тинитус | ||
| Гастроинтестинални поремећаји | ||
| Поремећаји у виду притиска | Псеудомембранозни | |
| у абдомену, мучнина, | ентероколитис (видети | |
| повраћање, флатуленција | одељак 4.4) | |
| или дијареја | Акутни панкреатитис | |
| Хепатобилијарни поремећаји | ||
| Повећане вредности ензима јетре (трансаминаза, алкалне фосфатазе) и/или билирубина као последица оштећења функције јетре (нпр. холестатско). | Акутни хепатитис | |
| Поремећаји коже и поткожног ткива | ||
| Промене на кожи са и без свраба (еритем, егзантем, уртикарија, пурпура) | Erythema multiforme, Stevens-Johnson-овсиндром, Lyell-ов синдром | |
| Пруритус | ||
| Поремећаји бубрега и уринарног система | ||
| Повећане концентрације урее и креатинина у серумуАкутна бубрежна инсуфицијенција | ||
| Општи поремећаји и реакције на месту примене | ||
| Стања слабости, као што су астенија, умор и малаксалост | ||
Пријављивање нежељених реакција
Пријављивање сумњи на нежељене реакције после добијања дозволе за лек је важно. Тиме се омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници треба да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције на овај лек Агенцији за лекове и медицинска средства Србије (АЛИМС):
Агенција за лекове и медицинска средства Србије Национални центар за фармаковигиланцу Војводе Степе 458, 11221 Београд
Република Србија
факс: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakцije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Tridox 100mg
Фармакотерапијска група: Антибактеријски лекови за системску примену; цефалоспорини, III генерација
АТЦ шифра: J01DD13
Цефподоксим-проксетил, односно естар цефподоксима, је бета-лактамски антибиотик из групе оралних цефалоспорина.
Механизам деловања
Механизам деловања цефподоксима заснива се на инхибицији синтезе бактеријског ћелијског зида (у фази раста) блокирањем пеницилин везујућег протеина (енгл. penicillin-bindingproteins PBP), нпр. транспептидазе. Ово доводи до бактерицидног ефекта.
Однос између фармакокинетике и фармакодинамике:
Ефикасност зависи углавном од периода током којег је концентрација активне супстанце изнад минималне инхибиторне концентрације (енгл. minimum inhibitory concentration, МIC) микроорганизма.
Механизми резистенције
Резистенција на цефподоксим може бити узрокована следећим механизмима:
-
Инактивација бета-лактамазама: цефподоксим може бити хидролизован одређеним бета- лактамазама; бета-лактамазама широког спектра (енгл. extended spectrum beta-lactamases, ЕSBL), које се налазе, на пример, у сојевима Escherichia coli и Klebsiella pneumoniae, или конститутивно произведенe AmpC- бета-лактамазе, нађене, на пример, код Enterobacter cloacae. У случају инфекције изазване бактеријама са индуцибилним АmpC бета-лактамазом и in vitro осетљивошћу на цефподоксим, постоји могућност за бактеријску мутацију те екпресију бета-лактамазе типа АmpC.
-
Смањен афинитет PBP за цефподоксим: стечена резистенција пнеумокока и других стрептокока заснива се на модификацијама постојећих PBP као резултат мутације. Насупрот томе, резистенција стафилокока отпорних на метицилин (оксацилин) је узрокована производњом додатног PBP са смањеним афинитетом за цефподоксим.
-
Недовољна пенетрација цефподоксима кроз спољашњи ћелијски зид грам-негативних бактерија, може довести до недовољне инхибиције PBP-a.
-
Цефподоксим се може активно транспортовати (избацити) из ћелија помоћу ефлукс пумпи.
Постоји делимична или потпуна унакрсна резистенција између цефподоксима и других цефалоспорина и пеницилина.
Граничне вредности
Дефиниције – S: осетљив при стандардној изложености; I: осетљив на већу изложеност; R: отпоран
Цефподоксим се тестира коришћењем стандардне серије разблажења. Следеће минималне инхибиторне концентрације су утврђене за осетљиве и резистентне микробе:
Према EUCAST (енгл. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) граничне вредности (v.10.0):
| Бактерија | S (осетљивост) | R (резистенција) | |
| Enterobacterales 1) | ≤1 mg/L | > 1 mg/L | |
| Staphylococcus spp. 2) | - 2) | - 2) | |
| Streptococcus spp. (групе A, B, C, G) 3) | - 3) | - 3) | |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 mg/L | > 0,5 mg/L | |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,25 mg/L | > 0,25 mg/L |
1) Само за некомпликоване инфекције уринарног тракта
2) Резултат теста за оксацилин и цефокситин се користи за Staphylococcus spp. Метицилин (оксацилин
/цефокситин) резистентни стафилококи класификују се као резистентни, без обзира на резултате теста.
3) Зa Streptococcus spp. (групе A, B, C, G) узети су резултати теста за пеницилин G.
Осетљивост и резистенција
Преваленца стечене резистенције може варирати географски и временски за одређене врсте. Стога је пожељно имати доступне локалне информације о резистенцији, посебно када треба лечити тешке инфекције. Када је потребно, треба потражити савет стручњака, када је због локалне преваленце резистенције ефикасност цефподоксим-проксетила угрожена. Посебно, у случајевима озбиљних инфекција или неуспешног лечења, пожељно је направити микробиолошку дијагнозу и утврдити који је патоген изазвао инфекцију и његову осетљивост на цефподоксим.
Аероби, грам-позитивни микроорганизми:
Staphylococcus aureus (метицилин осетљив)
Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes
Аероби, грам-негативни микроорганизми
Citrobacter koseri° Haemophilus influenza Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae°Proteus mirabilis%
Врсте код којих стечена резистенција може да изазове проблем током употребе:
Аероби, грам-позитивни микроорганизми:
Staphylococcus aureusȝ
Staphylococcus epidermidis+
Staphylococcus haemolyticus+
Staphylococcus hominis+
Streptococcus pneumoniae (пеницилин-умерено осетљив (категорија I)
Аероби, грам-негативни микроорганизми
Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli % & ȝ Klebsiella pneumoniae % Serratia marcescens
Природно резистентне врсте
Аероби, грам-позитивни микроорганизми
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (метицилин-резистентан)
Streptococcus pneumoniae (пеницилин-резистентан)
Аероби, грам-негативни микроорганизми
Legionella pneumophila Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa
Остали микроорганизми
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
° Када је табела објављена, нису били доступни ажурирани подаци. Осетљивост је претпостављена на основу података из литературе, стандардних радова и терапијских препорука.
+ У најмање једном региону стопа резистенције је преко 50%.
% Сојеви који стварају бета-лактамазе широког спектра (ЕSBL) су увек резистентни.
& У изолатима пацијената са некомпликованим циститисом стопа резистенције је <10%, иначе је >10%.
ȝ У амбулантним условима, стопа резистенције је <10%.
Цефподоксим-проксетил је пролек цефподоксима.
Ресорпција
Након оралне примене, цефподоксим-проксетил се ресорбује у гастроинтестиналном тракту и брзо хидролизује у цревној мукози.
Дистрибуција
Деца
Након оралне примене појединачне дозе од 5 mg цефподоксима*/kg телесне масе (максимално 200 mg*) деци узраста од 4 до 12 година, максимална концентарција у плазми (Cmax) од 2,6 mg/L постигнута је после 2 до 4 сата. Просечне концентрације у плазми 8 и 12 сати након примене биле су 0,39 односно 0,08 mg/L.
Појединачна доза код одраслих
Након оралне примене појединачне дозе од 100 mg цефподоксима*, постигнута је максималнa концентрација у плазми (Cmax) од 1-1,2 mg/L. Након примене појединачне дозе од 200 mg
цефподоксима*, Cmax је 2,2-2,5 mg/L. У оба случаја (100 mg/200 mg), Cmax се постиже након 2-3 сата (Тmax).
Вишеструке дозе код одраслих
Након вишеструких доза од 100 или 200 mg цефподоксима* у интервалима од 12 сати током 14,5 дана, није било промена фармакокинетичких параметара. Дакле, није било акумулације.
Старије особе
Код пацијената старијих од 70 година, стање равнотеже је постигнуто након поновљених доза од 200 mg цефподоксима* у интервалима од 12 сати током 6 до 10 дана. У стању динамичке равнотеже, Cmax је 3,05 mg/L, а Тmax је 2,7 сати.
Пацијенти са цирозом јетре
Код пацијената са цирозом јетре са или без асцитеса, просечна вредност Cmax након појединачне дозе од 200 mg цефподоксима* је 1,67 mg/L. Концентрације у плазми 12 сати након примене биле су исте као код здравих особа.
Пацијенти са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом
Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, концентрације лека у плазми се повећавају са тежином болести. Код особа са клиренсом креатинина мањим 40 mL/min (10-40 mL/min), Cmax након дозе од 200 mg цефподоксима* је у просеку двоструко већa него код здравих особа, а Тmax је око 4 сата.
Пацијенти на хемодијализи
Код пацијената са клиренсом креатинина мањим од 10 mL/min, Cmax је у просеку 1,5 пута већa него код здравих људи. Тmax је приближно 6 сати.
Цефподоксим се може уклонити дијализом и зато се мора примењивати одмах након дијализе.
Волумен дистрибуције
Волумен дистрибуције је 32,3 L код младих здравих oсоба (= 0,43 L/kg).
Везивање за протеине плазме
Везивање за протеине плазме је приближно 40%, углавном за албумин. Везивање је незасићеног типа
Дистрибуција у ткива
Цефподоксим добро продире у плућни паренхим, бронхијалну мукозу, плеуралну течност, крајнике, бубреге, простату и интерстицијалне течности. Измерене концентрације су изнад МIC вредности за осетљиве микроорганизме
Биотрансформација и елиминација
Главни метаболит цефподоксим-проксетила, цефподоксим, настаје хидролизом након ресорпције. Цефподоксим не подлеже значајно метаболизму; након ресорпције цефподоксим-проксетила, 80% цефподоксима се излучује непромењено путем бубрега.
Укупни клиренс цефподоксима је 9,98 L/h, средњи ренални клиренс је 7 L/h. Полувреме елиминације (Т1/2) цефподоксима је 2,4 сата.
Код пацијената старијих од 70 година, полувреме елиминације (Т1/2) се повећава на просечно 3,6 сати. Код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом и клиренсом креатинина мањим од 40 mL/min, Т1/2 је преко 6 сати (у просеку износи 7,7 сати при клиренсу креатинина између 10 и 40 mL/min).
Апсолутна биорасположивост
Апсолутна биорасположивост цефподоксима је 40-50% након оралне примене једне таблете цефподоксим проксетила (еквивалентно 100 mg цефподоксима) на празан желудац.
Ресорпција се повећава ако се лек Tridox, филм таблете узима уз оброк. Због тога их треба узимати уз оброк.
Farmaceutski podaci - Tridox 100mg
Jезгро филм таблете:
Лактоза, монохидрат; Магнезијум-стеарат; Кармелоза-калцијум;
Хидроксипропилцелулоза, нискосупституисана; Натријум-лаурилсулфат.
Oблога филм таблете:
Боја Opadry white 03А28718, састава:
хипромелозa 2910/6cP; титан-диоксид (E171); талк.
Тridox, 100 mg, филм таблете, 10 х (100 mg)
Унутрашње паковање је блистер (Алуминијум/Алуминијум). Један блистер садржи 10 филм таблета. Спољашње паковање је сложива картонска кутија у којој се налази један блистер са 10 филм таблета (укупно 10 филм таблета) и Упутство за лек.
Тridox, 200 mg, филм таблете, 10 х (200 mg)
Унутрашње паковање је блистер (Алуминијум/Алуминијум). Један блистер садржи 10 филм таблета. Спољашње паковање је сложива картонска кутија у којој се налази један блистер са 10 филм таблета (укупно 10 филм таблета) и Упутство за лек.
Тridox, 200 mg, филм таблете, 20 х (200 mg)
Унутрашње паковање је блистер (Алуминијум/Алуминијум). Један блистер садржи 10 филм таблета.
Спољашње паковање је сложива картонска кутија у којој се налазе два блистера са по 10 филм таблета (укупно 20 филм таблета) и Упутство за лек.