Urapidil Carinopharm 25 mg 25mg/5mL rastvor za injekciju

Urgentna hipertenzivna stanja (npr. hipertenzivne krize), teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove.

Kontrolisano sniženje krvnog pritiska kod hipertenzivnih pacijenata tokom i/ili posle hirurškog zahvata.

Hipertenzivne krize, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove

1. Intravenska injekcija

   Doza od 10-50 mg urapidila se ubrizgava sporo intravenski uz stalnu kontrolu krvnog pritiska. Smanjenje krvnog pritiska očekuje se u roku od 5 minuta po ubrizgavanju.

   Zavisno od odgovora, ubrizgavanje leka Urapidil Carinopharm može da se ponovi.

2. Spora intravenska infuzija ili kontinuirana infuzija putem pumpe za infuziju (perfuzija) Rastvor za infuziju, za održavanje krvnog pritiska na nivou koji je postignut injekcijom, priprema se na sledeći način:

Doza od 250 mg urapidila (10 ampula leka Urapidil Carinopharm 25 mg ili 5 ampula leka Urapidil Carinopharm 50 mg) se dodaje u 500 mL kompatibilnog infuzionog rastvora kao što su fiziološki rastvor i 5 ili 10% rastvor glukoze.

Ako se za primenu doze održavanja koristi pumpa za infuziju (perfuzor), u perfuzionu brizgalicu se uvuče 20 mL injekcionog rastvora (= 100 mg urapidila) i razblaži do 50 mL sa kompatibilnim infuzionim rastvorom (videti gore).

Maksimalna kompatibilna količina je 4 mg urapidila na 1 mL infuzionog rastvora. Brzina primene: brzina kapanja zavisi od individualnog odgovora na terapiju.

Preporučena početna brzina je 2 mg/min.

Doza održavanja: prosečna doza održavanja je 9 mg/sat; za rastvor 250 mg urapidila u 500 mL infuzionog rastvora (1 mg = 44 kapi = 2,2 mL).

Kontrolisano smanjenje krvnog pritiska u slučaju porasta krvnog pritiska u toku i/ili posle hirurške intervencije

Za održavanje nivoa krvnog pritiska postignutog injekcijom koristi se kontinuirana infuzija perfuzorom ili infuzija kap po kap.

Šema doziranja

Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila

(= 5 mL injekcionog rastvora)

Stabilizacija krvnog pritiska infuzijom

Početna doza je do 6 mg za 1-2 minuta, zatim se doza smanjuje

sniženje krvnog pritiska

bez sniženja posle 2 minuta krvnog pritiska

posle 2 minuta

sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta

Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila

(= 5 mL injekcionog rastvora)

Spora intravenska injekcija sa 50 mg urapidila

(= 10 mL injekcionog rastvora)

bez sniženja posle 2 minuta krvnog pritiska

sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta

Način primene

Za parenteralnu upotrebu

Lek Urapidil Carinopharm 50 mg, se primenjuje intravenski kao injekcija ili infuzija kod pacijenata u ležećem položaju.

Može se primeniti kao jednokratna ili kao uzastopne injekcije ili infuzije. Posle injekcije može se nastaviti sa dugotrajnom infuzijom. Paraleleno s parenteralnom terapijom akutnog stanja moguć je prelaz na dugotrajnu terapiju sa urapidil kapsulama (preporučena početna doza je 2x60mg) ili drugim oralnim hipertenzivom.

Dužina trajanja terapije od 7 dana se s toksikološkog gledišta smatra bezbednom i po pravilu je dovoljno za parenteralnu antihipertenzivnu terapiju. Parenteralno lečenje se u slučaju ponovnog porasta krvnog pritiska može ponoviti.

Posebne grupe pacijenata

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, dozu urapidila je ponekad potrebno smanjiti.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata se antihipertenzivni lekovi moraju davati uz oprez i lečenje treba započeti s manjim dozama jer je osetljivost starijih osoba na takve lekove često povećana.

Pedijatrijska populacija

Ne preporučuje se primena leka urapidila kod dece i adolescenata starosti ispod 18 godina, jer nema podataka o efikasnosti i bezbednosti.

Lek Urapidil Carinopharm 50 mg, se ne sme primenjivati u slučaju:

• preosetljivosti na urapidil ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

• stenoze aortnog ušća ili postojanja arterijsko-venskog šanta (izuzev hemodijalitikog šanta koji je hemodinamski stabilan).

Potreban je poseban oprez kada se lek Urapidil Carinopharm 50 mg primenjuje kod:

• pacijenata sa srčanom insuficijencijom izazvanom mehaničkom disfunkcijom, kao npr. kod stenoze aortnog ušća ili mitralnog zalistka, kod plućne embolije ili srčane insuficijencije izazvane oboljenjima perikarda.

• dece, jer nije ispitana bezbednost primene

• pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre

• pacijenata sa umerenim do teškim oštećenjem funkcije bubrega

• starijih pacijenata

• pacijenata koji istovremeno uzimaju cimetidin (videti odeljak 4.5 Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija)

Ako je ranije već primenjen drugi antihipertenziv, lek Urapidil Carinopharm 50 mg se sme primeniti tek nakon što je proteklo dovoljno vremena za delovanje prvog antihipertenziva. Dozu leka Urapidil Carinopharm 50 mg u tom slučaju treba adekvatno smanjiti.

Nagli pad krvnog pritiska može dovesti do bradikardije ili zastoja srca.

Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil i vardenafil) i urapidila može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju.Kako bi se smanjio rizik nastanka ortostatske hipotenzije, pre započinjanja terapije inhibitorima fosfodiesteraze-5 pacijent mora biti stabilan uz terapiju alfa-blokatorima.

Lek Urapidil Carinopharm 50 mg sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23mg) po dozi tj.suštinski je "bez natrijuma".

Antihipertenzivno dejstvo leka Urapidil Carinopharm 50 mg se može pojačati istovremenim uzimanjem blokatora alfa-adrenergičkih receptora, vazodilatatora ili drugih antihipertenziva, kao i kod stanja praćenih prekomernim gubitkom tečnosti (proliv, povraćanje) ili kod unošenja alkohola.

Istovremena primena cimetidina može povećati maksimalnu koncentraciju urapidila u serumu za 15%.

Pošto još nema dovoljno podataka o kombinovanoj terapiji sa ACE inhibitorima, kombinovana terapija se ne preporučuje.

Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (na primer sildenafil, tadalafil i vardenafil) i urapidila može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju (videti odeljak 4.4).

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primeni urapidila kod trudnica ograničeni. Urapidil prolazi kroz placentu. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost u dozama koje su znatno veće od maksimalno dozvoljenih kod ljudi. Urapidil se ne sme primjenjivati tokom trudnoće osim ukoliko kliničko

stanje žene ne zahteva lečenje. Ne preporučuje se primena leka Urapidil Carinopharm kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju.

Dojenje

Nije poznato da li se urapidil izlučuje u majčino mleko. Ne može se isključiti rizik za novorođenče. Lek Urapidil Carinopharm 50 mg ne treba primjenjivati tokom dojenja.

Plodnost

Dejstvo na plodnost kod muškaraca i žena nije ispitano. Ispitivanja na životinjama pokazala su da urapidil utiče na plodnost (videti odeljak 5.3), ali značaj tog nalaza za ljude nije poznat.

Kako je odgovor na terapiju individualan i varira, brzina reakcije može da bude oslabljena tako da utiče na sposobnost prilikom upravljanja vozilima, rukovanja mašinama ili rada bez čvrstog oslonca. Ovo

se posebno odnosi na početak terapije, povećanje doze, promene leka ili istovremene primene sa alkoholom.

Većina sledećih neželjenih dejstava je posledica naglog pada krvnog pritiska, ali prema iskustvima oni nestaju tokom nekoliko minuta, pa čak i u toku infuzije.U zavisnosti od težine neželjenih

dejstava, treba razmisliti o prekidu terapije.

Neželjena dejstva su grupisana prema sledećim kategorijama učestalosti: Veoma česta (≥ 1/10)

Česta (≥1/100 i < 1/10) Povremena (≥1/1 000 i < 1/100) Retka (≥1/10 000 i < 1/1 000) Veoma retka (< 1/10 000)

Nije poznata (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka)

* u vrlo retkim slučajevima istovremeno sa uzimanjem leka primećeno je smanjenje broja trombocita, ali imunohematološka ispitivanja nisu potvrdila da su te promene izazvane primenom urapidila.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi predoziranja su:

• kardiovaskularni: vrtoglavica, ortostatska hipotenzija i kolaps

• simptomi centralnog nervnog sistema: umor i smanjena brzina reakcija

Terapija u slučaju predoziranja:

Nagli pad krvnog pritiska može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom tečnosti. Ukoliko se ove mere pokažu neadekvatne mogu se, sporo intravenski, uz kontrolu krvnog pritiska primeniti vazokonstriktivni lekovi.Veoma retko potrebna je intravenska primena kateholamina (npr. adrenalin, 0,5 – 1,0 mg razblažen do 10 mL sa fiziološkim rastvorom).