Zodac® 10mg film tableta
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Zodac 10mg
Lek Zodac indikovan je kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata uzrasta od 6 i više godina:
-
za ublažavanje nazalnih i okularnih simptoma sezonskog i perenijalnog alergijskog rinitisa,
-
za ublažavanje simptoma hronične idiopatske urtikarije.
Doziranje
Odrasli
10 mg jednom dnevno (1 tableta). Posebne populacije
Stariji pacijenti
Podaci ukazuju na to da nije potrebno smanjivati dozu kod starijih osoba sa normalnom funkcijom bubrega.
Oštećenje funkcije bubrega
Nema dostupnih podataka o odnosu efikasnost/bezbednost kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. U slučaju kada se ne može primeniti terapija drugim lekom, intervali doziranja se moraju
prilagoditi individualno, zavisno od funkcije bubrega, jer je glavni put ekskrecije cetirizina preko bubrega (videti odeljak 5.2). Pogledajte tabelu u nastavku i prilagodite dozu prema informacijama koje su u njoj navedene.
Prilagođavanje doze za odrasle pacijente sa oštećenom funkcijom bubrega
| Grupa | Procenjena brzina glomerularnefiltracije (eGFR) (mL/min) | Doziranje i učestalost |
| Normalna funkcija bubrega | ≥ 90 | 10 mg jednom dnevno |
| Blago oštećenje funkcije bubrega | 60 - < 90 | 10 mg jednom dnevno |
| Umereno oštećenje funkcije bubrega | 30 - < 60 | 5 mg jednom dnevno |
| Teško oštećenje funkcije bubrega | 15 - < 30 ne zahteva se dijaliza | 5 mg svaki drugi dan |
| Terminalni stadijum bubrežnebolesti | < 15 zahteva se dijaliza | Kontraindikovano |
Oštećenje funkcije jetre
Kod pacijenata koji imaju samo oštećenje funkcije jetre nije potrebno prilagođavati dozu. Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre i oštećenjem funkcije bubrega preporučuje se prilagođavanje doze (videti deo iznad „Oštećenje funkcije bubrega“).
Pedijatrijska populacija
Formulacija u obliku tablete se ne sme primenjivati kod dece mlađe od 6 godina, jer taj oblik ne dozvoljava neophodna prilagođavanja doze.
Deca uzrasta od 6 do 12 godina: 5 mg dva puta dnevno (pola tablete dva puta dnevno). Adolescenti stariji od 12 godina: 10 mg jednom dnevno (jedna tableta).
Kod pedijatrijskih pacijentata koji imaju oštećenu bubrežnu funkciju, doza će morati da se prilagodi individualno, uzimajući u obzir renalni klirens, uzrast i telesnu masu pacijenta.
Način primene
Tablete treba primeniti sa čašom tečnosti.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1, na hidroksizin ili bilo koji derivat piperazina.
Pacijenti sa terminalnim stadijumom bubrežne bolesti, sa vrednostima procenjene brzine glomerularne filtracije (engl. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) manjim od 15 mL/min.
Pri terapijskim dozama, nisu zabeležene klinički značajne interakcije sa alkoholom (za koncentraciju alkohola u krvi od 0,5 g/L). I pored toga, preporučuje se oprez ako pacijent istovremeno konzumira alkohol.
Oprez je neophodan kod pacijenata sa predisponirajućim faktorima za nastanak urinarne retencije (npr. lezije kičmene moždine, hiperplazija prostate), jer cetirizin može da poveća rizik za nastanak urinarne retencije.
Preporučuje se oprez kod pacijenta sa epilepsijom i pacijenata sa rizikom od pojave konvulzija.
Antihistaminici inhibiraju odgovor na alergijske kožne testove pa pre izvođenja tih testova mora da prođe period eliminacije leka iz organizma (engl. wash-out) (od 3 dana).
Pruritus i/ili urtikarija se mogu javiti kada se prekine primena cetirizina, čak iako ti simptomi nisu bili prisutni pre započinjanja terapije. U nekim slučajevima, simptomi mogu biti intenzivni i može biti potrebno da se terapija ponovo započne. Simptomi bi trebalo da se povuku kada se terapija ponovo započne.
Pedijatrijska populacija
Kod dece ispod 6 godina ne preporučuje se primena film tableta jer ovaj oblik doziranja ne dozvoljava adekvatno prilagođavanje doze. Preporučuje se primena pedijatrijske formulacije cetirizina.
Pomoćne supstance leka Zodac
Lek Zodac sadrži laktozu, monohidrat.
Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, potpunim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.
Zbog farmakokinetičkog, farmakodinamskog i profila tolerancije cetirizina, ne očekuju se interakcije sa ovim antihistaminikom. Nisu zabeležene farmakodinamske niti značajne farmakokinetičke interakcije tokom sprovedenih studija o međusobnim interakcijama lekova, posebno sa pseudoefedrinom ili teofilinom (doze od 400 mg dnevno).
Uzimanje hrane ne smanjuje stepen resorpcije cetirizina, iako se brzina resorpcije smanjuje.
Kod osetljivih pacijenata istovremeno uzimanje alkohola ili drugih depresora centralnog nervnog sistema može prouzrokovati dodatno smanjenje budnosti i pogoršanje radne sposobnosti, iako cetirizin ne pojačava dejstvo alkohola (koncentracija alkohola u krvi 0,5 g/L).
Trudnoća
Prospektivno prikupljeni podaci za cetrizin o ishodima trudnoće ne ukazuju na potencijal za toksičnost za majku ili fetalnu/embrionalnu toksičnost iznad stopa u opštoj populaciji.
Studije na životinjama ne pokazuju direktne ili indirektne štetne efekte leka na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. Kod trudnica se ovaj lek mora propisivati sa oprezom.
Dojenje
Cetirizin se izlučuje u majčino mleko. Ne može se isključiti rizik od neželjenih efekata kod odojčadi koja se doje. Cetirizin se izlučuje u majčino mleko u koncentracijama koje iznose 25% do 90% onih izmerenih u plazmi, zavisno od vremena uzimanja uzorka nakon primene. Oprez je potreban pri propisivanju ovog leka tokom perioda dojenja.
Plodnost
Dostupni su ograničeni podaci o uticaju leka na plodnost kod ljudi, ali nije pronađen nijedan razlog za zabrinutost u pogledu bezbednosti.
Podaci iz ispitivanja na životinjama ne ukazuju na bezbednosne rizike vezane za humanu reprodukciju.
Objektivna merenja sposobnosti upravljanja vozilom, vremena potrebnog da se zaspi i sposobnosti pri radu na pokretnoj traci, nisu pružila dokaze o bilo kakvim klinički značajnim efektima pri preporučenoj dozi od 10 mg. Međutim, pacijenti kod kojih se javi somnolencija pri upotrebi leka, treba da se uzdrže od upravljanja vozilima, učestvovanja u potencijalno opasnim aktivnostima ili rukovanja mašinama. Ovi pacijenti ne smeju prekoračiti preporučenu dozu i moraju uzeti u obzir individualni odgovor na ovaj lek.
Kliničke studije
Pregled
Kliničke studije su pokazale da su preporučene doze cetirizina povezane sa blagim neželjenim dejstvima na centralni nervni sistem (CNS), uključujući somnolenciju, umor, vrtoglavicu i glavobolju. Prijavljeni su i neki slučajevi paradoksalne stimulacije centralnog nervnog sistema.
Iako je cetirizin selektivni antagonist perifernih H1 receptora i relativno je bez antiholinergičkih dejstava, prijavljeni su izolovani slučajevi urinarnih problema, poremećaja akomodacije oka i suvoće usta.
Zabeleženi su slučajevi poremećaja funkcije jetre, sa povišenim vrednostima enzima jetre uz povećanu koncentraciju bilirubina. Većina ovih poremećaja nestaje nakon obustave primene terapije cetirizin- dihidrohloridom.
Lista neželjenih dejstava
Kvantifikovani podaci o bezbednosti su dobijeni iz dvostruko slepih, kontrolisanih kliničkih studija koje su poredile cetirizin sa placebom ili sa preporučenim dozama drugih antihistaminika (10 mg dnevno za cetrizin), i koje su obuhvatile više od 3200 pacijenata kojima je primenjivan cetirizin.
U placebom kontrolisanim studijama, unutar ove kohorte, za dozu od 10 mg cetirizina, prijavljena su sledeća neželjena dejstva sa stopom učestalosti od 1,0% ili većom:
| Neželjena dejstva(WHO-ART) | Cetirizin 10 mg(n = 3260) | Placebo(n = 3061) |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primeneUmor | 1,63% | 0,95% |
| Poremećaji nervnog sistemaVrtoglavica Glavobolja | 1,10%7,42% | 0,98%8,07% |
| Gastrointestinalni poremećajiAbdominalni bolSuva usta Mučnina | 0,98%2,09%1,07% | 1,08%0,82%1,14% |
| Psihijatrijski poremećajiSomnolencija | 9,63% | 5,00% |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećajiFaringitis | 1,29% | 1,34% |
Iako je bila statistički češća nego u placebo grupi, somnolencija je u većini slučajeva bila blaga do umerena. Objektivni testovi kao što su to dokazale druge studije, pokazali su da kod zdravih, mladih dobrovoljaca preporučena dnevna doza ne utiče na uobičajene svakodnevne aktivnosti.
Pedijatrijska populacija
Kod dece uzrasta od 6 meseci do 12 godina, koja su bila uključena u placebom kontrolisane kliničke studije, neželjena dejstva sa stopom učestalosti od 1,0% ili većom uključuju:
| Neželjena dejstva(WHO-ART) | Cetirizin(n = 1656) | Placebo(n = 1294) |
| Gastrointestinalni poremećajiDijareja | 1,0% | 0,6% |
| Psihijatrijski poremećajiSomnolencija | 1,8% | 1,4% |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećajiRinitis | 1,4% | 1,1% |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primeneUmor | 1,0% | 0,3% |
Postmarketinško iskustvo
Osim gore navedenih neželjenih dejstava prijavljenih tokom kliničkih studija, u okviru postmarketinškog iskustva (nakon stavljanja leka u promet) prijavljena su neželjena dejstva koja slede. Neželjena dejstva su opisana prema MedDRA klasama sistema organa i prema procenjenoj učestalosti na osnovu postmarketinškog iskustva.
Učestalost neželjenih dejstava je definisana na sledeći način: veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100), retko (≥ 1/10000 do < 1/1000), veoma retko (< 1/10000), nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Veoma retko: trombocitopenija
Poremećaji imunskog sistema
Retko: preosetljivost
Veoma retko: anafilaktički šok
Poremećaji metabolizma i ishrane
Nepoznata učestalost: povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji
Povremeno: agitacija
Retko: agresivnost, konfuzija, depresija, halucinacije, nesanica Veoma retko: tikovi
Nepoznata učestalost: suicidalne ideje, noćne more
Poremećaji nervnog sistema Povremeno: parestezija Retko: konvulzije
Veoma retko: disgeuzija (poremećaj osećaja ukusa), sinkopa, tremor, distonija, diskinezija
Nepoznata učestalost: amnezija, poremećaj pamćenja
Poremećaji oka
Veoma retko: poremećaj akomodacije oka, zamagljen vid, okulogirijska kriza
Poremećaji uha i labirinta
Nepoznata učestalost: vertigo
Kardiološki poremećaji
Retko: tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji
Povremeno: dijareja
Hepatobilijarni poremećaji
Retko: poremećaj funkcije jetre (povećanje vrednosti transaminaza, alkalne fosfataze, gama-glutamil transferaze (γ-GT) i bilirubina)
Nepoznata učestalost: hepatitis
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Povremeno: pruritus, osip Retko: urtikarija
Veoma retko: angioneurotski edem, fiksna erupcija izazvana lekom Nepoznata učestalost: akutna generalizovana egzantematozna pustuloza
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
Nepoznata učestalost: artralgija, mijalgija
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema Veoma retko: disurija, enureza Nepoznata učestalost: retencija urina
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Povremeno: astenija, malaksalost Retko: edem
Ispitivanja
Retko: povećanje telesne mase
Opis odabranih neželjenih dejstava
Nakon prekida uzimanja cetirizina prijavljeni su pruritus (intenzivan svrab) i/ili urtikarija.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Simptomi primećeni nakon predoziranja cetirizinom su uglavnom povezani sa dejstvima na CNS ili sa dejstvima koja bi mogla ukazivati na antiholinergičko dejstvo.
Neželjena dejstva prijavljena nakon uzimanja najmanje 5 puta veće doze od preporučene dnevne doze, su: konfuzija, dijareja, vrtoglavica, umor, glavobolja, malaksalost, midrijaza, pruritus, uznemirenost, sedacija, somnolencija, stupor, tahikardija, tremor i retencija urina.
Lečenje
Nije poznat specifični antidot za cetirizin.
U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatska ili suportivna terapija. Može se razmotriti i ispiranje želuca neposredno nakon unosa leka.
Cetirizin se ne može efikasno ukloniti hemodijalizom.
Farmakološki podaci - Zodac 10mg
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu; derivati piperazina
ATC šifra: R06AE07
Mehanizam dejstva
Cetirizin, humani metabolit hidroksizina, je snažan i selektivan antagonist perifernih H1 receptora. In vitro
studije o vezivanju za receptore, nisu pokazale merljiv afinitet za druge receptore, osim za H1 receptore.
Farmakodinamsko dejstvo
Pored antagonističkog efekta na H1 receptore, pokazalo se da cetirizin ima i antialergijsko dejstvo: pri dozi od 10 mg jednom ili dva puta dnevno inhibira kasnu fazu regrutovanja eozinofila u koži i konjunktivi, kod pacijenata sa atopijom izloženih delovanju alergena.
Klinička efikasnost i bezbednost
Studije koje uključuju zdrave dobrovoljce pokazuju da cetirizin u dozama od 5 i 10 mg snažno inhibira pojavu utrikarije i crvenila na koži (erupcije sa crvenilom oko zahvaćenog područja, engl. „wheal and flare“) izazvane aplikovanjem vrlo visokih koncentracija histamina u kožu, ali korelacija sa efikasnošću nije utvrđena.
Tokom šestonedeljne, placebom kontrolisane studije koja je uključivala 186 pacijenata sa alergijskim rinitisom, koji su istovremeno imali blagu do umerenu formu astme, cetirizin u dozi od 10 mg jednom dnevno je doveo do ublažavanja simptoma rinitisa, a nije uticao na plućnu funkciju. Ova studija potvrđuje bezbednost primene cetirizina kod pacijenata sa alergijom i blagom do umerenom astmom.
U placebom kontrolisanoj studiji, primena visokih doza cetrizina od 60 mg dnevno u periodu od sedam dana, nije izazvala nikakvo statistički značajno produženje QT intervala.
Pokazalo se da cetirizin u preporučenim dozama poboljšava kvalitet života kod pacijenata sa perenijalnim i sezonskim alergijskim rinitisom.
Pedijatrijska populacija
Tokom studije koja je uključivala decu uzrasta 5 do 12 godina i koja je trajala 35 dana, nije identifikovana tolerancija na antihistaminsko dejstvo cetirizina (supresija kožnih reakcija preosetljivosti). Kada se nakon ponavljane primene prekine lečenje cetirizinom, normalna reaktivnost kože na histamin se obnavlja u roku od 3 dana.
Resorpcija
Koncentracija leka u plazmi u stanju ravnoteže iznosi približno 300 nanograma/mL i postiže se za 1,0 ± 0,5 sat. Distribucija farmakokinetičkih parametara, kao što su maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) i površina ispod krive (PIK) bila je unimodalna.
Unošenje hrane ne smanjuje stepen resorpcije cetirizina, ali smanjuje brzinu resorpcije. Stepen biološke raspoloživosti je sličan kada se cetirizin daje u obliku rastvora, kapsula ili tableta.
Distribucija
Prividni volumen distribucije iznosi 0,50 L/kg. Vezivanje cetirizina za proteine plazme je 93 ± 0,3%. Cetirizin ne utiče na vezivanje varfarina za proteine plazme.
Biotransformacija
Cetirizin ne podleže metabolizmu prvog prolaza u značajnoj meri. Eliminacija
Terminalno poluvreme eliminacije je približno 10 sati i nije zabeležena akumulacija cetirizina nakon primene dnevnih doza od 10 mg tokom 10 dana. Približno dve trećine doze izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku.
Linearnost/Nelinearnost
Cetirizin pokazuje linearnu kinetiku u rasponu doza od 5 do 60 mg. Posebne populacije pacijenata
Oštećenje funkcije bubrega
Farmakokinetika cetirizina kod pacijenata sa blagim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina veći od 40 mL/min) je bila slična farmakokinetici kod zdravih dobrovoljaca. Pacijenti sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega imali su trostruko povećanje poluvremena eliminacije i smanjenje klirensa za 70%, u poređenju sa zdravim dobrovoljcima.
Pacijenti na hemodijalizi (klirens kreatinina manji od 7 mL/min) kojima je data pojedinačna oralna doza od 10 mg cetirizina, imali su trostruko povećanje poluvremena eliminacije i smanjenje klirensa za 70%, u poređenju sa osobama sa normalnom funkcijom. Cetirizin se slabo eliminiše hemodijalizom.
Neophodno je prilagoditi doziranje kod pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem funkcije bubrega (videti odeljak 4.2).
Oštećenje funkcije jetre
Pacijenti sa hroničnim bolestima jetre (hepatocelularna, holestatska i bilijarna ciroza) kojima su primenjene pojedinačne doze od 10 mg ili 20 mg cetirizina, imali su povećanje poluvremena eliminacije za 50% i smanjenje klirensa za 40%, u poređenju sa zdravim ispitanicima.
Prilagođavanje doziranja neophodno je samo u slučajevima kada je oštećena funkcija jetre udružena sa oštećenjem funkcije bubrega.
Stariji pacijenti
Nakon primene pojedinačne oralne doze od 10 mg, kod 16 starijih pacijenata poluvreme eliminacije se povećalo za približno 50%, a klirens se smanjio za 40% u poređenju sa mlađim ispitanicima. Izgleda da je smanjenje klirensa cetirizina kod starijih dobrovoljaca povezano sa smanjenjem njihove funkcije bubrega.
Pedijatrijska populacija
Poluvreme eliminacije cetirizina je bilo približno 6 sati kod dece uzrasta od 6 do 12 godina i 5 sati kod dece uzrasta između 2 i 6 godina. Kod odojčadi i male dece, uzrasta između 6 i 24 meseca, poluvreme eliminacije je smanjeno na 3,1 sat.
Farmaceutski podaci - Zodac 10mg
Laktoza, monohidrat Skrob, kukuruzni Povidon 30 Magnezijum-stearat Hipromeloza 2910/5 Makrogol 6000
Talk
Titan-dioksid
Simetikon, emulzija SE 4
Unutrašnje pakovanje leka je PVC/PVDC - Al blister koji sadrži 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija koja sadrži 1 blister (10 film tableta) i uputstvo za lek.