Flosin® 0.4mg kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrda
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Flosin 0.4mg
Terapija simptoma donjih delova urinarnog trakta koji se javljaju kod benigne hiperplazije prostate (BHP).
Doziranje:
Jedna kapsula dnevno, nakon doručka ili prvog obroka u toku dana.
Posebne populacije
Oštećenje funkcije bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.
Oštećenje funkcije jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.3).
Pedijatrijska populacija
Ne postoji odgovarajuća indikacija za primenu tamsulosina kod dece.
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece mlađe od 18 godina nisu dokazane. Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.1.
Način primene:
Oralna upotreba.
Kapsulu treba progutati celu, ne drobiti je i ne žvakati, jer bi to uticalo na modifikovano oslobađanje aktivne supstance.
Preosetljivost na tamsulosin-hidrohlorid, uključujući angioedem izazvan lekovima, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Ortostatska hipotenzija u anamnezi. Teška insuficijencija jetre.
Kao i pri primeni drugih antagonista alfa-1adrenergičkih receptora, kod pojedinih pacijenata tokom terapije lekom Flosin može doći do smanjenja krvnog pritiska, što retko može dovesti do pojave sinkope. Ukoliko se pojave prvi simptomi ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost), pacijent treba da sedne ili legne dok simptomi ne prođu.
Pre početka terapije lekom Flosin, pacijenta treba pregledati kako bi se isključilo prisustvo drugih oboljenja ili stanja koja mogu da prouzrokuju iste simptome kao i benigna hiperplazija prostate. Pre započinjanja terapije, kao i na kontrolnim pregledima tokom terapije, potrebno je izvršiti digitorektalni pregled i po potrebi, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA).
Terapiju kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina < 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
Intraoperativni iris sindrom (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, varijanta sindroma sužene zenice) je primećen tokom hirurške intervencije katarakte i glaukoma kod nekih pacijenata koji se leče ili su prethodno lečeni tamsulosin-hidrohloridom.
IFIS može povećati rizik od komplikacija na oku tokom i nakon hirurške intervencije.
Smatra se da prestanak terapije tamsulosin-hidrohloridom 1-2 nedelje pre predviđene hirurške intervencije katarakte ili glaukoma može biti od koristi, iako nije ustanovljena stvarna korist od prekida terapije. Pojava IFIS takođe je zabeležena i kod pacijenata koji su mnogo pre hirurške intervencije prekinuli terapiju tamsulosinom.
Ne preporučuje se započinjanje terapije tamsulosin-hidrohloridom kod pacijenata kojima je zakazana hirurška intervencija katarakte ili glaukoma. Tokom preoperativne pripreme, tim hirurga i oftalmologa treba uvek da razmotri da li su pacijenti koji su zakazali hiruršku intervenciju katarakte ili glaukoma prethodno bili na terapiji tamsulosinom, u cilju preduzimanja odgovarajućih mera predostrožnosti ukoliko tokom intervencije dođe do pojave IFIS.
Tamsulosin-hidrohlorid ne treba primenjivati istovremeno u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata sa fenotipom sporih metabolizera CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba sa oprezom primenjivati u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Moguće je pronaći ostatke tableta u fecesu. Pomoćne supstance:
Ovaj lek sadrži manje od 1mmol (23 mg) natrijuma po kapsuli, tj.suštinski je "bez natrijuma".
Ispitivanja interakcija sprovedena su samo kod odraslih.
Nisu uočene interakcije kada je tamsulosin-hidrohlorid primenjivan istovremeno sa atenololom, enalaprilom, ili teofilinom.
Istovremena primena sa cimetidinom povećava, a sa furosemidom smanjuje koncentraciju tamsulosina u plazmi, ali s obzirom na to da koncentracije tamsulosina ostaju u rasponu uobičajenih terapijskih vrednosti, nije potrebno prilagođavanje doze.
U in vitro studijama, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin i varfarin nisu menjali vrednost slobodne frakcije tamsulosina u humanoj plazmi. Takodje, tamsulosin nije menjao vrednosti slobodnih frakcija diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona. Diklofenak i varfarin, međutim, mogu da povećaju brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Tokom istovremene terapije sa ketokonazolom (koji je poznat kao snažan inhibitor CYP3A4) dolazi do povećanja vrednosti PIK i Cmax tamsulosin-hidrohlorida za faktor 2,8, odnosno, 2,2. Tamsulosin-hidrohlorid ne treba primenjivati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4, kod pacijenata koji su fenotipski spori metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba sa oprezom primenjivati u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa paroksetinom, snažnim inhibitorom CYP2D6, rezultovala je povećanjem vrednosti Cmax i PIK tamsulosina 1,3 odnosno 1,6 puta, ali ovo povećanje se ne smatra klinički značajnim.
Istovremena primena tamsulosina i drugih antagonista alfa-1 adrenergičkih receptora može dovesti do hipotenzivnog dejstva.
Lek Flosin nije indikovan za primenu kod žena.
Poremećaji ejakulacije primećeni su u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom. Pojava poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i izostanka ejakulacije zabeležena je u postmarketinškom periodu.
Ispitivanja uticaja na psihofizičke sposobnosti upravljanja vozilima i rukovanja mašinama nisu sprovedena. Ipak, potrebno je pacijentima skrenuti pažnju na moguću pojavu vrtoglavice.
| MedDRA klasifikacija sistema organa | Često (≥1/100 do<1/10) | Povremeno (≥1/1000 do<1/100) | Retko (≥1/10000do<1/1000) | Veoma retko (<1/10000) | Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) |
| Poremećajinervnog sistema | Vrtoglavica(1,3%) | Glavobolja | Sinkopa | ||
| Poremećaji oka | Zamućen vid*Oštećenje vida* | ||||
| Kardiološki poremećaji | Palpitacije |
| Vaskularni poremećaji | Ortostatskahipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Rinitis | Epistaksa* | |||
| Gastrointestinalni poremećaji | Konstipacija, dijareja, mučnina, povraćanje | Suva usta* | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Osip, pruritus, urtikarija | Angioedem | Stevens- Johnson-ov sindrom | Erythema multiforme* Eksfolijativni dermatitis* | |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | Poremećaji ejakulacije, uključujući retrogradnu ejakulaciju i nemogućnostejakulacije | Prijapizam | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestuprimene | Astenija |
zabeleženi tokom postmarketinškog praćenja
Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom hirurške intervencije katarakte i glaukoma može javiti sindrom suženja zenice (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), koji se povezuje sa terapijom tamsulosinom (videti takođe i odeljak 4.4).
Postmarketinško iskustvo: pored navedenih neželjenih događaja, tokom primene tamsulosina, prijavljeni su atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. Budući da su ovi spontano prijavljeni neželjeni događaji zabeleženi širom sveta tokom postmarketinškog praćenja, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Predoziranje tamsulosin-hidrohloridom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih dejstava. Teška hipotenzivna dejstva su zabeležena pri različitim stepenima predoziranja.
Terapija:
U slučaju pojave akutne hipotenzije nakon predoziranja, neophodna je suporativna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija mogu se normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i po potrebi vazopresori. Potrebno je pratiti funkciju bubrega i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno neće biti od pomoći, jer se tamsulosin u velikom stepenu vezuje za proteine plazme.
U cilju sprečavanja resorpcije, mogu se primeniti mere poput emeze. U slučaju da je došlo do ingestije velike količine leka, može se primeniti gastrična lavaža, aktivni ugalj i osmotski aktivni laksativ poput natrijum- sulfata.
Farmakološki podaci - Flosin 0.4mg
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji se koriste za lečenje benigne hipertrofije prostate; antagonisti alfa-1 adrenergičkih receptora
ATC šifra: G04CA02
Mehanizam dejstva
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno vezuje za postsinaptičke alfa-1 adrenergičke receptore, posebno za podtipove alfa-1A i alfa-1D, koji dovode do relaksacije glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamska dejstva
Tamsulosin povećava maksimalni protok urina. Smanjuje mišićnu napetost prostate i uretre, ublažavajući time opstrukciju.
Takođe, ublažava iritirajuće i opstruktivne simptome, koji uglavnom nastaju zbog kontrakcija glatke muskulature donjeg urinarnog trakta.
Ovo dejstvo na iritirajuće i opstruktivne simptome se održava tokom dugotrajne terapije. Potreba za hirurškom intervencijom ili kateterizacijom je značajno odložena.
Antagonisti alfa-1 adrenergičkih receptora mogu da smanje krvni pritisak snižavanjem perifernog otpora. U kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom nije primećeno klinički značajno sniženje krvnog pritiska.
Pedijatrijska populacija
Dvostruko-slepa, randomizovana, placebom-kontrolisana, studija određivanja doze, sprovedena je kod dece sa neuropatskom bešikom. Ukupno 161 dete (uzrasta od 2 do 16 godina) je randomizovano i lečeno sa jednom od tri nivoa doze tamsulosina: najmanja (0,001 do 0,002 mg/kg), srednja (0,002 do 0,004 mg/kg) i najveća (0,004 do 0,008 mg/kg) ili su dobijali placebo.
Primarni parametar praćenja efikasnosti je bio utvrđivanje broja pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor bešike (engl. detrusor leak point pressure, LPP) na < 40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istog dana. Sekundarni parametri praćenja efikasnosti su bili: stvarne i procentualne promene od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja bešike, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze i hidrouretera, kao i promena u zapremini urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima kateterizacije. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale različite doze tamsulosina, ni za primarne ni za sekundarne parametre praćenja efikasnosti. Nije zabeležen odgovor ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija
Tamsulosin-hidrohlorid se resorbuje iz creva i njegova bioraspoloživost je skoro potpuna. Resorpcija tamsulosin-hidrohlorida se smanjuje ukoliko se lek uzima neposredno posle obroka.
Ujednačenost resorpcije se može postići ukoliko pacijent uzima tamsulosin svakog dana nakon istog obroka. Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Nakon primene pojedinačne doze tamsulosina nakon obroka, maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se postižu za oko 6 sati. U stanju ravnoteže, koje se postiže nakon 5 dana od početka primene višekratnih doza leka, vrednost Cmax je za dve trećine veća nego kod primene pojedinačne doze. Iako je sve ovo ustanovljeno samo kod starijih pacijenata, isti rezultati se mogu očekivati i kod mlađih pacijenata.
Postoje značajne interindividualne varijacije u koncentracijama tamsulosina u plazmi, kako nakon pojedinačne doze, tako i nakon primene ponovljenih doza.
Distribucija
Kod muškaraca, 99% tamsulosina se vezuje za proteine plazme i volumen distribucije je veoma mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija
Tamsulosin veoma slabo podleže metabolizmu prvog prolaska i sporo se metaboliše putem jetre. Najveća količina tamsulosina se uglavnom nalazi u neizmenjenom obliku u plazmi. Tamsulosin se metaboliše u jetri. U studijama sprovedenim na pacovima, skoro da uopšte nije primećena indukcija mikrozomalnih enzima jetre izazvana tamsulosinom.
Rezultati dobijeni in vitro ukazuju da su u metabolizam tamsulosina uključeni CYP3A4 i CYP2D6 sa mogućim minimalnim uticajem ostalih CYP izoenzima koji učestvuju u metabolizmu leka. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 izoenzima uključenih u metabolizam lekova može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nijedan od metabolita nije aktivniji od same aktivne supstance.
Eliminacija
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju putem urina, pri čemu se 9% od doze izlučuje u nepromenjenom obliku.
Nakon primene pojedinačne doze tamsulosina nakon obroka i u stanju ravnoteže, zabeležena poluvremena eliminacije kod pacijenata su bila približno 10, odnosno 13 sati.
Farmaceutski podaci - Flosin 0.4mg
Sadržaj kapsule
Jezgro peleta:
-
Celuloza, mikrokristalna (PH-101);
-
Metakrilna kiselina-etilakrilat kopolimer (1:1) disperzija 30%, sastav: Polisorbat 80, Natrijum- laurilsulfat;
-
Talk;
-
Trietilcitrat.
.
Omotač peleta:
-
Metakrilna kiselina-etilakrilat kopolimer (1:1) disperzija 30% (u omotaču), sastav: Polisorbat 80, Natrijum-laurilsulfat;
-
Talk;
-
Trietilcitrat.
Telo i kapa kapsule
Telo kapsule:
-
Želatin;
-
Gvožđe(III)-oksid, crveni (E 172);
-
Titan-dioksid (E 171);
-
Gvožđe(III)-oksid, žuti (E 172).
Kapa kapsule:
-
Želatin;
-
Indigo karmin-FD&C Blue 2 (E 132);
-
Gvožđe(III)-oksid, crni (E 172);
-
Titan-dioksid (E 171);
-
Gvožđe(III)-oksid, žuti (E 172).
Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/PE/PVDC/Al) sa 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera sa po 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih (ukupno 30 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih) i Uputstvo za lek.