Alerizon® 5mg film tableta

Osnovne informacije

Nema podataka.
БР -
Nema podataka.
film tableta
SPECIFAR SA
HEMOFARM AD VRŠAC

Pakovanja

film tableta; 5mg; blister, 1x10kom
-
-
-
Lista RFZO
Cena
Doplata
-
1058210
DDD
JKL

SmPC

Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun. Ostali pregledi: 5

Terapijske indikacije

Alerizon je indikovan kod odraslih osoba i adolescenata uzrasta 12 godina i više za ublažavanje simptoma:

  • alergijskog rinitisa (videti odeljak 5.1)

  • urtikarije (videti odeljak 5.1).

Doziranje i način primene

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrasta 12 godina i stariji):

Preporučena doza je jedna tableta jednom dnevno.

Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni kraće od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) bi trebalo lečiti u skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapiju treba prekinuti nakon povlačenja simptoma odnosno ponoviti terapiju ukoliko se simtomi ponovo pojave.

Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simtomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji odnosno duže od 4 nedelje), može se preporučiti kontinuirana terapija pacijentima u periodu izlaganja alergenu.

Pedijatrijska populacija

Ograničena su iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti upotrebe desloratadina kod adolescenata između 12 i 17 godina (videti odeljke 4.8 i 5.1).

Bezbednost i efikasnost desloratadin film tableta kod dece mlađe od 12 godina nije utvrđena. Nema dostupnih podataka.

Način primene Oralna upotreba.

Film tableta se može uzimati nezavisno od obroka.

Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu, na bilo koju pomoćnu supstancu navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.

Posebna upozorenja

U slučaju teške bubrežne insuficijencije, desloratadin treba upotrebljavati sa oprezom (videti odeljak 5.2).

Desloratadin treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa epileptičnim napadima u anamnezi ili porodičnoj istoriji bolesti, i uglavnom su mlađa deca podložnija razvoju novih epileptičnih napada prilikom terapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se jave epileptični napadi dok su na terapiji desloratadinom.

Ovaj lek sadrži izomalt.Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu, ne smeju koristiti ovaj lek.

Interakcije

Nisu zapažene klinički značajne interakcije u kliničkim ispitivanjima istovremene primene desloratadin tableta sa eritomicinom ili ketokonazolom (videti odeljak 5.1).

Pedijatrijska populacija

Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih osoba.

U kliničko farmakološkoj studiji u kojoj je desloratadin primenjen istovremeno sa alkoholom nije zapaženo potenciranje dejstava alkohola (videti odeljak 5.1). Međutim, slučajevi netolerancije alkohola i intoksikacije su zabeleženi tokom postmarketinškog praćenja. Stoga se savetuje poseban oprez ukoliko se lek upotrebljava istovremeno sa alkoholom.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Veliki broj podataka dobijenih iz ispitivanja na trudnicama (više od 1000 trudnoća) su ukazali da desloratadin ne pokazuje malformativni efekat ili fetalno/neonatalnu toksičnost. Ispitivanja na životinjama ne pokazuju direktan ili indirektan štetan efekat desloratadina u smislu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao bezbednosnu meru, upotrebu desloratadina tokom trudnoće treba izbegavati.

Dojenje

Desloratadin je identifikovan kod novorođenčadi/odojčadi majki koje su koristile ovaj lek. Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad je nepoznat. Odluku da li prekinuti dojenje ili prekinuti terapiju desloratidinom treba doneti uzimajući u obzir korist dojenja za odojče i korist terapije za majku.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o uticaju desloratadina na plodnost muškaraca i žena.

Upravljanje vozilom

U kliničkim ispitivanjima, desloratadin nije uticao na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama ili je taj uticao bio zanemarljiv. Pacijenti treba da budu informisani da većina ljudi ne doživljava pospanost. Ipak, obzirom da postoje individualne varijacije u odgovoru na bilo koji lek, pacijentima se preporučuje da se ne angažuju u aktivnostima koje zahtevaju posebnu opreznost, kao što su upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, dok ne utvrde kako ovaj lek na njih deluje

Neželjena dejstva

Sažetak bezbednosnog profila

U kliničkim ispitivanjima u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama od 5 mg dnevno desloratadina, neželjena dejstva su prijavljena kod 3 % više pacijenata u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjene reakcije koje su prijavljivane sa većom učestalošću u odnosu na one koji su primali placebo su bile umor (1,2%), suva usta (0,8%) i glavobolja (0,6%).

Pedrijatrijska populacija

U kliničkom ispitivanju sa 578 adolescenta, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešće neželjeno dejstvo je bila glavobolja koja se javila kod 5.9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6.9% pacijenata koji su

primali placebo.

Tabelarna lista neželjenih reakcija

Učestalost neželjenih reakcija iz kliničkih ispitivanja prijavljene sa većom učestalošću u odnosu na placebo i druga neželjena dejstva prijavljena tokom postmarketinškog praćenja su navedena u sledećoj tabeli. Učestalost je definisana kao veoma česta (≥1/10), česta (≥1/100 do <1/10), povremena (≥1/1000 do <1/100), retka (≥1/10000 do < 1/1000), veoma retka (<1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka).

Klasa sistema organa Učestalost Neželjena reakcija
Poremećaji metabolizma i ishrane Nepoznata Povećan apetit
Psihijatrijski poremećaji Veoma retka Nepoznata Halucinacije Neuobičajeno ponašanje, agresija
Poremećaji nervnog sistema Česta Veoma retka Glavobolja Vrtoglavica, somnolencija, insomnija, psihomotorna hiperaktivnost, konvulzije
Kardiološki poremećaji Veoma retka Nepoznata Tahikardija, palpitacije Produženje QT intervala
Gastrointestinalni poremećaji Česta Veoma retka Suva usta Abdominalni bol, mučnina, povraćanje, dispepsija, dijareja
Hepatobilijarni poremećaji Veoma retka Nepoznata Povećane vrednosti enzima jetre, povećane vrednosti bilirubina,hepatitis Žutica
Poremećaji kože i potkožnog tkiva Nepoznata Fotosenzitivnost
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva Veoma retka Mijalgija
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene Česta Veoma retka Nepoznata Umor Reakcije preosetljivosti (poput anafilakse, angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i urtikarije) Astenija
Laboratorijska ispitivanja Nepoznata Povećanje telesne mase
Pedijatrijska populacija

Ostala neželjena dejsta zabeležena tokom postmarketinškog praćenja kod pedijatrijskih pacijenata sa nepoznatom učestalošću uključuju produženje QT intervala, aritmije i bradikardiju, neuobičajeno ponašanje i agresiju.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Profil neželjenih dejstava u slučaju predoziranja, zabeležen tokom postmarketinškog praćenja, je sličan profilu neželjenih dejstava prilikom primene terapijskih doza, ali sa većim opsegom neželjenih dejstava.

Terapija

U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučuje se simptomatska i suporativna terapija.

Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnom dijalizom.

Simptomi

U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta više doze od kliničkih), nisu primećeni klinički značajni efekti.

Pedijatrijska populacija

Profil neželjenih dejstava u slučaju predoziranja, zabeležen tokom postmarketinškog praćenja, je sličan profilu neželjenih dejstava prilikom primene terapijskih doza, ali sa većim opsegom neželjenih dejstava.

Farmakodinamika

Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu

Ostali antihistaminici za sisitemsku primenu

ATC šifra: R06A X27 Mehanizam dejstva

Desloratadin je nesedativni, dugodelujući antagonist histamina sa selektivnim antagonističkim delovanjem na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prolazi u centralni nervni sistem.

U istraživanjima in vitro, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. Što uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao što su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 humanih mastocita i bazofila, kao i inhibiciju ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek treba da se utvrdi.

Klinička efikasnost i bezbednost

U kliničkom ispitivanju višekratnog doziranja leka, gde je primenjivano do ukupno 20 mg desloratadina na dan tokom 14 dana, nisu primećeni statistički ili klinički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko- farmakološkom ispitivanju u kojem je desloratadin primenjivan u dozi od 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QT intervala.

U kliničkim studijama ispitivanja interakcija sa primenom višekratnih doza ketokonazola i eritormicina nisu primećene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi pacijenata.

Desloratadin ne prolazi lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi od 5 mg dnevno, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin primenjen u pojedinačnoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije uticao na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze desloratadina od 5 mg kod odraslih, lek nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.

U kliničko-farmakološkim ispitivanjima, istovremena primena desloratadina i alkohola nije pojačala poremećaj ponašanja uzrokovan alkoholom ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupe ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali alkohol.

Kod pacijenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin je bio efikasan u olakšavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata.

Pedijatrijska populacija

Efikasnost desloratadina tableta nije jasno dokazana u kliničkim ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.

Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni alergijski rinitis i perzistentni alergijski rinitis u zavisnosti od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis je definisan kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili manje od 4 nedelje. Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.

Desloratadin je bio efikasan u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa, što se vidi iz ukupnog rezultata upitnika o kvalitetu života sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje je uočeno na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergije.

Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za urtikarijalna stanja, obzirom da je patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, kao i zbog činjenice da se mnogo lakše mogu pronaći hronični pacijenti za ovo ispitivanje.

Obzirom da je oslobađanje histamina glavni faktor za nastanak urtikarije, očekuje se da će desloratadin biti efikasan u simptomatskoj terapiji i drugih urtikarijalnih stanja, kao što je hronična idiopatska urtikarija, što je preporučeno u kliničkim vodičima.

U dva placebo-kontrolisana, šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtika do kraja prvog intervala doziranja. U svakom ispitivanju dejstvo se zadržalo tokom 24 sata nakon primenjene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata koji nisu odgovorili na lečenje antihistaminicima su bili isključeni iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je kod 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje desloratadinom takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što se merilo skalom od četiri stepena.

Farmakokinetika

Resorpcija

Koncentracija desloratadina u plazmi se detektuje 30 minuta nakon primene leka. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalna faza poluvremena eliminacije desloratadina iznosi 27 sati. Nivo akumulacije desloratadina bio je u skladu sa njegovim poluvremenom

eliminacije (približno 27sati) i primenom jedne doze na dan. Bioraspoloživost desloratadina bila je srazmerna rasponu doza od 5 mg do 20 mg.

U farmakokinetičkom ispitivanju u kome su pacijenti demografski mogli da se porede sa opštom populacijom sa sezonskim alergijskim rinitisom, 4% ispitanika je imalo više koncentracije desloratadina. Procenat može da varira u zavisnosti od etničke pripadnosti. Maksimalna koncentracija desloratadina je bila oko 3 puta veća nakon približno 7 sati od uzimanja leka, uz terminalnu fazu poluvremena eliminacije od oko 89 sati. Bezbednosni profil ovih ispitanika se nije razlikovao od bezbednosnog profila opšte populacije.

Distribucija

Desloratadin se umereno vezuje (83% - 87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije desloratadina nakon primene leka jednom dnevno (u dozi od 5 mg do 20 mg) tokom 14 dana.

Metabolizam

Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina još nije identifikovan, pa se stoga neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu u potpunosti isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a istraživanja in vitro su pokazala da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.

Izlučivanje

U ispitivanju pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg, hrana nije uticala (visoko masni, visoko kalorični doručak) na dispoziciju desloratadina. U drugoj studiji, sok grejpfruta nije imao uticaja na dispoziciju desloratadina.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom je poređena sa farmakokinetikom kod zdravih ljudi u studijama pojedinačnih i višekratnih doza. U studiji pojedinačnih doza, izloženost desloratadinu je bila približno 2 puta veća kod pacijenata sa blagom do umerenom i približno 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom hroničnom bubrežnom insuficijencijom, u odnosu na zdrave osobe. U studiji višekratnih doza, ravnotežno stanje je postignuto nakon 11 dana i u poređenju sa zdravim osobama, izloženost desloratadinu je bila približno 1,5 puta veća kod osoba sa blagom do umerenom hroničnom bubrežnom insuficijencijom i približno 2,5 puta veće kod pacijenata sa teškom hroničnom bubrežnom insuficijencijom. U obe studije, promene izloženosti desloratadinu (AUC i Cmax) i 3- hidroksidesloratadinu nisu bile klinički relevantne.


Paralele