LEXAVON 5mg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - LEXAVON 5mg/mL
Lek LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči indikovan je za lokalno lečenje spoljašnjih bakterijskih infekcija oka kod pacijenata uzrasta od 1 godine i starije, koje su izazvane mikroorganizmima osetljivim na levofloksacin (videti odeljke 4.4 i 5.1).
Lek LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči, rastvor, indikovan je za odrasle, decu uzrasta od 1 godine do 12 godina i adolescente uzrasta od 12 do 18 godina.
Treba uzeti u obzir zvanične preporuke za pravilnu primenu antibiotika.
Doziranje
Ukapati jednu do dve kapi u obolelo oko (oči) svaka dva sata do 8 puta dnevno u budnom stanju, tokom prva dva dana, a potom četiri puta dnevno od 3. do 5. dana. Ukoliko se istovremeno koriste drugi lokalni lekovi za okularnu upotrebu, te lekove treba primenjivati odvojeno sa razmakom od najmanje 15 minuta između primena.
Vrh kapaljke ne sme doći u kontakt sa kapcima ili okolnim zonama, kako se vrh kapaljke i rastvor ne bi kontaminirali.
Trajanje lečenja zavisi od težine, kliničkog i bakteriološkog toka infekcije. Uobičajeno trajanje lečenja je 5 dana.
Bezbednost i efikasnost lečenja ulcerativnog keratitisa i neonatalnog inkluzijskog konjunktivitisa (ophthalmia neonatorum) nisu ustanovljeni.
Lek LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči, rastvor se ne preporučuje za upotrebu kod dece mlađe od 1 godine zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti.
Pedijatrijska populacija
Doziranje kod dece uzrasta od 1 godine ili starije je isto kao i kod odraslih.
Bezbednost i efikasnost rastvora levofloksacina, koncentracije 5 mg/mL, kapi za oči kod dece uzrasta od 1 godine i starije su ustanovljeni.
Bezbednost i efikasnost rastvora levofloksacina, koncentracije 5 mg/mL, kapi za oči kod dece mlađe od 1 godine još uvek nisu ustanovljeni. Nema dostupnih podataka.
Upotreba kod starijih pacijenata
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Način primene
Okularna upotreba
Preosetljivost na aktivnu supstancu levofloksacin, druge hinolone ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1, npr. benzalkonijum-hlorid.
Lek LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči se ne smeju primenjivati tokom trudnoće i dojenja.
Lek LEXAVON 5 mg/mL, kapi za oči ne smeju se primenjivati subkonjunktivalno u vidu injekcije. Rastvor se ne sme primenjivati direktno u prednju očnu komoru.
Primena fluorohinolona sa sistemskim delovanjem povezana je sa reakcijama preosetljivosti, čak i nakon primene samo jedne doze. Ukoliko se javi alergijska reakcija na levofloksacin, treba prekinuti primenu leka.
Kao i kod drugih lekova protiv infekcija produžena upotreba može dovesti do prekomernog razvoja neosetljivih organizama, uključujući i gljivice. Ukoliko dođe do pogoršanja infekcije, ili ukoliko se u prihvatljivom roku ne primeti kliničko poboljšanje, treba prekinuti upotrebu i primeniti druge terapijske opcije. Uvek kada se na osnovu kliničke procene ustanovi potreba, pacijenta treba pregledati pomoću aparatura za uveličavanje, kao što je biomikroskopija slit - lampom, a kada je to potrebno bojenjem fluoresceinom.
Tendonitis i ruptura tetiva mogu se javiti kod sistemske terapije fluorohinolonima, uključujući levofloksacin, naročito kod starijih pacijenata i onih koji se istovremeno leče kortikosteroidima. Zbog toga treba biti oprezan i prekinuti lečenje lekom LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči, na prvi znak upale tetiva (videti odeljak 4.8).
Pacijenti sa spoljašnjom bakterijskom okularnom infekcijom ne treba da nose kontaktna sočiva.
Pedijatrijska populacija
Posebna upozorenja i mere opreza za upotrebu leka su ista za odrasle i decu uzrasta ≥ 1 godine.
Posebna upozorenja o pomoćnim supstancama
Lek LEXAVON, 5 mg/mL, kapi za oči, sadrži benzalkonijum hlorid koji može izazvati iritaciju oka.
Posebne studije interakcija leka LEXAVON 5 mg/mL, kapi za oči, sa drugim lekovima nisu rađene. S obzirom da su maksimalne koncentracije levofloksacina u plazmi nakon okularne primene najmanje 1000 puta manje od koncentracija zabeleženih nakon uobičajenih oralnih doza, mala je verovatnoća da interakcije navedene za sistemsku upotrebu budu klinički relevantne nakon upotrebe leka LEXAVON, kapi za oči. Ukoliko se istovremeno koriste drugi lokalni lekovi za okularnu upotrebu, te lekove treba primenjivati odvojeno sa razmakom od najmanje 15 minuta između primena.
Pedijatrijska populacija
Studije interakcija nisu rađene.
Primena leka LEXAVON 5 mg/mL, kapi za oči, kontraindikovana je tokom trudnoće i dojenja, s obzirom da su studije na životinjama pokazale da inhibitori giraze mogu uzrokovati poremećaj rasta nosećih zglobova.
Koncentracije u plazmi levofloksacina nakon primene u inficirano oko (oči) nisu poznate za sada.
Trudnoća
Ne postoje adekvatni podaci o upotrebi levofloksacina kod trudnica.
Studije sprovedene na životinjama nisu ukazale na direktne ili indirektne štetne efekte u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Potencijalni rizik za upotrebu kod ljudi nije poznat.
Lek LEXAVON 5 mg/mL, kapi za oči se ne smeju koristiti tokom trudnoće osim ukoliko korist prevazilazi mogući rizik za plod.
Dojenje
Levofloksacin se izlučuje putem mleka. Međutim, pri primeni terapijskih doza leka LEXAVON, kapi za oči ne očekuju se bilo kakav uticaj na odojče. Lek LEXAVON 5 mg/mL, kapi za oči treba koristiti tokom dojenja samo ukoliko potencijalna korist jasno prevazilazi mogući rizik za odojče.
Plodnost
Levofloksacin nije doveo do poremećaja plodnosti pacova prilikom izlaganja dozama značajno većim od maksimalne doze nakon okularne upotrebe kod ljudi (videti odeljak 5.3).
Lek LEXAVON ima neznatan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Ukoliko se jave neki od prolaznih uticaja na vid, pacijenta treba posavetovati da sačeka da se ovo neželjeno dejstvo povuče pre upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.
Može se očekivati da dođe do neželjenih reakcija kod približno 10% pacijenata. Neželjena dejstva se uobičajeno klasifikuju kao blaga do umerena, prolazna su i uglavnom ograničena na oko.
S obzirom da lek sadrži benzalkonijum-hlorid, kontaktni ekcem i / ili iritacija mogu se javiti zbog aktivne supstance ili ovog konzervansa.
Sledeća neželjena dejstva su procenjena kao sigurno, verovatno, ili moguće povezana sa lečenjem i prijavljena su prilikom kliničkih ispitivanja i iskustva u post-marketinškom periodu (nakon stavljanja leka u promet) prilikom upotrebe rastvora levofloksacina, koncentracije 5mg/mL, kapi za oči.
Poremećaji imunskog sistema
Retko (≥1/10000, <1/1000):
Alergijska reakcija koja nije ograničena na oko (oči), uključujuči osip kože.
Veoma retko (<1/10000), nepoznata učestalost (ne može da se proceni na osnovu raspoloživih podataka): Anafilaksa.
Poremećaji nervnog sistema
Povremeno (≥1/1000, <1/100):
Glavobolja
Poremećaji oka
Često (≥1/100, <1/10):
Osećaj peckanja u oku, slabljenje vida i sluzavi iscedak.
Povremeno (≥1/1000, <1/100):
Slepljenost kapaka, hemoza, papilarna reakcija na konjunktivi, otok kapaka, osećaj nelagodnosti u oku, osećaj svraba u oku, bol u oku, kongestija konjunktive, konjunktivalne folikule, suvoća oka, eritem kapka i fotofobija.
U kliničkim studijama nisu zabeleženi precipitati rožnjače.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:
Povremeno (≥1/1000, <1/100):
Rinitis
Veoma retko (<1/10,000), nepoznata učestalost (ne može da se proceni na osnovu raspoloživih podataka): Edem larinksa
Kod pacijenata koji su primali fluorohinolone prijavljene su rupture tetiva ramena, šake, Ahilove ili drugih tetiva koje za koje je bila potrebna hirurška intervencija ili koje su dovele do produženog invaliditeta. Iskustvo nakon stavljanja u promet i studije sprovedene sa sistemskim hinolonima ukazuju na to da može postojati povećan rizik od ove vrste rupture kod pacijenata koji uzimaju kortikosteroide, posebno kod gerijatrijskih pacijenata i kod tetiva pod velikim stresom, uključujući Ahilovu tetivu (videti odeljak 4.4).
Pedijatrijska populacija
Očekuje se da su učestalost, vrsta i ozbiljnost neželjenih reakcija kod dece ista kao i kod odraslih.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Ukupna količina levofloksacina u bočici kapi za oči je premala da bi izazvala toksične efekte nakon slučajnog oralnog uzimanja. Ukoliko se smatra neophodnim, pacijent se može klinički posmatrati i mogu se
sprovesti suportivne mere. Nakon lokalnog predoziranja lekom LEXAVON, 5 mg/mL kapima za oči, oči se mogu isprati čistom vodom (sa česme) sobne temperature.
Pedijatrijska populacija
Mere koje treba sprovesti u slučaju predoziranja su iste kod odraslih i kod dece uzrasta 1 godine ili starije.
Farmakološki podaci - LEXAVON 5mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluku na oko, fluorohinoloni
ATC šifra: S01AE05
Levofloksacin je L-izomer racemske supstance ofloksacin. Antibakterijska aktivnost ofloksacina nalazi se prvenstveno u L-izomeru
Mehanizam delovanja
Kao fluorohinolonski antibiotik, levofloksacin inhibira bakterijske topoizomeraze tip II - DNK girazu i topoizomerazu IV. Levofloksacin prvenstveno deluje na DNK girazu kod Gram-negativnih bakterija i topoizomerazu IV kod Gram - pozitivnih bakterija.
Mehanizam rezistencije
Bakterijska rezistencija na levofloksacin može razviti prvenstveno preko dva glavna mehanizma, i to smanjenja koncentracije leka u bakteriji, ili promene ciljnih enzima leka. Promene ciljnog mesta su rezultat mutacije u genima hromozoma koji kodiraju DNK girazu (gyr A i gyr B) i topoizomerazu IV (parC i parE; grlA i grlB kod Staphylococcus aureus). Rezistencija usled smanjene koncentracije leka u bakteriji nastaje ili zbog promene porina spoljašnje membrane (OmpF) što dovodi do smanjenog ulaza fluorohinolona u Gram- negativne bakterije ili zbog efluksnih pumpi. Rezistencija usled efluksnih mehanizama opisana je kod pneumokoka (PmrA), stafilokoka (NorA), anaeroba i Gram-negativnih bakterija. Konačno, rezistencija na hinolone preneta putem plazmida (određena qnr genom) prijavljena je kod Klebsiella pneumoniae i kod E. coli.
Unakrsna rezistencija
Među fluorohinolonima može doći do unakrsne rezistencije. Pojedinačne mutacije ne moraju dovesti do kliničke rezistencije, ali višestruke mutacije uglavnom rezultiraju kliničkom rezistencijom na sve lekove iz grupe fluorohinolona. Promene porine spoljne membrane i efluksnih sistema mogu imati široku supstratnu specifičnost delujući na nekoliko grupa antibiotika i dovodeći do multirezistencije.
Granične vrednosti MIK (minimalne inhibitorne koncentracije)
MIK vrednosti koje odvajaju osetljive od intermedijarno osetljivih mikroorganizama, kao i intermedijarno osetljive mikroorganizme od rezistentnih prema EUCAST (Evropski komitet antimikrobnog testiranja osetljivosti) su sledeće:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: Osetljivi ≤ 1 mg/L, rezistentni > 2 mg/L
Streptococcus pneumoniae: Osetljiv ≤ 2 mg/L, rezistentan > 2 mg/L
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: Osetljivi ≤ 1mg/L, rezistentni > 1mg/L Svi drugi patogeni: Osetljivi ≤ 1mg/L, rezistentni > 2mg/L
Antibakterijski spektar
Prevalenca stečene rezistencije može da varira geografski i vremenski za određene vrste, pa je poželjno imati lokalne informacije o rezistenciji, posebno prilikom lečenja teških infekcija. Stoga podaci koji su ovde predstavljeni daju samo približne smernice o verovatnoći da li će određeni mikroorganizmi biti osetljivi na
levofloksacin. Ukoliko je potrebno, treba potražiti stručni savet kada je lokalna prevalenca rezistencije takva da dovodi u pitanje korisnost agensa kod najmanje nekih vrsta infekcija. Samo one vrste bakterija usled kojih obično dolazi do spoljnjih okularnih infekcija, kao što su konjunktivitis predstavljene su u tabeli:
Antibakterijski spektar – kategorije osetljivosti i karakteristike rezistencije prema EUCAST
| Kategorija I: Vrste koje su obično osetljive | |
| Aerobni Gram- pozitivni mikroorganizmi | |
| Staphylococcus aureus (MSSA)* | |
| Streptococcus pneumoniae | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Streptokoki viridians grupe | |
| Aerobni Gram- negativni mikroorganizmi | |
| Escherichia coli | |
| Haemophilus influenzae | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pseudomonas aeruginosa | (Vanbolnički izolati) |
| Drugi mikroorganizmi | |
| Chlamydia trachomatis | Lečenje pacijenata sa hlamidijalnimkonjunktivitisom zahteva i istovremeno sistemsko antimikrobno lečenje. |
| Kategorija II: Vrste kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem | |
| Aerobni Gram- pozitivni mikroorganizmi | |
| Staphylococcus aureus (MRSA)** | |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Aerobni Gram- negativni mikroorganizmi | |
| Pseudomonas aeruginosa | (Bolnički izolati) |
* MSSA = Meticilin-osetljiv Staphylococcus aureus (engl. methicillin susceptible S. aureus)
** MRSA = Meticilin-rezistentan Staphylococcus aureus (engl. methicillin resistant S. aureus)
Podaci o rezistenciji predstavljeni u tabeli zasnovani su na rezultatima multicentrične studije praćenja (Oftalmološka studija) prevalence rezistencije među bakterijskim izolatima koji su dobijeni od pacijenata sa infekcijama oka u Nemačkoj u periodu od juna do novembra 2004. godine.
Mikroorganizmi su klasifikovani kao levofloksacin-osetljivi na osnovu in-vitro osetljivosti i dostignutih koncentracija u plazmi nakon sistemskog lečenja. Lokalnom terapijom postignute su veće maksimalne vrednosti od onih u plazmi. Međutim nije poznato da li, ili na koji način kinetika leka nakon lokalne primene u oko može modifikovati antibakterijsko delovanje levofloksacina.
Pedijatrijska populacija
Farmakodinamski podaci su isti kod odraslih i kod dece uzrasta od 1 godine i starije.
Nakon okularne primene, levofloksacin se dobro održava u suznom filmu.
U studiji sprovedenoj sa zdravim dobrovoljcima srednje koncentracije levofloksacina u suznom filmu merene četiri i šest sati nakon lokalne primene su bile 17,0 i 6,6 mikrograma/mL. Pet od šest ispitanika su imali koncentracije od 2 mikrograma/mL ili više, četiri sata nakon primene doze. Kod četiri od šest ispitanika su se održavale te koncentracije 6 sati nakon primene.
Koncentracije levofloksacina u plazmi merene su kod 15 zdravih odraslih dobrovoljaca u različitom vremenskim periodima tokom 15 dana korišćenja rastvora levofloksacina, koncentracije 5mg/mL, kapi za oči. Srednja koncentracija levofloksacina u plazmi 1 sat nakon primene kretala se od 0,86 nanograma/mL 1.
dana do 2,05 nnanograma/mL 15. dana.Najveće maksimalne koncentracije levofloksacina od 2,25 nanograma/mL merene su na 4. dana nakon dvodnevnog doziranja na svaka 2 sata sa ukupnih 8 doza dnevno. Maksimalne koncentracije levofloksacina povećale su se od 0,94 nanograma/mL 1. dana do 2,15 nanograma/mL 15. dana, što je preko 1000 puta manje od onih zabeleženih nakon uobičajenih oralnih doza levofloksacina.
Koncentracije levofloksacina u plazmi koje se dostižu nakon primene u inficirano oko (oči) do sada nisu poznate.
Farmaceutski podaci - LEXAVON 5mg/mL
Benzalkonijum-hlorid (0,05 mg u 1 mL kapi za oči, rastvoru) Natrijum-hlorid
Natrijum-hidroksid, rastvor ili hlorovodonična kiselina Voda za injekcije.
S obzirom da ne postoje studije kompatibilnosti, ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima.
Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja. Bočicu čuvati čvrsto zatvorenu.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je sterilna bočica od polietilena niske gustine (LDPE) zapremine 5 mL, sa LDPE kapaljkom i zatvaračem sa navojem od polietilena velike gustine (HDPE) ili HDPE/ LDPE.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna bočica sa 5 mL rastvora (1 x 5 mL) i Uputstvo za lek.