Lekovi

Ciprocinal® 500mg film tableta

Informacije o izdavanju lekova
A - Lekovi koji se propisuju i izdaju na obrascu lekarskog recepta
Р -
1. Zarazne bolesti creva izazvane uzročnikom Salmonellae (A02), Shigellae (A03), 2. Infekcije izazvane uzročnikom Mycobacterium tuberculosis (A15-A19), 3. Infekcija respiratornog trakta izazvana uzročnikom Mycoplasma pneumoniae (J15.7), 4. Infekcije urogenitalnog trakta (N30; N34; N36; N37; N39; N72), 5. Zapaljenje srednjeg uha (H66).
Ostale informacije
Ciprocinal® 500mg film tableta
Nema podataka.
film tableta
ZDRAVLJE AD LESKOVAC
ACTAVIS D.O.O. BEOGRAD
SmPC
lock
Neograničen dostup možete dobiti prijavom ili besplatnom registracijom za Mediately račun.
Ostali pregledi: 5
Registracija
Terapijske indikacije

Ciprofloksacin je indikovan za lečenje sledećih infekcija izazvanih osetljivim bakterijama (videti odeljke 4.4 i 5.1). Pre započinjanja terapije treba obratiti posebnu pažnju na dostupne informacije o rezistenciji na ciprofloksacin.Treba uzeti u obzir i zvanične vodiče za adekvatnu upotrebu antibiotika.

Odrasli:

  • Infekcije donjeg respiratornog trakta prouzrokovane Gram-negativnim bakterijama:

    • egzarcerbacija hronične opstruktivne bolesti pluća

    • bronhopulmonalna infekcija kod cistične fibroze ili kod bronhoektazija

    • pneumonija

  • Hronični supurativni otitis media

  • Akutna egzacerbacija hroničnog sinuzitisa naročito ukoliko je prouzrokovana Gram-negativnim bakterijama

  • Infekcije urinarnog trakta

  • Infekcije genitalnog trakta

    • gonokokni uretritis i cervicitis

    • epididimo-orhitis, uključujući i infekciju Neisseria gonorrhoeae

    • pelvična inflamatorna bolest, uključujući i infekciju bakterijom Neisseria gonorrhoeae

  • Infekcije gastrointestinalnog trakta (kao što je putnička dijareja)

  • Intra-abdominalne infekcije

  • Infekcija kože i potkožnog tkiva prouzrokovane Gram-negativnim bakterijama

  • Maligni otitis externa

  • Infekcije kostiju i zglobova

  • Profilaksa invazivnih infekcija izazvanih bakterijom Neisseria meningitidis

  • Inhalacioni antraks (profilaksa nakon ekspozicije i terapija)

    Ciprofloksacin se može koristiti kod pacijenata sa neutropenijom i groznicom, za koje se sumnja da su posledica bakterijske infekcije.

    Deca i adolescenti

  • Bronho-pulmonalna infekcija kod cistične fibroze prouzrokovana bakterijom Pseudomonas aeruginosa

  • Komplikovane infekcije urinarnog trakta i pijelonefritis

  • Inhalacioni antraks (profilaksa nakon ekspozicije i terapija)

    Ciprofloksacin se takođe može koristiti u terapiji teških infekcija kod dece i adolescenata kada se proceni da je neophodno.

    Terapiju treba da započne lekar koji ima iskustvo u lečenju cistične fibroze i/ili teških infekcija kod dece i adolescenata (videti poglavlje 4.4 i 5.1).

Doziranje i način primene

Doziranje je određeno indikacijom, ozbiljnošću i mestom infekcije, osetljivošću uzročnog mikroorganizma na ciprofloksacin, renalnom funkcijom pacijenta i, kod dece i adolescenata, telesnom masom.

Trajanje terapije zavisi od težine bolesti i kliničkog i bakteriološkog toka.

Terapija infekcija određenim bakterijama (npr. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ili Staphylococci) može da zahteva veće doze ciprofloksacina i uporednu primenu drugih odgovarajućih antibakterijskih agenasa.

Terapija pojedinih infekcija (npr. pelvična inflamatorna bolest, intraabdominalne infekcije, infekcije kod pacijenata sa neutropenijom i infekcije kostiju i zglobova) može da zahteva uporednu primenu drugih odgovarajućih antibakterijskih agenasa, u zavisnosti od uključenog patogena.

Odrasli

Indikacije Dnevna doza u mg Ukupno trajanje terapije (potencijalno uključujući inicijalnu parenteralnu primenu ciprofloksacina)
Infekcije donjih respiratornih puteva 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 7 do 14 dana
Infekcije gornjih respiratornih puteva Akutna egzacerbacija hroničnog sinuzitisa 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 7 do 14 dana
Hronični supurativni otitis media 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 7 do 14 dana
Maligni otitis externa 750 mg dva puta dnevno 28 dana do 3 meseca
Infekcije urinarnog trakta (videti odeljak 4.4) Nekomplikovani cistitis 250 mg dva puta dnevno do 500 mg dva puta dnevno 3 dana
Žene u premenopauzi, mogu uzimati pojedinačnu dozu od 500 mg
Komplikovani cistitis, nekomplikovani pijelonefritis 500 mg dva puta dnevno 7 dana
Komplikovani pijelonefritis 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno najmanje 10 dana; može se produžiti na period duži od 21 dan u određenim okolnostima (kao što su apscesi)
Prostatitis 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 2-4 nedelje (akutni) do 4-6 nedelja (hronični)
Infekcije genitalnog trakta Gonokokni uretritis i cervicitis 500 mg kao pojedinačna doza 1 dan (pojedinačna doza)
Epididimo orhitis i pelvične inflamatorne bolesti 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno najmanje 14 dana
Infekcije gastro- intestinalnog trakta i intra- abdominalne infekcije Dijareja prouzrokovana bakterijskim patogenima, kao što su Shigella spp osim Shigella dysenteriae tip 1 i empirijska terapija teških oblika putničke dijareje 500 mg dva puta dnevno 1 dan
Dijareja prouzrokovana bakterijom Shigella dysenteriae tip 1 500 mg dva puta dnevno 5 dana
Dijareja prouzrokovana bakterijom Vibrio cholerae 500 mg dva puta dnevno 3 dana
Tifusna groznica 500 mg dva puta dnevno 7 dana
Intraabdominalne infekcije prouzrokovane Gram- negativnim bakterijama 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 5 do 14 dana
Infekcija kože i potkožnog tkiva 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno 7 do 14 dana
Infekcije kostiju i zglobova 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno maksimalno 3 meseca
Kod pacijenata sa neutropenijom i groznicom, za koje se sumnja da su posledica bakterijske infekcije; ciprofloksacin treba da se primeni zajedno sa drugim odgovarajućim antibakterijskim agensima u skladu sa zvaničnim vodičima 500 mg dva puta dnevno do 750 mg dva puta dnevno terapija treba da traje tokom celokupnog perioda neutropenije
Profilaksa invazivnih infekcija prouzrokovanih bakterijomi Neisseria meningitidis 500 mg kao pojedinačna doza 1 dan (pojedinačna doza)
Profilaksa inhalacijskog antraksa nakon izlaganja i terapija kod osoba kod kojih je moguća oralna upotreba, kada je klinički prikladno. Primena leka treba da počne što pre nakon suspektne ili potvrđene ekspozicije 500 mg dva puta dnevno 60 dana od potvrde ekspozicije bakteriji Bacillus anthracis

Pedijatrijska populacija

Indikacije Dnevna doza u mg Ukupna dužina trajanja terapije (uz potencijalnu inicijalnu terapiju parenteralnim ciprofloksacinom)
Cistična fibroza 20 mg/kg telesne mase dva puta dnevno, maksimalno 750 mg po dozi 10 do 14 dana
Komplikovana infekcija urinarnog trakta i pijelonefritis 10 mg/kg telesne mase dva puta dnevno do 20 mg/kg telesne mase dva puta dnevno, maksimalno 750 mg po dozi 10 do 21 dan
Profilaksa i terapija inhalacijskog antraksa nakon izlaganja i terapija kod osoba kod kojih je moguća oralna upotreba, kada je klinički prikladno. Primena terapije treba da počne što pre pre nakon suspektne ili potvrđene ekspozicije 10 mg/kg telesne mase dva puta dnevno do 15 mg/kg telesne mase dva puta dnevno, maksimalno 500 mg po dozi 60 dana od potvrde ekspozicije bakteriji Bacillus anthracis
Ostale teške infekcije 20 mg/kg telesne mase dva puta dnevno, maksimalno 750 mg po dozi Zavisi od tipa infekcije

Gerijatrijski pacijenti

Doza ciprofloksacina kod gerijatrijskih pacijenta određuje se na osnovu težine infekcije i klirensa kreatinina.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega

Preporučene početne doze i doze održavanja kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega:

Klirens kreatinina
(mL/min/1,73 m2)
Serumski kreatinin
(mikromol/L)
Oralna doza
(mg)
>60 <124 Videti uobičajeno doziranje
30-60 124 do 168 250-500 mg svakih 12 h
<30 >169 250-500 mg svakih 24 h
Pacijenti na hemodijalizi >169 250-500 mg svakih 24 h (nakon dijalize)
Pacijenti na peritonealnoj dijalizi >169 250-500 mg svakih 24 h

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze.
Doziranje kod dece sa oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre nije ispitivano.

Način primene

Film tablete treba progutati sa malo tečnosti, bez žvakanja. Mogu se uzeti bez obzira na hranu. Ako se uzmu na prazan stomak, aktivna supstanca se apsorbuje brže. Ciprofloksacin tablete ne treba uzeti sa mlečnim proizvodima (npr. mleko, jogurt) ili voćnim sokovima obogaćenim mineralima (npr. sok od narandže obogaćen kalcijumom) (videti odeljak 4.5).

U teškim slučajevima, ili ukoliko pacijent nije sposoban da uzme tabletu (npr. pacijenti na enteralnoj ishrani), preporučuje se otpočinjanje terapije intravenskim ciprofloksacinom dok prelazak na oralnu primenu ne bude moguć.

Kontraindikacije
  • preosetljivost na aktivnu supstancu, druge hinolonske antibiotike ili na bilo koji ekscipijens naveden u odeljku 6.1

  • Istovremena primena ciprofloksacina i tizanidina (videti odeljak 4.5)

Posebna upozorenja

Teške infekcije i mešovite infekcije sa Gram-pozitivnim i anaerobnim patogenima

Monoterapija ciprofloksacinom nije pogodna u terapiji teških infekcija i infekcija prouzrokovanih Gram- pozitivnim ili anaerobnim patogenima. Kod ovakvih infekcija uz ciprofloksacin se moraju primeniti i drugi odgovarajući antibakterijski lekovi.

Streptokokne infekcije (uključujući Streptococcus pneumoniae)

Ciprofloksacin se ne preporučuje u terapiji streptokoknih infekcija zbog nedovoljne efikasnosti.

Infekcije genitalnog trakta

Gonokokni uretritis, cervicitis, epididimo-orhitis i pelvična inflamatorna bolest mogu biti prouzrokovani fluorohinolon-rezistentnim sojevima Neisseria gonorrhoeae.

U skladu s tim, ciprofloksacin treba primeniti za terapiju gonokoknog uretritisa ili cervicitisa jedino u slučaju da se može isključiti infekcija rezistentnom Neisseria gonnorrhoeae.

Za epididimo-orhitis i pelvičnu inflamatornu bolest, ciprofloksacin treba primeniti empirijski jedino u kombinaciji sa drugim odgovarajućim antibakterijskim lekovima (npr. cefalosporini), izuzev ako se može isključiti infekcija ciprofloksacin-rezistentnom Neisseria gonorrhoeae. Ukoliko se kliničko poboljšanje ne postigne nakon 3 dana terapije, potrebno je razmotriti druge terapijske mogućnosti.

Infekcije urinarnog trakta

Rezistencija na fluorohinolone koju ispoljava Escherichia coli – najčešći patogen uključen u infekcije urinarnog trakta – varira u okviru Evropske unije. Propisivačima se savetuje da uzmu u obzir lokalnu prevalencu rezistencije Escherichia coli na hinolone.

Intra-abdominalne infekcije

Podaci o efikasnosti ciprofloksacina u terapiji post-hirurških intra-abdominalnih infekcija su ograničeni.

Putnička dijareja

Prilikom izbora ciprofloksacina treba imati u vidu informacije o rezistenciji patogenih sojeva u zemljama koje su posećene.

Infekcije kostiju i zglobova

Ciprofloksacin treba koristiti u kombinaciji sa drugim antibakterijskim lekovima, u zavisnosti od rezultata mikrobioloških nalaza.

Inhalacioni antraks

Primena kod ljudi je zasnovana na in vitro suspektibilnim podacima i na eksperimentalnim podacima na životinjama, uz ograničene podatke na ljudima. Lekari treba da se rukovode nacionalnim i/ili internacionalno prihvaćenim dokumentima u pogledu terapije antraksa.

Pedijatrijska populacija

Primena ciprofloksacina kod dece i adolescenata treba da je zasnovana na dostupnim, zvaničnim vodičima. Terapiju treba započeti pod kontrolom lekara koji ima iskustvo u terapiji cistične fibroze i/ili teških infekcija kod dece i adolescenata.

Ispitivanja su pokazala da primena ciprofloksacina može prouzrokovati artropatiju u zglobovima koji nose masu tela kod nezrelih životinja. Izvedena je randomizovana, dvostruko slepa studija koja je pratila upotrebu ciprofloksacina kod dece (ciprofloksacin: n = 335, srednje godine = 6,3; poređenje: n = 349, srednje godine

= 6,2; raspon godina = 1 do 17). Rezultati su pokazali incidencu suspektne artropatije prouzrokovane lekom (različitu od kliničkih znakova i simptoma povezanih sa zglobovima) do +42 dana 7,2% i 4,6%. Incidenca suspektne lekom-prouzrokovane artropatije nakon 1-godišnjeg praćenja bila je 9,0% i 5,7%, tim redom.

Povećanje suspektne lekom prouzrokovane artropatije tokom vremena nije bila statistički značajno između ove dve grupe. Odluku o primeni terapije treba doneti nakon pažljive procene odnosa korist/rizik, zbog mogućih neželjenih reakcija na zglobovima i/ili okolnih tkiva (videti odeljak 4.8).

Bronho-pulmonalne infekcije kod pacijenata sa cističnom fibrozom

Klinička ispitivanja su rađena kod dece i adolescenata uzrasta od 5-17 godina. Iskustva primene ciprofloksacina kod dece uzrasta između 1 i 5 godina su ograničena.

Komplikovana infekcija urinarnog trakta i pijelonefritis

Ciprofloksacin se može koristiti u terapiji infekcija urinarnog trakta ukoliko se druga terapije ne može koristiti, i potrebno je da se bazira na rezultatima mikrobioloških nalaza.

Klinička ispitivanja su sprovođena kod dece i adolescenata uzrasta od 1 do 17 godina.

Ostale specifične teške infekcije

Druge ozbiljne infekcije u saglasnosti sa zvaničnim vodičima, ili nakon pažljive procene odnosa koristi i rizika kada se druga terapija ne može koristiti, ili nakon neuspeha konvencionalne terapije i kada mikrobiološki nalazi podržavaju primenu ciprofloksacina.

Upotreba ciprofloksacina za specifične teške infekcije koje nisu gore pomenute nije proučavana u kliničkim studijama, a kliničko iskustvo je ograničeno. Zbog toga je potrebna obazrivost kada se koristi u ovim slučajevima.

Preosetljivost

Preosetljivost i alergijske reakcije, uključujući anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, mogu nastati nakon primene jedne doze (videti odeljak 4.8) i mogu biti životno-ugrožavajuće. Ukoliko nastanu ovakve reakcije, treba prekinuti terapiju ciprofloksacinom i primeniti adekvatan medicinski tretman.

Muskuloskeletni sistem

U principu, ciprofloksacin ne treba koristiti kod pacijenata sa istorijom bolesti tetiva/poremećaja povezanih sa primenom hinolona. Međutim, u veoma retkim situacijama, nakon mikrobiološke potvrde i evaluacije odnosa korist/rizik, ciprofloksacin se može propisati ovim pacijentima za terapiju određenih teških infekcija, naročito posle neuspeha standardne terapije ili bakterijske rezistencije, kada mikrobiološki podaci mogu opravdati primenu ciprofloksacina.

Tendinitis i ruptura tetive (naročito Ahilove tetive), ponekad bilateralne, mogu nastati u prvih 48 sati terapije ciprofloksacinom. Do inflamacije i rupture tetive može doći čak i nekoliko meseci nakon prestanka primene ciprofloksacina. Rizik od nastanka tendopatije je povećan kod starih ili kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji kortikosteroidima (videti odeljak 4.8).

Na bilo koji znak tendinitisa (npr. bolno oticanje, inflamacija), terapiju ciprofloksacinom treba prekinuti. Potrebno je mirovanje zahvaćenog ekstremiteta.

Ciprofloksacin bi trebalo koristiti s oprezom kod pacijenata sa mijastenijom gravis, jer može doći do pogoršanja simptoma (videti odeljak 4.8).

Poremećaji vida

Ukoliko tokom terapije dođe do slabljenja vida ili se ispolji bilo kakav efekat na oči, potrebno je odmah konsultovati oftalmologa.

Fotosenzitivnost

Ciprofloksacin može izazvati fotosenzitivne reakcije. Pacijentima treba savetovati da izbegavaju izlaganje direktnoj sunčevoj svetlosti ili UV zračenju tokom terapije ciprofloksacinom (videti odeljak 4.8).

Centralni nervni sistem

Ciprofloksacin, kao i drugi hinoloni, može predstavljati okidač za nastanak konvulzija ili može smanjiti prag za nastanak konvulzija. Bilo je pojedinačnih izveštaja pojave status epilepticus. Ciprofloksacin se koristi sa oprezom kod pacijenata sa poremećajima CNS-a koji mogu biti predispozicija za nastanak konvulzija. U slučaju pojave konvulzija, terapiju ciprofloksacinom treba prekinuti (videti odeljak 4.8). Mogu se pojaviti psihijatrijske reakcije čak i nakon prve primene ciprofloksacina. U retkim slučajevima, depresija ili psihoza mogu progredirati do suicidalnih ideacija/misli, do pokušaja ili čak izvršenja samoubistva. U ovim slučajevima treba prekinuti terapiju ciprofloksacinom.

Prijavljivani su slučajevi polineuropatije (bazirani na neurološkim simptomima kao što su bol, osećaj peckanja, senzorni poremećaji i mišićna slabost, koja može biti samostalna ili udružena sa drugim simptomima) kod pacijenata na terapiji ciprofloksacinom. Terapiju ciprofloksacinom treba prekinuti ukoliko pacijent oseti simptome neuropatije, uključujući bol, peckanje, osećaj podrhtavanja, utrnulost, i/ili slabost, u cilju prevencije razvoja ireverzibilnog stanja (videti odeljak 4.8).

Kardiološki poremećaji

Potreban je oprez kada se fluorohinoloni, uključujući i ciprofloksacin, primenjuju kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za prolongaciju QT intervala kao što su, na primer:

  • Kongenitalno produžen QT sindrom

  • Istovremena primena lekova za koje se zna da produžavaju QT interval (npr. Klasa IA i III anti- aritmika, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici)

  • Nekorigovan disbalans elektrolita (npr. hipokalemija, hipomagnezemija)

  • Srčana oboljenja (npr. srčana insuficijencija, infarkt miokarda, bradikardija)

Stariji pacijenti i osobe ženskog pola mogu biti više osetljive na QT-prolongaciju izazvanu lekovima.

Stoga je potreban oprez kod upotrebe fluorohinolona, uključujući i ciprofloksacin, kod ovih grupa pacijenata. (videti odeljak 4.2 Gerijatrijski pacijenti, odeljak 4.5, odeljak 4.8, odeljak 4.9).

Hipoglikemija

Kao i kod drugih hinolona, hipoglikemija je najčešće prijavljivana kod pacijenata sa dijabetesom, naručito među starijom populacijom. Kod svih pacijenata sa dijabetesom, potrebno je pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi (videti odeljak 4.8).

Gastrointestinalni sistem

Pojava teške i uporne dijareje tokom ili nakon završetka terapije (i nekoliko nedelja posle terapije) može ukazati na kolitis prouzrokovan antibioticima (životno-ugrožavajući sa mogućim fatalnim ishodom), koji zahteva hitnu terapiju (videti odeljak 4.8). U ovim slučajevima potrebno je odmah prekinuti terapiju ciprofloksacinom i primeniti odgovarajuću terapiju.

Antiperistaltici su kontraindikovani u ovoj indikaciji.

Renalni i urinarni sistem

Zabeležena je kristalurija povezana sa primenom ciprofloksacina (videti odeljak 4.8). Pacijenti koji primaju ciprofloksacin treba da budu dobro hidratisani, uz izbegavanje ekscesivne alkalinizacije urina.

Oštećena funkcija bubrega

S obzirom da se ciprofloksacin u velikoj meri izlučuje nepromenjen putem bubrega, potrebno je prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, kao što je objašnjeno u poglavlju 4.2, da bi se izbegao porast neželjenih reakcija zbog akumulacije ciprofloksacina.

Hepatobilijarni sistem

Zabeleženi su slučajevi nekroze jetre i životno ugrožavajuće insuficijencije jetre (videti odeljak 4.8). U slučaju pojave znakova i simptoma oboljenja jetre (kao što su anoreksija, žutica, tamna mokraća, pruritus i bolni abdomen) terapiju treba prekinuti.

Deficijencija glukozo-6-fosfat dehidrogenaze

Zabeležene su hemolitičke reakcije kod pacijenata sa deficijencijom glukozo-6-fosfat dehidrogenaze koji su koristili ciprofloksacin. Kod ovih pacijenata treba izbegavati primenu ciprofloksacina izuzev ukoliko korist prevazilazi rizik primene. U tom slučaju potrebno je pratiti potencijalnu pojavu hemolize.

Rezistencija

Tokom ili nakon terapije ciprofloksacinom može se izolovati bakterija rezistentna na ciprofloksacin, sa ili bez klinički vidljivih znakova superinfekcije. Postoji poseban rizik za izolaciju ciprofloksacin rezistentnih bakterija tokom produžene terapije i prilikom terapije nozokomijalnih infekcija (bolničke; izazvane bolničkim sojevima) i/ili infekcija prouzrokovanih vrstama Staphylococcus i Pseudomonas.

Citohrom P450

Ciprofloksacin inhibira CYP1A2 i tako može povećati serumske koncentracije uporedo primenjenih supstanci koje se metabolišu pomoću tog enzima (npr. teofilin, klozapin, ropinirol, tizanidin, duloksetin, agomelatin). U skladu s tim, pacijente koji primenjuju ove lekove istovremeno sa ciprofloksacinom bi trebalo pažljivo pratiti radi kliničkih znakova predoziranja, i određivanje serumskih koncentracija, posebno teofilina, može da bude neophodno (videti odeljak 4.5). Istovremena primena ciprofloksacina i tizanidina je kontraindikovana.

Metotreksat

Istovremena primena ciprofloksacina i metotreksata se ne preporučuje (videti odeljak 4.5).

Interakcije sa laboratorijskim testovima

In vitro aktivnost ciprofloksacina protiv Mycobacterium tuberculosis može dati biti lažno negativan bakteriološki test u uzorcima prikupljenim od pacijenata koji su u tom periodu primenjivali ciprofloksacin.

Interakcije

Efekti drugih proizvoda na ciprofloksacin:

Lekovi za koje se zna da produžavaju QT interval

Kao i druge fluorohinolone, ciprofloksacin treba sa oprezom primenjivati kod pacijenta koji primenjuju lekove za koje se zna da produžavaju QT interval (npr. Klasa IA i III antiaritmika, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici) (videti odeljak 4.4).

Formiranje helatnih kompleksa

Istovremena primena ciprofloksacina (peroralno) i lekova koji sadrže multivalentne katjone i mineralne suplemente (npr. kalcijum, magnezijum, aluminijum ili gvožđe), polimerne vezioce fosfata (npr. sevelamerili lantanum-karbonat), sukralfata ili antacida i visoko puferovanih lekova (npr. tablete didanozina) koji sadrže magnezijum, aluminijum ili kalcijum, smanjuje resorpciju ciprofloksacina. U skladu s tim, ciprofloksacin treba primenjivati 1-2 sata pre, ili najmanje 4 sata posle primene ovih lekova. Ovo ograničenje se ne odnosi na primenu antacida koji pripadaju grupi blokatora H2 receptora.

Hrana i mlečni proizvodi

Normalna dijeta koja sadrži male količine kalcijuma ne utiče značajno na resorpciju ciprofloksacina. Međutim, treba izbegavati uporednu primenu mlečnih proizvoda ili napitaka obogaćenih mineralima (npr.

mleko, jogurt, sok od narandže obogaćen kalcijumom) i ciprofloksacina, zbog mogućeg smanjenja resorpcije ciprofloksacina.

Probenecid

Probenecid interferira sa renalnom ekskrecijom ciprofloksacina. Istovremena primena probenecida i ciprofloksacina povećava koncentraciju ciprofloksacina u serumu.

Metoklopramid

Metoklopramid ubrzava resorpciju ciprofloksacina (primenjenog oralnim putem) što dovodi do kraćeg vremena za dostizanje maksimalnih koncentracija u plazmi. Nisu zapaženi efekti na bioraspoloživost ciprofloksacina.

Omeprazol

Istovremena primena ciprofloksacina i proizvoda koji sadrže omeprazol dovodi do blagog smanjenja vrednosti Cmax i PIK ciprofloksacina.

Uticaj ciprofloksacina na druge lekove:

Tizanidin

Tizanidin se ne sme primenjivati istovremeno sa ciprofloksacinom (videti odeljak 4.3). U kliničkoj studiji na zdravim dobrovoljcima, zapaženo je povećanje koncentracije tizanidina u serumu (sedmostruko povećanje Cmax, raspon: 4-21 puta; desetostruko povećanje parametra PIK, raspon: 6-24 puta) kada je primenjivan istovremeno sa ciprofloksacinom. Povećane vrednosti koncentracije tizanidina u serumu mogu potencirati hipotenzivne i sedativne efekte.

Metotreksat

Uporedna primena ciprofloksacina može da inhibira bubrežni tubularni transport metotreksata i potencijalno da dovede do povišenja plazmatskih koncentracija metotreksata. Ovo može da poveća rizik od toksičnih reakcija izazvanih sa metotreksatom. Istovremena upotreba metotreksata i ciprofloksacina se ne preporučuje (videti odeljak 4.4).

Teofilin

Istovremena primena ciprofloksacina i teofilina može dovesti do povećanja koncentracije teofilina u serumu. Ovo može dovesti do potencijalno životno ugrožavajućih neželjenih efekata uzrokovanih teofilinom. Prema tome, tokom perioda istovremene primene, potrebno je praćenje koncentracije teofilina u serumu, i po potrebi smanjivanje doze teofilina (videti odeljak 4.4).

Ostali ksantinski derivati

Istovremena primena ciprofloksacina i kofeina ili pentoksifilina (okspentifilina), beleženo je povećanje serumskih koncentracija ovih ksantinskih derivata.

Fenitoin

Istovremena primena ciprofloksacina i fenitoina može dovesti do povećanja ili redukcije serumskog nivoa fenitoina. Potrebno je praćenje serumskih koncentracija.

Ciklosporin

Prolazno povećanje koncentracije serumskog kreatinina je zabeleženo kada se istovremeno primenjuje ciprofloksacin i proizvodi koji sadrže ciklosporin. Zbog toga je potrebno dva puta nedeljno kontrolisati koncentraciju kreatinina u serumu kod ovih pacijenata.

Oralni antikoagulansi (antagonisti vitamina K)

Pri istovremenoj primeni, ciprofloksacin može potencirati antikoagulantne efekte antagonista vitamina K. Rizik može da varira u zavisnosti od vrste infekcije, godina i opšteg statusa pacijenta, tako da je uticaj fluorohinolona na povećanje parametra INR („international normalised ratio“) teško proceniti. Preporučuje se često praćenje INR-a tokom i kratko nakon koadministracije ciprofloksacina i oralnih antikoagulantnih proizvoda (antagonista vitamina K, kao što su varfarin, acenokumarol, fenprokumon ili fluindion).

Duloksetin

U kliničkim ispitivanjima pokazano je da istovremena upotreba duloksetina i snažnih inhibitora CYP450 1 A2 izoenzima kao što je fluvoksamin, može dovesti do povećanja parametara PIK i Cmax duloksetina. Iako nema dostupnih podataka o mogućim interakcijama sa ciprofloksacinom, mogu se očekivati slični efekti pri istovremenoj primeni (videti odeljak 4.4).

Ropinirol

Klinička studija je pokazala da istovremena primena ropinirola, umerenog inhibitora CYP450 1A2 izozima i ciprofloksacina dovodi do povećanja Cmax i PIK ropinirola za 60% i 84%, tim redom. Stoga se preporučuje praćenje dozno-zavisnih neželjenih dejstava i adekvatno prilagođavanje doze ropinirola, tokom i neposredno nakon perioda istovremene primene sa ciprofloksacinom (videti odeljak 4.4).

Lidokain

Kod zdravih dobrovoljaca je pokazano da istovremena primena lekova koji sadrže lidokain i ciprofloksacina, umerenog inhibitora CYP450 1A2 izoenzima, smanjuje klirens intravenski primenjenog lidokaina za 22%. Iako je terapija lidokainom bila dobro tolerisana od strane pacijenata, prilikom istovremene primene može doći do ispoljavanja interakcija sa ciprofloksacinom, sa potencijalnim neželjenim dejstvima.

Klozapin

Nakon istovremene primene 250 mg ciprofloksacina i klozapina tokom 7 dana, serumske koncentracije klozapina i N-desmetilklozapina su povećane za 29% i 31%, tim redom. Savetuje se klinički nadzor i adekvatno prilagođavanje doze klozapina tokom i neposredno nakon perioda istovremene primene sa ciprofloksacinom (videti odeljak 4.4).

Sildenafil

Cmax i PIK sildenafila su bili povećani približno dva puta kod zdravih ispitanika nakon oralne primene doze od 50 mg sildenafila primenjene istovremeno sa 500 mg ciprofloksacina. Stoga je potreban oprez kada se ciprofloksacin propisuje istovremeno sa sildenafilom, uzimajući u obzir rizik i korist terapije.

Agomelatin

U kliničkim studijama je pokazano da fluvoksamin, kao snažan inhibitor CYP450 1A2 izenzima, značajno inhibira metabolizam agomelatina što dovodi do 60 puta veće izloženosti agomelatinu. Iako nisu dostupni klinički podaci u vezi mogućih interakcija sa ciprofloksacinom, koji je umereni inhibitor CYP450 1A2, mogu se očekivati slični efekti nakon istovremene primene (videti deo „Citohrom P450“ u odeljku 4.4).

Zolpidem

Istovremena primena sa ciprofloksacinom može povećati nivo zolpidema u krvi, tako da se kombinovanje ne preporučuje.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Dostupni podaci o primeni ciprofloksacina kod trudnica nisu pokazali malformacije ili feto/neonatalnu toksičnost. Studije na životinjama nisu pokazale direktne ili indirektne štetne efekta na reproduktivnu toksičnost.

Kod mladih i prenatalnih životinja izloženih hinolonima, zabeleženi su efekti na nezrelu hrskavicu, tako da se ne može isključiti oštećenje zglobne hrskavice kod jedinki koje nisu okončale razvoj ili fetusa kod čoveka (videti odeljak 5.3).

Zbog predostrožnosti je potrebno da se izbegava primena ciprofloksacina u trudnoći.

Laktacija

Ciprofloksacin se izlučuje u majčino mleko. Zbog potencijalnog rizika od oštećenja zglobova, ciprofloksacin ne treba koristiti tokom dojenja.

Upravljanje vozilom

Usled svojih neuroloških efekata, ciprofloksacin može uticati na brzinu reaktivnosti. Prema tome, sposobnost upravljana motornim vozilima ili rukovanja mašinama može biti smanjena.

Neželjena dejstva

Neželjene reakcije su prema učestalosti definisane na sledeći način: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 i

<1/10); povremeno (≥1/1000 i <1/100); retko (≥1/10 000 i <1/1000); veoma retko (<1/10 000) i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Najčešće prijavljivana neželjena dejstva su nauzeja i dijareja.

Učestalost neželjenih dejstava je prikazana u tabeli ispod (podaci se odnose na oralnu i intravensku primenu ciprofloksacina).

Organski sistem Česta≥ 1/100 do< 1/10 Povremena≥ 1/1000 do< 1/100 Retka≥ 1/10000 do< 1/1000 Veoma retka< 1/10000 Nepoznata učestalost (ne može se utvrditi na osnovu dostupnihpodataka)
Infekcije iinfestacije Superinfekcijagljivicama
Poremećaji krvnog i limfnog sistema Eozinofilija Leukopenija Anemija Neutropenija Leukocitoza Trombocitopenija Trombocitemija Hemolitička anemija Agranulocitoza Pancitopenija (životno- ugrožavajuća) Depresija koštane srži (životno-ugrožavajuća)
Poremećaj imunskog sistema Alergijska reakcijaAlergijski edem/ angioedem Anafilaktička reakcija Anafilaktički šok (životno- ugrožavajući) (videti odeljak 4.4).Reakcija sličnaserumskoj bolesti
Metabolički i nutritivniporemećaji Smanjen apetit Hiperglikemija Hipoglikemija(videti odeljak 4.4)
Psihijatrijski poremećaji Psihomotorna hiperaktivnost/ agitacija Konfuzija i dezorjentacija Anksiozna reakcija Abnormalni snovi Depresija (potencijalno može kulminirati suicidalnim mislima ili pokušaju i čakizvršenju samoubistva) Psihotična reakcija (potencijalno može kulminirati suicidalnim mislima ili pokušaju i čak izvršenjusamoubistva) (videti odeljak Manija, uklj. hipomaniju
(videti odeljak 4.4)Halucinacije 4.4).
Poremećajnervnog sistema GlavoboljaVrtoglavica Poremećaj spavanja Poremećaj ukusa Parestezija idizestezija Hipoestezija Tremor Konvulzije(ukljkučujući status epilepticus, videti odeljak 4.4) Vertigo MigrenaPoremećaj koordinacije Poremećaj hoda Poremećaj olfaktornog nerva Intrakranijalna hipertenzija i pseudotumorcerebri Perifernaneuropatija (videti odeljak 4.4)
Poremećaji oka Poremećaji vida(npr. diplopija) Poremećajpercepcije boja
Poremećaji uha ilabirinta TinitusGubitak sluha/ Ošećenje sluha
Kardiološkiporemećaji Tahikardija Ventrikularnaaritmija, Torsades de pointes (zabeleženi prevashodno kod pacijenata sa faktorima rizika za QT prolongaciju); QT prolongacija na EKG-u(videti odeljke 4.4 i 4.9).
Vaskularniporemećaji VazodilatacijaHipotenzija Sinkopa Vaskulitis
Respiratorni,torakalni i medijastinalni poremećaji Dispneja(uključujući astmatično stanje)
Gastrointestinalniporemećaji NauzejaDijareja PovraćanjeGastrointestinalni i abdominalni boloviDispepsija Flatulencija Kolitis povezan saprimenom antibiotika (veoma retko, sa mogućim fatalnim ishodom)(videti odeljak 4.4) Pankreatitis
Hepatobilijarni poremećaji Povišene transaminazePovećan bilirubin Oštećenje jetre Holestatski ikterusHepatitis Nekroza jetre (veoma retkoprogresija do životno- ugrožavajućeg oštećenja jetre (videti odeljak4.4)
Poremećaj kože i Osip Reakcije Petehije Akutna
potkožnog tkiva Pruritus Urtikarija fotosenzitivnosti (videti odeljak 4.4) Eritema multiformeEritema nodozum Stevens- Johnson-ov sindrom (potencijalno životno- ugrožavajuć) Toksična epidermalna nekroliza (potencijalno životno- ugrožavajuća) generalizovana egzantematoznapustuloza (AGEP)Reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskim odgovorom (DRESS)
Poremećaj, mišićno-koštanog i vezivnog tkiva Muskulo-skeletni bol (npr. bol uekstremitetima, leđima i grudima) Artralgija Mijalgija ArtritisPovećan tonus i grčevi u mišićima Mišićna slabostTendinitis Reptura tetive (prvenstveno Ahilove tetive) (videti odeljak 4.4)Egzacerbacija simptoma miastenije gravis (videtiodeljak 4.4)
Poremećajbubrega i urinarnog sistema Oštećenjebubrega Insuficijencijabubrega Hematurija Kristalurija (videti odeljak 4.4)Tubulointersticijalninefritis
Opšti poremećajii reakcije na mestu primene AstenijaGroznica EdemZnojenje (hiperhidroza)
Ispitivanja Povećanjealkalne fosfataze u krvi Povećane amilaze Povećan INR(„international normalised ratio“), kod pacijenata na terapiji antagonistimaVitamina K

Pedijatrijski pacijenti

Incidenca gore pomenute artropatije (artralgija, artritis), se odnosi na podatke prikupljene u studijama na odraslim osobama. Kod dece, artropatija je prijavljivana često (videti odeljak 4.4).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Predoziranje sa 12 g ciprofloksacina bilo je praćeno blagim simptomima toksičnosti. Akutno predoziranje sa 16 g izazvalo je akutnu renalnu insuficijenciju.

Simptomi predoziranja su vrtoglavica, tremor, glavobolja, umor, konvulzije, halucinacije, konfuzija, abdominalni diskomfor, oštećenje funkcije bubrega i jetre, kristalurija i hematurija. Zabeležena je reverzibilna renalna toksičnost.

Pored rutinskih urgentnih mera, kao što je ventrikularno pražnjenje praćeno primenom medicinskog uglja, potrebno je praćenje bubrežne funkcije, praćenje urinarnog pH i po potrebi povećanje aciditeta radi prevencije kristalurije. Potrebno je održavati dobru hidrataciju pacijenta. Antacidi koji sadrže kalcijum i magnezijum teorijski mogu redukovati resorpciju ciprofloksacina kod predoziranja.

Samo mali deo ciprofloksacina (<10%) se može eliminisati hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.

U slučaju predoziranja, treba primeniti simptomatsku terapiju. Potrebno je sprovesti EKG monitoring, zbog moguće prolongacije QT intervala.

Farmakološki podaci
Farmakodinamika
Farmakoterapijska grupa: Fluorohinoloni ATC šifra: J01MA02

Mehanizam dejstva:

Ciprofloksacin je fluorohinolonski antibiotik, koji antibakterijsku aktivnost ostvaruje inhibicijom tip II topoizomeraze (DNA-giraze) i topoizomeraze IV, koje su neophodne za replikaciju, transkripciju, reparaciju i rekombinaciju DNK bakterije.

PK/PD odnos:

Efikasnost uglavnom zavisi od odnosa između maksimalne koncentracije u serumu (Cmax) i minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) ciprofloksacina prema bakterijskom patogenu i odnosa između površine ispod krive (PIK) i MIC-a.

Mehanizam rezistencije:

In vitro rezistencija na ciprofloksacin može biti stečena kroz postepen proces određivanja mesta mutacije na DNK girazi i topoizomerazi IV. Stepen ukrštene rezistencije između ciprofloksacina i drugih fluorohinolona je varijabilan. Pojedinačna mutacija ne mora da dovede do kliničke rezistencije, ali multiple mutacije, u principu, dovode do kliničke rezistencije na mnoge ili sve aktivne supstance u okviru klase.

Nepermeabilnost i/ili rezistencija mehanizmom efluksa aktivne supstance može imati varijabilne efekte na osetljivost fluorohinolona, što zavisi od fizičko-hemijskih osobina različitih aktivnih supstanci u okviru klase i afiniteta za transportne sisteme svake aktivne supstance. Svi in vitro mehanizmi rezistencije se obično zapažaju u kliničkim izolatima. Mehanizami rezistencije koji inaktiviraju druge antibiotike kao što je prolazna barijera (uobičajena kod Pseudomonas aeruginosa) i efluksni mehanizam mogu imati uticaj na osetljivost prema ciprofloksacinu.

Prijavljena je rezistencija posredovana plazmidima koja je kodirana qnr-genima.

Spektar antibakterijske aktivnosti:

Date su granične vrednosti koje razdvajaju osetljive sojeve od intermedijarno osetljivih sojeva, a zatim od rezistentnih sojeva:

EUCAST preporuke

Mikroorganizmi Osetljivi Rezistentni
Enterobacteriaceae S ≤ 0,5 mg/L R > 1 mg/L
Pseudomonas spp. S ≤ 0,5 mg/L R > 1 mg/L
Acinetobacter spp. S ≤ 1 mg/L R > 1 mg/L
Staphylococcus spp.1 S ≤ 1 mg/L R > 1 mg/L
Haemophilus influenzae iMoraxella catarrhalis S ≤ 0,5 mg/L R > 0, 5 mg/L
Neisseria gonorrhoeae S ≤ 0,03 mg/L R > 0,06 mg/L
Neisseria meningitidis S ≤ 0,03 mg/L R > 0,06 mg/L
Granične vrednosti nevezane za vrstu* S ≤ 0,5 mg/L R > 1 mg/L

1 Staphylococcus spp. Granične vrednosti za ciprofloksacin su u vezi sa visinom doze.

* Granične vrednosti nevezane za vrstu su uglavnom određene na osnovu PK/PD podataka i nezavisne su od MIC distribucije za specifične vrste. One se koriste samo za vrste za koje nije data specifična granična vrednost za vrstu i za one vrste gde se testovi osetljivosti ne preporučuju.

Prevalencija rezistencije za određene vrste može da varira geografski i sa vremenom, i poželjna je lokalna informacija o rezistenciji, posebno kada se tretiraju teške infekcije. Po potrebi, treba potražiti stručni savet u slučaju kad je učestalost lokalne rezistencije takva da je efikasnost leka kod nekih tipova infekcija dovedena u pitanje.

Grupisanje relevantnih specijesa prema osetljivosti za ciprofloksacin. (za Streptococcus vrste videti odeljak 4.4)

UOBIČAJENO OSETLJIVI ORGANIZMI
Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiBacillus anthracis (1)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmiAeromonas spp.Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae* Legionella spp.Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp.Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp.Yersinia pestis
Anaerobni mikroorganizmiMobiluncus
Drugi mikroorganizmi
Chlamydia trachomatis ($)Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($)
VRSTE KOD KOJIH STEČENA REZISTENCIJA MOŽE BITI PROBLEM
Aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmiEnterococcus faecalis ($)Staphylococcus spp. *(2)
Aerobni Gram-negativni mikroorganizmiAcinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+ * Campylobacter spp.+ * Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp.Pseudomonas aeruginosa*Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens*
Anaerobni mikro-organizmiPeptostreptococcus spp.Propionibacterium acnes
INTERHERENTNO REZISTENTNI ORGANIZMI
Aerobni Gram-pozitivni mikro-organizmiActinomycesEnteroccus faecium Listeria monocytogenes
Aerobni Gram-negativni mikro-organizmiStenotrophomonas maltophilia
Anaerobni mikro-organizmiIzuzev onih navedenih gore
Drugi mikro-organizmiMycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum

* Klinička efikasnost je potvrđena za osetljive sojeve u odobrenim kliničkim indikacijama

+ Nivo rezistencije ≥ 50% u jednoj ili više zemalja EU

($): Prirodna intermedijalna osetljivost u odsustvu stečenog mehanizma rezistencije

  1. : Sprovedene su studije na eksperimentalnim životinjama inficiranim inhalacijom Bacillus anthracis

    spora;

    Ove studije su pokazale da antibiotici primenjeni rano nakon ekspozicije onemogućavaju ispoljavanje bolesti ukoliko je terapija kreirana tako da smanjuje broj spora kod organizama, ispod infektivne doze. Preporučena doza kod ljudi se bazira prvenstveno na in vitro osetljivosti i na eksperimentalnim podacima dobijenim na životinjama uz ograničene podatke na ljudima. Dvomesečna terapija odraslih osoba ciprofloksacinom primenjenim oralnim putem u dozi od 500 mg dva puta dnevno, se smatra efikasnom u prevenciji infekcije antraksa kod ljudi. Ordinirajući lekar treba da se pridržava nacionalnih i/ili internacionalnih zvaničnih dokumenata koji se odnose na terapiju antraksa.

  2. : Meticilin-rezistentni S. aureus veoma često pokazuje ko-rezistenciju na fluorohinolone. Stepen rezistencije na meticilin je oko 20 do 50% među svim Staphylococcal vrstama i obično je viši u bolničkim izolatima.

Farmakokinetika

Resorpcija

Nakon oralne primene jedne doze od 250 mg, 500 mg i 750 mg ciprofloksacin tableta, ciprofloksacin se resorbuje brzo i ekstenzivno, uglavnom preko tankog creva, dostižući maksimalnu koncentraciju u serumu 1- 2 sata kasnije.

Pojedinačna doza od 100-750 mg izaziva dozno-zavisnu maksimalnu serumsku koncentraciju (Cmax) između 0,56 i 3,7 mg/L. Serumska koncentracija se povećava proporcionalno sa dozama do 1000 mg.

Apsolutna bioraspoloživost iznosi približno 70-80%.

Pokazano je da oralna doza od 500 mg primenjivana na svakih 12 sati daje vrednost parametra Površina ispod krive koja pokazuje odnos koncentracije i vremena (PIK) u serumu ekvivalentan Površini ispod krive koja se dobija nakon intravenske infuzije 400 mg ciprofloksacina, date duže od 60 minuta, na svakih 12 sati.

Distribucija

Vezivanje ciprofloksacina za proteine plazme je malo (20-30%). Ciprofloksacin je u plazmi, u najvećem delu, prisutan u ne-jonizovanom obliku i ima veliki distributivni volumen (2-3 L/kg telesne mase) u stanju ravnoteže. Ciprofloksacin dostiže visoke koncentracije u različitim tkivima kao što su pluća (epitelijalna tečnost, alveolarne makrofage, uzorak tkiva za biopsiju), sinusi, inflamirane lezije (plik posle ujeda španske mušice), urogenitalni trakt (urin, prostata, endometrijum) gde ukupna koncentracija prevazilazi one koje se dostižu u plazmi.

Metabolizam

Zabeležene su niske koncentracije 4 metabolita, identifikovana kao: desetileneciprofloksacin (M 1), sulfociprofloksacin (M 2), oksociprofloksacin (M 3) i formilciprofloksacin (M 4). Ovi metaboliti pokazuju antimikrobnu aktivnost in vitro, ali u nižem stepenu nego početni, neizmenjeni molekul.

Ciprofloksacin je umereni inhibitor CYP 450 1A2 izoenzima.

Eliminacija

Ciprofloksacin se uglavnom izlučuje u nepromenjenom obliku putem bubrega i u manjem delu preko fecesa. Poluvreme eliminacije iz seruma kod osoba sa normalnom renalnom funkcijom je približno 4-7 sati.

Ekskrecija ciprofloksacina (% doze)
Oralna primena
Urin Feces
Ciprofloksacin 44,7 25,0
Metaboliti (M1-M4) 11,3 7,5

Renalni klirens iznosi između 180-300 mL/kg/h a ukupan klirens je između 480-600 mL/kg/h. Ciprofloksacin podleže glomerularnoj filtraciji i tubularnoj sekreciji. Teško oštećenje renalne funkcije dovodi do povećanja poluvremena eliminacije do 12 h.

Nerenalni klirens ciprofloksacina uglavnom čini aktivna transintestinalne sekrecija i metabolizam. 1% doze se izlučuje bilijarnim putem. Ciprofloksacin je prisutan u visokim koncentracijama u žuči.

Pedijatrijski pacijenti

Farmakokinetički podaci u pedijatrijskoj populaciji su ograničeni.

U studiji sa decom, Cmax i PIK nisu bili zavisni od uzrasta (iznad 1 godine života). Nije zapaženo značajno povećanje Cmax i PIK nakon višestrukog doziranja (10 mg/kg tri puta dnevno).

Kod desetoro dece sa teškom sepsom Cmax je iznosila 6,1 mg/L (opseg 4,6-8,3 mg/L) nakon jednočasovne intravenske infuzije 10 mg/kg kod dece uzrasta mlađeg od 1 godine, u poređenju sa 7,2 mg/L (opseg 4,7-11,8 mg/L) za decu između 1 i 5 godina. Vrednosti PIK bile su 17,4 mg*h/L (opseg 11,8-32,0 mg*h/L) i 16,5 mg*h/L (opseg 11,0-23,8 mg*h/L) u zasebnim uzrasnim grupama.

Ove vrednosti su u opsegu onih zabeleženih kod odraslih, u terapeutskim dozama. Bazirano na populacionim farmakokinetičkim analizama pedijatrijskih pacijenata sa različitim infekcijama, predviđeno srednje poluvreme eliminacije kod dece je približno 4-5 sati, a biološka raspoloživost oralne suspenzije varira u opsegu od 50 do 80%.

Pakovanja
film tableta; 500mg; blister, 2x5kom
Cena
372,80 DIN
Doplata
50,00 DIN
A - Lekovi koji se propisuju i izdaju na …
Više...
1 g
1329192
* Prikazana cena je izračunata tako što je ceni na veliko sa RFZO dodato 12% marže i 10% poreza. Cena je samo procena i može da varira.
Paralele
© Mediately v.7.8.2
MEDIATELY
BusinessCareers
© Mediately v.7.8.2
DOWNLOAD THE APP
Koristimo kolačiće da personalizujemo sadržaj, oglase i analiziramo saobraćaj lokacije. Pročitajte naš Politika privatnosti da biste saznali više o tome.