Prinorm® 100mg tableta

Lek Prinorm je indikovan u terapiji:

• arterijske hipertenzije,

• angine pektoris,

• srčanih aritmija,

• infarkta miokarda (rana intervencija u akutnoj fazi).

Doziranje

Doza se uvek mora prilagoditi individualnim potrebama pacijenta, uz najmanju moguću početnu dozu.

Odrasli

Hipertenzija

Jedna tableta dnevno. Kod većine pacijenata terapijski efekat se može postići primenom pojedinačne dnevne doze od 100 mg, a kod nekih pacijenata i pojedinačnom dnevnom dozom od 50 mg. Pun efekat terapije se vidi nakon jedne do dve nedelje. Dodatno sniženje krvnog pritiska može se postići kombinovanom primenom atenolola sa drugim antihipertenzivnim lekovima. Na primer, primena atenolola sa diuretikom predstavlja efektivnu i pogodnu antihipertenzivnu terapiju.

Angina pektoris

Kod većine pacijenata terapijski odgovor se postiže sa 100 mg atenolola jedanput dnevno ili 50 mg dvaput dnevno. Nije verovatno da bi veća dnevna doza izazvala bolji efekat.

Srčane aritmije

Terapija se može započeti primenom atenolola intravenskom injekcijom u dozi od 2,5 mg (5 mL), tokom 2,5 minuta (1 mg/min). Postupak se može ponavljati do postizanja terapijskog odgovora, u intervalima od po 5 minuta, do maksimalne doze od 10 mg. Ukoliko se primena vrši intravenskom infuzijom, daje se doza od 0,15 mg/kg telesne mase, tokom 20 minuta. Po potrebi, injekcija ili infuzija se mogu ponavljati na svakih 12

sati. Kada se aritmija stabilizuje, treba preći na oralnu primenu atenolola u dozi održavanja, od 50 do 100 mg dnevno.

Infarkt miokarda

Pacijentima kod kojih je pogodna primena intravenskih beta blokatora, najkasnije 12 sati od pojave bolova u grudima, treba dati 5 - 10 mg atenolola sporom intravenskom injekcijom (1 mg/min). Ukoliko tokom intravenskog davanja nije došlo do pojave neželjenih dejstava, nakon 15 minuta dati 50 mg atenolola oralno. Nakon 12 sati dati još jednu tabletu od 50 mg, a 12 sati kasnije započeti sa primenom doze održavanja od 100 mg, jedanput dnevno. Primenu leka treba obustaviti u slučaju pojave bradikardije, hipotenzije ili nekog drugog neželjenog dejstva.

* Na teritoriji Republike Srbije nije dostupna formulacija atenolola u obliku intravenske injekcije.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata doza se može smanjiti, posebno kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.

Pedijatrijska populacija

Atenolol se ne sme primenjivati kod dece zbog nedovoljnog iskustva sa primenom ovog leka u pedijatrijskoj populaciji.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

S obzirom na to da se atenolol izlučuje putem bubrega, kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega potrebno je prilagoditi dozu leka.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina većim od 35 mL/min/1,73 m² (normalni raspon je 100 – 150 mL/min/1,73 m²) nema značajne akumulacije atenolola.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina 15 - 35 mL/min/1,73 m² (što odgovara koncentraciji kreatinina u serumu od 300 - 600 mikromola/L), oralna doza treba da bude 50 mg na dan, a intravenska doza 10 mg jednom svaka dva dana.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina < 15 mL/min/1,73 m² (što odgovara koncentraciji kreatinina u serumu > 600 mikromola/L) oralna doza treba da bude 25 mg dnevno ili 50 mg svaki drugi dan, a intravenska doza 10 mg svaki četvrti dan.

Pacijentima na hemodijalizi treba dati 50 mg atenolola posle svake dijalize, pod kontrolom lekara u zdravstvenoj ustanovi, zbog mogućeg nastanka izrazite hipotenzije.

Način primene Oralna primena.

Tablete leka Prinom se mogu podeliti na dve jednake doze.

U slučaju da je za lečenje potrebna doza atenolola manja od 50 mg, primeniti drugi lek odgovarajuće jačine, dostupan na tržištu Republike Srbije.

Atenolol, kao i drugi beta blokatori, je kontraindikovan u sledećim stanjima:

• preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;

• kardiogeni šok;

• dekompenzovana srčana insuficijencija;

• sindrom bolesnog sinusnog čvora (engl. sick sinus syndrom);

• srčani blok II i III stepena;

• nelečeni feohromocitom;

• metabolička acidoza;

• bradikardija < 45 otkucaja/min;

• hipotenzija;

• teški poremećaji periferne cirkulacije.

Atenolol i drugi beta blokatori

• Ne treba naglo obustaviti primenu leka. Primenu leka treba postepeno obustaviti tokom perioda od 7 - 14 dana, kako bi se olakšala redukcija doze beta blokatora. Potrebno je praćenje pacijenata tokom obustave, naročito onih sa ishemijskom bolešću srca.

• Ukoliko pacijent ima zakazanu operaciju, a donese se odluka o obustavi terapije beta blokatorima, to treba uraditi najmanje 24 sata pre operacije. Procena koristi u odnosu na rizik obustave primene beta blokatora treba da se obavi za svakog pacijenta ponaosob. Ukoliko se terapija nastavlja, treba izabrati anestetik sa malom negativnom inotropnom aktivnošću, kako bi se smanjio rizik od depresije miokarda. Pacijent se može zaštititi od vagusne reakcije intravenskom primenom atropina.

• Iako je kontraindikovan kod pacijenata sa dekompenzovanom srčanom insuficijencijom (videti odeljak 4.3), atenolol se može primeniti kod pacijenata kod kojih su znaci srčane insuficijencije pod kontrolom. Potreban je oprez kod pacijenata sa malom srčanom rezervom.

• Primena beta blokatora može povećati broj i dužinu anginoznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom, usled neometane vazokonstrikcije koronarnih arterija posredovane alfa- receptorima. Atenolol je selektivni beta-1 blokator; zato se njegova upotreba može razmotriti, ali uz maksimalan oprez.

• Primena atenolola može dovesti do pogošanja manje teških poremećaja periferne arterijske cirkulacije, dok je kod teških poremećaja periferne arterijske cirkulacije njegova primena kontraindikovana (videti odeljak 4.3).

• Atenolol se mora sa oprezom primenjivati kod pacijenata sa AV blokom I stepena zbog negativnog uticaja na vreme sprovođenja srčanog impulsa.

• Atenolol može maskirati simptome hipoglikemije, posebno tahikardiju.

• Može da maskira znake tireotoksikoze.

• Atenolol smanjuje srčanu frekvencu kao rezultat farmakološkog dejstva. U retkim slučajevima kada se kod pacijenta otkriju simptomi koji se mogu pripisati bradikardiji, a srčana frekvenca bude manja od 50 - 55 otkucaja u minuti u stanju mirovanja, dozu treba smanjiti.

• Kod pacijenata sa anafilaktičkim reakcijama na različite alergene u anamnezi, primena atenolola može pojačati alergijsku reakciju pri kontaktu sa istim alergenima. Takvi pacijenti možda neće reagovati na uobičajene doze adrenalina (epinefrina) koje se koriste kod alergijskih reakcija.

• Atenolol može prouzrokovati reakcije preosetljivosti, uključujući angioedem i urtikariju.

• Oprez je potreban prilikom primene atenolola kod starijih pacijenata, a terapiju treba započeti manjim dozama (videti odeljak 4.2).

  S obzirom na to da se atenolol izlučuje preko bubrega, kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 35 mL/min/1,73 m², potrebno je smanjiti dozu atenolola.

  Iako kardioselektivni, beta-1 adrenergički blokatori mogu da imaju manji uticaj na funkciju pluća od neselektivnih beta blokatora. Kao i ostale beta blokatore, njihovu primenu treba izbegavati kod pacijenata sa reverzibilnim opstruktivnim bolestima pluća, osim ukoliko za primenu postoje opravdani razlozi. Kod ovih pacijenata atenolol treba davati uz poseban oprez. Povremeno može doći do izvesnog povećanja rezistencije disajnih puteva kod pacijenata sa astmom, što se obično otklanja primenom uobičajenih doza bronhodilatatora, kao što su salbutamol ili izoprenalin. U Uputstvu za lek je navedeno sledeće upozorenje:

  „Ukoliko imate ili ukoliko ste ranije imali astmu ili zviždanje u grudima, ne uzimajte ovaj lek dok se prethodno ne posavetujete sa lekarom“.

  Kod pacijenata sa feohromocitomom, istovremeno sa primenom beta blokatora treba primeniti i alfa blokator.

Kombinovana primena beta blokatora i blokatora kalcijumskih kanala sa negativnim inotropnim dejstvom (npr. verapamil i diltiazem) može dovesti do pogoršanja ovog dejstva, naročito kod pacijenata sa oštećenjem funkcije komora i/ili nepravilnostima sinoatrijalnog ili atrioventrikularnog sprovođenja. Ovo može dovesti do izražene hipotenzije, bradikardije i srčane insuficijencije. Intravenske beta blokatore ni blokatore kalcijumskih kanala ne treba davati u prvih 48 sati nakon prestanka primene blokatora kalcijumskih kanala, i obrnuto.

Istovremena primena atenolola i lekova iz grupe dihidropiridina (npr. nifedipin) može povećati rizik od pojave hipotenzije, dok kod pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom može doći do pojave manifestne srčane slabosti.

Glikozidi digitalisa, u kombinaciji sa atenololom, mogu ubrzati sprovođenje implusa kroz AV čvor.

Beta blokatori mogu da pogoršaju tzv. „rebound“ hipertenziju, koja se javlja po prekidu primene klonidina. Ukoliko se ova dva leka primenjuju istovremeno, primenu beta blokatora treba obustaviti nekoliko dana pre prekida primene klonidina. Ako se klonidin u terapiji zamenjuje beta blokatorom, uvođenje beta blokatora u terapiju treba odložiti na nekoliko dana, posle obustave terapije klonidinom (za dodatne informacije videti Sažetak karakteristika leka za klonidin).

Antiaritmici klase I (npr. dizopiramid) i amjodaron mogu imati pojačano delovanje na vreme atrijalnog sprovođenja i mogu indukovati negativni inotropni efekat.

Istovremena primena simpatikomimetika (npr. adrenalin), može neutralisati dejstvo beta blokatora.

Ukoliko se istovremeno primenjuje sa insulinom i oralnim antidijabeticima, atenolol može pojačati hipoglikemijsko dejstvo ovih lekova. Simptomi hipoglikemije, naročito tahikardija, mogu biti maskirani (videti odeljak 4.4).

Istovremena primena inhibitora sinteze prostaglandina (npr. indometacin, ibuprofen) može umanjiti hipotenzivno dejstvo beta blokatora.

Potreban je oprez pri istovremenoj primeni anestetika i atenolola. O primeni atenolola treba obavestiti anesteziologa, dok se prilikom odabira anestetika treba opredeliti za onaj sa najmanjim mogućim negativnim inotropnim dejstvom. Primena beta blokatora sa anesteticima može rezultirati slabljenjem refleksne tahikardije i povećanjem rizika od pojave hipotenzije. Primenu anestetika koji uzrokuju depresiju miokarda treba izbegavati.

Neophodan je oprez kada se atenolol primenjuje kod trudnica ili dojilja.

Trudnoća

Atenolol prolazi kroz placentalnu barijeru i pojavljuje se u krvi pupčane vrpce. Nisu sprovedene studije primene atenolola tokom prvog trimestra trudnoće, pa se ne može isključiti mogućnost štetnog dejstva na fetus. Atenolol se pod stalnim medicinskim nadzorom koristio u terapiji hipertenzije tokom trećeg trimestra trudnoće. Primena atenolola kod trudnica u lečenju blage do umerene hipertenzije je bila udružena sa pojavom usporenog intrauterinog rasta.

Primena atenolola kod trudnica ili žena u reproduktivnom periodu, zahteva procenu očekivane koristi terapije naspram mogućih rizika, naročito tokom prvog i drugog trimestra, s obzirom na to da se beta blokatori generalno dovode u vezu sa smanjenjem placentalne perfuzije, što može dovesti do usporenog rasta, intrauterine smrti ploda ili prevremenog porođaja.

Dojenje

Atenolol se u značajnoj meri izlučuje u majčino mleko.

Kod odojčadi majki koje uzimaju atenolol tokom porođaja ili dojenja, povećan je rizik od nastanka bradikardije i hipoglikemije.

Atenolol nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ipak, treba uzeti u obzir da se povremeno mogu javiti vrtoglavica i zamor.

Atenolol je lek koji se dobro podnosi. Prijavljeni neželjeni događaji u kliničkim studijama bili su uglavnom posledica njegovog farmakološkog dejstva.

Prijavljena su sledeća neželjena dejstva tokom primene atenolola, klasifikovana po sistemima organa, sa sledećom frekvencom javljanja: veoma često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do < 1/10); povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100); retko (≥ 1/10000 do < 1/1000), veoma retko (< 1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Obustavu leka treba razmotriti ukoliko je, prema kliničkoj proceni, dobrobit pacijenta ugrožena nekim od nabrojanih neželjenih dejstava.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi predoziranja su: bradikardija, hipotenzija, akutna srčana insuficijencija i bronhospazam.

Opšte mere lečenja treba sprovoditi na odeljenjima intenzivne nege, uz stalan medicinski nadzor. U cilju prekida resorpcije leka iz gastrointestinalnog trakta indikovana je gastrična lavaža, primena medicinskog uglja i laksativa, dok se u terapiji hipotenzije i šoka mogu primeniti plazma ili plazma ekspanderi. U određenim slučajevima, može se razmotriti i primena hemodijalize i hemoperfuzije.

Izražena bradikardija se može otkloniti i.v. primenom 1 - 2 mg atropina i/ili pejsmejkera. Po potrebi se može aplikovati bolus doza od 10 mg glukagona i.v. koja se, u zavisnosti od terapijskog dejstva, može ponoviti ili se lečenje može nastaviti sporom intravenskom infuzijom glukagona 1 - 10 mg/sat. U slučaju izostanka terapijskog odgovora na glukagon, ili ukoliko glukagon nije dostupan, može se primeniti neki od stimulatora beta adrenergičkih receptora kao što je dobutamin, u dozi od 2,5 - 10 mikrograma/kg/min, putem intravenske infuzije. Dobutamin, zbog svog pozitivnog inotropnog dejstva, se može koristiti i u terapiji hipotenzije i akutne srčane insuficijencije. Malo je verovatno da će navedene doze moći da neutrališu uticaj blokade beta adrenoreceptora ukoliko je predoziranje teže. Doza dobutamina zato treba da se poveća ukoliko je potrebno, kako bi se postigao potreban odgovor u skladu sa kliničkim stanjem pacijenta.

Bronhospazam se može otkloniti primenom bronhodilatatora.