Tanyz® ERAS 0.4mg tableta sa produženim oslobađanjem
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tanyz 0.4mg
Terapija simptoma donjih delova urinarnog trakta (engl. lower urinary tract symptoms (LUTS)) koji se javljaju kod benigne hiperplazije prostate (BHP).
Doziranje
Jedna tableta dnevno.
Lek se može uzimati nezavisno od obroka.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.
Nije potrebno prilagođvanje doze kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.3).
Pedijatrijska populacija
Ne postoji odgovarajuća indikacija za primenu leka Tanyz ERAS kod dece.
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece < 18 godina nisu ustanovljene. Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.1.
Način primene
Za oralnu upotrebu.
Tableta se mora progutati cela bez drobljenja ili žvakanja, s obzirom da to može poremetiti produženo oslobađanje aktivne supstance.
-
Preosetljivost na tamsulosin-hidrohlorid, uključujući lekom izazvan angioedem, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Ortostatska hipotenzija u anamnezi.
-
Teška insuficijencija jetre.
Kao i sa drugim antagonistima alfa1-adrenergičkih receptora, u pojedinačnim slučajevima tokom terapije tamsulosinom može doći do smanjenja krvnog pritiska, što posledično u retkim slučajevima može dovesti i do pojave sinkope. Ukoliko se pojave početni simptomi ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost), pacijent treba da sedne ili legne dok simptomi ne prestanu.
Pre započinjanja terapije tamsulosinom, pacijenta treba pregledati da bi se isključilo prisustvo drugih stanja koja mogu da prouzrokuju iste simptome kao i benigna hiperplazija prostate. Pre početka terapije, a potom redovno na kontrolnim pregledima, potrebno je izvršiti digitalni rektalni pregled i, ukoliko je potrebno, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA).
Lečenje pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
„Intraoperativni sindrom mekog irisa“ (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, varijanta sindroma male zenice) primećen je tokom operacije katarakte ili glaukoma kod pacijenta koji su na terapiji tamsulosin-hidrohloridom ili su prethodno njime lečeni. IFIS može da poveća komplikacije na oku tokom i posle operacije.
Smatra se da prekid terapije tamsulosinom 1-2 nedelje pre operacije katarakte ili glaukoma može da pomogne, ali korist od prekida terapije još uvek nije ustanovljena. IFIS je takođe zabeležen kod pacijenata koji su prekinuli primenu tamsulosina tokom dužeg vremenskog perioda pre operacije.
Započinjanje terapije tamsulosinom se ne preporučuje kod pacijenata kod kojih je planirana operacija katarakte ili glaukoma. Tokom preoperativne procene, hirurzi i tim oftalmologa treba da provere da li se pacijenti koji treba da operišu kataraktu ili glaukom leče ili su bili lečeni tamsulosinom, kako bi osigurali primenu potrebnih mera za zbrinjavanje IFIS tokom operacije.
Tamsulosin-hidrohlorid se ne sme davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba sa oprezom koristiti u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Moguće je uočiti ostatke tablete u fecesu.
Studije interakcija sprovedene su samo kod odraslih.
Nisu uočene interakcije tamsulosina kada je primenjivan istovremeno sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom.
Istovremena primena sa cimetidinom dovodi do porasta koncentracije tamsulosina u plazmi, dok istovremena primena sa furosemidom dovodi do njenog smanjenja, ali budući da koncentracija ostaje u okviru normalnih vrednosti nije potrebno prilagođavanje doze.
U in vitro testiranju, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin, kao ni varfarin ne menjaju slobodnu frakciju tamsulosina u humanoj plazmi. Takođe, ni tamsulosin ne menja slobodne frakcije diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.
Diklofenak i varfarin, međutim, mogu da povećaju brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Istovremena primena sa ketokonazolom (koji je poznat snažni inhibitor CYP3A4) dovela je do povećanja PIK i Cmax tamsulosin-hidrohlorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin-hidrohlorid se ne sme davati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba sa oprezom koristiti u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa paroksetinom, snažnim inhibitorom CYP2D6, dovela je do povećanja Cmax i PIK tamsulosina za faktor 1,3 puta, odnosno 1,6 puta, ali ta povećanja nisu smatrana klinički relevantnim.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa drugim antagonistima alfa1-adrenergičkih receptora može dovesti do hipotenzivnog dejstva.
Lek Tanyz ERAS nije namenjen za upotrebu kod žena.
Poremećaji ejakulacije su bili primećeni u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom. Slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije su bili zabeleženi u periodu nakon stavljanja leka u promet.
Nisu sprovedene studije o uticaju tamsulosina na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Međutim, pacijenti treba da budu svesni činjenice da može da se javi vrtoglavica.
| MedDRA klasifikacija sistema organa | Često(≥ 1/100 do< 1/10) | Povremeno (≥ 1/1000 do< 1/100) | Retko(≥ 1/10000 do < 1/1000) | Veoma retko(< 1/10000) | Nepoznato (ne može se proceniti iz dostupnihpodataka) |
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica (1,3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Poremećaji oka | zamućeni vid*, oštećenjevida* | ||||
| Kardiološki poremećaji | palpitacije | ||||
| Vaskularni poremećaji | ortostatska hipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | rinitis | epistaksa* |
| Gastrointestinalni poremećaji | konstipacija, dijareja,mučnina, povraćanje | suva usta* | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, pruritus, urtikarija | angioedem | Stevens- Johnson-ov sindrom | Erythema multiforme*,eksfoliative dermatitis* | |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | poremećaji ejakulacije uključujući retrogradnu ejakulaciju inemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opšti poremećaji ireakcije na mestu primene | astenija |
* primećeno u postmarketinškom praćenju
Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom operacije katarakte i glaukoma može javiti sindrom male zenice, poznat kao intraoperativni sindrom mekog irisa (engl. Intraoperative Floppy Iris Sindrom, IFIS), koji se povezuje sa terapijom tamsulosinom (videti odeljak 4.4.).
Postmarketinško iskustvo: Osim gore navedenih neželjenih događaja, zabeleženi su i sledeći neželjeni događaji udruženi sa primenom tamsulosina: atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja.
S obzirom da su ovi spontano zabeleženi neželjeni događaji prijavljeni širom sveta tokom postmarketinškog perioda, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Predoziranje tamsulosin-hidrohloridom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih efekata. Teški hipotenzivni efekti su uočeni pri različitim stepenima predoziranja.
Terapija
U slučaju da se pri predoziranju pojavi akutna hipotenzija, neophodna je suportivna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija se mogu normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i, po potrebi, vazopresori. Potrebno je pratiti renalnu funkciju i primeniti opšte suportivne
mere. Dijaliza verovatno ne bi pomogla, jer se tamsulosin u visokom stepenu vezuje za proteine plazme.
Mogu se preduzeti mere kao što je izazivanje povraćanja kako bi se sprečila resorpcija leka. Kada je u pitanju predoziranje velikom količinom leka, može se primeniti ispiranje želuca i mogu se dati aktivni ugalj i osmotski laksativ, kao što je natrijum-sulfat.
Farmakološki podaci - Tanyz 0.4mg
Farmakoterapijska grupa: urološki lekovi; lekovi u terapiji benigne hipertrofije prostate; antagonisti alfa-adrenoreceptora
ATC šifra: G04CA02 Mehanizam dejstva
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno vezuje za postsinaptičke alfa1-adrenergičke receptore, za podtipove alfa1A i alfa1D. Tamsulosin dovodi do relaksacije mišića prostate i uretralnog glatkog mišića.
Farmakodinamsko dejstvo
Tamsulosin povećava maksimalni protok urina. On smanjuje opstrukciju protoka opuštanjem glatkih mišića prostate i uretre čime poboljšava simptome mokrenja.
Takođe poboljšava simptome zadržavanja urina, gde nestabilnost bešike ima značajnu ulogu. Ova dejstva na zadržavanje urina i otežano pražnjenje bešike zadržavaju se i tokom dugotrajne terapije. Potreba za hirurškom intervencijom ili kateterizacijom je značajno odložena.
Antagonisti alfa1-adrenergičkih receptora mogu da smanje krvni pritisak smanjujući periferni otpor. Tokom studije tamsulosinom nije primećeno klinički značajno smanjenje krvnog pritiska.
Pedijatrijska populacija
Jedna dvostruko slepa, randomizovana, placebom kontrolisana studija rangirana po dozama, je sprovedena kod dece sa neuropatskom bešikom. Randomizovano je ukupno 161 dete (čiji se uzrast kretao od 2 do 16 godina) i lečeno jednom od 3 nivoa doze tamsulosina (niska[0,001 do 0,002 mg/kg], srednja [0,002 do 0,004 mg/kg], i visoka [0,004 do 0,008 mg/kg]), ili placebom.
Primarni parametar praćenja efikasnosti je bio broj pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor pražnjenja bešike (engl. detrusor leak point pressure, LPP) na < 40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istoga dana. Sekundarni parametri praćenja efikasnosti su bili: stvarne i procentualne promene od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze i hidrouretera kao i promena u volumenu urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima kateterizacije. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale različite doze tamsulosina, ni za primarne ni za sekundarne parametre praćenja efikasnosti. Odgovor na dozu nije zabeležen ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija
Formulom sa produženim oslobađanjem tamsulosina, dobija se konstantno sporo oslobađanje tamsulosina, što daje odgovarajuću izloženost sa malim fluktuacijama tokom 24 sata.
Tamsulosin primenjen u obliku leka Tanyz ERAS se resorbuje iz creva. Procenjuje se da se od primenjene doze resorbuje približno 57% kada se tablete primene na prazan stomak.
Obrok sa niskim sadržajem masti ne utiče na brzinu i obim resorpcije tamsulosin-hidrohlorida kada se primenjuje u obliku tableta sa produženim oslobađanjem. U poređenju sa resorpcijom tamsulosina na
prazan stomak, obim resorpcije se povećava za 64%, odnosno 149% (PIK i Cmax) uz obrok bogat mastima.
Tamsulosin pokazuje linearnu farmakokinetiku.
Nakon pojedinačne doze tamsulosin tableta sa produženim oslobađanjem na prazan stomak, koncentracije tamsulosina u plazmi dostižu maksimum tokom medijane vremena od 6 sati. U stanju ravnoteže, koje se dostiže do 4. dana primene višestrukih doza, maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se dostižu u roku 4 do 6 sati, kako na prazan tako i na pun stomak. Maksimalne koncentracije u plazmi se povećavaju sa približno 6 nanograma/mL posle prve doze na 11 nanograma/mL u stanju ravnoteže.
Zbog produženog oslobađanja ovih tableta, minimalna koncentracija tamsulosina u plazmi iznosi do 40% maksimalne koncentracije u plazmi i na prazan stomak i nakon unošenja hrane.
Postoje značajne razlike između pacijenata u nivou tamsulosina u plazmi, kako posle pojedinačne doze tako i posle ponovljenih doza.
Distribucija
Kod muškaraca, se više od 99% tamsulosina vezuje za proteine plazme i volumen distribucije je mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ispoljava mali efekat prvog prolaska, pošto se sporo metaboliše. Najveći deo tamsulosina koji je prisutan u plazmi je u obliku neizmenjene aktivne supstance. Aktivna supstanca se metaboliše u jetri.
U studijama na pacovima skoro da uopšte nije primećena indukcija mikrozomalnih enzima jetre izazvana tamsulosinom.
In vitro rezultati ukazuju da su u metabolizam tamsulosin-hidrohlorida uključeni CYP3A4 i CYP2D6, sa mogućim minimalnim uticajem drugih CYP enzima. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima koji metabolišu lek može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nijedan od metabolita nije aktivniji od aktivne supstance.
Eliminacija
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju u urinu. Količina koja se izluči u obliku nepromenjenog leka procenjuje se na oko 4-6% od doze primenjene u obliku tableta tamsulosina sa produženim oslobađanjem.
Nakon pojedinačne doze tamsulosina, tablete sa produženim oslobađanjem i u stanju ravnoteže, poluvreme eliminacije iznosi oko 19, odnosno 15 sati.
Farmaceutski podaci - Tanyz 0.4mg
Unutrašnje jezgro tablete:
Hipromeloza;
Celuloza, mikrokristalna;
Karbomer;
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; Gvožđe(III)-oksid, crveni (E172); Magnezijum-stearat.
Spoljašnje jezgro tablete:
Celuloza, mikrokristalna;
Hipromeloza;
Karbomer;
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; Magnezijum-stearat.
Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/PVDC//Al, PVC/Aclar//Al ili OPA/Al/PVC//Al) sa 10 tableta sa produženim oslobađanjem.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 3 blistera sa po 10 tableta sa produženim oslobađanjem (ukupno 30 tableta sa produženim oslobađanjem) i Uputstvo za lek.