Paracetamol Actavis 10mg/mL rastvor za infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Paracetamol 10mg/mL
Lek Paracetamol Actavis je indikovan za kratkotrajno lečenje umereno jakih bolova, posebno nakon operacija ili za kratkotrajnu terapiju povišene telesne temperature, kada je intravenska primena klinički opravdana hitnom potrebom da se ublaži bol ili hipertermija i/ili kada drugi načini primene nisu mogući.
Lek se primenjuje intravenski.
Boca staklena od 100 mL je namenjena za primenu kod odraslih, adolescenata i dece telesne mase veće od 33 kg.
Doziranje:
Doziranje na osnovu telesne mase pacijenta ( pogledajte tabelu doziranja dalje u tekstu).
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze leka Paracetamol Actavis(10 mg/mL)zasnovana na gornjoj | Maksimalna dnevna doza *** |
| granici telesnemase grupe ( mL ) ** | ||||
| > 33 kg do≤50kg | 15 mg/kg | 1,5mL/kg | 75 mL | 60 mg/kg pri čemu ukupna doza ne sme preći 3g |
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze** | Maksimalna dnevna doza *** |
| > 50kgsa faktorima rizika za pojavu hepatotoksičnosti | 1g | 100 mL | 100 mL | 3g |
| > 50kg bez faktora rizika za pojavu hepatotoksičnosti | 1g | 100 mL | 100 mL | 4g |
*** Maksimalna dnevna doza: Maksimalna dnevna doza prikazana u gornjoj tabeli je namenjena pacijentima koji ne dobijaju druge proizvode koji sadrže paracetamol i mora se korigovati uzimajući u obzir takve proizvode.
Minimalni interval između dve primene leka mora biti najmanje 4 sata.
Minimalni interval između dve primene leka kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom mora biti najmanje 6 sati.
Ne smeju se dati više od 4 doze u toku 24 sata.
Teška renalna insuficijencija:
Pri davanju paracetamola pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30mL/min) preporučuje se da se minimalni interval između primena leka poveća na 6 sati (videti odeljak 5.2).
Kod odraslih pacijenata sa hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom malnutricijom (male rezerve glutationa u jetri) i dehidratacijom, doza ne sme da premaši 3 g/dan (videti odeljak 4.4).
Način primene:
Kod propisivanja i primene leka Paracetamol Actavis rastvor za infuziju obratite pažnju na mogućnost zamene miligrama (mg) i mililitara (mL), kako biste izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrti. Pripazite na to da se odgovarajuća doza navede u komunikaciji i primeni. Kod pisanja recepata, navedite obe doze, ukupnu dozu u mg i ukupnu dozu po zapremini. Obratite pažnju da se obezbedi tačno odmeravanje i davanje doze leka.
Rastvor paracetamola se primenjuje kao 15-minutna intravenska infuzija.
Tekst koji se odnosi na staklene boce:
Kako biste izvukli rastvor, upotrebite iglu od 0,8 mm (21 G) i vertikalno probušite čep na posebno naznačenom mestu.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bocama, treba imati na umu da je potrebno pažljivo praćenje, posebno pri kraju infuzije, bez obzira na put primene. Ovo praćenje na kraju infuzije, odnosi se posebno na centralni put primene infuzije kako bi se izbegla vazdušna embolija.
Lek Paracetamol Actavis je kontraindikovan u slučaju:
-
preosetljivosti na paracetamol ili propacetamol-hidrohlorid (pro-lek paracetamola) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1.
-
teške hepatocelularne insuficijencije.
Upozorenja
RIZIK OD MEDICINSKE GREŠKE
Pripazite na mogućnost zamene miligrama (mg) i mililitara (mL) kako bi izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrti (videti odeljak 4.2).
Preporučuje se primena odgovarajućeg analgetika za oralnu primenu, čim taj način primene postane moguć.
Da bi se izbegao rizik od predoziranja, ne treba primenjivati druge lekove koji sadrže paracetamol ili proparacetamol.
Doze veće od preporučenih mogu uzrokovati veoma teška oštećenja jetre. Klinički simptomi i znaci oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis) se često ne primećuju i do dva dana nakon primene leka a do najviše 4-6 dana nakon primene. Utom slučaju treba što pre dati antidot (videti odeljak 4.9).
Tekst na staklenim bocama:
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bocama, potrebna je pažljiva kontrola naročito na kraju infuzije (videti odeljak 4.2).
Mere opreza pri upotrebi leka
Paracetamol treba oprezno koristiti u slučaju:
-
hepatocelularne insuficijencije,
-
teške renalne insuficijencije (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min) (videti odeljke 4.2. i 5.2.),
-
hroničnog alkoholizma,
-
hronične malnutricije (male rezerve glutationa u jetri),
-
dehidratacije.
Kod pacijenata sa smanjenom rezervom glutationa kao što su sepsa, neuhranjenost, zloupotreba alkohola, poremećaji funkcije bubrega i jetre, primena paracetamola može povećati rizik od otkazivanja jetre i / ili metaboličke acidoze (videti odeljak 4.2).
-
Probenecid izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola tako što inhibira njegovu konjugaciju sa glukuronskom kiselinom. U slučaju istovremene primene s probenecidom treba razmotriti smanjenje doze paracetamola.
-
Salicilamid može da produži poluvreme eliminacije paracetamola.
-
Treba obratiti pažnju ukoliko se paracetamol primenjuje istovremeno sa supstancama koje indukuju enzime
(videti odeljak 4.9).
-
Istovremena primena paracetamola (4 g dnevno najmanje četiri dana) sa oralnim antikoagulansima može da dovede do blagih promena vrednosti INR. U tom slučaju treba sprovesti učestalo praćenje INR vrednosti tokom perioda istovremene primene, kao i nedelju dana nakon prekida primene paracetamola.
Trudnoća
Brojni raspoloživi podaci o trudnicama ne ukazuju na malformativnu ili feto/neonatalnu toksičnost. Epidemiološke studije neurološkog razvoja kod dece izložene paracetamolu in utero ne daju rezultate iz kojih bi se mogli izvesti zaključci. U slučaju kliničke potrebe, paracetamol se može primenjivati u trudnoći. Ipak, treba primenjivati najmanju efektivnu dozu u najkraćem mogućem vremenu i sa najmanjom mogućom učestalošću.
Kliničko iskustvo u vezi intravenske primene paracetamola je ograničeno.
Studije reproduktivne toksičnosti sa intravenskom primenom paracetamola na životinjama nisu rađene.
Dojenje
Nakon oralne primene, paracetamol se u malim količinama izlučuje u majčino mleko. Nisu zabeležene neželjene reakcije kod odojčadi. Lek Paracetamol Actavis se može koristiti tokom dojenja.
Kao i kod svih drugih lekova koji sadrže paracetamol, neželjena dejstva su retka (≥1/10000 do <1/1000) ili veoma retka (<1/10000), i opisana su u tabeli:
| Klasa sistema organa | Retko (≥1/10000 do <1/1000) | Veoma retko (<1/10000) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Trombocitopenija, Leukopenija, Neutropenija. | |
| Kardiološki poremećaji | Hipotenzija | |
| Hepatobilijarni poremećaji | Povećane vrednosti transaminaza jetre | |
| Opšti poremećaji i stanja na mestu primene | Malaksalost | Reakcije preosetljivosti |
Tokom kliničkih ispitivanja učestale su bile lokalne reakcije na mestu primene infuzije (bol, osećaj pečenja).
Prijavljeni su veoma retki slučajevi reakcija preosetljivosti počev od običnog osipa na koži ili urtikarije do anafilaktičkog šoka, koji zahtevaju prekid terapije.
Prijavljeni su slučajevi pojave eritema, naleta crvenila, pruritisa i tahikardije. Veoma retko, prijavljeni su slučajevi teških kožnih reakcija.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Postoji rizik od oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis), posebno kod starijih pacijenata, kod male dece, zatim kod pacijenata sa oboljenjima jetre, u slučaju hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom malnutricijom i kod pacijenata koji primaju induktore enzima. U ovim slučajevima predoziranje može biti fatalno.
Simptomi se obično pojavljuju tokom prva 24 sata i uključuju: mučninu, povraćanje, anoreksiju, bledilo, abdominalni bol. U slučaju predoziranja paracetamolom, hitno pružanje pomoći je neophodno i kada simptomi nisu prisutni.
Predoziranje, (7,5 g ili više paracetamola u jednoj dozi kod odraslih ili 140 mg/kg telesne mase ili više u pojedinačnoj dozi kod dece) izaziva hepatičku citolizu koja može da dovede do potpune i ireverzibilne nekroze, koja dalje prouzrokuje hepatocelularnu insuficijenciju, metaboličku acidozu i encefalopatiju koje mogu da vode u komu i smrt. Istovremeno, primećene su povećane koncentracije transaminaza jetre (AST, ALT), laktat dehidrogenaze i bilirubina zajedno sa smanjenim koncentracijama protrombina koji mogu da se jave 12 do 48 sati nakon primene.
Klinički simptomi oštećenja jetre obično postanu očigledni nakon dva dana, a najizraženiji su nakon 4 do 6 dana.
Urgentne mere:
-
hitna hospitalizacija pacijenta,
-
pre početka terapije, treba uzeti uzorak krvi za određivanje koncentracije paracetamola u plazmi što je pre moguće posle predoziranja,
-
lečenje uključuje primenu antidota, N-acetilcisteina (NAC), intravenski ili oralno, ako je moguće pre isteka desetog sata od predoziranja. NAC može obezbediti i određeni stepen zaštite čak i po isteku deset sati, ali u tim slučajevima treba produžiti lečenje.
-
simptomatska terapija,
-
testovi funkcije jetre se moraju izvesti na početku terapije i ponavljati svaka 24 sata. U većini slučajeva koncentracije transaminaza jetre se vraćaju na normalne vrednosti nakon jedne do dve nedelje uz potpuno obnavljanje funkcije jetre. Međutim, u veoma teškim slučajevima, može biti neophodna transplantacija jetre.
Primena acetilcisteina je takođe od koristi i u tretmanu metaboličke acidoze indukovane paracetamolom.
Farmakološki podaci - Paracetamol 10mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Ostali analgetici i antipiretici – anilidi.
ATC šifra: N02BE01
Precizan mehanizam analgetskog i antipiretičkog delovanja paracetamola nije ustanovljen; može da uključuje centralno i periferno delovanje.
Paracetamol ublažava bol u roku od 5 do 10 minuta nakon početka primene. Maksimalno analgetsko delovanje ostvaruje se 1h nakon primene i traje obično 4 do 6 sati.
Paracetamol snižava telesnu temperaturu u roku od 30 minuta od početka primene sa trajanjem antipiretičkog efekta najmanje 6 sati.
Odrasli:
Resorpcija:
Farmakokinetika paracetamola je linearna do 2 g primenjenih u pojedinačnoj dozi i nakon ponovljene primene tokom 24 sata.
Bioraspoloživost paracetamola nakon primene 500 mg i 1g leka putem infuzije je slična onoj nakon primene 1g i 2 g propacetamola putem infuzije (što odgovara 500 mg i 1g paracetamola). Maksimalna koncentracija paracetamola u plazmi (Cmax) zabeležena na kraju 15-minutne intravenske primene 500 mg i 1g leka je oko 15 mikrograma/mL odnosno 30 mikrograma/mL.
Distribucija:
Volumen distribucije paracetamola je oko 1 L/kg. Paracetamol se ne vezuje ekstenzivno za proteine plazme. Nakon infuzije 1g paracetamola, primećene su značajne količine paracetamola (oko 1,5 mikrograma/mL) u cerebrospinalnoj tečnosti oko 20 minuta nakon infuzije.
Biotrasformacija:
Paracetamol se metaboliše uglavnom u jetri kroz dva glavna hepatička puta: putem konjugacije sa glukuronskom kiselinom i putem konjugacije sa sumpornom kiselinom. Drugi put konjugacije se brzo saturira dozama većim od terapijskih. Mala frakcija (manje od 4%) se metaboliše preko citohroma P450 u reaktivni intermedijer (N-acetil-benzohinon-imin) koji se, pod normalnim uslovima primene, brzo detoksifikuje redukovanim glutationom i eliminiše u urinu nakon konjugacije sa cisteinom i merkapturnom kiselinom. Međutim, u slučaju teškog predoziranja, količina ovog toksičnog metabolita se povećava.
Eliminacija:
Metaboliti paracetamola se uglavnom izlučuju urinom. 90% primenjene doze se izluči u toku 24 sata, uglavnom u obliku glukuronidnih (60-80%) i sulfatnih (20 -30%) konjugata. Manje od 5% leka se izlučuje nepromenjeno. Poluvreme eliminacije je 2,7 sati, a ukupan klirens leka je 18 L/h.
Novoronenčad, odojčad i deca
Farmakokinetički parametri paracetamola kod odojčadi i dece su slični onim kod odraslih, osim što je poluvreme eliminacije malo kraće (1,5 do 2 sata) nego kod odraslih. Kod novoronenčadi, poluvreme
eliminacije je duže nego kod odojčadi i iznosi oko 3,5 sata. Novoronenčad, odojčad i deca uzrasta do 10 godina izlučuju znatno manje glukuronidnih i više sulfatnih konjugata nego odrasli.
Tabela:Farmakokinetički parametri u odnosu na uzrast (standardni klirens, *CLstd/Foral(l.h-170kg-1)
| Uzrast | Telesna masa (kg) | CLstd /Foral (l.h-1 70kg-1 ) |
| 40 nedelja PCA | 3,3 | 5,9 |
| 3 meseca PNA | 6 | 8,8 |
| 6 meseci PNA | 7,5 | 11,1 |
| 1 godina PNA | 10 | 13,6 |
| 2 godine PNA | 12 | 15,6 |
| 5 godina PNA | 20 | 16,3 |
| 8 godina PNA | 25 | 16,3 |
*CLstd je populaciona procena standardnog klirensa
Posebne grupe pacijenata
Pacijenti sa renalnom insuficijencijom
U slučajevima teško oslabljene funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤30 mL/min), eliminacija paracetamola je malo odložena, poluvreme eliminacije je u rasponu od 2 do 5,3 sata. Eliminacija glukuronidnih i sulfatnih konjugata je 3 puta sporija kod pacijenata sa teško oslabljenom funkcijom bubrega nego kod zdravih osoba. Stoga se, pri davanju paracetamola pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤30 mL/ min), preporučuje produženje minimalnog intervala između dve primene leka na 6 sati (videti odeljak 4.2).
Starije osobe
Farmakokinetika i metabolizam paracetamola nisu izmenjeni kod starijih osoba. Nema potrebe za prilagođavanjem doza kod ove populacije.
Farmaceutski podaci - Paracetamol 10mg/mL
Cistein-hidrohlorid, monohidrat; Dinatrijum-fosfat, dihidrat;
Hlorovodonična kiselina, 1M (za podešavanje pH); Manitol;
Natrijum-hidroksid 1M (za podešavanje pH); Voda za injekcije.
Rok upotrebe neotvorene staklene boce: 2 godine.
Rok upotrebe nakon otvaranja:
Sa mikrobiološkog stanovišta, ukoliko način otvaranja ne isključuje rizik od mikrobiološke kontaminacije, proizvod se mora odmah iskoristiti. Ukoliko se ne upotrebi odmah, vreme čuvanja u toku upotrebe, kao i uslovi pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Čuvati na temperaturi do 30°C.
Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.
Čuvati staklenu bocu u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Za uslove čuvanja nakon razblaženja leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je bezbojna staklena boca tipa II, sa zatvaračem od bromobutil gume i aluminijumskom kapicom.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija sa 10 boca od 100 mL i Uputstvom za lek
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Pre primene rastvor treba proveriti vizuelno i ne treba ga koristiti u slučaju da postoji pojava čestica ili promena boje.
Proizvod je namenjen za jednokratnu upotrebu. Neiskorišćeni rastvor treba odbaciti. Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.