Tanyz® 0.4mg kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrda
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tanyz 0.4mg
Terapija simptoma donjih delova urinarnog trakta koji se javljaju kod benigne hiperplazije prostate (BHP).
Doziranje:
Jedna kapsula dnevno, nakon doručka ili prvog obroka u toku dana.
Način primene:
Oralna upotreba.
Kapsulu treba progutati celu, ne treba je drobiti ili žvakati, jer to može poremetiti modifikovano oslobađanje aktivne supstance.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa blagom ili umerenom insuficijencijom jetre (videti odeljak 4.3. Kontraindikacije).
Pedijatrijska populacija
Ne postoji relevantna indikacija za upotrebu leka Tanyz kod dece.
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece mlađe od 18 godina nisu dokazane Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.1.
Preosetljivost na tamsulosin-hidrohlorid, uključujući i angioedem uzrokovan lekovima, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1
Ortostatska hipotenzija u istoriji bolesti. Teška insuficijencija jetre.
Kao i prilikom korišćenja drugih antagonista alfa1-adrenergičkih receptora, tokom terapije tamsulosinom može doći do sniženja krvnog pritiska i retko, kao posledica toga, i do sinkope. Ako pacijent oseti prve znake ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost) potrebno je da sedne ili legne do prestanka ovih simptoma.
Pacijente treba pregledati pre započinjanja terapije tamsulosinom da bi se isključilo prisustvo drugih stanja koja mogu dovesti do simptoma sličnih simptomima benigne hiperplazije prostate. Potrebno je izvršiti rektalni pregled prostate i ako je potrebno, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA) pre započinjanja terapije tamsulosinom i redovno tokom terapije.
Terapija pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
Postoje izveštaji o razvoju intraoperativnog floppy iris sindroma (engl. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS – vrsta sindroma male zenice) koji je zabeležen tokom operacije katarakte ili glaukoma kod nekih pacijenata koji se leče ili su prethodno lečeni tamsulosin-hidrohloridom. IFIS može dovesti do komplikacija oka tokom i nakon operacije.
Teoretski se smatra da je prekid lečenja tamsulosinom 1-2 nedelje pre operacije katarakte ili glaukoma koristan, iako korist i trajanje prekida terapije pre operacije katarakte ili glaukoma još uvek nisu utvrđeni. Pojava IFIS prijavljena je i kod pacijenata koji su prestali sa primenom tamsulosina mnogo pre operacije katarakte.
Započinjanje terapije tamsulosinom se ne preporučuje kod pacijenata koji imaju zakazanu operaciju katarakte ili glaukoma. Tokom preoperativne pripreme, hirurg koji će obaviti operaciju katarakte ili glaukoma i oftamološki tim treba da vode računa o tome da li je pacijent, koji je na programu operacije katarakte, na terapiji ili je bio na terapiji tamsulosinom, kako bi mogli da preuzmu odgovarajuće mere predostrožnosti ukoliko dođe do pojave IFIS sindroma tokom operacije.
Tamsulosin ne treba primenjivati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. ketokonazol) kod pacijenata sa fenotipom sporih metabolizera CYP2D6.
Tamsulosin treba primenjivati sa oprezom u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih pacijenata.
Nisu prijavljene interakcije tokom istovremene terapije tamsulosina sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom. Istovremena primena sa cimetidinom dovodi do povećanja, a sa furosemidom do smanjenja koncentracije tamsulosina u plazmi, ali obzirom da koncentracije tamsulosina ostaju u opsegu uobičajenih terapijskih vrednosti, nije potrebno prilagođavanje doze.
U In vitro studijama, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin, i varfarin, ne menjaju koncentraciju slobodnog tamsulosina u plazmi. Takođe, tamsulosin ne utiče na koncentraciju diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.
Međutim diklofenak i varfarin,mogu povećati brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Tokom istovremene terapije sa ketokonazolom (snažnim inhibitorom CYP3A4) dolazi do povećanja vrednosti PIK-a i Cmax tamsulosina za faktor 2,8 odnosno 2,2. Tamsulosin- hidrohlorid ne treba primenjivati istovremeno sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski spori metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid treba primenjivati sa oprezom u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4.
Tokom istovremene primene tamsulosin-hidrohlorida i paroksetina (snažan inhibitor CYP2D6), dolazi do povećanja vrednosti PIK i Cmax tamsulosina 1,3 puta, odnosno 1,6 puta; pri čemu se ova povećanja ne smatraju klinički značajnim.
Istovremena primena sa drugim antagonistima alfa1- adrenergičkih receptora može dovesti do hipotenzivnog efekta.
Tamsulosin nije indikovan za primenu kod žena.
Kod muškaraca su zabeleženi slučajevi poremećaja ejakulacije u kratkoročnim i dugoročnim kliničkim studijama sa tamsulosinom. U postmarketinškoj fazi prijavljeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnost ejakulacije.
Ispitivanja o uticaju na psihofizičke sposobnosti nisu sprovedena. Ipak, potrebno je pacijentima skrenuti pažnju na moguću pojavu vrtoglavice tokom terapije tamsulosinom.
| MedDRA klasifikacija sistema organa | Česta(>1/100,<1/10) | Povremena(>1/1.000,<1/100) | Retka(>1/10.000,<1/1.000) | Veoma retka(<1/10.000) | Nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) |
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica (1.3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Poremećaji oka | zamagljen vid*, poremećaji vida* | ||||
| Kardiološki poremećaji | palpitacije | ||||
| Vaskularni poremećaji | ortostatska hipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | rinitis | epistaksa* | |||
| Gastrointestinalni poremećaji | konstipacija, dijareja, mučnina, povraćanje | suva usta* |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, pruritus, urtikarija | angioedem | Stiven Johnson-ov sindrom | Erythema multiforme*, eksfolijativni dermatitis* | |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | poremećaji ejakulacije, uključujući retrogradnu ejakulaciju i nemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | astenija |
*primećeni tokom postmarketinškog praćenja
Tokom operacije katarakte ili glaukoma može se javiti vrsta sindroma male zenice koji je poznat kao intraoperativni floppy iris sindroma (IFIS „Intraoperative Floppy Iris Sindrom“), povezan sa terapijom tamsulosinom (videti odeljak 4.4).
Post-marketinško iskustvo: pored gore navedenih neželjenih reakcija, tokom primene tamsulosina su prijavljene i atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. Budući da su ovi spontano prijavljeni slučajevi neželjenih reakcija prikupljeni iz celog sveta tokom postmarketinškog praćenja, njihova učestalost i uloga tamsulosina u njihovom nastanku se ne mogu sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi
Predoziranje tamsulosin-hidrohloridom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih efekata. Teški hipotenzivni efekti su prijavljeni prilikom različitih stepena predoziranja.
Terapija
U slučaju da se pri predoziranju javi akutna hipotenzija, neophodna je suportivna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija se mogu normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko ovo ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i po potrebi vazopresori.
Bubrežnu funkciju treba pratiti i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno neće biti od pomoći, jer se tamsulosin u visokom stepenu vezuje za proteine plazme.
Mere kao što je povraćanje, treba sprovesti da bi se sprečila resorpcija, ili kada je uzeta velika količina leka može se primeniti ispiranje želuca, aktivni ugalj, i laksativ sa osmotskim delovanjem, kao što je natrijum sulfat.
Farmakološki podaci - Tanyz 0.4mg
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji se koriste za lečenje benigne hipertrofije prostate; antagonisti alfa adrenoreceptora
ATC šifra: G04CA02
Mehanizam dejstva:
Tamsulosin se kompetitivno i selektivno vezuje za postsinaptičke alfa1 - adrenergičke receptore, posebno za podtipove alfa-1A i alfa-1D, koji dovode do relaksacije glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamski efekat
Tamsulosin povećava maksimalni protok urina relaksacijom glatkih mišića prostate i uretre ublažavajući time opstrukciju.
Takođe, ublažava iritirajuće i opstruktivne simptome, koji uglavnom nastaju zbog kontrakcija glatke muskulature donjeg urinarnog trakta.
Ovaj efekat na iritirajuće i opstruktivne simptome se održava tokom dugotrajne terapije. Potreba za hirurškom intervencijom ili kateterizacijom je značajno odložena.
Antagonisti alfa1- adrenergičkih receptora mogu da smanje krvni pritisak snižavanjem perifernog otpora. U kliničkim istraživanjima sa tamsulosinom nije primećeno klinički značajno sniženje krvnog pritiska.
Pedijatrijska populacija
Dvostruko-slepa, randomizirana, placebo-kontrolisana, studija određivanja doze, je sprovedena kod dece sa neuropatskom bešikom. Ukupno 161 dete (starosti od 2 do 16 godina) je randomizovano i lečeno je sa jednim do 3 nivoa doze tamsulosina (najniža (0,001 do 0,002 mg/kg), srednja (0,002 do 0,004 mg/kg) i visoka (0,004 do 0,008 mg/kg) ili placebom.
Primarni parameter praćenja efikasnosti je bio utvrđivanje broja pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor bešike (engl. detrusor leak point pressure, LPP) na < 40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istog dana. Sekundarni parametri praćenja efikasnosti bili su: stvarne i procentualne promene od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja bešike, poboljšanje ili stabilizacija hidronefroze i hidrouretera, kao i promena u zapremini urina nakon kateterizacije, kao i broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima kateterizacije. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale tamsulosin, ni za primarne ni za sekundarne parametre praćenja efikasnosti. Nije primećen odgovor ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija
Tamsulosin se resorbuje iz creva i njegova bioraspoloživost je skoro potpuna.
Resorpcija tamsulosin-hidrohlorida se smanjuje ukoliko se lek uzima neposredno posle obroka. Ujednačenost resorpcije se može postići ukoliko pacijent tamsulosin pije svakog dana nakon istog obroka.
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Nakon primene pojedinačne doze tamsulosina nakon obroka, maksimalne koncentracije tamsulosina u plazmi se postižu za oko 6 sati. U stanju ravnoteže, koje se postiže nakon 5 dana od početka primene višekratnih doza leka, vrednost Cmax je za dve trećine veća nego kod primene pojedinačne doze. Iako je sve ovo ustanovljeno samo kod starijih pacijenata, isti rezultati se mogu očekivati i kod mlađih pacijenata.
Postoje značajne interindividualne varijacije u koncentracijama tamsulosina u plazmi, kako posle jednokratne primene, tako i posle višekratne primene.
Distribucija
Kod muškaraca, 99% tamsulosina se vezuje za proteine plazme i volumen distribucije je veoma mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ima nizak uticaj pri prvom prolasku kroz jetru i sporo se metaboliše. Najveći deo tamsulosina koji je prisutan u plazmi je u obliku neizmenjenog leka. Tamsulosin se metaboliše u jetri. U studijama na pacovima, skoro da uopšte nije primećena indukcija mikrozomalnih enzima jetre izazvanih tamsulosinom.
Rezultati dobijeni in vitro ukazuju da su u metabolizam tamsulosina uključeni CYP3A4 i CYP2D6 sa mogućim minimalnim uticajem ostalih CYP izoenzima koji učestvuju u metabolizmu leka. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 izoenzima uključenih u metabolizam lekova može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nijedan od metabolita nije aktivniji od same aktivne supstance.
Eliminacija
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju putem urina, pri čemu se oko 9% primenjene doze izlučuje u nepromenjenom obliku.
Nakon primene pojedinačne doze tamsulosina nakon obroka i u stanju ravnoteže, zabeležena poluvremena eliminacije kod pacijenata su bila približno 10, odnosno 13 sati.
Farmaceutski podaci - Tanyz 0.4mg
Sadržaj kapsule Jezgro peleta: Trietilcitrat Talk
Metakrilna kiselina – etilakrilat kopolimer 1:1 disperzija 30% (sadrži i: natrijum-lauril-sulfat, polisorbat 80) Celuloza, mikrokristalna
Omotač peleta:
Gvožđe (III)-oksid, žuti (E172); Gvožđe (III)-oksid, crni (E172); Gvožđe (III)-oksid, crveni (E172); Titan-dioksid (E171);
Želatin;
Indigo karmin FD&C Blue 2 (E132).
Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja; čuvati u originalnom pakovanju.
Unutrašnje pakovanje je blister PVC/PVDC//Al sa 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 3 blistera od po 10 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih (ukupno 30 kapsula sa modifikovanim oslobađanjem, tvrdih) i Uputstvo za lek.