Paracetamol PharmaSwiss 10mg/mL rastvor za infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Paracetamol 10mg/mL
Lek Paracetamol PharmaSwiss je indikovan za kratkotrajno lečenje umereno jakih bolova, posebno nakon hirurških intervencija ili za kratkotrajnu terapiju povišene telesne temperature, kada je intravenska primena klinički opravdana hitnom potrebom da se ublaži bol ili hipertermija i/ili kada drugi načini primene nisu mogući.
Lek se primenjuje intravenski.
Bočica od 100 mL je namenjena za lečenje odraslih, adolescenata i dece telesne mase veće od 33 kg. Bočica od 50 mL je prilagođena za lečenje novorođenčadi, odojčadi i dece telesne mase do 33 kg.
Za primenu kod novorođenčadi, odojčadi i dece telesne mase do 33 kg koristiti pakovanje manje zapremine (bočica 50 mL) koja je dostupna na tržištu Republike Srbije.
Doziranje:
Doziranje na osnovu telesne mase pacijenata (videti tabelu za doziranje u nastavku)
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze leka Paracetamol PharmaSwiss (10 mg/mL)zasnovana na gornjoj granici | Maksimalna dnevna doza *** |
| telesne mase grupe (mL) ** | ||||
| ≤ 10 kg * | 7,5 mg/kg | 0,75 mL/kg | 7,5 mL | 30 mg/kg |
| > 10 kg do ≤ 33kg | 15 mg/kg | 1,5 mL/kg | 49,5 mL | 60 mg/kg pri čemu ukupna doza ne sme preći 2 g |
| > 33 kg do ≤ 50kg | 15 mg/kg | 1,5 mL/kg | 75 mL | 60 mg/kg pri čemu ukupna doza ne sme preći 3 g |
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze** | Maksimalna dnevna doza *** |
| > 50 kg sa dodatnim faktorima rizika za hepatotoksičnost | 1 g | 100 mL | 100 mL | 3 g |
| > 50 kg, bez dodatnih faktora rizika za hepatotoksičnost | 1 g | 100 mL | 100 mL | 4 g |
-
Prevremeno rođena deca: Nema dostupnih podataka o bezbednosti i efikasnosti leka prilikom primene kod prevremeno rođene dece (videti odeljak 5.2).
** Pacijenti manje telesne mase će zahtevati manju zapreminu.
Minimalni interval između dve primene leka mora biti najmanje 4 sata. Ne smeju se dati više od 4 doze u toku 24 sata.
Minimalni interval između dve primene leka kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom mora biti najmanje 6 sati.
***Maksimalna dnevna doza: Maksimalna dnevna doza prikazana u gornjoj tabeli je namenjena pacijentima koji ne primaju druge lekove koji sadrže paracetamol i treba da se prilagodi uzimajući u obzir te lekove.
Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega:
Pri davanju paracetamola pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30mL/min) preporučuje se da se minimalni interval između primena leka poveća na 6 sati (videti odeljak 5.2).
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre:
Kod odraslih pacijenata sa hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom malnutricijom (male rezerve glutationa u jetri) i dehidratacijom:
maksimalna dnevna doza ne sme da premaši 3 g (videti odeljak 4.4).
Način primene:
Kod propisivanja i primene leka Paracetamol PharmaSwiss pripazite na mogućnost mešanja miligrama (mg) i mililitara (mL), kako biste izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrtnog ishoda. Pripazite na to da se odgovarajuća doza navede u komunikaciji i primeni. Kod pisanja recepata, navedite obe doze, ukupnu dozu u mg i ukupnu dozu po zapremini.
Rastvor paracetamola se primenjuje kao 15-minutna intravenska infuzija.
Pacijenti telesne mase ≤ 10 kg:
-
Bočica leka Paracetamol PharmaSwiss ne sme da visi kao infuzija zbog male zapremine leka koji se primenjuje kod ove populacije;
-
Zapremina leka koja treba da se primeni treba da se povuče iz bočice; može da se primeni nerazblažen ili razblažen sa 9 mg/mL (0,9%) rastvorom natrijum-hlorida za infuziju ili 50 mg/mL (5%) rastvorom glukoze za infuziju do jedne desetine zapremine (jedna zapremina leka Paracetamol PharmaSwiss, rastvor za infuziju u devet zapremina rastvora za razblaživanje) i primenjuje se tokom 15 minuta. Videti takođe odeljak 6.6.
Pripremljeni razblaženi rastvor treba iskoristiti maksimalno sat vremena nakon pripreme (uključujući i vreme davanja infuzije).
-
Špric od 5 ili 10 mL treba koristiti za merenje doze na odgovarajuću telesnu masu deteta i željenu zapreminu. Međutim, nikada ne sme da prelazi 7,5 mL po dozi.
-
Pacijent treba da bude upoznat da se informacije o smernicama vezanim za doziranje nalaze u Uputstvu za lek (deo „Sledeće informacije namenjene su isključivo zdravstvenim stručnjacima:”).
-
Lek Paracetamol PharmaSwiss, rastvor za infuziju može se razblažiti sa 9 mg/mL (0,9 %) rastvorom natrijum-hlorida za infuziju ili 50 mg/mL (5 %) rastvorom glukoze za infuziju do jedne desetine zapremine (jedna zapremina leka Paracetamol PharmaSwiss, rastvora za infuziju u devet zapremina rastvora za razblaživanje). U tom slučaju, pripremljeni razblaženi rastvor treba iskoristiti maksimalno sat vremena nakon pripreme (uključujući i vreme davanja infuzije).
Za izvlačenje rastvora iz bočice koristite iglu od 0,8 mm (21 G) i vertikalno probušite čep na bočici na tačno označenom mestu.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bočicama, potrebna je pažljiva kontrola naročito na kraju infuzije, bez obzira na put primene. Kontrola na kraju infuzije se naročito odnosi na put primene infuzije preko centralne vene, da bi se izbegla vazdušna embolija.
Lek Paracetamol PharmaSwiss je kontraindikovan:
-
kod pacijenata sa preosetljivošću na paracetamol ili propacetamol hidrohlorid (prolek paracetamola) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1,
-
u slučajevima teške hepatocelularne insuficijencije.
Upozorenja
RIZIK OD MEDICINSKIH GREŠAKA
Pazite da ne napravite grešku u doziranju zbog zabune između miligrama (mg) i mililitara (mL), jer može doći do slučajnog predoziranja i smrtnog ishoda (videti odeljak 4.2).
Preporučuje se upotreba odgovarajućeg analgetika za oralnu upotrebu čim taj način primene postane moguć.
Da bi se izbegao rizik od predoziranja, proverite da drugi lekovi koji se primenjuju ne sadrže paracetamol ni propacetamol.
Doze veće od preporučenih nose rizik za ozbiljna oštećenja jetre. Klinički simptomi i znaci oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis) se obično mogu primetiti najranije posle dva dana nakon primene leka, a najizraženiji su nakon 4-6 dana. Potrebno je što pre započeti lečenje antidotom (videti odeljak 4.9).
Paracetamol može izazvati ozbiljne reakcije na koži. Pacijente je potrebno informisati o ranim znacima ozbiljnih reakcija na koži. Primenu paracetamola treba prekinuti ukoliko se pojave znaci osipa ili drugi simptomi preosetljivosti.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bočicama, potrebna je pažljiva kontrola naročito na kraju infuzije (videti odeljak 4.2).
Mere opreza
Paracetamol treba oprezno koristiti u slučaju:
-
hepatocelularne insuficijencije, Gilbertovog sindroma
-
teške renalne insuficijencije (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min) (videti odeljke 4.2. i 5.2)
-
hroničnog alkoholizma
-
male rezerve hepatičkog glutationa, kao rezultat hronične malnutricije, anoreksije, bulimije ili kaheksije
-
dehidratacije
-
deficita glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (može izazvati hemolitičku anemiju).
Lek Paracetamol PharmaSwiss sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) u 100 mL rastvora za infuziju, odnosno suštinski je bez natrijuma.
-
Probenecid izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola tako što inhibira njegovu konjugaciju sa glukuronskom kiselinom. U slučaju istovremene primene sa probenecidom treba razmotriti smanjenje doze paracetamola.
-
Salicilamid može da produži poluvreme eliminacije (t1/2) paracetamola.
-
Treba obratiti pažnju kod istovremene primene sa supstancama koje indukuju enzime, a koje uključuju: barbiturate, izoniazid, karbamazepin, rifampicin, etanol i druge (videti odeljak 4.9).
-
Istovremena primena paracetamola (4 g dnevno najmanje 4 dana) sa oralnim antikoagulansima može da dovede do blagih promena vrednosti internacionalnog normalizovanog odnosa (INR). U tom slučaju, treba sprovesti učestalo praćenje vrednosti INR tokom perioda istovremene primene, kao i nedelju dana nakon prekida terapije paracetamolom.
Trudnoća:
Mnogobrojni podaci dobijeni kod trudnica ne ukazuju na pojavu malformacija ni na feto/neonatalno toksično dejstvo. Epidemiološka ispitivanja neurološkog razvoja dece izložene paracetamolu in utero nisu dala rezultate na osnovu kojih se može doneti konačan zaključak. Paracetamol se može primeniti tokom trudnoće ukoliko je to klinički potrebno. Međutim, potrebno ga je primenjivati u najnižoj efektivnoj dozi, uz najkraće moguće trajanje lečenja i najmanju moguću učestalost doziranja.
Dojenje:
Nakon oralne primene, paracetamol se u malim količinama izlučuje u majčino mleko. Nisu prijavljena neželjena dejstva kod odojčadi. Zato se lek Paracetamol PharmaSwiss može koristiti tokom dojenja.
Lek Paracetamol PharmaSwiss nema uticaja na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Neželjene reakcije na paracetamol opisane su u tabeli u nastavku, prema učestalosti i opadajućoj ozbiljnosti neželjenih reakcija u okviru svake od grupa učestalosti:
| Sistem organa | Često (≥1/100 do< 1/10) | Retko (≥1/10000 do < 1/1000) | Veoma retko (< 1/10000) | Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | Trombocitopenija, Leukopenija, Neutropenija. | |||
| Poremećaji imunskog sistema | Anafilaktički šok*, reakcije preosetljivosti* | |||
| Kardiološki poremećaji | Tahikardija | |||
| Vaskularni poremećaji | Hipotenzija | |||
| Hepatobilijarni poremećaji | Povećane vrednosti transaminaza jetre | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | Ozbiljne reakcije na koži**, osip*, urtikarija* | Eritem, pruritus, naleti crvenila praćeni osećajem vrućine | ||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | Reakcije na mestu primene infuzije (bol i osećaj pečenja) | Malaksalost |
* Prijavljeni su veoma retki slučajevi reakcija preosetljivosti kao što su anafilaktički šok, urtikarija i osip na koži, koji zahtevaju prekid terapije.
** Prijavljeni su veoma retki slučajevi ozbiljnih reakcija na koži (akutni generalizovani pustulozni egzantem, toksična epidermalna nekroliza i Stevens-Johnson-ov sindrom), koji zahtevaju prekid terapije.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Postoji rizik od oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis), posebno kod starijih osoba, kod dece, kod pacijenata sa oboljenjima jetre, u slučaju
hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom malnutricijom i kod pacijenata koji primaju induktore enzima. U ovim slučajevima predoziranje može imati smrtne posledice.
-
Simptomi se obično pojavljuju tokom prva 24 sata i uključuju: mučninu, povraćanje, anoreksiju, bledilo, bol u stomaku. Predoziranje, odnosno 7,5 g ili više paracetamola u jednoj dozi kod odraslih ili 140 mg/kg telesne mase po dozi kod dece, izaziva citolitički hepatitis koji može da izazove potpunu i ireverzibilnu nekrozu jetre, koja dalje prouzrokuje hepatocelularnu insuficijenciju, metaboličku acidozu i encefalopatiju koje mogu da dovedu do kome i smrtnog ishoda. Istovremeno, primećene su povećane vrednosti transaminaza jetre (AST, ALT), laktat dehidrogenaze i bilirubina zajedno sa smanjenim koncentracijama protrombina koji mogu da se jave 12 do 48 sati nakon primene.
Klinički simptomi poremećaja jetre obično postanu očigledni nakon dva dana, a najizraženiji su nakon 4 do 6 dana.
Urgentne mere
-
Hitna hospitalizacija pacijenta.
-
Pre početka terapije, treba uzeti uzorak krvi za određivanje koncentracije paracetamola u plazmi, što je pre moguće nakon predoziranja.
-
Terapija uključuje primenu antidota, N-acetilcisteina (NAC), i.v. ili oralnim putem, ako je moguće pre isteka 10. sata od predoziranja. Međutim, NAC može obezbediti i određeni stepen zaštite čak i po isteku 10 sati, ali u tim slučajevima se produžava terapija.
-
Simptomatska terapija.
-
Testovi funkcije jetre se moraju izvesti na početku terapije i ponavljati svaka 24 sata. U većini slučajeva vrednost transaminaza jetre se vraćaju na normalne vrednosti nakon jedne do dve nedelje uz potpuno obnavljanje funkcije jetre. Međutim, u veoma teškim slučajevima, može biti potrebna transplantacija jetre.
-
Farmakološki podaci - Paracetamol 10mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Analgetici; anilidi
ATC šifra: N02BE01
Precizan mehanizam analgetskog i antipiretičkog delovanja paracetamola nije još uvek ustanovljen; može da uključuje centralno i periferno delovanje.
Paracetamol ublažava bol u roku od 5 do 10 minuta nakon početka primene. Najjače analgetsko dejstvo ostvaruje se nakon 1 sata i traje obično 4 do 6 sati.
Paracetamol snižava povišenu telesnu temperaturu u roku od 30 minuta od početka primene sa trajanjem antipiretičkog dejstva najmanje 6 sati.
Odrasli:
Resorpcija:
Farmakokinetika paracetamola je linearna do 2 g nakon pojedinačne doze i nakon ponovljene primene tokom 24 sata.
Bioraspoloživost paracetamola nakon primene 500 mg i 1 g leka putem infuzije je slična onoj nakon primene 1 g i 2 g propacetamola putem infuzije (što odgovara 500 mg, odnosno 1 g paracetamola). Najveća
koncentracija paracetamola u plazmi (Cmax), primećena na kraju 15-minutne intravenske primene 500 mg i 1 g leka, je oko 15 mikrograma/mL, odnosno 30 mikrograma/mL.
Distribucija:
Volumen distribucije paracetamola je oko 1 L/kg. Paracetamol se ne vezuje u velikoj meri za proteine plazme.
Nakon infuzije 1 g paracetamola, primećene su značajne koncentracije paracetamola (oko 1,5 mikrogram/mL) u cerebro-spinalnoj tečnosti od 20 minuta nakon infuzije pa nadalje.
Biotransformacija:
Paracetamol se metaboliše uglavnom u jetri kroz dva glavna hepatička puta: putem konjugacije sa glukuronskom kiselinom i putem konjugacije sa sumpornom kiselinom. Drugi put konjugacije se brzo saturira dozama većim od terapijskih doza. Mala frakcija (manje od 4%) se metaboliše preko citohroma P450 u reaktivni intermedijer (N-acetil benzohinon imin) koji se, pod normalnim uslovima primene, brzo detoksikuje redukcijom glutationa i eliminiše urinom nakon konjugacije sa cisteinom i merkapturnom kiselinom. Međutim, tokom velikog predoziranja, količina ovog toksičnog metabolita se povećava.
Eliminacija:
Metaboliti paracetamola se uglavnom izlučuju putem urina. 90% primenjene doze se izluči u toku 24 sata, uglavnom u obliku glukuronidnih (60 - 80%) i sulfatnih (20 - 30%) konjugata. Manje od 5% leka se izlučuje nepromenjeno. Poluvreme eliminacije je 2,7 sati, a ukupan klirens leka je 18 L/h.
Ostale posebne populacije:
Pacijenti sa renalnom insuficijencijom
U slučajevima teškog oštećenja funkcije bubrega (klirens kreatinina 10 - 30 mL/min), eliminacija paracetamola je donekle odložena, poluvreme eliminacije je od 2 do 5,3 sata. Eliminacija glukuronidnih i sulfatnih konjugata je 3 puta sporija kod osoba sa teškim oštećenjem funkcije bubrega nego kod zdravih osoba. Stoga se, pri primeni paracetamola kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min), preporučuje produženje minimalnog intervala između dve primene leka na 6 sati (videti odeljak 4.2).
Starije osobe
Farmakokinetika i metabolizam paracetamola nisu izmenjeni kod starijih osoba. Nema potrebe za prilagođavanjem doza kod ove grupe pacijenata.
Pedijatrijska populacija
Farmakokinetički parametri paracetamola kod odojčadi i dece su slični onima kod odraslih, osim što je poluvreme eliminacije malo kraće (1,5 do 2 sata) nego kod odraslih. Kod novorođenčadi, poluvreme eliminacije je duže nego kod odojčadi i iznosi oko 3,5 sata. Novorođenčad, odojčad i deca do 10 godina starosti izlučuju znatno manje glukuronidnih i više sulfatnih konjugata nego odrasli.
Tabela. Farmakokinetički parametri u odnosu na uzrast (standardni klirens, *CLstd/Foral(L.h-170 kg-1), prikazani su u nastavku.
| Uzrast | Telesna masa (kg) | CLstd/Foral (L.h-1 70 kg-1 ) |
| 40 nedelja PCA | 3,3 | 5,9 |
| 3 meseca PNA | 6 | 8,8 |
| 6 meseci PNA | 7,5 | 11,1 |
| 1 godina PNA | 10 | 13,6 |
| 2 godine PNA | 12 | 15,6 |
| 5 godina PNA | 20 | 16,3 |
| 8 godina PNA | 25 | 16,3 |
*CLstd je populaciona procena za CL
PCA (eng. postconceptional age); PNA (eng. postnatal age)
Farmaceutski podaci - Paracetamol 10mg/mL
Cistein-hidrohlorid, monohidrat; Dinatrijum-fosfat, dihidrat; Hlorovodonična kiselina 1M; Manitol;
Natrijum-hidroksid 1M; Voda za injekcije.
Lek Paracetamol PharmaSwiss, rastvor za infuziju, ne treba mešati sa drugim lekovima osim sa onim koji su navedeni u poglavlju 4.2.
Rok upotrebe pre prvog otvaranja:
2 godine.
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja leka:
Lek se mora odmah iskoristiti.
Sa mikrobiološkog stanovišta, ukoliko način otvaranja ne isključuje rizik od mikrobiološke kontaminacije, proizvod se mora odmah iskoristiti. Ukoliko se ne upotrebi odmah, vreme čuvanja u toku upotrebe, kao i uslovi pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Rok upotrebe nakon razblaživanja:
Nakon razblaživanja 0,9%-nim rastvorom natrijum-hlorida ili 5%-nim rastvorom glukoze, rastvor treba odmah iskoristiti. Ukoliko se ne iskoristi odmah, vreme čuvanja u toku upotrebe kao i uslovi pre upotrebe su odgovornost korisnika, s tim da razblaženi rastvor ne treba čuvati duže od 1 sat nakon pripreme (uključujući i vreme davanja infuzije).
Čuvati na temperaturi do 25°C, zaštićeno od svetlosti. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja i razblaživanja, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje leka je bočica od bezbojnog stakla tipa II (100 mL), zatvorena sivim zatvaračem od bromobutil gume tip I sa Alu prstenom koja sadrži 100mL rastvora za infuziju.
Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 staklenih bočica sa po 100 mL rastvora za infuziju i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Za izvlačenje rastvora iz bočice koristite iglu od 0,8 mm i vertikalno probušite čep na bočici na tačno označenom mestu. Pre primene, rastvor treba proveriti vizuelno i ne treba ga koristiti u slučaju da postoji pojava čestica ili promena boje.
Proizvod je namenjen za jednokratnu upotrebu. Neiskorišćeni rastvor treba odbaciti.
Razblaženi rastvor treba proveriti vizuelno i ne treba ga koristiti u slučaju da postoji opalescencija, vidljiva mehanička onečišćenja ili talog.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.