Tamsol® 0.4mg kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrda
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Interakcije sa
Ograničenja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Tamsol 0.4mg
Terapija simptoma donjih delova urinarnog trakta (engl. Lower urinary tract symptoms (LUTS)) koji se javljaju udruženi sa benignom hiperplazijom prostate (BHP).
Doziranje
Odrasli
Jedna kapsula dnevno.
Posebne populacije pacijenata:
Oštećenje funkcije bubrega:
Prilagođavanje doze nije neophodno kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega.
Oštećenje funkcije jetre:
Prilagođavanje doze nije neophodno kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre Terapija lekom Tamsol je kontraindikovana kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.3)
Pedijatrijska populacija
Ne postoji relevantna indikacija za primenu leka Tamsol kod dece.
Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece mlađe od 18 godina nije utvrđena. Trenutno dostupni podaci su navedeni u odeljku 5.1.
Način primene
Oralna upotreba.
Kapsulu treba uzeti posle doručka ili prvog dnevnog obroka.
Kapsulu treba progutati celu sa čašom vode, ne sme se drobiti ili žvakati, jer to može nepovoljno uticati na oslobađanje aktivne supstance iz kapsule.
-
preosetljivost na tamsulosin, uključujući i angioedem izazvan lekovima; ili preosetljivost na bilo koju od pomoćnih supstanci (navedenih u odeljku 6.1),
-
ortostatska hipotenzija u istoriji bolesti,
-
teško oštećenje funkcije jetre
Tokom terapije tamsulosinom, kao i tokom terapije bilo kojim drugim antagonistima alfa1-adrenergičkih receptora, kod pojedinih pacijenata može doći do pada krvnog pritiska, što posledično u retkim slučajevima može dovesti do sinkope. Prilikom pojave prvih znakova ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, labost), pacijent treba da sedne ili legne dok se simptomi ne povuku.
Pre započinjanja terapije tamsulosinom, treba pregledati pacijenta da bi se isključile druge bolesti koje mogu izazvati simptome slične simptomima benigne hiperplazije prostate. Pre početka terapije, kao i na kontrolnim pregledima tokom terapije, potrebno je izvršiti digitalni rektalni pregled i ukoliko je potrebno, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA).
Terapiju pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina < 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema dovoljno iskustvenih podataka o lečenju ovakvih pacijenata.
Intraoperativni iris sindrom (engl. Intraoperative Floppy Iris Sindrom IFIS,- vrsta sindroma male zenice) uočen je tokom hirurške intervencije katarakte i glaukoma kod nekih pacijenta koji su na terapiji tamsulosin- hidrohloridom ili kod pacijenata koji su prethodno njime lečeni. Ovaj sindrom (IFIS) može povećati rizik od nastanka komplikacija oka u toku i nakon hirurške intervencije.
Smatra se da prekid terapije tamsulosin-hidrohloridom 1-2 nedelje pre hirurške intervencije katarakte ili glaukoma može biti koristan, iako korist od prekida terapije nije potvrđena. IFIS je takođe zabeležen i kod pacijenata koji su u dužem vremenskom period pre navedenih hirurških intervencija prestali da uzimaju tamsulosin.
Ne preporučuje se započinjanje terapije tamsulosin-hidrohloridom kod pacijenata kojima je zakazana hirurška intervencija katarakte ili glaukoma.
Tokom preoperativne pripreme, potrebno je da hirurzi i tim oftalmologa provere da li se pacijenti kojima je zakazana hirurška intervencija katarakte ili glaukoma, leče ili su prethodno bili lečeni tamsulosinom, u cilju preduzimanja odgovarajućih mera ukoliko tokom hirurške intervencije dođe do pojave IFIS sindroma.
Tamsulosin-hidrohlorid ne treba uzimati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin-hidrohlorid se mora uzimati sa oprezom u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4 (videti odeljak 4.5).
Ispitivanja interakcija su sprovedena samo kod odraslih.
Nisu uočene interakcije kada je tamsulosin uziman istovremeno sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom.
Koncentracije tamsulosina u plazmi rastu tokom istovremene terapije sa cimetidinom, a smanjuju se tokom istovremene terapije furosemida, ali pošto koncentracija ostaje u okviru normalnih granica, nije potrebno menjati režim doziranja.
U In vitro ispitivanjima, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin kao ni varfarin, ne menjaju slobodnu frakciju tamsulosina u humanoj plazmi. Isto tako tamsulosin ne menja slobodne frakcije diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.
Diklofenak i varfarin međutim, mogu povećati brzinu eliminacije tamsulosina.
Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa snažnim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do povećane izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Istovremena primena sa ketokonazolom (poznatim snažnim inhibitorom CYP3A4) dovela je do povećanja PIK i Cmax tamsulosina za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin-hidrohlorid ne treba uzimati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.
Tamsulosin treba sa oprezom uzimati u kombinaciji sa snažnim i umerenim inhibitorima CYP3A4.
Istovremena primena tamsulosina i paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, dovela je do povećanja vrednosti Cmax i PIK tamsulosina za faktor 1,3 odnosno 1,6 ali se ova povećanja ne smatraju klinički značajnim.
Pri istovremenoj terapiji tamsulosinom i drugim antagonistima alfa1 adrenergičkih receptora može doći do hipotenzivnih efekata.
Lek Tamsol je indikovan samo za terapiju kod muškaraca.
Primećeni su poremećaji ejakulacije u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom. Nakon stavljanja leka u promet primećeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti postizanja ejakulacije.
Nisu sprovedena ispitivanja o uticaju tamsulosina na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Pacijente treba upozoriti da se tokom terapije može pojaviti vrtoglavica.
Neželjena dejstva koja se mogu javiti tokom terapije tamsulosinom su predstavljena po učestalosti javljanja:
| MedDRA klasifikacija | Često (≥1/100,<1/10) | Povremeno(≥1/1 000, <1/100) | Retko (≥1/10 000,<1/1 000) | Veoma retko (<1/10 000) | Nepoznato (nemože se proceniti na |
| sistema organa | osnovu dostupnihpodataka) | ||||
| Poremećaji nervnog sistema | vrtoglavica (1,3%) | glavobolja | sinkopa | ||
| Poremećaji oka | zamućen vid oštećenje vida | ||||
| Kardiološki poremećaji | palpitacije | ||||
| Vaskularni poremećaji | ortostatskahipotenzija | ||||
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | rinitis | epistaksa | |||
| Gastrointestinalni poremećaji | konstipacija,dijareja, mučnina, povraćanje | suva usta | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip, svrab, urtikarija | angioedem | Stevens- Johnson-ov sindrom | multiformni eritem eksfolijativni dermatitis | |
| Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki | poremećaji ejakulacije koji uključuju retrogradnu ejakulaciju inemogućnost ejakulacije | prijapizam | |||
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | astenija |
Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom hirurške intervencije katarakte i glaukoma može javiti sindrom male zenice, poznat kao (engl.Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS), koji se povezuje sa terapijom tamsulosinom (videti odeljak 4.4).
Postmarketinško iskustvo: Pored gore navedenih neželjenih reakcija, tokom terapije tamsulosinom prijavljene su atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. S obzirom na to da su ovi spontano prijavljeni slučajevi neželjenih reakcija zabeleženi širom sveta tokom postmarketinškog praćenja, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeliene.reakciie@alims.gov.rs
Predoziranje sa tamsulosinom može potencijalno da dovede do teških hipotenzivnih efekata. Teški hipotenzivni efekti primećeni su pri različitim stepenima predoziranja.
TerapijaU slučaju pojave akutne hipotenzije nakon predoziranja, neophodna je suporativna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija mogu se normalizovati postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne da rezultate i ne pomogne, potrebno je nadoknaditi odgovarajući volumen tečnosti plazma ekspanderima a po potrebi primeniti vazopresore. Potrebno je pratiti bubrežnu funkciju i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno ne bi dala rezultate, jer se tamsulosin u velikoj meri vezuje za proteine plazme.
U cilju sprečavanja resorpcije može se izazvati povraćanje. Kada je uzeta velika količina leka, potrebno je pacijentu isprati želudac, dati mu aktivni ugalj i laksativ sa osmotskim delovanjem, kao što je natrijum sulfat.
Farmakološki podaci - Tamsol 0.4mg
Mehanizam dejstva:
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno vezuje za postsinaptičke alfa1 adrenoreceptore, pre svega za podtipove alfa1A i alfa1D. To dovodi do opuštanja glatkih mišića prostate i uretre.
Farmakodinamski efekti:
Tamsulosin povećava maksimalnu brzinu protoka urina. Opuštanjem glatkih mišića prostate i uretre smanjuje se opstrukcija I tako omogućava olakšano mokrenje.
Takođe ublažava nadražajne simptome zadržavanja mokraće u kojima nestabilnost mokraćne bešike igra važnu ulogu.
Ovi efekti na simptome zadržavanja mokraće i smetnje tokom mokrenja održavaju se tokom dugotrajne terapije. Na ovaj način potreba za hirurškom intervencijom ili kateterizacijom značajno se odlaže.
Antagonisti alfa1 adrenergičkih receptora mogu da redukuju krvni pritisak smanjenjem perifernog otpora. Nije primećeno klinički značajno smanjenje krvnog pritiska tokom studija sa tamsulosinom.
Pedijatrijska populacija
Jedna dvostruko slepa, randomizovana, placebom kontrolisana po dozama rangirana studija sprovedena je kod dece sa neuropatskom mokraćnom bešikom. Randomizovano je ukupno 161 dete (starosti od 2 do 16 godina), tretirani su jednim od 3 nivoa doza tamsulosina (malom dozom [0,001 do 0,002 mg/kg], srednjom dozom [0,002 do 0,004 mg/kg], i velikom dozom [0,004 do 0,008 mg/kg]), ili placebom.
Primarni parametar efikasnosti je bio broj pacijenata kod kojih je došlo do smanjenja pritiska pri kojem se aktivira detruzor pražnjenja bešike (engl. detrusor leak point pressure) (LPP) na <40 cm H2O na osnovu dve procene sprovedene istoga dana. Sekundarni parametri efikasnosti su bili: stvarne i procentualne promene od polaznih vrednosti pritiska pri kojem dolazi do pražnjenja, poboljšanja ili stabilizacije hidronefroze i hidrouretera kao i promena u volumenu urina nakon kateterizacije, broja mokrenja tokom kateterizacije, kako je zabeleženo u dnevnicima o kateterizaciji. Nisu zabeležene statistički značajne razlike između placebo grupe i bilo koje od 3 grupe koje su primale tamsulosin, kao ni za primarne i sekundarne parametre efikasnosti. Nije primećen odgovor ni za jednu ispitivanu dozu leka.
Resorpcija:
Tamsulosin-hidrohlorid se resorbuje iz creva i gotovo je potpuno bioraspoloživ. Resorpcija tamsulosin-hidrohlorida se smanjuje neposredno nakon obroka.
Ujednačenost resorpcije može biti obezbeđena tako što se tamsulosin uzima uvek nakon istog obroka. Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Maksimalne koncentracije u plazmi postignute su približno 6 sati nakon pojedinačne doze tamsulosina uzete posle obroka. U staju dinamičke ravnoteže, koja se postiže 5 dana, od početka primene višekratnih doza leka, kada je vrednost Cmax za dve trećine veća nego kod pojedinačne doze. Iako je ovo ustanovljeno samo kod starijih pacijenata, isti rezultati se mogu očekivati i kod mlađih pacijenata.
Među pacijentima postoje značajne razlike u koncentraciji leka u plazmi – i nakon pojedinačnog i nakon višestrukog doziranja.
Distribucija:
Kod ljudi se oko 99% tamsulosina vezuje za proteine plazme i volumen distribucije je veoma mali (oko 0,2 L/kg).
Biotransformacija:
Tamsulosin ima mali efekat pri prvom prolasku kroz jetru i sporo se metaboliše. Najveći deo tamsulosina koji je prisutan u plazmi je u obliku neizmenjenog leka. Tamsulosin se metaboliše u jetri. U studijama na pacovima, skoro da uopšte nije primećena indukcija mikrozomalnih enzima jetre izazvana tamsulosinom.
In vitro rezultati ukazuju da su u metabolizam tramsulosina uključeni CYP3A4 i CYP2D6 sa mogućim minimalnim uticajem ostalih CYP izoenzima koji učestvuju u metabolizmu leka. Inhibicija CYP3A4 i CYP2D6 enzima uključenih u metabolizam lekova može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin- hidrohloridu (videti odeljke 4.4 i 4.5).
Nijedan od metabolita nije aktivniji od same aktivne supstance.
Eliminacija:
Tamsulosin i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju putem urina, pri čemu se oko 9% doze izlučuje u nepromenjenom obliku.
Nakon primene jednokratne doze tamsulosina nakon obroka i nakon postizanja stanja dinamičke ravnoteže izmereno poluvreme eliminacije bilo je od 10 do 13 sati.
Farmaceutski podaci - Tamsol 0.4mg
Jezgro peleta:
celuloza, mikrokristalna (Grade 101);
metakrilna kiselina – etilakrilat kopolimer (1:1) disperzija 30%; trietilcitrat;
talk;
Tvrda želatinska kapsula: Telo kapsule:
želatin;
gvožđe (III)-oksid, crveni (E172);
gvožđe (III)-oksid, žuti (E172); titan-dioksid (E171).
Kapa kapsule:
želatin;
gvožđe (III)-oksid, žuti (E172); titan-dioksid (E171); gvožđe(III)-oksid, crni (E172); indigo karmin (FD&C Blue 2).
Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/PVDC/Alu ili PVC/PE/PVDC/Alu) sa 10 kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrdih.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze tri blistera sa po 10 kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrdih (ukupno 30 kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrdih) i Uputstvo za lek.