PAMECIL® 1g prašak za rastvor za injekciju/infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - PAMECIL 1g
Ampicilin, prašak za rastvor za injekciju/infuziju, indikovan je za lečenje infekcija uzrokovanih bakterijama osetljivim na ampicilin (videti odeljke 4.4. i 5.1.). Ako je potrebno, ampicilin treba primeniti nakon početnog lečenja cefalosporinima širokog spektra, treće generacije.
-
Komplikovani akutni bakterijski sinusitis
-
Endokarditis
-
Pijelonefritis
-
Cistitis (videti odeljak 4.4.)
-
Intraabdominalne infekcije
-
Infekcije genitalnog trakta kod žena
-
Listeria meningitis kada se koristi zajedno sa jednim od aminoglikozida.
Potrebno je pridržavati se prihvaćenih smernica o pravilnoj upotrebi antibakterijskih lekova.
Doziranje
Doziranje ampicilina zavisi od starosti, telesne mase i funkcije bubrega pacijenta, kao i težine i mesta infekcije i od očekivanog ili dokazanog uzročnika.
Odrasli i adolescenti (stariji od 12 godina)
Intravenska ili intramuskularna injekcija 500 mg svakih 4 do 6 sati (dnevna doza, u slučaju teških infekcija, može da se povećati do 6 g).
Pedijatrijska populacija (uzrast do 12 godina)
Intravenska injekcija ili infuzija
Deca od 1 meseca do 12 godina
25 do 50 mg/kg (maksimalno 1 g) svakih 6 sati (doza se može udvostručiti u slučaju teške infekcije).
Novorođenčad od 21 do 28 dana
30 mg/kg svakih 6 sati (doza se može udvostručiti u slučaju teške infekcije).
Novorođenčad od 7 do 21 dan
30 mg/kg svakih 8 sati (doza se može udvostručiti u slučaju teške infekcije).
Novorođenčad do 7 dana
30 mg/kg svakih 12 sati (doza se može udvostručiti u slučaju teške infekcije). Posebne populacije
Doziranje kod osoba sa oštećenom funkcijom bubrega
Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa klirensom kreatinina većim od 30 mL/min.
Kod teškog poremećaja funkcije bubrega sa glomerularnom filtracijom od 30 mL/min i manje, preporučuje se smanjenje doze jer se očekuje nakupljanje ampicilina:
-
pri klirensu kreatinina od 20-30 mL/min uobičajenu dozu treba smanjiti na 2/3
-
pri klirensu kreatinina ispod 20 mL/min uobičajenu dozu treba smanjiti na 1/3
Po pravilu kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega doza ampicilina od 1 g svakih 8 sati se ne sme premašiti.
Trajanje terapije
Trajanje terapije zavisi od toka bolesti. Po pravilu ampicilin se primjenjuje tokom 7 do 10 dana, ali najmanje još 2 do 3 dana nakon što se povuku znaci bolesti.
Za lečenje infekcija uzrokovanih beta hemolitičkim streptokokom, preporučuje se zbog sigurnosnih razloga lečenje produžiti na najmanje 10 dana kako bi se sprečile kasne komplikacije (npr. reumatska groznica, glomerulonefritis).
Način primene
Za intramuskularni i intravensku promenu.
Kod intramuskularne primene ampicilina treba se pridržavati uobičajenih ograničenja volumena injekcije. Spora intravenska primena tokom 5-10 minuta, s obzirom na to da brža aplikacija može dovesti do konvulzija.
Za uputstva o rekonstituciji leka pre primene, videti odeljak 6.6.
-
Preosetljivost na ampicilin, ili bilo koji drugi penicilin.
-
Teška reakcija rane preosetljivosti (npr. anafilaksa) na ampicilin ili na bilo koji drugi beta-laktamski antibiotik (npr. cefalosporin, karbapenem ili monobaktam) u anamnezi (videti odeljke 4.4 i 4.8).
-
Žutica ili drugi poremećaji funkcije jetre povezani sa primenom ampicilina, u anamnezi.
Pre započinjanja terapije ampicilinom treba pažljivo ispitati postojanje prethodnih reakcija preosetljivosti na peniciline, cefalosporine ili druge beta-laktamske antibiotike (videti odeljke 4.3 i 4.8).
Tokom terapije potrebno je uzeti u obzir mogućnost pojave gljivičnih i bakterijskih superinfekcija. U tom slučaju je potrebno prekinuti terapiju i zameniti drugom odgovarajućom. Produžena primena može rezultirati preteranim rastom neosetljivih mikroorganizama.
Spektar antibakterijskog delovanja ampicilina je ograničen. On nije prikladan za upotrebu kao jedini lek (monoterapija) za lečenje pojedinih vrsta infekcija osim kada je mikrobiološki određen uzročnik i kada je dokazano da je uzročnik osetljiv na ampicilin, ili kada se objektivno sumnja da je najverovatniji uzročnik osetljiv na ampicilin. To se posebno odnosi na situacije kada se nameravaju lečiti pacijenti sa
intraabdominalnim infekcijama, infekcijama polnih organa kod žena i endokarditisom. Ampicilin se koristi u lečenju cistitisa samo ako je dokazana osetljivost uzročnika.
Postoje izveštaji o teškim a ponekad i smrtonosnim reakcijama preosetljivosti (anafilaksa) kod pacijenata lečenih penicilinom. Ove reakcije češće se javljaju kod pojedinaca sa anamnezom preosetljivosti na penicilin ili sa sklonošću atopijskim bolestima.
Reakcije preosetljivosti i reakcije slične serumskoj bolesti se mogu kontrolisati antihistaminicima i ukoliko je potrebno sistemskim kortikosteroidima. Ukoliko dođe do ovakvih reakcija, terapiju ampicilinom treba prekinuti,osim ukoliko lekar smatra da je stanje životno ugrožavajuće i da se jedino može lečiti ampicilinom. Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtevaju hitnu terapiju adrenalinom, kiseonikom i intravenskim steroidima.
Istovremena primena alopurinola tokom lečenja sa ampicilinom može povećati mogućnost pojave alergijskih kožnih reakcija (videti odeljak 4.5).
Treba izbegavati primenu ampicilina ukoliko se sumnja da pacijent ima infektivnu mononukleozu, kod pacijenata sa infekcijom citomegalovirusom ili limfocitnom leukemijom s obzirom da su nakon upotrebe ampicilina zabeležene kožne reakcije u obliku morbiliformnog osipa.
Tokom produženog lečenja preporučuje se periodično proveravati funkciju organskih sistema, uključujući funkciju bubrega, jetre i hematopoetsku funkciju.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je prilagoditi dozu zavisno od stepena njegovog oštećenja (videti odeljak 4.2.).
Kod pacijenata koji su primali ampicilin retko je zabeleženo produženo protrombinsko vreme. Treba primeniti adekvatno praćenje kod istovremene primene antikoagulanasa. Može biti potrebno prilagoditi dozu antikoagulanasa kako bi se održao željeni nivo antikoagulacije (videti odeljke 4.5. i 4.8.).
Tokom terapije ampicilinom treba primeniti enzimsku metodu glukoza-oksidaze za ispitivanje prisutnosti glukoze u urinu zbog mogućih lažno pozitivnih rezultata prilikom primene neenzimskih metoda (videti odeljak 4.5).
Kolitis povezan sa primenom antibiotika (uzročnik je u većini slučajeva Clostridium difficile) prijavljen je kod gotovo svih antibakterijskih lekova, uključujući ampicilin, a može varirati od blagog do opasnog po život (videti odeljak 4.8.). Zbog toga je važno razmotriti ovu dijagnozu kod pacijenata sa dijarejom tokom ili nakon primene bilo kojeg od antibiotika. Ako se pojavi kolitis povezan sa primenom antibiotika, lečenje ampicilinom treba odmah prekinuti, posavetovati se sa lekarom i započeti odgovarajuću terapiju. U ovom slučaju kontraindikovani su antiperistaltici.
Lek PAMECIL sadrži natrijum
Ovaj lek sadrži 2,9 mmol (66,7 mg) natrijuma po gramu aktivne supstance. Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Bakteriostatski antibiotici
Antagonizam je prisutan kod npr. hloramfenikola i tetraciklina. Probenecid
Istovremena primena sa probenecidom smanjuje bubrežnu tubularnu sekreciju ampicilina i rezultira povećanim i produženim koncentracijama ampicilina u krvi i žuči.
Alopurinol
Kod istovremene primene alopurinola tokom lečenja sa ampicilinom može se razviti alergijska kožna reakcija. Antikoagulansi
Istovremena primena ampicilina i antikoagulanasa kumarinskog tipa može produžiti vreme krvarenja. Digoksin
Tokom lečenja ampicilinom, povećana je apsorpcija digoksina kod istovremene primene sa ampicilinom. Metotreksat
Ampicilin može smanjiti izlučivanje metotreksata i na taj način dovesti do češće pojave neželjenih reakcija metotreksata. Koncentraciju metotreksata u serumu treba pratiti prilikom primene sa ampicilinom.
Ispitivanje glukoze
U slučaju visoke koncentracije ampicilina u urinu, lažno pozitivne reakcije glukoze u urinu se dešavaju u slučaju upotrebe kolorimetrijske metode. Zato je preporučena upotreba testova koji se baziraju na enzimskoj oksidaciji glukoze (videti odeljak 4.4).
Trudnoća
Podaci dobijeni na ograničenom broju trudnica izloženih leku upućuju na to da ampicilin nema štetnih dejstava na trudnoću ili na zdravlje ploda/novorođenčeta. Do sada, nema drugih dostupnih relevantnih epidemioloških podataka. Ispitivanja na životinjama ne upućuju na direktna ili posredna štetna dejstva na trudnoću, na razvoj embriona/ploda, porođaj ili postnatalni razvoj (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, poželjno je da se izbegava primena ampicilina tokom trudnoće. Primena ampicilina tokom trudnoće može da se razmotri, ukoliko je neophodno.
Dojenje
Ampicilin se izlučuje u majčino mleko. Zbog toga može doći do pojave proliva i gljivične infekcije sluzokože kod odojčeta, što u nekim slučajevima može rezultirati prekidom dojenja.
Treba uzeti u obzir mogućnost senzibilizacije odojčeta. Odluka o tome da li da se prekine dojenje ili da se prekine/odloži terapija ampicilinom mora se doneti uzimajući u obzir korist od dojenja za dete i korist od terapije ampicilinom za ženu.
Plodnost
U istraživanjima na životinjama ampicilin nije pokazao uticaj na plodnost (videti odeljak 5.3.).
Nisu sprovedena ispitivanja o uticaju na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ipak, mogu se javiti neželjene reakcije (npr. alergijske reakcije, vrtoglavica, konvulzije) koje mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama (videti odeljak 4.8).
Najčešće prijavljena neželjena dejstva su kožne reakcije (pruritus, crvenilo, egzantem, svrab), bol u trbuhu, meteorizam, meka stolica, proliv, mučnina i povraćanje.
Osobe koje su ranije imale reakcije preosetljivosti na penicilin i osobe sa alergijama, astmom, polenskom groznicom ili urtikarijom su u većem riziku od reakcija preosetljivosti.
Tabelarni prikaz neželjenih dejstava
Prijavljena neželjena dejstva proizilaze iz kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja leka u promet i razvrstana su prema organskim sistemima (MedDRA) niže u tekstu.
Neželjena dejstva su klasifikovana prema sledećoj učestalosti pojave: Veoma često (≥1/10)
Često (≥1/100 do <1/10) Povremeno (≥1/1000 do ≤ 1/100) Retko (≥1/10000 do ≤ 1/1000) Veoma retko (≤ 1/10000)
Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka)
| Sistem organa | |
| Infekcije i infestacije | |
| Povremeno | Dugotrajna i/ili ponovljena primena može uzrokovati pojavu bakterijske superinfekcije ili gljivične infekcije |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | |
| Povremeno | Trombocitopenija, anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenijska purpura, hemolitička anemija |
| Veoma retko | Granulocitopenija, pancitopenija, produženo vreme krvarenja i protrombinsko vreme 1. |
| Poremećaji imunskog sistema2,8 | |
| Povremeno | Teška alergijska reakcija kao što je serumska bolest, alergijski nefritis |
| Retko | Po život opasan anafilaktički šok6. |
| Nepoznata učestalost | Hipersenzitivnost (videti odeljak 4.4) |
| Poremećeji nervnog sistema9 | |
| Retko | Vrtoglavica, glavobolja, mioklonus i konvulzije (koji mogu biti Posledica oštećenja bubrega ili primene veoma visokih i.v. doza). |
| Respiratorni, torakalni ili medijastinalni poremećaji | |
| Povremeno | Laringealni edem |
| Gastrointestinalni poremećaji | |
| Veoma često | Bol u abdomenu, mučnina, povraćanje, nadutost, meka stolica, dijareja. |
| Povremeno | Enterokolitis, stomatitis, glossitis, pseudomembranozni kolitis 8(najčešće uzrokovan Clostridium difficile) |
| Nepoznata učestalost | Crni jezik |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | |
| Veoma često | Pruritus, osip, egzantem, svrab3 |
| Često | Morbiliformni osip4, egzantem i enantem oralne regije5 |
| Povremeno | Angioneurotski edem, alergijski vaskulitis, eksfolijativni dermatitis, eksudativni multiformni eritem, urtikarija, Stevens- Johnson-ov sindrom, toksična epiderrmalna nekroliza |
| Hepatobilijarni poremećaji | |
| Povremeno | Povećanje vrednosti transaminaza |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva | |
| Nepoznata učestalost | Artralgia |
| Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | |
| Povremeno | Kristalurija (kod visokih doza nakon i.v. primene), akutni intersticijalni nefritis. |
| Veoma retko | Akutna bubrežna insuficijencija sa ekskrecijom urinarnih kristala. |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene | |
| Često | Pojava otoka i bola, lokalizovani flebitis. |
| Povremeno | Groznica |
| Nepoznata učestalost | Groznica |
-
Videti odeljak 4.4.
-
Videti odeljke 4.3. i 4.4.
-
Rana preosetljivost u vidu urtikarije po pravilu ukazuje na alergiju na peniciline pri čemu se mora prekinuti terapija i započeti odgovarajuća antišok terapija. Treba tražiti savet lekara o eventualnoj budućoj upotrebi beta laktamskih antibiotika.
-
Tipični morbiliformni osip razvija se nekoliko dana (5 do 11) nakon započetog lečenja.
-
Učestalost egzantema veća je kod pacijenata sa infektivnom mononukleozom ili limfocitnom leukemijom.
-
Alergijske reakcije češće se javljaju kod pacijenata koji su skloni reakcijama preosetljivosti.
-
Ova neželjena dejstva po pravilu su blaga i obično se povuku tokom ili nakon prekida lečenja.
-
Ako se jave znaci pseudomembranoznog kolitisa ili teške reakcije preosetljivosti, lečenje treba prekinuti i sprovesti odgovarajući medicinski tretman (videti odeljak 4.4.).
-
Uslučaju ekscitacije CNS-a mogu se javiti mioklonus ili konvulzije pri čemu treba prekinuti primenu ampicilina i započeti odgovarajuće lečenje.
Opis neželjenih reakcija
Anemija, trombocitopenija, trombocitopenijska purpura, eozinofilija, leukopenija i agranulocitoza su zabeležene tokom lečenja penicilinima. Ove reakcije su načelno reverzibilne nakon prekida terapije,
Umeren porats serumskih koncentracija aspartat aminotransferaze (ASAT) je zabeležen, posebno kod dece; ipak značaj ovih nalaza nije poznat. Blagi povremeni porasti ASAT su zabeleženi kod ljudi koji primaju veće (od dva do četiri puta) i češće intramuskularne injekcije nego uobičajeno. Informacije sugerišu da se ASAT oslobađa na mestu primene ampicilina i prisustvo povećane koncentracije ovog enzima u krvi ne mora
značiti da je jetra oštećena.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi predoziranja
Do danas nisu primećeni tipični znaci intoksikacije nakon davanja većih doza ampicilina. Dugotrajna primena takođe nije povezana sa specifičnim toksičnim neželjenim reakcijama. Toksične reakcije mogu da uključuju mučninu, povraćanje, dijareju, poremećaj elektrolita, poremećaj svesti, komu, hemolitičke reakcije i acidozu.
Jednokratna primena većih doza ampicilina ne izaziva znake akutne toksičnosti. Primena veoma visokih doza može uzrokovati oštećenje bubrega sa oligurijom. Takođe može delovati na nervne ćelije npr. u vidu ekscitacije CNS-a, poremećaja funkcije mišića i napada. Rizik od pojave ovih neželjenih reakcija veća je kod pacijenata sa teško oštećenom funkcijom bubrega.
U pojedinim slučajevima ove reakcije su primećene samo nakon i.v. primene. Lečenje predoziranja
U slučaju predoziranja, lečenje treba prekinuti. Ne postoji specifični antidot u slučaju predoziranja. Lečenje je simptomatsko, a posebnu pažnju treba obratiti na održavanje ravnoteže vode i elektrolita.
Ampicilin se iz cirkulacije može odstraniti hemodijalizom, ali ne i peritonealnom dijalizom.
Farmakološki podaci - PAMECIL 1g
Farmakoterapijska grupa: Antibakterijski lekovi za sistemsku primenu; penicilini širokog spektra
ATC šifra: J01CA01 Mehanizam dejstva:
Mehanizam dejstva ampicilina zasniva se na inhibiciji sinteze bakterijskog ćelijskog zida (u fazi rasta)
putem blokade penicillin-vezujućeg proteina (penicillin binding proteins-PBPs) kao što su transpeptidaze, delujući pri tome baktericidno.
Odnos farmakokinetike i farmakodinamike
Efikasnost pre svega zavisi od vremenskog perioda tokom kojeg koncentracija aktivne supstance ampicilina ostaje iznad vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) za osetljive bakterije.
Mehanizam rezistencije
Rezistencija bakterija na ampicilin može se zasnivati na sledećim mehanizmima:
-
Inaktivacija ß laktamazama: ampicilin je slabo stabilan u prisustvu ß laktamaze i ne deluje protiv bakterija koje stvaraju ß laktamaze. Gotovo svi sojevi pojedinih vrsta bakterija stvaraju ß laktamaze. Zbog toga su te vrste prirodno rezistentne na penicilin (npr. Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae).
-
Smanjen afinitet PBP za ampicilin: stečena rezistenacija pneumokoka i drugih streptokoka posledica je promene građe postojećih PBP, a kao posledica mutacije. Međutim, stafilokoke rezistentne na meticilin (oksacilin) rezistentne su zbog stvaranja dodatnog PBP koji ima umanjen afinitet za ampicilin.
-
Nedovoljan prolazak ampicilina kroz spoljašnji ćelijski zid gram-negativnih bakterija može dovesti do nedovoljne inhibicije PBP.
-
Ampicilin može biti aktivno izbačen iz bakterijske ćelije putem 'efflux' pumpe.
Ampicilin je delimično ili u potpunosti unakrsno rezistentan sa amoksicilinom i u nekoj meri sa drugim penicilinima ili cefalosporinima.
Granične vrednosti
Granične vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) prema kojima se mikroorganizmi označavaju kao osetljivi, intermedijerno osetljivi i rezistentni određene su na sledeći način:
EUCAST kliničke granične vrednosti MIC:
| Uzročnik | Osetljivi | Rezistentni |
| Enterobacteriaceae | ≤ 8 mg/L | ≥ 8 mg/L |
| Enterococcus spp.1 | ≤ 4 mg/L | ≥ 8 mg/L |
| Haemophilus influenzae | ≤ 1 mg/L | ≥ 1 mg/L |
| Staphlococcus spp2 | ≤ 0,12 mg/L | ≥ 0,12 mg/L |
| Streptococcus A, B, C G2 | ≤ 0,25 mg/L | ≥ 0,25 mg/L |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,5 mg/L | ≥ 2 mg/L |
| Ostali streptokoki1 | ≤ 0,5 mg/L | ≥ 2 mg/L |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,12 mg/L | ≥ 1 mg/L |
| Gram-negativni anaerobi | ≤ 0,5 mg/L | ≥ 2 mg/L |
| Gram-pozitivni anaerobi | ≤ 4 mg/L | ≥ 8 mg/L |
| Granične koncentracije nevezane za bakterijsku vrstu | ≤ 2 mg/L | ≥ 8 mg/L |
| Listeria monocytogenes | ≤ 1 mg/L | ≥ 1 mg/L |
1 Kod endokarditisa, treba se pridržavati nacionalnih ili internacionalnih smernica za granične vrednosti.
2 Granične vrednosti se zasnivaju na graničnim vrednostima benzilpenicilina.
Osetljivost
Prevalenca rezistentnosti može varirati u zavisnosti od geografskog podneblja i vremenskog razdoblja za navedene vrste mikroorganizama, pa je poželjno postojanje lokalnih informacija o rezistentnosti, posebno prilikom primene leka u terapiji teških infekcija. Ukoliko je neophodno, kada je prevalenca rezistencije na lokalnom nivou takva da se dovodi u pitanje korist primene leka u terapiji pojedinih tipova infekcija, trebalo bi potražiti savet eksperta.
| Uobičajeno osetljive vrste |
| Aerobni, Gram-pozitivni mikroorganizmi |
| Enterococcus faecalisStaphylococcus aureus (meticilin osetljivi)Streptococcus agalactiaeStreptococcus pneumoniae (uključujući sojeve umereno rezistentne na penicilin)Streptococcus pyogenes Streptococcus „viridans grupa“ |
| Anaerobni mikroorganizmi |
| Bacteroides fragilisº Fusobacterium nucleatumº |
| Ostali mikroorganizmi |
| Gardnerella vaginalisº |
| Vrste kodkojih stečena rezistencija može predstavljati problem |
| Aerobni, Gram-pozitivni mikroorganizmi |
| Enterococcus faecium+ Staphylococcus aureus3 Staphylococcus epidermidis+ Staphylococcus hemolyticus+ Staphylococcus hominis+ |
| Aerobni, Gram-negativni mikroorganizmi |
| Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis∞ Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris |
| Anaerobni mikroorganizmi |
| Prevotella spp. |
| Prirodno rezistentni mikroorganizmi |
| Aerobni, Gram-pozitivni mikroorganizmi |
| Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentni sojevi) |
| Aerobni, Gram-negativni mikroorganizmi |
| Acinetobacter baumannii Cirobacter freundii Enterobacter cloacae Klebsiella pneumoniae Morganella morgani Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia |
| Anaerobni mikroorganizmi |
| Bacteroides spp. |
| Ostali mikroorganizmi |
| Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Legionella pneumophila Mycoplasma spp.Ureaplasma urealyticum |
º U vreme objave ove tabele nisu dostupni noviji podaci. Podaci o osetljivosti preuzeti su iz osnovne literature, standardnih radova i preporuka za lečenje.
+ U najmanje jednoj regiji rezistencija je veća od 50%.
^ Zajedničko ime za heterogenu grupu Steptococcus spp. Stepen rezistencije može se razlikovati zavisno o kojoj vrsti Streptococcus spp. se radi.
∞Nema novih podataka. U istraživanjima (kod pacijenata starijih od 5 godina) utvrđen je stepen rezistentni h sojeva ≥ 10%.
3 Stepen rezistentnih sojeva <10% u vanbolničkim slučajevima.
Distribucija
Ampicilin se obimno distribuira u tkiva prolazi kroz posteljicu i izlučuje se u majčino mleko. Samo 5% koncentracije ampicilina prelazi iz plazme u cerebrospinalnu tečnost kada su moždane opne nepromenjene. U slučaju zapaljenje moždanih opni koncentracija ampicilina u cerebrospinalnoj tečnosti može se povećati na 50% od koncentracije ampicilina u plazmi.
Vezivanje za proteine u serumu iznosi 17-20%. Prividni volumen distribucije je oko 15 L. Uočene su veće koncentracije aktivnog oblika u žuči u odnosu na serum.
Koncentracija u serumu
Nakon oralne primene 1000 mg ampicilina maksimalna koncentracija u plazmi je oko 5 mg/L, a postigne se nakon 90 do 120 min.
Nakon intramuskularne primene maksimalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 30 do 60 minuta.
Biotransformacija
Ampicilin se delimično razgrađuje na mikrobiološki neaktivne peniciloate.
Eliminacija
Ampicilin se izlučuje nepromenjen, putem urina, ali takođe i putem žuči i fecesa. Nakon oralne primene oko 40% doze može se utvrditi u nepromenjenom obliku u urinu. Posle parenteralne primene, oko 73 +/- 10% primenjene doze izluči se u nepromenjenom obliku u toku 12 sati. Najviše do 10% doze eliminiše se u obliku metabolita. Poluvreme eliminacije iznosi 50 do 60 minuta.
Kod pacijenata sa oligurijom poluvreme eliminacije može se produžiti na 8 do 20 sati. Novorođenčad takođe imaju produženo poluvreme eliminacije (2 do 4 sata). Bubrežni klirens ampicilina iznosi oko 194 mL/min nakon i.v. primene.
Farmaceutski podaci - PAMECIL 1g
Lek PAMECIL treba uvek primenjivati posebno, osim u slučaju primene sa lekovima i rastvorima za infuziju sa kojima je potvrđena kompatibilnost.
Ovaj lek se ne sme mešati sa drugim rastvorima, osim sa onim koji su navedeni u odeljku 6.6.
Lek PAMECIL se ne sme mešati sa aminoglikozidima jer može da dovede do smanjenja aktivnosti aminoglikozida. Lek PAMECIL se ne sme mešati sa produktima krvi, hidrolizatom proteina, ni lipidnim emulzijama za intravensku primenu.
Rastvor ampicilina se ne sme mešati sa metronidazolom i derivatima tetraciklina namenjenim za parenteralnu upotrebu kao što su oksitetraciklin, rolitetraciklin i doksiciklin; vizuelni znaci inkompatibilnosti su precipitacija, zamućenost i obezbojavanje.
Rok upotrebe: 3 godine.
Gotov proizvod nakon otvaranja/rastvaranja/razblaženja upotrebiti odmah.
Rok upotrebe nakon rekonstitucije:
Nakon rekonstitucije pokazana je fizička i hemijska stabilnost rastvora
-
8 sati na 25° C kada je rastvarač izotonični rastvor natrijum hlorida (0,9 % NaCl), a konačna koncentracija ampicilina je 30 mg/mL;
-
1 sat na 4° C kada je rastvarač 5% dekstroza u vodi i konačna koncentracija ampicilina je 20 mg/mL;
-
1 sat na 4° C kada je rastvarač 5% dekstroza i 0,45% NaCl i konačna koncentracija ampicilina je 10 mg/mL.
Sa mikrobiološke tačke gledišta, osim ako se otvaranje/rekonstitucija/razblaženje vrši u kontrolisanim i validiranim aseptičnim uslovima, proizvod treba odmah upotrebiti. Ako se ne koristi odmah, odgovornost za vreme i uslove čuvanja pre upotrebe preuzima korisnik.
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Za uslove čuvanja nakon otvaranja/rastvaranja/razblaženja leka, videti odeljak 6.3 .
Unutrašnje pakovanje je bočica od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip III sa gumenim čepom od hlorbutil gume i zatvaračem od aluminijuma u kojoj se nalazi prašak za rastvor za injekciju/infuziju.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 ili 100 bočica i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Lek PAMECIL treba rastvarati pod odgovarajućim uslovima i uz aseptične mere opreza.
Za intramuskularnu primenu: dodajte 3,5 mL vode za injekcije u bočicu sa 1000 mg i dobro promućkajte.
Za intravensku injekciju: dodajte 7,5 mL vode za injekcije u bočicu od 1000 mg i dobro promućkajte. Rastvor ubrizgavajte polako (tokom najmanje 3 do 4 minuta). Lek PAMECIL se takođe može dodati u kompatibilni rastvor za infuziju. Takođe se može ubrizgati, nakon odgovarajućeg razblaživanja, u kapaljku u periodu od 3-4 minuta
OPREZ: brža intravenska primena (injekcija/infuzija) povećava rizik od nastanka konvulzija.
Bočice leka PAMECIL namenjene su za jednokratnu upotrebu i sav lek koji preostane u bočici posle razblaživanja, treba baciti.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.