Esencijalna ili primarna hipertenzija.

Doziranje

Odrasli

Moksonidin treba dozirati individualno. Terapijska dnevna doza je 0,2 mg do 0,4 mg moksonidina.

Terapiju treba započeti najmanjom dozom moksonidina, tj. 0,2 mg moksonidina (što odgovara jednoj film tableti leka Moxogamma 0.2) svakog dana ujutru.

Ukoliko još uvek nije postignut zadovoljavajući odgovor, najranije nakon tri nedelje doza se može povećati do 0,4 mg data kao dve film tablete leka Moxogamma 0.2 ujutru ili dve podeljene dnevne doze leka Moxogamma 0.2 (jedna film tableta ujutru i jedna film tableta uveče).

Ukoliko je naznačena veća dnevna doza, radi lakšeg doziranja, dostupne su jačine od 0,3 mg i 0,4 mg film tablete leka Moxogamma.

Pojedinačna doza od 0,4 mg moksonidina kao i maksimalna dnevna doza od 0,6 mg moksonidina ne smeju biti prekoračene.

Oštećenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega (engl. glomerular filtration rate, GFR većim od 30 mL/min, ali manjim od 60 mL/min), pojedinačna doza ne treba da bude veća od 0,2 mg, a dnevna doza ne treba da bude veća od 0,4 mg moksonidina.

Kod pacijenata na hemodijalizi, početna doza je 0,2 mg moksonidina na dan. Ukoliko je potrebno i ukoliko se dobro podnosi, doza se može povećati do 0,4 mg na dan kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega i do 0,3 mg na dan kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (videti odeljak 4.4.).

Oštećenje funkcije jetre

Nisu dostupne studije kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre. S obzirom na to da moksonidin nije pod značajnijim uticajem metabolizma jetre, ne može se očekivati veći uticaj na farmakokinetiku, a preporuka doze za pacijente sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre je ista kao i za odrasle.

Pedijatrijska populacija

Moksonidin se ne preporučuje za primenu kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina, zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti.

Način primene

Tablete treba progutati sa dovoljnom količinom tečnosti. Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Trajanje lečenja nije ograničeno.

Iako povratni efekat na krvni pritisak nije primećen u ograničenom broju studija nakon naglog prekida moksonidina, nije preporučljivo - kao što je to uobičajeno kod svih antihipertenziva - naglo prekinuti lečenje moksonidinom. Moksonidin treba ukidati postepeno u periodu od 2 nedelje.

Moksonidin je kontraindikovan u slučajevima:

• preosetljivosti na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.;

• sindroma bolesnog sinusnog čvora (sick synus syndrome);

• atrioventrikularnog bloka drugog ili trećeg stepena;

• bradikardije (frekvencija srca u mirovanju manja od 50 otkucaja/minuti);

• teške srčane insuficijencije.

Opisani su slučajevi različitog stepena atrioventrikularnog (AV) bloka kod pacijenata tokom postmarketinške primene leka. Na osnovu tih izveštaja, ne može se odbaciti veza primene moksonidina sa kašnjenjem atrioventrikularnog sprovođenja. Zato se preporučuje oprez prilikom terapije pacijenata sa mogućom predispozicijom na razvoj AV bloka.

Kada se koristi kod pacijenata sa AV blokom prvog stepena, moksonidin treba primeniti uz poseban oprez kako bi se izbegla bradikardija. Moksonidin se ne sme koristiti kod pacijenata sa višim stepenom AV bloka (videti odeljak 4.3).

Kada primenjuje kod pacijenata sa teškim oboljenjem koronarnih arterija ili nestabilnom anginom pektoris, moksonidin treba primeniti uz poseban oprez usled ograničenog iskustva kod ovih pacijenata.

Savetuje se oprez pri primeni moksonidina kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega jer se moksonidin primarno izlučuje putem bubrega. Kod ovih pacijenata je neophodno pažljivo prilagođavanje doze, posebno na početku terapije. Doziranje treba započeti sa 0,2 mg na dan, a potom se doza može povećavati do maksimalno 0,4 mg na dan kod pacijenata sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega (GFR > 30 mL/min ali

< 60 mL/min) i do 0,3 mg na dan kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (GFR < 30 mL/min), ukoliko je to klinički indikovano i ukoliko se dobro podnosi.

Ukoliko se moksonidin koristi u kombinaciji sa nekim beta-blokatorom, a obe terapije treba prekinuti, prvo treba prekinuti primenu beta-blokatora, a zatim primenu moksonidina posle nekoliko dana.

Do sada nije primećeno povratno („rebound“) dejstvo na krvni pritisak posle prekida terapije moksonidinom. Bez obzira na to, ne preporučuje se nagli prekid uzimanja leka, umesto toga dozu treba redukovati postepeno tokom perioda od dve nedelje.

Starija populacija je osetljivija na kardiovaskularne efekte lekova za snižavanje krvnog pritiska. Zato je potrebno započeti terapiju sa najmanjom dozom i povećenje doze treba sprovoditi sa oprezom da bi se sprečile ozbiljne reakcija do kojih može doći.

Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno- galaktoznom malapsorpcijom ne smeju da koriste ovaj lek.

Istovremena primena moksonidina sa drugim antihipertenzivnim lekovima dovodi do pojačanog hipotenzivnog dejstva moksonidina.

S obzirom na to da triciklični antidepresivi mogu da smanje efikasnost antihipertenzivnih lekova sa centralnim dejstvom, ne preporučuje se istovremena primena tricikličnih antidepresiva i moksonidina.

Moksonidin može da potencira sedirajući efekat tricikličnih antidepresiva (izbegavati istovremenu upotrebu), anksiolitika, alkohola, sedativa i hipnotika.

Moksonidin umereno smanjuje kognitivne funkcije kod pacijenata kada se koristi istovremeno sa lorazepamom. Moksonidin može da pojača sedativno delovanje benzodiazepina ako se primenjuju istovremeno.

Moksonidin se izlučuje putem bubrega tubularnom ekskrecijom. Ne mogu se isključiti interakcije sa drugim lekovima koji koji se izlučuju istim putem. Međutim, studije sa digoksinom i hidrohlorotiazidom nisu dale dokaze o interakcijama. Oralna bioraspoloživost glibenklamida je smanjena za 11%.

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o upotrebi moksonidina kod trudnica. Studije na životinjama su pokazale toksično dejstvo na embrion (videti odeljak 5.3). Potencijalan rizik za ljude nije poznat. Moksonidin ne treba koristiti tokom trudnoće, osim ako nije neophodno.

Dojenje

Moksonidin se izlučuje u majčino mleko. Iz tog razloga ga ne treba koristiti tokom dojenja. Ukoliko je terapija moksonidinom neophodna, mora se prekinuti sa dojenjem.

Nisu sprovedene studije uticaja moksonidina na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Lečenje hipertenzije pomoću ovog leka zahteva redovno medicinsko praćenje. Zbog različitih reakcija koje se javljaju individualno (npr. vrtoglavica, pospanost), sposobnost reagovanja može biti promenjena do te mere da je smanjena sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama ili obavljanja opasnih aktivnosti. Ovo se posebno odnosi na početak lečenja, nakon povećanje doze i promene lekova kao i u kombinaciji sa alkoholom.

Najčešće prijavljena neželjena dejstva prilikom uzimanja moksonidina su suva usta, vrtoglavica, astenija i pospanost. Ovi simptomi često se smanjuju nakon prvih nekoliko nedelja lečenja.

Neželjena dejstva klasifikovana prema klasi sistema organa i učestalosti (opisana tokom placebo kontrolisanih kliničkih ispitivanja na 886 pacijenata koji su primali moksonidin sa učestalošću navedenom u tabeli u nastavku teksta):

*nije došlo do povećanja učestalosti u poređenju sa placebom Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

U nekoliko prijavljenih slučajeva predoziranja doza od 19,6 mg uzeta kao akutna doza nije dovela do smrtnog ishoda. Prijavljeni znaci i simptomi predoziranja su: glavobolja, sedacija, pospanost, hipotenzija, vrtoglavica, astenija, bradikardija, suva usta, povraćanje, zamor i bolovi u gornjem delu abdomena. U slučajevima teškog predoziranja, posebno se savetuje praćenje poremećaja svesti i respiratorne depresije.

Prilikom slučajnog predoziranja kod dvogodišnjeg deteta koje je progutalo nepoznatu količinu moksonidina (najverovatnije 14 mg) pojavili su se sledeći simptomi: sedacija, koma, hipotenzija, mioza i dispneja.

Ispiranje želuca, infuzija glukoze, mehanička ventilacija i odmor doveli su do potpunog nestanka simptoma u roku od 11 sati.

Na osnovu nekoliko studija sa velikim dozama kod životinja, mogu se javiti i ortostatska disregulacija, paradoksalno povećanje krvnog pritiska, tahikardija i hiperglikemija.

Terapija predoziranja:

Specifičan antidot nije poznat. Ukoliko dođe do hipotenzije može da se razmotri cirkulatorna podrška, kao što su tečnosti i primena dopamina. Bradikardija se može lečiti atropinom.

Antagonisti alfa-receptora mogu da smanje ili eliminišu paradoksalna hipertenzivna dejstva prekomerne doze moksonidina.