Paracetamol AbelaPharm 10mg/mL rastvor za infuziju
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Paracetamol 10mg/mL
Lek Paracetamol AbelaPharm je indikovan za:
-
kratkotrajnu terapiju umereno jakih bolova, posebno nakon operacija
-
kratkotrajnu terapiju povišene telesne temperature (groznice),
kada je intravenska primena klinički opravdana hitnom potrebom da se deluje na bol ili groznicu i/ili kada drugi načini primene nisu mogući.
Lek je namenjena za primenu kod odraslih, adolescenata i dece telesne mase veće od 33 kg.
Doziranje:
Doziranje se određuje na osnovu telesne mase pacijenta (videti tabelu u nastavku za informacije o doziranju).
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapremina pojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze leka Paracetamol AbelaPharm (10 mg/mL) zasnovana na gornjoj granici telesne mase grupe(mL)* | Maksimalna dnevna doza** |
| > 33 kg do≤ 50 kg | 15 mg/kg | 1,5 mL/kg | 75 mL | 60 mg/kg pri čemu ukupnadoza ne sme |
| preći 3 g | |||||
| Telesna masa pacijenta | Pojedinačna doza | Zapreminapojedinačne doze | Maksimalna zapremina pojedinačne doze* | Maksimalna dnevna doza** | |
| > 50 kg ukoliko su prisutni dodatnifaktoririzika za pojavu hepatotoksičnosti | 1 g | 100 mL | 100 mL | 3 g | |
| > 50 kg ukoliko nisu prisutni dodatnifaktoririzika za pojavu hepatotoksičnosti | 1 g | 100 mL | 100 mL | 4 g | |
*Kod pacijenata manje telesne mase zahtevaće se primena manje zapremine. Minimalni interval između dve doze mora biti najmanje 4 sata.
Ne smeju se primeniti više od 4 doze u toku 24 sata.
Minimalni interval između dve primene leka kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom mora biti najmanje 6 sati.
** Maksimalna dnevna doza: Maksimalna dnevna doza prikazana u tabeli iznad namenjena je za doziranje kod pacijenata koji ne dobijaju druge lekove koji sadrže paracetamol i mora se korigovati uzimajući u obzir primenu takvih lekova.
Oštećenje funkcije bubrega
Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega najkraći interval između dve doze treba prilagoditi na sledeći način
| Klirens kreatinina | Najkraći interval doziranja |
| ≥50 mL/min | 4 sata |
| 10-50 mL/min | 6 sati |
| <10 mL/min | 8 sati |
Oštećenje funkcije jetre (videti odeljke 4.3 i 4.4)
Kod pacijenata sa hroničnom ili kompenzovanom aktivnom bolešću jetre, hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom malnutricijom (male rezerve glutationa u jetri), dehidratacijom, Gilbert-ovim sindromom, kao i onih čija je telsna masa manja od 50 kg: maksimalna dnevna doza ne sme da pređe 3 g (videti odeljak 4.4).
Stariji pacijenti
Obično se ne zahteva prilagođavanje doze (videti odeljak 5.2).
Način primene
Lek je namenjen za intravensku primenu.
Obratite pažnju kod propisivanja i primene leka Paracetamol AbelaPharm, rastvor za infuziju, na mogućnost zamene miligrama (mg) i mililitara (mL), kako biste izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrti. Pripazite na to da se odgovarajuća doza navede u komunikaciji i primeni. Prilikom propisivanja recepata, navedite obe doze na oba načina, tj. ukupnu dozu u mg i ukupnu dozu po zapremini. Obratite pažnju da se obezbedi tačno odmeravanje i primena doze leka.
Rastvor paracetamola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 15 minuta.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bocama, potrebna je pažljiva kontrola, posebno pri kraju infuzije, bez obzira na put primene infuzije. Kontrola na kraju infuzije, odnosi se naročito na centralni put primene infuzije, kako bi se izbegla vazdušna embolija.
-
Preosetljivosti na paracetamol ili propacetamol-hidrohlorid (pro-lek paracetamola) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1.
-
U slučajevima teške hepatocelularne insuficijencije.
RIZIK OD MEDICINSKE GREŠKE
Pripazite na mogućnost zamene miligrama (mg) i mililitara (mL) kako biste izbegli greške u doziranju koje bi mogle dovesti do slučajnog predoziranja i smrti (videti odeljak 4.2).
Upozorenja
Preporučuje se primena odgovarajućeg analgetika za oralnu primenu, čim taj način primene postane moguć.
Da bi se izbegao rizik od predoziranja, ne treba primenjivati druge lekove koji sadrže paracetamol ili proparacetamol.
Doze veće od preporučenih mogu uzrokovati veoma teška oštećenja jetre. Klinički simptomi i znaci oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis) se često ne primećuju i do dva dana nakon primene leka, a do najviše 4-6 dana nakon primene. U tom slučaju treba što pre dati antidot (videti odeljak 4.9).
Savetuje se oprez ako se paracetamol primenjuje istovremeno sa flukloksacilinom zbog povećanog rizika od visokog anjonskog jaza metabolička acidoza (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA), posebno kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega, sepsom, pothranjenošću i drugim izvorima nedostatka glutationa (npr. hronični alkoholizam), kao i onih koji koriste maksimalne dnevne doze paracetamola. Preporučuje se pažljivo praćenje, uključujući merenje 5-oksoprolina u urinu.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) na 100 ml paracetamola, odnosno praktično “bez natrijuma”.
Paracetamol može izazvati ozbiljne reakcije na koži. Pacijente treba obavestiti o ranim znacima ozbiljnih kožnih reakcija, iupotrebu leka treba prekinuti pri prvoj pojavi kožnog osipa ili bilo kog drugog znaka preosetljivosti.
Kao i kod svih rastvora za infuziju u staklenim bocama, potrebna je pažljiva kontrola naročito na kraju infuzije (videti odeljak 4.2).
Mere opreza pri upotrebi leka
Paracetamol treba oprezno koristiti u slučaju:
-
hepatocelularne insuficijencije, Gilbert-ov sindrom,
-
teške insuficijencije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min) (videti odeljke 4.2. i 5.2.),
-
hroničnog alkoholizma,
-
hronične malnutricije (male rezerve glutationa u jetri), anoreksija, bulimija ili kaheksija ,
-
dehidratacije,
-
deficit glukozo-6-fosfataze dehidrogenaze (što može dovesti do hemolitičke anemije).
-
Probenecid izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola tako što inhibira njegovu konjugaciju sa glukuronskom kiselinom. U slučaju istovremene primene sa probenecidom treba razmotriti smanjenje doze paracetamola.
-
Salicilamid može da produži poluvreme eliminacije paracetamola.
-
Treba obratiti pažnju ukoliko se paracetamol primenjuje istovremeno sa supstancama koje indukuju enzime. Ove supstance uključuju, ali nisu ograničene na barbiturate, izoniazid, karbamazepin, rifampin i etanol (videti odeljak 4.9).
-
Istovremena primena paracetamola (4 g dnevno najmanje četiri dana) sa oralnim antikoagulansima može da dovede do blagih promena vrednosti INR. U tom slučaju treba sprovesti učestalo praćenje INR vrednosti tokom perioda istovremene primene, kao i nedelju dana nakon prekida primene paracetamola.
-
Treba biti oprezan kada se paracetamol koristi istovremeno sa flukloksacilinom jer je istovremeni unos bio povezan sa metaboličkom acidozom visokog anjonskog jaza, posebno kod pacijenata sa faktorima rizika (videti odeljak 4.4).
Trudnoća:
Kliničko iskustvo u vezi intravenske primene paracetamola je ograničeno.
Međutim, veliki broj podataka o upotrebi oralnih terapijskih doza paracetamola kod trudnica ne ukazuje ni na malformativnu, ni na fetalnu/neonatalnu toksičnost.
Epidemiološke studije o neurorazvoju kod dece izložene paracetamolu in utero pokazuju neuverljive rezultate. Studije reproduktivne toksičnosti sa intravenskom primenom paracetamola na životinjama nisu rađene. Ipak, studije sa oralnom primenom paracetamola nisu ukazale na malformativne ili fetotoksične efekte.
Ipak, lek Paracetamol AbelaPharm se može koristiti tokom trudnoće samo nakon pažljive procene odnosa koristi i rizika. U ovom slučaju, treba strogo pratiti preporučeno doziranje i trajanje terapije.
Dojenje:
Nakon oralne primene, paracetamol se u malim količinama izlučuje u majčino mleko. Nisu zabeležene neželjene reakcije kod odojčadi. Otuda, lek Paracetamol AbelaPharm se može koristiti tokom dojenja.
Kao i kod svih drugih lekova koji sadrže paracetamol, neželjena dejstva su česta ( ≥ 1/100 do <1/10 ), retka (≥ 1/10 000 do < 1/1000) , veoma retka (< 1/10 000) ili nepoznate učestalosti ( ne mogu se proceniti na osnovu dostupnih podataka) opisana su u tabeli:
| Klasa sistema organa | Često ( ≥ 1/100 do<1/10 ) | Retko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) | Veoma retko (< 1/10 000) | Nepoznato(ne može se proceniti naosnovu dostupnih podataka) |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | trombocitopenija,leukopenija, neutropenija | |||
| Poremećaji imunskog sistema | Anafilaktički šok* Reakcijepreosetljivosti* | |||
| Kardiološki poremećaji | hipotenzija | tahikardija | ||
| Hepatobilijarniporemećaji | povećane vrednostitransaminaza jetre | |||
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva | osip*, urtikarija * ozbiljne reakcije nakoži** | |||
| Opšti poremećaji ireakcije na mestu primene | Reakcije na mestuprimene ( bol i osećaj toplote) | malaksalost | eritem, naleti crvenila, svrab |
* Prijavljeni su veoma retki slučajevi reakcija preosetljivosti u vidu anafilaktičkog šoka, urtikarije, osipa na koži i zahtevaju prekid lečenja.
**Prijavljeni su veoma retki slučajevi ozbiljnih reakcija na koži i zahtevaju prekid lečenja.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Postoji rizik od oštećenja jetre (uključujući fulminantni hepatitis, insuficijenciju jetre, holestatski hepatitis, citolitički hepatitis), posebno kod starijih pacijenata, kod male dece, zatim kod pacijenata sa oboljenjima jetre, u slučaju hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom malnutricijom i kod pacijenata koji primaju induktore enzima. U ovim slučajevima predoziranje može biti sa smrtnim ishodom.
Simptomi se obično pojavljuju tokom prva 24 sata i uključuju: mučninu, povraćanje, anoreksiju, bledilo, abdominalni bol. U slučaju predoziranja paracetamolom, hitno pružanje pomoći je neophodno i kada simptomi nisu prisutni.
Predoziranje (7,5 g ili više paracetamola u jednoj dozi kod odraslih ili 140 mg/kg telesne mase ili više u pojedinačnoj dozi kod dece) izaziva hepatičku citolizu koja može da dovede do potpune i ireverzibilne nekroze, koja dalje prouzrokuje hepatocelularnu insuficijenciju, metaboličku acidozu i encefalopatiju koje mogu da vode u komu i smrt. Istovremeno, primećene su povećane koncentracije transaminaza jetre (AST, ALT), laktat dehidrogenaze i bilirubina zajedno sa smanjenim koncentracijama protrombina koji mogu da se jave 12 do 48 sati nakon primene.
Klinički simptomi oštećenja jetre obično postanu očigledni nakon dva dana, a najizraženiji su nakon 4 do 6 dana.
Urgentne mere:
-
hitna hospitalizacija pacijenta,
-
pre početka terapije, treba uzeti uzorak krvi za određivanje koncentracije paracetamola u plazmi što je pre moguće posle predoziranja,
-
lečenje uključuje primenu antidota, N-acetilcisteina (NAC), intravenskim ili oralnim putem, ako je moguće pre isteka desetog sata od predoziranja. NAC može obezbediti i određeni stepen zaštite čak i po isteku deset sati, ali u tim slučajevima treba produžiti lečenje.
-
simptomatska terapija,
-
testovi funkcije jetre se moraju izvesti na početku terapije i ponavljati svaka 24 sata. U većini slučajeva koncentracije transaminaza jetre se vraćaju na normalne vrednosti nakon jedne do dve nedelje uz potpuno obnavljanje funkcije jetre. Međutim, u veoma teškim slučajevima, može biti neophodna transplantacija jetre.
Farmakološki podaci - Paracetamol 10mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Ostali analgetici i antipiretici – anilidi. ATC šifra: N02BE01
Precizan mehanizam analgetskog i antipiretičkog delovanja paracetamola nije ustanovljen; može da uključuje centralno i periferno delovanje.
Paracetamol ublažava bol u roku od 5 do 10 minuta nakon početka primene. Maksimalno analgetsko delovanje ostvaruje se 1 sat nakon primene i traje obično 4 do 6 sati.
Paracetamol snižava telesnu temperaturu u roku od 30 minuta od početka primene sa trajanjem antipiretičkog efekta najmanje 6 sati.
Odrasli:
Resorpcija:
Farmakokinetika paracetamola je linearna do 2 g primenjenih u pojedinačnoj dozi i nakon ponovljene primene tokom 24 sata.
Bioraspoloživost paracetamola nakon primene 500 mg i 1 g leka putem infuzije je slična onoj nakon primene 1 g i 2 g propacetamola putem infuzije (što odgovara 500 mg i 1 g paracetamola). Maksimalna
koncentracija paracetamola u plazmi (Cmax) zabeležena na kraju 15-minutne intravenske primene 500 mg i 1 g leka je oko 15 mikrograma/mL, odnosno 30 mikrograma/mL.
Distribucija:
Volumen distribucije paracetamola je oko 1 L/kg. Paracetamol se ne vezuje ekstenzivno za proteine plazme. Nakon infuzije 1 g paracetamola, primećene su značajne količine paracetamola (oko 1,5 mikrograma/mL) u cerebrospinalnoj tečnosti oko 20 minuta nakon infuzije.
Biotrasformacija:
Paracetamol se metaboliše uglavnom u jetri kroz dva glavna hepatička puta: putem konjugacije sa glukuronskom kiselinom i putem konjugacije sa sumpornom kiselinom. Drugi put konjugacije se brzo saturira dozama većim od terapijskih. Mala frakcija (manje od 4 %) se metaboliše preko citohroma P450 u reaktivni intermedijer (N-acetil-benzohinon-imin) koji se, pod normalnim uslovima primene, brzo detoksifikuje redukovanim glutationom i eliminiše u urinu nakon konjugacije sa cisteinom i merkapturnom kiselinom. Međutim, u slučaju teškog predoziranja, količina ovog toksičnog metabolita se povećava.
Eliminacija:
Metaboliti paracetamola se uglavnom izlučuju urinom. 90 % primenjene doze se izluči u toku 24 sata, uglavnom u obliku glukuronidnih (60 - 80 %) i sulfatnih (20 – 30 %) konjugata. Manje od 5 % leka se izlučuje nepromenjeno. Poluvreme eliminacije je 2,7 sati, a ukupan klirens leka je 18 L/h.
Novorođenčad, odojčad i deca
Farmakokinetički parametri paracetamola kod odojčadi i dece su slični onim kod odraslih, osim što je poluvreme eliminacije malo kraće (1,5 do 2 sata) nego kod odraslih. Kod novoronenčadi, poluvreme eliminacije je duže nego kod odojčadi i iznosi oko 3,5 sata. Novorođenčad, odojčad i deca uzrasta do 10 godina izlučuju znatno manje glukuronidnih i više sulfatnih konjugata nego odrasli.
Tabela: Farmakokinetički parametri u odnosu na uzrast (standardni klirens, *CLstd/Foral(l.h-170 kg-1)
| Uzrast | Telesna masa (kg) | CLstd /Foral (l.h-1 70 kg-1) |
| 40 nedelja PCA | 3,3 | 5,9 |
| 3 meseca PNA | 6 | 8,8 |
| 6 meseci PNA | 7,5 | 11,1 |
| 1 godina PNA | 10 | 13,6 |
| 2 godine PNA | 12 | 15,6 |
| 5 godina PNA | 20 | 16,3 |
| 8 godina PNA | 25 | 16,3 |
*CLstd je populaciona procena standardnog klirensa
(engl. post-conceptional age, PCA); (engl. postnatal age, PNA)
Posebne grupe pacijenata
Pacijenti sa insuficijencijom bubrega
U slučajevima teško oslabljene funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min), eliminacija paracetamola je malo odložena, poluvreme eliminacije je u rasponu od 2 do 5,3 sata. Eliminacija glukuronidnih i sulfatnih konjugata je 3 puta sporija kod pacijenata sa teško oslabljenom funkcijom bubrega nego kod zdravih osoba. Stoga se, pri davanju paracetamola pacijentima sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/ min), preporučuje produženje minimalnog intervala između dve primene leka na 6 sati (videti odeljak 4.2).
Starije osobe
Farmakokinetika i metabolizam paracetamola nisu izmenjeni kod starijih osoba. Nema potrebe za prilagođavanjem doza kod ove populacije (videti odeljak 4.2).
Farmaceutski podaci - Paracetamol 10mg/mL
Cistein-hidrohlorid, monohidrat; Dinatrijum-fosfat, dihidrat;
Hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH); Manitol;
Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH); Voda za injekcije.
Lek Paracetamol AbelaPharm, rastvor za infuziju, ne sme se mešati sa drugim lekovima.
Rok upotrebe pre otvaranja :
2 godine.
Rok upotrebe nakon otvaranja:
Sa mikrobiološkog stanovišta, proizvod treba odmah primeniti. Ako se odmah ne upotrebi, odgovornost za vreme i uslove čuvanja pre upotrebe, preuzima korisnik.
Lek čuvati na temperaturi do 30 °C. Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. Lek ne treba čuvati u frižideru i ne zamrzavati.
i posebne opreme za primenu leka
Unutrašnje pakovanje je boca od prozirnog stakla (tipa II), sa zatvaračem od bromobutil gume i aluminijumskim poklopcem.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 boca od 100 mL i Uputstvo za lek.
(i druga uputstva za rukovanje lekom)
Pre primene rastvora je potrebno rastvor vizuelno pregledati. Rastvor se ne sme upotrebiti ako sadrži vidljive čestice ili ako dođe do promene boje.
Samo za jednokratnu upotrebu. Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.