Aksef® 500mg film tableta
- cefuroksim
- A+A1
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Aksef 500mg
Lek Aksef je indikovan kod odraslih i dece uzrasta 3 meseca i više, (videti poglavlja 4.4 i 5.1) za terapiju infekcija prouzrokovanih osetljivim mikroorganizmima, kao što su:
-
Akutni streptokokni faringitis i tonzilitis
-
Akutni bakterijski sinuzitis
-
Akutni otitis media
-
Akutna egzacerbacija hroničnog bronhitisa
-
Cistitis
-
Pijelonefritis
-
Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva
-
Terapija rane faze lajmske bolesti
Kod pacijenata koji ne mogu da gutaju, potrebno je koristiti preparate cefuroksima odgovarajućeg farmaceutskog oblika.
Treba uzeti u obzir zvanične smernice za odgovarajuću upotrebu antibiotika.
Doziranje
Uobičajeno trajanje terapije je sedam dana (može varirati od pet do deset dana). Tabela 1. Preporučene doze kod odraslih i dece (≥ 40kg)
| Indikacija | Doziranje |
| Akutni tonzilitis i faringitis, akutni bakterijski sinuzitis | 250 mg dva puta dnevno |
| Akutni otitis media | 500 mg dva puta dnevno |
| Akutna egzarcebacija hroničnog bronhitisa | 500 mg dva puta dnevno |
| Cistitis | 250 mg dva puta dnevno |
| Pijelonefritis | 250 mg dva puta dnevno |
| Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva | 250 mg dva puta dnevno |
| Lajmska bolest | 500 mg dva puta dnevno u trajanju od 14 dana(može varirati od 10 do 21 dan) |
Tabela 2. Preporučene doze kod dece (<40kg)
| Indikacija | Doziranje | ||||
| Akutnisinuzitis | tonzilitis i | faringitis, | akutni | bakterijski | 10 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 125 mgdva puta dnevno* |
| Deca uzrasta dve godine ili starija sa akutnim otitismedia ili, po potrebi, sa težim infekcijama | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 250 mgdva puta dnevno | ||||
| Cistitis | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 250 mgdva puta dnevno | ||||
| Pijelonefritis | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 250 mgdva puta dnevno 10 do 14 dana | ||||
| Nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 250 mgdva puta dnevno | ||||
| Lajmska bolest | 15 mg/kg dva puta dnevno do maksimalno 250 mg dva puta dnevno u trajanju od 14 dana (može variratiod 10 do 21 dan) | ||||
*Za terapiju dozom od 125 mg dva puta dnevno, potrebno je koristiti lekove odgovarajućeg farmaceutskog oblika i jačine.
Nema podataka o upotrebi cefuroksima kod dece uzrasta mlađe od tri meseca.
Cefuroksimaksetil tablete i cefuroksimaksetil granule za oralnu suspenziju nisu bioekvivalentne zbog čega se ne mogu zameniti po principu “miligram za miligram” (videti odeljak 5.2).
Oštećenje funkcije bubrega
Nije utvrđena bezbednost i efikasnost cefuroksimaksetila kod bolesnika sa insuficijencijom bubrega. Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Kod pacijenata sa izrazito oštećenom funkcijom bubrega preporučuje se smanjenje doze cefuroksima kako bi se nadoknadilo sporije izlučivanje. Cefuroksim se efikasno uklanja dijalizom.
Tabela 3. Preporučeno doziranje kod oštećenja bubrega
| Klirens kreatinina | T1/2 (h) | Preporučene doze |
| ≥ 30 ml/min/1,73 m2 | 1,4-2,4 | Nije potrebno prilagođavanje doze(standardne doze 125 mg do 500 mg dva puta dnevno) |
| 10-29 ml/min/1,73 m2 | 4,6 | Standardna individualna doza jednomdnevno |
| <10 ml/min/1,73 m2 | 16,8 | Standardna individualna doza svakih 48 sati |
| Pacijenti na hemodijalizi | 2-4 | Potrebno je dodati standardnu individualnudozu na kraju svake dijalize |
*Za terapiju dozom od 125 mg dva puta dnevno, potrebno je koristiti lekove odgovarajućeg farmaceutskog oblika i jačine.
Oštećenje funkcije jetre
Nema dostupnih podataka za pacijente sa oštećenjem funkcije jetre. Pošto se cefuroksim prvenstveno eliminiše putem bubrega, oštećenje funkcije jetre ne bi trebalo da utiče na farmakokinetiku cefuroksima.
Način primene
Oralna primena.
Lek Aksef je potrebno uzeti nakon obroka radi optimalne resorpcije.
Tablete ne treba drobiti i stoga nisu odgovarajuće za lečenje pacijenata koji ne mogu da gutaju tablete.
Preosetljivost na cefuroksim ili na bilo koju pomoćnu supstancu leka, koje su navedene u odeljku 6.1. Pacijenti sa poznatom preosetljivošću na cefalosporinske antibiotike.
Teška preosetljivost (na primer anafilaktična reakcija) na bilo koji drugi beta-laktamski antibiotik (penicilini, monobaktami i karbapenemi) u anamnezi.
Reakcije preosetljivosti
Potreban je poseban oprez kod pacijenata koji su alergični na peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike jer postoji rizik od pojave unakrsne osetljivosti. Kao i kod ostalih beta-laktamskih antibiotika, tako i kod cefuroksima, zabeležene su ozbiljne reakcije preosetljivosti, ponekad sa smrtnim ishodom. Bilo je izveštaja o reakcijama preosetljivosti koje su progredirale do Kunisovog sindroma (akutni alergijski koronarni arteriospazam koji može dovesti do infarkta miokarda, videti odeljak 4.8). U slučaju teških reakcija preosetljivosti, odmah prekinuti terapiju cefuroksimom i sprovesti adekvatne hitne mere lečenja.
Pre započinjanja terapije cefuroksimom potrebno je utvrditi da li pacijent ima u anamnezi teške reakcije preosetljivosti na cefuroksim, druge cefalosporine ili bilo koji drugi beta-laktamski antibiotik. Potreban je oprez kod pacijenata koji u anamnezi imaju lakše reakcije preosetljivosti na beta-laktamske antibiotike.
Teške kožne neželjene reakcije (SCARS)
Teške kožne neželjene reakcije, uključujući: Stivens-Džonsonov sindrom (SJS), toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN) i reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), koje mogu biti opasne po život ili fatalne, prijavljene su u vezi sa lečenjem cefuroksimom (videti odeljak 4.8).
U vreme propisivanja leka, pacijente treba obavestiti o znacima i simptomima i pažljivo pratiti kožne reakcije. Ako se pojave znaci i simptomi koji ukazuju na ove reakcije, cefuroksim treba odmah prekinuti i razmotriti primenu druge odgovarajuće terapije. Ako je pacijent razvio ozbiljnu reakciju kao što su SJS, TEN ili DRESS uz upotrebu cefuroksima, lečenje cefuroksimom se ne sme ponovo započeti kod ovog pacijenta ni u kom trenutku.
Jarisch-Herxheimer-ova reakcija
Jarisch-Herxheimer-ova reakcija se javlja nakon primene cefuroksimaksetila kod lajmske bolesti. Ova reakcija je posledica baktericidne aktivnosti cefuroksimaksetila na bakteriju koja izaziva lajmsku bolest, spirohetu Borrelia burgdorferi. Pacijente je potrebno uveriti da je ova reakcija česta posledica lečenja Lajmske bolesti antibiotikom, te da obično sama prolazi nakon nekoliko dana redovnog uzimanja antibiotika.
Povećani rast neosetljivih mikroorganizama
Kao i sa drugim antibioticima, upotreba cefuroksimaksetila može da rezultira povećanim rastom kandide. Produžena upotreba može za posledicu da ima povećanje rasta neosetljivih mikroorganizama (kao što su npr. Enterococci, Clostridium difficile), što može usloviti prekid terapije (videti odeljak 4.8).
Pseudomembranozni kolitis povezan sa primenom antibiotika je zabeležen prilikom primene skoro svih antibiotika, uključujući cefuroksim i može varirati u težini od blagog do životno ugrožavajućeg. Potrebno je razmotriti mogućnost ove dijagnoze u slučaju dijareje koja se javlja za vreme ili nakon upotrebe antibiotika (videti odeljak 4.8). Potrebno je uzeti u obzir prekid terapije cefuroksimom i primenu specifične terapije za Clostridium difficile. Ne smeju se primenjivati lekovi koji inhibiraju peristaltiku (videti odeljak 4.8).
Uticaj na dijagnostičke testove
Primena cefuroksima može da uzrokuje lažno pozitivan Coombs-ov test što može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi (videti odeljak 4.8).
Kako se kod pacijenata koji primaju cefuroksimaksetil može javiti lažno negativan rezultat fericijanidnog testa, preporučuje se da se kod određivanja koncentracije glukoze u krvi/plazmi koriste metode glukozooksidaze ili heksokinaze.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijurna po jednoj film tableti, odnosno suštinski je ,,bez natrijuma".
Lekovi koji smanjuju kiselost želuca mogu uzrokovati smanjenu bioraspoloživost leka u poređenju sa bioraspoloživošću leka kada se primeni na prazan želudac i skloni su da ponište uticaj poboljšane resorpcije nakon uzimanja obroka.
Cefuroksimaksetil može uticati na crevnu floru, što dovodi do smanjenja ponovne resorpcije estrogena i smanjenja efikasnosti kombinovanih oralnih kontraceptiva.
Cefuroksimaksetil se izlučuje putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Ne preporučuje se istovremena primena probenicida. Probenicid značajno utiče na povećanje maksimalne koncentracije, površine ispod vremenske krive serumske koncentracije i poluvreme eliminacije cefuroksima.
Istovremena primena sa oralnim antikoagulansima može da poveća vrednost INR-a.
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o primeni cefuroksima kod trudnica. Studije na životinjama nisu pokazale štetno dejstvo na trudnoću, embrionalni ili fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. Lek Aksef se sme propisivati trudnicama samo ako korist od primene leka prevazilazi rizik.
Dojenje
Cefuroksim se izlučuje u majčino mleko u malim količinama. Ne očekuju se neželjena dejstva pri terapijskim dozama, mada rizik od pojave dijareje i gljivičnih infekcija mukoznih membrana se ne može isključiti. U tom slučaju je potrebno prekinuti dojenje. Može doći do pojave senzitizacije. Lek Aksef se sme primenjivati za vreme dojenja samo nakon procene odnosa koristi i rizika od strane ordinirajućeg lekara.
Plodnost
Ne postoje podaci o uticaju cefuroksimaksetila na fertilitet kod ljudi. Studije reproduktivnosti na životinjama nisu pokazale uticaj na fertilitet.
Nisu sprovedene studije dejstva cefuroksima na upravljanje vozilom i na rukovanje mašinama. Međutim, pošto ovaj lek može uzrokovati nesvesticu, potrebno je upozoriti pacijente da budu oprezni dok upravljaju vozilima ili rukuju mašinama.
Najčešća neželjena dejstva su povećani rast gljivice Candida, eozinofilija, glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaji i prolazno povećanje koncentracije enzima jetre.
S obzirom da odgovarajući podaci za većinu reakcija (npr. iz placebo kontrolisanih studija) nisu dostupni da bi se izračunala učestalost, pripisana učestalost dole navedenih neželjenih dejstava je procenjena. Potrebno je i napomenuti da incidenca javljanja neželjenih dejstava uzrokovanih primenom cefuroksima može varirati u zavisnosti od indikacije.
Podaci iz velikih kliničkih istraživanja su korišćeni kako bi se odredila frekvenca javljanja neželjenih dejstava (od veoma čestih do retkih). Frekvence pripisane svim ostalim neželjenim dejstvima (npr. onim koja se javljaju u frekvenci < 1/10 000) su uglavnom određene korišćenjem postmarketinških podataka, i pre se odnose na učestalost prijavljivanja nego na pravu frekvencu njihovog javljanja. Podaci iz placebo kontrolisane studije nisu dostupni. Kada je incidenca bila izračunata na osnovu podataka iz kliničkih studija, bazirana je na podacima vezanim za lek (procena istraživača). U okviru svake grupe učestalosti, neželjena dejstva su navedena u opadajućem nizu prema ozbiljnosti.
Neželjena dejstva povezana sa terapijom, svi stepeni, su navedena i grupisana prema klasifikaciji MedDRA na osnovu sistema organa, frekvenci javljanja i stepenu težine. Termini koji se koriste za opisivanje frekvence javljanja određenih neželjenih dejstava su sledeći: veoma česta (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do < 1/10); povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100); retko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); veoma retkoa (< 1/10 000); nepoznato (nije moguće proceniti na osnovu dostupnih podataka).
| Organski sistem | Često | Povremeno | Nepoznato |
| Infekcije i infestacije | prekomeran rast gljivicaCandida | prekomeran rastClostridium difficile | |
| Poremećaji krvi i limfnog sistema | eozinofilija | pozitivan Coombs-ov test, trombocitopenija, leukopenija (ponekad vrlo izražena) | hemolitička anemija |
| Poremećaji imunskog sistema | groznica izazvana lekom, serumska bolest, anafilaksa, Jarisch-Herxheimer reakcija | ||
| Poremećaji nervnog sistema | glavobolja, vrtoglavica | ||
| Gastrointestinalni poremećaji | dijareja, mučnina, abdominalni bol | povraćanje | pseudomembranozni kolitis (videti odeljak 4.4) |
| Hepatobilijarni poremećaji | tranzitorni porast koncentracije hepatičkih enzima | žutica (prevashodno holestatska), hepatitis |
| Poremećaji kože i potkožnih tkiva | kožni osip | urtikarija, pruritus, erythema multiforme, Stevens-Johnson-ov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (egzantematična nekroliza) (videti poremećaje imuskog sistema), angioneurotski edem, reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskimsimptomima (DRESS) | |
| Kardiološki poremećaji | Kounisov sindrom | ||
| Opis naznačenih neželjenih reakcijaCefalosporini se, kao klasa lekova, mogu vezati na površinu membrane eritrocita i reagovati sa antitelima protiv leka, što može dovesti do pozitivnog rezultata Coombs-ovog testa (što može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi) i vrlo retko do hemolitičke anemije.Bila su uočena prolazna povećanja koncentracije enzima jetre u serumu, što je obično reverzibilno. | |||
Pedijatrijska populacija
Bezbednosni profil cefuroksima kod dece je identičan bezbednosnom profilu kod odraslih. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Predoziranje cefalosporinima može izazvati neurološke posledice, uključujući encefalopatiju, konvulzije i komu. Simptomi predoziranja se mogu javiti ako doza nije odgovarajuće smanjena kod pacijenata sa oštećenjem bubrega (videti odeljke 4.2 i 4.4).
Koncentracije cefalosporina u serumu se mogu sniziti hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.
Farmakološki podaci - Aksef 500mg
Farmakoterapijska grupa: Antibakterijski lekovi za sistemsku primenu; cefalosporini, druga generacija
ATC šifra: J01DC02 Mehanizam dejstva
Cefuroksimaksetil podleže hidrolizi pod dejstvom enzimskih esteraza i nastaje aktivni antibiotik, cefuroksim. Nakon vezivanja za penicilin-vezujuće proteine cefuroksim inhibiše sintezu ćelijskog zida bakterije. Ovo za posledicu ima prekid biosinteze ćelijskog zida (peptidoglikan), što izaziva lizu i smrt bakterijske ćelije.
Mehanizam rezistencije
Pojava rezistencije bakterije na cefuroksim se može javiti zbog:
-
hidrolize pod dejstvom beta-laktamaza; uključujući (ali ne i ograničavajući se na) beta-laktamaze proširenog spektra (ESBL) i AmpC enzime čija se indukcija ili stabilna depresija može pojaviti kod nekih Gram-negativnih bakterija;
-
smanjenog afiniteta penicilin-vezujućih proteina za cefuroksim;
-
nepropustljivosti spoljašnje membrane, što sprečava dostupnost cefuroksima penicilin-vezujućim proteinima kod nekih Gram-negativnih bakterija;
-
efluks pumpi u bakterijama.
Organizmi koji su razvili rezistenciju na druge parenteralne forme cefalosporina, verovatno će biti rezistentni i na cefuroksim.
U zavisnosti od mehanizma rezistencije, organizmi sa stečenom rezistencijom na penicilin mogu da pokažu smanjenu osetljivost ili rezistenciju na cefuroksim.
Granične vrednosti za cefuroksimaksetil
Granične vrednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) utvrđene od strane Evropskog komiteta za testiranje osetljivosti na antibiotike (engl. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) su sledeće:
| Mikroorganizam | Granične vrednosti (mg/l) | |
| Osetljiv (S) | Rezistentan (R) | |
| Enterobacteriaceae1,2 | ≤ 8 mg/l | > 8 mg/l |
| Staphylococcus spp. | Beleška3 | Beleška 3 |
| Streptococcus A,B,C,G | Beleška 4 | Beleška 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 mg/l | > 0.5mg/l |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,125 mg/l | > 4 mg/l |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,125 mg/l | > 1 |
| Nevezano za vrstu 1 | IE5 | IE5 |
-
Granične vrednosti MIC za cefalosporine za Enterobacteriaceae će detektovati sve klinički značajne mehanizme rezistencije (uključujući beta-laktamaze proširenog spektra (ESBL) i plazmidom posredovane AmpC). Neki sojevi koji proizvode beta-laktamaze su osetljivi ili intermedijarno osetljivi na cefalosporine treće ili četvrte generacije sa ovim graničnim vrednostima i trebaju biti prijavljeni onako kao što su nađeni, tj. prisustvo ili odsustvo ESBL samo po sebi ne utiče na kategorizaciju osetljivosti. U mnogim oblastima, određivanje i karakterizacija ESBL-a je obavezna ili se preporučuje u svrhu kontrole infekcije.
-
Samo nekomplikovane infekcije urinarnog trakta (cistitis) (videti odeljak 4.1).
-
Osetljivost stafilokoka na cefalosporine se može izvesti iz osetljivosti na meticilin, osim za ceftazidim, cefiksim i ceftibuten, koji nemaju granične vrednosti i ne smeju se koristiti u lečenju infekcija uzrokovanih stafilokokama.
-
Beta-laktamska osetljivost beta-hemolitičkog streptokoka grupe A, B, C i G se može izvesti iz osetljivosti na peniciline.
-
Nema dovoljno dokaza da je ova vrsta dobra meta za terapiju ovim lekom. Mogu biti prijavljene granične vrednosti MIC sa komentarom, ali bez prateće S ili R – kategorizacije.
S = osetljivo, R = rezistentno
Mikrobiološka osetljivost
Prevalencija stečene rezistencije za odabrane vrste može varirati geografski i vremenski, stoga je poželjno uzeti u obzir lokalne podatke o rezistenciji, naročito kod lečenja teških infekcija. Ako je lokalna prevalenca rezistentnih sojeva toliko velika da je efikasnost leka kod pojedinih vrsta infekcija pod znakom pitanja, treba potražiti stručni savet.
Cefuroksim je obično aktivan prema sledećim mikroorganizmima in vitro: Uobičajeno osetljive vrste
Aerobne Gram-pozitivne bakterije:
Staphylococcus aureus (osetljiv na meticilin)* Koagulaza negativan Staphylococcus (meticilin osetljiv) Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Aerobne Gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
Spirohete:
Borrelia burgdorferi
Vrste čija stečena rezistencija može biti problem
Aerobne Gram-pozitivne bakterije:
Streptococcus pneumoniae
Aerobne Gram-negativne bakterije:
Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis
Proteus spp. (osim P. vulgaris)
Providencia spp.
Anaerobne Gram-pozitivne bakterije:
Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Anaerobne Gram-negativne bakterije:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Prirodno rezistentni mikroorganizmi
Aerobne Gram-pozitivne bakterije:
Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
Aerobne Gram- negativne bakterije:
Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Anaerobne Gram- negativne bakterije:
Bacteroides fragilis
Druge:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* svi meticilin-rezistentni S.aureus, rezistentni su i na cefuroksim.
Resorpcija
Nakon oralne primene, cefuroksimaksetil se resorbuje iz gastrointestinalnog trakta i brzo hidrolizuje u crevnoj mukozi i u krvi, i u obliku cefuroksima oslobađa u cirkulaciju. Resorpcija je optimalna kada se cefuroksimaksetil uzme odmah nakon obroka.
Nakon primene cefuroksimaksetila u obliku tableta, maksimalne koncentracije u serumu (2,1 mikrograma/ml za dozu od 125 mg, 4,1 mikrograma/ml za dozu od 250 mg, 7,0 mikrograma/ml za dozu od 500 mg i 13,6 mikrograma/ml za dozu od 1000 mg) se javljaju približno 2 do 3 sata nakon primene leka sa hranom. Brzina resorpcije cefuroksima iz suspenzije je smanjena u poređenju sa tabletama, što dovodi do kasnijih, nižih maksimalnih koncentracija u serumu i smanjenja sistemske bioraspoloživosti (manja za 4% do 17%). Cefuroksimaksetil oralna suspenzija nije bioekvivalentna sa cefuroksimaksetil tabletama u ispitivanjima na zdravim odraslim osobama i zbog toga nije zamenjiva po principu „miligram za miligram“ (videti odeljak 4.2). Farmakokinetika cefuroksima je linearna kod oralnih doza i u rasponu od 125 mg do 1000 mg. Ne pojavljuje se akumuliranje cefuroksima nakon ponovljenih oralnih doza od 250 mg do 500 mg.
Distribucija
Ustanovljeno je da je vezivanje za proteine 33% do 50%, zavisno od primenjene metodologije. Nakon primene jedne doze od 500 mg cefuroksimaksetil tableta kod 12 zdravih dobrovoljaca, prividni volumen distribucije bio je 50 l (CV% = 28%). Koncentracije cefuroksima veće od minimalnih inhibitornih koncentracija za uobičajene patogene mogu se postići u krajnicima, tkivu sinusa, bronhijalnoj mukozi,
kostima, pleuralnoj tečnosti, zglobnoj tečnosti, sinovijalnoj tečnosti, intersticijalnoj tečnosti, žuči, sputumu i očnoj tečnosti. Cefuroksim prolazi kroz krvno-moždanu barijeru kod zapaljenja meninga.
Biotransformacija
Cefuroksim se ne metaboliše. Eliminacija
Poluvreme eliminacije je između 1 i 1,5 sata. Cefuroksim se izlučuje glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Bubrežni klirens je u rasponu od 125 ml/min/1,73 m2 do 148 ml/min/1,73 m2.
Posebne populacije pacijenata
Pol
Nema razlike u zabeleženoj farmakokinetici cefuroksima između muškaraca i žena.
Starija populacija
Nisu potrebne posebne mere opreza kod starijih pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega pri dozama do normalnog maksimuma od 1 g dnevno. Kod starijih pacijenata veća je verovatnoća da imaju smanjenu funkciju bubrega; zato dozu kod starijih osoba treba prilagoditi u skladu sa funkcijom bubrega (videti odeljak 4.2).
Pedijatrijska populacija
Kod beba (starije od 3 meseca) i kod dece, farmakokinetika cefuroksima slična je onoj primećenoj kod odraslih osoba.
Nema dostupnih podataka iz kliničkih ispitivanja o primeni cefuroksimaksetila kod dece mlađe od 3 meseca.
Oštećenje funkcije bubrega
Nije utvrđena bezbednost i efikasnost cefuroksimaksetila kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega. Cefuroksim se primarno izlučuje putem bubrega. Prema tome, kao i kod svih takvih antibiotika, kod pacijenata sa izrazito oslabljenom funkcijom bubrega (npr. C1cr < 30 ml/min) preporučljivo je smanjiti doziranje cefuroksima kako bi se kompenzovalo sporije izlučivanje (videti odeljak 4.2). Cefuroksim se efikasno uklanja dijalizom.
Oštećenje funkcije jetre
Nema dostupnih podataka vezanih za pacijente sa oštećenjem jetre. Pošto se cefuroksim primarno izlučuje putem bubrega, očekuje se da prisustvo poremećaja jetre nema uticaj na farmakokinetiku cefuroksima.
Farmakokinetički/farmakodinamski odnos
Za cefalosporine, najvažniji farmakokinetičko-farmakodinamički indeks koji koreliše sa in vivo efikasnošću je postotak intervala doziranja (%T) u kojem koncentracije slobodnog cefuroksima ostaju veće od minimalnih inhibitornih koncentracija (MIC) za pojedinačne ciljne vrste (%T>MIC).
Farmaceutski podaci - Aksef 500mg
Pomoćne supstance:
Jezgro tablete:
Skrob, preželatinizovan; Krospovidon; Kroskarmeloza-natrijum; Natrijum-laurilsulfat; Magnezijum-stearat;
Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni (Aerosil 200).
Film obloga:
Opadry Complete Film Coating System 03A38601 White Hipromeloza (E464)
Celuloza, mikrokristalna (E460) Stearinska kiselina (E570) Titan-dioksid (E171)
Primena cefuroksima može da uzrokuje lažno pozitivan Coombs-ov test što može interferirati sa izvođenjem unakrsnih analiza krvi.
Lek čuvati na temperaturi do 25ºC, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. Čuvati van domašaja dece!
Unutrašnje pakovanje: PVC/TE/PVDC-Al blister sa 10 film tableta.
Spoljašnje pakovanje: složiva kartonska kutija sadrži jedan blister (ukupno 10 film tableta) i Uputstvo za lek.