Saflutan® 15mcg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Indikacija za RFZO
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Saflutan 15mcg/mL
Snižavanje povišenog intraokularnog pritiska kod glaukoma otvorenog ugla i očne hipertenzije. Kao monoterapija kod pacijenata:
-
koji će imati koristi od kapi za oči koje ne sadrže konzervans
-
koji nemaju zadovoljavajući odgovor na terapiju prve linije
-
koji su intolerantni na terapiju prve linije ili je ta terapija kod njih kontraindikovana. Kao dodatna terapija uz beta-blokatore.
Lek Saflutan je indikovan za odrasle uzrasta ≥ 18 godina.
Doziranje
Preporučena doza leka Saflutan je jedna kap u konjunktivalnu kesicu obolelog oka/očiju jednom dnevno, uveče.
Lek se ne sme aplikovati više od jednom dnevno zato što češća primena može da umanji efekat snižavanja intraokularnog pritiska.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavati dozu kod starijih pacijenata.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost tafluprosta kod dece uzrasta do 18 godina nije još ustanovljena. Nema dostupnih podataka.
Upotreba kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega/jetre
Tafluprost nije ispitivan kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega/jetre i zbog toga ga treba obazrivo davati ovim pacijentima.
Način primene
Pacijente treba upoznati sa pravilnim rukovanjem bočicom. Kada se primenjuje prvi put, pre nego što se ukapa jedna kap u oko, pacijent bi trebalo da isproba kako se koristi bočica tako da se polako istisne jedna kap izvan oka. Potrebno je da pacijent vežba sve dok ne postane siguran da može da istisne jednu kap pri doziranju. U suprotnom, alternativni oblik leka bez konzervansa u jednodoznom pakovanju može biti prikladniji za upotrebu.
Kako bi se izbegla potencijalna kontaminacija rastvora, pacijenti ne smeju da dodiruju kapak, okolna područja ili bilo koju površinu vrhom kapaljke. Količinu rastvora zaostalu na vrhu kapaljke nakon primene kapi za oči trebalo bi odmah ukloniti tresući bočicu prema dole. Vrh kapaljke se ne sme dirati ili brisati. Da bi se smanjio rizik od potamnjenja kože očnog kapka pacijenti treba da obrišu sav rastvor koji je preostao na koži. Kao i kod svih drugih kapi za oči, neposredno nakon primene ovog leka preporučuje se nazolakrimalna okluzija ili lagano zatvaranje očnog kapka. Na ovaj način može da se smanji sistemska resorpcija lekova koji se primenjuju u oko.
Otprilike 1 mL rastvora će ostati u bočici koji se ne može dozirati. Pacijent ne treba da pokušava da ukloni višak leka iz bočice.
Ako se istovremeno koristi više oftalmoloških preparata za topikalnu primenu, njihova pojedinačna primena treba vremenski da se razdvoji najmanje 5 minuta.
Preosetljivost na aktivnu supstancu tafluprost, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
Pre početka lečenja potrebno je upozoriti pacijente da postoji mogućnost da dođe do rasta trepavica, potamnjenja kože očnog kapka i pojačane pigmentacije dužice. Neke od ovih promena mogu da budu trajne i mogu da dovedu do razlike u izgledu očiju ukoliko se leči samo jedno oko.
Do promene pigmentacije dužice dolazi polako i postoji mogućnost da se ova promena uoči tek nakon nekoliko meseci. Promena boje oka najčešće je zabeležena kod pacijenata koji imaju mešovito obojenu dužicu, na primer plavo-smeđe, sivo-smeđe, žuto-smeđe i zeleno-smeđe boje. Očigledno je da kod lečenja samo jednog oka postoji rizik od pojave doživotne, trajne heterohromije.
Postoji mogućnost pojave rasta dlaka u područjima gde rastvor tafluprosta ponovljeno dolazi u kontakt sa površinom kože.
Ne postoji iskustvo sa primenom tafluprosta kod pacijenata sa neovaskularnim glaukomom, glaukomom zatvorenog ugla ili uskog ugla ili kongenitalnim glaukomom. Postoji samo ograničeno iskustvo u primeni tafluprosta kod pacijenata sa afakijom i kod pacijenata sa pigmentnim ili pseudoeksfolijativnim glaukomom.
Preporučuje se oprez prilikom primene tafluprosta kod pacijenata sa afakijom, pacijenata sa pseudoafakijom sa oštećenom zadnjom kapsulom sočiva ili prednjom komorom sočiva ili kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za razvoj cistoidnog edema makule ili iritisa/uveitisa oka.
Ne postoji iskustvo u primeni ovog leka kod pacijenata sa teškom astmom. Zbog toga je kod ovih pacijenata potrebno oprezno davati ovaj lek.
Ne očekuje se da može doći do interakcija, zato što su sistemske koncentracije tafluprosta izuzetno niske nakon primene leka u oko. Zbog toga i nisu rađene posebne studije u kojima su ispitivane interakcije tafluprosta sa drugim lekovima.
U kliničkim ispitivanjima tafluprost je istovremeno upotrebljavan sa timololom pri čemu nisu uočene interakcije.
Žene u reproduktivnom periodu/ kontracepcija
Lek Saflutan se ne sme davati ženama u reproduktivnom periodu/sa reproduktivnim potencijalom osim ukoliko se primenjuju adekvatne mere kontracepcije (videti odeljak 5.3).
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primeni tafluprosta kod trudnica ograničeni. Tafluprost može da ima štetne farmakološke efekte na trudnoću i/ili na fetus/novorođenče. Ispitivanja na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3). Ne preporučuje se primena leka Saflutan tokom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno (u slučaju da nisu na raspolaganju nikakve druge terapijske opcije).
Dojenje
Nije poznato da li se tafluprost/metaboliti izlučuju u majčino mleko. Kod pacova u laktaciji koji su dobijali tafluprost uočeno je izlučivanje leka i/ili metabolita u majčino mleko nakon topikalne primene (videti odeljak 5.3). Zbog toga tafluprost ne treba da se primenjuje u periodu dojenja.
Plodnost
Kod ženki i mužjaka pacova doze tafluprosta do 100 mikrograma/kg/dan date intravenski nisu uticale na učinak parenja i na plodnost.
Lek Saflutan nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ukoliko dođe do prolaznog zamućenja vida tokom ukapavanja kapi u oko, pacijent treba da sačeka da se vid izbistri i tek nakon toga može da upravlja vozilom ili rukuje mašinama.
U kliničkim ispitivanjima preko 1400 pacijenata je primilo tafluprost sa konzervansom kao monoterapiju ili kao dodatnu terapiju uz 0,5% timolol. Najčešće zabeleženi neželjeni događaj povezan sa upotrebom leka bila je hiperemija oka. Ona se javila kod oko 13% pacijenata koji su učestvovali u kliničkim studijama sa tafluprostom sa konzervansom. Studije su izvođene u Evropi i u Sjedinjenim Američkim Državama. Hiperemija oka je u većini slučajeva bila blaga i u proseku je dovela do prekida terapije kod 0,4% pacijenata koji su učestvovali u pivotalnim studijama. U tromesečnoj studiji faze III u Sjedinjenim Američkim Državama u kojoj je poređena formulacija tafluprosta bez konzervansa sa formulacijom timolola bez konzervansa, hiperemija oka se javila kod 4,1% (13/320) pacijenata lečenih tafluprostom.
Prijavljena su sledeća neželjena dejstva povezana sa upotrebom leka tokom kliničkih ispitivanja sa tafluprostom u Evropi i u Sjedinjenim Američkim Državama nakon maksimalnog perioda praćenja od 24 meseca:
Unutar svake grupe učestalosti neželjene reakcije su prikazane u padajućem nizu prema učestalosti. Poremećaji nervnog sistema:
Često (≥ 1/100 do < 1/10): glavobolja. Poremećaji oka:
Često (≥ 1/100 do < 1/10): svrab oka, iritacija oka, bol u oku, hiperemija konjunktive/oka, promene na trepavicama (povećanje dužine, debljine i broja trepavica), suve oči, osećaj stranog tela u oku, diskoloracija trepavica, eritem u predelu očnog kapka, superficijalni punktatni keratitis (SPK), fotofobija, pojačano suzenje oka, zamućen vid, smanjenje oštrine vida i pojačana pigmentacija dužice.
Povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100): pigmentacija očnih kapaka, edem očnog kapka, astenopija, konjunktivalni edem, iscedak iz oka, blefaritis, prisustvo ćelija u prednjoj očnoj komori, osećaj neugodnosti u oku, zapaljenje prednje komore oka, pigmentacija konjunktive, konjunktivalni folikuli, alergijski konjunktivitis i neuobičajen osećaj u oku.
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka): iritis/uveitis, produbljivanje sulkusa očnog kapka, makularni edem/cistoidni makularni edem.
Slučajevi kalcifikacije rožnjače, povezani sa primenom kapi za oči koje sadrže fosfate, veoma retko su zabeleženi kod nekih pacijenata sa značajnim oštećenjem rožnjače.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka): pogoršanje astme, dispnea. Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100): hipertrihoza očnog kapka. Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Farmakološki podaci - Saflutan 15mcg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluju na oko; analozi prostaglandina
ATC šifra: S01EE05 Mehanizam dejstva
Tafluprost je fluorisani analog prostaglandina F2α. Tafluprostna kiselina, biološki aktivni metabolit tafluprosta, je visoko potentan i selektivni agonista humanog prostanoidnog FP receptora. Tafluprostna kiselina poseduje 12 puta veći afinitet za FP receptor od latanoprosta. Farmakodinamske studije na majmunima ukazuju na to da tafluprost snižava intraokularni pritisak povećanjem oticanja očne vodice uveoskleralnim putem.
Farmakodinamsko dejstvo
Ispitivanja na majmunima sa normalnim pritiskom i sa povišenim intraokularnim pritiskom pokazala su da je tafluprost jedinjenje koje efektivno snižava intraokularni pritisak. U studiji u kojoj je ispitivan efekat metabolita tafluprosta na snižavanje intraokularnog pritiska samo je tafluprostna kiselina značajno snizila intraokularni pritisak.
Kada je 0,0015%-na formulacija tafluprosta za primenu u oko davana kunićima jednom dnevno tokom 4 nedelje, protok krvi kroz glavu optičkog nerva bio je značajno povećan (15%) u odnosu na vrednosti na početku ispitivanja, a na osnovu merenja koje je izvršeno laserskim merenjem protoka četrnaestog i dvadesetosmog dana.
Klinička efikasnost i bezbednost
Do snižavanja intraokularnog pritiska dolazi između drugog i četvrtog sata nakon prve primene leka, a maksimalni efekat se postiže oko 12 sati nakon ukapavanja leka. Ovaj efekat se održava tokom najmanje 24 sata. Pivotalne studije sa formulacijom tafluprosta koja sadrži konzervans benzalkonijum-hlorid pokazale su da je tafluprost efikasan kada se daje kao monoterapija i da poseduje aditivni efekat kada se daje kao adjuvantna terapija timololu: U jednoj 6-mesečnoj studiji tafluprost je doveo do značajnog snižavanja intraokularnog pritiska od 6 do 8 mmHg, u različitim vremenskim tačkama merenja tokom dana u poređenju sa sniženjem od 7 do 9 mmHg koje je postignuto sa latanoprostom. U drugoj 6-mesečnoj kliničkoj studiji, tafluprost je snizio intraokularni pritisak za 5 do 7 mmHg u poređenju sa sniženjem od 4 do 6 mmHg koje je postignuto sa timololom. Sniženje intraokularnog pritiska postignuto tafluprostom održavalo se i u produžecima ovih studija u trajanju do 12 meseci. U jednoj 6-nedeljnoj studiji efekat snižavanja intraokularnog pritiska tafluprostom poređen je sa efektom njegovog vehikuluma, pri njihovoj primeni kao adjuvantna terapija na timolol. U poređenju sa vrednostima na početku ispitivanja (koje su merene nakon 4- nedeljnog uvodnog perioda na timololu) dodatni efekti snižavanja intraokularnog pritiska iznosili su 5 do 6 mmHg, u grupi koja je primala timolol-tafluprost, i 3 do 4 mmHg u timolol-vehikulum grupi. Formulacije tafluprosta sa konzervansom i bez konzervansa ispoljile su sličan efekat na snižavanje intraokularnog pritiska od preko 5 mmHg u jednoj maloj, unakrsnoj studiji sa periodom lečenja od 4 nedelje. Takođe, u tromesečnoj studiji u Sjedinjenim Američkim Državama u kojoj je poređena formulacija tafluprosta bez konzervansa sa formulacijom timolola bez konzervansa, efekat na snižavanje intraokularnog pritiska tafluprosta je bio između 6,2 i 7,4 mmHg u različitim vremenskim tačkama dok je efekat timolola varirao između 5,3 i 7,5 mmHg.
Resorpcija
Nakon primene jedne kapi tafluprost kapi za oči, 0,0015% rastvora, bez konzervansa, jednom dnevno, iz jednodoznog kontejnera, u oba oka, tokom 8 dana, koncentracije kiseline tafluprosta u plazmi bile su niske i imale su sličan profil prvog i osmog dana. Koncentracije u plazmi dostigle su maksimum 10 minuta nakon doziranja i opale su ispod donje granice detekcije (10 pikograma/mL) pre isteka prvog sata od doziranja. Srednje vrednosti Cmax (26,2 i 26,6 pikograma/mL) i PIK0-last (394,3 i 431,9 pikograma*min/mL) bile su slične prvog i osmog dana, što ukazuje na to da je koncentracija leka u stanju ravnoteže postignuta tokom prve nedelje primene leka. Nisu uočene statistički značajne razlike u sistemskoj bioraspoloživosti između formulacije koja sadrži konzervans i formulacije bez konzervansa.
U jednoj studiji na kunićima, resorpcija tafluprosta u očnu vodicu bila je slična posle jedne okularne primene, 0,0015% rastvora tafluprosta za okularnu upotrebu, bez konzervansa i sa konzervansom.
Distribucija
Kod majmuna nije došlo do specifične distribucije radioobeleženog tafluprosta u dužici-cilijarnom telu ili u horoidei uključujući retinalni pigmentni epitel što ukazuje na nizak afinitet za pigment melanin. U autoradiografskoj studiji celog tela kod pacova, najveća koncentracija radioaktivnosti je zabeležena u rožnjači, a zatim u očnim kapcima, beonjači i dužici. Radioaktivnost izvan oka je distribuirana u suznom aparatu, nepcima, jednjaku i gastrointestinalnom traktu, bubrezima, jetri, žučnoj kesi i mokraćnoj bešici.
Vezivanje za humani serumski albumin, in vitro, je bilo 99% pri koncentraciji kiseline tafluprosta od 500 nanograma/mL.
Biotransformacija
Glavni metabolički put tafluprosta, kod ljudi, koji je ispitivan in vitro, jeste hidroliza u farmakološki aktivan metabolit, kiselinu tafluprosta, koja se dalje metaboliše glukuronidacijom ili beta oksidacijom. Proizvodi beta oksidacije, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor kiseline tafluprosta, koji su farmakološki neaktivni, mogu dalje ući u glukuronidaciju ili hidroksilaciju. Enzimski sistem citohrom P450 (CYP) nije uključen u metabolizam kiseline tafluprosta. Na osnovu studije sprovedene na tkivu rožnjače kunića i sa prečišćenim enzimima, utvrđeno je da je karboksil esteraza glavna esteraza odgovorna za hidrolizu estra do kiseline tafluprosta. Butilholin esteraza, ali ne i acetilholin esteraza, može takođe da učestvuje u hidrolizi.
Eliminacija
Nakon aplikovanja 3H-tafluprosta (0,005% rastvor kapi za oči; 5 mikrolitara/oko) jednom dnevno, 21 dan u oba oka kod pacova, približno 87% ukupne radioaktivne doze je prikupljeno u izlučevinama. Procenat ukupne doze izlučene urinom je bio približno 27-38%, a približno 44-58% doze je izlučeno fecesom.
Farmaceutski podaci - Saflutan 15mcg/mL
Glicerol
Natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat Dinatrijum-edetat
Polisorbat 80
Hlorovodonična kiselina i/ili natrijum hidroksid za podešavanje pH Voda za injekcije
Čuvati u frižideru (na temperaturi od 2°C do 8°C). Ne zamrzavati. Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.
Unutrašnje pakovanje je bočica od transparentnog polietilena niske gustine (LDPE) sa belim Aptar OSD (polietilen, polipropilen, termoplastičan elastomer) sa plavim polietilenskim poklopcem upakovan u intermedijerno pakovanje. Jedna bočica sadrži 3 mL rastvora.
Intermedijerno pakovanje je vrećica od aluminijuma/polietilena (PE) koja je obložena sa PET (poliesterom). Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija sa jednom bočicom od 3 mL u vrećici i Uputstvo za lek.