Brimonidine Farmalogist 2mg/mL kapi za oči, rastvor
Informacije o izdavanju lekova
Lista RFZO
Režim izdavanja
Smernice
Ostale informacije
Naziv leka
Sastav
Farmaceutski oblik
Proizvođač
Nosilac odobrenja
Poslednje ažuriranje SmPC-a
Koristite aplikaciju Mediately
Dobijte informacije o lekovima brže.
Više 36k ocene
SmPC - Brimonidine 2mg/mL
Smanjenje povišenog intraokularnog pritiska (IOP) kod pacijenata sa glaukomom otvorenog ugla ili okularnom hipertenzijom.
-
Kao monoterapija kod pacijenata kod kojih je terapija lokalnim beta-blokatorima kontraindikovana.
-
Kao dodatna terapija drugim lekovima za snižavanje intraokularnog pritiska kada primena jednog leka nije bila dovoljno efikasna (videti odeljak 5.1).
Doziranje
Preporučeno doziranje kod odraslih osoba (uključujući i starije)
Preporučena doza je jedna kap leka Brimonidine Farmalogist u obolelo oko (oči), dva puta dnevno, približno na 12 sati. Nije potrebno podešavanje doze kod starijih pacijenata.
Primena kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre
Lek Brimonidine Farmalogist nije ispitivan kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega (videti odeljak 4.4).
Pedijatrijska populacija
Nisu sprovedene kliničke studije za primenu leka kod adolescenata (uzrast od 12 do 17 godina).
Lek Brimonidine Farmalogist se ne preporučuje kod dece mlađe od 12 godina i kontraindikovan je kod novorođenčadi i male dece (ispod 2 godine starosti) (videti odeljke 4.3, 4.4 i 4.9). Poznato je da se ozbiljna neželjena dejstva mogu javiti kod novorođenčadi. Bezbednost i efikasnost leka Brimonidine Farmalogist kod dece uzrasta od 2 do 12 godina nije utvrđena.
Način primene
Okularna upotreba
Kao i kod ukapavanja bilo kojih drugih kapi za oči, u cilju smanjenja eventualne sistemske resorpcije, preporučuje se da se neposredno nakon ukapavanja pritisne prstom medijalni kantus (punktalna okluzija) u toku jednog minuta. Ovo je potrebno sprovoditi neposredno nakon ukapavanja svake kapi.
Ukoliko se u terapiji koristi više od jednog oftalmološkog leka za lokalnu primenu, lekove treba primenjivati u razmaku od 5-15 minuta.
-
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
-
Novorođenčad i deca mlađa od 2 godine (videti odeljak 4.8).
-
Pacijenti koji uzimaju lekove iz grupe inhibitora monoaminooksidaze (MAO) kao i antidepresive koji utiču na noradrenergičku transmisiju (npr. triciklični antidepresivi i mianserin).
Pedijatrijska populacija
Decu uzrasta dve godine i stariju, posebno decu uzrasta od 2 do 7 godina i/ili decu telesne mase 20 kg i manje, treba lečiti s oprezom i pažljivo pratiti zbog visoke učestalosti i ozbiljnosti somnolencije (videti odeljak 4.8).
Kardiološki poremećaji
Neophodan je oprez u lečenju pacijenata sa teškim ili nestabilnim i nekontrolisanim kardiovaskularnim oboljenjima.
Poremećaji oka
Kod nekih pacijenata (12,7%) u toku kliničkih ispitivanja javila se alergijska reakcija oka na brimonidin (videti odeljak 4.8). Ukoliko se uoče alergijske reakcije, terapiju lekom Brimonidine Farmalogist treba obustaviti.
Odložene reakcije preosetljivosti oka prijavljene su prilikom terapije brimonidinom koncentracije 0,2%, pri čemu je za neke prijavljeno da su povezane sa povećanjem IOP.
Vaskularni poremećaji
Lek Brimonidine Farmalogist treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa depresijom, cerebralnom ili koronarnom insuficijencijom, Raynaud-ovim fenomenom, ortostatskom hipotenzijom ili kod thromboangiitis obliterans.
Oštećena funkcija jetre i bubrega
Primena brimonidina nije ispitivana kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega; potreban je oprez prilikom lečenja ovih pacijenata.
Benzalkonijum-hlorid
Benzalkonijum-hlorid, konzervans u leku Brimonidine Farmalogist, može izazvati iritaciju očiju, simptome suvih očiju i može uticati na suzni film i površinu rožnjače. Pre primene skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre njihovog ponovnog stavljanja. Poznato je da benzalkonijum-hlorid menja boju mekih kontaktnih sočiva. Izbegavati kontakt sa mekim kontaktnim sočivima.
Lek Brimonidine Farmalogist treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa suvim očima i kod pacijenata kod koih rožnjača može biti ugrožena. U slučaju produžene primene, pacijente treba pratiti.
Lek Brimonidine Farmalogist je kontraindikovan kod pacijenata koji uzimaju lekove iz grupe inhibitora monoaminooksidaze (MAO) i kod pacijenata koji su na terapiji antidepresivima koji utiču na noradrenergičku transmisiju (npr. triciklični antidepresivi i mianserin) (videti odeljak 4.3).
Iako sa lekom Brimonidine Farmalogist nisu sprovedena specifična ispitivanja interakcija sa drugim lekovima, treba razmotriti mogućnost aditivnog ili potencirajućeg dejstva sa depresorima CNS-a (alkohol, barbiturati, opijati, sedativi ili anestetici).
Nema dostupnih podataka o nivou cirkulišućih kateholamina nakon primene leka Brimonidine Farmalogist. Međutim, potreban je oprez ukoliko se koriste lekovi koji mogu uticati na metabolizam i preuzimanje cirkulišućih amina npr. hlorpromazin, metilfenidat, rezerpin.
Posle primene leka Brimonidine Farmalogist zabeleženo je klinički beznačajano sniženje krvnog pritiska kod nekih pacijenata. Oprez se savetuje kod istovremene primene lekova kao što su antihipertenzivi i/ili kardiotonični glikozidi sa lekom Brimonidine Farmalogist.
Savetuje se oprez prilikom istovremenog uvođenja u terapiju (ili promene doze) leka sa sistemskim delovanjem (bez obzira na farmaceutski oblik), a koji može imati interakciju sa alfa-adrenergičkim agonistima ili interferirati sa njihovom aktivnošću npr. agonisti ili antagonisti adrenergičkih receptora npr. (izoprenalin, prazosin).
Trudnoća
Bezbednost primene leka tokom trudnoće kod ljudi nije utvrđena. U studijama na životinjama, brimonidin tartarat nije ispoljio teratogene efekte. Kod kunića, vrednosti brimonidin-tartarata u plazmi, viši od onih koji se postižu tokom terapijske primene leka kod ljudi, izazvali su povećani preimplantacijski gubitak i usporen postnatalni rast. Lek Brimonidine Farmalogist se može upotrebljavati tokom trudnoće samo ukoliko potencijalna korist od njegove primene za majku prevazilazi potencijalni rizik za plod. Da bi se smanjila sistemska resorpcija, videti odeljak 4.2.
Dojenje
Nije poznato da li se brimonidin izlučuje u mleko majke. Poznato je međutim da se brimonidin izlučuje u mleko ženke pacova tokom dojenja. Lek Brimonidine Farmalogist ne treba koristiti u periodu dojenja.
Lek Brimonidine Farmalogist može prouzrokovati umor i/ili pospanost što može umanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama. Brimonidine Farmalogist može izazvati zamagljen vid i/ili poremećaj vida, što može umanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama, naročito noću ili u uslovima smanjene osvetljenosti. Pacijent pre navedenih aktivnosti treba da sačeka da se ovi simptomi potpuno povuku.
Najčešće prijavljivana neželjena dejstva su suvoća usta, hiperemija oka i pečenje/žarenje, i javljaju se kod 22% do 25% pacijenata. Obično su prolaznog karaktera i ozbiljnosti koja ne zahteva prekidanje terapije.
Simptomi okularne alergijske reakcije su se javili kod 12,7% pacijenata (kod 11,5% pacijenata je prekinuta terapija) u kliničkim studijama, kod većine pacijenata, između trećeg i devetog meseca od početka terapije.
U okviru svake grupe učestalosti, neželjena dejstva su prikazana opadajućim redom u pogledu ozbiljnosti. Klasifikacija učestalosti neželjenih dejstava izvršena je prema sledećoj terminologiji:
veoma česta (>1/10); česta (>1/100, <1/10); povremena (>1/1000, <1/100); retka (>1/10000, <1/1000); veoma retka (<1/10000), nepoznate učestalosti (ne može da se proceni na osnovu dostupnih podataka).
Poremećaji imunskog sistema
Povremena: sistemske alergijske reakcije
Psihijatrijski poremećaji Povremena: depresija Veoma retka: insomnija
Poremećaji nervnog sistema
Veoma česta: glavobolja, pospanost Česta: vrtoglavica, poremećaj čula ukusa Veoma retka: sinkopa
Poremećaji oka
Veoma česta:
-
iritacija oka (hiperemija, peckanje i žarenje, pruritus, osećaj stranog tela, konjuktivalni folikuli)
-
zamagljen vid
-
alergijski blefaritis, alergijski blefarokonjunktivitis, alergijski konjunktivitis, alergijska reakcija oka i folikularni konjunktivitis
Česta:
-
lokalna iritacija (hiperemija i edem kapka, blefaritis, edem konjunktive sa sekrecijom, bol u oku i suzenje)
-
fotofobija
-
erozija i prebojenost rožnjače
-
suvoća očiju
-
bledilo konjuktive
-
abnormalni vid
-
konjunktivitis
Veoma retka:
-
iritis
-
mioza
Kardiološki poremećaji
Povremena: palpitacije/aritmije (uključujući bradikardiju i tahikardiju)
Vaskularni poremećaji
Veoma retka: hipertenzija, hipotenzija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Česta: simptomi na nivou gornjih delova respiratornog trakta Povremena: nazalna suvoća
Retka: dispnea
Gastrointestinalni poremećaji
Veoma česta: suvoća usta
Česta: gastrointestinalni simptomi
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma česta: umor Česta: astenija
Sledeća neželjena dejstva su zabeležena u kliničkoj praksi tokom postmarketinške primene leka Brimonidine Farmalogist. Kako je reč o dobrovoljnom prijavljivanju iz populacije nepoznate veličine, učestalost se ne može proceniti.
Nepoznata učestalost:
Poremećaji oka:
-
iridociklitis (prednji uveitis)
-
svrab očnih kapaka
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
-
kožne reakcije koje uključuju eritem, edem lica, svrab, osip i vazodilataciju
U slučajevima u kojima je brimonidin primenjen kao deo lečenja kongenitalnog glaukoma, zabeleženi su simptomi predoziranja brimonidinom kao što je gubitak svesti, letargija, somnolencija, hipotenzija, hipotonija, bradikardija, hipotermija, cijanoza, bledilo, depresija disanja i apnea kod novorođenčadi i male dece u toku terapije brimonidinom (videti odeljak 4.3).
U tromesečnoj studiji faze III kod dece od 2-7 godina sa glaukomom, neodgovarajuće kontrolisanim beta-blokatorima, zabeležena je visoka prevalenca somnolencije (55%) sa lekom Brimonidine Farmalogist kao pomoćnom terapijom. Kod 8% dece simptomi su bili ozbiljni, a u 13 % slučajeva došlo je do prekida lečenja. Učestalost somnolencije je opadala sa povećanjem uzrasta dece i bila je najniža u grupi dece od 7 godina (25%), ali se pojavljuje češće kod dece telesne mase manje od 20 kg (63%) u poređenju sa decom čija je telesna masa veća od 20 kg (25%) (videti odeljak 4.4).
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Oftalmičko predoziranje (odrasli):
U slučajevima predoziranja koji su primljeni, prijavljeni događaji su uglavnom oni koji su već navedeni kao neželjene reakcije.
Sistemsko predoziranje kao posledica slučajne ingestije (odrasli):
Podaci koji se odnose na sistemsko predoziranje kao rezultat slučajne ingestije leka kod odraslih su vrlo ograničeni. Jedino neželjeno dejstvo koje je do sada zabeleženo bila je hipotenzija. Zabeleženo je da je epizoda hipotenzije bila praćena rebound hipertenzijom.
Terapija oralnog predoziranja uključuje suportivnu i simptomatsku terapiju; potrebno je održavati prohodnost disajnih puteva.
Prijavljeno je da oralno predoziranje drugim alfa-2-agonistima dovodi do simptoma kao što su hipotenzija, astenija, povraćanje, letargija, sedacija, bradikardija, aritmija, mioza, apnea, hipotonija, hipotermija, respiratorna depresija i konvulzije.
Pedijatrijska populacija
Prijavljeni su slučajevi ozbiljnih neželjenih reakcija izazvanih nenamernom ingestijom leka Brimonidine Farmalogist, kod dece. Zabeleženi su simptomi depresije CNS, uobičajeno privremena koma ili nizak nivo svesti, letargija, somnolenca, hipotonija, bradikardija, hipotermija, bledilo, respiratorna depresija i apnea i potreban prijem na intenzivnu negu sa intubacijom ukoliko je bilo potrebno. Svi pacijenti su se su potpuno oporavili u roku od 6 do 24 sata.
Farmakološki podaci - Brimonidine 2mg/mL
Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji deluju na oko; lekovi u terapiji glaukoma i miotici ATC šifra: S01EA05
Brimonidin je agonista alfa-2-adrenergičkih receptora i preko 1000 puta je selektivniji za alfa-2 nego alfa-1-adrenergičke receptore. Zahvaljujući ovoj selektivnosti tokom primene brimonidina ne dolazi do pojave midrijaze i vazokonstrikcije, povezane sa ksenograftovima u retini, u mikrocirkulaciji oka.
Lokalna primena brimonidin-tartarata u oko dovodi do sniženja intraokularnog pritiska (IOP) kod ljudi, sa minimalnim uticajem na kardiovaskularne i pulmonalne parametre. Ograničeni podaci dostupni za pacijente sa bronhijalnom astmom ne ukazuju na neželjene reakcije.
Brimonidin-tartarat kapi za oči imaju brz početak delovanja, sa maksimalnim lokalnim hipotenzivnim efektom koji se uočava 2 sata posle primene. U dve jednogodišnje studije brimonidine tartarat kapi za oči, dovele su do sniženja IOP u proseku za 4-6 mmHg.
Fluorofotometrijske studije na životinjama i ljudima pokazuju da brimonidin-tartarat ima dvostruki mehanizam delovanja. Smatra se da brimonidin snižava IOP tako što smanjuje stvaranje očne vodice i povećava uveoskleralno oticanje.
Kliničke studije pokazuju da su brimonidin tartarat kapi za oči efikasne u kombinaciji sa
beta-blokatorima za lokalnu primenu. Kratkotrajne kliničke studije takođe pokazuju da brimonidin tartarat za oči ima klinički značajan aditivni efekat u kombinaciji sa travoprostom (6 nedelja) i latanoprostom (3 meseca).
-
Opšte karakteristike
Posle lokalne primene na oko 2 mg/mL rastvora brimonidin-tartarata dva puta dnevno tokom 10 dana, koncentracije brimonidina u plazmi su bile niske (prosečna vrednost Cmax iznosila 0,06 nanograma/mL).
Došlo je do blage akumulacije leka u krvi posle ponovljene primene (2 puta dnevno 10 dana). Površina ispod krive koncentracije leka u krvi u funkciji vremena tokom 12 sati u ravnotežnom stanju (PIK0-12h) iznosila je 0,31 nanogram·h/mL u poređenju sa 0,23 nanograma·h/mL nakon prve doze. Prosečno poluvreme eliminacije leka iz sistemske cirkulacije bilo je oko 3 sata kod ljudi nakon lokalne primene.
Vezivanje brimonidina za proteine plazme posle lokalne primene kod ljudi je oko 29%.
In vitro i in vivo ispitivanja pokazala su da se brimonidin reverzibilno vezuje za melanin u tkivima oka. Posle dve nedelje okularne primene brimonidina, koncentracije leka u irisu, cilijarnom telu, horoideji i retini bile su 3 do 17 puta više od onih koje su izmerene posle njegove jednokratne primene. U odsustvu melanina ne dolazi do akumulacije.
Još uvek nije poznat značaj vezivanja brimonidina za melanin kod ljudi. Međutim, nisu uočene značajne neželjene reakcije na oku tokom biomikroskopskih ispitivanja pacijenata koji su bili lečeni brimonidinom u vremenskom periodu od godinu dana. Takođe, nisu utvrđeni značajni toksični efekti na oku tokom jednogodišnje studije bezbednosti na majmunima koji su dobijali 4 puta veće doze brimonidin-tartarata u odnosu na preporučene doze kod ljudi.
Posle oralne primene kod ljudi brimonidin se dobro resorbuje i brzo eliminiše. Veći deo primenjene doze (oko 75 %) izluči se urinom u obliku metabolita za 5 dana od primene leka. Nepromenjen lek nije uočen u urinu. In vitro ispitivanja rađena na jetri životinja i ljudi ukazuju da se metabolizam brimonidina odvija većim delom posredstvom aldehid oksidaze i citohroma P450. Izgleda da je sistemska eliminacija brimonidina primarno posledica njegovog metabolizma u jetri.
Farmakokinetički profil
Nisu uočena veća odstupanja od dozne proporcionalnosti za vrednosti Cmax i PIK nakon jedne lokalno primenjene doze od 0,08%, 0,2% i 0,5% brimonidina.
-
Karakteristike kod pacijenata Karakteristike kod starijih pacijenata
Vrednosti Cmax, PIK i poluvremena eliminacije nakon primene jedne doze brimonidina bile su slične kod starijih (65 godina i stariji) i mlađih odraslih osoba, što pokazuje da godine starosti ne utiču na sistemsku resorpciju i eliminaciju brimonidina.
Podaci iz tromesečne kliničke studije na starijim pacijentima pokazuju da je sistemska izloženost brimonidinu bila veoma niska.
Farmaceutski podaci - Brimonidine 2mg/mL
Benzalkonijum-hlorid;
Polivinilalkohol;
Natrijum-hlorid;
Natrijum-citrat;
Limunska kiselina, monohidrat; Hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH) ili Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH);
Voda za injekcije.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 2 godine
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: 28 dana, na temperaturi do 25°C.
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.
Unutrašnje pakovanje je neprovidna bela LDPE bočica, sa belom LDPE kapaljkom, i sadrži 5 mL kapi za oči, rastvor. Bočica je zatvorena sa belim HDPE zatvaračem.
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna bočica i Uputstvo za lek.